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正确认识麻黄碱

正确认识麻黄碱
正确认识麻黄碱

正确认识麻黄碱

麻黄碱,即麻黄素,是我国传统中药麻黄的主要有效成分之一。它能收缩血管、松弛支气管平滑肌,有显著的中枢兴奋作用。主要用于治疗支气管哮喘、感冒、过敏反应、鼻粘膜充血、水肿及低血压等疾病。麻黄碱在发挥药用价值的同时,其特殊性也不容忽视。麻黄碱是制备冰毒的主要原料,1988 年通过的《联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》就将麻黄碱列入了管制名单,随后我国也专门制定了关于麻黄碱的管理规定,如先后制定了《麻黄素管理办法》和《易制毒化学品管理条例》,对麻黄碱实行特殊管理。随着我国对麻黄碱管理的加强,不法分子难以直接获取麻黄碱,于是将目光转向含麻黄碱的复方制剂。含麻黄碱复方制剂,即含有麻黄碱的两种或两种以上药物的混合制剂。目前多为感冒药、止咳平喘药以及外用膏药等。近年来一系列制造冰毒案暴露了目前含麻黄碱复方制剂的监管存在着很大的问题,更凸显了加强对含麻黄碱复方制剂监管的必要性。

二、含麻黄碱复方制剂监管制度

根据《关于切实加强部分含特殊药品复方制剂销售管理的通知》,含麻黄碱复方制剂的经营企业为具有《药品经营许可证》的企业即可;核实并留存购销方资质证明复印件、采购人员(销售人员)法人委托书和身份证明复印件、核实记录等;指定专人负责采购(销售)、出(入)库验收、签

订买卖合同等;经营活动必须按照有关规定开具、索要销售发票;严格执行出库复核制度;禁止现金交易。

三、监管中存在的问题

(一)含麻黄碱复方制剂的特殊性

1、药品的本质属性。含麻黄碱复方制剂本身是药品,而且还是人民群众日常生活不可或缺的常用药品,如新康泰克、白加黑、日夜百服咛等。所以国家对其的管理方式不同于麻黄碱原料药或是单方制剂,没有将其纳入《易制毒化学品管理条例》当中。但是由于它们含有麻黄碱,不法分子通过提取这些药物可以从中分离出麻黄碱,进而进行冰毒的制备。因此,它们又是毒品的制备原料。但是,它们的本质是药品,在药品经营活动中,药品经营企业大量购进超出医药正常使用量的含麻黄碱复方制剂但又没有将其转化为冰毒时,很难判定它的真实目的,不能对其进行取证、立案。只有当这些含麻黄碱复方制剂真正开始转变为冰毒时才能够予以查处。因此,含麻黄碱复方制剂的药物属性决定了对其监管的难度,导致很多可疑案件没能第一时间予以制止。

2 、品种较多。含麻黄碱复方制剂不同于麻黄碱原料药,亦或是麻黄碱单方制剂,它的品种数量非常多,据不完全统计,含麻黄碱复方制剂的品种有500 多种,多为感冒药、止咳平喘药、外用膏药等,并且这些药品大多还是非处方药,患者可以自行选择购买,所以不可能对其所有品种进行管

制。就算先对含量较多的部分复方制剂进行管制,不法分子又会将目光转向其他的价格低、容易分离的复方制剂,这都给我们的监管活动带来了不小的考验。

(二)药品经营企业中的“过票”行为。药品流通领域中的“过票”行为,是指不具有药品经营权限的个人,委托具有合法药品经营权限的药品经营企业为其开具销售发票,从而使不能合法销售的药品得以在市场上流通的一种行为[4]。简单地说,就是无证经营者依附有证企业并利用其票据开展经营活动。“过票”行为广泛地存在于我国医药商业的各个领域,是我国医药商业的一大毒瘤,同时也给含麻黄碱复方制剂的监管带来极大的困难。“过票”个人属于无证经营者,他通过支付“过票”公司一定的管理费用,就能利用其公司的合法票据进行经营活动,而“过票”公司仅为收取过票费用,所以对“过票”个人的药品是否从正规渠道采购、药品质量是否合格以及药品的具体流向都不加以监督与管理。因此,药监部门对“过票”个人的经营行为得不到有效地监控,很多不法分子就通过药品监督管理中的漏洞大量套购、骗购含麻黄碱复方制剂。

(三)药品经营企业的不规范操作。药品经营企业在含麻黄碱复方制剂的经营活动中,并没有完全按照国家的有关规定进行经营活动,部分企业含麻黄碱复方制剂的销售流向可疑,或者是企业在建立供货方及客户档案方面,证照、

法人委托书过期的现象普遍存在。药品经营企业的不规范操作,给不法分子留下漏洞。

(四)法律法规的不完善目前我国仅将麻黄素、伪麻黄素、消旋麻黄素、去甲麻黄素、甲基麻黄素、麻黄浸膏、麻黄浸膏粉等列入第一类易制毒化学品,对它们进行严格的监管,并没有将含麻黄碱复方制剂列入品种目录。随着含麻黄碱复方制剂流入非法渠道的日益增多,国家食品药品监督管理局为了进一步规范含麻黄碱复方制剂的购销行为,陆续出台了《关于进一步加强含麻黄碱类复方制剂管理的通知》、《关于切实加强部分含特殊药品复方制剂销售管理的通知》、《关于将含麻黄碱类复方制剂管理纳入药品安全专项整治工作的通知》。在陆续发布的通知中,含麻黄碱复方制剂的经营权也在不断变化,由具有蛋白同化制剂、肽类激素定点批发资质的药品经营企业变更为只要具有《药品经营许可证》的企业均可经营含麻黄碱复方制剂。这说明国家食品药品监督管理局对于含麻黄碱复方制剂的监管仍然处于探索阶段,通知并不等同于法规,它只是在一段时间之内具有一定的约束力,目前急需专门的含麻黄碱复方制剂的监管法规出台,才能更有效的对其生产、经营活动进行监管。

四、建议及对策

(一)借鉴特殊药品的监管方式,建立独特的监管模式。含麻黄碱复方制剂作为药品类易制毒化学品,与麻醉药品和精

神药品存在着共性。一方面他们能够满足医疗使用上的需要,另一方面又会变为毒品危害社会。目前我国对麻醉药品和精神药品的监管已日趋成熟,含麻黄碱复方制剂可以借鉴麻醉药品和精神药品的监管方式,根据自身的特点,建立适合自己的监管模式。

药品的分类管理重新核查含麻黄碱复方制剂的质量标准,明确药物当中麻黄碱的含量,并且按照含量对含麻黄碱复方制剂实行分类监管。含麻黄碱复方制剂中麻黄碱的含量多少不一,新康泰克每粒含伪麻黄碱90mg,白加黑(美息伪麻片)每片含盐酸麻黄碱30mg,麻黄碱苯海拉明片每片含盐酸麻黄碱25mg。根据制剂中麻黄碱的含量将含麻黄碱复方制剂分为三类。Ⅰ类为A≥30mg/片(A 为麻黄碱的含量,下同)的制剂,Ⅱ类为10mg/片≤A<30mg/片的制剂,Ⅲ类为A<10mg/片的制剂,分别对三类药物制剂进行监督管理。

纳入特殊药品监控信息网络麻醉药品和精神药品纳入了特殊药品监控信息网络,特药网络能够实现对药品生产、进货、销售、库存数量以及流向的实时动态监控,国家食品药品监督管理局可以监控到全国范围内特殊药品的生产经营信息。含麻黄碱复方制剂可以参照麻精药品,部分纳入特殊药品监控网络。目前,大量被非法利用的复方制剂多为新康泰克、麻黄碱苯海拉明片等麻黄碱含量较高的复方制剂,因此,将Ⅰ类和Ⅱ类制剂纳入特殊药品监控信息网络,对其

生产经营情况进行实时动态监管。同时,对Ⅲ类制剂实行风险管理,根据市场具体情况将较高风险品种更改为Ⅱ类或Ⅰ类制剂。

(二)规范企业的生产和经营行为。登记注册管理,规范企业行为对生产、销售含麻黄碱复方制剂的个人或单位实行登记注册管理。只有登记在册的个人或单位才能从事相关生产和销售工作,以此规范个人或单位的经营行为,对含麻黄碱复方制剂的生产、流通环节予以监控。提高企业准入门槛,淘汰落后企业严格按照 GMP 和GSP 要求,重新审核含麻黄碱复方制剂生产企业和经营企业资质,提高含麻黄碱复方制剂生产企业和经营企业准入门槛,并且检查其安全监控的程序和设备,淘汰落后企业,保证企业的正常生产和经营。

(三)规范患者的购买行为。含麻黄碱复方制剂多为非处方药,患者可自行在药店购买,即在零售时需要执业药师许可方可购买的药物。执业药师会根据患者的实际情况建议患者购药,但是单次购药不超过一周的用量,若一周后病情仍没有好转,则建议患者去医院就诊。并且对含麻黄碱复方制剂实行网上电子监控,需要患者使用身份证进行购买,不同的零售药店甚至是诊所都需要联网,这样就可以对每一个人购买含麻黄碱复方制剂的行为予以监控。

(四)完善法规体系和措施,对含麻黄碱复方制剂实行有效监管。麻黄碱是制备冰毒的主要原料,我国也是世界上

对其监管最为严厉的国家之一,但是含麻黄碱复方制剂的问题是近年来暴露的新问题,目前仍然缺乏相应的法律法规对其生产经营活动进行合理的监管。综合两者的特点,结合麻黄碱复方制剂自身的特点,建立麻黄碱及其复方制剂的管理办法,真正从法律层面上明确对含麻黄碱复方制剂的监管。

麻黄的药理作用

麻黄的药理作用.txt人生在世,难敌宿命,沉沦其中。我不爱风尘,似被前缘误!!我只为我最爱的人流泪“我会学着放弃你,是因为我太爱你”赢了你,我可以放弃整个世界药理作用: 1. 麻黄碱的作用 a. 对于中枢神经系统的作用: 麻黄碱有明显的中枢兴奋作用, 较大治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢, 引起失眠、神经过敏、不安、震颤等症状.对呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用.可缩短巴比妥类催眠时间.麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强.麻黄碱在外周兴奋α1-肾上腺受体, 也激动中枢α1-受体引起中枢兴奋作用.皮下注射麻黄碱50~100mg/kg可显著增加小鼠的自发活动.哌唑嗪和α-甲基-对位酪氨酸能拮抗麻黄碱的这一作用, 而舒必利、普萘洛尔和利血平都不减弱麻黄碱对鼠自发活动的增强作用, 提示麻黄碱是作用于α1-受体, 而不是作用于 DA 受体.麻黄碱能提高中枢性痛觉阈值, 产生镇痛作用. b. 对心血管系统的作用: 麻黄碱能使心肌收缩力增强, 心输出量增加.在整体情况下由于血压升高反射性地兴奋迷走神经, 抵消了它直接加速心率的作用;如果迷走神经反射被阻断则心率将加快.麻黄碱对于心脏有强大的兴奋作用, 但反复应用, 或一次应用很大剂量, 易于产生抑制;也可能扰乱心律, 但较肾上腺素弱得多;在严重器质性心脏病患者, 麻黄碱与洋地黄同用时, 则易引起心律紊乱.麻黄碱静脉注射对硬膜外阻滞所致心率减慢, 搏出量、心输出量、心指数下降均有明显对抗作用. 麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升, 脉压增大.给犬小剂量(0.01~0.2mg/kg)静注, 其血压上升可维持10~15分钟.大剂量(6~10mg/kg)静注, 由于抑制心脏而引起血压下降.麻黄碱静注0.1~3.0mg/kg, 猫肺动脉平均压、收缩压、舒张压和脉血管阻力均显著增加, 且有效量依赖关系.麻黄碱的收缩作用比较温和而持久, 血管舒张作用很微弱, 因此用于鼻黏膜肿胀, 收缩作用既长, 且无继发性血管扩张作用;能使冠状血管扩张, 增加冠脉流量, 与垂体后叶素合用于升压时, 能克服大量垂体后叶素所引起的冠状血管收缩及心脏抑制.麻黄碱的升压作用缓慢持久, 可维持数小时, 收缩压的升高较舒张压为显著, 舒张压一般不降低.麻黄碱对血管的作用是直接和间接作用的混合.麻黄碱的化学结构与肾上腺素相似, 能直接与肾上腺素能α和β受体结合, 产生拟肾上腺素作用;亦作用于肾上腺素能神经末梢, 促使去甲肾上腺素释放.动物实验表明: 麻黄碱的作用能被可卡因所减弱, 亦能被酚妥拉明阻断. c. 对平滑肌的作用: 麻黄碱对支气管平滑肌有明显的松弛作用.特别是在支气管痉挛时作用更为显著.实验表明: 麻黄碱能有效地对抗乙酰胆碱和组胺诱发的痉挛.其作用强度不如肾上腺素, 但作用较持久, 且口服有效.故常用于哮喘.麻黄碱能使胃肠道平滑肌松弛, 抑制蠕动, 延缓胃肠道内容物的推进和排空.麻黄碱对动物子宫一般表现为张力及振幅增加, 此种兴奋作用可被麦角胺阻断, 被可卡因所增强.然而对人的子宫一般表现为抑制, 曾用于缓解月经痛.麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加.麻黄碱使排尿次数减少, 足够量甚至产生尿潴留, 用于儿童遗尿症有效.对夜间遗尿或膀胱括约肌无力小便失禁的病人, 麻黄碱亦可以消除其症状.麻黄碱能引起并增强小鼠输精管的自发性收缩, 酚妥拉明可明显对抗麻黄碱的作用, 而利血平对此则无明显影响.

波立维 (硫酸氢氯吡格雷片)

波立维(硫酸氢氯吡格雷片) 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名:硫酸氢氯吡格雷片 商品名:波立维 英文名:Clopidogrel Hydrogen Sulphate Tablets 【成份】 硫酸氢氯吡格雷 【适应症】 氯吡格雷用于以下患者,预防动脉粥样硬化血栓形成事件: 近期心肌梗死患者(从几天到小于35天)、近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。 急性冠脉综合征的患者 非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。 用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。更多信息参见【临床试验】 【规格】 75mg 300mg 【用法用量】 成人和老年人 氯吡格雷的推荐剂量为75mg每日一次。 对于急性冠脉综合征的患者: 非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始(合用阿司匹林75mg-325mg/日),然后以75mg 每日1次连续服药。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的每日维持剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果(参见【临床试验】)。ST段抬高性急性心肌梗死: 应以负荷量氯吡格雷开始,然后以75mg每日1次,合用阿司匹林,可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者,不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗,并至少用药4周。目前还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过4周后的获益进行证实(参见【临床试验】)。 近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的毫者:推荐剂量为每天75mg。 如果漏服: 在常规服药时间的12小时内漏服:患者应立即补服一次标准剂量,并按照常规服药时间服用下一次剂量; 超过常规服药时间12小时后漏服:患者应在下次常规服药时间服用标准剂量,无需剂量加倍。 儿童和未成年人: 18岁以下患者的安全有效性尚未建立。 肾功能损伤:

麻黄素

麻黄碱 麻黄素和麻黄碱是同义词,已合并。 麻黄碱,学名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇,存在多种立体异构体,是一种生物碱。分子式C10H15NO。存在于多种麻黄属植物中,中草药麻黄的主要成分。无色挥发性液体。可以水蒸气蒸馏。常用其盐酸盐。 目录 1理化性质 2光谱图 2.1 红外光谱 2.2 质谱图 3作用与用途 4药物信息 5物质毒性 6合成方法 7天然来源 8管制规定 9化学检测方法 1理化性质 外观性状:蜡状固体或结晶颗粒。 麻黄碱的几种分子模型(5张) 溶解度:1g麻黄碱溶于20ml水;0.2ml乙醇,溶于氯仿和乙醚。 pH:1g麻黄碱溶液在200ml水中溶液pH值为10.8。 熔点:37-39℃ 比旋光度:-41° (c=5,1M HCl) 沸点:255℃ 密度:1.124 g/mL(25℃) 闪点:85.56℃ 储存条件:冷冻保存(+4℃)[1] 2光谱图 红外光谱 红外光谱图[2] 谱峰列表

序号峰位(cm-1)透过率(%) 半峰宽(cm-1)峰差(%) 1 550 69 20 12 2 622 64 37 17 3 703 9 22 51 4 742 33 37 16 5 763 39 62 13 6 842 56 43 11 7 913 64 31 10 8 991 43 28 33 9 1028 42 39 26 10 1084 51 52 12 11 1136 46 45 15 12 1153 57 22 9 13 1202 60 41 22 14 1372 54 83 20 15 1452 28 43 27 16 1473 41 21 11 17 1492 46 14 14 18 2802 32 172 10 19 2885 27 97 10 20 2976 24 87 19 21 3026 35 42 9 22 3065 34 202 8 23 3314 42 113 11 [2] 质谱图 质谱图[3] 3作用与用途 麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久,口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管,有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作,对严重支气管哮喘病人效果则不及肾上腺素。为增强疗效或减轻副作用,可与氨茶碱或苯海拉明、巴比妥类药物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞时,该品效果较肾上腺素为好,作用快而持久。[4] 4药物信息 【药物类别】:神经系统用药 【所属类别】:拟肾上腺素药

盐酸麻黄碱注射液说明书

盐酸麻黄碱注射液说明 书 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]

盐酸麻黄碱注射液说明书 【药品名称】 通用名:盐酸麻黄碱注射液 英文名:Ephedrine Hydrochloride Injection 汉语拼音:Yansuan Mahuangjian Zhusheye 本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为盐酸麻黄碱,化学名称为 (1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 分子式:C10H15NO.HCl 分子量:201.70 【性状】本品为无色的澄明液体 【药理作用】本品可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用.可舒张支气管并收缩局部血管,其作用时间较长;加强心肌收缩力,增加心输出量,使静脉回心血量充分;有较肾上腺素更强的兴奋中枢神经作用 【药代动力学】肌注或皮下注射很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液.肌注10~20分钟起效,持续作用肌注或皮下注射25~50mg小时.T1/2当尿pH 为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时.吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出 【适应症】用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压症及慢性低血压症【用法用量】 1.常用量皮下或肌内注射一次15~30mg(05-1支),一日3次 2.极量皮下或肌内注射一次60 mg(2支),一日150 mg 【不良反应】 ①对前列腺肥大者可引起排尿困难; ②大剂量或长期使用可引起精神兴奋震颤、焦虑、失眠、心痛、心悸、心动过速等 【禁忌症】甲状腺机能亢进、高血压、动脉硬化、心绞痛等病人禁用 【注意事项】 ⑴交叉过敏反应对其他拟交感胺类药,如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者,对本品也过敏 ⑵如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状,应注意停药或调整剂量 ⑶短期内反复用药,作用可逐渐减弱(快速耐受现象),停药数小时后可以恢复.每日用药如不超过3次,则耐受现象不明显 【孕妇及哺乳期妇女用药】 ⑴剖腹产麻醉过程中用本品维持血压,可加速胎儿心跳,当母体血压超过 17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用 ⑵本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女禁用 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 ⑴与肾上腺皮质激素合用,本品可增加它们的代谢清除率,须调整皮质激素的剂量

波立维说明书

药品商品名称波立维 药品正式名称硫酸氢氯吡格雷 药品英文名称Plavix 药品规格75mg*7粒/盒 基本药理血小板聚集抑制剂,通过选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板结合及继发由ADP介导的糖蛋白复合物活化。 临床用途适用于有过近期发作的中风、心肌梗塞和确诊外周动脉硬化的患者,波立维(氯吡格雷)可减少动脉粥样硬化性事件的发生(如心肌梗塞,中风和血管性死亡)。 给药途径及用量推荐剂量每日75mg,对老年患者和肾病患者不需调整剂量[用法用量]:推荐剂量为每天75mg,与或不与食物同服。对于老年患者和肾病患者不需调整剂量。 [不良反应]:出血,波立维(氯吡格雷)严重出血事件的发生率分别为1.4% 胃肠道:如腹痛,消化不良,胃炎和便秘皮疹和其它皮肤病中枢和周围神经系统:头痛、眩晕、头昏和感觉异常肝脏和胆道疾病禁忌证对药品或本品任一成分过敏严重的肝脏损伤活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血注意事项:氯吡格雷延长出血时间,对于有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的病人应慎用。病人应知服用波立维止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情况,手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用波立维。由于 患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限,因此这些病人应慎用波立维(氯吡格雷)。严重肝病的病人可能有出血倾向,这类病人使用本药的经验极有限,应慎用波立维。由于服用华法令也有出血倾向,所以服用时不推荐同时使用华 法令。对于同时服用易出现胃肠道伤口的药物(如非甾体消炎药)的病人应慎用波立维未见服用本药后对驾驶或心理学检测产生影响不建议孕妇及哺乳期 妇女服用此药。在儿科使用的安全性和有效性还未明确。 我有一位家属患有“冠心病”伴高血压,去年做了支架手术,现在常期靠药物来维持,当然也包括波立维,不过波立维的价钱挺贵的,一般都要20多块钱一颗。【批准文号】 国药准字H20056410 【中文名称】 硫酸氢氯吡格雷片 【产品英文名称】 Clopidogrel Sulfate Tablets 【生产企业】 杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司 【功效主治】 预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。【化学成分】 本品主要成分是硫酸氯吡格雷。化学名为:S(+)-2-(2-氯苯基)-2- (4,5,6,7-四氢噻吩【3,2-c】并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氢 【药理作用】 本品为血小板聚集抑制剂,能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合,随 后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。本

麻黄素

麻黄素 【中文名称】麻黄碱 【英文名称】Ephedrine 【别名】麻黄素 【分子式】C10H15NO 【分子量】165.23 【物理性质】蜡状固体、结晶或颗粒,熔点34°, 沸点225°, 暴光分解。吸水后熔点升高到40°。1g溶于约20ml和0.2ml 乙醇, 溶于氯仿、乙醚及油。盐酸盐: 斜方针状结晶,熔点216~220°, [α]↑25↓D-33°~35.5°) (C=5). 1g溶于3ml水、14ml乙醇。几乎不溶于乙醚及氯仿 【成分分类】生物碱类 【药理作用】对中枢神经系统的作用:麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢,使精神振奋;可缩短巴比妥类催眠时间,亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢. 2.对心血管系统的作用:(1)对心脏的作用:麻黄碱对心脏有兴奋作用。麻黄碱使心肌收缩力增强,心输出量增加。(2)对血管的作用:麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张,流量增加;使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩,血流量降低。(3)对血压的影响:麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升,脉压增大。其升压作用缓慢而持久。 3.对平滑肌的影响:(1)对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。(2)对膀胱三角肌和括约肌的影响麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。可使排尿次数减少,足够量产生尿潴留,用于儿童遗尿症有效。 4.对代谢的影响麻黄碱有增加代谢的作用。解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗.6.其他作用麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用,能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导,可用于重症肌无力的治疗。麻黄碱还有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用.麻黄碱对胃肠道分泌通常表现抑制。还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高.为拟肾上腺素药,兼具α与β受体兴奋作用, 作用似肾上腺素, 但较温和。有松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋中枢等作用。本品的升压作用较弱, 但较持久,使血管收缩,但无后扩张作用。临床用其盐酸盐治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态,尤其蛛网膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血压。亦用于滴鼻消除粘膜充血。小鼠口服的LD↓50为400mg/kg。 【毒性】用药过量时易引起精神兴奋、失眠、不安、神经过敏、震颤等症状.有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者,也可引起意外的心律紊乱。大剂量抑制心脏. 麻黄碱对多种动物的最小致死量50-540MLD (MG/KG).

氯吡格雷

氯吡格雷(Clopidogrel),属于噻吩吡啶类抗血小板药物,第二代ADP受体拮抗剂。氯吡格雷为无活性的药物前体,需经肝细胞内细胞色素P450酶系活化,其中约85%被酯化为无活性的代谢产物经肠道代谢,仅有约15%氯吡格雷被活化生成具有活性的代谢产物发挥其抗血小板药理作用。 主要机制:为选择性的、不可逆的抑制二磷酸腺苷(ADP)与血小板受体P2Y12的结合及继发ADP介导的糖蛋白GPIIIb/IIIa复合物的活化从而抑制血小板聚集。火化后的氯吡格雷主要是与血小板P2Y12受体结合,阻断其与ADP结合位点,从而持久的抑制继发的腺苷酸环化酶的激活,抑制血小板的活性。 氯吡格雷反应多样性的定义:氯吡格雷在临床上作为抗血小板制剂其疗效使大多数患者明显受益,然而,仍有一部分患者不可避免的出现并发症,研究发现,不同患者对氯吡格雷的反应呈现明显的个体差异,这种对氯吡格雷呈现低应答(Low responder)或无应答(Clopidogrel nonresponse)的现象称之为氯吡格雷抵抗(Clopidogrel resistance,CR)。目前学者们将临床上患者对氯吡格雷呈现不同应答状态的现象称之为氯吡格雷反应多样性(Clopidogrel Response Diversity,CRD)。 氯吡格雷反应多样性的定义:? CRD的相关因素:CYP2C19酶基因多态性、糖尿病、体重指数等因素有关。脂溶性他汀类药物包括阿托伐他汀、辛伐他汀等和除泮托拉唑外的质子泵抑制剂可通过竞争性抑制影响氯吡格雷活化、增加氯吡格雷应答和无应答几率。 CYP2C19酶作为细胞色素P450药物代谢酶家族中的重要成员,在不同种族和人群中具有显著差异。有研究指出,CYP2C19酶基因多态性与该酶活性密切相关。不同研究对氯吡格雷翻一个多样性产生的机制看法不同,目前大多数学者认为导致氯吡格雷反应多样性的原因有以下几个方面: 1、C YP2C19基因多态性与氯吡格雷反应多样性 所谓基因多态性(polymorphism ),是指在一个生物群体编码的基因序列中,存在由一个或多个不连续等位基因(allele)发生突变。这种多态性是导致编码的蛋白质(尤其是酶)生物活性产生差异的重要原因。细胞色素P450 酶系中多种代谢酶具有基因多态性,CYP2C19为其中之一。 CYP2C19酶主要在肝细胞微粒体中编码生成,主要存在于肝细胞中,具有明显的器官特异性。CYP2C19基因序列位于人类第10号常染色体上,整个蛋白质分子由490个氨基酸组成,分子量约55933,其中全部顺序包括9个外显子和8个内含子,序列已清楚,具有明显的分

麻黄临床应用及机制探析

麻黄临床应用及机制探析 (作者:_________ 单位:____________ 邮编: ___________ ) 【关键词】麻黄儿科应用现代药理 麻黄始载于《本经》,为麻黄科草本状小灌木草麻黄Ephedra sinica Stapf.、木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.和中麻黄Ephedra in termedia schre nk et C.A.Mey. 的草质茎。主产于河北、山西、内 蒙古、甘肃等省区。立秋至霜降之间采收,阴干切段。生用、蜜炙或捣绒用。商品因来源分为草麻黄、中麻黄、木贼麻黄三种,均为统装。味辛、微苦、温,归肺、膀胱经。功效发汗解表,宣肺平喘,利水消肿。近年来,传统医学和现代医学皆认为麻黄有止遗尿作用。现对其各种功效在临床应用作一介绍。 1发汗解表 麻黄,性温、味辛微苦,入肺、膀胱经,具有发汗解表之作用。《本草正义》称:“麻黄轻清上浮,专疏肺郁,宣泄气机,是为治外感第一要药”。陶弘景曰:麻黄疗伤寒,解肌之第一药。《本草通玄》亦指出:“麻黄轻可去实,为发表第一药”。麻黄多用于风寒外束的表实症和喘咳症。药理研究,当人体暴露于高温 1.5 ~2小时后,给予麻黄 碱50~ 60mg出汗量比未暴露于高温者快而多,提示麻黄对人有中等度的发

汗作用,这种作用可能是由于麻黄阻碍了汗腺导管对钠的重吸收而导致汗腺分泌增加[1]。儿科常用于急性上呼吸道感染。但使用时要因人因时制宜。小儿脏腑娇嫩,形气未充,肺常不足,对于汗液调节作用不足,平素容易出现多汗,若是夏季,汗出更多。对于汗出较多的患儿,麻黄宜慎用。常用的发汗代表方剂如麻黄汤。 2宣肺平喘 《伤寒论》36条:“太阳与阳明合病,喘而胸满者,不可下,宜麻黄汤。”《金匮要略》“咳而上气,喉中水鸣声,射干麻黄汤主之” o 射干麻黄汤由射干、麻黄、干姜、细辛、紫苑、款冬花、五味子、大枣、半夏组成,治疗属寒饮郁肺的咳喘证。《伤寒论》63条:“发汗后,不可更行桂枝汤,汗出而喘,无大热者,可予麻黄杏仁甘草石膏汤。”此方本用于太阳病发汗不得法,或发汗太过,或误用下法,致使邪热内传、肺热壅盛的治疗。现临床多用于外感后邪热传里,肺热炽盛之证。其临床特点为发热,咳嗽而喘,痰黄,烦躁,气急鼻煽,面赤口渴,胸闷胀满,舌红苔黄,脉滑数,此为里证、热证。儿科常见于急性支气管炎、毛细支气管炎、喘息性支气管炎、肺炎、哮喘、百日咳等。治以清热宣肺,止咳平喘,可在此基础上加鱼腥草、黄芩、桑白皮、地骨皮、川贝、瓜蒌、葶苈子、干地龙等。此方石膏用量多于麻黄,以制约麻黄辛温之性而为辛凉之用,故汗出不忌麻黄,无大热不忌石膏。体虚或大便溏者,石膏用量不宜过大[2]。药理研究证明,麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱均有缓解支气管平滑肌痉挛的作用。

波立维说明书及用量用法

波立维说明书及用量用法 导读:我根据大家的需要整理了一份关于《波立维说明书及用量用法》的内容,具体内容:波立维适用于有过近期发作的脑中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者。今天我带你了解一下波立维说明书上究竟写了什么?同时带你一一了解!波立维说明书1、波立维的功能主治... 波立维适用于有过近期发作的脑中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者。今天我带你了解一下波立维说明书上究竟写了什么?同时带你一一了解! 波立维说明书 1、波立维的功能主治 氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件; --心肌梗死患者(从几天到小于35天)、缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。 --急性冠脉综合症的患者 -非ST段抬高性急性冠脉综合症(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者与阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性急性冠脉综合症患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。 2、波立维的禁忌 2.1、对药品或本品任一成份过敏。 2.2、严重的肝脏损伤。 2.3、活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血。 2.4、哺乳(参见妊娠和哺乳)。

3、波立维的药物相互作用 阿斯匹林:本品增加阿斯匹林对胶原引起的血小板聚集的抑制效果,长期合并用药的安全性无进一步的研究资料。 肝素:健康志愿者研究表明,本品与肝素无相互作用。但合并用药时应小心。 非甾体抗炎药(NSAIDs):健康志愿者同时服用本品和萘普生,胃肠潜血损失增加,故本品与NSAIDs合用时应小心。法华令:无合并用药的安全性研究。 4、波立维的药理作用 本品为血小板聚集抑制剂,能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响。 波立维的用法用量 成人和老年人: 通常推荐成人75mg1日1次口服给药,但根据年龄、体重、症状可50mg1日1次口服给药,与或不与食物同服。 对于急性冠脉综合征的患者: -非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始,然后以75mg每日1次连续服药(合用阿司匹林75mg-325mg/日)。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。 最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后

硫酸氢氯吡格雷片适应症

【硫酸氢氯吡格雷片适应症】 适用于有过近期发作的中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者,该药可减少动脉粥洋硬化事件的发生(如心肌梗死,中风和血管性死亡)。与阿司匹林联合,用于非ST段抬高性急性冠脉综合症(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者。 【其它】 3年。 【通用名拼音】 BLW 【不良反应】 出血,波立维(氯吡格雷)严重出血事件的发生率分别为1.4% 胃肠道:如腹痛,消化不良,胃炎和便秘皮疹和其它皮肤病中枢和周围神经系统:头痛、眩晕、头昏和感觉异常肝脏和胆道疾病。 【注意事项】 1.患有急性心肌梗死的病人,在急性心肌梗死最初几天不推荐进行氯吡格雷治疗。由于缺少相关数据,不主动推荐使用氯吡格雷治疗不稳定型心绞痛、PTCA(有支架)、CABG和急性缺血性中风(短于7天)。 2.与其它一些抗血小板药同时使用,氯吡格雷对那些由于创伤、手术或其它病理原因而可能引起出血增多的病人,应慎用。病人择期手术,且无需抗血小板治疗,术前一周停止使用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血时间,对于有伤口(特别是在胃肠道和眼内)易出血的病人应慎用。 3.病人应知服用氯吡格雷止血时间可能比往常长,同时病人应向医生报告异常出血情况,手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用氯吡格雷。由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限,因此这些病人应慎用氯吡格雷。 4.严重肝病的病人可能有出血倾向,这类病人使用本药的经验极有限,应慎和氯吡格雷。由于服用华法令也有出血倾向,所以服用本药时不推荐同时使用华法令。由于同时服用阿司匹林,非甾体解热镇痛药,肝素和血栓溶解剂可增加出血的危险,所以不建议同时服用([见药物相互作用])。 5.对于同时服用易出现胃肠道损伤的药物(如非甾体解热镇痛药)的病人应慎用氯吡格雷(见[药物相互作用])。未见属用本药后对驾驶或心理学检测产生影响。 【主要成份】 氯吡格雷;其化学名称为:消旋-a-(6,7-二氯噻吩并[3,4-c]哌啶-5(4H)-乙酸乙酯硫酸氢盐。 【药理毒理】 1.药效学特性氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。 2.氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。除ADP外,氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP 引起血小板活性的增强,从而抑制其引起的血小板聚集。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响,而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。氯吡格雷75mg,每日一次重复给药,从第一天开始明显抑制 ADP 诱导的血小板聚集,抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。 3.在稳态时,每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为40%-60%,一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。 4.毒理学研究:在大鼠和狒狒进行的临床前研究发现,最常见的反应为肝脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结果,给药剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷获得暴露量的25倍。人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。大鼠和狒狒服用高剂量氯吡格雷,胃耐受性差(胃炎,胃溃疡和/或眩晕)。以每天大至77mg/kg的剂量,小鼠服用78周,大鼠服用104周的氯吡格雷没有发现致癌的证据。此

麻黄药理学研究

麻黄功效的药理学研究 麻黄为麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎。主要成分为生物碱,其中L-麻黄碱、D-伪麻黄碱为其主要活性成分,还含有挥发油等。麻黄味辛、微苦,性温。归肺、膀胱经。 【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 麻黄具有发汗解表、宣肺平喘和利尿消肿之功效。 (1)发汗麻黄水煎剂、挥发油、麻黄碱等均有发汗作用。人体处于温热环境时,麻黄碱促进汗腺分泌的作用更加显著,伍用桂枝后此作用明显增强,麻黄发汗作用机制可能与以下环节有关:由于其阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,呈现汗液分泌增加;兴奋汗腺α受体,使汗腺分泌增加;通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。 (2)平喘麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分,麻黄碱平喘作用特点为:其化学性质稳定,口服有效;起效较慢,作用温和,作用维持时间持久。麻黄平喘作用主要通过以下环节:①可直接兴奋支气[医.学敎育.网搜.集整理]管平滑肌的口受体,使平滑肌松弛;②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α受体,使血管收缩,降低血管壁通透性,减轻支气管黏膜水肿;③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用;④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质的释放。 (3)利尿麻黄的多种成分均具有利尿作用,以D一伪麻黄碱作用最显著。麻黄生物碱静脉注射给药利尿作用明显,而口服用药作用较弱,其利尿作用机制可能是通过扩张肾血管增加肾血流量,使肾小球滤过率增加,或影响肾小管重吸收功能,阻碍肾小管对钠离子的重吸收。 (4)解热、抗炎麻黄挥发油对多种实验性发热模型动物有解热效果,对正常小鼠体温有降低作用。麻黄的多种成分、多种制剂(麻黄水提取物、醇提取物)均有抗炎作用。 (5)抗病原微生物体外实验证明,麻黄挥发油对金黄色葡萄球菌、甲型及乙型溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等均有不同程度的抑制作用。麻黄挥发油对亚甲型流感病毒有明显抑制作用,对感染甲型流感病毒PR8株的小鼠有治疗作用。 (6)镇咳、祛痰麻黄碱、麻黄水提取物可明显抑制二氧化硫和机械刺激所致的咳嗽反射,其镇咳强度约为可待因的1/20。萜品烯醇是镇咳有效成分之一。麻黄挥发油灌胃具有一定的祛痰作用。 2.其他药理作用 (1)兴奋中枢神经系统治疗剂量麻黄碱即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起精神兴奋、失眠等症状。

氯吡格雷介绍

氯吡格雷 百科名片 氯吡格雷的商品名为波立维,口服剂波立维为粉红色,圆形,双凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷,相当于75mg的氯吡格雷碱。氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,氯吡格雷的临床疗效来自于CAPRIE临床试验。 目录 展开 编辑本段药品名称 通用名:硫酸氢氯吡格雷片 商品名:波立维 英文名:Clopidogrel Hydrogen Shlfate Tablets 英文商品名:PLAVIX 汉语拼音:Liusuanqinglubigelei pian 本品主要成份及其化学名称:硫酸氢氯吡格雷

编辑本段什么是氯吡格雷 氯吡格雷是一种ADP受体阻滞剂,可与血小板膜表面ADP受体结合,使纤维蛋白原无法与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体结合,从而抑制血小板相互聚集。CAPRIE:<研究显示,氯吡格雷组一级缺血事件(致命或非致命性缺血性脑卒中、心肌梗死或其他血管性死亡)的危险率为每年5.32 %,而阿司匹林组为每年5.83%。Zusman等依据现有临床治疗资料,推荐在动脉粥样硬化患者的防治中应用氯吡格雷以预防脑卒中、心肌梗死等急性缺血事件的发生。但在2004 ACC年会女性CVD预防指南中没有特殊提到服用氯吡格雷预防女性CVD,仅提到在需要服用阿司匹林而又具有禁忌证时将氯吡格雷作为替代药物应用。 编辑本段药理毒理 药效学特性 氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂。ATC分类为:BO1AC/04。氯吡格雷选择性也抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPlllb/llla复合物的活化,因此可抑制血小板聚集,氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集,但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物。除ADP外,氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增,抑制其它激动剂诱导的血小板聚集。氯吡格雷不能抑制磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响。而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新有关。从第一天起,每天重复给氯吡格雷75mg,抑制ADP诱导血小板聚集,抑制作用在3-7天达到稳态。在稳态,每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平维持中40%-60%,在治疗中止后一般约在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。 临床试验 氯吡格雷的临床疗效来自于CAPRIE临床试验。该试验的入组病人有19,185个,为多个中心,多国家,随机双盲比较氯吡格雷(75mg/天)和阿司匹林(325mg/天)作用的平行临床研究。 随机入选的病人为: 1)有近期心肌梗死史(35天内) 2)近期缺血性中风史(7天-6个月内),至少近一周内仍有继发神经系统症状。 3)确诊外周动脉疾病(PAD)病人接受随机治疗1-3年,在心肌梗死组中,大多数患者在急性心肌梗死后的初期服用阿司匹林。 与阿匹林相比,氯吡格雷可显著降低新的缺血性事件(包括心肌梗死,缺血性中风和其它血管疾病死亡)的发生率。其中,939件发生在氯吡格雷治疗组,1020件发生在阿司匹林治疗组(相对危险降低(RRR)8.7%[95%

盐酸麻黄碱注射液说明书

盐酸麻黄碱注射液说明书 【药品名称】 通用名:盐酸麻黄碱注射液 英文名:Ephedrine Hydrochloride Injection 汉语拼音:Yansuan Mahuangjian Zhusheye 本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为盐酸麻黄碱,化学名称为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 分子式:C10H15NO.HCl 分子量:201.70 【性状】本品为无色的澄明液体 【药理作用】本品可直接激动肾上腺素受体,也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用.可舒张支气管并收缩局部血管,其作用时间较长;加强心肌收缩力,增加心输出量,使静脉回心血量充分;有较肾上腺素更强的兴奋中枢神经作用 【药代动力学】肌注或皮下注射很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液.肌注10~20分钟起效,持续作用肌注或皮下注射25~50mg小时.T1/2当尿pH 为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时.吸收后仅有少量经脱胺氧化,大部分以原形自尿排出 【适应症】用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压症及慢性低血压症 【用法用量】 1.常用量皮下或肌内注射一次15~30mg(05-1支),一日3次 2.极量皮下或肌内注射一次60 mg(2支),一日150 mg 【不良反应】 ①对前列腺肥大者可引起排尿困难; ②大剂量或长期使用可引起精神兴奋震颤、焦虑、失眠、心痛、心悸、心动过速等 【禁忌症】甲状腺机能亢进、高血压、动脉硬化、心绞痛等病人禁用 【注意事项】 ⑴交叉过敏反应对其他拟交感胺类药,如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者,对本品也过敏 ⑵如有头痛、焦虑不安、心动过速、眩晕、多汗等症状,应注意停药或调整剂量 ⑶短期内反复用药,作用可逐渐减弱(快速耐受现象),停药数小时后可以恢复.每日用药如不超过3次,则耐受现象不明显 【孕妇及哺乳期妇女用药】 ⑴剖腹产麻醉过程中用本品维持血压,可加速胎儿心跳,当母体血压超过 17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用 ⑵本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女禁用 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 ⑴与肾上腺皮质激素合用,本品可增加它们的代谢清除率,须调整皮质激素的剂量 ⑵尿碱化剂,如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等,影响本品在尿中的排泄,增加本品的半衰期,延长作用时间,特别是如尿保持碱性几日或更长,患者大多致麻黄碱中毒,本品用量应调整 ⑶与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时,可对抗本品的加压作用

间羟胺麻黄碱

间羟胺麻黄碱 LOGO一肾上腺素受体激动药学习目标、掌握肾上腺素受体激动药各代表药的作用机制与临床应用、熟悉肾上腺素受体激动药的化学结构、构效关系和药物效应特点。 是一类化学结构和药理作用与Adr、NA相似可与肾上腺素受体结合激动受体产生肾上腺素样作用的药物。 Definitionofadrenoceptoragonists拟肾上腺素药为胺类作用和交感神经兴奋相似又称为拟交感胺类概述基本化学结构:苯环上化学基团的不同儿茶酚胺类:AD、NA、ISOP、DA非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林①外周作用明显,激动α和β受体②作用时间短③中枢作用弱外周作用减弱,作用时间延长口服可增加F中枢作用增加苯乙胺碳原子上的氢被CH取代:作用时间延长并促进递质释放如间羟胺、麻黄碱。 胺基上的氢被不同基团取代:药物对、受体选择性产生改变。 如NA、Adr、Isop光学异构体NA、间羟胺、去氧肾上腺素(α)、可乐定(α)Classification受体激动药、受体激动药受体激动药AD、麻黄碱、多巴胺ISOP、多巴酚丁胺()、沙丁胺醇()、特布他林()LOGO德阳旌湖两少年结伴游泳不幸双双溺水身亡成都商报讯(穆旭记者王明平摄影报道)日下午天热难耐两名多岁的少年结伴来到德阳城区彩虹桥下旌湖内游泳下水后再也没有露出水面。 经过德阳消防个小时的奋力救援两名少年终于被打捞上来却已停止了呼吸。

假设:当时及时把落水人员抢救上岸我们作为医务人员你会怎么来进行抢救?给予什么药物治疗?什么途径给予呢?请同学们回忆下什么是a样和?样作用?a受体和?受体又分布在哪些组织或器官?肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr)【体内过程】、p·o无效可i·m、i·h、i·v·、作用时间短。 第一节α、β受体激动药【药理作用】兴奋α受体和β受体产生作用。 、兴奋心脏:兴奋βR心力↑心率↑传导↑心输出量↑心肌耗氧量↑。 同时兴奋β2R扩张冠脉动脉改善心肌血液供应。 是强心脏兴奋剂。 、影响血管:()兴奋αR皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩()兴奋βR骨骼肌血管、冠状血管扩张。 ()小剂量β1R占优势兴奋心脏心输出量↑收缩压↑∕舒张压稍↓()较大剂量αR占优势收缩压↑舒张压↑()预先给予αR阻断剂再用AD血压出现翻转即不升反降现象称为AD的翻转作用。 、血压:双向反应(与给药途径、剂量密切相关)、松弛支气管平滑肌机理:⑴直接扩张支气管(兴奋βR)⑵减少组胺释放⑶收缩支气管粘膜血管减轻水肿。 (兴奋αR)。 、促进代谢:升高血糖加速脂肪分解。 【临床应用】为临床急救药物。

波立维的药品说明书(全)

药品名称: 通用名称:硫酸氢氯吡格雷片 英文名称:Clopidogrel Hydrogen Sulphate Tablets 商品名称:波立维 成份: 硫酸氢氯吡格雷 适应症: 氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件: ?心肌梗死患者(从几天到小于35天)、缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。 ?急性冠脉综合征的患者 1.非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括 经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。 2.用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使 用。 规格: 75mg 用法用量: 成人和老年人 氯毗格雷的推荐剂量为75mg每日一次。 对于急性冠脉综合征的患者: 非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡 格雷300mg开始(合用阿司匹林75kg-325mg/日),然后以75mg每日1次连续服药。由于服用较 高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的每日维持剂量不应超过100mg。最佳疗 程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果(参见【临床试 验】)。 ST段抬高性急性心肌梗死:应以负荷量氯吡格雷开始,然后以75mg每日1次,合用阿司匹林,可 合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者,不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽 早开始联合治疗,并至少用药4周。目前还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过4周后的 获益进行证实(参见【临床试验】)。 近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊 外周动脉性疾病的毫者:推荐剂量为每天75mg。 如果漏服: 一在常规服药时间的12小时内漏服:患者应立即补服一次标准剂量,并按照常规服药时间服用下 一次剂量: 超过常规服药时间12小时后漏服:患者应在下次常规服药时间服用标准剂量,无需剂量加倍。 儿童和未成年人:

中药药理学知识辅导:麻黄的药理作用

1.与功效主治相关的药理作用 (1)发汗 麻黄挥发油、生物碱→发汗,促进汗腺分泌。 影响因素:温热环境、配伍桂枝作用明显。 机制:直接作用于汗腺为主。①阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,导致汗液分泌增加; ②兴奋α受体,汗液分泌增加;③通过兴奋中枢神经的有关部位。 (2)平喘 麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油→平喘。 麻黄碱为主,平喘特点:性质稳定,口服有效;起效较慢,作用温和,作用维持时间持久。机制:多环节。 直接作用:兴奋肾上腺素受体。①支气管平滑肌的β2受体,使平滑肌松弛;②支气管黏膜血管α受体,血管收缩,减轻支气管黏膜水肿。 间接作用:③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放儿茶酚胺; 其他:④抗变态反应、抗过敏,阻止过敏介质释放。 (3)利尿 ①多种成分均具有利尿作用,D-伪麻黄碱作用最显著。 ②机制:扩张肾血管增加肾血流量;阻碍肾小管对钠离子的重吸收。 (4)解热、抗炎 ①麻黄挥发油→解热、降温。 ②麻黄的多种成分,D-伪麻黄碱作用最显著→抗炎:抑制早期血管通透性增加、后期肉芽组织形成。 (5)抗病原微生物 麻黄挥发油→对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等,流感病毒有抑制作用。 (6)镇咳、祛痰 ①萜品烯醇是镇咳有效成分。②麻黄挥发油具有祛痰作用。 对上述药理作用:①重要作用的机制;②相关成分;③与功效等的关系。 2.其他药理作用:麻黄碱→兴奋中枢、心血管。 (1)兴奋中枢神经系统→精神兴奋、失眠等症状,呼吸、心血管中枢。 (2)强心、升高血压①麻黄碱→直接和间接兴奋心脏、血管肾上腺素受体→正性肌力、正性频率、收缩血管,升高血压。②麻黄碱升压较好,特点:作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快速耐受性。

浅谈脱氧麻黄碱药理作用的强弱顺序

甲基苯丙胺有两种异构体,左旋和右旋,可以理解为人的右手和左手。这两种异构体不经过专门的拆分是分不开的,而且这两种异构体用处大的是右旋甲基苯丙胺,就是说100%纯的也只含有50%的纯度。用寄居蟹来解释一下这个问题:寄居蟹有两只钳子,一大一小,有用的就是那只大的。但是买的时候买不到仅仅那只大钳子,得买一只整个的螃蟹。两只钳子可以理解为左旋和右旋甲基苯丙胺,螃蟹身子相当于盐酸基。所以刘招华就说我做得不是甲基苯丙胺,我做的是盐酸甲基苯丙胺,我做得不是冰毒,是老鼠药的原料。这老鼠可真够金贵的。右旋甲基苯丙胺是左旋甲基苯丙胺的旋光异构体,由于是甲基苯丙胺的右旋构型,故名为右旋甲基苯丙胺。其对精神方面的影响是左旋甲基苯丙胺的数倍。左旋由于结构上的优势,单次使用不会造成过于重的负担,因为身体是按着一般规则来代谢它。它的刺激主要针对脑部,当你习惯性一晚不睡,会有困意。理论上来说,这时你再使用左旋体,并不会又清醒,因为受体已经不会再接受——只会给

肾脏加点额外的工作。因为身体给出最高权限的行动指示是:睡觉!右旋体对于身体来说,是绝对的“剧药”+“毒药”。你付出代价换来的是舒适感(因为血液循环加快给你更多的氧,让你舒服地快速衰老。其实买个氧气枕头应该也能有类似的舒适感);做爱时的超爽(神经末梢在性器官分布最多,当然爽!但这种爽是以挑高应激度为代价的,就是说,爽完以后,男同志或许会阳痿,因为日常的刺激已经达不到“硬”的标准了)。化合的肉拆分后都有用,一个劲大,一个劲小,右边作用于神经系统,劲就大。左边是作用于血管,劲肯定小。草提的肉,都是左的,药提的肉,都是右的,化合的肉,混合的,但是右比左多。做素比出肉要麻烦,外销旋的素没用。必须进行拆分,然后再转换其中的另一部分。药提的不属于植物的。化合的肉,右旋劲大,左旋劲小做果。不分旋的冰是那种面粉状的,不是块的。左旋和右旋放在一起走板不结晶,猪油状。 D-甲基苯丙胺的药理作用最强,其下依次为

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