诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂（水产用）
【兽药名称】
通用名：诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂（水产用）
商品名：
英文名：Norfloxacin and Berberine Hydrochloride Premix
汉语拼音：Nuofushaxing Yansuan Xiaobojian Yuhunji
【主要成分】诺氟沙星、盐酸小檗碱。
【性状】本品为淡黄色粉末。
【药理作用】抗菌药。诺氟沙星通过抑制细菌的DNA旋转酶，干扰细菌DNA的复制、转录和修复重组，致使细菌不能正常生长繁殖而死亡。诺氟沙星具有广铝抗菌作用，对革兰氏阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌活性。
【适用症】用于治疗养殖鱼类由弧菌、嗜水气单胞菌、柱形黄杆菌爱德华氏菌等引起的出血病、烂鳃病、肠炎、腹水病、败血症。
【用法用量】以诺氟沙星计。拌饵投喂：一次量，每1千克体重，鱼15～20mg。一日一次，连用3日。
【不良反应】按推荐用法使用，未见不良反应。
【注意事项】1、均匀拌饵投喂。
2、避免与含阳离子（Al3+、Mg2+、Ca2+、Fe2+、Zn2+）的药物或饲料添加剂同时内服。
3、禁与甲砜霉素、氟苯尼考等有拮抗作用的药物配伍。
【休药期】500度日（水温×天数=500）。
【规格】100g：诺氟沙星9克＋盐酸小檗碱2克。
【包装规格】克/包
【贮存】密闭，在凉暗处保存。
【有效期】2年
【批准文号】
【执行标准】
【生产日期】
【生产批号】
【有效期至】
诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂（水产用）蛙用
兽用处方药【兽药名称】
通用名：诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂（水产用）
英文名：Norfloxacin and Berberine Hydrochloride Premix
汉语拼音：Nuofushaxing Yansuan Xiaobojian Yuhunji
【主要成分】诺氟沙星、盐酸小檗碱。
【性状】本品为淡黄色粉末。
【药理作用】抗菌药。诺氟沙星通过抑制细菌的DNA旋转酶，干扰细菌DNA的复制、转录和修复重组，致使细菌不能正常生长繁殖而死亡。诺氟沙星具有广铝抗菌作用，对革兰氏阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌活性。
【适用症】用于治疗养殖蛙类、鱼类由弧菌、嗜水气单胞菌、柱形黄杆菌爱德华氏菌等引起的出血病、烂鳃病、肠炎、腹水病、败血症。
【用法用量】以诺氟沙星计。拌饵投喂：一次量，每1千克体重，鱼15～20mg。一日一次，连用3日；蛙，用水稀释后全池遍洒，30—40m3水体用本品100g。【不良反应】按推荐用法使用，未见不良反应。
【注意事项】1、均匀拌饵投喂。
2、避免与含阳离子（Al3+、Mg2+、Ca2+、Fe2+、Zn2+）的药物或饲料添加剂同时内服。
3、禁与甲砜霉素、氟苯尼考等有拮抗作用的药物配伍。
【休药期】500度日（水温×天数=500）。
【规格】100g：诺氟沙星9克＋盐酸小檗碱2克。
【包装规格】100克/包
【贮存】密闭，在凉暗处保存。
【生产日期】
【生产批号】
【有效期至】
【药理作用】
1.抗菌谱广，杀菌力强，作用迅速。对革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌均具较强活性；
2.口服易于吸收，体内分布广，表观分布容积大。组织中药物浓度高于血药浓度，有利于治疗体内的器官及深部组织感染。主要在肝中代谢。【适用症】用于治疗：
1.鲆鲽、舌鳎类嗜水气单胞菌与柱状杆菌引起的赤鳃病、烂鳃病、腹水等症；
2.对虾因细菌引起的红腿、肠炎、红尾、烂鳃、烂眼等；
3.甲鱼的红脖子、红底板、腐皮、烂嘴、穿孔等病；
4.蛙的细菌性肠炎及腹水病、链球菌病等；
5.黄鳝、泥鳅的大头病、打印、腐皮等症。
【用法用量】
预防：每千克饲料添加本品1～2克，连用2天；
治疗：每千克饲料添加本品2～3克，连用3天。
【不良反应】暂无规定。
诺氟沙星乳膏说明书 【药品名称】 通用名：诺氟沙星乳膏 商品名： 英文名：Norfloxacin Cream 汉语拼音：Nuofushaxing Rugao 本品的主要成分为诺氟沙星,其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。 其化学结构式为： 分子式：C 16H 18FN 3O 3 分子量：319.24 【性状】 本品为乳剂型基质的乳黄色软膏。 【药理毒理】 本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。 诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA 螺旋酶的A 亚单位，抑制DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。 【药代动力学】 本品为外用制剂，属局部用药，只有少量经皮肤吸收。 【适应症】 O O N OH CH 3F HN N
用于敏感菌所致的皮肤软组织感染，如脓疱疮、湿疹感染、足疣感染、毛囊炎、疖肿等。本品可控制烧伤肉芽创面感染，为植皮创造条件。 【用法用量】 1．皮肤软组织细菌感染，每日患处涂药2次。 2．清创后，小面积烧伤可将本品直接涂在创面上，或将本品均匀地搓在无菌纱布上，将带药的纱布贴敷在创面上，创面可半暴露或包扎。 【不良反应】 主要为过敏反应，有皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。一过性疼痛较少见。 【禁忌症】 对本品及任何一种其他喹诺酮类药过敏者禁用。 【注意事项】 严重肾功能不全者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇不宜应用，如确有指征应用，且利大于弊时则可考虑慎用。哺乳期妇女应用时暂停授乳。 【儿童用药】 一般不用于婴幼儿及18岁以下的青少年。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 【规格】 （1）10g：0.1g （2）500g：5g 【贮藏】 遮光，密封，在阴凉处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】
环丙沙星 英文名：Ciprofloxacin 分子式：C17H18FN3O3 化学名称： 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸 11药学 王一凡 11071031
药典 药典是通过建立国家技术标准来保证人类和牲畜使用的药物的 质量、剂量和药物纯度和浓度标准的权威性出版物。它是在专业的，通常是政府的权威人士的监督下进行编辑，并且是所药物的制造、分配和药物治疗所必须遵照的标准。 目前常用的药典标准有英国药典（BP）、欧洲药典（EP）、美国药典（USP）、德国药典（DAP）、日本药典（JP）、中国药典（CP）。 用途 该品属高效广谱抗菌药。药理作用属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 适应症 环丙沙星的临床用途较诺氟沙星为广，除尿路感染、肠道感染、淋病等外，尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属（包括耐甲氧西林株）等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。该品口服制剂的
适应证同诺氟沙星；静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。 性状 本品为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。本品在醋酸中溶解，在乙醇和三氯甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶。 鉴别 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集979图）一致。 检查 结晶性取本品少许，依法检查应符合规定。溶液的澄清度与颜色取本品0 . l g , 加0 . l m o l / L 盐酸10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液比较，不得更深。有关物质取本品约2 5 m g , 精密称定，加7%磷酸溶液0 . 2 m l 溶解后，用流动相A 定量稀释制成每l m l 中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相A定量稀释制成每l m l 中约含l ^ g 的溶液，作为对照溶液。另精密称取杂质A对照品约15mg,置100ml 量瓶中，加6mol/L氨溶液0.6ml与水适量溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取lml,置100ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀，作为杂质A对照品溶液。照高效液相色谱法测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为0 . 025mol/L磷酸溶液-乙腈（87 ：1 3 ) ( 用三乙胺调节pH值至3 . 0 士0 . 1)，流动相B为乙腈，按下表
诺氟沙星合成工艺的比较 1、概述 诺氟沙星又称氟哌酸，第三代喹诺酮类抗菌药。具有抗菌作用强、抗菌谱广、生物利用度高、组织渗透性好及与其他抗菌药无交叉耐药性和副作用小等优点，而且对革兰氏阴性杆菌有强杀菌作用。已广泛应用于咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎及尿道炎等的治疗。其基本结果如下: 分子量：319.34 性状：类白色至淡黄色结晶性粉末 溶解性：易溶于酸、碱溶液，极微溶于水和醇。 无臭、味微苦。 2、经典合成路线 诺氟沙星的合成发展至今，已有数十种合成路线，但有8种经典的诺氟沙星的合成路线。其余的路线都是通过这8种优化衍生而来的。按其反应的最后两步关键步骤，可以把这8条路线分为3类：（1）羧基化类，（2）哌嗪化类，（3）成环类。 2.1羧基化类 该类反应的最后一步是生成诺氟沙星上的羧基，其包括酯基水解和乙酰基氧化。按其起始原料可分为以下几类。 2.1.1以2-氟-5-硝基苯胺为原料 (1)NaNO 2 NO 2 NH 2 NO 2 F CL NH 2 F N NH EtOCH=C （CO2Et ）2 N H O O O F HN N EtBr N O O F HN N 优缺点：原料来源困难，操作繁琐，收率也较低。 2.1.2以3-氯-4-氟苯胺为起始原料 N OH F N O HN O
F Cl 2 F Cl N H H 3CH 2COOC COCH 3 N H F Cl O COCH 3 N F Cl COCH 3 O N F N 2CH 3 COCH 3 O HN N F N CH 2CH 3 COOH O HN 2CH 3 优缺点：避免使用了EMME 。缺点是有一些副产物，用于合成喹诺酮酸酯收率较低，且质量较差。而且环合时需要250-260℃的高温，能量消耗较大。 2.2哌嗪化类 该类反应的最后一步是在苯环上发生取代反应，哌嗪取代氯原子使苯环哌嗪化。 2.2.1以3-氯-4氟-苯胺为起始原料 F Cl NH 2 F Cl N H O CH 3O O CH 3 O N H CH 3 F Cl O N O CH 3 F Cl O N OH F Cl O N OH F N O HN O O O O EMME EtBr +_ 250℃ 优缺点：。操作简单，原料易得，是各厂家经常使用的方法。但。反应温度较高，反应时间较长。收率偏低，仅为52%左右。 2.2.1以7-氨基喹啉羧酸为原料
磺胺间甲氧嘧啶钠 编辑 目录 1基本资料 2功能主治 3用法用量 1 基本资料 英文名：Sodium sulfamonomethoxine 分子式：C11H11N4NaO3S ·H2O 320.29 含量: 99% 化学式: C11H11N4NaO3S CAS编号: 1037-50-9 质量标准: 《中华人民共和国兽药典》九 0 版一部 包装规格: 25KG/桶 产品说明: 白色结晶或结晶性粉末 【功能主治】禽类：住白细胞、原虫病、各种类型球虫等。 本品为N-（6-甲氧基-4-嘧啶基）-4-氨基苯磺酰胺钠盐一水合物，按无水计算计算，含C11H11N4NaO3S不得少于98.0%。 【性状与药理】本品是体内外抗菌作用最强的磺胺药，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用，细菌对此药产生耐药性较慢。主要用于敏感菌、弓形体、附红细胞体所引起的各种疾病（如高热病、链球菌病、副猪嗜血杆菌病、弓形虫病、猪水肿病、附红细胞体病、传染性胸膜肺炎、巴氏杆菌性肺炎等）及其混合感染。本品肌内注射吸收率高达99. 5%以上，血药浓度高，维持作用时间长达48小时以上。[1] 【鉴别】（1）取本品0.4g，加水10ml溶解后，加醋酸2ml，即析出白色沉淀；滤过，沉淀用水洗净，在105℃干燥后，照磺胺间甲氧嘧啶项下的鉴别试验，应显示相同的结果。
（2）鉴别（1）项下的滤液，显钠盐的鉴别反应。 【检查】碱度取本品1.0g，加水5ml溶解后，依法测定，pH值应为9.6~10.5。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g，加水25ml使溶解，溶液应澄清无色；如显色，与黄色3号标准比色液比较，不得更深。 水分取本品，照水分测定法测定，含水分不得过6.0%。 重金属取本品0.5g，依法检查，含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】取本品约0.5g，精密称定，照永停滴定法，用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.23mg的 C11H11N4NaO3S。 【类别】同磺胺间甲氧嘧啶。 【贮藏】遮光，密闭保存。 【制剂】磺胺间甲氧嘧啶钠注射液。 为较新一代长效磺胺类药，从抗菌作用来讲，名列磺胺药的首位。具有双重药理作用: 既能抗菌，又能抗原虫,对革兰氏阳性菌及一些阴性菌有较强的抑菌作用，如：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、葡萄球菌、鼻疽杆菌、巴氏杆菌、布鲁氏菌、肺炎杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、李氏杆菌、放线杆菌、猪痢疾螺旋体等敏感；抗原虫方面有：本品对鸡的住白细胞原虫、球虫、弓形体敏感。促生长作用，小剂量添加，有促进生长作用，能明显提高蛋鸡的产蛋量，提高饲料转化率。 2功能主治 临床主要用于治疗由敏感菌引起的仔猪水肿病、猪萎缩性鼻炎、放线杆菌性胸膜肺炎、仔猪黄、白痢，猪弓形体病、猪大肠杆菌病、鸡白痢、禽伤寒、禽大肠杆菌病、鸡传染性鼻炎。同时对禽的白冠病（鸡卡氏细胞原虫病）、鸡球虫病也有特效。 3用法用量 内服：一次量家畜50-100mg/kg体重，维持量减半。也可参考下表用量： 畜禽疾病名目的投药时间1000kg水加本品 鸡 白冠病治疗第1-3天250-500g，第4-14天50g 预防平时15g 传染性鼻炎、球虫病治疗第1天500-1000g，第2-4天250-500g 猪 大肠杆菌病（腹泻）治疗第1-5天250-500g 预防断奶后的适当时期连用60天100g 弓形体病、萎缩性鼻炎母猪预防断奶后两个月起连用30天100g 仔猪预防连用30天100g 弓形体病治疗发病时连用7天250g
复方磺胺嘧啶混悬液说明书 兽用非处方药 【兽药名称】通用名称：复方磺胺嘧啶混悬液 商品名称：无 英文名称：Compound Sulfadiazine Suspension 汉语拼音：Fufanghuanganmiding Huinxuanye 【主要成分】磺胺嘧啶、甲氧苄啶 【性状】本品为白色或淡黄色混悬液。 【药理作用】药效学本品对大多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效，对球虫、弓形体等原虫也有效，属广谱抑菌剂。本品适用于各种动物敏感菌所致的全身感染，临床上常与甲氧苄啶联合，用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染及乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎、鸡白痢、禽霍乱等疾病的治疗；对畜禽球虫病、弓形体病、鸡住白细胞虫病等均有效。 药动学磺胺嘧啶主要在肝脏中进行代谢，最常见的代谢方式是对位氨基的乙酰化。磺胺嘧啶在不同动物体内的半衰期差异较大，犬为9.48小时，马为5.41小时，黄牛为2.57小时，水牛为2.35小时，鸡为5.53小时，绵羊为5.55小时，奶山羊为1.82小时，猪为2.38小时。主要以原形、乙酰化物和葡萄糖苷酸结合物的形式经肾脏排泄，排泄较缓慢，且大部分经肾小球滤过，小部分由肾小管分泌。 【药物相互作用】①磺胺嘧啶与二氨基嘧啶类（抗菌增效剂）合用，可产生协同作用。②某些含对氨基苯甲酰的药物如普鲁卡因、丁卡因等在体内可生成PABA，酵母片中含有细菌代谢所需的PABA，可降低本药作用，因此不宜合用。 ③与噻嗪类或速尿等利尿剂同用，可加重肾毒性。 【适应证】用于防治鸡大肠杆菌、沙门氏菌感染。 【用法与用量】以磺胺嘧啶计。混饮：每1L水，鸡80～160mg。连用5～7日。【不良反应】（1）磺胺或其代谢产物可在尿液中产生沉淀，在高剂量和长期给药时更易产生结晶，引起结晶尿、血尿或肾小管堵塞。（2）在犬的主要不良反应包括：干性角膜结膜炎、呕吐、食欲不振、腹泻、发热、荨麻疹、多发性关节炎等。长期治疗还可能引起甲状腺机能减退。猫多表现为食欲不振、白细胞减少和贫血。马静脉注射可引起暂时性麻痹，内服可能产生腹泻。 【注意事项】（1）蛋鸡禁用（2）用时摇匀。（3）易在泌尿道中析出结晶，应给患畜大量饮水。大剂量、长期应用时宜同时给予等量的碳酸氢钠。（4）肾功能受损时，排泄缓慢，应慎用。（5）可引起肠道菌群失调，长期用药可引起维生素B和维生素K的合成和吸收减少，宜补充相应的维生素。（6）在家畜出现过敏反应时，立即停药病给予对症治疗。 【休药期】鸡1日。 【规格】200ml：磺胺嘧啶80g+甲氧苄啶16g 【包装】 【贮藏】密封保存。
兽药原料用法用量参考表 青霉素 1g:10kg 水拌料200 ppm 新诺明90 0.1%－0.2%料拌料1000—2000 ppm 氨苄青霉素钠 1g:10－15kg水133-200 ppm 磺胺二甲嘧啶80 0.1%－0.2%料1000-2000 ppm 阿莫西林 1g:10－15kg水拌料200 ppm 磺胺五甲嘧啶200 0.05%－0.1%料500-1000ppm 先锋6号 1g:10kg 水磺胺六甲氧嘧啶300 0.1%－0.2%料硫酸链霉素 1g:2－5kg水TMP 1g:5kg料 硫酸庆大霉素 1g:25kg 水醋酸TMP 1g:10kg水 硫酸卡那霉素 1g:10kg 水乳酸TMP120 1g:10kg水 硫酸阿米卡星 1g:20kg 水 病毒唑（利巴韦林）420 1g:10kg水 土霉素 1g:0.5kg料病毒灵25 1g:1－2kg水 盐酸土霉素 1g:1kg水盐酸金刚烷胺220 1g:8kg水 盐酸强力霉素 1g:5－10kg水乳酸诺氟沙星220 1g:5－10kg 氟甲砜霉素 0.01%－0.02%料盐酸环丙沙星260 1g:20－30kg水盐酸林可霉素 1g:5kg水乳酸环丙沙星 1g:20－30kg水 水溶性罗红霉素 1g:10kg水甲磺酸培氟沙星 1g:10kg水 硫氰酸红霉素 1g:5－10kg水 扑热息痛1g:4只鸡水 50g/1000只鸡 硫酸新霉素 1g:15－20kg水
氨基比林 1g:5只鸡水25g/1000只鸡 泰乐菌素 1g:2kg水 酒石酸泰乐菌素200-500 ppm饮水 200g/1000Kg水；兽药手册400kg水：1000只鸡：10g 丙硫咪唑 1g:30－40kg体重 烟酸诺氟沙星 1g:5－10kg 吡喹酮950 畜10－35mg/kg体重禽10－20mg/kg体重盐酸左旋氧氟沙星 1g:20kg水喹乙醇35 1g:30kg料盐酸恩诺沙星 1g:10－20kg水安乃近 1 g:1kg水 痢菌净 1g:10－15kg料 氨茶碱 10mg/kg体重20-30g/1000只鸡 黄芪多糖 1g饮水5~10kg
诺氟沙星 【药物名称】 中文通用名称：诺氟沙星 英文通用名称：Norfloxacin 其他名称：艾立克、氟哌酸、福沙、谷氨酸诺氟沙星、琥诺沙星、金娅捷、力醇罗、淋克星、淋沙星、路新安、诺氟氯辛、诺氧沙星、哌克利、日康、乳酸诺氟沙星、斯林齐、泰诺欣、盐酸诺氟沙星、益莱、Baccidal、Barazan、Brazan、Chibroxin、Fulgram、Lexinor、Linxacin、Nolicin、Norfloxacin Glutamate、Norfloxacin Hydrochloride、Norfloxacin Lactate、Norfloxacin Succinil、Norfloxacinum、Norfolxacin、Norocin、Noroxin、Sebercim、Uroxacin、Utinor、Yroxacin、Zoroxin。 【临床应用】 主要用于敏感菌所致的下列感染： 1.泌尿生殖道感染，包括尿路感染、前列腺炎、急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、淋病等。其中栓剂及药膜用于敏感菌所致细菌性阴道炎；小儿药粉用于由多重耐药且仅对本药敏感的细菌引起的儿童上、下泌尿道感染。 2.消化系统感染，伤寒及其他沙门菌属所致胃肠道感染及胆囊炎等。 3.呼吸道感染，如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎。 4.还可用于五官科、皮肤科、产科及外科的感染性疾病。其中滴眼液或眼膏用于敏感菌所致的外眼感染(如结膜炎、角膜炎)、沙眼、新生儿急性滤泡性结膜炎；注射剂结膜下注射或口服制剂也可用于治疗眼内感染。软膏用于脓疱疮、湿疹感染、足癣感染、毛囊炎、疖肿等，还可控制烧伤肉芽创面感染，为植皮创造条件。 5.也可作为腹腔手术的预防用药。 【药理】 1.药效学 ·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药物，作用机制同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA的合成和复制而致其死亡。 本药具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，抗菌作用比萘啶酸和吡哌酸强10-20倍；对革兰阴性杆菌的抗菌活性较环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星低；对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较差；对链球菌属抗菌活性更低；对支原体、衣原体、分枝杆菌等的作用较环丙沙星和氧氟沙星差。 ·抗菌谱本药对革兰阴性菌具有良好抗菌作用，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等大部分肠杆菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、沙雷菌属；对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用；对革兰阳性需氧菌、衣原体及阴道滴虫也有效，对厌氧菌、不动杆菌、肺炎链球菌抗菌活性低。 2.药动学本药口服吸收迅速但不完全(30%-40%)，单次口服400mg和800mg后1-2小时达血药峰浓度，分别为1.4-1.6mg/L和2.5mg/L。药物吸收后广泛分布
一 目 的：制定磺胺间甲氧嘧啶钠的质量标准标准，保证产品质量。 二 适用范围：适用于磺胺间甲氧嘧啶钠的检验。 三 责 任 者：质保部对本标准执行负责。 四 正 文： 磺胺间甲氧嘧啶 Huang ’an jianjiayangmidingna Sulfamonomethoxine C11H12N4O3S 280.30 本品为N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺。按干燥品计算，含（C11H12N4O3S ）不得少于99.0%。 【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭，几乎无味;遇光色渐变暗。 本品在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶;在稀盐酸或氢氧化钠试液中易 溶。 熔点 本品的熔点(附录51页)为204～206℃。 【鉴别】(1)取本品约0.1g ，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3m1，振摇使溶解，滤 过；取滤液，加硫酸铜试液1滴，即生成黄绿色沉淀(与磺胺对甲氧嘧啶的区别)。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。 (3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应(附录22页)。 【检查】 酸度 取本品2.0g ，加水100ml ，置水浴中振摇加热10分钟，立即放 冷，滤过。分取滤液25m1，加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液 (0.lmol/L)0.20ml 溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g ，加氢氧化钠试液5ml 与水20ml 题 目 磺胺间甲氧嘧啶钠质量标准 编码：FMWT-ZB-BZ/5-008-00 制定人 审 核 人 批 准 人 制定日期 审核日期 批准日期 颁发部门 质保部 颁发数量 4份 生效日期 分发单位 总经理、质保部、物料部、生产部 共2页
中华人民共和国农业部公告 第1997号 根据《兽药管理条例》和《兽用处方药和非处方药管理办法》规定,我部组织制定了《兽用处方药品种目录（第一批）》，现予发布，自2014年3月1日起施行。 特此公告。 附件：《兽用处方药品种目录（第一批）》 农业部 2013年9月30日 附件 兽用处方药品种目录（第一批） 一、抗微生物药 （一）抗生素类 1.β-内酰胺类：注射用青霉素钠、注射用青霉素钾、氨苄西林混悬注射液、氨苄西林可溶性粉、注射用氨苄西林钠、注射用氯唑西林钠、阿莫西林注射液、注射用阿莫西林钠、阿莫西林片、阿莫西林可溶性粉、阿莫西林克拉维酸钾注射液、阿莫西林硫酸黏菌素注射液、注射用苯唑西林钠、注射用普鲁卡因青霉素、普鲁卡因青霉素注射液、注射用苄星青霉素。 2.头孢菌素类：注射用头孢噻呋、盐酸头孢噻呋注射液、注射用头孢噻呋钠、头孢氨苄注射液、硫酸头孢喹肟注射液。 3.氨基糖苷类：注射用硫酸链霉素、注射用硫酸双氢链霉素、硫酸双氢链霉素注射液、
硫酸卡那霉素注射液、注射用硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素注射液、硫酸安普霉素注射液、硫酸安普霉素可溶性粉、硫酸安普霉素预混剂、硫酸新霉素溶液、硫酸新霉素粉（水产用）、硫酸新霉素预混剂、硫酸新霉素可溶性粉、盐酸大观霉素可溶性粉、盐酸大观霉素盐酸林可霉素可溶性粉。 4.四环素类：土霉素注射液、长效土霉素注射液、盐酸土霉素注射液、注射用盐酸土霉素、长效盐酸土霉素注射液、四环素片、注射用盐酸四环素、盐酸多西环素粉（水产用）、盐酸多西环素可溶性粉、盐酸多西环素片、盐酸多西环素注射液。 5.大环内酯类：红霉素片、注射用乳糖酸红霉素、硫氰酸红霉素可溶性粉、泰乐菌素注射液、注射用酒石酸泰乐菌素、酒石酸泰乐菌素可溶性粉、酒石酸泰乐菌素磺胺二甲嘧啶可溶性粉、磷酸泰乐菌素磺胺二甲嘧啶预混剂、替米考星注射液、替米考星可溶性粉、替米考星预混剂、替米考星溶液、磷酸替米考星预混剂、酒石酸吉他霉素可溶性粉。 6.酰胺醇类：氟苯尼考粉、氟苯尼考粉（水产用）、氟苯尼考注射液、氟苯尼考可溶性粉、氟苯尼考预混剂、氟苯尼考预混剂（50%）、甲砜霉素注射液、甲砜霉素粉、甲砜霉素粉（水产用）、甲砜霉素可溶性粉、甲砜霉素片、甲砜霉素颗粒。 7.林可胺类：盐酸林可霉素注射液、盐酸林可霉素片、盐酸林可霉素可溶性粉、盐酸林可霉素预混剂、盐酸林可霉素硫酸大观霉素预混剂。 8.其他：延胡索酸泰妙菌素可溶性粉。 （二）合成抗菌药 1.磺胺类药：复方磺胺嘧啶预混剂、复方磺胺嘧啶粉（水产用）、磺胺对甲氧嘧啶二甲氧苄啶预混剂、复方磺胺对甲氧嘧啶粉、磺胺间甲氧嘧啶粉、磺胺间甲氧嘧啶预混剂、复方磺胺间甲氧嘧啶可溶性粉、复方磺胺间甲氧嘧啶预混剂、磺胺间甲氧嘧啶钠粉（水产用）、磺胺间甲氧嘧啶钠可溶性粉、复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉、复方磺胺间甲氧嘧啶钠可溶性粉、复方磺胺二甲嘧啶粉（水产用）、复方磺胺二甲嘧啶可溶性粉、复方磺胺甲噁唑粉、复方磺胺甲噁唑粉（水产用）、复方磺胺氯达嗪钠粉、磺胺氯吡嗪钠可溶性粉、复方磺胺氯吡嗪钠预混剂、磺胺喹噁啉二甲氧苄啶预混剂、磺胺喹啉钠可溶性粉。 2.喹诺酮类药：恩诺沙星注射液、恩诺沙星粉（水产用）、恩诺沙星片、恩诺沙星溶液、恩诺沙星可溶性粉、恩诺沙星混悬液、盐酸恩诺沙星可溶性粉、乳酸环丙沙星可溶性粉、乳酸环丙沙星注射液、盐酸环丙沙星注射液、盐酸环丙沙星可溶性粉、盐酸环丙沙星盐酸小檗碱预混剂、维生素C磷酸酯镁盐酸环丙沙星预混剂、盐酸沙拉沙星注射液、盐酸沙拉沙星片、盐酸沙拉沙星可溶性粉、盐酸沙拉沙星溶液、甲磺酸达氟沙星注射液、甲磺酸达氟沙星溶液、甲磺酸达氟沙星粉、甲磺酸培氟沙星可溶性粉、甲磺酸培氟沙星注射液、甲磺酸培氟沙星颗粒、盐酸二氟沙星片、盐酸二氟沙星注射液、盐酸二氟沙星粉、盐酸二氟沙星溶液、诺氟沙星粉（水产用）、诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂（水产用）、乳酸诺氟沙星可溶性粉（水产用）、乳酸诺氟沙星注射液、烟酸诺氟沙星注射液、烟酸诺氟沙星可溶性粉、烟酸诺氟沙星溶液、烟酸诺氟沙星预混剂（水产用）、噁喹酸散、噁喹酸混悬液、噁喹酸溶液、氟甲喹可溶性粉、氟甲喹粉、盐酸洛美沙星片、盐酸洛美沙星可溶性粉、盐酸洛美沙星注射液、氧氟沙星片、
附件1 5%烟酸诺氟沙星可溶性粉工艺验证实施记录 一、验证进度安排： 本验证试验连续进行3批，将具体的生产周期及生产日期确定为： 第一批年月日 第二批年月日 第三批年月日 二、参加工艺验证人员分工确认： 人员分工：本次验证由生产管理部经理组织实施，车间主任、设备管理员及质量部QA、QC一起参与，车间操作工协助。所有参与人员签名如下： 组织者： 参与人员： 三、有关背景材料确认（符合要求在□内划“√”，不符合规定划“×”）：（一）、人员培训情况确认： 查阅所有参加验证人员的培训档案，确定以下内容： 1、参加验证人员是否参加了再验证方案所规定的所有培训□ 2、所有人员的所有培训课目是否合格□ 3、考试试题上的分数与考核结果统计表上的分数是否一致□ 确认人：日期：复核人：日期： （二）、人员健康检查情况确认： 1、参加验证人员是否都参加了所规定项目的健康检查□ 2、所有参加验证人员体检结果是否合格□ 确认人：日期：复核人：日期： （三）生产环境及设备清洁情况确认（三批都需确认）： 1、所有的操作间是否没有与此次验证生产无关的物料及文件□□□ 2、所有的操作间是否已清洁合格，并签发相应的状态牌及清场合格证□□□ 3、所有的设备是否已清洁合格，并挂有相应的状态牌□□□ 4、所有的容器工具是否已清洁合格，并挂有相应的状态牌□□□
确认人：日期：复核人：日期： （四）原辅料、包装材料质量状况确认： 1、所用原料、辅料、包装材料名称及检验（合格）报告单号： 烟酸诺氟沙星： 无水葡萄糖： 纯铝袋： 2、所有的物料贮存条件是否符合要求□ 确认人：日期：复核人：日期： （五）相关文件确认： 1、方案中规定的所有文件是否齐全□ 2、方案中规定的所有文件是否为现行文本，并已正确签发□ 确认人：日期：复核人：日期： （六）其他再验证情况确认： 1、方案中规定的再验证项目是否已实施□ 2、方案中规定的再验证项目的验证结果是否合格□ 确认人：日期：复核人：日期： 四、生产工艺过程再验证 （一）粉筛工艺过程验证 1、粉碎机生产能力确认：（以无水葡萄糖的粉碎计算，每批粉碎量： kg）批号：开始时间：结束时间：测定人： 批号：开始时间：结束时间：测定人： 批号：开始时间：结束时间：测定人： 平均生产能力： kg/h 是否符合要求？□ 2、粉筛物料粒度检查记录：（全部能通过80目筛）
诺氟沙星的生产工艺 药物化学08 詹春生0803516123 1 概述 1.1 名称 别名：力醇罗片；淋克小星；诺氟沙星；力醇罗；氟哌酸；淋沙星；淋克星。 外文名：Norfloxacin, AM-715, Brazan, Fulgram, Lexnor, MK-0366, Uroxacin, Noroxin, Zoroxin 通用名：诺氟沙星 化学名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 1.2 分子式 C16H18FN3O3 1.3 性状 白色或淡黄色结晶性粉末；无臭，味微苦；在空气中能吸收谁水分，遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中略溶，水或乙醇中微溶，在醋酸、盐酸或氢氧化钠液中易溶。Mp.218~224℃。 1.4 药理作用 诺氟沙星为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 2 合成路线 2.1 以3-氯-4-氟苯胺为起始原料 目前, 国内外通常以3-氯-4-氟苯胺为起始原料，与原甲酸三乙酯、丙二酸二乙酯环合后经乙基化、水解、哌嗪缩合、精制等步骤最终制得诺氟沙星。反应过程中HC(OC2H5)3 + H2 C(COOC2H5)2 +H5C2O2CH=C(COOC2H5)2，因此，也有以3-氯-4-氟苯胺和乙氧甲叉丙二酸二乙酯( EMME) 直接作为起始原料制得中间体3。其合成路线见图1。 图1以3-氯-4-氟苯胺为起始原料合成工艺
诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂（水产用） 【兽药名称】 通用名：诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂（水产用） 商品名： 英文名：Norfloxacin and Berberine Hydrochloride Premix 汉语拼音：Nuofushaxing Yansuan Xiaobojian Yuhunji 【主要成分】诺氟沙星、盐酸小檗碱。 【性状】本品为淡黄色粉末。 【药理作用】抗菌药。诺氟沙星通过抑制细菌的DNA旋转酶，干扰细菌DNA的复制、转录和修复重组，致使细菌不能正常生长繁殖而死亡。诺氟沙星具有广铝抗菌作用，对革兰氏阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌活性。 【适用症】用于治疗养殖鱼类由弧菌、嗜水气单胞菌、柱形黄杆菌爱德华氏菌等引起的出血病、烂鳃病、肠炎、腹水病、败血症。 【用法用量】以诺氟沙星计。拌饵投喂：一次量，每1千克体重，鱼15～20mg。一日一次，连用3日。 【不良反应】按推荐用法使用，未见不良反应。 【注意事项】1、均匀拌饵投喂。 2、避免与含阳离子（Al3+、Mg2+、Ca2+、Fe2+、Zn2+）的药物或饲料添加剂同时内服。 3、禁与甲砜霉素、氟苯尼考等有拮抗作用的药物配伍。 【休药期】500度日（水温×天数=500）。 【规格】100g：诺氟沙星9克＋盐酸小檗碱2克。 【包装规格】克/包 【贮存】密闭，在凉暗处保存。 【有效期】2年 【批准文号】 【执行标准】 【生产日期】 【生产批号】 【有效期至】
诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂（水产用）蛙用 兽用处方药【兽药名称】 通用名：诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂（水产用） 英文名：Norfloxacin and Berberine Hydrochloride Premix 汉语拼音：Nuofushaxing Yansuan Xiaobojian Yuhunji 【主要成分】诺氟沙星、盐酸小檗碱。 【性状】本品为淡黄色粉末。 【药理作用】抗菌药。诺氟沙星通过抑制细菌的DNA旋转酶，干扰细菌DNA的复制、转录和修复重组，致使细菌不能正常生长繁殖而死亡。诺氟沙星具有广铝抗菌作用，对革兰氏阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌活性。 【适用症】用于治疗养殖蛙类、鱼类由弧菌、嗜水气单胞菌、柱形黄杆菌爱德华氏菌等引起的出血病、烂鳃病、肠炎、腹水病、败血症。 【用法用量】以诺氟沙星计。拌饵投喂：一次量，每1千克体重，鱼15～20mg。一日一次，连用3日；蛙，用水稀释后全池遍洒，30—40m3水体用本品100g。【不良反应】按推荐用法使用，未见不良反应。 【注意事项】1、均匀拌饵投喂。 2、避免与含阳离子（Al3+、Mg2+、Ca2+、Fe2+、Zn2+）的药物或饲料添加剂同时内服。 3、禁与甲砜霉素、氟苯尼考等有拮抗作用的药物配伍。 【休药期】500度日（水温×天数=500）。 【规格】100g：诺氟沙星9克＋盐酸小檗碱2克。 【包装规格】100克/包 【贮存】密闭，在凉暗处保存。 【生产日期】 【生产批号】 【有效期至】
诺氟沙星胶囊说明 书 1 2020年4月19日
诺氟沙星胶囊 【药品名称】 通用名称：诺氟沙星胶囊 英文名称：norfloxacin capsules 【成份】 本品的主要成分为诺氟沙星,其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。 【适应症】 适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其它沙门菌感染。 【用法用量】 口服 1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性 下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。 2.其它病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10 日。 3.复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。 4.单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。 5.急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。 6.肠道感染一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。 2 2020年4月19日
7.伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程 14～21日。 【不良反应】 1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶 心或呕吐。 2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失 眠。 3 过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4 偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。 5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 【禁忌】 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 【注意事项】 1.本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。 2.由于当前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留 取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。 3 2020年4月19日
2010年版中国兽药典收载磺胺类药物明细 一、原料药 磺胺类药物目前在临床上应用较为广泛，在《中国兽药典》2010年版一部中收载磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲嘧啶钠、磺胺甲噁唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶钠、磺胺脒、磺胺氯哒嗪钠、磺胺氯吡嗪钠、磺胺喹恶啉、磺胺喹恶啉钠、磺胺嘧啶、磺胺嘧啶钠、磺胺嘧啶银、磺胺噻唑、磺胺噻唑钠等磺胺类药物原料药16种。 二、制剂 收载磺胺二甲嘧啶片、磺胺二甲嘧啶钠注射液、磺胺甲噁唑片、复方磺胺甲噁唑片、磺胺对甲氧嘧啶片、复方磺胺对甲氧嘧啶片、复方磺胺对甲氧嘧啶钠注射液、磺胺间甲氧嘧啶片、磺胺间甲氧嘧啶钠注射液、磺胺脒片、复方磺胺氯哒嗪钠粉、磺胺氯吡嗪钠可溶性粉、磺胺喹恶啉、二甲氧苄啶预混剂、磺胺喹恶啉钠可溶性粉、磺胺嘧啶片、磺胺嘧啶钠注射液、复方磺胺嘧啶钠注射液、磺胺噻唑片、磺胺噻唑钠注射液等磺胺类药物制剂19种，其中单方制剂14种、复方制剂5种，剂型涉及片剂、注射剂、预混剂、粉剂等4类。兽药质量标准二○○三年版中收载磺胺间甲氧嘧啶（一水物）红
尘紫陌，有轰轰烈烈的昨日，也有平淡如水的今天。在生活平平仄仄的韵脚中，一直都泛着故事的清香，我看到每一寸的光阴都落在我的宣纸上，跌进每一个方方正正的小楷里，沉香、迷醉。 秋光静好，窗外阳光和细微的风都好，我也尚好。不去向秋寒暄，只愿坐在十月的门扉，写一阙清丽的小诗，送给秋天；在一杯香茗里欣然，读一抹秋意阑珊，依着深秋，细嗅桂花的香馥，赏她们的淡定从容地绽放。 听风穿过幽幽长廊，在平淡简约的人生中，把日子过成云卷云舒，行云流水的模样，过成一幅画，一首诗。有你，有我，有爱，有暖，就好。在安静恬淡的时光里，勾勒我们最美的今天和明天。 醉一帘秋之幽梦，写一行小字，念一个远方，痴一生眷恋。一记流年，一寸相思。不许海誓山盟，只许你在，我就在。你是我前世今生的爱，是刻在心头的一枚朱砂。 任由尘世千般云烟散尽，任由风沙凝固成沙漠的墙，你依然是我生命的风景。 人生苦短，且行且珍惜。十月如诗，就让我独醉其中吧！行走红尘，做最简单的自己。简单让人快乐，快乐的人，都是因为简单。心豁达，坦然，不存勾心斗角。从容面对人生，做最好的自己，巧笑嫣然，你若盛开，蝴蝶自来。 那就做一朵花吧！优雅绽放，优雅凋落，不带忧伤，只记美好。 这个秋日，一切都很美，阳光浅浅，云舞苍穹，闲风淡淡。捡拾一片薄如蝉翼的枯叶，写着季节流转的故事，沉淀着岁月的风华。安静的享受生命途径上的一山一水。 执笔挥墨，耕耘爱的世界，轻声吟唱岁月安好，把一缕缕醉人的情怀，婉约成小字里的风月千里，泅成指尖上的浪漫和馨香。静立于秋光潋滟里，赏碧水云天，携来闲云几片，柔风几缕，缝进岁月的香囊里，将唯美雅致收藏，醉卧美好时光。 秋，是静美的，是收获的，是满载希望而归的季节。秋只因叶落，葳蕤消，花残瘦影，不免总给人一种无边萧瑟。 然而秋，也有秋的美。如黄巢《不第后赋菊》诗中有句：待到秋来九月八，我花开后百花杀。是不是听起来特别霸道有味。 谁说秋实悲凉的，百花残了何妨？我菊正艳艳，香影欹满山。还有一句歌词叫：春游百花，秋有月。秋天的月，要比任何季节都美，都明亮，都让人迷恋陶然。 秋有赤枫把美丽的秋燃烧成通红火辣，秋有万千银杏如蝶，秋哪有萧索？秋一直很美，你可有发现美的眼睛呢？ 每一个季节，都有着不同的旖旎。人生何尝不是如四季，有青春绝艳的花季，也有老骥伏枥的暮年。容颜老去，青春不复，所有的美好不会消失，一直珍藏着。
诺氟沙星片说明书 【药品名称】 通用名：诺氟沙星片 曾用名： 商品名： 英文名：Norfloxacin Tablets 汉语拼音：Nuofushaxing Pian 本品主要成分为：诺氟沙星。 其结构式为： 【性状】 本品为糖衣片。除去糖衣后显淡黄色。对光、热、湿较稳定。 【药理毒理】 本品是一种广谱抗菌药，对革兰阳性及阴性菌均有作用。细菌对本品不易形成耐药性，在同类药物及抗生素之间也不存在交叉耐药性。 对革兰阴性杆菌有强大的抗菌活性，特别是肠道杆菌科的细菌，如大肠杆菌、志贺氏菌属、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、沙雷氏菌属、枸橼酸菌属等对本品高度敏感，最低抑菌浓度一般低于0.5μg/ml。流感杆菌对本品亦高度敏感。对铜绿假单胞菌及其它假单孢菌亦有作用，但需要较高的浓度，最低抑菌浓度在4～32μg/ml；由于在尿中浓度超过上述浓度数倍至十多倍，用于治疗铜绿假单胞菌泌尿系统感染仍然有效。在革兰阳性球菌中，对金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌较敏感，抑制90%细菌的最低浓度约为1～2μg/ml，对肠球菌和肺炎球菌的抑制90%细菌的最低浓度约为4μg/ml和16μg/ml。 【药代动力学】 健康成人空腹一次口服本品0.4克，1～2小时血药峰浓度(C max)为1.32μg/ml，8小时后尚有0.33μg/ml，吸收半衰期为0.41小时，分布相半衰期(t1/2α)为0.41小时，消除相半衰期(t1/2β)为2.54小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88%，其中22.56%在6小时内排出。 大鼠口服本品后，迅速分布各组织间，肾、肝、淋巴结、脾、颚下腺、血浆等的药物浓度均较高，上颚扁桃体及兔的皮肤也有分布。
磺胺间甲氧嘧啶 本品为N-（6-甲氧基-4-嘧啶基）-4-氨基苯磺酰胺一水合物。按干燥品计算，含（C11H12N4O3S）不得少于99.0%。 [处方] [制法] [性状]本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，几乎无味；遇光色渐变暗。本品在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中不溶；在稀盐酸或氢氧化钠试液中易溶。熔点本品的熔点应为204～206℃。 [鉴别] [检查]酸度取本品2.0g，加新沸过的冷水100ml，摇匀，置水浴中加热10分钟，立即放冷，滤过；取滤液25ml，甲酚酞指示液2滴与0.1mol/L氢氧化钠溶液0.2ml，应显粉红色。 溶液的澄清度与颜色取本品1.0g，加氢氧化钠试液5ml与水20ml，溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色3号标准比色液比较，不得更深。 氯化物取酸度检查项下剩余的滤液25ml，依法检查，如发生混浊，与标准氯化钠溶液7.0ml 制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过6.5%。 炽灼残渣不得过0.1%。 重金属取本品0.5g，精密称定（第三法），依法检查，含重金属不得过百万分之二十。[含量测定]取本品约0.5g，精密称定，照永停滴定法，用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，即得。每1ml的亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于28.03mg的C11H12N4O3S。 [功能与主治]/[作用与用途]抗菌药。用于畜禽敏感菌感染，也可用于鸡球虫感染和住白细胞虫感染。 [用法与用量]/[用法与判定]内服一次量每1kg体重家畜首次量0.05～0.1g 维持量0.025～0.05g 每日一次混饲每1000kg饲料鸡治疗50～200g 预防50～100g 每日三次连续3～7天 [注意事项] [规格] [贮藏]遮光、密闭保存。 [制剂]
实验十七 氟哌酸（Norfloxacin ）的合成 一、目的要求 1. 通过对氟哌酸合成，对新药研制过程有一基本认识。 2. 通过对氟哌酸合成路线的比较，掌握选择实际生产工艺的几个基本要求。 3. 通过实际操作，对涉及到的各类反应特点、机制、操作要求、反应终点的控制等，进一步巩固有机化学试验的基本操作，领会掌握理论知识。 4. 掌握各部中间体的质量控制方法。 二、实验原理 氟哌酸的化学名为1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧-7-（1-哌嗪基）-3- 喹啉羧酸， 1-Ethyl-6-fluoro-1，4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quino- linecarboxylic acid ，化学结构式为： N N H F N O C 2H 5 COOH 氟哌酸为微黄色针状晶体或结晶性粉末，mp.216~220℃，易溶于酸及碱，为溶于水。 氟哌酸的制备方法很多，按不同原料及路线划分可有十几种。我国工业生产以路线一为主。近几年来，许多新工艺在氟哌酸生产中获得应用，其中以路线二，即硼鳌合物法收率高，操作简便，单耗低，且质量较好。 合成路线如下： 路线一：
Cl Cl HNO 3 , H 2SO 4 Cl Cl NO 2 Cl F NO 2F Cl NH 2 EMME F Cl N H O COOC 2H 5 C 2H 5Br F Cl N O COOC 2H 5 C 2H 5F Cl N O C 2H 5 COOH NH N H N N H F N O C 2H 5 COOH 路线二： F Cl N O COOC 2H 5 C 2H 5 3B O F Cl N O C 2H 5O OAc AcO OAc AcO N N H B O F N O C 2H 5 N N H F N O C 2H 5 COOH 三、实验方法 （一）3，4-二氯硝基苯的制备 在装有搅拌器、回流冷凝器、温度计、滴液漏斗的四颈瓶中，先加入硝酸51 g ，水浴冷却下，滴加硫酸79 g ，控制滴加速度，使温度保持在50℃以下。滴