胃肠动力调节药
所谓胃肠动力，即消化道运动所需的胃肠肌肉的收缩蠕动力。精神情绪变化、胃肠分泌紊乱和消化性功能不良都会引起胃肠动力障碍，产生易饱、腹胀、恶心、呕吐等消化不良症状，影响食欲、进食和机体营养吸收。还可导致食物在胃中滞留延长，胃酸分泌增加，进而造成黏膜损害，加重胃炎和减缓胃动力，形成恶性循环。
而胃肠动力药则是根据消化道运动失调的原因而消除诱因，达到改善和减轻肠运动障碍的目的。
胃肠动力调节药的分类：
促进胃肠动力药：
（1）多巴胺受体拮抗剂：甲氧氯普胺（中枢镇吐），多潘立酮，伊托必利；
（2）5-HT4受体激动剂：西沙比利，替加色罗；
（3）兼具5-HT4受体激动/5-HT3受体拮抗作用：莫沙必利，伦扎比利；
（4）胃动素受体激动剂：红霉素；
抑制胃动力药物：
（1）5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼；
（2）Kappa受体激动剂：非多托辛，阿西玛多林；
（3）Mu受体拮抗剂：洛哌丁胺，阿维莫潘；
（4）钙通道阻滞剂：曲维溴胺；
双向作用药物：
曲美布丁：直接作用于胃肠道平滑肌Ca2+通过、K+通道，通过抑制或增加胃肠平滑肌收缩，调节胃肠运动变化。
促胃肠动力药物 【关键词】促胃肠动力药物多巴胺受体拮抗剂伊托必利 1 多巴胺受体拮抗剂 胃肠道有较多的多巴胺受体表达,多巴胺能够降低食管下括约肌的节律和胃内压力,影响胃窦、十二指肠运动的协调性,多巴胺这些影响效应是通过激活多巴胺能受体起作用,但也有学者认为是通过肾上腺素受体起作用,该学者进一 步通过动物活体研究认为多巴胺能通过胃肠道外的受体来影响胃肠道动力。 此类主要的代表药物包括甲氧氯普胺(商品名:胃复安、灭吐灵)和多潘立酮(商品名:吗叮琳)。胃复安是1964年合成的、临床上最早应用的促胃肠动力药,是中枢与外周多巴胺受体拮抗剂。多潘立酮是20世纪90年代末第一个外周多巴胺受体拮抗剂,不易透过血脑屏障,中枢神经系统不良反应少,避免了甲氧氯普胺的中枢不良反应。这类药物可增加食管蠕动,促进胃的排空,同时作用于中枢化学感受器区而具有较强的抗呕吐作用。甲氧氯普胺还能兴奋5-羟色胺受体,有更明显的胃排空效应。 尽管有关甲氧氯普胺的临床数据资料有限,在500等篇所做的系统评价中没有一篇随机对照试验符合其纳入标准,但一些非随机对照试验研究结果显示甲氧氯普胺可能对功能性消化不良患者有效。然而由于甲氧氯普胺易透过血脑屏障进入中枢神经系统,作用于中枢的Dz受体,大剂量长时间的使用可引起锥体外系反应,发生率约10%~20%,使其临床使用受到一定限制。由于胃复安有注射剂, 并有止吐作用,临床上目前多作为止吐药临时使用。 多潘立酮为多巴胺受体拮抗剂,不易透过血脑屏障,中常规剂量应用时 不良反应的发生率为2%~7%,主要有口干、头晕、溢乳、月经不规则等。在500 等篇的系统评价中仅有一篇随机双盲安慰剂对照试验被纳入(包括40名患者), 该研究显示多潘立酮疗效优于安慰剂,但此试验的样本量偏小。 多个Meta分析结果亦显示多潘立酮可改善功能性消化不良患者的临床症状。在德国由粉川开展的一项有关多潘立酮对功能性消化不良的多中心试验,共纳入7834例患者,与胃复安、抗酸剂、Hz受体阻滞剂比较,结果显示多潘立酮较其他对照组获得明显好评。 2 伊托必利伊托必利是一种具有与现有药物作用机制不完全相同的促 胃肠动力药,为胃肠道动力障碍引起的消化不良症状的治疗提供了一种新的选择。伊托必利是通过阻断多巴胺Dz受体和抑制乙酰胆碱酯酶活性两方面的机制,不
ＤＯＩ：１０畅３７６０／ｃｍａ畅ｊ畅ｉｓｓｎ畅０３７６－２４９１畅２０１４畅２１畅０２０ 作者单位：５１０１２０广州，中山大学孙逸仙纪念医院消化内科通信作者：钟英强，Ｅｍａｉｌ：ｚｈｏｎｇｙｉｎｇｑｉａｎｇ＠２１ｃｎ畅ｃｏｍ?天津田边—继续医学教育园地? 胃肠动力调节药在功能性胃肠病重叠治疗中的应用刘思雪 钟英强 功能性胃肠病（ＦＧＩＤ）是一组以胃肠道症状为主要临床 表现、而无器质性改变的功能性疾病，可涉及整个胃肠道。 目前国际上广泛采用罗马Ⅲ标准对其进行分类，将成人ＦＧＩＤ分为６大类２８种疾病，儿童ＦＧＩＤ分为２大类１７种疾病［１］，其中以功能性消化不良（ＦＤ）和肠易激综合征（ＩＢＳ）最 为常见。胃肠动力调节药在ＦＧＩＤ重叠治疗中应用广泛。 一、ＦＧＩＤ的症状重叠现象与发生机制 流行病学资料显示ＦＧＩＤ症状重叠的现象非常普遍，２／３的ＦＧＩＤ病例至少有２组或２组以上的功能性疾病。ＦＧＩＤ症状重叠表现为上消化道症状与下消化道症状的重叠。日本Ｋａｊｉ等［２］在２６８０例体检的人群中研究胃食管反流病（ＧＥＲＤ）、ＦＤ和ＩＢＳ的患病率及症状重叠发现，ＧＥＲＤ、ＦＤ、ＩＢＳ患者中重叠症的发生率分别为４６畅９％、４７畅６％及３４畅４％。韩国一项针对社区居民的ＦＤ流行病学调查也显示２７％的ＦＤ患者重叠有其他ＦＧＩＤ［３］；我国Ｗａｎｇ等［４］在广州消化科门诊对３０１４例患者进行问卷调查，发现单一ＦＤ或ＩＢＳ的患病率为１５畅２％和１０畅９％，ＦＤ－ＩＢＳ重叠的比例为５畅０％；姚欣等［５］在北京调查４９２例ＦＧＩＤ患者，发现其重叠ＧＥＲＤ的比例高达１４畅８％；焦阳［６］在天津调查２２５５例ＦＧＩＤ患者，发现单一ＦＧＩＤ患者１７０４例（７５畅６％），２种ＦＧＩＤ重叠者５０６例（２２畅４％），３种ＦＧＩＤ重叠者４２例（１畅９％），４种ＦＧＩＤ重叠者３例（０畅１％）。 ＦＧＩＤ重叠的原因有：（１）ＦＧＩＤ各种类型之间存在共同的病理生理机制。如内脏高敏感性不止影响一个胃肠道部位，某些ＩＢＳ患者除具有结直肠高敏感性外可同时存在胃排空延迟［７］，１８％的ＦＤ患者除胃高敏感性外还存在直肠高敏感性。另外，急性感染后ＦＤ和功能性肠病发生率都明显升高，且常见症状重叠，可能与感染导致的黏膜炎性介质增加并扰乱内脏感觉系统相关。（２）中枢神经系统通过脑－肠轴对胃肠道的调节不如躯体神经系统那样定位准确，且与情感中枢具有广泛的神经联系，因而精神心理障碍可同时使胃肠道多部位出现功能异常。有研究发现ＦＧＩＤ症状重叠者合并焦虑和抑郁障碍的比例显著高于无症状重叠者［８－９］，提示精神因素可加重胃肠道症状、促进重叠症的发生。 二、胃肠动力调节药的特点与分类 胃肠运动是由中枢神经系统（ＣＮＳ）和肠神经系统 （ＥＮＳ）共同调节的，二者通过交感、副交感神经和神经－内分泌系统形成双向联系，称为脑－肠轴。ＥＮＳ是胃肠道管壁内 的自主神经系统，含有运动神经元、感觉神经元、分泌神经元 和中间神经元，能释放兴奋性和抑制性神经递质并分泌肽类 激素，可独立调节胃肠运动、分泌、吸收及感觉功能，也可将 胃肠道信息传至ＣＮＳ影响中枢的痛觉感受、情绪及行为。 另一方面，ＣＮＳ接受视觉、嗅觉等肠外信息和肠道感知的信 息，整合后也通过自主神经或肽类激素将调控信息传递到ＥＮＳ或直接作用于胃肠效应细胞，发挥中枢控制功能。这些在胃肠和神经系统双重分布的肽类激素，又称为脑－肠肽。 同时，胃肠平滑肌的各种离子通道的功能状态对胃肠运动也 有着深远的影响。目前一致认为，ＦＧＩＤ是脑－肠轴功能调节 与各种离子通道功能紊乱所致，胃肠动力调节药的作用靶点 就是该神经－内分泌网络中的神经递质、脑－肠肽及其受体以 及各种离子通道，可将其按作用靶点不同进行分类 （表１）［１０－１１］。绝大多数胃肠动力药仅有单向调节作用，因 此，对于单向动力障碍的ＦＧＩＤ重叠者，可选用该类药物进 行治疗，如ＦＤ＋功能性便秘等；仅有个别药物（如曲美布 汀）具有双向调节作用，近几年的研究证明抗抑郁焦虑药物， 通过脑－肠轴功能调节和直接作用于胃肠道的５－ＨＴ系统来 调节胃肠道的动力与感觉，也起到动力调节药物的作用［１２］， 特别对ＦＧＩＤ重叠的治疗起到重要的作用。 三、胃肠动力双向调节药———曲美布汀在ＦＧＩＤ及其重 叠中的治疗作用 曲美布汀不仅能协调胃肠道运动、调节多种脑－肠肽的 释放，还能降低内脏敏感性［１３］，在症状重叠的ＦＧＩＤ治疗中 有重要地位，目前已普遍用于ＦＤ和ＩＢＳ的治疗，其他如Ｏｄｄｉ括约肌功能障碍、功能性便秘等中也有应用，对于ＦＧＩＤ症状重叠症的患者，如同时存在高动力及低动力状态，曲美布汀更是具有独家优势。 １畅ＦＤ：ＦＤ与其他ＦＧＩＤ有类似的病理生理机制，包括胃 排空延缓、餐后胃顺应性下降、胃高敏感性等。但是ＦＤ症 状与胃排空延缓相关性的研究结果并不一致。两项荟萃分 析显示，包括曲美布汀在内的动力药治疗ＦＤ的有效率明显 高于安慰剂组［１４］。人体药理学试验也证实，曲美布汀能缩 短胃排空延缓患者的胃排时间，并减少食物滞留。国内临床 试验显示，与其他胃肠动力药相比，西沙比利、莫沙必利、曲 美布汀治疗ＦＤ的效果无明显差异［１５］，但优于多潘立酮和甲 氧氯普胺［１６］。因此，应用曲美布汀治疗ＦＤ与其他ＦＧＩＤ重 叠时具有一定的临床依据。 ２畅ＩＢＳ：从２０世纪８０年代开始曲美布汀已用于ＩＢＳ的 治疗，国内外有多个临床试验证实其对腹泻型、便秘型ＩＢＳ
中药促胃动力方法很独特 医学认为，胃主受纳、脾主运化，胃气宜降、脾气宜升，脾胃的升降功能主宰了胃肠动力的平衡。但脾胃活动还要依赖肝气的疏泄、胆的通降、肾的温煦、肠腑的传导，才能维持胃肠动力的正常活动。西药的胃复安、吗丁啉、普瑞博思是促胃肠动力药，其实很多中药与方剂通过调节胃肠运动，也能使胃肠功能恢复而治愈疾病。临床实践表明，大部分理气药都具有促胃肠动力作用，具体表现在分经归类对某些脏腑有特殊的功能。如入肝胆经的中药有香附、青皮、橘皮、橘核、郁金等；入脾经的有苏梗、木香、柿蒂等;入大肠小肠经的有枳实、枳壳、大腹皮、厚朴等。这些理气药通过疏肝、利胆、和胃，皆能促进胃肠动力。也有一部分中药是针对某些疾病性质起到促胃肠动力作用。如温中散寒的高良姜、广木香;清热的黄连、炒山栀、蒲公英、川楝子;芳香化湿的藿香、佩兰、白豆蔻；养阴生津的石斛、麦冬等。祖国医学认为，胃主受纳、脾主运化，胃气宜降、脾气宜升，脾胃的升降功能主宰了胃肠动力的平衡。但脾胃活动还要依赖肝气的疏泄、胆的通降、肾的温煦、肠腑的传导，才能维持胃肠动力的正常活动。临床所见有肝木横逆脾土，出现腹痛、腹泻，治宜抑肝扶脾；肝气犯胃，见两胁胀痛、嗳气频作，治当疏肝理气和胃；脾胃阳虚，火不暖土，五更泄泻，见腹冷肠鸣，应治以温补脾肾。以上治法也都能达到改善胃肠动力的作用。当人体遭受外部侵袭，也能引起胃肠动力方面的疾病。这时，只要采取祛除外邪的治疗方法，就能恢复胃肠功能。如寒邪阻遏胃阳，胃失和降而引起纳呆、腹冷，可用温中散寒法使寒邪去而胃气和;热邪壅滞胃肠，见嘈杂善饥、口臭便难，用清热降气通腑法可使热邪去而胃气恢复正常；寒湿困脾或湿热蕴阻均可导致脾失健运，脘腹痞满，纳呆便溏，可用苦温燥湿法，或理气健脾法，或辛开苦降法，使寒湿、湿热之邪得以祛除而脾胃健运得和；若胃、胆、肠等腑出现有形或无形结滞，影响胃肠气机通畅，用通下法，使“腑以通为用”，结滞除而胃、胆、肠功能得以恢复。 总之，中药的促胃肠动力作用，并不表现在一药一方之中，而是根据临证的病因病机，确立治则，再遣方用药，既能清除病邪，调整脏腑阴阳气机，又能调节胃肠动力功能，才能使病人顺利康复。
促胃肠动力药物的临床应用及分析 271000 山东省泰安市中医二院陶可胜 由于功能性胃肠病在消化道疾病谱中呈明显增多，胃肠动力障碍是这类疾病重要的发病机制之一，因而，促胃肠动力药成为主要的治疗措施。此类药物品种多，临床应用广泛，药物的正确 选择十分重要。 甲氧氯普胺应用及分析 特性及适应证甲氧氯普胺又名胃复安、灭吐灵、灭吐宁，属中枢性兼外周性多巴胺D2受体阻滞剂，阻断催吐化学感受区的D2受体，具有强大的中枢性镇吐作用；阻断胃肠多巴胺受体，加强胃及上部肠段的运动，促进小肠蠕动和排空，松弛幽门窦和十二指肠冠，从而提高食物通过率，发挥胃肠促动作用；能刺激催乳素的分泌，故有一定的催乳作用。具有镇吐效果好、价廉等优点，主要用于各种原因引起的恶心、呕吐及食欲不振、消化不良、胃部胀满、嗳气等消化功能障碍的对症治疗，也可用于海空作业引起的呕吐及晕车（船）。因其易透过血脑屏障，不良反应较多，在剂量偏大或应用期较长时，特别在小儿与老人易出现锥体外系症状，以及较普遍出现的倦怠、思睡等不良反应，使其应用受到限制。 用法与用量口服：5～10 mg/次，10～30 mg/日，饭前服；小儿每日剂量：<3个月6mg，3～6个月8mg，6个月～2岁10 mg，2～5岁13 mg，5～10岁15 mg，分3次服。肌肉注射或静脉注射10～20 mg/次。 不良反应及注意事项大剂量注射或长期口服，可引起锥体外系反应（肌震颤、头向后倾、斜颈、共济失调、发音困难等）。可引起高泌乳素血症，引起男子乳房发育、溢乳等。可有倦怠、嗜睡、头晕等镇静作用。禁用于嗜铬细胞瘤、癫痫、进行放射治疗或化疗的乳癌患者，也禁用于胃肠道活动增强可导致危险的病例，如机械性肠梗阻、胃肠出血等。孕妇慎用。吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系不良反应，不宜合用。抗胆碱药能减弱本品增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。可降低西咪替丁的口服生物利用度，两药若必须合用，服药时间应至少间隔1小时。能增加对乙酰氨基酚、氨苄青霉素、左旋多巴、四环素等的吸收率，地高辛的吸收因合用本品而减少。注射给药后，有时可出现体位性低血压。 多潘立酮应用及分析 特性及适应证多潘立酮又名吗丁啉，属外周性多巴胺受体阻滞剂，能阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用，加强胃肠蠕动，促进胃的排空与协调胃肠运动，发挥胃肠促动药的作用，可增加食管下部括约肌张力，防止胃食管反流，增强胃蠕动，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并能有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。不易通过血–脑脊液屏障，无锥体外系等神经、精神不良反应。用于缓解由胃排空延缓、胃肠道反流、食管炎引起的消化不良症状，如上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛、嗳气、肠胃胀气、口中带有或不带有反流胃内容物的胃烧灼感。治疗各种原因所引起的恶心、呕吐。特别适用于多巴胺受体激动剂（如左旋多巴、溴隐亭等）治疗帕金森症所引起的恶心和呕吐。 用法与用量成人：3～4次／日，10 mg/次，必要时剂量可加倍或遵医嘱。3～4次／日，每次每千克体重0.3 mg，本品应在饭前15～30分钟服用。 不良反应及注意事项偶见瞬时性、轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。有时泌乳、男子乳房女性化等，停药后即可恢复正常。锥体外系症状较为罕见，停药后即可自行完全恢复。抗酸剂或抑制分泌荮物与本品合用时，不能在饭
胃动力药及助消化药主要产品市场概况市场扫描/细市点评/消化系统用药2007-01-15 一概况 消化系统疾病是一种较常见的多发病之一，包括急性胃炎、慢性胃炎、消化 道溃疡、功能性消化不良等。常用胃药中的化学药种类，包括抗胃溃疡药、胃动 力药、助消化药。本文主要介绍胃动力药及助消化药的市场现状。 功能性消化不良，又被人称为胃动力不足，或胃动力障碍。常见症状为：上 腹胀满、易饱、饭后腹胀、恶心、呕吐、暧气等。主要原因：胃肌收缩频率缓慢， 消化酶和胃酸分泌减少，从而形成食物和气体滞留胃中，使胃排空速度减慢。临 床上治疗胃动力不足的药主要有胃复安、吗丁啉、西沙比利等。助消化药是指一 类能促进胃肠道消化过程的药物，大多数助消化药本身就是消化酶的主要成分， 用于消化道分泌不足时，可以发挥替代疗法的作用，另外，有些药物能促进消化 液的分泌，临床主要药物有卡尼汀、胰酶、多酶等。 二胃动力药物市场分析 胃动力药，就是通过增加胃肠运动，促进胃排空的药物，能改善胃胀、呕吐、恶心等到症状，代表药物有多潘立酮、莫沙比利、西沙比利等。 1 胃动力药市场总体状况 从全国16大城市300余家样本医院购药情况来看，胃动力药市场逐年增长， 2005年较2004年增长了近10%。其中主要为多潘立酮、莫沙比利，占据整个胃动力药市场的92.5%。 2 胃动力药主要产品用药状况 (1)多潘立酮 多潘立酮被誉为第二代胃动力药，作用于拮抗多巴胺受体，使胃肠道上部的 蠕动和张力恢复正常，促进胃部向下方排空，增大胃窦和十二指肠运动，加快胃 排空的速度，并协调幽门的收缩。能以适当的速度和方向推送胃肠内容物(食物) 向下走，增强食道下部括约肌的张力，使结肠内积气被肠蠕动向下推而排出体外。 本品主要用于胃动力不足，功能性消化不良等症状。本品在胃动力药市场中位居 第一，但总体市场分额有连续下滑趋势。 本品市场主要由西安杨森的吗丁啉所垄断，超过98%的市场分额，而其它国 内厂商仅有不超过2%的市场分额，短期内格局不会出现太大变化。 表1 2002-2005年多潘立酮在胃动力药物市场的占比情况 2002 多潘立酮57.93 2003 多潘立酮57.71 2004 多潘立酮56.23
促胃肠动力药物探析 （作者:___________单位: ___________邮编: ___________） 【摘要】促胃肠动力药物是目前国内外治疗FD研究较多、运用较广泛的一类药，也是目前治疗功能性消化不良的主要药物，主要包括多巴胺受体拮抗剂、外周多巴胺受体拮抗剂、节前神经元5-羟色胺受体(5-HT)、兴奋剂及具有多巴胺D2受体拮抗剂和抑制乙酰胆碱酯酶活性双重作用的新型促胃肠动力药物。本文主要介绍其中的几类促胃肠动力药物。 【关键词】促胃肠动力药物多巴胺受体拮抗剂伊托必利 1多巴胺受体拮抗剂 胃肠道有较多的多巴胺受体表达，多巴胺能够降低食管下括约肌的节律和胃内压力，影响胃窦、十二指肠运动的协调性，多巴胺这些 影响效应是通过激活多巴胺能受体起作用，但也有学者认为是通过肾上腺素受体起作用，该学者进一步通过动物活体研究认为多巴胺能通 过胃肠道外的受体来影响胃肠道动力。 此类主要的代表药物包括甲氧氯普胺(商品名：胃复安、灭吐灵)和多潘立酮(商品名：吗叮琳)。胃复安是1964年合成的、临床上最早应用的促胃肠动力药，是中枢与外周多巴胺受体拮抗剂。多潘立酮
是20世纪90年代末第一个外周多巴胺受体拮抗剂，不易透过血脑屏障，中枢神经系统不良反应少，避免了甲氧氯普胺的中枢不良反应。 这类药物可增加食管蠕动，促进胃的排空，同时作用于中枢化学感受器区而具有较强的抗呕吐作用。甲氧氯普胺还能兴奋5-羟色胺受体，有更明显的胃排空效应。 尽管有关甲氧氯普胺的临床数据资料有限，在500等篇所做的系统评价中没有一篇随机对照试验符合其纳入标准，但一些非随机对照试验研究结果显示甲氧氯普胺可能对功能性消化不良患者有效。然而由于甲氧氯普胺易透过血脑屏障进入中枢神经系统，作用于中枢的 Dz受体，大剂量长时间的使用可引起锥体外系反应，发生率约10%～20%，使其临床使用受到一定限制。由于胃复安有注射剂，并有止吐 作用，临床上目前多作为止吐药临时使用。 多潘立酮为多巴胺受体拮抗剂，不易透过血脑屏障，中常规剂量应用时不良反应的发生率为2%～7%，主要有口干、头晕、溢乳、月经不规则等。在500等篇的系统评价中仅有一篇随机双盲安慰剂对照 试验被纳入(包括40名患者)，该研究显示多潘立酮疗效优于安慰剂，但此试验的样本量偏小。 多个Meta分析结果亦显示多潘立酮可改善功能性消化不良患者 的临床症状。在德国由粉川开展的一项有关多潘立酮对功能性消化不 良的多中心试验，共纳入7834例患者，与胃复安、抗酸剂、Hz受体阻滞剂比较，结果显示多潘立酮较其他对照组获得明显好评。 2伊托必利
胃肠促动力药 食品与制药工程学院 生物工程一班 马德慧：201050851 胃肠促动力药是一类通过不同环节抑制胃肠逆蠕动、恢复正常蠕动而抑制呕吐反应的药物，也称止吐药。助消化药是指能促进胃肠道消化过程的药物。消胀药是指能消除胃肠道中的气体，使腹胀得以缓解的药物，又称消泡剂。 恶心、呕吐是一种常见的症状，是胃肠逆蠕动的结果。要解除这种症状就需要使用胃肠促动力药，使胃肠道恢复正常蠕动。国家非处方药目录收录的胃肠促动力药只有一种：多潘立酮（吗丁啉）。虽其疗效肯定，副作用小，但并不是没有不良反应，偶见轻度胃部痉挛、口干、眩晕、腹泻、头痛等，少见的副作用有月经失调、乳胀、四肢颤动、头颈部不自主运动等。这些反应都是其药理作用增强的表现，不必惊慌失措，只要减量或停药即可恢复正常。值得一提的是，使用该药时要注意病因治疗。因为呕吐是多种疾病的一种症状，在使用前应先明确病因，以免掩盖病情，延误治疗。另外要注意药物之间的相互作用。多潘立酮可增加对乙酰氨基酚（退烧药的一种）、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收，减少地高辛的吸收；而普鲁苯辛、阿托品、颠茄可削弱多潘立酮的作用。用药时应多加注意。 消化不良几乎每个人都会遇到。食欲不振、嗳气、进食后腹胀、上腹部疼痛或灼烧感、排便习惯改变等，使人感到不舒服，持续消化不良还可导致营养不良。应用助消化药可改善消化功能，缓解或消除不适症状。非处方药目录收录的助消化药活性成分有干酵母、乳酶生和胰酶三种。前两者能促进消化酶的分泌，制止肠道内容物过度发酵；后者本身就是一种消化酶，可以发挥替代疗法的作用。医|学教育网收集整理这种药临床疗效确切，不良反应轻微。但在应用时应注意：①乳酶生是一种活菌制剂，在肠内分解糖类产生乳酸、醋酸，使肠内酸度升高，以抑制肠内腐败菌的生长繁殖，防止肠内蛋白质发酵，减少产气，促进消化和止泻等。但其作用都是以活菌并能在肠道内定植为前提。因此，凡能抑制、杀灭乳酸杆菌或具有吸附作用的药物均不能同时服用，如各种抗生素、鞣酸、活性炭等。②胰酶是胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶的混合物，在中性或弱碱性环境中可促进蛋白质、淀粉及脂肪的消化。因其对酸
药名药效学药动常见不良反应用法用量 莫沙必利选择性5-HT4受体激动 药，能促进乙酰胆碱的 释放，刺激胃肠道而发 挥促动力作用，从而改 善功能性消化不良患者 的胃肠道症状，但不影 响胃酸的分泌。本药不 会引起椎体外系综合征 及心血管不良反应。 口服后吸收迅 速，在胃肠道 及肝、肾局部 组织中浓度较 高，血浆次之， 脑内几乎没有 分布。 Tmax0.8h，血 浆蛋白结合率 99％.本药在肝 脏由P4503A4 代谢 1、心悸 2、血清三酰 甘油升高 3、眩晕、头 晕、头痛 4、AST、ALT、 ALP和Y-GTP 升高，黄疸。 5、口干、恶 心、呕吐、腹 痛、腹泻、腹 胀、软便。 6、嗜酸性粒 细胞增多。 7、水肿、皮 疹、荨麻疹。 成人（常规剂量） 5mg/次tid 餐前服用 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体 的拮抗作用而增加乙酰 胆碱的释放，且通过拮 抗胆碱酯酶抑制已释放 的乙酰胆碱分解，从而 增强胃、十二指肠运动， 加速胃排空。此药还有 中等强度镇吐作用。 口服吸收迅 速，给药后30 分钟达血药浓 度，多次给药 后的血药浓度 与单次给药时 相同。动物试 验中本药主要 分布在肝、肾 及消化系统， 较少分布在神 经系统；十二 指肠给药时在 胃肌肉层的药 物浓度是血药 浓度的两倍。 1、可见头痛、 刺痛、睡眠障 碍、眩晕、疲 劳。 2、有催乳素 升高的报道 3、偶见BUN\ 肌酸酐升高。 4、可见白细 胞减少（确认 出现异常时应 停药） 5、过敏反应， 可见皮疹、发 热、瘙痒 成人（常规剂量） Po50mg/次tid 餐前 15-30分钟服用 多潘立酮外周性多巴胺受体拮抗 药，可直接阻断胃肠道 的多巴胺D2受体而起 到促胃肠道运动的作 用。 口服给药后吸 收迅速，15-30 分钟达血药浓 度；直肠给药 后1小时达血 药峰浓度。 偶见一过性皮 疹及瘙痒。 成人（常规剂量） Po10mg ,一日2-3次餐 前15-30分钟服用 儿童（常规剂量） 0.3mg/kg,一日3-4次 餐前15-30分钟服用
专题三 胃动力药 胃肠推动药，又称胃动力药，是能增加胃肠推进蠕动的一类药物。临床用于胃肠胀满、食管返流、胃轻瘫、功能性消化不良及放化疗病人恶呕吐的治疗。目前常用的第一、二、三代的胃动力药有： 1、胃氧氯普胺。如胃复安、灭吐灵、呕感平、扑息吐。此为第一代胃动力药，临床应用历史最久，自20世纪60年代问世至今已近40年，疗效确切。但讨厌的是长期使用易出现锥体外系反应，即表现有肌震颤、下肢肌肉抽搐、斜颈等，也可有头晕、嗜睡、泌乳等不良反应。其它还有便秘、腹泻、皮疹、溢乳、男性乳房发育等，但较少见，停药即消失。孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。 2、多潘立酮（吗丁林、胃得灵、哌双咪酮）：为第二代胃动力药。我国于1997年投产，现已成为国内最主要的胃动力药，作用较强。本品易吸收，口服、肌注、静脉滴注或直肠给药均可。临床用于各种原因引起的胃轻瘫、功能性消化不良、胃食管返流、恶心呕吐等。但对术后或由于麻醉或化疗引起的呕吐无效。孕妇及1岁以下婴儿慎用。副作用有口干、腹泻、皮疹。 3、西沙比利（普瑞博思、西沙普雷特）：是80年代推出的第三代胃动力药。可促进全胃肠道包括食管到肛门括约肌的动力。在临床上比以往的胃动力药应用更广泛。对胃食管返流、胃轻瘫综合征，非溃疡消化不良，特发性便秘等均有良好的效果。临床多见腹泻、肠鸣等消化道反应，减量或停药后消失。但有心律失常的副作用报道，应引起重视。 4、莫沙必利：是新型的第三代胃动力药，主要用于治疗食管返流疾病，慢性胃炎及手术后使用。能增强胃肠运动，但不影响胃酸分泌。无锥体外系和反应和腹泻等副作用、耐受性好是它的优势。 5、盐酸依托必利：是新型其它胃动力药，由日本比陆制药研制开发，1995年在日本上市。主要用于功能性消化不良的治疗。其特点是全胃肠道促动力作用，无锥体处系副作和，剂型为分散片，可明显缩短药物的起效时间，迅速缓解患者症状。因此，胃肠动力药使用时应根据具体情况来选择。 服用胃动力药之前，首先要明确是什么原因引起的消化不良，再选择合适的药物。具体来说，甲氧氯普胺(胃复安）对胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动，阻滞胃———食管反流，加强胃和食管蠕动，促进胃的排空。多潘立酮(吗丁啉）属于选择性胃动力药，不作用于结肠，较少引起腹泻，但偶尔会出现暂时性轻度腹部痉挛性疼痛。西沙比利属于全胃肠动力药，不仅作用于胃，还会作用于结肠，使肠道蠕动增快，引起腹部痉挛、肠鸣和腹泻等症状，由于西沙比利可能会引起心律失常，因此严重心脏病患者慎用。莫沙比利是西沙比利的“改良品种”，主要作用于上消化道，较少引起腹泻。 一般来说，胃动力药引起的不良反应比较少，适用范围较为广泛。但也并非人人都适用这类药物，孕妇与1岁以下的孩子不宜用吗丁啉。另外，这类药物是不能与抗胆碱药、抗酸药等消化道药物合用的，属于配伍禁忌，服药时应引起注意。
促胃肠动力药发展大事记 ●1964年中枢与外周多巴胺受体拮抗剂-甲氧氯普胺首次被临床用于 止吐药。 - 甲氧氯普胺是70年代至80年代临床应用最广泛的镇吐与促胃肠运动药 物，商品名胃复安、灭吐灵。这类药物通过作用于化学感受器激发区起到 止吐作用, 但由于它可以引起精神和椎体外系副作用，临床上逐渐被后来 出现的其他药物所取代。现在主要用于化疗等引起的恶心呕吐。 ●1978年多潘立酮(吗丁啉) 作为第一个外周多巴胺受体拮抗剂的止 吐药上市。 ●1988年非选择性5-HT4受体激动剂西沙必利由比利时杨森 （Janssen）公司在瑞典上市。商品名称为普瑞博恩。 ●1990年西安杨森公司首先向国内引进“胃动力”这一概念，指出消化 不良中有一半以上原因与胃动力缺乏或不协调有关。 ●1995年具有抑制多巴胺D2受体和抑制胆碱酯酶双重作用的促动力 药伊托必利在日本上市。 - 1987年日本Astellas公司开始研发。体外和临床前试验显示出 显著增强胃动力作用，其有效剂量约为西沙必利和甲氧 氯普胺的1/10、多潘立酮的1/3。 - 1989年-1993年伊托必利进入临床试验阶段。多中心、随机、 双盲对照试验数据分析显示，伊托必利对于功能性消化 不良的上消化道症状具有显著改善作用。 - 1995年伊托必利首先在日本上市。取名为Ganaton。而后陆续 在韩国、马来西亚、捷克斯洛伐克、印度、巴基斯坦、 埃及等国家和地区上市。 ●1995年，甲氧氯普胺由于其副作用被美国、英国、澳大利亚等许多国 家限制为不得在20岁以下年龄使用，除非是化疗需要。 ●1998年，日本Dainippon公司开发的西沙必利同类产品莫沙必利在日 本上市。莫沙必利为选择性5-羟色胺4受体(5-HT4)激动剂。 ●2000年西沙必利由于被发现可诱发致命性心脏Q T间期延长和心动 过速撤出欧美市场。中国国家食品药品监督管理局对西沙必利作出限制性使用的通知。