《药理学》教学大纲
课程编号：0231218
总学时数：32学时
先修课及后续课：先修课有《普通生物学》、《免疫学》、《细胞生物学》、《药剂学》，后续课有《现代生物技术制药工艺学》。
一、说明部分
1、课程性质
药理学属于学科专业基础课，是临床、护理、药学、制药及其相关专业所开设的专业课之一，它是一门理论联系实际，应用性较强的课程。本课程是研究药物与机体之间相互作用规律及其机理的医学基础学科。药理学根据科学事实和客观规律，阐明在药物影响下机体细胞功能的变化及机体对药物的处理，阐明药理基础理论和重要新进展，使学生获得各类药物作用规律及作用特点的知识。了解如何正确应用药物防治疾病，培养学生辩证的科学的思维方法，并培养学生药理试验的基本技能。
2、教学目标及意义
本课程要求学生掌握重点药物的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、禁忌症。熟悉药物分类及分类依据。了解某些药物的作用特点，临床应用及主要的不良反应。要理论联系实际了解药物再发挥疗效中的因果关系。
3、教学内容与教学要求
药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科，药理学研究药物与机体，药物与病原菌相互作用的规律及其原理。通过本课程的学习，使学生掌握药物的作用、作用机制。了解熟悉其如何充分发挥其临床疗效。熟悉药物再体内的过程，掌握药物对机体的影响。了解新药研究过程。为其他课程学习提供理论基础。
4、教学重点、难点
重点内容有：药物效应动力学、药物代谢动力学、解热镇痛抗炎药、抗心绞痛与动脉粥样硬化药、抗高血压药、组胺受体阻断药、β内酰胺类抗生素、抗恶性肿瘤药和影响免疫功能的药物等内容。
难点内容是：药物效应动力学、药物代谢动力学、影响药物效应的因素及合理用药原则、传出神经系统药理概论、肾上腺受体激动药、肾上腺素受体阻断药和抗菌药物概论等。
5、教学方法与手段
在教学方法上采取课堂讲授为主，辅以多媒体课件、习题、教学辅助材料、小论文等，以加强学生对理论知识的消化和理解，在教学过程应注意积极启发学生的思维，培养学生发现问题和解决问题的能力。采取“N+2”考核方式。
6、教材及主要参考书
教材：新编药理学，金有豫，人民卫生出版社, 2003，第六版，统编教材
参考书：
向继洲主编，药理学，科学出版社，2003
陆源、夏强主编，生理科学实验教程，浙江大学出版社，2004
俞月萍主编，药理学考试指南，复旦大学出版社，2004
张岫美、刘玉娥、高允生主编，药理学学习指南，山东大学出版社，2004
二、正文部分
（一）药理学总论—绪言
1、教学内容与要求：
熟悉药理学的性质、任务和研究方法
了解药物和药物发展史，药理研究在新药开发和研究中的作用，新药研究的大体过程：临床前研究，临床试验和售后调研。
本章学时数：1
（二）药物效应动力学
1、教学内容与要求：
了解药物作用的基本表现。
理解药物作用的量效关系，药物作用规律，受体与配体的概念。
2、教学重点：
药物作用的量效关系，量效曲线，量反应及质反应，半数有效量，半数致死量，最大效能和效应强度，治疗指数，安全范围。
3、教学难点：
效应强度，安全范围。
本章学时数：1
（三）药物代谢动力学
1、教学内容与要求：
理解药物的体内过程（吸收、分布、生物转化、排泄）
掌握药物代谢动力学的基本规律，各种基本参数及其概念。
2、教学重点：
首关效应，药物的生物转化，肝药酶及细胞色素P450酶系特性，肝药酶的诱导与抑制，肝肠循环及意义。曲线下面积，表观分布容积，一级消除动力学，零级消除动力学的特点，房室模型。
3、教学难点：
药物的生物转化，肝药酶及细胞色素P450酶系特性，表观分布容积，一级消除动力学，零级消除动力学的特点。
本章学时数：2
（四）影响药物效应的因素及合理用药原则
1、教学内容与要求：
了解影响药物效应的各种因素。
本章学时数：1
（五）传出神经系统药理概论
1、教学内容与要求：
理解乙酰胆碱，去甲肾上腺素的生物合成、转运、储存、释放和代谢，传出神经系统药物的作用方式。
掌握传出神经系统受体功能，各型受体激动时的生理效应，传出神经系统药物的分类。
2、教学重点：
受体的分类：M及N胆碱受体，α和β肾上腺受体。受体的分布，乙酰胆碱和去甲肾上腺素与其相应的受体结合产生的效应。
3、教学难点：
乙酰胆碱和去甲肾上腺素与其相应的受体结合产生的效应。
本章学时数：2
（六）胆碱受体激动药和作用于胆碱脂酶药
1、教学内容与要求：
了解乙酰胆碱的M、N样作用。
掌握毛果芸香碱及新斯的明的作用。
2、教学重点：
毛果芸香碱主要激动M胆碱受体产生M样作用。局部应用时对瞳孔、眼压和视力调节的影响及临床用途。
可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明作用机制、临床应用。
本章学时数：1
（七）胆碱受体阻断药
1、教学内容与要求：
了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点，掌握阿托品的作用机制，应用和不良反应。了解神经节阻断药的作用及应用。
2、教学重点：
阿托品对M胆碱受体的竞争性阻断作用，对不同部位M胆碱受体敏感性的差异，临床用途，不良反应及中毒的症状和解救原则。
3、教学难点：
阿托品对M胆碱受体的竞争性阻断作用，对心血管、平滑肌、腺体、眼睛及中枢神经系统的作用。
本章学时数：1
（八）肾上腺受体激动药
1、教学内容与要求：
了解多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用与应用。
掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用与应用。
2、教学重点：
去甲肾上腺素对心血管系统的作用和临床用途、不良反应及防治。
肾上腺素对心脏的作用，对不同部位血管的作用，对血压的影响，对气管平滑肌、糖代谢的影响，用途、不良反应和禁忌症。
本章学时数：1
（九）肾上腺素受体阻断药
1、教学内容与要求：
了解α受体阻断药的作用，掌握β受体阻断药的作用、应用。
2、教学重点：
β受体阻断药对血管、心脏、支气管的影响；膜稳定作用；内在拟交感活性，β受体阻断药的临床用途和不良反应，普奈洛尔的体内过程及药理作用特点，用途和主要不良反应。
3、教学难点：
膜稳定作用，内在拟交感活性。
本章学时数：2
（十）镇静催眠药
1、教学内容与要求：
理解巴比妥类和其他镇静催眠药的作用特点、不良反应。
掌握苯二氮卓类的药理作用、作用机理、临床应用及不良反应。
2、教学重点：
苯二氮卓类抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌松作用及机理、临床应用及体内过程依赖性、成瘾性及其他不良反应。
3、教学难点：
苯二氮卓类作用机理
本章学时数：1
（十一）镇痛药
1、教学内容与要求：
理解阿片受体，了解内源性吗啡样物质的发现及其意义。
了解临床常用镇痛药的分类及滥用镇痛药的危害性。
掌握吗啡、哌替啶、喷他佐辛的药理作用、作用机理、临床用途不良反应。
2、教学重点：
吗啡的药理作用、作用机理、临床用途、禁忌症。
3、教学难点：
本章学时数：2
（十二）解热镇痛抗炎药
1、教学内容与要求：
了解本类药物中各药物的作用差异。
理解本类药物的作用机理
掌握解热镇痛抗炎药的分类、药理作用、用途及主要不良反应。
2、教学重点：
阿司匹林的药理作用、临床用途、不良反应。
本章学时数：2
（十三）抗心绞痛与动脉粥样硬化药
1、教学内容与要求：
理解心绞痛发病与心肌供氧、耗氧平衡的关系。
掌握硝酸酯类、β受体阻断药，钙拮抗剂的作用与应用。
2、教学重点：
硝酸酯类硝酸甘油的药理作用，抗心绞痛作用机理，舒张血管作用机理，抑制血小板聚集粘附。临床作用，不良反应及耐受性。
β受体阻断药普奈洛尔的药理作用及应用，与硝酸甘油合用的优点与依据。
钙拮抗剂抗心绞痛的作用与应用。
3、教学难点：
β受体阻断药普奈洛尔的药理作用及应用，与硝酸甘油合用的优点与依据。
本章学时数：3
（十四）抗高血压药
1、教学内容与要求：
了解抗高血压药在治疗中的地位，理解抗高血压药的分类和原则。
掌握利尿剂、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂等的药理作用，作用机理、不良反应。
2、教学重点：
利尿剂初期降压机理，长期应用利尿药的降压机理。利尿药在高血压治疗中的地位与意义。
β受体阻断药以普奈洛尔为代表，降压作用，作用机理应用、主要不良反应。
钙拮抗剂以硝苯的平、氨氯的平为代表，降压作用及机理
血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的作用机理应用及不良反应，血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦的作用与应用。
3、教学难点：
血管紧张素转化酶抑制剂的作用机理，血管紧张素Ⅱ受体阻断药的作用机理。
本章学时数：3
（十五）组胺受体阻断药
1、教学内容与要求：
2、教学重点：
本章学时数：1
（十六）肾上腺皮质激素
1、教学内容与要求：
复习肾上腺皮质激素的主要生理效应。
了解如何正确运用此类药物的理论基础，。
掌握此类药物的主要药理作用，不良反应及运用注意事项。
2、教学重点：
糖皮质激素类的生理效应和药理作用，不良反应。
3、教学难点：
糖皮质激素的作用原理。
本章学时数：2
（十七）抗菌药物概论
1、教学内容与要求：
了解机体、抗菌药物及病原微生物三者之间的相互关系。
理解细菌产生耐药性的机理。
掌握有关抗菌药物的常用术语和各类抗菌药的抗菌作用机理。
2、教学重点：
常用抗菌药物的作用机理。
细菌对药物产生耐药性的机制及避免耐药性的措施。
3、教学难点：
各类抗菌药的抗菌作用机理
本章学时数：2
（十八）β内酰胺类抗生素
1、教学内容与要求：
了解此类药物的发展概况及其基本化学结构。
掌握此类药物抗菌作用，抗菌机制。细菌对此类药物产生耐药的机制。
掌握青霉素G，常用半合成青霉素，第一、二、三、四代头孢菌素的特点。
2、教学重点：
此类药物抗菌作用，抗菌机制。细菌对此类药物产生耐药的机制。
青霉素G，常用半合成青霉素，第一、二、三、四代头孢菌素的特点
3、教学难点：
药物抗菌作用，抗菌机制。
本章学时数：1
（十九）喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物
1、教学内容与要求：
掌握喹诺酮类药物的作用机理及各种喹诺酮类药物的抗菌作用及应用。
了解其他人工合成抗菌药的作用及应用。
掌握磺胺类药物的不良反应，甲氧苄基嘧啶的作用及应用；常用磺胺类药物的抗菌作用、作用机制及应用。
2、教学重点：
喹诺酮类药物的作用机理，磺胺类药物的抗菌作用、作用机制及应用。
3、教学难点：
喹诺酮类药物的作用机理，磺胺类药物作用机制。
本章学时数：1
（二十）抗恶性肿瘤药和影响免疫功能的药物
1、教学内容与要求：
了解细胞增殖周期动力学与肿瘤化疗的关系。
掌握常用抗恶性肿瘤药的分类，主要机理及重要的不良反应。
掌握作用于免疫系统的药物分类及主要代表药物。
了解各药物的作用机理、药物作用。
2、教学重点：
常用抗恶性肿瘤药的分类，主要机理。
免疫系统的药物分类及主要代表药物
本章学时数：2
教研室：生物技术执笔人：陈群
系主任审核签名：
药理名解来源：徐翔的日志 1、分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位的组织的过程为分布。 2、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 3、吸收、首过效应：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。首过消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在全身血循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内大有效药物量明显减少，这种作用称为首过效应。 4、副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 质反应：如果药理效应不是随着药物剂量或者浓度的增减呈连续性的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。 5、消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反应体内药物消除速度。 6、内在拟交感活性：有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用，称内在拟交感活性。 7、零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 8、一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比。 9、肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。 10、不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 11、ED50, LD50：ED50为半数有效量，即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量，即LD50。 12、稳态血药浓度：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。 13、调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，而难以看清远物，毛果芸香家的这种作用称为调节痉挛。 14、调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其
北医护理药理学Ⅱ课程作业4-1 1. 药效动力学是研究（） A)药物作用机制的科学 B)机体对药物的作用和作用规律的科学 C)药物的不良反应 D)药物对机体的作用规律和作用机制的科学 2. 具有首关（首过）效应药物的给药途径是（） A)舌下给药 B)口服给药 C)肌肉注射 D)直肠给药 3. 链霉素引起的永久性耳聋属于（） A)毒性反应 B)高敏性 C)副作用 D)后遗症状 4. 副作用是在下列哪种剂量时产生的不良反应（） A)治疗量 B)无效量 C)极量 D)中毒量 5. 部分激动剂是（） A)与受体有亲和力 B)有弱的内在活性
C)单独应用能产生弱的效应 D)与激动剂合用增强激动剂效应 E)具有激动剂和拮抗剂双重特性 6. 药物的不良反应包括（） A)副作用 B)毒性反应 C)致畸、致癌和致突变 D)后遗效应 E)变态反应 7. 药物的血浆半衰期指（） A)药物效应降低一半所需要的时间 B)药物被代谢一半所需要的时间 C)药物血浆浓度下降一半所需要的时间 D)药物被排泄一半所需要的时间 8. 促进苯巴比妥（弱酸性）排泄的一个措施是（） A)控制饮水 B)降低尿液pH值 C)提高尿液pH值 D)不要影响尿液pH值 9. 体液的PH值影响药物转运是由于它改变了药物的（） A)水溶性 B)脂溶性 C)解离度 D)溶解度
10. 药物作用出现的快慢取决于（） A)药物的转运方式 B)药物的排泄快慢 C)药物的吸收快慢 D)药物的血浆半衰期 11. 药物肝肠循环影响药物在体内的（） A)起效快慢 B)代谢快慢 C)分布 D)作用持续时间 12. M受体激动时可引起（） A)腺体分泌减少 B)心脏抑制 C)支气管平滑肌松弛 D)血管收缩 13. 毛果芸香碱主要用于（） A)胃肠痉挛 B)尿潴留 C)腹气胀 D)青光眼 E)重症肌无力 14. 术后尿潴留可选用（） A)毒扁豆碱 B)毛果芸香碱
新疆医科大学药理学考试大纲（供临床医学专业用） 新疆医科大学药理教研室 2008年10月修订 2008.12(重审）
药理学考试大纲 (适用于临床医学专业用） 编写: 艾尼瓦尔，李琳琳 审稿:王晓雯 Ⅰ前言 药理学是研究药物与机体相互作用规律及其机制的一门科学，是临床医学各专业的基础课程,是基础医学与临床医学间的桥梁，其主要教学目的是为临床医学专业学生在临床工作中合理用药防治疾病提供理论依据,为从事临床医疗工作奠定基础。为帮助考生明确药理学课程复习范围和有关要求，同时指导学生进一步巩固所学的基础知识,基本理论，基本技能，特制定本考试大纲。 Ⅱ考试内容 第一篇药理学总论 第1章药理学总论——绪言 一、核心内容:药理学、药动学、药效学的概念。 二、重点内容:药物的概念、药物效应动力学和药物代谢动力学研究范围。 第2章药物代谢动力学 一、核心内容：药物四个体内过程(吸收、分布、代谢、排泄）概念及其影响因 素，特别是体液PH值改变对药物解离度及跨莫转运的影响。血浆半衰期(ｔ1/2）的含义及稳态血药浓度(Css)(坪值）的概念。 二、重点内容：首过消除、血浆蛋白结合率、肝肠循环、肝药酶的特点、肝药酶 诱导剂和肝药酶抑制剂的临床意义。 第3章药物对机体的作用——药效学 一、核心内容:药物作用的基本规律、选择性的概念、不良反应等,以受体学说来 阐明药物作用机制
二、重点内容:治疗作用与不良反应,药物剂量，药物与受体结合产生效应具备的 2个条件，由此将药物分为激动剂、拮抗剂和部分激动剂三类。 第４章影响药物效应的因素（自学） 一、核心内容： 影响药物效应的因素。 二、重点内容: １．药物相互作用:协同作用、拮抗作用。 2．耐受性、成瘾性、耐药性的概念。 第二篇外周神经系统药理 第５章传出神经系统药理概论 一、核心内容:传出神经系统递质的分类和分布、受体类型分布与相应递质结合 后产生的效应 二、重点内容：传出神经系统药物的作用方式和分类。 第6章拟胆碱药 一、核心内容：毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、应用、不良反应。 二、重点内容:作用机制有区别,毛果芸香碱为直接作用胆碱受体的拟胆碱药,新斯的明为抗胆碱酯酶药。 第７章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、核心内容：有机磷酸酯类中毒症状及药物解救。 二、重点内容： 抗胆碱酯酶药： ⑴ 新期的明的作用机制，作用特点，临床应用。 ⑵ 有机磷酸酯类中毒机制及表现,中毒的诊断及防治、急性中毒的治疗、碘解磷定、氯解磷定的特点。 第8章抗胆碱药(I）--Ｍ胆碱受体阻断药 一、核心内容:阿托品的作用,临床应用与不良反应。山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。
1.下列哪种药物属于非选择性钙拮抗药（） 硝苯地平 加洛帕米 地尔硫卓 普尼拉明 尼卡地平 用户解答：普尼拉明 标准答案：普尼拉明 2.能降LDL也降HDL的药物是（） 烟酸 普罗布考 塞伐他汀 非诺贝特 考来替泊 用户解答：普罗布考 标准答案：普罗布考 3.下列何药兼具α和β受体阻断作用（） 普萘洛尔 吲哚洛尔 妥拉唑啉 阿替洛尔 拉贝洛尔 用户解答：拉贝洛尔 标准答案：拉贝洛尔 4.治疗非特异性结肠炎宜选用（） 磺胺异恶唑 磺胺嘧啶 磺胺多辛 柳氮磺吡啶 磺胺嘧啶银
用户解答：柳氮磺吡啶 标准答案：柳氮磺吡啶 5.酚妥拉明不能用于治疗（） 感染性休克 顽固性心衰 肢端动脉痉挛性疾病 消化性溃疡 嗜铬细胞瘤的诊断 用户解答：消化性溃疡 标准答案：消化性溃疡 6.治疗腹部手术后肠麻痹及膀胱麻痹最好选用（） 新斯的明 毛果芸香碱 麻黄碱 毒扁豆碱 加兰他敏 用户解答：新斯的明 标准答案：新斯的明 7.下列药物中,只激动N受体的是（） acetylcholine neostigmine pilocarpine nicotine atropine 用户解答：nicotine 标准答案：nicotine 8.对哮喘急性发作迅速有效的药物是（） 倍氯米松吸入 色甘酸钠 沙丁胺醇吸入
氨茶碱口服 异丙基阿托品 用户解答：沙丁胺醇吸入 标准答案：沙丁胺醇吸入 9.巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是（） 抑制中脑及网状结构中的多突触通路 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 抑制脑干网状结构上行激活系统 抑制脑室－导水管周围灰质 以上均不是 用户解答：抑制脑干网状结构上行激活系统 标准答案：抑制脑干网状结构上行激活系统 10.氨基糖苷类抗生素消除的主要途径是（） 经肾小管主动分泌 在肝内氧化 在肠内乙酰化 以原形经肾小球过滤排出 与葡萄糖醛酚结合后，由肾排泄 用户解答：以原形经肾小球过滤排出 标准答案：以原形经肾小球过滤排出 11.药效学主要是研究（） 药物在体内的变化及其规律 药物在体内的吸收 药物对机体的作用及其规律 药物的临床疗效 药物疗效的影响因素 用户解答：药物对机体的作用及其规律 标准答案：药物对机体的作用及其规律
大学《药理学》试题及答案 一、名词解释： 1、药理学：研究药物和机体相互作用规律及作用机制的科学。 2、不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。 3、受体拮抗剂：药物与受体亲和力高，但无内在活性，能阻断激动剂与受体结合， 拮抗激动剂作用。 4、道光效应（首关效应）：指某些口服药物经肠粘膜和肝脏被代谢灭活，再进入 体循环的药量减小的现象。 5、生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的分量和速度。 6、眼调节麻痹：因M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体处扁平，屈光 度降低，视近物，此现象称为调节麻痹。 二、单选题（每题2分，共40分） 1、药理学是（C） A.研究药物代谢动力学 B.研究药物效应动力学 C.研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D.研究药物的临床应用的科学 2、注射青霉素过敏，引起过敏性休克是（D） A．副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.变态反应 3、药物的吸收过程是指（D） A．药物与作用部位结合 B.药物进入胃肠道 C.药物随血液分布到各组织器官 D.药物从给药部位进入血液循环 4、下列易被转运的条件是（A） A．弱酸性药在酸性环境中 B.弱酸性药在碱性环境中 C.弱碱性药在酸性环境中 D.在碱性环境中解离型药 5、药物在体内代谢和被机体排出体外称（D） A．解毒 B.灭活 C.消除 D.排泄 E.代谢 6、M受体激动时，可使（C） A．骨骼肌兴奋 B.血管收缩，瞳孔放大 C.心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩 D.血压升高，眼压降低 7、毛果芸香碱主要用于（D） A．肠胃痉挛 B.尿潴留 C.腹气胀 D.青光眼 8、新斯的明最强的作用是（B） A.兴奋膀胱平滑肌 B.兴奋骨骼肌 C.瞳孔缩小 D.腺体分 泌增加
《药理学》（本科）自学考试大纲 考试说明 《药理学》课程自学考试大纲为药学专业（本科）课程考试大纲，该大纲是个人自学、社会助学和国家考试命题的依据。 使用教材：《药理学》李端主编，人民卫生出版社，第六版2007年出版，本课程为闭卷考试。 第一篇总论 第一章绪言 第一节药理学的任务和内容 1．掌握药理学的概念及药理学研究的内容。 第二章药物对机体的作用——药效学 第一节药物的基本作用 1．掌握药物的基本作用：药物作用与药理效应，治疗效果与不良反应。 2．重点掌握治疗作用、不良反应、副作用，毒性反应，变态反应、后遗效应，继发效应，特异性反应概念。 第二节受体理论 1．掌握受体概念与药物作用机制：受体的分类，受体动力学概念，受体与细胞内信号转导系统，受体的调节， 第三节药效学概述 1．重点掌握药物剂量与效应关系：量反应与质反应，药物作用的量效关系曲线，半数有效量、半数致死量、治疗指数与安全范围。竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药对激动药量效曲线影响的特点。
第三章机体对药物的作用——药动学 第一节药物的体内过程 1．了解影响药物吸收、分布、生物转化与排泄的因素。多次恒数给药稳态血药浓度、负荷量，维持量的计算，治疗药物的监测与剂量调整。 2．掌握药物的跨膜转运方式与影响因素、首过效应等概念。 第二节药物代谢动力学基本概念 1．掌握药物肝肠循环、半衰期、表观分布容积、生物利用度、血浆清除率和血药稳态浓度等概念，零级动力学和一级动力学消除的特点。 第四章影响药效的因素 第一节机体方面的因素 1．了解影响效应的各种因素 第二节药物方面的影响 1．掌握协同作用与拮抗作用、耐受性、耐药性、习惯性、成瘾性和依赖性等概念。 第二篇外周神经系统药理 第五章传出神经系统的结构与功能 第一节传出神经系统的结构与功能传出神经系统的递质与受体1．掌握传出神经系统的递质及传出神经系统的受体类型、分布与效应。 第三节传出神经受体的生物效应及机制 1．了解传出神经系统效应产生的生化过程 第四节传出神经系统药物的作用方式和分类 1．掌握传出神经系统药物的基本作用传出神经按递质的分类 第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝混合功能酶系统。微粒体是碎片在时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个系统。该系统对药物的生物转化起主要作用，又称。主要的氧化酶是。NADPH来自细胞，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。 2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点 拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药. 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。 3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答：（1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 （2）、毛果芸香碱对眼的作用： ①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。 ②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么 毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头
药理学总论习题 选择题 一. A型题 1．副作用是指 A．受药物刺激后产生的异常反应 B．停药后残存的生物效应 C．用药后给病人带来的不适反应 D．用药量过大或时间过长引起的反应 E．在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用 2. 副作用是在哪种剂量下产生的不良反应 A. 最小有效量 B. 治疗剂量 C.大剂量 D. 阈剂量 E. 与剂量无关 3．阿托品治疗胃肠痉挛时引起的口干称为药物的 A. 毒性反应 B. 副作用 C. 治疗作用 D. 变态反应 E. 后遗效应 4．服用巴比妥类药物后次晨的“宿醉”现象称为药物的 A.副作用 B．毒性反应C．后遗效应 D．变态反应 E．特异质反应 5．长期使用肾上腺皮质激素引起肾上腺皮质萎缩, 停药数月后仍不恢复, 这种现象称为药物的 A.副作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.特异质反应 E.停药反应 6．注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的 A. 副作用 B. 毒性反应 C. 后遗效应 D. 停药反应 E.变态反应 7.副作用的产生是由于 A.病人的特异性体质 B.病人的肝肾功能不良 C.病人的遗传变异 D.药物作用的选择性低 E.药物的安全范围小 8.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为 A. 全身治疗 B. 对症治疗 C. 局部治疗 D. 对因治疗 E.补充治疗 9. 部分激动剂的特点是 A．与受体的亲和力较强，但内在活性较弱 B．与受体的亲和力较弱，但内在活性较强 C．与受体的亲和力较弱，内在活性也较弱 D．被结合的受体只能一部分被活化 E. 能部分增强激动药的生理效应 10.受体拮抗剂的特点是，与受体 A. 无亲和力,无内在活性 B.有亲和力,有内在活性 C. 有亲和力,有较弱的内在活性 D.有亲和力,无内在活性
药理学复习提纲 直击考点，杜绝坑爹仅适用于江苏大学本科生 简答题（PS本科药理学不分简答题与问答题）： 一般考试仅考5道问答题（重修除外），一般是传出、中枢、心血管、内脏、激素、抗菌药6选5 除临床专业外，有时候考试为了降低难度，会考1道总论，但仍然是5道~~~ 一、总论（既可考简答，也可考名解）： 1、影响药物通透细胞膜的因素 2、影响药物分布的因素 3、不良反应的概念及分类 二、传出： 4、传出神经系统药物的类型及代表药物名称（有时仅考胆碱能分类或去甲肾上腺素能分类） 5、有机磷中毒的原理、表现及解救原则 6、阿托品的临床应用与禁忌症（80%的考试都考这道） 7、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管的影像（有时仅考对血压的影响） 8、Β受体阻断药的药理作用、临床应用及禁忌症（有时候考普萘洛尔） 三、中枢： 9、苯二氮卓类的药理作用及临床应用（有时候考地西泮/安定） 提示我们为了应对简答或选择，要记忆药物的别称及一些考纲要求熟悉的药物的所属分类 10、苯二氮卓类与巴比妥类在镇静催眠方面的区别 11、氯丙嗪的作用受体及各自药理作用（有时考氯丙嗪的药理作用） 12、氯丙嗪的锥体外系反应及其产生机制、防治原则 13、氯丙嗪与阿司匹林在体温调节方面的比较 14、吗啡的药理作用及临床应用 15、NSAIDs的作用机制、三种主要作用 16、阿司匹林的临床应用、不良反应 17、吗啡与阿司匹林在镇痛方面的比较 四、心血管： 18、抗心律失常药的分类、代表药 19、卡托普利的药理作用和临床应用 20、一线抗高血压药的分类、代表药、简要机制（简要机制答上课强调的1、2点即可） 21、卡托普利抗心衰的机制 22、强心苷正性肌力作用的机制及特点 23、强心苷的药理作用及临床应用 24、强心苷的不良反应及防治
五种公认的抗病毒药物的比较 五种公认的抗病毒药物的比较 作者：高志良来源：家庭医生 目前，乙肝基本上是不能彻底治愈的，治疗的目标有两个，即：（1）保证肝功能正常运转；(2)延缓或阻止肝脏病理性恶化(即肝硬化、肝癌等病变)。要达到上述两个目标，就需要阻断肝细胞炎症而发生坏死，而乙肝病毒是导致肝细胞炎症而发生坏死的根本原因，由此可见,抗病毒是最重要、最根本的手段。目前被专家公认的乙肝抗病毒药物一共两大类，共五种，分别是干扰素类（普通干扰素、长效干扰素）和核苷类（拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦）。 1：干扰素（普通干扰素、长效干扰素）：疗效与麻烦同在的“富人药” 有人将干扰素的出现誉为乙肝抗病毒药物的第一个里程碑，从上个世纪八十年代末九十年代初起，干扰素广泛应用于乙肝治疗，也标志着历史推进到“干扰素时代”。刚刚出道的干扰素便带给人们不小的惊喜，显示出前所未有的疗效。经过干扰素正规治疗的慢性乙肝患者，大约有35%以上能达到预定疗效，若在此基础上再联合使用胸腺肽，疗效还可更上一层楼。干扰素是一种注射用2药，药物半衰期短，要维持药效须隔天注射一次，这给病人带来不小的痛苦和不便。2005年，罗氏公司的长效干扰素派罗欣通过美国FDA批准，被正式用于乙肝治疗，使这个问题得到一定程度的缓解，因为它只需每周注射一次。 医生们发现，治疗前转氨酶高（但低于正常值的10倍）、DNA指标小于2×108者以及女性患者使用干扰素治疗效果相当的好，此外，病程短、非母婴传播、肝纤维化程度轻且无合并其他肝炎病毒感染者使用效果也相当不错。 另外，据高志良教授透露，干扰素还有一项特别的能耐，它居然能使一部分人的乙肝表面抗原转阴，不过这个数量不大，只有3%，而这是拉米夫定等核苷类药物所不能做到的。 “路遥知马力，日久见人心”，随着干扰素剂量的不断加大，以及疗程的不断延长，干扰素的缺点越来越清晰地呈现在人们面前。在使用干扰素的开始几天，医生们发现很多病人都像得了重感冒一般：发热、头痛、乏力、全身肌肉和关节疼痛……不过，这种症状在注射三五次后便可消失。 有些病人用完干扰素后，发现脱发开始增多，有时拿起梳子一梳，头发便一缕缕往下掉。很多使用者的骨髓受到抑制，血小板和白细胞都会降低，病人感觉很难受。有少部分病人可能出现精神方面的损害，如抑郁、妄想症、重度焦虑。
第一次 名词解释 1.临床药理学 是研究药物与人体相互作用规律的及其机制一门学科。 2.治疗窗 药物浓度太低不产生治疗效应，浓度太高则产生难以耐受的毒性。在这两个浓度之间限定一个合理治疗区域，该浓度区域常称为“治疗窗”（或称为治疗范围）。 3.后遗效应 也称为后遗作用：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4.毒性反应 药物剂量过大、用药时间过长或药物在体内蓄积过多时，对用药者靶组织（器官）发生的危害性反应。 5.药物不良反应 在药理学中，指某种药物导致的躯体及心理副反应、毒性反应、变态反应等非治疗所需的反应。可以是预期的毒副反应，也可以是无法预期的过敏性或特异性反应。在物质使用中，包括用药所致的不愉快的心理及躯体反应。凡用药后产生与用药目的不相符的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应 6.药物相互作用 指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同（增效）、相加（增加）、拮抗（减效）作用。合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之可导致疗效降低或毒性增加，还可能发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。作用增加称为药效的协同或相加，作用减弱称为药效的拮抗，亦称谓“配伍禁忌”。 7.临床药效学 研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。 8.临床药动学）：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。（研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律） 9.安全范围：LD5 与ED95 之间的距离。 10.毒理学
是一门研究外源因素（化学、物理、生物因素）对生物系统的有害作用的应用学科。是一门研究化学物质对生物体的毒性反应、严重程度、发生频率和毒性作用机制的科学，也是对毒性作用进行定性和定量评价的科学 11.临床试验 指任何在人体（病人或健康志愿者）进行药物的系统性研究，以证实或揭示试验药物的作用、不良反应及/或试验药物的吸收、分布、代谢和排泄，目的是确定试验药物的疗效与安全性。临床试验一般分为I、II、III和IV期临床试验。 12.自发呈报系统 一种自愿而有组织的报告系统，医务工作人员在医疗实践中发现药品不良反应后填表报告监测机构、制药厂商或通过医药学文献杂志进行报道，监测机构将报表加工整理后反馈，以提高临床安全、合理用药水平。 13.GCP 药物临床试验质量管理规范（GCP），是规范药物临床试验全过程的标准规定，其目的在于保证临床试验过程的规范，结果科学可靠，保护受试者的权益并保障其安全。 14.肾上腺素的翻转效应 受体阻断药与肾上腺素合用时，能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”。 15.隔日疗法：临床上对需长期用糖皮质激素治疗的患者，为使药物对肾上腺皮质功能的抑制减至最小程度，根据糖皮质激素分泌的昼夜节律性，将两日或一日的总药量在隔日的清晨一次给予，称为隔日疗法。 16.抗菌谱 系泛指一种或一类抗生素（或抗菌药物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、种范围。 17.化疗药物 是对病原微生物、寄生虫、某些自身免疫性疾病、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。化疗药物可杀灭肿瘤细胞。这些药物能作用在肿瘤细胞生长繁殖的不同环节上，抑制或杀死肿瘤细胞。化疗药物治疗是目前治疗肿瘤的主要手段之一。 18.耐药性：是指病原菌与抗菌药多次接触后，病原菌对抗菌药的敏感性降低乃至消失的现象。 19. -内酰胺类抗生素 系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，
一、名词解释 1.选择性：药物对某些组织器官作用明显而对其他组织作用不明显的现象。 2.副作用：治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。 3.后遗效应：停药后血浆药物浓度降至阈浓度以下时残存的效应。 4.毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起机体的危害性反应。 5.受体：存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息、引起效应的细胞成分（糖蛋白或脂蛋白）。 6.效价：达到一定效应时所需的药物剂量。 7.效能：药物的最大效应。 8.治疗指数：LD5 0与ED50动物的比值。 9.安全范围：LD5 与ED95之间的距离。 10.受体向上调节：长期应用拮抗药引起受体数目增加而对药物敏感性增加的现象。 11.受体向下调节：长期应用激动药引起受体数目下降而对药物敏感性下降的现象。 12.首关消除：口服某些药物时经肠壁及肝脏转化使其进人体循环的药量减量少的现象。 13.肝药酶：肝微粒体内促进药物生物转化的酶系统。 14.肝药酶诱导剂：使肝药酶活性增强，药物的代谢速度加快的物质。 15.肝药酶抑制剂：使肝药酶活性减弱，药物的代谢速度减慢的物质。 16.肝肠循环：有些药物从肝脏转运到胆汁再排人小肠，又可被再吸收，称为肝
肠循环。 17.一级动力学消除：单位时间内消除的药量与当时的血药浓度成正比或恒比消除过程。 18.半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 19.生物利用度：药物吸收进人血液循环的份量与速度。 20.表观分布容积：药物在体内分布达到平衡时，体内药量与血药浓度的比值。 21.拟交感活性：某些?受体阻断药在阻断?受体的同时，还具有一定的?受体激动作用。 22.肾上腺素的翻转效应：事先给予α受体阻断药，再给肾上腺素，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。 23.隔日疗法：将糖皮质激素两天的用量合在一起在早晨8：00一次顿服，可减少对肾上腺皮质抑制，不良反应减轻。 24.抗菌谱：抗菌药的抗菌范围。 25.化疗药物：包括抗病原微生物药、抗寄生虫药及抗恶性肿瘤药。 26.抗生素后效应：是指抗生素低于最低抑菌浓度或被消除后，细菌的生长繁殖仍受到持续的抑制。 27.耐药性：是指病原菌与抗菌药多次接触后，病原菌对抗菌药的敏感性降低乃至消失的现象。 28.?-内酰胺类抗生素：具有?-内酰胺的结构，包括青霉素类、头孢菌素类及其他类。 29.青霉素结合蛋白：能与?-内酰胺类抗生素结合，是?-内酰胺类抗生素的作用靶
药理学 1、简单扩散：脂溶性药物溶于脂质膜的跨膜转运，又称脂溶扩散。 2二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而耐药葡萄球菌和真菌大量繁殖造成感染。 3种属差异：人与动物之间和动物与动物之间的差异称为种属差异。 4效能：又称最大效应。在一定范围内增加药物剂量或浓度，效应强度随之增加。但当效应增强到最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应或效能。 5受体：是细胞在长期进化过程中形成的，对生物活性物质具有识别和结合能力，并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。多数受体存在于细胞膜上，少数存在于细胞内。 6首过消除：某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，又称首过效应。 7、吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。 8、半衰期：药物浓度下降一半所需的时间。 9协同作用：药物相互作用的结果有两种，使原有的效应增强称为协同作用。 10半数致死量：在质反应中引起50%实验对象死亡时的药量。 11药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科。 12毒性反应：由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应 13反跳现象：病人长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象。 14特异质反应：少数病人由于遗传因素对某些药物的反应发生改变。 15滤过：粒径小于膜孔的药物借助于膜两侧的流体静压或渗透压差通过亲水膜孔的转运。 16、生物转化：药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为转化或生物转化。 17主动转运：药物不依赖于膜两侧浓度差的跨膜转运，可以由浓度低的一侧向浓度高的一侧转运，又称逆梯度转运或上山转运。 18量效关系：在一定范围内同一药物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物的效应随之增强或减弱，药物的这种剂量（或浓度）与效应之间的关系称为
药理学复习题 药理学, 复习题 药理学复习题 1 药理学的研究内容是 A 药物对机体的作用 B 机体对药物的作用 C 药物与机体的相互作用及其规律 D 药物的作用机制 E 以上均不是 2 下列关于药效学的论述哪一项是正确的 A 研究药物的量效关系 B 研究药物在机体内的过程 C 研究药物对机体的作用规律和机制 D 研究药物的不良反应E研究药物的毒性 3 药物的作用方式是 A 局部作用 B 全身作用 C 直接作用 D 间接作用 E 以上全是 4 治疗作用和不良反应是 A 药物作用的选择性 B 药物作用的两重性 C 药物的基本作用 D 药物的作用机制 E 药物作用的方式 5 下列描述中错误的是 A 过敏反应是与药理作用无关的病理性免疫反应 B 注射青霉素前应进行过敏试验 C 注射青霉素前应备妥肾上腺素，供抢救用 D为减少过敏反应发生率，应适当减少青霉素剂量E 过敏反应属于药物的不良反应 6 药物产生副作用的药理学基础是 A用药剂量过大B药理效应选择性低C患者肝肾功能不良D血药浓度过高 E特异质反应 7 药物的最大效应称为 A 效价强度 B 极量 C 耐量 D 效能 E 治疗指数 8 药物与特异性受体结合后，可能兴奋受体，也可能阻断受体，这取决于 A 药物的作用强度B药物的剂量大小C 药物的脂／水分配系数 D药物是否具有亲和力E 药物是否具有效应力（内在活性） 9 药物与受体结合形成复合物后发剂量 11 图中所示甲乙丙三药，其效价强度比较为
A 甲＞乙＞丙乙 B 甲＞丙＞乙甲丙 C 乙＞甲＞丙 D 乙＞丙＞甲 E 丙＞乙＞甲 剂量 12 ED50是 A 引起50%动物有效的剂量 B 引起动物有效的药物剂量的50% C 引起50%动物中毒的药物剂量D引起50%动物死亡的剂量E以上均不是 13 引起半数动物死亡的剂量称为 A 半数有效量 B 最小有效量 C 最大有效量 D 半数致死量 E 极量 14 关于治疗指数的计算式是 A LD50/ED50 B LD1/ED99 C ED50/LD50 D ED1/LD99 E ED1/LD50 15 下述哪些是不正确 A药物副作用是与治疗作用同时出现不可逆性的反应 B药物治疗指数愈大，表示药物愈安全 C半数致死量（LD50）是指引起一半动物死亡的剂量 D极量是指不会引起毒性反应的最大治疗量 E 药物的安全范围是指ED95~TD5之间的距离 16 病原体与药物多次接触后,对药物敏感性降低甚至消失的现象称为 A耐受性B耐药性C习惯性D脱敏E适应性 17 长期用药，需要增加剂量才能发挥疗效的现象，称之为 A耐药性B耐受性C成瘾性D快速耐受性E特异性 18 吸收，分布，代谢，排泄过程称 A体内过程B消除过程C作用过程D转运过程Ｅ扩散过程 19 大多数药物的跨膜转运方式是 A主动转运B 简单扩散C 易化扩散D 滤过E 胞饮
药理学复习提纲 （1）药物：是指能够改变或查明机体的生理功能或病理状态，达到预防，诊断，治疗疾病和计划生育目的的化学物质。 （2）药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律，机制的科学。 （3）首关消除：指某些经肠胃吸收的药物，经门静脉通过肝时被酶代谢灭活，使进入体循环的有效药量减少，药效减 弱。 （4）肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发 生转化，故称肝药酶。 （5）肝药酶诱导剂：指能使肝药酶活性增强或合成增多的药物。 （6）肝药酶抑制剂：指能使肝药酶活性减弱或合成减少的药物。 （7）你学过的肝药酶诱导剂有哪些？ 如苯巴比妥，苯妥英钠，利福平等 （8）经肝药酶代谢的药物与诱导剂或抑制剂合用时如何调整用药？ 应注意调整药物剂量 （9）改变尿液的PH值会如何影响肾脏排泄药物？ 尿液呈酸性时，弱碱性药物在肾小管中大部分解离，因而重吸收减少而排泄增多。反之，当尿液呈碱性时，弱酸性药 物重吸收，则排出增多。 （10）半衰期及其意义 1 半衰期一般是指药物的血浆半衰期，即血浆药物浓度下降二 分之一所需要的时间。 2 意义：1 作为药物分类的根据，根据药物的半衰期将药物分 为短效类，中效类和长效类。
2 反映药物消除的速度，可做为拟定给药间隔时间长短 的参考值。半衰期长，给药间隔长，反之给药间隔 时间短。 3 可预测药物自体内基本消除的时间。 4 可预测药物达到稳态血药浓度的时间。 （11）负荷量： （12）稳态血药浓度：指以半衰期为给药间隔时间，连续衡量给药后，体内药量逐渐蓄积，给药4至5次后，血药浓度维持在相对稳定的水平。 （13）不良反应：指凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应。 （14）副反应（副作用）, 是在何种剂量下发生的？ 是在治剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微可以预料。 （15）毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 （16）药物依赖性：指患者长期用药后，对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。 （17）药物耐受与耐药 （18）受体：是一类介导细胞信号传导的动能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 （19）药物与受体结合产生效应的必备条件
抗病毒药物 百科名片 抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。 目录 简介 抗病毒口服液 病毒唑 盐酸金刚乙胺 无环乌苷 脱氧无环鸟苷地昔洛伟 聚肌胞苷酸 干扰素 盐酸金刚烷胺 布里伍定 病毒灵 阿糖腺甙 齐多夫定 双脱氧胸苷 更昔洛韦 碘苷疱疹净简介 抗病毒口服液 病毒唑 盐酸金刚乙胺 无环乌苷 脱氧无环鸟苷地昔洛伟 聚肌胞苷酸 干扰素 盐酸金刚烷胺布里伍定病毒灵阿糖腺甙齐多夫定双脱氧胸苷更昔洛韦碘苷疱疹净展开编辑本段简介 病毒是病原微生物中最小的一种，在细胞内繁殖，其核心是核糖核酸（RNA）或脱氧核糖核酸（DNA），外壳是蛋白质，不具有细胞结构。病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢系统进行增殖复制。在病毒基因提供的遗传信息调控下合成病毒核酸和蛋白质，然后在胞浆内装配为成熟的感染性病毒体，以各种方式自细胞释出而感染其他细胞。多数病毒缺乏酶系统，不能独立自营生活，必须依靠宿主的酶系统才能使其本身繁殖（复制），病毒核酸有时整合于细胞，不易消除，因此抗病毒药研究发展缓慢。抗病毒药物 抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。病毒病是人类的主要传染病，病毒可侵犯不同组织器官，感染细胞引起疾病。由病毒引起的常见疾病有①流行性疾病:流行性感冒、普通感冒、麻疹、腮腺炎、小儿麻痹症、传染性肝炎、小儿麻痹、②慢性感性:乙型肝炎、艾滋病（AIDS）③潜伏感染:疱疹性角膜炎、性病疱疹病毒与肿瘤有关:某些肿瘤。抗病毒药物有：病毒唑金刚乙胺阿昔洛韦地昔洛伟聚肌胞干扰素金刚烷胺澳烯尿苷病毒灵阿糖腺甙叠氮胸苷二脱氧胸苷更昔洛韦疱疹净
病毒是以核酸为中心，以蛋白质为外壳而组成的没有细胞结构的微小颗粒，它必须寄生于活细胞内，借助宿主细胞的代谢酶系统，进行生长繁殖。核酸是病毒遗传信息和生物活力的物质基础。病毒只含一咱核酸(DNA或RNA)，分为DNA病毒和RNA病毒两大类。病毒蛋白质具有毒性作用，是使宿主动物产生各种毒性反应的主要成分，如发热、血压下降、血细胞改变及其他全身性症状等。病毒缺乏完整的酶系统，必须利用宿主细胞的酶类和产能机构，并借助宿主细胞核蛋白体合成蛋白质。病毒与细胞表面的受体结合吸附，能迅速侵入细胞内。然后脱去衣壳，释放核酸，进入无感染性的隐蔽期。细胞在病毒遗传信息的控制下合成病毒的各种成分，包括核酸与蛋白质。子代核酸与新合成的衣壳蛋白质装配成子代核酸衣壳，成为成熟的新病毒颗粒，并向细胞外释放，进入新的宿主细胞继续进行感染。常用抗病毒药：1、金刚(烷)胺Amantadine：能阻止病毒侵入细胞内，但对病毒无杀灭作用，亦不能抑制已进入细胞的病毒繁殖。一般只用作预防病毒感染。对A2型流感病毒疗效较好。此外，对震颤麻痹症巴金森病有一定效果，疗效比抗胆碱药好。不良反应少见。金刚胺的衍生物：甲金胺Rimantadine、吡螺金Du-34569、环烯胺和氯金胺等。2、吗啉胍(吗啉双胍，病毒灵)Moroxydine,ABOB：能抑制病毒DNA合成，对多种病毒的增殖有抑制作用。对A2型、B型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒等RNA病毒以及DNA病毒的某些腺病毒都有一定作用。主要用于防治流感。疗效不肯定。与解热药、抗组织胺药、镇静药等合用效果更好。异丁双胍IBGM，SB-103是其衍生物，主要作用于病毒复制成熟期，对流感病毒、腺病毒抑制作用优于ABOB。3、利巴韦林(病毒唑,三氮唑核苷)Ribovirin,Virazole：抗病毒谱广，对DNA病毒和RNA病毒均有效；作用较强。作用机理是抑制磷酸肌苷脱氢酶，使鸟嘌呤核苷酸不能合成，从而抑制病毒DNA的合成。此外，还能特异性地抑制流感病毒的蛋白质合成。主要用于流感、甲型或乙型肝炎、单纯性疱疹、带状疱疹等。对乙型肝炎疗效不明显，对A3型流感病毒引起的流感有较好疗效。本品毒副作用较少。4、干扰素Interferon：有a-(人白细胞)干扰素、b-(人成纤维细胞)干扰素、g-(免疫)干扰素等。干扰素是在病毒感染或非病毒诱导物质(如细菌内毒素、立克次体及人工合成的某些化合物)作用下，由淋巴细胞、网状内皮系统、巨噬细胞等多种细胞产生并释放的一种抗病毒低分子糖蛋白。病毒作用于细胞，细胞产生干扰素，干扰宿主细胞内复制病毒，从而阻止病毒繁殖。干扰素对多种病毒有抑制作用，特点有：种属特异性，只对人体细胞有保护作用，对其他动物则没有；广谱性，对DNA和RNA病毒都有抑制作用，对多种癌肿也有抑制作用，甚至是对与病毒无关的癌肿；高活性，只需一个分子的干扰素就可起保护细胞作用；迅速性；间接性，干扰素从细胞释放出来后，可迅速为邻近未感染的细胞摄取，然后与宿主细胞的抗病毒蛋白的密码抑制物相结合而去除抑制，产生抗病毒蛋白，后者能抑制各种病毒的酶、核酸和蛋白质的合成，阻断病毒的复制，抑制病毒的繁殖；差异性，对不同型病毒的敏感性有差异性；相对无毒性和无过敏性，干扰素极少影响正常细胞的生理过程。干扰素对病毒、化学致癌物质等引起的肿瘤、动物移植肿癌及人体某些肿瘤均已证明有一定的抑制作用。机理为：直接抑制肿瘤细胞的增殖分裂，主要是阻断G1期；抑制肿瘤病毒繁殖，消除致瘤病毒诱因；增强NK、K细胞杀瘤活性，增强巨噬细胞吞噬活性；抑制封闭抗体的产生，从而减少肿瘤的保护抗体，使免疫系统更有效地作用于肿瘤。干扰素对整个免疫功能具有不同程度的调节作用。小剂量增强免疫功能，促进抗体合成，大剂量抑制免疫功能，抑制抗体合成；干扰素增加天然杀伤(NK)细胞的活性；对侵染到宿主细胞内繁殖的微生物有抑制作用；还能抑制细胞增殖、抑制酶的诱生、促进双链RNA诱导的细胞毒性，促进前列腺素合成等。主要可用于病毒性疾病或病毒感染(流感、乙型肝炎、单纯疱疹、狂犬病、带状疱疹、水痘、风疹、麻疹、全身性
一、单项选择题（每小题1分，共20分） 在下列每小题的四个备选答案中选出一个正确的答案，并将其字母标号填入题干的括 1.药物的治疗指数是指 A.ED50与LD50的比值 B.LD50与ED50的比值 C.LD50与ED50的差 D.ED95与LD5的比值 2.药物与受体结合后, 激动或阻断受体取决于药物的 A.剂量 B.脂溶性 C.亲和力 D.内在活性 3.β1受体主要分布于以下哪一器官 A.骨骼肌运动终板 B.支气管粘膜 C.胃肠道平滑肌 D.心脏 4.具有较强中枢兴奋作用的拟肾上腺素药物是 A.多巴胺 B.麻黄碱 C.去甲肾上腺素 D.间羟胺 5.能够同时阻断α和β受体的药物是 A.普萘洛尔 B.吲哚洛尔 C.拉贝洛尔 D.阿替洛尔 6.先应用α受体阻断剂再用肾上腺素，则血压变化为 A.升压作用基本不变 B.升压作用翻转为降压作用 C.升压作用加强 D.取消升压作用 7.氯丙嗪阻断黑质纹状体通路的D2受体产生 A.锥体外系副作用 B.抗精神病作用 C.口干、便秘、视力模糊 D.体位性低血压 8.苯妥英钠的不良反应不包括 A.外周神经痛 B.牙龈增生 C.过敏反应 D.眼球震颤、共济失调 9.吗啡镇痛作用的机制是 A.阻断中枢阿片受体 B.激动中枢阿片受体 C.抑制中枢PG合成 D.抑制外周PG合成 10.使血浆肾素水平明显降低的抗高血压药是 A.氢氯噻嗪 B.哌唑嗪 C.普萘洛尔 D.硝苯地平 11.利多卡因对哪种心律失常无效 A.室性早搏 B.阵发性室性心动过速 C.心室纤颤 D.心房纤颤 12.强心苷治疗心衰最基本的作用是
A.正性肌力作用 B.增加自律性 C.负性频率作用 D.缩短有效不应期 13.硝普钠主要用于 A.高血压危象 B.中度高血压 C.肾型高血压 D.轻度高血压 14.可用于加速毒物排泄的药物是 A.氢氯噻嗪 B.呋塞米 C.氨苯喋啶 D.乙酰唑胺 15.肝素过量所致出血可用的解救药物是 A.右旋糖酐 B.硫酸鱼精蛋白 C.垂体后叶素 D.维生素K 16.雷尼替丁治疗十二指肠溃疡的机制为 A.吸附胃酸，降低基础胃酸分泌 B.阻断组胺H2受体，抑制胃液分泌 C.抑制H+、K+－ATP酶，减少胃酸分泌 D.中和过多的胃酸 17.对绿脓杆菌和抗药金葡菌均无效的药物为 A.阿莫西林 B.哌拉西林 C.头孢他定 D.头孢拉定 18.作用于敏感菌核糖体50S亚基，从而抑制细菌蛋白质合成的抗菌药物是 A.庆大霉素 B.红霉素 C.四环素 D.青霉素 19.氨基糖苷类最常见的不良反应是 A.血液毒性 B.肝脏毒性 C.变态反应 D.耳毒性 20.5-氟尿嘧啶抗肿瘤的机制是 A.抑制肿瘤细胞DNA合成酶 B.抑制二氢叶酸还原酶 C.抑制核苷酸还原酶 D.抑制胸苷酸合成酶 1．吗啡对中枢神经系统的作用包括_______________、_______________、_________________、及___________________。 2．具有保钾作用的利尿药有________________和_________________。 3．体内的受体可分__________________ 、__________________、___________________和 ________________________四型。 4．阿司匹林具有_________、__________、_______________等作用，这些作用的机制均与________________有关。 一、填空题（每空 1 分，共15分） 二、名词解释（每小题3 分，共15 分）