第16-18、20 章制剂新技术
一、概念与名词解释
1．固体分散体：
2．包合物：
3．纳米乳：
4．微囊：
5．微球：
6．脂质体：
7. B-环糊精：
二、判断题(正确的填 A ，错误的填B)
1. 药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( )
2. 固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( )
3. 在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体材料中。( )
4. 固体分散体都可以促进药物溶出。( )
5. 固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( )
6. 固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( )
7. 固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( )
8. 固体分散体能使液态药物粉末化。( )
9. 固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。
( )
10. 难溶性药物与PEG 6000 形成固体分散体后，药物的溶出加快。( )
11. 某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( )
12. 药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶出加快。( )
13. 固体分散体的水溶性载体材料有
PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。() 14. 药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( )
15. 因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( )
16. 共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( )
17. 3—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶
性。( )
18. 包合过程是化学反应。( )
19. 在3-CD 的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( )
20. 包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( )
21. 包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( )
22. 环糊精是
由6—12个D-葡萄糖分子以1, 4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。()
23. 聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。( )
24. 纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。( )
25. 纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。( )
26?纳米乳不易受血清蛋白的影响，在循环系统中的寿命很长。 27.亚微乳不可能自动形成。
（ ）
28 ?常用的低分子表面活性剂对难溶药物的增溶效果较好，但其 CMC 值较高，不能用作药
物载体，因为其形成的胶柬经稀释不稳定。 29. 亚微乳和纳米乳都是热力学稳定系统。 30. 单凝聚法制备微囊可通过加入凝聚剂， 可逆的。（
）
31. 物理化学法进行微囊化是在液相中进行, 称相分离法。（） 32.
单凝聚法的形成的凝聚囊是不
可逆的，即使解除凝聚的条件 （如加水稀释），也不能发生
解凝聚。（
）
33. 甲醛作交联剂，通过胺醛缩合反应使明胶分子互相交联而固化可得到不变形的微囊。 （ ） 34.
复凝聚法制备
微囊必须要用带相同电荷的两种高分子材料作为复合材料。 （ ）
35.
溶剂一非溶剂法是在材料溶液
中加人一种对材料溶解的溶剂 （非溶剂），引起相分离，而
将药物包裹成囊的方法。（
）
36.
液中干燥法是指从乳状液中除去分散相中的挥发性溶剂以制备微囊或微球的方法， 亦称
为乳化一溶剂挥发法。（ ）
37.
脂质体的类脂双分子层一般是由磷
脂和胆固醇构成的。 （ ）
38. 在脂质体的制备工艺中不能用超声。 （ ） 39. 脂质体具有淋巴系统靶向性。 （ ）
三、填空题
1. ________________________________ 固体分散体的速效原理包括 、 ___________ 、 和
______________________________________ 等。
2. ______________________________ 固体分散体制备方法有 _______ 、 和 等（写出3种即可）。
3. ________________________________ 固体分散体的主要类型有 ____ 、 ______________________________________ 和 __________ 3种。其中以 ___ 类型的固体分散体的溶出最快。
4. ____________________________________ 形成固体分散体的验证方法有 _ 、 和 等（任写3种）。
5. 制备固体分散体常用的水溶性载体有 、 和
等（写出
3种即可）。
6. __________________________________________ CD 具有环状结构，常见的 CD 是由 个葡萄糖分子通过 ____________________________________ 连接成的环 状化合物，分别称之为 a 、3-、
-CD 。
7. __________________________________ 环糊精包合物的制备方法有 _ 、 、 等（写出3种即可）。
（ ） （ ）
降低高分子材料的溶解度而成囊， 但这种过程是
药物与材料在一定条件下形成新相析出，
故又
& 3-环糊精在药剂上的主要应用有、、、和等（写出5种即可）。
9. 将某些药物制成3一环糊精包含物，主要目的包括____________ 、__________ 、________ 等（任写3种）。
10. ______________________________ 环糊精包合的主要方法有、、、；影响环糊
精包合的因素有___________ 、_________ 、________ 、 _________ 等。
11. _______________________________ 微囊的制备方法可归纳为______ 、和三大类。
12. 微囊的囊材可分为、和3类。
13. ____________________________________ 微囊与微球中药物释放机理有_ 、 _________ 、___________________________________________ 和__________ 。
14. ______________________________________________________ 影响药物从微囊与微球中释放的主要因素有________________________________________________ 、___________________ 、
______________ 禾廿 ____________ 。（任写4种）
15?影响微囊、微球粒径大小的因素有 _________________ 、 _____________ 、 ______________ 、 _______________ 和________________ 。（任写5种）
16?脂质体的质量评价包括 ____________ 、 ____________ 、 __________ 、 _______ 和 _________ 等。（任写5种）
17.脂质体在体内与细胞的作用过程为 ____________ 、 __________ 、 _____________ 和 _______ 。 18?脂质体是将药物包封于 ____________ 形成的膜或空腔中所制成的囊泡，一般由
和胆固醇组成，因为脂质体主要由网状内皮系统的内吞作用而赋予靶向性， 所以 属于 靶向制剂。
19.脂质体的制备方法有 ____________ 、 _________ 、 __________ 、 _________ 和 __________ 等。 （任写5种） 四、单项选择题
1 ?固体分散体中药物溶出速率的顺序是
A ?分子态 ＞无定形 ＞微晶态
B ?无定形 ＞微晶态 ＞分子态
C ?分子态 ＞微晶态 ＞无定形
D ?微晶态 ＞分子态 ＞无定形 2 ?关于固体分散体叙述错误的是
A ?固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的 固体分散体系
B ?固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率
C ?利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化
D .能使液态药物粉末化
3 ?下列不能作为固体分散体载体材料的是
A ? PEG 类
B ?微晶纤维素
C 聚维酮
D ?甘露醇 B ?包合物是一种药物被包藏在高分子材料中形成的核?壳型结构
4?可作为水溶性固体分散体载体材料的是 A ?乙基纤维素 B ?微晶纤维素 5?木属于固体分散技术的方法是
A .熔融法
B .研磨法
C .溶剂-非溶剂法
6 ?常用作固体分散体的水不溶性载体有
A .水溶性聚合物 PEG 、PVP 7?属于固体分散体制备方法的是 A ?单凝聚法
B ?复凝聚法
&下面关于固体分散体叙述错误的是 A ?固体分散体是一种新剂型 C ?固体分散体可增加药物溶解度 9 ?固体分散体的类型不包括 A ?简单低共熔混合物
B ?固态溶液
10?下列关于固体分散体的叙述错误的是 A ?药物在固态溶液中药物是以分子状态分散的 B ?共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的
C ?药物在简单低共熔混合物中仅以较细微的晶体形式分散于载体
中,
D .固体分散体可以促进药物溶出
11 .关于包合物的叙述错误的是 C .聚维酮
D ?丙烯酸树脂RL 型 D ?溶剂熔融法 B . EC C .有机酸类
C 溶剂-非溶剂法
D .表面活性剂 D ?溶剂一熔融法
固体分散体可提高制剂生物利用度 固体分散体可速释 C .固化囊
D .共沉淀物
C.包合物能增加难溶性药物的溶解度
D .包合物能使液态药物粉末化
12. 下列关于3—CD包合物优点的不正确表述是
A .增大药物的溶解度
B .提高药物的稳定性
C.使液态药物粉末化 D .使药物具靶向性
13. B 一环糊精与挥发油制成的固体粉末为
A .微囊
B .化合物
C .包合物
D .低共熔混合物
14. 以下关于包合物的叙述正确的是
A .包合物是一种分子同另一种分子以配位键结合的复合物
B .包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物
C.包合物能增加难溶性药物的溶解度
D .包合物是一种普通混合物
15. 构成B 一环糊精包合物的葡萄糖分子数是
A . 5个
B . 6个C. 7个D . 8个
16. 不属于水溶性B 一环糊精衍生物的有
A . 一环糊精B.甲基衍生物 C .葡萄糖衍生物 D .乙基化衍生物
17. 维生素D3,与3 —CD制成包合物后，维生素D3
A .稳定性降低
B .稳定性增加
C .挥发性增加
D .挥发性降低
18. 下列制备方法可用于环糊精包合物制备的是
A .界面缩聚法
B .乳化交联法
C .饱和水溶液
D .单凝聚法
19. 包合物能提高药物稳定性，是由于
A .药物进入主体分子空穴中
B .主客体分子间发生化学反应
C.主体分子很不稳定 D .主体分子溶解度大
20. 药物制剂中最常用的包合材料是
A .环糊精
B . PEG C.聚丙烯酸树脂 D .胆固醇
21. 以下对包合物的叙述不正确的是
A .主分子同客分子形成的化合物称为包合物
B .客分子的几何形状是不同的
C .包合物可以提高药物溶解度，但不能提高其稳定性
D . A维生素A被3-CD包合后可以形成固体
22 .挥发油与3-CD制成包合物后，使其
A. 稳定性降低B .稳定性增加C .挥发性增加D .挥发性降低
23 .以下不是包合物制备方法的为
A.饱和水溶液法
B.研磨法
C.乳化法D .冷冻干燥法
24 .关于微囊特点叙述错误的是
A.微囊提高药物溶出速率
B .制成微囊能提高药物的稳定性
C .微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
D .微囊能使液态药物粉末化便于应用与贮存
25 .微囊质量评价不包括（）。
A.形态与粒径B .载药量C.含量均匀度 D .微囊中药物的释放速度
26 .以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的交联固化剂是
A.甲醛B .硫酸钠 C .乙醇D .丙酮
27 .关于凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是
中药药剂学试题及答案 一、名词解释（每题2分，共12分） “返砂” 注射用水 二、填空（每空1分，共20分） 1、软胶囊的制法有（）和（）。 2、狭义上的丹药是指用（）和（）在高温下烧炼而成的不同结晶形状 的化合物。 3、气雾剂的抛射剂作用有二，一是（），二是（）。 4、缓释制剂动力学模型为（）级，控释制剂动力学模型为（）级。 5、水丸的制备关键是（），黑膏药的制备关键是（）。 6、片剂润滑剂的作用有（）、（）、润滑。 7、除菌滤材及滤器常用的有（）、（）。 8、植物药材的浸提过程包括浸润、渗透，（）和（）三个阶段。 9、湿法粉碎包括（）法和（）法。 10、药剂学配伍变化包括（）和（）两方面。 三、单选（每小题1分，共10分） 1、中药浓缩液直接制成浸膏粉的方法是（）。 A、减压干燥 B、喷雾干燥 C、沸腾干燥 D、吸湿干燥 2、毒剧药材制成酊剂应采用（）。 A、煎煮法 B、浸渍法 C、渗漉法 D、蒸馏法 3、润湿、糜烂性的、有大量渗出液的皮损宜选用哪种基质（）。 A、油溶性、 B、O/W型乳剂基质 C、W/O型乳剂基质 D、水溶性基质 4、注射剂精滤一般选用哪种滤材（）。 A、0.6～0.8μm的微孔滤膜 B、0.22～0.3μm的微孔滤膜 C、2号砂滤棒 D、1号垂熔玻璃滤球 5、甘油在膜剂中的作用是（）。 A、成膜材料 B、增塑剂 C、脱膜剂 D、填充剂 6、表面活性剂HLB值在多少可作增溶剂（）。 A、7～9 B、3～8 C、8～16 D、15～18 7、脂质体在体内的吸收机理是（）。 A、被动扩散 B、主动转运 C、吞噬 D、膜孔转运 8、适用于固体制剂灭菌的方法是（）。 A、热压灭菌法 B、干热灭菌法 C、紫外线灭菌法 D、γ?射线灭菌法 9、β-环糊精，它连接的葡萄糖分子数是（）。 A、5； B、6； C、7； D、8； 10、药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散者称为（）。 A、低共熔混合物 B、固态溶液 C、玻璃溶液 D、共沉淀物 四、多选（每小题2分，共12分） 1、休止角的测定方法有（） 液体置换法②固定漏斗法③固定圆锥槽法④倾斜箱法⑤转动圆柱体法 2、微囊制备属于物理化学法的方法有（）。 ①单凝聚法②复凝聚法③溶剂--非溶剂法④界面缩聚法⑤空气悬浮法 3、片剂包肠溶衣的物料有（）。
第十九章生物技术药物制剂 一、概念与名词解释 1．生物技术药物 2．生物活性检测 3．蛋白质分子得构象 4．BCA测定法 二、判断题(正确得划A，错误得打B) 1．生物技术药物结构稳定，不易变质。( ) 2．生物技术药物对酶比较敏感，而且不易穿透胃黏膜，故一般只能注射给药。( ) 3．蛋白质得肽链结构包括氨基酸组成、氨基酸排列顺序、肽链数目、末端组成、二 硫键得位置及其空间结构。( ) 4．蛋白质结构可分为一、二、三、四级结构，其中一、二级结构为初级结构，三、四级结构为高级结构。( ) 5．形成稳定得蛋白质分子构象得作用力有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力、二硫键与配位键。( ) 6．维持蛋白质二级结构中仅螺旋与B折叠得作用力就是疏水键。( ) 7．圆二光谱可用于测定蛋白质得二级结构。( ) 8．超临界溶液快速膨胀技术(RESS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( ) 9．超临界气体反溶剂技术(GAS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物得高分子材料则析出形成微球。( ) 10．鼻黏膜给药常会产生肝脏首过效应。( ) 11．两个氨基酸缩合成得肽称为二肽，由三个以上氨基酸组成得肽称多肽。( ) 三、填空题 1．现代生物技术主要包括、、与。2．生物技术药物主要有、与类药物。 3．蛋白质分子旋光性通常就是，蛋白质变性，螺旋结构松开，则其增大。 4．由于共价键引起得蛋白质不稳定性主要包括、、 与。 5．蛋白质类药物评价分析方法主要包括、、、与。 6．液体剂型中蛋白质药物得稳定剂有、、与 等类型。 7．蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂，如、、、等，以改善产品得外观与稳定性。 8．PLGA叫作，其结构中改变与得比例或分子量，可得到不同时间生物可降解性质得材料。 9．蛋白质与多肽类药物得非注射给药方式主要包括、、、等给药。 四、单项选择题 1．以下哪一种不就是常用得蛋白类药物得稳定剂 A．吐温80 B．蔗糖C．阿拉伯胶D．聚乙二醇 2．蛋白质得高级结构就是指蛋白质得
第十二章药物制剂新技术 一、 A型题(最佳选择题) 1、关于微型胶囊的概念叙述正确的是 A、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成微小囊状物的技术，称为微型胶囊 B、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物的过程，称为微型胶囊 C、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊 D、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊 E、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成微小囊状物的过程称为微型胶囊 2、关于微型胶囊特点叙述错误的是 A、微囊能掩盖药物的不良嗅味 B、制成微囊能提高药物的稳定性 C、微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 D、微囊能使液态药物固态化便于应用与贮存 E、微囊提高药物溶出速率 3、将大蒜素制成微囊是为了 A、提高药物的稳定性 B、掩盖药物的不良嗅味 C、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 D、控制药物释放速率 E、使药物浓集于靶区 4、下列属于天然高分子材料的囊材是 A、明胶 B、羧甲基纤维素 C、乙基纤维素 D、聚维酮 E、聚乳酸 5、下列属于合成高分子材料的囊材是 A、甲基纤维素 B、明胶 C、聚维酮 D、乙基纤维素 E、聚乳酸 6、关于物理化学法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的 A、物理化学法又称相分离法 B、适合于难溶性药物的微囊化 C、单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴 D、微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出 E、现已成为药物微囊化的主要方法之一 7、关于单凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的 A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材 B、适合于难溶性药物的微囊化
中药药剂学试题及答案 第九章注射剂（附滴眼剂） 一、选择题 【A型题】 1．注射剂按下列给药途径，不能添加抑菌剂的是 A．肌肉注射 B．皮内注射 C．皮下注射 D．穴位注射 E．静脉注射2．供脊椎腔注射的注射剂pH值应为 A．酸性 B．偏酸性C．中性 D．偏碱性 E．碱性 3．在下列有关热原检查法的叙述中，错误的为 A．法定检查方法为家兔致热试验和鲎试验法 B．鲎试验法比家兔试验法更灵敏 C．鲎试验法操作简单，结果迅速可靠 D．鲎试验法特别适用于生产过程中的热原控制 E．鲎试验法对一切内毒素均敏感，可代替家兔试验法 4．注射用油的精制方法应为 A．除臭→脱水→中和→脱色→灭菌 B．脱水→除臭→中和→脱色→灭菌 C．中和→除臭→脱水→脱色→灭菌 D．中和→脱色→脱水→除臭→灭菌 E．脱色→脱水→除臭→中和→灭菌 5．下列表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是 A．吐温－80 B．月桂醇硫酸钠 C．硬脂酸钾 D．鲸蜡醇硫酸钠 E．硬脂醇硫酸钠 6．适用于注射剂偏碱性药液的抗氧剂应为 A．焦亚硫酸钠 B．亚硫酸氢钠 C．硫脲D．硫代硫酸钠 E．抗坏血酸7．为防止注射剂中药物氧化，除加入抗氧剂、金属络合剂外，可在灌封时向安瓿内通入 A．O2B．N2 C．Cl2 D．H2 E． O 2 CH2 8．在下列注射剂常用的抑菌剂中，既有抑菌作用又有止痛作用的应为
E．硝酸苯汞 9．用水醇法制备中药注射剂时，为除去中药注射用原液中的蛋白质和多糖，应将含有醇量调整为 A．45％ B．55％ C．65％D．75％ E．85％ 10．当归注射剂的制备宜选用 A．渗漉法 B．蒸馏法C．双提法 D．水醇法 E．醇水法 11．注射剂最显著的优点为 A．药效迅速、作用可靠 B．适用于不能口服给药的病人 C．适用于不宜口服的药物 D．可发挥局部定位作用 E．比较经济 12．注射用水从制备到使用不得超过 A．5h B．10h C．12h D．10h E．20h 13．在水中溶解度低或为了延长作用时间的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂E．混悬型注射剂 14．溶液不稳定的药物可制成 A．粉针剂 B．注射用片剂 C．水溶性注射剂 D．乳浊型注射剂 E．混悬型注射剂 15．热原的主要成分是 A．胆固醇 B．生物激素 C．磷脂 D．脂多糖 E．蛋白质 16．药典规定制备注射用水的 A．澄清滤过法 B．电渗析法 C．反渗透法D．蒸馏法 E．离子交换 法 17．下列能彻底破坏热原的的是 A．60℃加热120min B．100℃加热60min C．150℃加热30min D．180℃ 加热30min E．250℃加热30min
第三篇药物制剂的新技术与新剂型 第十六章制剂新技术 制剂新技术涉及范围广，内容多，本章仅对目前在制剂中应用较成熟、且能改变药物的物理性质或释放性能的新技术进行讨论。内容主要有固体分散技术，包合技术，纳米乳与亚纳米乳，微囊与微球，纳米囊与纳米球，脂质体的制备技术。 第一节固体分散技术 一、概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中呈固体分散体。 固体分散技术的特点是提高难溶药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。固体分散体可看作是中间体，用以制备药物的速释或缓释制剂，也可制备肠溶制剂。 1961年Sekiguchi等最早提出固体分散体的概念，并以尿素为载体材料，用熔融法制备磺胺噻唑固体分散体，口服后吸收及排泄均比口服磺胺噻唑明显加快。1963年Levy等制得分子分散的固体分散体，溶出速率提高，也更易吸收。 根据Noyes-Whitney方程，溶出速率随分散度的增加而提高。因此，以往多采用机械粉碎或微粉化等技术，使药物颗粒减小，比表面增加，以加速其溶出。固体分散体能够将药物高度分散，形成分子、胶体、微晶或无定形状态，若载体材料为水溶性的，可大大改善药物的溶出与吸收，从而提高其生物利用度，成为一种制备高效、速效制剂的新技术。将药物采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散体，可使药物具有缓释或肠溶特性。 应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度，而且可降低毒副作用。例如双炔失碳酯-PVP共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半，说明生物利用度大大提高。硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HP-55）固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。吲哚美辛-PEG6000固体分散体丸的剂量小于市售普通片的一半时，药效相同，而对大鼠胃的刺激性显著降低。利用水不溶性聚合物或脂质材料作载体制备的硝苯吡啶固体分散体体外试验有明显缓释作用。又如米索前列腺醇在室温时很不稳定，对pH值和温度都很敏感，有微量水时，酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。Chen D.等制成米索前列腺醇-Eudragit RS及RL固体分散体，稳定性明显提高。Pignatello R.等将水杨酸类非甾体抗炎药、具有光敏毒性的二氯尼柳制成二氯尼柳-Eudragit RS100固体分散体，大大降低了二氯尼柳对细胞膜的光敏毒性。目前国内利用固体分散技术生产且已上市的产品有联苯双酯丸、复方炔诺孕酮丸等。 二、载体材料 固体分散体的溶出速率在很大程度上取决于所用载体材料的特性。载体材料应具有下列条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得。常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。几种载体材料可联合应用，以达到要求的速释或缓释效果。 （一）水溶性载体材料 三Ｔ沶渧恽轓佐枙攋8帨疄瘉柘騆剐孚耈呩爁と衢霻洧恂刁〉机杸鄁ブ类糥今厤维縠絍蠟畩牉笂」 1 常用的有高分子聚合物、表面活性剂、有机酸、糖类以及纤维素衍生物等。 1．聚乙二醇类（PEG）具有良好的水溶性（1∶2～3），亦能溶于多种有机溶剂，可使某些药物以分子状态分散，可阻止药物聚集。最常用的是PEG 4 000和6000。它们的熔点低（50～63℃），毒性较小，化学性质稳定（但180℃以上分解），能与多种药物配伍。当药物为油类时，宜用PEG12 000或6 000与20 000的混合物。采用滴制法成丸时，可加硬脂酸调整其熔点 2．聚维酮类（PVP）为无定形高分子聚合物，熔点较高、对热稳定（150℃变色），易溶于水和多种有机溶剂，对许多药物有较强的抑晶作用，但贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。PVP类的规格有：PVPk15（平均分子量Mav约1 000）、PVPk30（Mav约4 000）及PVPk90（Mav约360 000）等。 3．表面活性剂类作为载体材料的表面活性剂大多含聚氧乙烯基，其特点是溶于水或有机溶剂，载药量大，在蒸发过程中可阻滞药物产生结晶，是较理想的速效载体材料。常用泊洛沙姆188（poloxamer 188，即pluronic F68）、聚氧乙烯（PEO）、聚羧乙烯（CP）等。 4．有机酸类该类载体材料的分子量较小，如枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸等，易溶于水而不溶于有机溶剂。本类不适用于对酸敏感的药物。
中药士考试《中药药剂学》试题及答案 一．名词解释（每题2分，共12分） 1．GMP： 2．超声波提取法： 3．固体分散体： 4．置换价： 5．分散片： 6．药物配伍变化： 二．填空（每空1分，共20分） 1、将原料药加工制成适用于医疗和预防需要的形式，称为（）。 2、非处方药简称（）。 3、D值定义为在一定灭菌温度下被灭菌物体中微生物数减少（）所需要的时间。 4、热压灭菌法是最可靠的（）灭菌方法，采用115℃温度时，所需灭菌时间为（）。 5、研磨混合不宜用于具吸湿性和（）成分的混合。 6、《中国药典》规定，施于眼部的散剂应通过（）筛。 7、冷冻干燥的原理是将药液先（）成固体，然后适当调节温度和压力使其（）。 8、表面活性剂的HLB值大小取决于其分子结构中（）基团和（）基团的多少。 9、静脉注射用混悬液中99％以上的微粒粒度应在（）以下。 10、软膏基质对药物亲和力大，药物的“皮肤/基质”分配系数（），对药物吸收不利。 11、在制备片剂时，淀粉浆可用作（）剂，而淀粉可用作（）剂和（）剂。 12、气雾剂由药物与附加剂、（）、耐压容器和（）四部分组成。 13、固体分散体的载体材料有水溶性、（）和（）。 三、单选（每小题1分，共10分） 1、下列那项不是影响滴丸圆整度的因素（）。 A、液滴的大小 B、冷却剂的温度 C、药物的重量 D、液滴与冷却剂的密度差 2、下列各种规格的空胶囊，容积最大的是（）。 A、4号 B、2号 C、1号 D、0号 3、凡士林为软膏剂基质，为了改善其吸水性常加入（）。 A、石蜡 B、乙醇 C、羊毛脂 D、甘油
4、可形成浊点的表面活性剂是（）。 A、十二烷基硫酸钠 B、溴汴烷铵（新洁尔灭） C、卵磷脂 D、聚山梨酯类（吐温类） 5、O/W型乳剂的乳化剂HLB值一般在（）。 A、 5～20之间 B、7～9之间 C、8～16之间 D、3～8之间 6、内服药酒制备时不能加入（）。 A、蒸馏酒； B、乙醇； C、蜂蜜； D、着色剂； 7、下列PH环境中苯甲酸防腐作用最好的是（）。 A、 PH3 B、PH5 C、PH7 D、PH9 8、药品生产、供应、检验和使用的主要依据是（）。 A、GLP B、GMP C、药典 D、药品管理法 9、下列添加剂中可作为片剂干燥粘合剂的是（）。 A、微粉硅胶 B、滑石粉 C、硬脂酸镁 D、微晶纤维素 10、影响浸出效果的最关键因素是（）。 A、药材粉碎度 B 浸提温度 C、浓度梯度 D 浸提时间 四、多选（每小题2分，共12分） 1、压片之前制颗粒的目的有（）。 ①增加物料的流动性②使休止角增大③防止粉末分层④增加吸附和容存的体积⑤防止粉尘飞扬及被器壁吸附 2、中药糖浆剂的配制方法有（）。 ①热溶法②混合法③稀释法④冷溶法⑤分散法 3、注射剂中常用的PH调整剂有（）。 ①硫酸②盐酸③硝酸④枸橼酸⑤氢氧化钠 4、用作黑膏药基质原料的有（）。 ①甘油②植物油③红丹④聚乙烯醇⑤橡胶 5、下列可选作栓剂吸收促进剂的有（）。 ①聚山梨酯类②蜂蜡③氮酮④胆酸类⑤硬脂酸 6、下列丸剂中，可采用泛制法制备的是（）。 ①水蜜丸②水丸③糊丸④蜡丸⑤微丸 五、改错题（每小题1分，共8分） 1、制剂中含有10％乙醇（ml/ml）即有防腐作用。（） 2、除另有规定外，散剂含水量不得超过5％。（）
第十四节制剂新技术 大纲解读 一、固体分散技术 （一）概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中形成固体分散体。固体分散技术的特点：①提高难溶药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度；②固体分散体可看作是中间体，用以制备药物的速释、缓释制剂或肠溶制剂。 【经典真题】 （X型题） 1.药物在固体分散物中的分散状态包括 A.分子状态 B.胶态 C.分子胶囊 D.微晶 E.无定形 『正确答案』ABDE （二）载体材料 固体分散体的载体材料应具有下列条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得。常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。几种载体材料可联合应用，可达到速释或缓释效果。 1.水溶性载体材料 （1）高分子聚合物：常用的有聚乙二醇类（PEG）、聚维酮类（PVP）等。 （2）表面活性剂类：常用的有泊洛沙姆188、聚氧乙烯（PEO）、聚羧乙烯（CP）等。 （3）有机酸类：常用的有枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸等。 （4）糖类与醇类：糖类常用的有壳聚糖、葡萄糖、半乳糖和蔗糖等；醇类有甘露醇、山梨醇、木糖醇等。 （5）纤维素衍生物：常用的有羟丙纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）等。 2.难溶性载体材料 常用的有乙基纤维素（EC）、含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit，其他类常用的有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料，均可制成缓释固体分散体。 3.肠溶性载体材料 （1）纤维素类：常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HPMCP）以及羧甲乙纤维素（CMEC）等。 （2）聚丙烯酸树脂类：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂。
第十六章生物技术药物制剂 一、A型题(最佳选择题) 1．现代生物技术是（） A. 以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程 B. 以发酵工程和酶工程为核心的基因工程 C. 以细胞工程为核心发酵工程和酶工程 D. 以基因工程为核心的细胞工程 E. 以细胞工程为核心的基因工程 2．现代生物技术的核心是（） A. 细胞工程 B. 发酵工程 C. 酶工程 D. 基因工程 E. 克隆技术 3．以下不属于生物技术药物特点的是（） A. 分子量大，不易吸收 B. 结构复杂 C. 易被消化道内酶及胃酸等降解 D. 从血中消除慢 E. 在酸碱环境不适宜的情况下容易失活 4．1982年，第一个上市的基因工程药物是（） A. 乙肝疫苗 B. 重组人胰岛素 C. 白细胞介素-2 D. EPO E. 尿激酶 5．关于蛋白质多肽类药物的理化性质错误的叙述是（） A. 蛋白质大分子是一种两性电解质 B. 蛋白质大分子在水中表现出亲水胶体的性质 C. 蛋白质大分子具有旋光性 D. 蛋白质大分子具有紫外吸收 E. 保证蛋白质大分子生物活性的高级结构主要是由强相互作用，如肽键来维持的6．通过注射给药的蛋白多肽类药物可以分成两大类，分别是（） A. 溶液型注射剂和注射用无菌粉末 B. 溶液型注射剂和混悬型注射剂 C. 缓释微球和缓释植入剂 D. 注射用无菌粉末与缓释微球 E. 普通注射剂与缓释控释型注射给药系统 7．蛋白质药物的冷冻干燥注射剂中最常用的填充剂是（） A. 甘露醇 B. 氨基酸 C. 十二烷基硫酸钠 D. 氯化钠 E. 麦芽糖 8．被FDA批准，可用于制备缓释微球注射剂的生物降解骨架材料是（） A. PLGA B. 壳聚糖 C. 淀粉 D. 乙基纤维素 E. HPMC 9．蛋白多肽药物的非注射制剂分为两大类，它们是（） A．口服制剂与黏膜制剂 B．黏膜制剂与经皮制剂 C．鼻腔制剂与经皮制剂 D．肺部制剂与口腔制剂 E．口服制剂与直肠制剂 二、X型题(多项选择题) 1．属于生物技术药物的是（）
制剂新技术在药物制剂中的应用 摘要：药物制剂的发展阶段主要有5个，本文将对缓、控释制剂，靶向制剂等制剂新技术及其应用进行阐述。 关键词：制剂新技术应用靶向制剂缓、控释制剂 正文： 药物制剂的发展经历了5代。第一代是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型；第二代是片剂、胶囊与气雾剂、注射剂、透皮制剂；第三代是缓、控释制剂；第四代是靶向制剂，靶向作为检测指标；第五代是智能型释药系统，主要是反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药系统。 1、速度控制释药剂型 1)缓释制剂 是运用物理或化学方法将药物分散于凝胶、孔道骨架、包衣膜、树脂油液或微囊化，从而达到有规律缓慢释放药物目的。与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。它的特点是能减少服药次数，减少用药总剂量，保持平稳的血药浓度，同时避免峰谷现象。属于这类制剂的较多，如已应用的长效土霉素颗粒、乙酰水杨酸缓释片、硫酸锌缓释剂等。微胶囊制剂是近年来发展较快的一类制剂，是用天然高分子物质或共聚物包裹药物而形成的囊状颗粒。这种微囊可改变药物颜色、形状、重量、体积、溶解性、反应性、耐久性、压敏性、热敏'性、光敏性、稳定性和易成形性等功能。但目前生产工艺上尚存在一些技术难题，有待进一步改进。被包裹的药物则可以是液体、固体或气体，如氯霉素、四环素、青霉素、乙酰水杨酸等近30类药已制成微囊。有人将磁性物质如磁铁矿微粉末(FeO-Fe2O2)同抗癌药物一起微囊化而制成方向性微型胶囊，主要用于癌症治疗[1]。 目前常见的缓释药物主要有心血管药物（如：波依定）、消化系统药物（如：洛赛克）、镇痛药（如：美施康定）、解热镇痛抗炎药（如：布洛芬缓释胶囊）。 2)控释制剂 按控释机理可分为以下几种: （1）渗透压控释体系是利用体系与环境渗透压差产生的恒速释药原理而设计的制剂。1975年Theeuwes首先提出了渗透泵概念。口服大多为片剂，非口服的有渗透泵栓、膜和眼用等。以口服渗透泵片(OT)为例，它是由半透膜、药物、渗透活性物质和推进剂组成，这些制剂不受环境pH和胃肠内容物影响。 (2)膜控制扩散系统是将水溶性药物及辅料包封于高分子生物惰性聚合物膜内，药物通过透性膜恒定、匀速而长时间地向外扩散释放。现已成功地用于口服、透皮、眼科等给药系统。该剂型由药物、辅料和包衣膜组成，其中包衣膜又由水不溶性膜材料、致孔剂和增塑剂组成。 (3)控制溶解释药制剂制备容易，组成简单，仅药物加辅料。它不仅使易溶药物保持恒速释放，同时也使难溶物快速、恒速溶解释放。如氯霉素控释眼丸等制剂。 (4)控制蚀解释放体系把药物用生物水溶可蚀性高分子材料包裹，进入胃肠道后吸水膨胀成凝胶状，阻止水份的渗入而保护其内的药物不致立即溶解，待凝胶逐渐溶解脱离后，药物方能溶解和释放出来，如已制成的乙胺嗪控制片。在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，（以零级或接近零级速度释药）[1]。 控释制剂的特点主要有恒速释药，减少了服药次数，能够保持稳态血药浓度，并避免峰谷现象，同时可避免某些药物引起中毒。目前常见的缓释药物主要有心血管药物（如：拜新同）、消化系统药物（如：洛赛克）、镇痛药（如：美施康定）、解热镇痛抗炎药（如：布洛芬缓释胶囊）。
中药药理学模拟试卷一（附答案） 一、单项选择题（每题1分，共15分） 1、活性较强的二醇类人参皂苷是（ B ） A.Ra1 B.Rbl C.Rc D.Rg3 E.Rg1 2、能导致肾小管坏死的中药是（ D ） A.马钱子 B.乌头 C.木通 D.雷公藤 E.大黄 3、采用注射给药可导致药效产生质的变化的药物是（ D ） A.人参B．当归C．附子D．枳壳E．白术 4、清热药抗细菌内毒素作用的主要环节是（ C ） A.中和内毒素 B.抑制细菌的生长繁殖 C.提高机体对内毒素的耐受能力 D.抑制内毒素的释放 E.提高机体免疫功能 5、下述除哪项外，均是大黄止血的作用机理（ D ） A.促进血小板聚集 B.增加血小板数和纤维蛋白原含量 C.使受损伤的局部血管收缩 D.补充维生素K E、降低凝血酶Ⅲ活性 6、与黄连功效相关的药理作用不包括（ C ） A.抗炎 B.解热 C.中枢兴奋 D.降低血压 E.抗溃疡 7、苦参对下列病原体有抑制作用（ B ） A.疟原虫 B.滴虫 C.血吸虫 D.肠道阿米巴原虫 E.鞭虫 8、丹参扩张冠状动脉机理是（A） A.阻滞钙内流和钙调蛋白作用 B.促进钙内流 C.开放钙通道 D.开放钠通道 E.促NO生成 9、许多寒凉药具有哪项药理作用（ E ） A.兴奋中枢神经系统 B.兴奋交感神经系统 C.促进内分泌系统功能 D.加强基础代谢 E.抗感染 10、延胡索总碱/左旋延胡索乙素镇痛作用的不正确描述是（ C ） A.延胡索总碱具有镇痛作用 B.延胡索乙素镇痛作用最强 C.延胡索乙素镇痛作用弱于复方阿司匹林 D.对钝痛的作用优于锐痛，没有成瘾性 E.镇痛机制与阻断脑内多巴胺D1受体有关 11、不具有利胆保肝作用的中药是（A） A.苍耳子 B.柴胡 C.茵陈 D.大黄 E.栀子 12、三七的扩张血管的作用机理与以下哪项有关( D ) A.兴奋β2受体 B.阻断α受体 C.直接作用 D.阻Ca++内流 E.促NO释放 13、能增强机体免疫功能的中药是（ D ） A.甘草甜素 B.秦艽 C.大黄 D.人参 E.芒硝 14、银杏内酯抑制血小板聚集的作用机制是（ B ） A.抑制磷酸二酯酶活性，升高血小板cAMP B.对抗血小板活化因子（PAF） C.抑制环氧酶活性，减少TXA2合成 D.对抗ADP诱导的血小板聚集 E.促进PGI2生成 15、大多数补虚药增强增强细胞免疫功能，正确的描述是（ C ） A.增加动物免疫器官重量 B.增强巨噬细胞的吞噬功能 C.提高淋巴细胞转化率 D.升高血白细胞 E.诱生干扰素 二、填空题（每空1分，共15分） 1、除抗病原体外，清热药的_抗细菌毒素_、_解热__和影响免疫功能作用等也参与了抗感染。 2、五味子能明显诱导鼠肝微粒体_____ P450酶系____活性,增加______解毒___能力。 3、益母草中的有效成分益母草碱已被证明具有兴奋______子宫___的作用。
第16-18、20 章制剂新技术 一、概念与名词解释 1．固体分散体： 2．包合物： 3．纳米乳： 4．微囊： 5．微球： 6．脂质体： 7. B-环糊精： 二、判断题(正确的填 A ，错误的填B) 1. 药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( ) 2. 固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( ) 3. 在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体材料中。( ) 4. 固体分散体都可以促进药物溶出。( ) 5. 固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( ) 6. 固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( ) 7. 固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( ) 8. 固体分散体能使液态药物粉末化。( ) 9. 固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。 ( ) 10. 难溶性药物与PEG 6000 形成固体分散体后，药物的溶出加快。( ) 11. 某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( ) 12. 药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶出加快。( ) 13. 固体分散体的水溶性载体材料有 PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。() 14. 药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( ) 15. 因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( ) 16. 共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( ) 17. 3—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶 性。( ) 18. 包合过程是化学反应。( ) 19. 在3-CD 的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( ) 20. 包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( ) 21. 包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( ) 22. 环糊精是
赣南医学院教案 专业：07药学本科 课程：药剂学 任课老师：廖梅香 教务处编制
一、教学目的与要求： 1.掌握几种药物制剂新技术，其中重点掌握固体分散体制备技术，包合物制备技术及，微囊，脂质体制备技术的各种新剂型的概念，所用的载体材料，特点及简单的制备方法。 2. 了解固体分散体的类型，速释与缓释原理，纳米粒的稳定性。 二、教学内容： 1.固体分散体制备技术 2包合物制备技术 3.纳米乳的制备技术 4.微囊的制备技术 6.脂质体的制备技术 教学重点： 固体分散体所用的载体材料及制备方法。包合物所用的载体材料及特点。 三、教学方法设计： 1．通过复习上节课学习的内容，从总到分再小结的方法，引出药物制剂的新技术与新剂型，再分段学习； 2．利用多媒体进行授课； 3．注意语言艺术与科学知识讲授的统一，突出重点，讲清概念及要点。 四、教具或教学手段：多媒体投影，板书相结合。 五、时间安排： 1.复习旧课，引入新课： 2.讲授新课： 3、小结及布置思考题： 六、教学过程与板书设计： （一）组织教学： 吸引学生注意，准备上课。教师登上讲台，学生起立，坐下后，环视全体同学，用无声的语言督促学生准备听课，如发生异常情况，在课前予以及时解决。 （二）复习旧课，引入新课： 复习上节课学习的内容，从总到分再小结的方法，引出药物制剂的新技术与新剂型章节的介绍，在分段介绍。 （三）讲授新课： 参考书目：陆彬主编《药物制剂新技术与新剂型》
第一节固体分散物制备技术 一．概述 1.含义：将难溶性药物高度分散在另一固体载体中,形成固体分散体的新技术。通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料中或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。 固体分散体可以进一步加工厂片剂，胶囊剂，软膏剂，滴丸剂和栓剂等。 2.特点：药物高度分散于固体基质中，比表面积增加、溶出速度加快、生物利用度提高；使液体药物固体化。 缺点：药物含量不可能太高；贮存过程中会逐渐老化。 3，固体分散体的分类： ?按释药性能分类：速释型固体分散体；缓释、控释型固体分散体； 肠溶型固体分散体。 ?按分散状态分类：低共熔混合物（微晶状态）；固态溶液（分子状态）； 玻璃溶液或玻璃混悬液（无定形载体中）；共沉淀物（非结晶无定形物）。 4.固体分散物的速释和缓释原理： (一)速效原理 ? 1、药物的分散状态药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在，载体材料可阻止已分散的药物再聚结粗 化，有利于药物的溶出与吸收。 ? 2．载体材料对药物溶出的促进作用 (1)水溶性载体材料可提高药物的可润湿性： (2)载体保证了药物的高度分散性： (3)载体材料对药物有抑晶性： (二)缓释原理 ?药物采用疏水或脂质类载体材料，制成的固体分散体均具有缓释作用。 其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状恋分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。 二、固体分散物的载体材料 ?载体材料应具备的条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化，不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、廉价易得。 ?常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。 （一）水溶性载体材料 ?常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸、糖类以及纤维素衍生物等。 1．聚乙二醇类 2．聚维酮类 3．表面活性剂类 4．有机酸类 5．糖类与醇类 6. 纤维素衍生物 1.聚乙二醇类 具有良好的水溶性（1∶2~1∶3），亦能溶于多种有机溶剂，可使某些药物以分子状态分散，可阻止药物聚集。最常用的PEG4000和PEG6000。它们的熔点
第十八章生物技术药物制剂 第一节概述 一、基本概念和特点 生物技术又称生物工程，是利用生物有机体（动物、植物和微生物）或其组成部分（包括器官、组织、细胞或细胞器等）发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。生物技术一般包括基因工程（含蛋白质工程）、细胞工程、发酵工程和酶工程。其中以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术，以示与传统的生物技术相区别。 生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。运用DNA重组技术和单克隆抗体技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等类药物，也称为生物技术药物。 生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类药物。临床使用剂量小，药理活性高，副作用少，很少有过敏反应。但这类药物稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活；分子量大，时常以多聚体形式存在，很难透过胃肠道黏膜的上皮细胞层，故吸收很少，不能口服给药，一般只有注射给药一种途径，这对于长期给药的病人而言，是很不方便的；另外很多此类药物的体内生物半衰期较短，从血中消除较快，因此在体内的作用时间较短，没有充分发挥其作用。 二、生物技术药物的研究概况 生物技术药物多数易受胃酸及消化酶的降解破坏，其生物半衰期也普遍较短，需频繁注射给药，造成患者心理与身体的痛苦。即使皮下或肌内注射，其生物利用度也较低。另外多数多肽与蛋白质类药物不易被亲脂性膜所摄取，很难通过生物屏障。因此生物技术药物的新剂型发展十分迅速，如对药物进行化学修饰，制成前体药物，应用吸收促进剂，添加酶抑制剂，增加药物透皮吸收及设计各种给药系统等。 主要方向是研究开发方便合理的给药途径和新剂型：①埋植剂缓释注射剂，尤其是纳米粒给药系统具有独特的药物保护作用和控释特性，②非注射剂型，如呼吸道吸入直肠给药、鼻腔、口服和透皮给药等。研究和开发新剂型也是解决生物技术药物生物利用度、稳定性等诸多问题的重要途径。 三、生物技术药物的结构特点与理化性质 为了研究生物技术药物制剂或新的给药系统，必须了解其主要组成部分——蛋白多肽类药物的结构与性能。 （一）蛋白多肽类药物的结构特点 氨基酸是组成蛋白质的基本单元。根据电荷不同分为正电性与负电性氨基酸。 蛋白质结构中的化学键包括共价键与非共价键，前者包括肽键（一个氨基酸的氨基与另一氨基酸的羧基失水而成的酰胺键）和二硫键（二个半胱氨酸的-SH脱氢而成的-S-S-键），后者则包括氢键、疏水键、离子键、范德华力和配位键等。蛋白质的结构分为四级。 一级结构（初级结构）是指多肽链中氨基酸的排列顺序，其维系键是肽键，蛋白质的一级结构决定其空间结构；二级结构为多肽链的折叠方式，包括（螺旋与（折叠结构等；三级结构是指螺旋或折叠的肽链的空间排列组合方式；每条多肽链都具备固有的三级结构，称为蛋白质的亚基，四级结构则是指二个以上的亚基通过非共价键连接而形成的空间排列组合方式。蛋白质的二、三、四级结构统称为高级结构，主要是由非共价键和二硫键来维持。 （二）蛋白多肽类药物的理化性质 蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出亲水胶体的性质，还具有旋光性和紫外吸收等。蛋白多肽药物结构复杂，特别是保证其生物活性的高级结构主要是由弱相互作用来维持的，因此了解蛋白质的
中药药剂学试卷及答案（中国中医药出版社本科教材） （A卷） 一、选择题（每题1分，共60分） 1、A1、A2 型题 1 ?研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性技术学科，称为（第一章绪论第一节概述核心、记忆） A. 制剂学 B.调剂学 C.药剂学 D.方剂学 E.临床药学 2?口服药品的卫生标准之一是大肠杆菌在每克（每毫升）制剂中（第三章制药卫生第一节概述核心、记忆） A. 不得检出 B. 不得超过50个 C. 不得超过100个 D.不得超过500个 E.不得超过200个 3?制药厂的生产车间根据洁净度的不同，可分为控制区和洁净区。控制区一般要求达到的洁净标准是（第三章制药卫生第二节制药环境的卫生管理核心、记忆）级级级级级 4. 中药浓缩液直接制粒的方法是（第四章粉碎、筛析、混合与制粒第四节制粒一般、记忆） A.挤出制粒 B. 高速搅拌制粒 C.喷雾干燥制粒 D.滚转法制粒 E.滚压法制粒 5. 通常所说的百倍散是指1份毒性药物中，添加稀释剂的量为（第五章散剂第二节散剂的制备核心、记忆） 份份份份份 6. 影响浸出效果的最关键因素是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A.药材粒度 B.浸提温度 C.浸提时间 D.浓度梯度 E. pH值 7. 乙醇含量在50%—70%时，适于浸提（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的 浸提核心、记忆） A.挥发油 B.叶绿素 C.生物碱 D.树脂 E. 有机酸 8. 用碱作为浸提辅助剂时，应用最多的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药
的浸提核心、记忆） A.氢氧化钠 B.氢氧化铵 C.碳酸钠 D.碳酸钙 E.生物碱 9. 用下列方法提取时，能保持最大浓度梯度的是（第六章中药的浸提、分离与精制第二节中药的浸提核心、理解） A. 浸渍法 B. 渗漉法 C. 煎煮法 D. 回流热浸法 E. 水蒸气蒸馏法 10. 下列干燥设备中利用热气流达到干燥目的的是（第七章提取液的浓缩与干燥第二节干燥核心、记忆） A. 鼓式薄膜干燥器 B. 微波干燥器 C. 远红外干燥器 D. 喷雾干燥器 E. 烘箱 11．按浸提过程和成品情况分类流浸膏属于（第八章浸出药剂第一节概述一般、记忆） A. 水浸出剂型 B. 含醇浸出剂型 C. 含糖浸出剂型 D. 无菌浸出剂型 E. 酒浸出制剂 12．含人参等贵重药材的汤剂，该药材的处理方法是（第八章浸出药剂第二节汤剂核心、记忆） A. 先煎 B. 后下 C. 包煎 D. 另煎 E. 冲服13．下列液体药剂中，分散相质点最大的是（第九章液体药剂第一节概述重点、记忆） A. 真溶液型液体药剂 B. 高分子溶液 C. 混悬型液体药剂D. 乳浊液型液体药剂E. 溶胶型液体药剂14．可形成昙点的表面活性剂是（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.十二烷基硫酸钠 B. 溴苄烷铵（新洁尔灭） C. 卵磷脂 D.聚山梨酯类（吐温类） E.碱金属类 15．下面哪一种表面活性剂属于阳离子型表面活性剂（第九章液体药剂第二节表面活性剂核心、记忆） A.肥皂类 B.硫酸化物 C.氯苄烷铵（洁尔灭） D.磺酸化物 E.吐温-80 16. 下列注射剂中不能添加抑菌剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆） A. 肌内注射剂 B. 皮下注射剂 C. 皮内注射剂 D. 脊椎腔注射 E. 静脉注射剂 17?脊椎腔注射剂应使用不含有任何微粒的纯净水溶液，pH值控制的范围是（第十章注射 剂第一节概述重点、记忆） ?6 ?7 ?8 ?9 ?10 18．根据热原的基本性质，下述方法中能除去或破坏热原的是（第十章注射剂第二节热 原核心、记忆） A.用强酸强碱溶液浸泡容器C高温湿热灭菌30分钟C干热灭菌4小时 D.溶液用垂熔玻璃滤器滤过 E.溶液用微孔滤膜滤过 19.下述表面活性剂中，可用作注射剂增溶剂的是（第十章注射剂第四节注射剂的附加剂重点、记忆）
第16-18、20章制剂新技术 一、概念与名词解释 1．固体分散体： 2．包合物： 3．纳米乳： 4．微囊： 5．微球： 6．脂质体： 7．β-环糊精： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( ) 2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( ) 3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体 材料中。( ) 4．固体分散体都可以促进药物溶出。( ) 5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( ) 6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( ) 8．固体分散体能使液态药物粉末化。( ) 9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。( ) 10．难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。( ) 11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶 出加快。( ) 13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( ) 15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( ) 16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( ) 17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。( ) 18．包合过程是化学反应。( ) 19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( ) 20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( ) 21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( ) 22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。( ) 23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。( ) 24．纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。( ) 25．纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。( )
中药药剂学试题及答案 第三章制药卫生 一、选择题 【A型题】 1．在一定温度下灭菌，微生物死亡速度符合哪一级化学动力学方程A．M－M B．零级 C．二级D．一级 E．以上都不是2．采用紫外线灭菌时，最好用哪个波长的紫外线 A．286nm B．250nm 365nm D．265nm E．254nm 3．适用于滴眼液配液、滤过、灌封的生产环境空气净化级别为A．100级B．10000级 C．50000级 D．100000级 E．10级 4．下列不宜采用热压灭菌法灭菌的物品是 A．微孔滤膜B．蜜丸 C．口服液 D．输液剂 E．脱脂棉5．属于化学灭菌法的是 A．热压灭菌法 B．辐射灭菌法 C．紫外线灭菌法 D．火焰灭菌法E．环氧乙烷灭菌法 6．含部分药材原粉的片剂，每克含细菌数不得超过 A．1000个 B．5000个 C．10000个 D．100个 E．20000个 7．100级洁净厂房适合于生产下列哪种剂型 A．片剂 B．颗粒剂 C．口服液 D．胶囊剂E．粉针剂8．对热压灭菌法叙述正确的是 A．灭菌效力很强 B．不适用于手术器械及用具的灭菌 C．用湿饱和蒸汽杀灭微生物 D．大多数药剂宜采用热压灭菌 E．通常温度控制在160～170℃ 9．滑石粉宜采用的灭菌方法是 A．干热空气灭菌 B．滤过除菌法 C．火焰灭菌法 D．热压灭菌法 E．流通蒸汽灭菌法
10．为确保灭菌效果，热压灭菌法要求F0值为 A．F0＝8 B．F0＝8～12 C．F0＝8～15 D．F0＝20 E．F0＝23 11．用具表面和空气灭菌应采用 A．滤过除菌法B．紫外线灭菌法 C．热压灭菌法 D．流通蒸汽灭菌法 E．干热空气灭菌法 12．不含药材原粉的固体制剂，每克含细菌数不得超过 A．5000个 B．100个C．1000个 D．10000个 E．2000个 13．能滤过除菌的是 A．超滤 B．砂滤棒 C．C4垂熔玻璃滤器 D．聚氯乙烯滤器 E．0.65μm微孔滤膜 14．属于湿热灭菌法的是 A．滤过除菌法 B．UV灭菌法 C．煤酚皂溶液灭菌 D．流通蒸汽灭菌法 E．高速热风灭菌法 15．不能作为化学气体灭菌剂的是 A．乙醇 B．过氧醋酸 C．甲醛 D．丙二醇 E．环氧乙烷 16．用物理或化学等方法杀死或除去物体上或介质中的所有微生物及芽胞的方法为A．无菌操作 B．防腐 C．消毒 D．抑菌E．灭菌 17．下列叙述滤过除菌不正确的是 A．加压和减压滤过均可采用，但加压滤过较安全 B．滤材孔径在0.2μm以下，才可有效地阻挡微生物及芽胞的通过 C．本法同时除去一些微粒杂质 D．本法属物理灭菌法，可机械滤除活的或死的细菌 E．本法适用于多数药物溶液，但不适于生化制剂 18．在某一温度，杀死被灭菌物中90％的微生物所需的时间用什么表示A．t0.9 B．F值 C．1gD D．Z值E．D值 19．下列物品中，没有防腐作用的是 A．20％乙醇B．1％吐温－80 C．对羟基苯甲酸丁酯 D．30％甘油 E．苯甲酸