《药剂学》第16章在线测试
第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分）
1、下列对包合物叙述不正确的是
A、包合过程是化学过程
B、主分子具有较大的孔穴结
C、客分子必须和主分子的孔穴形状和大小相适应
D、一种分子被包嵌于另一种分子的孔穴结构内形成包合物
2、在固体分散体中药物溶出速率快慢顺序是
A、分子态〉微晶态〉无定形
B、无定形〉微晶态〉分子态
C、微晶态〉无定形〉分子态
D、分子态〉无定形〉微晶态
3、以下制备方法可用于环糊精包合物制备的是
A、界面缩聚法
B、乳化交联法
C、饱和水溶液法
D、单凝聚法
4、药物与辅料构成的直径小于2.5mm的球状实体称为
A、微囊
B、滴丸
C、软胶囊
D、微球
5、生物可降解性合成高分子囊材
A、明胶
B、乙基纤维素
C、聚乳酸
D、聚苯乙烯
1、倍他CD的葡萄糖分子数是C A 5个B 6个C 7个D 8个
A、5个
B、6个
C、7个
D、8个
3、包合物能提高药物稳定性，是由于
A、药物进入主分子空穴中
B、主分子溶解度大
C、主客分子发生了化学反应
D、主分子很不稳定
5、微囊化的相分离法要求
A、在固相中进行
B、在气相中进行
C、在固相和气相中进行
D、在液相中进行
3、可用于复凝聚法制备微囊的材料是
A、阿拉伯胶-琼脂
B、西黄茋胶-阿拉伯胶
C、阿拉伯胶-明胶
D、阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠
第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分）
1、药物在固体分散物中的分散状态包括
A、分子状态
B、胶态
C、分子胶囊
D、微晶
E、无定型
2、固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括
A、脂质类载体材料形成网状骨架结构
B、疏水性载体材料的粘度
C、水溶性载体材料提高药物的可润湿性
D、载体材料保证了药物的高度分散性
E、载体材料对药物有抑晶性
3、可作为固体分散体的载体的有
A、PVP类
B、MC
C、MMC
D、尿素
E、甘露醇
4、制备脂质体的材料有
A、甘油脂肪酸酯
B、磷脂
C、纤维素类
D、胆固醇
E、硬脂醇
5、药物微囊化的特点是
A、使药物浓集于靶区
B、减少复方药物的配伍变化
C、可通过非胃肠道给药起缓释作用
D、提高药物的稳定性
E、使液体药物固体化便于应用于贮存
1、环糊精包合物在药剂中常用于
A、提高药物溶解度
B、液体药物粉末化
C、提高药物稳定型
D、制备靶向制剂
E、避免药物的首过作用
5、脂质体制备方法包括
A、注入法
B、薄膜分散法
C、复凝聚法
D、高压乳匀法
E、冷冻干燥法
3、常用的固体分散技术有
A、熔融法
B、溶剂法
C、溶剂-熔融法
D、研磨法
E、注入法
第三题、判断题（每题1分，5道题共5分）
1、固体分散体能使液态药物固体化
正确错误
2、PVP作为载体材料制备固体分散体时适合使用熔融法
正确错误
3、固体分散体不但具有速释作用，而且有缓释作用
正确错误
4、单凝聚法制备微囊可通过加入凝聚剂，降低高分子材料的溶解度而成囊，并且这种过程是不可逆的
正确错误
5、海藻酸盐与壳聚糖可用作复凝聚法制备微囊的复合材料√
正确错误
第十六章靶向制剂 一、名词解释 1. TDS 2. 主动靶向制剂 3. 被动靶向制剂 4. 物理化学靶向制剂 5. liposome 6. mocroemulsion 7. microsphere 8. nanocapsule 9. OCSDDS 二、思考题 1.试述靶向制剂的分类、主要特点及基本要素。 2.试述脂质体的基本组成与结构特点？ 结构特点：一种类似于生物膜结构的双分子层微小囊泡 3.药物被脂质体包封后有哪些特点？ 答：1靶向性 2缓释性 3降低药物毒性 4 提高药物稳定性 4.简述制备含药脂质体的基本方法（4 种以上）和给药途径？ 答：制备方法有：薄膜分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法、PH梯度法、前体脂质体法。 给药途径：可适用于静脉注射、肌内与皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药、鼻腔给药等途径。 5.何谓包封率和渗漏率？两参数对脂质体质量有何影响？ 答：包封率 =（药物总量—介质中未包入的药量）/药物总量 渗漏率 =贮存后渗漏到介质中的药量/贮存前包封的药量 作为产品开发时，脂质体的暴风绿不得低于80%，渗漏率表示包封率的变化情况。 6.乳剂靶向性特点在于它对淋巴的亲合性。乳滴静脉注射经巨噬细胞吞噬后，在肝、脾中高度浓集，实现靶向；而肌肉、皮下或腹腔注射，具有淋巴靶向性。W/O型和O/W型乳剂虽然都有淋巴定向性，但两者程度不同。乳剂的靶向性有何特点？乳化剂种类和用量对其靶向性有何影响？ 7.微球有何特性？试简述微球的制备方法。 (1) 掩盖药物的不良气味及口味 (2) 提高药物的稳定性 (3) 防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 (4) 使液态药物固态化便于应用与贮存
第十二章药物制剂新技术 一、 A型题(最佳选择题) 1、关于微型胶囊的概念叙述正确的是 A、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成微小囊状物的技术，称为微型胶囊 B、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物的过程，称为微型胶囊 C、将固态药物或液态药物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊 D、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊 E、将固态药物或液态药物包裹在环糊精材料中而形成微小囊状物的过程称为微型胶囊 2、关于微型胶囊特点叙述错误的是 A、微囊能掩盖药物的不良嗅味 B、制成微囊能提高药物的稳定性 C、微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 D、微囊能使液态药物固态化便于应用与贮存 E、微囊提高药物溶出速率 3、将大蒜素制成微囊是为了 A、提高药物的稳定性 B、掩盖药物的不良嗅味 C、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 D、控制药物释放速率 E、使药物浓集于靶区 4、下列属于天然高分子材料的囊材是 A、明胶 B、羧甲基纤维素 C、乙基纤维素 D、聚维酮 E、聚乳酸 5、下列属于合成高分子材料的囊材是 A、甲基纤维素 B、明胶 C、聚维酮 D、乙基纤维素 E、聚乳酸 6、关于物理化学法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的 A、物理化学法又称相分离法 B、适合于难溶性药物的微囊化 C、单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴 D、微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出 E、现已成为药物微囊化的主要方法之一 7、关于单凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的 A、可选择明胶—阿拉伯胶为囊材 B、适合于难溶性药物的微囊化
《药物制剂技术》 习题集
泉州医学高等专科学校 药剂教研室 二OO八年二月
药物制剂技术是药学专业主要专业课程之一,教学目的是使学生掌握药物剂型的设计及药物制剂制备生产的理论知识和技能，掌握药物制剂质量控制的方法并能对药物制剂的质量进行正确地评价。药物制剂技术实验课程对药学专业学生掌握相关领域知识和技术方面起着至关重要的作用。 本习题集是在泉州医学高等专科学校药学系各位老师的共同努力下，以普通高等专科教育药学类规划教材《药物制剂技术》为基础,参考各类相关资料，经过两年的教学验证后编写出来。本习题集实用性强，适用于本校药学专业专科学生使用，突出药物制剂技术理论知识的重点和难点。 由于水平所限，时间仓促，书中尚存在不足与错误之处,请师生提出批评和改 正意见，以便今后进一步修正提高。 药剂教研室 2008年2月
1、以下关于药物制成剂型的叙述中，错误的是（) A、物剂型应与给药途径相适应 B、一种药物只可制成一种剂型 C、一种药物制成何种剂型与药物的性质有关 D、一种药物制成何种剂型与临床上的需要有关 E、药物供临床使用之前，都必须制成适合于应用的剂型 2、《中国药典》的英文缩写词为(） A、USP B、BP C、JP D、Ch.P E、GMP 3、由药典、部颁标准收载的处方称（）。 A、医师处方 B、法定处方 C、协定处方 D、验方 E、单方 4、根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗和预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称为（) A、方剂 B、药物剂型 C、药剂学 D、调剂学 E、药物制剂 5、按形态分类，软膏剂属于下列哪种类型？（）
第三篇药物制剂的新技术与新剂型 第十六章制剂新技术 制剂新技术涉及范围广，内容多，本章仅对目前在制剂中应用较成熟、且能改变药物的物理性质或释放性能的新技术进行讨论。内容主要有固体分散技术，包合技术，纳米乳与亚纳米乳，微囊与微球，纳米囊与纳米球，脂质体的制备技术。 第一节固体分散技术 一、概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中呈固体分散体。 固体分散技术的特点是提高难溶药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。固体分散体可看作是中间体，用以制备药物的速释或缓释制剂，也可制备肠溶制剂。 1961年Sekiguchi等最早提出固体分散体的概念，并以尿素为载体材料，用熔融法制备磺胺噻唑固体分散体，口服后吸收及排泄均比口服磺胺噻唑明显加快。1963年Levy等制得分子分散的固体分散体，溶出速率提高，也更易吸收。 根据Noyes-Whitney方程，溶出速率随分散度的增加而提高。因此，以往多采用机械粉碎或微粉化等技术，使药物颗粒减小，比表面增加，以加速其溶出。固体分散体能够将药物高度分散，形成分子、胶体、微晶或无定形状态，若载体材料为水溶性的，可大大改善药物的溶出与吸收，从而提高其生物利用度，成为一种制备高效、速效制剂的新技术。将药物采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散体，可使药物具有缓释或肠溶特性。 应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度，而且可降低毒副作用。例如双炔失碳酯-PVP共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半，说明生物利用度大大提高。硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HP-55）固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。吲哚美辛-PEG6000固体分散体丸的剂量小于市售普通片的一半时，药效相同，而对大鼠胃的刺激性显著降低。利用水不溶性聚合物或脂质材料作载体制备的硝苯吡啶固体分散体体外试验有明显缓释作用。又如米索前列腺醇在室温时很不稳定，对pH值和温度都很敏感，有微量水时，酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。Chen D.等制成米索前列腺醇-Eudragit RS及RL固体分散体，稳定性明显提高。Pignatello R.等将水杨酸类非甾体抗炎药、具有光敏毒性的二氯尼柳制成二氯尼柳-Eudragit RS100固体分散体，大大降低了二氯尼柳对细胞膜的光敏毒性。目前国内利用固体分散技术生产且已上市的产品有联苯双酯丸、复方炔诺孕酮丸等。 二、载体材料 固体分散体的溶出速率在很大程度上取决于所用载体材料的特性。载体材料应具有下列条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得。常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。几种载体材料可联合应用，以达到要求的速释或缓释效果。 （一）水溶性载体材料 三Ｔ沶渧恽轓佐枙攋8帨疄瘉柘騆剐孚耈呩爁と衢霻洧恂刁〉机杸鄁ブ类糥今厤维縠絍蠟畩牉笂」 1 常用的有高分子聚合物、表面活性剂、有机酸、糖类以及纤维素衍生物等。 1．聚乙二醇类（PEG）具有良好的水溶性（1∶2～3），亦能溶于多种有机溶剂，可使某些药物以分子状态分散，可阻止药物聚集。最常用的是PEG 4 000和6000。它们的熔点低（50～63℃），毒性较小，化学性质稳定（但180℃以上分解），能与多种药物配伍。当药物为油类时，宜用PEG12 000或6 000与20 000的混合物。采用滴制法成丸时，可加硬脂酸调整其熔点 2．聚维酮类（PVP）为无定形高分子聚合物，熔点较高、对热稳定（150℃变色），易溶于水和多种有机溶剂，对许多药物有较强的抑晶作用，但贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。PVP类的规格有：PVPk15（平均分子量Mav约1 000）、PVPk30（Mav约4 000）及PVPk90（Mav约360 000）等。 3．表面活性剂类作为载体材料的表面活性剂大多含聚氧乙烯基，其特点是溶于水或有机溶剂，载药量大，在蒸发过程中可阻滞药物产生结晶，是较理想的速效载体材料。常用泊洛沙姆188（poloxamer 188，即pluronic F68）、聚氧乙烯（PEO）、聚羧乙烯（CP）等。 4．有机酸类该类载体材料的分子量较小，如枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸等，易溶于水而不溶于有机溶剂。本类不适用于对酸敏感的药物。
《中药药剂学》学习参考文献 1．《药剂学》（第3版），中国药科大学药剂学教研室，人民卫生出版社2003年2.《药剂学》（第7版），崔福德.人民卫生出版社，2011年8月 3．《药剂辅料大全》罗明生，高天惠.四川科技出版社，1995年1月 4.《中国药用辅料》罗明生，高天惠，宋民宪.化学工业出版社，2006年4月5．《中药制剂注解》曹春林，施顺清.上海科学技术出版社,1993年2月 6．药学学报 7．中国药学杂志 8．中国医药工业杂志 9．中国临床药学杂志 10．沈阳药科大学学报 11．中国药科大学学报 12．北京医科大学学报 13．上海医科大学学报 14．华西药学杂志 15．中国中药杂志 16．中成药 17．中药材 18．中草药 19．广东药学院学报 思考题 第一章绪论 1．药剂学综合性、应用性、创新性的特点是如何体现的？ 2．将原料药加工成药物制剂有何意义？ 3．选择药物剂型时应考虑那些因素？ 4．何谓“证-剂对应”？“方-剂对应”？ 5．GMP、GLP、GCP的区别？ 6．药剂学的手段在提高药物疗效、降低毒副作用方面有何优势？ 7．中药药剂学的研究为何要在中医药理论指导下进行？ 8．汉代、晋代、唐代、宋代、明代对中药药剂学有哪些突出贡献？ 第二章中药调剂 1．处方的概念？法定处方？协议处方？何谓医师处方？医师处方的内容？处方有何重要意义？ 2．中药处方的调配程序？中药的配伍禁忌？ 3．举例说明并开药？ 4．脚注的概念？内容？ 5．何谓“斗谱”？斗谱排列的原则？ 6.中药配方颗粒的概念与特点？
7. 小包装中药饮片的概念与特点？ 第三章制药卫生 1．《中国药典》2010年版对中药制剂的微生物限度是如何要求的？ 2．我国GMP对洁净室划分了那几个级别？划分的依据？ 3．层流洁净技术的特点？ 4．选择灭菌方法时应考虑什么？ 5.各种灭菌方法的概念、灭菌原理、灭菌条件、适用范围、注意事项？ 6. 影响湿热灭菌的因素？ 7．滤过除菌法的适用范围？使用该法的注意事项？ 8. 无菌生产环境是如何保证的？采用无菌生产的药剂有哪些？ 9．使用防腐剂时要考虑的问题？ 10．保证中药制剂卫生标准的思路与措施？ 第四章中药制剂的原辅料 1.中药制剂的原料分哪几类？总提取物、有效部位、有效成分是如何定义的？各有何特点？ 2.制剂辅料的概念？辅料在药剂学中的重要地位？ 3.赋形剂与附加剂有何区别？ 4.中药辅料的应用特点？ 5.我国药用辅料是如何管理的？执行的标准有哪些？ 第五章、第六章中药前处理 1. 粉体的基本性质有哪些？ 2. 粉体的真密度与松密度有何不同？ 3. 表示粉体流动性大小的参数？增加粉体流动性对制剂的质量有何影响？ 4. 考察固体物料的临界相对湿度（CRH）有何意义？ 5．何谓串料、串油、蒸罐？各适用那些物料的粉碎？ 6．干法粉碎与湿法粉碎各有何特点？ 7．万能磨粉机、球磨机、流能磨的特性与适用范围？ 8．粉碎的原则？ 9．提高过筛效率的措施有哪些？ 10．标准药筛与工业用筛的规格划分有何不同？ 11. 粉末的等级分哪几种？ 12. 何谓配研法？什么情况下采用该法混合？ 13. 均化操作在药剂学中的意义？常用的混合方法有哪几种？ 14．根据Ficks第一定律，说明影响浸提的因素及提高浸提效率的方法。15．常用浸提方法的特点（从溶剂、提取效率、适用范围、提取液质量等方面进行比较）。 16．滤过时为什么要先初滤再精滤？何谓“回滤”？为什么要回滤？ 17．中药提取液常用精制方法有哪些？ 18. 水提醇沉法可除去那些杂质？除杂质的原理？为什么该法不能盲目使用？19．蒸发与蒸馏有何区别？提高沸腾蒸发效率的措施有哪些？ 20．干燥在药剂生产中的应用？
第十四节制剂新技术 大纲解读 一、固体分散技术 （一）概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中形成固体分散体。固体分散技术的特点：①提高难溶药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度；②固体分散体可看作是中间体，用以制备药物的速释、缓释制剂或肠溶制剂。 【经典真题】 （X型题） 1.药物在固体分散物中的分散状态包括 A.分子状态 B.胶态 C.分子胶囊 D.微晶 E.无定形 『正确答案』ABDE （二）载体材料 固体分散体的载体材料应具有下列条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化、不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、价廉易得。常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。几种载体材料可联合应用，可达到速释或缓释效果。 1.水溶性载体材料 （1）高分子聚合物：常用的有聚乙二醇类（PEG）、聚维酮类（PVP）等。 （2）表面活性剂类：常用的有泊洛沙姆188、聚氧乙烯（PEO）、聚羧乙烯（CP）等。 （3）有机酸类：常用的有枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸等。 （4）糖类与醇类：糖类常用的有壳聚糖、葡萄糖、半乳糖和蔗糖等；醇类有甘露醇、山梨醇、木糖醇等。 （5）纤维素衍生物：常用的有羟丙纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）等。 2.难溶性载体材料 常用的有乙基纤维素（EC）、含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit，其他类常用的有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料，均可制成缓释固体分散体。 3.肠溶性载体材料 （1）纤维素类：常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HPMCP）以及羧甲乙纤维素（CMEC）等。 （2）聚丙烯酸树脂类：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂。
第16-18、20章制剂新技术 一、概念与名词解释 1．固体分散体： 2．包合物： 3．纳米乳： 4．微囊： 5．微球： 6．脂质体： 7．β-环糊精： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( ) 2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( ) 3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体 材料中。( ) 4．固体分散体都可以促进药物溶出。( ) 5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( ) 6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( ) 8．固体分散体能使液态药物粉末化。( ) 9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。( ) 10．难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。( ) 11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶 出加快。( ) 13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( ) 15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( ) 16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( ) 17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。( ) 18．包合过程是化学反应。( ) 19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( ) 20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( ) 21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( ) 22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。( ) 23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。( ) 24．纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。( ) 25．纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。( )
制剂新技术在药物制剂中的应用 摘要：药物制剂的发展阶段主要有5个，本文将对缓、控释制剂，靶向制剂等制剂新技术及其应用进行阐述。 关键词：制剂新技术应用靶向制剂缓、控释制剂 正文： 药物制剂的发展经历了5代。第一代是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型；第二代是片剂、胶囊与气雾剂、注射剂、透皮制剂；第三代是缓、控释制剂；第四代是靶向制剂，靶向作为检测指标；第五代是智能型释药系统，主要是反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药系统。 1、速度控制释药剂型 1)缓释制剂 是运用物理或化学方法将药物分散于凝胶、孔道骨架、包衣膜、树脂油液或微囊化，从而达到有规律缓慢释放药物目的。与相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或给药频率有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。它的特点是能减少服药次数，减少用药总剂量，保持平稳的血药浓度，同时避免峰谷现象。属于这类制剂的较多，如已应用的长效土霉素颗粒、乙酰水杨酸缓释片、硫酸锌缓释剂等。微胶囊制剂是近年来发展较快的一类制剂，是用天然高分子物质或共聚物包裹药物而形成的囊状颗粒。这种微囊可改变药物颜色、形状、重量、体积、溶解性、反应性、耐久性、压敏性、热敏'性、光敏性、稳定性和易成形性等功能。但目前生产工艺上尚存在一些技术难题，有待进一步改进。被包裹的药物则可以是液体、固体或气体，如氯霉素、四环素、青霉素、乙酰水杨酸等近30类药已制成微囊。有人将磁性物质如磁铁矿微粉末(FeO-Fe2O2)同抗癌药物一起微囊化而制成方向性微型胶囊，主要用于癌症治疗[1]。 目前常见的缓释药物主要有心血管药物（如：波依定）、消化系统药物（如：洛赛克）、镇痛药（如：美施康定）、解热镇痛抗炎药（如：布洛芬缓释胶囊）。 2)控释制剂 按控释机理可分为以下几种: （1）渗透压控释体系是利用体系与环境渗透压差产生的恒速释药原理而设计的制剂。1975年Theeuwes首先提出了渗透泵概念。口服大多为片剂，非口服的有渗透泵栓、膜和眼用等。以口服渗透泵片(OT)为例，它是由半透膜、药物、渗透活性物质和推进剂组成，这些制剂不受环境pH和胃肠内容物影响。 (2)膜控制扩散系统是将水溶性药物及辅料包封于高分子生物惰性聚合物膜内，药物通过透性膜恒定、匀速而长时间地向外扩散释放。现已成功地用于口服、透皮、眼科等给药系统。该剂型由药物、辅料和包衣膜组成，其中包衣膜又由水不溶性膜材料、致孔剂和增塑剂组成。 (3)控制溶解释药制剂制备容易，组成简单，仅药物加辅料。它不仅使易溶药物保持恒速释放，同时也使难溶物快速、恒速溶解释放。如氯霉素控释眼丸等制剂。 (4)控制蚀解释放体系把药物用生物水溶可蚀性高分子材料包裹，进入胃肠道后吸水膨胀成凝胶状，阻止水份的渗入而保护其内的药物不致立即溶解，待凝胶逐渐溶解脱离后，药物方能溶解和释放出来，如已制成的乙胺嗪控制片。在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，（以零级或接近零级速度释药）[1]。 控释制剂的特点主要有恒速释药，减少了服药次数，能够保持稳态血药浓度，并避免峰谷现象，同时可避免某些药物引起中毒。目前常见的缓释药物主要有心血管药物（如：拜新同）、消化系统药物（如：洛赛克）、镇痛药（如：美施康定）、解热镇痛抗炎药（如：布洛芬缓释胶囊）。
第16-18、20 章制剂新技术 一、概念与名词解释 1．固体分散体： 2．包合物： 3．纳米乳： 4．微囊： 5．微球： 6．脂质体： 7. B-环糊精： 二、判断题(正确的填 A ，错误的填B) 1. 药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( ) 2. 固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( ) 3. 在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体材料中。( ) 4. 固体分散体都可以促进药物溶出。( ) 5. 固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( ) 6. 固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( ) 7. 固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。( ) 8. 固体分散体能使液态药物粉末化。( ) 9. 固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。 ( ) 10. 难溶性药物与PEG 6000 形成固体分散体后，药物的溶出加快。( ) 11. 某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( ) 12. 药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶出加快。( ) 13. 固体分散体的水溶性载体材料有 PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。() 14. 药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( ) 15. 因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( ) 16. 共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。( ) 17. 3—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶 性。( ) 18. 包合过程是化学反应。( ) 19. 在3-CD 的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( ) 20. 包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( ) 21. 包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( ) 22. 环糊精是
赣南医学院教案 专业：07药学本科 课程：药剂学 任课老师：廖梅香 教务处编制
一、教学目的与要求： 1.掌握几种药物制剂新技术，其中重点掌握固体分散体制备技术，包合物制备技术及，微囊，脂质体制备技术的各种新剂型的概念，所用的载体材料，特点及简单的制备方法。 2. 了解固体分散体的类型，速释与缓释原理，纳米粒的稳定性。 二、教学内容： 1.固体分散体制备技术 2包合物制备技术 3.纳米乳的制备技术 4.微囊的制备技术 6.脂质体的制备技术 教学重点： 固体分散体所用的载体材料及制备方法。包合物所用的载体材料及特点。 三、教学方法设计： 1．通过复习上节课学习的内容，从总到分再小结的方法，引出药物制剂的新技术与新剂型，再分段学习； 2．利用多媒体进行授课； 3．注意语言艺术与科学知识讲授的统一，突出重点，讲清概念及要点。 四、教具或教学手段：多媒体投影，板书相结合。 五、时间安排： 1.复习旧课，引入新课： 2.讲授新课： 3、小结及布置思考题： 六、教学过程与板书设计： （一）组织教学： 吸引学生注意，准备上课。教师登上讲台，学生起立，坐下后，环视全体同学，用无声的语言督促学生准备听课，如发生异常情况，在课前予以及时解决。 （二）复习旧课，引入新课： 复习上节课学习的内容，从总到分再小结的方法，引出药物制剂的新技术与新剂型章节的介绍，在分段介绍。 （三）讲授新课： 参考书目：陆彬主编《药物制剂新技术与新剂型》
第一节固体分散物制备技术 一．概述 1.含义：将难溶性药物高度分散在另一固体载体中,形成固体分散体的新技术。通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料中或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。 固体分散体可以进一步加工厂片剂，胶囊剂，软膏剂，滴丸剂和栓剂等。 2.特点：药物高度分散于固体基质中，比表面积增加、溶出速度加快、生物利用度提高；使液体药物固体化。 缺点：药物含量不可能太高；贮存过程中会逐渐老化。 3，固体分散体的分类： ?按释药性能分类：速释型固体分散体；缓释、控释型固体分散体； 肠溶型固体分散体。 ?按分散状态分类：低共熔混合物（微晶状态）；固态溶液（分子状态）； 玻璃溶液或玻璃混悬液（无定形载体中）；共沉淀物（非结晶无定形物）。 4.固体分散物的速释和缓释原理： (一)速效原理 ? 1、药物的分散状态药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在，载体材料可阻止已分散的药物再聚结粗 化，有利于药物的溶出与吸收。 ? 2．载体材料对药物溶出的促进作用 (1)水溶性载体材料可提高药物的可润湿性： (2)载体保证了药物的高度分散性： (3)载体材料对药物有抑晶性： (二)缓释原理 ?药物采用疏水或脂质类载体材料，制成的固体分散体均具有缓释作用。 其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状恋分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。 二、固体分散物的载体材料 ?载体材料应具备的条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化，不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、廉价易得。 ?常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。 （一）水溶性载体材料 ?常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸、糖类以及纤维素衍生物等。 1．聚乙二醇类 2．聚维酮类 3．表面活性剂类 4．有机酸类 5．糖类与醇类 6. 纤维素衍生物 1.聚乙二醇类 具有良好的水溶性（1∶2~1∶3），亦能溶于多种有机溶剂，可使某些药物以分子状态分散，可阻止药物聚集。最常用的PEG4000和PEG6000。它们的熔点
药剂学习题及答案 第一章绪论 1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？ 2. 什么是处方药与非处方药() 3. 什么是、与? 第二章液体制剂 1.液体制剂的按分散系统如何分类？ 2.液体制剂的定义和特点是什么？ 3.液体制剂的质量要求有哪些？ 4.液体制剂常用附加剂有哪些？何为潜溶剂？ 5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？ 6.乳剂和混悬剂的特点是什么？ 7.用公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？ 8.乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂？ 9.乳剂的稳定性及其影响因素? 10.简述增加药物溶解度的方法有哪些？ 11.简述助溶和增溶的区别？ 12.什么是胶束？形成胶束有何意义？ 13.表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？ 第三章灭菌制剂与无菌制剂 1.影响湿热灭菌的因素有哪些？ 2.常用的除菌过滤器有哪些？ 3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围？ 4.洁净室的净化标准怎样？ 5.注射剂的定义和特点是什么？ 6.注射剂的质量要求有哪些？
7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？ 8.热原的定义及组成是什么？ 9.热原的性质有哪些？各国药典检查热原的法定方法是什么？ 10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。 11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。 12.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？ 13.输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？ 14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。 第四~五章固体制剂 1.散剂的概念、制备方法与质量要求。 2.用什么方程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的方法有哪些？ 3.什么是功指数？ 4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如何达到均匀混合？ 5.片剂的概念和特点是什么？ 6.片剂的可分哪几类？各自的特点？ 7.片剂常用的辅料有哪些？可用于粉末直接压片的辅料有哪些？ 8.湿法制粒的方法有哪些？各自的特点？ 9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法。 10.片剂的包衣的目的何在？ 11.片剂的成形及其影响因素。 12.简述片剂制备中可能发生的问题及原因。 13.物料水分的性质。 14.片剂的质量要求有哪些？ 15.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？ 16.空胶囊的组成与规格。 17.滴丸剂的概念，它与软胶囊有何区别？ 第六章半固体制剂、栓剂与膜剂
药剂学试题及答案 第十六章制剂新技术 一、单项选择题【A型题】 1.β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为（） A.固体分散体 B.包合物 C.脂质体 D. 微球 E.物理混 合物 2.β-环糊精在药学上比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是（） A.水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成的空洞最大 D. 分子量最小 E.包容性最大 3.固体分散体中药物溶出速度快慢顺序正确的是（） A、无定型>微晶态>分子状态 B、分子状态>微晶态>无定形 C、微晶态>分子状态>无定形 D、分子状态>无定形>微晶态 E、微晶态>无定形>分子状态 4.下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用（） A.PEG B.PVP C.EC D.胆酸 E. 泊洛沙姆188 5.固体分散物存在的主要问题是（） A.久贮不够稳定 B.药物高度分散 C.药物的难溶 性得不到改善 D.不能提高药物的生物利用度 E.刺激性增大 6.下列高分子囊材中，属于天然高分子材料的是（） A.阿拉伯胶 B.醋酸纤维素酞酸酯 C.乙基纤维素 D.聚酰胺 E.聚乳酸
7.下列合成高分子囊材中，可生物降解的是（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚丙烯酸树脂 D.聚乙烯醇 E.聚乳酸 8.下列合成高分子囊材中，不可生物降解却可以在一定pH值条件下溶解的为（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚乳酸 D.乙交酯丙交酯共聚物 E.聚丙烯酸树脂 9.下列用于制备微囊的囊材中，属于两性高分子电解质的是（） A.壳聚糖 B.海藻酸盐 C.聚赖氨酸盐 D.明胶 E.羧甲基纤维素 10.下列概念表述不正确的是（） A.物理化学法制备微囊的过程在液相中进行，系在囊材或囊心物 的混合溶剂中加入另一种物质或不良溶剂，或采用适当的方法使囊材溶解度降低而凝聚，并包裹在囊芯周围形成一个相，从液相中析出，故称之为相分离法。 B.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂，使囊材溶解度降 低而凝聚并包裹药物成囊的方法。由于其凝聚过程一般是可逆 的，故要加入交联固化剂以使其不可逆。 C.复凝聚法系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在 一定条件下，两种囊材在溶液中将发生正负电荷的结合并凝聚成囊。但要求药物表面必须能被囊材所润湿，从而使其混悬或乳化于囊材溶液中，并随囊材凝聚被包裹到囊芯中，因此，可根据药物的性质加入适当的润湿剂。 D.溶剂-非溶剂法是指将囊材溶于某溶剂中（作为溶剂）然后加入
药物制剂新技术 第一节包合技术 一、包合技术：指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。主分子客分子能否稳形成及是否稳定：取决于主、客分子的立体结构和二者极性。 包合物的稳定性：取决于两组分间的范德化力。是物理过程，不是化学过程。 二、包合材料： （一）环糊精 CD：β-CD 水中溶解度最小，毒性很低。 （二）环糊精衍生物： 1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。 G-β-CD 常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。 2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。 三、包合作用的特点： 1、药物与环糊精组成的包合作用：通常是单分子包合物， 2、摩尔比是1：1 。 3、包合时对药物的要求：原子数大于5（稠环小于5）， 4、相对分子质量100―400, 5、溶解度小于10g/L， 6、熔点低于 250℃。无机药物大多不宜用CD 包合。 7、药物的极性与缔合作用影响包合作用：
4、包合作用具竟争性 四、常用包合技术：1、饱合水溶液法（重结晶法、共沉淀法）2、研磨法 3、冷冻干燥法 4、喷雾干燥法 第二节固体分散技术 一、固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。 二、载体材料：吸收速率取决于溶出速率，溶出速率取决于载体材料的特性。 （一）、水溶性载体材料： 1、聚乙二醇PEG：4000、6000 2、聚维酮PVP 3、表面活性剂：Poloxamer188 4、有机酸类 5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇 （二）难溶性载体材料： 1、纤维素类：EC 2、聚丙烯酸树酯类：Eudragit E、RL、RS 3、其他：胆固醇等 （三）肠溶性载体材料：1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC（羧甲乙基纤维素） 2、聚丙烯酸树酯类 三、常用的固体分散技术： 1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。 2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。
药物制剂新技术 固体分散体 一、概述 固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中的固态分散制剂，将药物以分子、胶态或微晶态分散在载体材料中的技术称为固体分散技术。 固体分散体的特点有： （1）高度分散性药物与载体材料混合后，药物能以微晶态、胶态、高能态或分子状态均匀地分散在载体中。 （2）调整药物的溶出特性以水溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可增加难溶性药物溶解度和溶出速率，促进药物的吸收，提高生物利用度。以难溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可延缓和控制水溶性药物的溶出和吸收，用于制备缓释、控释制剂。如果药物以肠溶性材料为载体，可制备供肠道定位释放而吸收的制剂。 （3）增加药物的化学稳定性通过载体材料对药物分子的包蔽作用，可减缓药物在生产、贮存过程中的水解和氧化作用。 （4）液体药物固体化，将液体药物与载体材料混合后可制得固态的固体分散体。根据临床需要，可将固体分散体进一步制成胶囊剂、片剂、栓剂、软膏剂、丸剂等普通剂型。 （5）老化特性固体分散体系发生凝聚的过程称为老化。固体分散体的高度分散性使其具有较大的表面自由能，属热力学不稳定性体系。药物分子可能自发聚集成晶核，微晶逐渐生长成大的晶粒，亚稳定晶型可转化成稳定性晶型。老化现象往往在长期贮荐过程中发生。 二、固体分散体的分类 固体分散可按下列不同情况进行分类 （一）按释药特征分类 1、速释型 用亲水性载体材料制备的固体分散体，载体材料的用量较大，通常以增加难溶性药物浓度为主要目的。在载体中形成药物的高度分散的分散体，药物具有良好的润湿性，有的药物可被增溶。该类型固体分散体的药物溶解度高，溶出快，吸收好，生物利用度高。 2、缓释、控释型 以水不溶性或脂溶性载体材料制备的固体分散体，药物分子或微晶分散于由
第三篇制剂新技术 第十六章固体分散技术 一、概述 ?固体分散体体制备技术是将难溶性药物高度分散在另一固体载体中，形成固体分散体的新技术。 ?固体分散技术的特点是提高难溶性药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。 ?难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中呈固体分散体，可大大改善药物的溶出与吸收，从而提高其生物利用度。 ?固体分散体可看做是中间体，用以制备药物的速释或缓释制剂，也可制备肠溶制剂。 ?将药物采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散剂，可使药物具有缓释或肠溶特性，可降低药物的毒副作用。 二、载体材料：载体材料应具备的条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化，不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、廉价易得。常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。 （一）水溶性载体材料：常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸以及糖类等。 常用的有：1．聚乙二醇类PEG 2．聚维酮类PVP 3．表面活性剂类4．有机酸类5．糖类与醇类6. 纤维素衍生物 （二）难溶性载体材料：1．乙基纤维素EC 2．聚丙烯酸树脂3．其他类 其他类常用的有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料，均可作为载体制备缓释固体分散体。这类固体分散体常采用熔融法制备。脂质类载体降低了药物溶出速率，延缓了药物释放。可加入表面活性剂、糖类、PVP等水溶性材料，以适当提高其释放速率，达到满意的缓释效果。 （三）肠溶性载体材料 ?1．纤维素类：常用的有纤维素醋法酯CAP、邻笨二甲酸羟丙甲纤维素HPMCP以及羧甲乙纤维素CMEC等，均能溶于肠液中，可用于制备胃中不稳定的药物在肠道释放和吸收、生物利用度高的固体分散体。它们的化学结构不同，粘度有差异，释放速率也不相同 2．聚丙烯酸树脂类：常用的有Eudragit L100和Eudragit S100 三、固体分散体的类型 （一）简单低共溶混合物：药物与载体材料两者共熔后，骤冷固化时，如两者的比例符合低共熔物的比例，可以完全融合而形成固体分散体，此时药物仅以微晶形式分散在载体材料中成物理混合物，但不能或很少形成固体分散物。（二）固态溶液（solid solution）：药物以分子状态在载体材料中均匀分散，则此类分散体具有类似于溶液的分散性质，称为固态溶液。按药物与载体材料的互溶情况，分完全互溶或部分互溶，按晶体结构，可分为置换型与填充型固体溶液。 ?固体溶液中药物以分子状态存在，分散程度高，表面积大，在增溶方面具有较低共熔混合物更好的效果。 （三）共沉淀物：是由药物与载体材料二者以恰当比例混合，形成共沉淀无定形物，有时称玻璃态固熔体。 ?固体分散体的类型可因不同载体材料不同；固体分散体的类型还与药物同载体材料的比例以及制备工艺等有关。 四、固体分散体的制备方法 （一）熔融法：将药物与载体材料混合，加热至熔融，在剧烈搅拌下迅速冷却成固体，或将熔融物倾到在不锈钢板上成薄层，用冷空气或冰水使骤冷成固体。再将此固体在一定温度下放置变脆成易碎物，放置的温度及时间视不同的品种而定。为了缩短药物的加热时间，亦可将载体材料先加热熔融后，再加入已粉碎的药物（60~80目筛）。 ?也可将熔融物滴入冷凝液中使之迅速收缩、凝固成丸，这样制成的固体分散体俗称滴丸。 ?本法的关键是P378： （二）溶剂法：溶剂法亦称共沉淀法是指将药物与载体材料共同溶解于有机溶剂中，蒸去有机溶剂后使药物与载体材料同时析出，即可得到药物与载体材料混合而成的共沉淀物，经干燥即得。本法的优点为避免高热，适用于对热不稳定或挥发性药物。 （三）溶剂-熔融法：将药物先溶于适当溶剂中，将此溶液直接加入已熔融的载体材料中均匀混合后，按熔融法冷却处理。药物溶液在固体分散体中所占的量一般不超过10%（w/w），否则难以形成脆而易碎的固体。 ?本法可适用于液态药物，如鱼肝油、维生素A、D、E等。但只适用于剂量小于50mg的药物。凡适用熔融法的载
药剂学——第八节制剂新技术 要点 1.缓释、控释制剂 2.迟释制剂 3.固体分散体 4.包合物 5.聚合物胶束、纳米乳与亚微乳 6.纳米粒与亚微粒 7.靶向制剂 8.透皮给药制剂 一、缓释、控释制剂 1.特点 缓释：缓慢非恒速 控释：缓慢恒速或接近恒速 ①减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性 ②血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用 ③增加药物治疗的稳定性 ④减少用药总剂量，小剂量大药效 2.不适合制备缓、控释制剂的药物 （制剂设计——药物选择） ①剂量很大：>1.0g ②半衰期很短或很长：t0.5＜1h或>24h ③药效激烈 ④溶解度小、吸收无规则或吸收差 ⑤不能在小肠下端有效吸收 ⑥有特定吸收部位 3.缓控释制剂载体材料 1）阻滞剂：脂肪类、蜡类（疏水性强） 2）骨架材料 ①亲水凝胶：天然胶（藻琼）、纤维素衍生物（CMC-Na、MC、HPMC、HEC）、非纤维素多糖类（甲壳素、
卡波姆）、高分子聚合物（PVP、PVA）——形成凝胶屏障 ②生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯 ③不溶性：EC、无毒聚氯乙烯、硅橡胶 3）包衣材料 不溶性：醋酸纤维素（CA）、EC 肠溶性：纤维醋法酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、丙烯酸树脂（Eudragit L/R） 4）增稠剂 延长口服液体制剂疗效——明胶、聚维酮（PVP）、羧甲基纤维素（CMC）、聚乙烯醇（PVA） 4.缓控释制剂释药原理 溶出：溶解度↓，溶出速度↓ 扩散：包衣膜微囊骨架植入乳 溶蚀与溶出、扩散相结合 渗透泵：渗透压为动力，零级释放 离子交换作用：药树脂 QIAN：溶散是胜利 5.缓控释制剂给药时间的设计 ①吸收部位主要在小肠：12h 1次 ②小肠、大肠都有吸收：24h 1次 ③ t1／短，治疗指数小的药物：12h 1次 ④ t1／长，治疗指数大的药物：24h 1次 缓控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂的80%～120%范围内 6.体外释放度试验 缓控释制剂、水溶性药物制剂：转篮法
《药物制剂技术》课程标准 一、课程基本信息 本课程是中等职业教育“药物制剂”专业的专业核心课程之一；是一门实践性很强的专业技能培养训练课程，也是一门具体体现和实现培养目标的重要课程。技能的培养必须通过一定时间的反复实践才能完成。 药物制剂技术课程包含常见剂型的制备技术、生产工艺、控制以及相关理论、相关知识等内容，以药物制剂工作岗位需求为准则来培养学生的职业知识、技能和素质。学生通过本课程的学习、练习以及强化训练后，达到药物制剂高级工技能等级操作水平，通过劳动部门的考核，使学生取得药物制剂高级工技能等级证书。 课程设计根据药物制剂技术专业人才培养方案中规定的本课程的任务，确定课程的性质、定位和目标要求。依据国家《国家职业大典》中药物制剂工职业群的要求，，贯彻以就业为导向，以能力为本位，以职业实践为主线，以项目化教学为主体的现代职教思想，按照药物制剂工的工作内容来组织课程内容，以制剂岗位的生产能力为核心培养学生的实践技能，以学生完成“项目”为教学过程，以理论与实践一体化教学模式使学生在“做中学、学中做”，增强学生的直观体验，激发学生的学习兴趣，并建立起工作任务与岗位技能、相关理论及职业知识的联系，在强化培养、训练学生的职业岗位技能的同时，也注重培养学生在复杂工作过程中对出现的问题能作出判断并采取正确行动的综合职业能力，注重职业情境中实践智慧、团结协作、创新精神的培养。课程内容也要反映本专业领域的新知识、新方法和新技术。 二、课程目标 知识目标 （1）具有药物制剂的基本概念和常用术语、剂型的重要性、药品的标准、制剂行业的常用法规、生产管理等知识，能熟练查阅药典。 （2）具有常见药物剂型的概念、特点，分类及给药途径，常用辅料及特点等相关理论与知识。 （3）具有常见药物剂型的生产流程、工艺要求及质量标准等理论知识。 （4）具有常用操作方法的相关理论与知识。