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不可不看:3张表格教你合理选择抗癫痫药物

不可不看:3张表格教你合理选择抗癫痫药物

名称药理作用不良反应临床用途药物间相互作用用法

苯巴比妥

(PB)

15 mg/片

30 mg/片

60 mg/片

半衰期 30 小时。规律使用时需 2~3 周达稳态。

2 周查血药浓度,15~40 μg/ml。

嗜睡、反常兴奋、多动、影响认知。皮疹、肝功能损害。

所有年龄的各类癫痫均有效。

全身强直性、阵挛性及强直阵挛性发作有良效。

可使其它合用的AED(卡马西平、丙戊酸钠)代谢加快、血浓度降低。3~5 mg/Kg/d , 全日分 1~2 次口服。

卡马西平

(CBZ)

200 mg/片

100 mg/片

长期应用后半衰期缩短,应用4 天查一次稳态血药浓度。有效浓度 4~12 μg/ml。中毒血浓度12 μg/ml 以上。嗜睡、共济失调、粒细胞下降、视力障碍、肝损、皮疹。长期服用血钠及钙下降。

简单和复杂部分性发作的首选药物。

亦可用于强直阵挛发作。

对失神及肌阵挛发作无效。

各种心理、精神、疼痛综合征。

三叉神经痛和吞咽神经痛。

能够诱导药酶活性加速自身代谢,称为自身诱导。5~10

mg/kg.d,每 1~2 周增加 1/3,或每周增加 5~10 mg/kg.d,1~4 周内加至维持量 10~30 mg/kg.d。

丙戊酸钠(VAP)

40 mg/ml ( 300 ml/瓶)

0.5 g/片

400 mg/支

1~2 周查血药浓度,有效浓度50~120 μg/ml厌食、恶心、腹泻。嗜睡、眩晕、震颤、共济失调、复视。WBC、PLT 减少。中毒性肝炎。

对原发性全身性癫痫效果好。

可作为失神、少年肌阵挛及光敏性癫痫的首选药物。

对失张力、强直性发作、LGS 效果较差

可抑制鲁米那排泄,使其血浓度升高100%,故鲁米那用量偏小。5~10 mg/kg.d 开始,逐渐加量(5~15 mg/kg)至有效。

拉莫三嗪

(LTG)

50 mg/片

不需要监测血药浓度tevens-Johnson 综合征多在前8 周内出现。头痛,疲倦,复视,结膜炎,胃肠功能紊乱,共济失调。

广谱抗癫痫,对失神、非典型失神和失张力发作效果好。

治疗难治性癫痫。

不影响其他AED 代谢,本巴比妥、卡马西平可使其半衰期降为15 h,丙戊酸可增加其半衰期达 59 h。拉莫三嗪与丙戊酸合用有联合作用。2 mg/kg, 分早晚 2 次服用,第 3~4 周增为 5 mg/kg.d,最大剂量不超过15 mg/kd。与丙戊酸合用开始剂量0.2 mg/kg,晚间服,第3~4 周每晚0.5 mg/kg,第5 周每晚1 mg/kg,必要时增加1 mg/kg,最大不超过 5 mg/kg,每天 1 次或分 2 次

奥卡西平

(OXC)

150 mg/片

2~5 天达有效血浓度,不能监测血药浓度。对认知能力影响小,皮疹,无症状低钠血症,白细胞下降,应监测血钠及血常规。乏力、嗜睡、头晕、复视。抗痫谱广,用于原发强直-阵挛或部分性发作,大于5 岁使用最好。无自身诱导作用8~10 mg/kg.d,1 周左右加量8~10 mg/kg.d 至 20~30 mg/kg.d,达到有效浓度剂量。最大剂量40~50 mg/kg.d。

托吡酯

(TPM)

胶囊 25 mg 100 mg/片

口服2 小时达峰值,半衰期15 小时。用药过程中不需监测血浓度。疲劳,影响认知,语言困难,情绪不稳,厌食,少汗,体重下降。对难治性癫痫及全身性癫痫有效。婴儿痉挛症及LGS 有效。与其他常用 AED 无相互作用。但卡马西平可降低其血药浓度。有肾结石史或肾结石家族史者慎用。0.5~1 mg/kg/d 开始,每周加量1 次,每次增加 0.5~1 mg/kg/d,直至 4~8 mg/kg/d。

左乙拉西坦(LEV)

250 mg/片

半衰期 6~8 小时嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、易激动、食欲减退、乏力和头痛。4 岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。与其它药物相互作用少。10 mg/Kg/d,q12 h,每周增加10 mg/Kg/d,直至 40~60 mg/Kg/d。

硝西泮

(NZP)

5 mg/片

2 小时达峰浓度。半衰期 21~25 小时。中枢抑制、嗜睡、共济失调、唾液及呼吸道分泌物增加且粘稠,肌张力低下、呛奶等,年龄越小越明显。

用于各种类型癫痫,尤其适用于 west 综合症,也可用于肌阵挛发作和 L-G 综合征。

对其他类型惊厥反应也较好。

服用硝西泮不能同时饮酒。

重症肌无力者禁用。

长期服用可产生药物依赖,突然停用可出现戒断症状。

从小量开始 0.2~0.3 mg/Kg/d,逐渐加量,可达 0.5 mg/Kg/d 氯硝西泮

(CZP)

2 mg/片

半衰期 20~60 小时。有效血浓度为 20~80ng/ml

困倦,乏力,共济失调,行为及人格改变。

可产生耐药性及依赖性。

少数病人可使发作增加。白细胞减少,但少见。

强直阵挛发作,部分性发作,不典型失神及失张力发作。

也用于 Lennox-Gastaut 综合征。

与卡马西平,苯巴比妥,扑米酮合用使氯硝西泮浓度降低。

与苯巴比妥合用可抑制呼吸。

与丙戊酸合用可引起失神状态。

开始剂量0.01~0.03 mg/kg/d ,2~3 次/d , 逐渐加量,维持量0.05~0.2 mg/kg/d

地西泮

10 mg/支

易激惹,肌张力低下,镇静,呼吸暂停,低血压,心跳停止。

各型癫痫持续状态的首选用药。

开始剂量 0.2~0.3 mg/kg ,注射速度不超过 2 mg/min , 一次用量不超过 10 mg。必要时 15~30 分钟可重复一次。

不可不看:3张表格教你合理选择抗癫痫药物

不可不看:3张表格教你合理选择抗癫痫药物 名称药理作用不良反应临床用途药物间相互作用用法 苯巴比妥 (PB) 15 mg/片 30 mg/片 60 mg/片 半衰期 30 小时。规律使用时需 2~3 周达稳态。 2 周查血药浓度,15~40 μg/ml。 嗜睡、反常兴奋、多动、影响认知。皮疹、肝功能损害。 所有年龄的各类癫痫均有效。 全身强直性、阵挛性及强直阵挛性发作有良效。 可使其它合用的AED(卡马西平、丙戊酸钠)代谢加快、血浓度降低。3~5 mg/Kg/d , 全日分 1~2 次口服。 卡马西平 (CBZ) 200 mg/片 100 mg/片 长期应用后半衰期缩短,应用4 天查一次稳态血药浓度。有效浓度 4~12 μg/ml。中毒血浓度12 μg/ml 以上。嗜睡、共济失调、粒细胞下降、视力障碍、肝损、皮疹。长期服用血钠及钙下降。 简单和复杂部分性发作的首选药物。 亦可用于强直阵挛发作。 对失神及肌阵挛发作无效。 各种心理、精神、疼痛综合征。 三叉神经痛和吞咽神经痛。 能够诱导药酶活性加速自身代谢,称为自身诱导。5~10

mg/kg.d,每 1~2 周增加 1/3,或每周增加 5~10 mg/kg.d,1~4 周内加至维持量 10~30 mg/kg.d。 丙戊酸钠(VAP) 40 mg/ml ( 300 ml/瓶) 0.5 g/片 400 mg/支 1~2 周查血药浓度,有效浓度50~120 μg/ml厌食、恶心、腹泻。嗜睡、眩晕、震颤、共济失调、复视。WBC、PLT 减少。中毒性肝炎。 对原发性全身性癫痫效果好。 可作为失神、少年肌阵挛及光敏性癫痫的首选药物。 对失张力、强直性发作、LGS 效果较差 可抑制鲁米那排泄,使其血浓度升高100%,故鲁米那用量偏小。5~10 mg/kg.d 开始,逐渐加量(5~15 mg/kg)至有效。 拉莫三嗪 (LTG) 50 mg/片 不需要监测血药浓度tevens-Johnson 综合征多在前8 周内出现。头痛,疲倦,复视,结膜炎,胃肠功能紊乱,共济失调。 广谱抗癫痫,对失神、非典型失神和失张力发作效果好。 治疗难治性癫痫。 不影响其他AED 代谢,本巴比妥、卡马西平可使其半衰期降为15 h,丙戊酸可增加其半衰期达 59 h。拉莫三嗪与丙戊酸合用有联合作用。2 mg/kg, 分早晚 2 次服用,第 3~4 周增为 5 mg/kg.d,最大剂量不超过15 mg/kd。与丙戊酸合用开始剂量0.2 mg/kg,晚间服,第3~4 周每晚0.5 mg/kg,第5 周每晚1 mg/kg,必要时增加1 mg/kg,最大不超过 5 mg/kg,每天 1 次或分 2 次 奥卡西平

药理抗癫痫药

第十四章抗癫痫药与抗惊厥药 一、癫痫发作的表现、分型及其机制是什么 癫痫(epilepsy) 癫痫属神经科常见疾病,发病率较高;多种原因所致大脑某些神经细胞群异常放电,向周围扩散,引起临床症状发作。 1、表现:突发、短暂、反复发作(运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱) 2、原发性:(病因未明) 3、继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。一日内癫痫大发作连续发生,患者持续昏迷称癫痫持续状态,为危重急症。 抗癫痫药发展简史抗癫痫药(antiepileptic drugs)发展较慢,自1912年发现苯巴比妥后,直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年,又合成了很多新的药物,仍停留在对症治疗水 平。二、抗癫痫药物的作用机制是什么 抗癫痫药物的作用机制病灶细胞群异常放电,向周围正常脑细胞扩散,引起临床症状发作。 三、苯妥英钠的作用机制、作用和不良反应是什么? 苯妥英钠(phenytoin sodium):又名大仑丁(dilantin) 作用机制1.膜稳定作用阻滞Na+通道,减少Na+内流。 2.不能抑制癫痫病灶的异常放电,但可阻止其向病灶周围正常脑细胞的扩散。 3.降低心肌细胞的自律性和兴奋性。抑制细胞膜对Na+、Ca2+的内流。 作用特点 1、起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连续服用的治疗量6~10天达稳态血浓度。 2、个体差异大,吸收慢且不规则,制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药,剂量个体化。 3、在治疗量下,不产生中枢抑制(与巴比妥类不同),过量可致兴奋,治疗期间不影响病人学习工作。 4、不影响智力发育。 临床应用1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好(首选),小发作无效(由于兴奋小脑,可诱发) 2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛(机理、膜稳定作用) 3、抗心律失常。室性,特别是强心苷中毒引起的室性心律失常(首选)。 体内过程的特点1、口服吸收慢而不规则,明显的个体差异,用药需个体化。2、肝药酶诱导剂。 不良反应及注意事项1、局部刺激胃肠道反应,静注可致静脉炎(少用)。 2、齿龈增生久用常见胶原代谢障碍,引起结缔组织增生所致。 3、神经系统反应主要小脑前庭功能障碍(眼球震颤、眩晕、共济失调等)停药3~6个月可消退。 4、过敏反应粒细胞↓,血小板↓,再障,肝功能损害。 5、妊娠禁用(致畸) 四、什么是卡马西平的作用特点?

常用抗癫痫药物

常用抗癫痫药物 1. 苯妥英钠大仑丁Dilantin,Phenytoin Sodium: 特点:作用较强;疗效高;为大发作首选,对精神运动性发作次之,对局限性发作也有 较好疗效,但对小发作无效甚至恶化;无嗜睡作用;安全范围大;作用缓慢,口服一般需3~ 4天才显效,用于预防发作及维持治疗;而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠抑制了 Na+内流,从而使细胞静息电位负值增大,加大与阈电位的距离,提高了脑细胞的兴奋阈,稳定膜电位,从而阻止病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高,这也与其抗癫痫作用有一定关系。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止 痛作用,可能与稳定神经细胞膜电位有关。对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。 不良反应和注意事项:1齿龈增生:多见于儿童和青年,发生率约20%。因其抑制垂 体-肾上腺系统,抑制ACTH、糖皮质激素分泌,使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫 生可减轻此增生,停药3~ 6个月可消失。2长期服用可致佝偻病和骨质软化:药酶诱导剂可加速维生素D代谢,致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。3久服骤停可引起发作,甚至诱发持续状态。 2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal: 特点:抑制大脑皮层运动区,提高惊厥阈,直接抑制病灶放电,又能限制放电扩散, 使大发作脑电恢复正常。作用快,维时长6hr,毒性低,安全性较大,可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性发作的疗效差。 不良反应和注意事项:不可突然停药,长期应用可致成瘾。有些发达国家,由于苯巴 比妥、苯妥英钠的一些副作用,已将其列入二线抗癫痫药。仅将卡马西平、丙戊酸钠列为 一线抗癫痫药。 3. 扑米酮去氧苯巴比妥,扑痫酮Primidone,Mysoline: 特点:在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺PEMA,对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效,但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性,故用量较大。 不良反应和注意事项:体内消除较慢,长期应用有蓄积性;不可突然停药。 4. 丙戊酸钠抗癫灵,二丙基乙酸钠Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA:

31抗癫痫药

苯妥英钠Phenytoin Sodium 本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用,1抗癫癎作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。 【临床应用】苯妥英钠适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫癎)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解,发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患),肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍、洋地黄中毒所致的室性和室上性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。苯妥英钠片:抗癫癎成人常用量:每日250~300mg,开始时100mg,一日二次,1~3周内增加至250~300mg,分三次口服,极量一次300mg,一日500mg。由于个体差异及饱合药动学特点,用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后,可改用长效(控释)制剂,一次顿服。如发作频繁,可按体重12~15mg/kg,分2~3次服用,每6小时1次,第二天开始给予100mg(或按体重1.5~2mg/kg),每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量:开始每日5mg/kg,分2~3次服用,按需调整,以每日不超过250mg为度。维持量为4~8mg/kg或按体表面积250mg/m2,分2~3次服用,如有条件可进行血药浓度监测。抗心律失常:成人常用:100~300mg,一次服或分2~3次服用,或第一日10~15mg/kg,第2~4日7.5~10mg/kg,维持量2~6mg/kg。小儿常用量:开始按体重5mg/kg,分2~3次口服,根据病情调整每日量不超过300mg,维持量4~8mg/kg,或按体表面积250mg/m2,分2~3次口服。胶原酶合成抑制剂成人常用量开始每日2~3mg/kg分2次服用,在2~3周内,增加到患者能够耐受的用量,血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300mg。 【注意事项】1禁用于对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞,窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。2下列情况应慎用:嗜酒,使本品的血药浓度降低;贫血,增加严重感染的危险性;心血管病(尤其老人);糖尿病,可能升高血糖;肝肾功能损害,改变本药的代谢和排泄;甲状腺功能异常者。3本品可能致畸,故妊娠期妇女应权衡利弊,哺乳期妇女禁用。小儿分布容积与消除半衰期随年龄而变化,需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。老年人慢性低蛋白血症的发生率高,合并用药多,药物相互作用复杂,应用本品时须慎重,用量应偏低,并经常监测血药浓度。4对乙内酰脲类中一种药过敏者,对本品也过敏。5有酶诱导作用,可对某些诊断产生干扰,如地塞米松试验,甲状腺功能试验,使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高;6用药期间需检查血象,肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度,防止毒性反应;其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 【剂型规格】片剂100mg/片 【费别】医保 丙戊酸纳Sodium Valproate 本品系广谱抗癫痫药物,主要作用于中枢神经系统,其主要的作用机理可能通过增强r-氨基丁酸(GABA)的合成或其代谢来增强GABA的抑制作用。 【临床应用】丙戊酸纳适用于治疗全身性及部分性癫痫,以及特殊类型的综合症。全身性癫

执业药师《药学知识二》必背知识:抗癫痫药(6 类)

癫痫是大脑神经元高度异常放电导致反复发作的短暂的脑功能紊乱。癫痫分为多种类型,常见的有部分性发作,属于局限性发作;失神性发作(小发作)、强直阵挛性发作(大发作),属于全身性发作。 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 按化学结构可分为巴比妥类、苯二氮?类、乙内酰脲类、二苯并氮?类、γ-氨基丁酸(GABA)类似物和脂肪酸类。 1.巴比妥类 该类药的抗癫痫作用机制在于通过增强γ一氨基丁酸 A 型受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递代表药有苯巴比妥。 2.苯二氮?类 主要为 GABA 受体激动剂,也作用于 Na+ 通道。可加强突触前抑制。代表药为地西泮。 3.乙内酰脲类 本类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定。代表药苯妥英钠。乙内酰脲类药口服吸收较缓慢,绝大部分在小肠内吸收,肌内注射吸收不完全且不规律。 4.二苯并氮?类

抗癫痫机制为阻滞电压依赖性的钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前 Na+ 通道与动作电位发放,阻断神经递质释放,从而调节神经兴奋性,达到抗惊厥作用。代表药有卡马西平 5.γ-氨基丁酸类似物 该类药为GABA 的类似物或衍生物,是 GABA 氨基转移酶抑制剂。代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。 6.脂肪酸类(丙戊酸钠) 本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明,代表药丙戊酸钠。 (二)典型不良反应 1.巴比妥类及苯二氮?类嗜睡,肌无力及“宿醉现象” 2.乙内酰脲类(苯妥英钠) (1)局部刺激:胃肠反应,齿龈增生,静脉注射可发生静脉炎。(2)不良反应与血浆药物浓度密切相关,血浆浓度超过 20μg/ml 时出现眼球震颤,超过 30μg/ml 时出现共济失调,超过 40μg/ml 会出现严重不良反应,如嗜睡、昏迷。 3.二苯并氮?类(卡马西平) 常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应、史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松解症、稀释性低钠血症或水中毒(表现为精神紊乱、关节痛及少见的疲乏或无力)。

癫痫治疗的目标和原则

癫痫治疗的目标和原则 首都医科大学宣武医院神经内科林华 一、癫痫治疗的目标 癫痫治疗的目标,总体目标就是确保癫痫病人拥有尽可能好的生活质量,使他们能够和癫痫以及相关的精神和身体障碍和谐共处,为了达到这个总体目标,我们必须满足以下一些目标。 1.完全控制癫痫发作 现在许多前瞻性的研究已经证实,和完全没有癫痫发作相比,即使长期控制了癫痫发作的病人,其生活质量也存在显著的差异。也就是说,要完全控制癫痫发作,这样的病人,他的生活质量才能够明显提高。因此,目前治疗的主要目标应该是完全控制癫痫发作。 2.减少恶性癫痫发作 有些病人他即使使用了最大剂量的药物治疗,但是仍然不能完全控制癫痫发作。对这类病人,那么治疗的主要目标,是尽可能减少或者是抑制对病人生活质量有恶性影响的癫痫发作。比如说全面强直阵挛发作。那么每次发作的时候病人有可能倒地,全身抽搐,意识障碍,对自己的形象影响很大。因此正确判断恶性癫痫发作,并尽可能减少它,对于改善病人的生活质量具有重要意义。 3.避免药物相互副作用

理想的治疗目标是在没有明显毒副作用的情况下,完全控制癫痫发作。但是有一些难治性癫痫病人,为了阻止癫痫的复发,常常服用大剂量或者是超大剂量的药物,以致出现明显的药物毒副作用,这种治疗对病人是百害而无一利的。 4.抑制临床下癫痫样活动 抗癫痫药物治疗的目标旨在抑制癫痫的临床发作,一般情况下,脑电图正常化,既不是主要目的,也很难达到。但是在一些特定的情况下,抑制脑电图癫痫样放电,是合理和必要的。比如说,具有严重的脑电图异常,同时伴有脑功能障碍的婴儿和儿童病人。 5.降低发病率和死亡率。 近些年,大量的研究表明,癫痫的死亡率有所上升。部分是由于癫痫发作时导致意外事故,部分是和癫痫不明原因突然死亡有关,尤其是频繁的大发作的病人,因此,有效的药物治疗可明显降低癫痫的发病率和死亡率。 6.避免药物间不良相互作用 抗癫痫药物间,在药代动力学或者是药效学水平方面,均存在相互作用。在抗癫痫药和避孕药或者是伴随疾病治疗药物期间,均可能存在相互作用。因此医生应该意识到这些相互作用,并尽量减少药物之间的不良相互作用,以达到安全的治疗。 7.就是避免妨碍病人的生活 在给病人用药的时候呢,应尽量避免给病人的日常生活强加过多的限制。比如说不能吃类似什么什么的东西,不能爬山,不能打篮球,不能游泳等等,不能给病人过多的

丙戊酸钠、苯妥英钠治疗癫痫的临床疗效比较

丙戊酸钠、苯妥英钠治疗癫痫的临床疗效比较 概述 癫痫是一种常见的神经系统疾病,病因复杂,治疗难度较大。其中,丙戊酸钠 和苯妥英钠作为治疗癫痫的药物,广泛应用于临床治疗中。本文将对两种药物的临床疗效进行比较研究,旨在为医学工作者提供更多治疗癫痫的参考依据。 丙戊酸钠 丙戊酸钠属于抗癫痫药物,其主要作用机理是增强中枢神经系统抑制作用,提 高过度兴奋神经元的兴奋阈值。该药物具有快速作用、疗效稳定、不良反应比较少的特点。在治疗癫痫的过程中,丙戊酸钠可以单独使用或联合其他抗癫痫药物治疗。其常用剂量是每日15-45mg/kg,分次口服。 临床疗效 丙戊酸钠在治疗癫痫中,具有较好的疗效和安全性。一项多中心随机双盲临床 试验研究表明,使用丙戊酸钠(每日15mg/kg)治疗复杂部分性癫痫,有效率高 达72.2%,远高于安慰剂组的37.3%。此外,丙戊酸钠还可以用于急性癫痫发作 的紧急救治,在注射剂的情况下快速起效。 常见不良反应 在使用丙戊酸钠治疗癫痫时,常见的不良反应包括头痛、乏力、头晕、恶心、 呕吐等。其中,严重的不良反应如过敏性皮疹、荨麻疹等情况较为罕见,但需要引起临床医生的注意。 苯妥英钠 苯妥英钠属于传统抗癫痫药物,其主要作用机理是通过增加神经元膜的离子通 透性,抑制神经元的兴奋性,从而抑制癫痫发作。该药物广泛用于治疗复杂部分性癫痫、全面性癫痫等多种癫痫型。 临床疗效 苯妥英钠在治疗癫痫方面具备较好的疗效,但由于其毒副作用较多、药物代谢 和排泄较慢,使用该药物时需要慎重。一项多中心随机对照试验表明,苯妥英钠在治疗复杂部分性癫痫的有效率为55.5%,而地西泮的有效率为50.4%,该结果表 明苯妥英钠在治疗复杂部分性癫痫中具有较好的疗效。

2020颅脑疾病手术后抗癫痫药物应用专家共识(全文)

2020颅脑疾病手术后抗癫痫药物应用专家共识(全文) 癫痫发作是颅脑外科疾病较为常见的伴随症状,整体约占3%~40%。其中脑肿瘤30%,脑血管病40%,脑外伤患者6%~53%。 术前未诊断癫痫的患者的术后预防 1.术后预防性AEDs应用的现状 美国神经科学会的调查显示,70%的医生会在胶质瘤和转移瘤术后用AEDs,脑内良性肿瘤切除术和立体定向手术后用药率为53.8%和21.4%,而使用率与获得神经外科专科执照的时间呈正相关。美国罗得岛州的调查显示,81%神经外科医生进行术后预防性抗癫痫治疗,而53%神经科专家认同术后预防性应AEDs。韩国报道3552动脉瘤患者术后65%预防性应用了AEDs。 目前,不论国内还是国外都没有Ⅰ类循证医学证据证明这样做的科学性。 2.术后预防性抗痫药物的合理性 颅脑外科术后癫痫发生的风险客观存在,而癫痫发作又可能产生诸多的危害。用AEDs的风险也同样客观存在。 手术后癫痫发生的风险不高于传统抗癫痫药物的常见并发症比例15%,则不建议应用AEDs进行预防。

学术上已证明:AEDs对癫痫的预防作用是有限的,特别是晚期癫痫。无论是主张神经外科手术后常规应用AEDs预防,还是禁止应用AEDs 都是不科学的,应当有甄别的选择适当的患者进行合理的AEDs预防应用,防止即刻癫痫和早期癫痫发生。 随着新型抗痫药物的应用,AEDs相关的不良反应在明显下降,所以术后AEDs预防应用需要重新审视。 3.不同神经外科疾病术后应用AEDs的指证 (1)颅脑外伤手术后(通常指幕上损伤) ①改良格拉斯哥昏迷评分<10②广泛脑挫伤或颅骨凹陷性骨折③颅内血肿(包括脑内血肿、硬膜下血肿和硬膜外血肿)④开放性颅脑损伤⑤外伤后长时间(>24 h)的昏迷或记忆缺失(2)幕上脑肿瘤术后(不建议常规预防性应用抗癫痫药物) ①颞叶病灶②神经节细胞瘤、胚胎残基肿瘤③手术时间长(皮质暴露时间>4 h)④恶性肿瘤手术局部放置缓释化疗药物⑤病灶侵犯皮质或手术切除过程中损伤皮质严重者⑥复发恶性肿瘤手术并损伤皮质严重者⑦术中损伤引流静脉或皮质供血动脉,预期会有明显脑水肿或皮质脑梗死(3)幕上血管病术后(不建议常规预防性应用抗癫痫药物)①近皮质的海绵状血管瘤或动静脉畸形(尤其是颞叶)②动脉瘤破裂合并脑内血肿或大脑中动脉动脉瘤③自发性脑内血肿④术中损伤引流静脉或皮质供血动脉,预期会有明显脑水肿或皮质脑梗死 (4)其它颅脑术后(尚无证据)

比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸

比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸癫痫是一种常见的神经系统疾病,患者需要长期服用药物进行治疗。苯妥英钠和丙戊酸是两种常用的抗癫痫药物,它们各自具有不同的特 点和治疗效果。本文将对这两种抗癫痫药物进行比较,以帮助患者了 解并选择适合自己的治疗方案。 一、苯妥英钠 苯妥英钠是一种老牌的抗癫痫药物,已经有几十年的临床应用历史。它属于苯二氮䓬类药物,通过增强脑内抑制递质GABA的作用,抑制 神经元的异常放电,从而达到抗癫痫的效果。苯妥英钠的主要特点如下: 1. 治疗效果:苯妥英钠对多种类型的癫痫都有较好的治疗效果,可 以有效地减少或控制癫痫发作的次数和强度。 2. 药代动力学:苯妥英钠具有良好的吸收性能,可以通过口服或静 脉注射的方式给药。它的半衰期较长,一般在15到50小时之间,因 此通常只需每天服用一次。 3. 不良反应:苯妥英钠在使用过程中可能引起一些不良反应,如头晕、乏力、恶心、皮肤过敏等,但这些反应大多数是轻微和暂时的, 只有少数患者会出现严重的不良反应。 二、丙戊酸

丙戊酸是一种新一代的抗癫痫药物,相较于苯妥英钠,在治疗效果 和不良反应方面有一些不同之处。丙戊酸的主要特点如下: 1. 治疗效果:丙戊酸在控制癫痫发作方面的疗效与苯妥英钠相似。 它通过增强GABA的抑制作用,调节神经元的兴奋性,从而达到抗癫 痫的效果。 2. 药代动力学:丙戊酸的药代动力学特点与苯妥英钠相比有所不同。它在体内的清除速度较快,半衰期一般在3到5小时之间,因此需要 分次服用或每日多次给药。 3. 不良反应:丙戊酸在使用过程中可能引起一些不良反应,如头痛、食欲不振、体重增加等。相对而言,丙戊酸的不良反应较少,且多数 较轻微,不会对患者的正常生活功能产生明显影响。 三、药物选择与个体差异 在选择苯妥英钠或丙戊酸作为抗癫痫治疗药物时,需要综合考虑以 下因素: 1. 癫痫类型:不同类型的癫痫可能对药物的敏感性有所不同,因此 需要根据具体情况选择合适的药物。 2. 患者年龄:儿童和老年人对药物的代谢和耐受性可能与成年人不同,需要适当调整剂量或选择其他药物。 3. 不良反应和耐受性:患者对药物的个体差异会导致不同的不良反 应和耐受性,需要根据个体情况进行调整。

抗癫痫药物治疗继发性癫痫的疗效分析

抗癫痫药物治疗继发性癫痫的疗效分 析 【摘要】目的比较抗癫痫药物治疗继发性癫痫的疗效,以指导临床用药。方法回顾分析205例继发性癫痫病例,对常用的几种抗癫痫药物疗效进行比较,用卡方检验进行统计学处理。结果卡马西平、妥泰、丙戊酸三种单药之间差异无显著性。常用的两种药联合应用,几者之间差异亦无显著性。结论单用药可选用卡马西平、妥泰、丙戊酸。妥泰作为新型抗癫痫药,疗效好,副作用小,耐受性好,可在继发性癫痫治疗中推广应用。 【关键词】抗癫痫药物;继发性癫痫 目前,癫痫的治疗有两种:即药物治疗和手术治疗。但临床上仍以药物治疗控制为主。癫痫能否完全控制,抗癫痫药的疗效如何,及选用哪种抗癫痫药等仍是医患共同关注的问题。本文对205例继发性癫痫进行回顾性分析,比较几种常用抗癫痫药的疗效,寻找抗癫痫的最佳用药。报道如下。 1 资料与方法 1.1 入选标准病人资料来源于重庆医科大学附属第一医院神经内科癫痫专科门诊,资料完整、坚持治疗、有癫痫发作的典型表现和脑电图特征、有明确的病因、并有相应的辅助检查支持、病因在前、癫痫发作在后、诊断标准符合国际抗癫痫联盟诊断标准,病程在1年以上为参选对象。 1.2 方法回顾性分析205例继发性癫痫,先制定表格,建立病史档案,对患者年龄、病程、首诊日期、病史、发作类型、神经系统查体、用药情况、疗效归类统计,并对相关资料进行分析,对常用的几种抗癫痫药治疗继发性癫痫进行比较,并用卡方检验进行统计学处理。 1.3 临床资料病人总数205例,男136例,女69例,其中脑血管意外28例,平均55.46±11.87岁;头外伤67例,平均27.02±13.46岁;脑发育不全13例,平均15.85±9.27岁;颅内感染27例,平均33.56±17.66岁;血管畸形11例,平均24.18±15.12岁;肿瘤19例,平均46.37±17.71岁;代谢病15例,平均19.93±11.62岁;药物中毒8例,平均25.25±14.18岁;脑萎缩14例,平均28.36±11.60岁;系统性疾病3例,平均33.67±26.31岁;脑积水3例,平均9.35±3.21岁。 病程:1~34年,脑血管意外平均4.27±2.42年;头外伤6.96±5.28年;脑发育不全6.42±3.44年;颅内感染7.96±6.94年;脑血管畸形 6.73±5.55年;肿瘤9.16± 7.85年;代谢病6.20±3.49年;脑萎缩13.18±9.53

儿童常用抗癫痫发作药处方审核建议(完整版)

儿童常用抗癫痫发作药处方审核建议(完整版) 摘要 抗癫痫发作药(anti-seizure medications,ASMs)是癫痫治疗的主要方法,ASMs种类繁多,作用机制复杂,药师在处方审核时存在一定难度。现从ASMs的适应证、剂型/给药途径、用法用量适宜性、联合用药及药物相互作用、长期处方审核、患儿的病理生理个体差异以及合并常见癫痫共患病时的药物选择等方面提出建议,供广大医师、药师参考。 关键词 抗癫痫发作药;癫痫;处方审核;建议 2023年1月发布的《国家卫生健康委办公厅关于进一步加强儿童临床用药管理工作的通知》[1]及2018年发布的《医疗机构处方审核规范》[2]要求医师准确掌握用药适应证以及不同年龄儿童的药物选择、给药方法、剂量计算、药物不良反应等,合理开具处方并经药师的规范审核合格后进行调配。 抗癫痫发作药(anti-seizure medications,ASMs)是癫痫治疗中最重要的手段,然而ASMs种类繁多,作用机制复杂,且儿童ASMs的选择受诸多因素影响。目前国内已有《临床诊疗指南——癫痫病分册(2023修订版)》[3]、《新诊断儿童癫痫的初始单药治疗专家共识》[4]等临床指南和共识,但仍缺乏专门针对儿童ASMs处方审核的指导性文件。为进一步规范ASMs儿科处方审核工作,促进临床合理用药、保障患儿用药安全,特制

定本建议,供广大医师、药师参考。 1、ASMs介绍 自1857年应用溴化物揭开ASMs发展的序幕以来,迄今已有20余种ASMs 应用于临床,按照研发时间可分为一、二、三代ASMs,国内上市儿童常用的ASMs。 2、审核建议 问题1:处方选用的药品与临床诊断是否相符? 建议1:根据发作类型和综合征分类选择药物是癫痫治疗的基本原则,临床诊疗指南——癫痫病分册(2023修订版)[3]根据不同发作类型和综合征推荐了一线药物、添加药物、可以考虑的药物和可能加重发作的药物。处方审核时应注意,失神发作、肌阵挛发作和强直/失张力发作通常不宜选用卡马西平、奥卡西平等;约80%的Dravet综合征患儿可发现钠离子通道SCN1A基因,编码电压门控离子通道α1亚单位发生变异,不建议使用钠离子通道阻滞剂,包括拉莫三嗪、卡马西平、奥卡西平等;丙戊酸是多种发作类型和综合征的首选药,但其具有致畸性,可引起高雄激素综合征,对女性生殖和内分泌系统有不良影响,慎重应用于需要治疗至生育年龄的女性[3-5];由于严重的甚至致命性的皮肤反应,不推荐卡马西平用于人类白细胞抗原(HLA)-B*1502阳性患儿,除非获益明显大于风险。 问题2:剂型选择是否适宜? 建议2:对于儿童口服ASMs剂型的选择,欧盟推荐新生儿、婴幼儿和学龄前儿童首选溶液剂、糖浆剂、混悬剂等口服液体剂;随着年龄增长,吞

初级药师辅导: 药理学 第十二节 抗癫痫药

药理学第十二节抗癫痫药 一、A1 1、下列药物中,治疗肌阵挛最有效的药物是 A、氯硝西泮 B、苯巴比妥 C、苯妥英钠 D、乙琥胺 E、卡马西平 2、不能用于癫痫小发作治疗的药物是 A、氯硝西泮 B、硝西泮 C、苯妥英钠 D、丙戊酸钠 E、卡马西平 3、关于卡马西平的特点,错误的是 A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠 B、对三叉神经痛优于苯妥英钠 C、对精神运动性发作为首选药 D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺 E、对锂盐无效的躁狂症也有效 4、下列说法错误的是 A、苯妥英钠是肝药酶诱导剂 B、苯妥英钠对癫痫持续状态有效 C、苯妥英钠可引起牙龈增生 D、苯妥英钠是治疗大发作的首选

E、苯妥英钠对失神发作(小发作)有效 5、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、卡马西平 D、苯妥英钠 E、丙戊酸钠 6、苯妥英钠急性毒性主要表现为 A、巨幼细胞贫血 B、神经系统反应 C、牙龈增生 D、依赖性 E、低钙血症 7、不产生躯体依赖性的药物是 A、巴比妥类 B、苯二氮(艹卓)类 C、苯妥英钠 D、哌替啶 E、吗啡 8、硫酸镁的药理作用不正确的是 A、导泻 B、利胆 C、降压 D、抗惊厥 E、利尿 9、关于硫酸镁的叙述不正确的是 A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥 B、拮抗Ca2+的作用,引起骨骼肌松弛 C、口服给药有利胆作用 D、过量时可引起呼吸抑制 E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙 10、硫酸镁抗惊厥的机制是 A、降低血钙的效应 B、升高血镁的效应 C、升高血镁和降低血钙的联合效应 D、竞争性抑制钙作用,减少运动神经末梢释放乙酰胆碱 E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用 11、下列属于广谱抗癫痫药物的是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、戊巴比妥 E、乙琥胺

吡仑帕奈片Perampanel Tablets详细说明书与重点

吡仑帕奈片Perampanel Tablets 汉语拼音:Bi Lun Pa Nai Pian 【成份】 吡仑帕奈,化学结构式:【分子式】C23H15N3O • 3/4H2O 【分子量】362.90(3/4水合物) 349.38(无水物) 【性状】 本品为橙色(2mg规格)或红色(4mg规格)的薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。 【适应症】 成人和12岁及以上儿童癫痫部分性发作患者(伴有或不伴有继发全面性发作)的加用治疗。 【规格】 (1)2mg(2)4mg 【用法用量】 成人和青少年 必须按照患者个体应答滴定吡仑帕奈剂量,以优化疗效与耐受性的平衡。 本品应在睡前口服,每日一次。 部分性癫痫发作 研究表明,吡仑帕奈4mg/日至12mg/日可有效治疗部分性癫痫发作。 本品治疗起始剂量为2mg/日。可根据临床应答及耐受性以每次2mg的增量来增加剂量,每次加量间隔至少1周或2周(具体间隔按照下述合并药物半衰期考虑),使维持剂量达到4mg/日至8mg/日。 根据8mg/日剂量时个体临床应答及耐受性情况,剂量最高可增加至12mg/日。每次加量间隔至少1周或2周(具体间隔按照下述合并药物半衰期考虑),每次增量为2mg。

如患者合并使用的药物不缩短本品的半衰期,则本品每次加量滴定间隔至少2周。如患者合并使用的药物会缩短本品的半衰期,则间隔至少1周。 停药 建议逐步减量至停药使癫滴复发的可能性降到最低。但是,由于吡仑帕奈的半衰期较长且停药后血浆浓度下降缓慢,因此在必要时可立即停药。 漏服 单次漏服:由于此仑帕奈半衰期长,患者应等待至预定时间服用下一次剂量。 如果多次漏服,但持续时间小于5个半衰期(未服用本品代谢诱导性抗癫痫药物的患者为3周,服用本品代谢诱导性抗癫糖药物的患者为1周),应考虑从末次剂量水平起重新开始治疗。 如果患者持续停用本品的时间超过5个半衰期,建议应遵循上文给出的推荐初始剂量重新滴定。 老年人(65岁及以上) 此仑帕奈临床研究未纳入足够数量年龄≥65岁的受试者,不能确定该人群对药物的应答是否与年轻受试者不同。对905名接受本品治疗的老年受试者的安全性信息进行分析(在非癫滴适应症中进行的双盲研究),结果显示无年龄相关的安全性特征差异。结合本品无年龄相关的暴露差异,分析结果表明老年人无需调整剂量。考虑到接受多药治疗的患者可能发生药物相互作用,因此本品应慎用于老年患者。 肾脏损害 吡仑帕奈用于轻度肾脏损害患者时,不需要调整剂量。不建议将本品用于中度或重度肾脏损害患者或接受血液透析的患者。 肝脏损害 此仑帕奈用于轻度和中度肝脏损害患者时,剂量增加应基于临床应答及耐受性。对于轻度或中度肝脏损害患者,可按2mg/日剂量开始滴定。应根据患者耐受性和有效性,以2mg剂量,每2周或更长时间上调滴定剂量。 轻度和中度肝脏损害患者,本品剂量不应超过8mg/日。 不建议用于重度肝脏损害患者。 儿科人群 尚未确定吐仑帕奈用于12岁以下儿童的安全性和疗效。 用法 每日1次,睡前口服,空腹或与食物同服均可。本品应整片吞服,切勿咀嚼、压碎或掰开。由于药片无刻痕,所以本品不能均匀舞开。 【不良反应】

癫痫项目6个调查表-2

癫痫项目6个调查表-2

附表 1 全身强直-阵挛性发作癫痫病例筛查表 地区:1.黑龙江2.河南3.江苏 4.宁夏 5.山西 6.湖南7.山东8.甘肃9.陕西10.四川 11.安徽12.辽宁13.吉林14.河北15.青海16.广西17.贵州18湖北□□ 当地(县)编号: □□乡(镇)编号:□□姓名:性别:1=男2=女□户主姓名: 年龄:(周岁)□□出生年月:年月□□□□/□□ 民族:职业: 身高:厘米□□□体重:公斤□□□ 住址:电话: 一、癫痫简要病史(重点询问发作表现、持续时间以及发作病因或诱因等) 补充询问: (1)发作时是否有意识丧失? 1=每次有2=无3=不是每次都有 □(2)发作时是否有四肢抽搐? 1=每次有2=无3=不是每次都有 □(3)发作时是否有大小便失禁? 1=每次有2=无3=不是每次都有□ (4)发作时是否咬伤舌头或摔伤? 1=每次有2=无3=不是每次都有□ (5)发作后有无嗜睡、困倦或肌肉疼痛? 1=每次有2=无3=不是每次都有□(6)家属或旁人看到过你(病人)发作吗? 1=每次有2=无3=不是每次都有□(7)首次发作时年龄:(周岁)□□ (8)近一年内发作次数:次□□ 二、既往治疗史 1.曾在何种医院诊治? □1.市级医院□2.县级医院□3.乡卫生院□4.个体医生 是否曾被确诊为癫痫? (1)确诊(2)未确诊(3)不知道□2.过去曾用过的治疗方法:(1)=未治疗过(2)=治疗过□(1)服用过的西药(详细写出药物名称、服用剂量和服用多长时间) (2)其它方法:□1=中药;□2=针灸;□3=割治;□4=埋线;□5=民间验方 2

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