第二章药物溶液形成理论
习题部分
一、概念与名词解释
1．介电常数：
2．助溶剂：
3．增溶剂：
二、判断题(正确的填A，错误的填B)
1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配
系数。( )
3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。( )
6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。( )
10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。( )
11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为0.22g／100ml，在40％乙醇中的溶解度为
0.88g／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。( )
12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。( )
13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。( )
14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解
度。( )
15．药物的pK a越大，碱性越强。( )
16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。( )
17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。( )
20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。( )
三、填空题
1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的
溶解度，反之，则。
2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。
3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。
4．增溶剂对难溶性药物的主要作用有；；。
5．用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是。
6．药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为
和。
9．溶出的漏槽条件是指。
四、单项选择题
1．为增加碘在水中的溶解度，可加入的助溶剂是
A．苯甲酸钠B．精氨酸C．乙酰胺D．聚乙烯吡咯烷酮
2．为增加咖啡因在水中的溶解度，加入苯甲酸钠，苯甲酸钠的作用是(
A．增溶剂B．助溶剂C．潜溶剂D．组成复方
3．下列方法中不能增加药物溶解度的是
A．加助溶剂B．加助悬剂C．改变溶剂D．成盐
4．下列溶剂中属于非极性溶剂的是
A．水B．丙二醇C．液状石蜡D．二甲亚砜
5．下列关于药物溶解度的正确表述是
A．药物在一定量溶剂中溶解的最大量
B．在一定的压力下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量
C．在一定的温度下，一定量溶剂中所溶解药物的最大量
D．在一定的温度下，一定量的溶剂中溶解药物的量
6．以下各项中，对药物的溶解度不产生影响的因素是
A．药物的极性B．药物的晶型C．溶剂的量D．溶剂的极性
7．配制溶液时，进行搅拌的目的是
A．增加药物的溶解度B．增加药物的润湿性
C．使溶液浓度均匀D．增加药物的溶解速率
8．配制复方碘溶液的正确操作是
A．先将碘化钾配制溶液，再加人碘使溶解，然后加水稀释至刻度。
B．先将碘加入适量水中，然后加入碘化钾使形成复盐进行助溶，最后加水定容至刻度。C．先悔陕和旁哝卿充分混匀，然后加入适量水使形成复盐，最后加水定容至刻度。D．先分别将碘和碘化钾各加人适量水溶解，然后混匀，最后加人水定容至刻度。
9．温度升高
10．加强搅拌
11．药物微粉化
12．药物的溶解度
9～12题备选答案：A. Cs B．D增大C．S增大D．h减小
13．加入碘化钾助溶
14．pH升高，溶解度增大
15．加入表面活性剂可增溶
16．pH升高，溶解度降低
13—16题备选答案：A．弱酸强碱盐B．弱碱强酸盐C．制备5％碘溶液D．挥发油类药物
17．微粉化能增加溶解度
A．弱酸强碱盐B．弱碱强酸盐C．制备5％碘溶液D．灰黄霉素
18．中国药典规定的注射用水应是
A．纯水B．蒸馏水
C．无热原的重蒸馏水D．去离子水
19．下列哪种溶剂不能做注射剂的溶剂
A．注射用水B．注射用油
C．乙醇D．二甲亚砜
五、问答题
1．简述药物的平衡溶解度的测定方法。
2．影响药物溶解度的因素有哪些?
3．增加药物溶解度的方法有哪些?
4．分析影响固体药物在液体中的溶出速度的因素有哪些。
5．影响药物增溶的因素有哪些?
六、计算题
1．已知25℃时苯巴比妥的pKa=7.41，在水中的溶解度为0.1g／l00ml，相对分子质量为232.24。配制1.0g／100ml的苯巴比妥钠溶液，苯巴比妥钠的相对分子质量为254.22，试求游离苯巴比妥在溶液中开始析出时的pH值。
2．已知吲哚美辛(α型)在不同温度下，在磷酸盐(pH=6.8)溶液中的溶解度如下表，求吲哚美辛(α型)在25℃时，在磷酸盐(pH=6.8)溶液中的溶解度。
温度（℃）30 35 40 50
溶解度（mg/100ml）66.0 83.0 106.5 170
参考答案
一、概念与名词解释
1．介电常数：表示相反电荷在溶液中分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。
2．助溶及助溶剂：助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性缝络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。
3．增溶及增溶剂：增溶系指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中的溶解度增大的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
二、判断题
1．A 2．A 3. B 4. A 5. B 6. B 7. B 8. B
9．B 10．A 11. A 12. B 13. A 14. A 15. A 16. B
17．A 18．A 19. B 20. A
三、填空题
1．小，大。
2．小，大。
3．减小，增大。
4．增加难溶性药物的溶解度；可防止药物被氧化；可防止药物的水解。
5．先将药物与增溶剂混合，然后再加水稀释。
6．首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱和层；然后在扩散作用下经过扩散层，在对流作用下进入溶液主体。
7．2μm。
8．加入润湿剂以改善固体粒子的分散度，增加溶出界面。
9．Cs》C
10．每l g增溶剂能增加药物的克数。
四、选择题
(一)单项选择题
1.D
2.B
3.B
4.C
5.C
6.C
7.D
8.A
9.B 10.D 11.C 12.A 13 C 14. A 15. D 16. B
17. D 18. C 19. D
五、问答题
1．药物的平衡溶解度的测定方法：取数份药物，配置从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S，并对配置溶液浓度C作图，图中曲线的转折点即为该药物的平衡溶解度。
2．影响药物溶解度的因素：药用溶剂的种类和混合溶剂；溶剂与药物的极性大小；pH 值的影响；药物多晶型；药物粒子大小；添加物的影响；温度的影响；药物分子结构的影响；溶剂化作用与水合作用等。
3．增加药物溶解度的方法：混合溶剂法；助溶剂助溶法；增溶剂增溶法；制成可溶性盐法；制成固体分散物或包合物法等。
4．影响固体药物在液体中的溶出速度的因素：①药物的粒径：同一质量的固体药物，其粒径小，表面积大，溶出速度快；同样表面积的固体药物，空隙率越高，其溶出速度越快；对于颗粒状或粉末状的固体药物，如在溶出介质中结块，可加入润湿剂改善；②药物的溶解度：药物在溶出介质中的溶解度越大，溶出速度越快；③溶出介质的体积：溶出介质的体积大，溶液中药物浓度小，溶出速度快；④扩散系数：药物在溶出介质中的扩散系数越大，溶出速度越快。在温度一定的条件下，扩散系数的大小受溶出介质的黏度和药物分子的大小的影响；⑤扩散层的厚度：扩散层的厚度越大，溶出速度越慢；⑥温度：温度升高，药物溶解度增大、扩散增强、介质黏度降低，溶出速度加快。
5．影响药物增溶的因素：增溶剂的种类；药物的性质；加入顺序；增溶剂的用量。
六、计算题
1．S=10／254.22=0.0393(mol／L)，S0=l／232.24=0.00431(mol／L)；pH=pKa+lg(S—S0)／S0=7.4l+lg(0.0393－0.00431)／0.00431=8.32，
故当pH<8.32时，游离苯巴比妥开始析出。
2.先对数据进行处理得下表：
（1/T）B103 3.299 3.245 3.193 3.094
InS0 4.1896 4.4188 4.6681 5.1358
以InS0对1/T回归，求得溶解度S0与温度的关系方程为
InS0=19.491－4641.32/T
因此可求得吲哚美辛在25℃时的溶解度S0=50.6mg/100ml
第九章药物溶液的形成理论 第一节药用溶剂的种类与性质 一、药用溶剂的种类 ●极性溶剂 ●非极性溶剂 ●半极性溶剂 (一) 极性溶剂 ●水是最常用的极性溶剂 理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快； 水溶性药物多制备成水溶液。 极性溶剂
二、药用溶剂的性质 ● 介电常数 (Dielectric constant) ● 溶解度参数 (Solubility parameter) （一）介电常数 ● 在溶液中将相反电荷分开的能力，反映溶剂分子的极性大小。 ● 介电常数大的溶剂极性大，介电常数小的溶剂极性小。 C0：在电容器中以空气为介质时的电容值，通常测得空气的介电常数接近1。 一些溶剂的介电常数 (20℃) C C =ε
（一）介电常数 ● 溶质的溶解能力主要与溶质与溶剂间的相互作用力有关； ● 溶质与溶剂间的相互作用力主要表现在溶质与溶剂的极性、介电常数、溶剂化作用、 缔合、形成氢键等，其中溶剂的介电常数大小顺序可预测某些物质的溶解性能。 (二) 溶解度参数 ● 表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度； ● 溶解度参数越大，极性越大； ● 溶剂或溶质的溶解度参数δi 式中，ΔUi ：分子间的内聚能；Vi ：物质在液态时的摩尔体积。 在一定温度下，分子间内聚能可从物质的摩尔气化热求得 Vi ：物质在液态时 T 温度下的摩尔体积； ΔHv ：摩尔气化热； R ：摩尔气体常数； T ：热力学温度。 ? 由于溶解度参数δ表示同种分子间的内聚力，所以两种组分的δ值越接近，他们越 溶剂 介电常数 溶剂 介电常数 H 2SO 4 110 C 4H 9OH 17.8 HCONH 2 109 C 5H 5N 12.5 H 2O 80.4 ClCH 2CH 2Cl 10.65 HCOOH 57.9 CH 3COOH 6.15 H 2NNH 2 53.0 C 6H 5Cl 5.71 HCON(CH 3 37.6 CHCl 3 5.00 CH 3OH 33.6 C 6H 6 2.28 C 2H 5OH 25.1 CCl 4 2.24 CH 3COCH 3 21.2 n-C 6H 14 1.89 (CH 3CO)2O 20.0 21 ??? ? ???=i i i V U δRT H U v i -?=?21 ??? ? ??-?=i v i V RT H δ
药剂学复习资料 一、名词解释（12分，每小题3分） 1、剂型 2、溶出度 3、软膏剂 4、胶囊剂 二、单选题（25分，每题1分） 1 酊剂属于哪一种剂型液体制剂（） A 溶液型 B 混悬液型 C 乳浊液型 D 胶体溶液型 2 药品GMP认证证书的有效期是（） A 三年 B 五年 C 四年 D 二年 3 半极性溶剂是（） A 水 B 甘油 C 乙醇 D 液状石蜡 4 具有起昙现象的表面活性剂为（） A 季铵盐类 B 聚山梨酯类 C 氯化物 D 磺酸化物 5 不能用作矫味剂的是（） A 甜味剂 B 芳香剂 C 泡腾剂D着色剂 6高分子溶液剂加入大量电解质可导致（） A 盐析 B 高分子化合物分解 C 产生凝胶D胶体带电，稳定性增加7标签上应注明“用前摇匀”的是（） A 乳剂 B 混悬剂 C 糖浆剂 D 溶胶剂 8 W/O乳化剂（） A 一价肥皂B聚山梨酯类 C 脂肪酸山梨坦 D 阿拉伯胶 9关于溶解法制备溶液剂叙述错误的是（） A 先取处方总量1/2~3/4的溶剂溶解固体药物 B 溶解度小的药物先溶 C 附加剂最后加入D溶液剂一般应滤过 10 制备糖浆剂应注意（） A 可选用食用糖制备 B 应在酸性条件下制备 C 严格控制加热温度、时间 D 必须在洁净度10000级环境中制备 11 采用加液研磨法制备混悬剂时，通常1份药物加入几份液体研磨（） A 0.2~0.4 B 0.3~0.5 C 0.4~0.6 D 0.6~1 12 装渗漉容器时，药粉容积一般不超过渗漉容器容积（） A 1/4 B 1/3 C 1/2 D2/3 13 主要以水为溶剂制备的浸出药剂是（） A 酒剂 B 酊剂 C 流浸膏剂D煎膏剂 14 有关注射用水叙述错误的是（） A 应为无色澄明溶液，不含热原 B 经过灭菌处理的纯化水 C 本品应采用带有无菌滤过装置的密闭系统收集，制备后12小时内使用 D采用80℃以上保温、65℃保温循环或4℃以下无菌状态下存放 15维生素C注射液中可应用的抗氧剂是（） A 焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠B焦亚硫酸钠或亚硫酸钠 C硫代硫酸钠或亚硫酸氢钠 D 硫代硫酸钠或维生素 16 彻底破坏热源的温度是（） A 120℃、30分钟 B 250℃、30分钟 C 180℃、45分钟 D 100℃、60分钟17一般注射剂的pH值应为（）
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【 A 型题】 1. 药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2. 既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A. 合剂 B. 胶囊剂 C. 气雾剂 D. 溶液剂 E. 注射剂 3. 靶向制剂属于（） . 第一代制剂B. 第二代制剂C. 第三代制剂 D. 第四代制剂 E.第五代制剂 4. 药剂学的研究不涉及的学科（） A. 数学 B. 化学 C.经济学 D.生物学 E. 微生物学 5. 注射剂中不属于处方设计的有（） A. 加水量 B. 是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E. 药物的粉碎方法 6. 哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A. 溶液剂 B. 气雾剂 C. 片剂 D.乳剂 E.散剂 7. 关于临床药学研究内容不正确的是（） A. 临床用制剂和处方的研究 B. 指导制剂设 计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D. 药剂的生物利用度研究 E. 药剂质量的临床监控 8. 按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A. 药品 B. 方剂 C. 制剂 D. 成药 E. 以上均不是 9. 下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10. 关于剂型的分类，下列叙述错误的是（ A、溶胶剂为液体剂型B C、栓剂为半固体剂型D E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型） 、软膏剂为半固体剂型 、气雾剂为气体分散型
第一部分：处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75℃，加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相 液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相 羊毛脂50g 油相，调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分 （三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 制备：在配置容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml
1.药剂学是研究药物制剂的（基本理论、处方设计、制备工艺、质 量控制和合理用药） 2.软膏剂的基质可分为（油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质） 3.脂质体是以（磷脂）为主要膜材并加入（胆固醇）等附加剂组成 4.靶向制剂按作用方式分为（被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理 化学靶向制剂） 5.TDDS可分为（膜控释型、骨架分散型、黏胶分散型、微贮库型） 6.现代生物技术主要包括（基因工程、细胞工程、酶工程） 7.脂质体相转变温度是指脂质体膜由（有序排列变为无序排列）也 即由（胶晶变为液晶态）的温度点 8.栓剂的基质包括（油脂性基质、水溶性基质）两种，局部作用剂 主要以（水溶性基质）为主。 9.两相气雾剂一般指（溶液）型气雾剂，由（气液）两相组成 10.药物剂型按形态分类可分为固体制剂、半固体制剂、液体制剂、 半固体制剂和气体制剂 11.缓控释制剂的缓控释原理主要有（溶出）和（扩散） 12.包合物中主客分子之间的作用非（化学）作用，而是（物理） 作用 四、.名词解释 1.GMP：是药品生产质量管理规范的简称，它是药品生产和质量管 理的准则，也是医药工业新建、改造的依据。
2.辅料：药物制剂的制备除主药外，根据不同剂型必须加入一些有 助于 制剂成形,稳定,增溶,助溶,缓释,控释等不同功能和作用的各种材料, 称为药物制剂辅料,简称药用辅料. 3.乳膏剂:用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称为乳膏剂. 4.增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂称为增溶济. 5.剂型:药物经加工制成的适合于疾病的诊断,治疗,或预防需要的不 同给药形式称作药物剂型,简称剂型. 6滴丸剂:系指固体或液体药物与适宜基质加热熔融后溶解,乳化,或 混悬基质中,再滴入不相混溶,互不作用的冷凝液中,由于表面张力作 用使液滴收缩成球状而制成的制剂. 7.靶向给药系统:指载体将药物通过局部或全身给药定位于靶组织,靶器官,靶细胞或细胞内的一种给药系统. 8.缓释制剂:系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放,其与相应的普通制剂比较,每24H用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂。 9.长循环脂质体：指脂质体表面经适当修饰后，可避免单核-巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间。 五、简答题 1.滴眼剂中药物吸收的主药途径及影响吸收的因素？ (一)吸收途径: ①角膜→前房→虹膜②结膜→巩膜 影响吸收的因素 1.药物从眼睑缝隙的损失： 2.药物的外周血管消除：结膜 内含有许多血管与淋巴管，外来物引起刺激性时，血管扩张，药物在外周血管 消除快，并有可能引起全身的副作用。 3.pH与pKa：(1)能溶于水又能溶于油的药物易透过角膜。(2)生物碱类物，在泪液pH7.4的环境中，其分子态与离子态共存，因此易透过角膜(3)滴眼剂的pH值与药物的pKa会影响药物的吸收。 4.刺激性：刺激性大，使血管与淋巴管扩张，增加药物从外周血管的消除，且 由于泪液分泌↑药物流失量↑。5.表面张力：降低滴眼剂的表面张力，有利于 药液与角膜的接触使药物入膜。6.粘度：增加药液粘度(0.5%MC溶液的黏度 4cPa·s)，延长滞留时间，有利于吸收。 2.简述膜剂的制备方法？
第二章药物溶液形成理论 习题部分 一、概念与名词解释 1．介电常数： 2．助溶剂： 3．增溶剂： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配 系数。( ) 3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。( ) 6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。( ) 10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。( ) 11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为／100ml，在40％乙醇中的溶解度为 ／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。( ) 12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。( ) 13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。( ) 14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解 度。( ) 15．药物的pK a越大，碱性越强。( ) 16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。( ) 17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。( ) 20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。( ) 三、填空题 1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的 溶解度，反之，则。 2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。 3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。 4．增溶剂对难溶性药物的主要作用有；；。 5．用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是。 6．药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为
1.增溶剂、助溶剂、潜溶剂的异同 潜溶剂：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。潜溶剂能提高药物溶解度的机制一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合，改变了混合溶剂的极性，即降低了溶剂的介电常数，从而有利于难溶性药物的溶解。 助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。 增溶剂：指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。原理：表面活性剂在水中形成胶束的结果。 处方因素：pH值的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响 外界因素：温度的影响、光线的影响、氧的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响 增加稳定性的方法：1.改变药物结构（1）、制成难溶性盐（2）、制成复合物（3）、制成前体药物2.制成固体制剂3.采用粉末直接压片或包衣工艺4.制成微囊、微球或包合物 4.片剂制备可能出现的问题及原因分析 1.裂片：处方因素和工艺因素导致片剂内部的压力分布不均匀 2.松片：片剂硬度不够 3.粘冲：干燥不够、 4.片重差异超限：物料的流动性差、物料中细分太多或粒度大小相差悬殊、料 斗内的物料时多时少、刮粉器与模孔吻合性差 5.崩解迟缓：压缩力过大、可溶性成分溶解、片剂的结合力过强、崩解剂的吸 水膨胀能力差或对结合力的瓦解能力差 6.溶出超限：片剂不崩解、颗粒过硬、药物的溶解度差 7.含量不均匀：片重差异超限 5.片剂的质量检查 外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度和释放度；含量均匀度
药剂学 名解 1、剂型：把药物制备成适合于医疗预防应用，并具有与一定给药途径相对应的形式。 2、制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。 3、透皮吸收促进剂：是指能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身治疗作用的一大类物质。 4、软膏剂：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的具有一定稠度的均匀半固体外用制剂。 5、胶束：当表面活性剂的正吸附到达饱和后，浓度再增加时，其分子的亲油基团向内并相互吸引,在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的缔合体,称为胶束。 6、临界胶束浓度：表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度（CMC）。 7、灭菌制剂：指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。 8、无菌制剂：指采用某一无菌操作方法或技术，制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。 9、表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质称为该液体的表面活性剂，其结构中含有极性的亲水基团和非极性的疏水基团。 10、乳化剂：有较强的乳化能力,易在乳滴周围形成牢固的乳化膜以制备稳定的乳剂。 11、助溶：在药剂学处方设计中，根据药物的性质和结构特点，有时通过在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、复盐、缔合物等以增加难溶性药物的溶解度。该增加药物溶解度的作用称为助溶。
12、潜溶：为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时，药物的溶解度出现最大值，这种现象称潜溶。 13、增溶作用：增溶作用指在水溶液中非表面活性剂的浓度达到临界胶束浓度时，可使难溶或不溶于水的有机物的溶解度大大增加的现象。 14、最大增溶浓度：当表面活性剂用量为1g 时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度（MAC）。 15、崩解剂：促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的赋形剂。除口含片、舌下片、植入片、长效片外，其他片剂均需加入崩解剂。 16、润滑剂：润滑剂、助流剂及抗粘着剂统称润滑剂。 17、填充剂：加入物料中可以改善物料性能，或能增容、增重，降低物料的成本的固体物质。通常不含水、中性、不与物料组分起不良作用的有机物、无机物、金属或非金属粉末等均可作为填充剂。 18、黏合剂：系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料。 19、缓释制剂：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 20、控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 21、肠溶材料：肠溶聚合物有耐酸性，通常在十二指肠及以下部位很容易溶解，常 用的有醋酸纤维素酞酸酯（CAP）聚乙烯醇酞酸酯（PVAP）、丙烯酸树脂（L100）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）等。 22、肠溶胶囊：系指硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料处理或其他适宜方法加工而成；可用适宜的肠溶材料制备而得，也可用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成。 23、氯化钠等渗当量法：与1g药物呈等渗效应的氯化钠量称为氯化钠等渗当量。
药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。 药剂学的任务：1.药剂学基本理论的研究 2.新剂型的研究与开发3.新技术的研究与开发 4.新辅料的研究与开发5.中药新剂的研究与开发6.生物技术药物制剂的研究与开发7.制剂新机械和新设备的研究与开发。 等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。 等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。 热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质，称为热原。 溶胶剂：批固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系，又称疏水胶体溶液。 混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。 除去热原的方法1、活性炭吸附法：2、离子交换法：3、凝胶过滤法：4、超滤法：5、酸碱法：6、高温法7、蒸馏法：8、反渗透法： 热原污染途径 1 注射用水2原辅料 3 容器，用具，管道和设备 4 制备过程与生产环境 5 输液器具 热原组成热原是微生物产生的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质等所组成，其中脂多糖有具特别强的致热性和耐热性 性质1、耐热性2、水溶性：热原能溶于水，似真溶液3、不挥发性：4、滤过性：5、不耐强酸、强碱、强氧化剂：热原能被盐酸、硫酸、氢氧化钠、高锰酸钾、重铬酸钾等所破坏。6、其它：超声波或阴树脂也能一定程度上破坏或吸附热原 注射剂概念药物与适宜溶剂或分散介质制成的供制成的供注入体内的溶液乳液或混悬液，以及供临床应用配置成稀释或液体的无菌粉末或者浓溶液的制剂。 注射剂分类按注射剂1溶液型 2 混悬型 3 乳剂型 4 注射用无菌粉末
药剂学复习资料（根据新大纲整理） 第一章绪论 掌握 1、药剂学的定义及宗旨 药剂学定义：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。 药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学） 剂型：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。例如片剂、注射剂、胶囊剂。 制剂：根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品。制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。 剂型设计原则：最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。（强调让用药者承受最小的治疗风险获得最大的治疗效果） 3、药物剂型的重要性 a、改变药物作用性质-硫酸镁口服、注射 b、调节药物作用速度 c、降低或消除药物的毒副作用 d、靶向作用 e、影响药效 4、药剂剂型的分类（按给药途径分类；按分散系统分类；按制法分类；按形态分类） 按给药途径和方法分类 ?经胃肠道给药的剂型口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂 ?不经胃肠道给药的剂型 注射给药：注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等） 呼吸道给药：气雾剂、吸入剂 皮肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂 粘膜给药：滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片 腔道给药：栓剂 按分散系统分类 真溶液类剂型：<1nm 溶液剂 胶体溶液类剂型：1~100nm 胶浆剂 乳浊液类剂型：0.1~50μm 乳剂 混悬液类剂型：0.1~100 μm 混悬剂 气体分散类剂型：气雾剂 固体分散类剂型：散剂、片剂 微粒分散型微球 5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载常用药品及制剂：疗效确切、副作用小、质量稳定 其它药品标准：1）、中华人民共和国卫生部标准（简称部颁标准）2）、国家食品药品监督管理局（SFDA）药品标准（局颁标准）。 6、GMP、GLP与GCP的概念 ?药品生产质量管理规范（GMP） ?药物非临床研究质量管理规范（GLP） ?药品临床试验管理规范（GCP) ?中药材生产质量管理规范（GAP)
药剂学作业1答案（药剂学第1 —3章） 1 ?结合工作经验简述药剂学的任务。 解：见书3,药剂学的基本任务是研究如何将药物制成适宜的剂型，以保证用质量优良、安全、有效稳定的药剂满足医疗卫生的需要，药剂学的主要任务及发展趋势如下：① 研究药剂学的基本理论与生产技术；② 开发新剂型和新制剂；③积极研究和开发药用新辅料；④ 整理与开发中药剂型；⑤ 研究和开发制剂的新机械和新设备。（同学们请根据自己的工作情况加以阐述。） 2. GMP和GLP各指什么？它们对药品生产有何意义？ 解：见书15,①GMP药品生产质量管理规范，是药品生产和质量全面管理监控的通用准则，是医药工业新建和改造的依据。② GLP:药品安全试验规范，指试验条件下，进行药理、动物试验的准则，是保证药品安全有效的法规。 3?请分别列举一种溶液剂、溶胶剂、高分子溶液剂、混悬剂和乳剂。每种剂型的定义是什么？它们的质量要求是什么？ 解：①溶液剂：复方碘溶液。溶胶剂：碘化钾溶胶。高分子溶液剂：胃蛋白酶合剂。混悬剂：复方硫磺洗剂。乳剂：鱼肝油乳剂。②质量要求：⑴液体制剂要 求剂量准确、稳定、无刺激性，并具有一定的防腐能力。⑵制剂所需溶剂应首 选水作溶剂。⑶均相液体制剂应均匀澄明；非均相液体制剂应粒径小且均匀，并伴有良好的再分散性。⑷ 液体制剂应口感好，以解决患者的顺应性。 4?表面活性剂的特性有哪些？请列举两个处方来说明表面活性剂在药剂学中的应用。 解：⑴ 表面活性剂的特性：① 物理化学性质：1、形成胶束：临界胶束浓度cmc 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。2、亲水亲油平衡值HLB表面活性 分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。HLB3-6: W/0型hlb8-18 : O/W 型HLB7-9:润湿剂HLB13-18:增溶剂。3、增溶作用增溶：表面活性剂在水中达到cmc后，一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成 透明胶体溶液，这种现象称增溶。离子型表面活性剂特征值krafft点：离子型 表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称krafft点。非离子型表面活性剂（聚氧乙烯型）：当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有，泊洛沙姆观察不到。②表面活性剂的生物学性质：1、表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少。2、表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性。3、表面 活性剂的毒性：阳>阴>非吐温20>60>40>80 4、表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，5、吐温类小。⑵表面活性剂在药剂学中的应用：①作增溶剂：例如甲酚在水中的溶解度为2% 但在钠肥皂溶液中却增大到50% ② 作润湿剂：例如喷洒农药杀灭害虫时，如果农药水溶液对植物的茎叶表面润湿不够，药液易滚落下来不仅造成浪费，而且洒在植物上的药液也不能良好的展开，待水 分蒸发后，叶面上只能形成断续的斑点，杀虫效果不好。若在药液中加入少量表面活性剂，使药液易在叶面展开，待水分蒸发后，形成均匀的药物薄层，大大提咼了农药的利用率和杀虫效果。 5?举例说明增加难溶性药物溶解度的方法。
药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
第一部分：处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g乳化剂丙二醇120g保湿剂 尼泊金甲酯0.25g防腐剂尼泊金丙酯0.15g防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 C,加入预先溶在水中并加热至 75 C的其他成分，搅拌至冷凝即得— 2. 写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g抗氧剂依地酸二钠2g金属络合剂注射用水加至1000ml溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g油相硬脂酸120g油相 液体石蜡60g油相，调节稠度白凡士林10g油相 羊毛脂50g油相，调节吸湿性 三乙醇胺4g水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分 （三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 C,将熔融的油相加入水中，搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析，并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g主药依地酸二钠0.3g金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g抗氧剂注射用水加至1000ml溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g糊精3g淀粉30g淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60 C 下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1维生素C 104g主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g抗氧剂依地酸二钠2g金属络合剂注射用水加至1000ml溶剂 制备：在配置容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C溶解后，分次加碳酸氢钠，
药剂学复习资料 名解 1、剂型：把药物制备成适合于医疗预防应用，并具有与一定给药途径相对应的形式。 2、制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。 3、透皮吸收促进剂：是指能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身治疗作用的一大类物质。 4、软膏剂：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的具有一定稠度的均匀半固体外用制剂。 5、胶束：当表面活性剂的正吸附到达饱和后，浓度再增加时，其分子的亲油基团向内并相互吸引
， 在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的缔合体称为胶束。 6、临界胶束浓度：表面活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度（CMC。
芽抱的一类药物制剂 8、无菌制剂：指采用某一无菌操作方法或技术，制备的不含任何活的微生物繁 殖体和芽抱的一类药物制剂。 9、表面活性剂: 能使液体表面张力发生明显降低的物质称为该液体的表面活性剂，其结构中含有极性的亲水基团和非极性的疏水基团。 10、乳化剂：有较强的乳化能力，易在乳滴周围形成牢固的乳化膜以制备稳定的乳剂。 11、助溶：在药剂学处方设计中，根据药物的性质和结构特点，有时通过在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、复 盐、缔合物等以增加难溶性药物的溶解度。该增加药物溶解度的作用称为助溶。 12、潜溶：为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时，药物的溶解度出现最大值，这种现象称潜溶。 13、增溶作用：增溶作用指在水溶液中非表面活性剂的浓度达到临界胶束浓度时，可使难溶或不溶于水的有机物的溶解度大大增加的现象。 14、最大增溶浓度：当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度
药剂学习题及答案 第一章绪论 1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？ 2. 什么是处方药与非处方药() 3. 什么是、与? 第二章液体制剂 1.液体制剂的按分散系统如何分类？ 2.液体制剂的定义和特点是什么？ 3.液体制剂的质量要求有哪些？ 4.液体制剂常用附加剂有哪些？何为潜溶剂？ 5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？ 6.乳剂和混悬剂的特点是什么？ 7.用公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？ 8.乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂？ 9.乳剂的稳定性及其影响因素? 10.简述增加药物溶解度的方法有哪些？ 11.简述助溶和增溶的区别？ 12.什么是胶束？形成胶束有何意义？ 13.表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？ 第三章灭菌制剂与无菌制剂 1.影响湿热灭菌的因素有哪些？ 2.常用的除菌过滤器有哪些？ 3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围？ 4.洁净室的净化标准怎样？ 5.注射剂的定义和特点是什么？ 6.注射剂的质量要求有哪些？
7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？ 8.热原的定义及组成是什么？ 9.热原的性质有哪些？各国药典检查热原的法定方法是什么？ 10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。 11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。 12.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？ 13.输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？ 14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。 第四~五章固体制剂 1.散剂的概念、制备方法与质量要求。 2.用什么方程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的方法有哪些？ 3.什么是功指数？ 4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如何达到均匀混合？ 5.片剂的概念和特点是什么？ 6.片剂的可分哪几类？各自的特点？ 7.片剂常用的辅料有哪些？可用于粉末直接压片的辅料有哪些？ 8.湿法制粒的方法有哪些？各自的特点？ 9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法。 10.片剂的包衣的目的何在？ 11.片剂的成形及其影响因素。 12.简述片剂制备中可能发生的问题及原因。 13.物料水分的性质。 14.片剂的质量要求有哪些？ 15.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？ 16.空胶囊的组成与规格。 17.滴丸剂的概念，它与软胶囊有何区别？ 第六章半固体制剂、栓剂与膜剂
简答题 1.在乳剂制备中，选择乳化剂的原则是什么？（16分） （1）根据乳剂的给药途径选择 1）口服乳剂：可选用无毒、无刺激性的高分子溶液作乳化剂.如多糖类或蛋白质用于制备O/W型乳剂.选择表面活性剂作乳化剂时应注意其毒性，一般非郭子型表面活性剂无毒性或毒性很低，可使用. 2）外用乳剂：可选用无刺激性的表面活性剂作乳化剂，其表面活性适度，以避免表面活性太强而引起刺激 性.外用乳剂可以是O/W型或W/O型，一般不宜采用高分子溶液作乳化剂. 3）注射用乳剂：对于注射用乳剂、尤其是静脉注射用乳剂，作为乳化剂的物质应无毒、无刺激性（肌内、 血管）、无致敏及无溶血性.目前用于静脉搏注射乳剂（为O/W型）的乳化剂仅有卵磷脂、泊洛沙姆（poloxamor188）和聚氧乙烯氢化蓖麻油三种. （2）乳化剂的混合使用 在制备乳剂时为了使其更稳定，常将几种乳化剂合用.这样可达到如下效果. 1）调节HLB值油相的种类不同，乳剂的类型不同，对乳化剂的HLB值要求也不相同，可根据油要求 来调配混合乳化剂，使其具有相应的HLB值. 2）改善膜的稳定性使用混合乳化剂，尤其是油性与水性乳化剂的混合使用，能在油、水界面上形成复 合膜，从而提高乳剂的稳定性. 3）增加乳剂的黏度混合乳化剂能增加乳剂黏度，如阿拉伯胶、果胶等混合使水相黏度增加，而十六醇 硬脂酸酯与蜂蜡合用可增加油相黏度，使乳剂的分层速度降低，有利于乳剂的稳定.不过此类乳剂主要是用口服或外用. 2．影响滴眼剂中药物吸收的主要因素是什么？（9分） （1）药物从眼睑缝隙的溢出 正常人泪液的容量约为7；不眨眼时眼部可容纳3左右的液体；一滴眼药水的体积一般为50-75；当滴入眼药水时，估计有70%的药液从眼部溢出，如果眨眼则有90%的药液损失. （2）药物外周血管消除 结膜上含有丰富的血管和淋巴管，当由滴眼剂滴入时，血管处于扩张状态，有很大比例的药物可透过结膜， 进入血液中，从而迅速从眼组织消除. （3）pH与Pka 角膜上皮层和内皮层均有丰富的类脂质，脂溶性药物较易渗入，水溶性物质则比较容易透入基质层中.既有脂溶性部分，又有水溶性部分的药物较易透过角膜，完全解离或完全不解离的药物一般难以透过完整的角 膜.水溶性药物容易通过巩膜，而脂溶性药物则不易通过. （4）刺激性 眼用制剂如果具有较大的刺激性，则滴入眼部后可使结膜的血管和淋巴管扩张，加快药物从外周血管的消 除，同时使泪腺分泌增多，后者将药物溶液迅速稀释，并通过泪管系统排入鼻腔或口腔，使药物地眼部的 利用率大大降低，严惩影响药效.另一方面，眼用制剂如果具有较大的刺激性，会给患者带来痛苦，降低用 药的顺应性. （5）表面张力 滴眼剂的表面张力越小，越有利于它与泪液的弃分混合，也越有利于药物与角膜的接触，从而使药物渗入 角膜的机会增加. （6）粘度 适当增加介质的粘度，可降低药物对眼部的刺激性，使滴眼剂中药物与角膜的接触时间延长，从而有利于 药物的吸收. （7）其它：小分子量的离子可以很快的速度通过细胞间隙透入角膜；角膜创伤时药物的透过去时性可大大 增加. 3.输液常出现澄明度问题,简述微粒产生的原因及解决的方法.(10分) 输液中的微粒有各种各样，有碳黑、碳酸钙、氧化锌、纤维素、纸屑、粘土、玻璃屑、细菌、真菌、真菌 芽胞和结晶等。 微粒产生的原因：微粒主要产生于容器与生产过程。 生产过程中的问题包括车间空气洁净度差、容器洗涤工艺设计不当不净、滤器选择不佳、滤过方法不好、 灌封操作不合要求、工序安排不合理等。 输液容器的问题主要是橡胶塞和输液容器的质量不好，在贮存过程中可能污染药液，影响产品质量。 解决办法：包括加强工艺过程管理，采用先进的层流净化空气技术和微孔薄膜滤过技术，采取生产联动化 等措施，提高输液容器及橡胶塞的质量，必要时加用涤纶 4.叙述影响药物制剂稳定性的环境因素与稳定化措施(12分) (1)温度的影响 一般来说,温度升高,瓜速度加快,所在药物制剂在制备过程中应考虑温度对药物稳定性的影响,制订合理的工艺条件.有些产品在保证完全灭菌的前提下,可降低灭菌温度缩短灭菌时间.对热特别敏感的药物,如某些抗生素,生物制品,要根据药物性质,设计合适的剂型(如固体剂型),生产中采取特殊的工艺,如冷冻干燥,无菌操作等,同时产品要低温贮存.
《药剂学》本科参考资料 一、选择题 1—5BDDBB 6-10 DCCCB 11-15 CADAA 16-20 AACBE 二、判断 1、对 2、错 3、对 4、对 5、错 6、错 7、错 8、错 9、对 10、对 三、填空题 1、冷压法热熔法 2、离子表面活性剂和非离子表面活性剂 3、水相油相乳化剂 4、冻结、升华、再干燥 5、脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质 6、简单低共熔混合物，固体溶液，共沉淀物，玻璃溶液 7、物理化学法物理机械法化学法 四、名词解释 1.剂型；药品经过加工制成便于使用和保藏的成品的不同型式。
2.注射剂系指药物制成的供注入体内的无菌溶液（包括乳浊液和混悬液）以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液 3.软膏剂（Ointments）指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中用乳剂基质制成的易于涂布的软膏剂称乳膏剂。 4.气雾剂：指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。 5 脂质体是由包围水相空间的磷脂双层形成的囊泡(小泡)。 五、简答题 1、片剂的四大辅料 片剂的常用辅料有填充剂或稀释剂，包括淀粉、糖粉、糊精、乳精、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类。黏合剂和润滑和剂，包括蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素和乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素。崩解剂，包括干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代基羟丙基纤维素。润滑剂，有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类和月桂醇硫酸镁 2、注射剂有哪些优点 1.药效迅速、剂量准确、作用可靠药物的给药途径不经过消化系统和肝脏而直接注入人体组织或血管，不会受到消化液的破坏和食物的影响，所以剂量准确、吸收快、作用迅速。特别是静脉注射，不需经过吸收阶段，适用于抢救危重病人之用。如尼可刹米用于中枢性呼吸抑制、吗啡中毒及新生儿窒息的急救；氯磷定静脉注射用于解救有机磷农药中毒等。 2.适用于不宜口服的药物某些药物，如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，庆大霉素口服不易吸收。所以这些药物只能制成注射剂，才能发挥应有的疗效。 3.适用于不能口服给药的病人如昏迷、肠梗阻、严重呕吐、不能吞咽或昏迷的患者，可以注射给药和补充营养。 4.可以产生局部作用局部麻醉药可以产生局部定位作用，此外某些注射剂还具有延长药效的作用，有些注射剂可以用于疾病诊断。如盐酸普鲁卡因与强的松用于封闭疗法。 5.可以产生定向作用脂质体或静脉乳剂注射后，在肝、肺、脾等器官药物分布较多，有定向作用。