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基础知识药物化学讲义

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第六章药物化学

绪论

绪论包括两个部分:

第一部分:卫生资格考试简介

第二部分:考纲的“绪论”内容

第一部分:卫生资格考试简介

一、考试特点

1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷,难度既大又小。

2.卷面共100题,其中药物化学至少占20题或更多。

3.卷面共100分,60分即可通过。

二、考试题型

基础知识只有两种题型,即A1型和B1型。

A1型题(单句型最佳选择题)

B1型题(标准配伍题)(2~3题干共用备选答案)

三、卫生资格考试试题类型举例

1.A1型题(单选题)

由1个题干和5个选项组成,题干在前,选项在后。每道题只有1个正确选项,其余均为干扰选项。

在100题中,这种题型约占80题左右。

A1型题(单选题)

哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药

A.金刚烷胺

B.齐多夫定

C.利巴韦林

D.阿昔洛韦

E.沙奎那韦

[答疑编号2356060101]

【答案】B

2.B1型题(共用备选答案单选题,标准配伍题)

由5个选项和2~3个题干组成,选项在前,题干在后。若干道题干共用一组选项,且每个题干对应一个正确选项,选项可以重复选择或不选。

在100题中,这种题型占20题左右。

B1型题(标准配伍题)(2~3个题干共用备选答案)

[1~2]

A.丙磺舒

B.吡罗昔康

C.对乙酰氨基酚

D.美洛昔康

E.萘普生

1.结构中含有手性碳原子

[答疑编号2356060102]

【答案】 E

2.对COX-2选择性强

[答疑编号2356060103]

【答案】D

辅导讲课共分17个部分,每部分前面是考点说明,后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集,按不同层次,分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。

四、讲课方法

1.紧扣大纲,重点突出。

考纲的要求分三个层次:熟练掌握、掌握、了解。

辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容,这些是出题可能性最大的内容,少讲或不讲了解的内容。

需要说明的是:因为作为考试辅导,讲课要忠实于和考纲对应教材内容,因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异,不要误解。

2.多讲化学,药理内容即用途不做解释。

3.辅导课以考试的考点为主,每部分只用少量习题讲解题思路,考生可以通过看网校题库及有关书籍,做更多的习题。

五、学习方法建议

1.先听课,后做题,做题是用来检验和巩固知识点的,而不能代替学习相关内容。

2.基础知识的内容太多,不可能面面俱到,复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上,争取60分。

3.考纲有些内容并不涉及结构式,所以对考纲没有要求掌握药物结构的,不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。(说明:讲课中有些不要求掌握结构式的药物,为了解释其性质,加深学员对性质的理解,也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样,只出现性质,那就是不要求掌握结构式的)

第二部分:考纲的“绪论”部分

说明:这一部分的内容出题的可能性最小,最多1题。

一、药物化学的定义及研究内容(掌握)

考点:掌握药化研究内容

研究内容包括化学药物的

①化学结构;②理化性质;③合成工艺;④构效关系;⑤体内代谢;⑥作用机制;⑦寻找新药的途径与方法。

二、药物化学的任务(掌握)

考点:掌握三大任务(红色字体是关键词)

1.为现有化学药物提供理论基础。(这部分与前面的内容有重叠)

包括:为研究构效关系、结构修饰、剂型选择、药品的分析检测、使用、保管贮藏、配伍禁忌、合理用药、结构改造等奠定理论基础。

2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。

3.为创制新药探索新的途径和方法。

三、药物名称

说明:这部分内容是考纲要求的,但这 [初级师]和[中级]的考试用书中均没有相关内容,仅在 [初级士]中有简单描述。

考点:掌握药物名称的种类。

1.药物的名称有通用名、化学名、商品名三大类型

2.列入国家标准的药品名称为通用名(法定名称)

3.国际非专利药名是世界卫生组织推荐使用的,在新药申请时提出的正式名称。(中国通用名是按国际非专利药名翻译而来)

4.化学名是根据化学结构命名

5.商品名是受到专利保护的(专利名)

A1型题

1.药物化学对化学药物研究的内容不包括哪个

A.化学结构

B.制备方法

C.理化性质

D.寻找新药

E.剂型设计

[答疑编号2356060104]

【答案】E

【解题思路】本题的考点是考纲要求掌握的药化研究内容,药化是为其它药学学科内容提供化学的理论基础,ABCD四个选项均与化学有关,剂型设计是药剂的研究内容。

麻醉药

一、全身麻醉药

1.全身麻醉药的分类(了解)

(说明:记住各分类代表药)

考点:分两类:① 吸入麻醉药(氟烷);②静脉麻醉(γ-羟基丁酸钠)。

2.氟烷(了解)

考点:(1)性质:无色、重质液体;(2)用途:吸入麻醉药。

3.γ-羟基丁酸钠(了解)

HOCH

2CH

2

CH

2

COONa

考点(1)性质:是酸的钠盐,水溶性化合物;

考点(2)用途:静脉麻醉,毒性小,可配合其他麻醉药或安定药使用,用于诱导麻醉或维持麻醉。

4.盐酸氯胺酮(掌握)

先补充药化基础知识。

补充药化基础知识。

药物分子的手性和手性药物

①凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为手性碳原子,具手性原子的称手性药物,用*标注。

②当药物分子结构中有手性碳时,得到一对互为实物与镜象的对映异构体(R构型、S构型) n个手性碳有 2n 个异构体。

③异构体的构型用R构型、S构型表示。

④手性药物都具有旋光性,用(+)或右旋、(—)或左旋表示,不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异。

⑤一对对映体等量的混合物称外消旋体。

分子中有对称面的称内消旋体,用(±)或消旋表示。

盐酸氯胺酮(掌握)

考点(1)结构特征:①含氯苯、甲氨基、环己酮;②1个手性碳原子,具旋光性,右旋体的活性强,用外消旋体。

考点(2)性质:盐酸盐,水中易溶。

考点(3)代谢:氮上的甲基脱去。

考点(4)用途:为静脉麻醉药,亦有镇痛作用。

左旋体有幻觉副作用被滥用为毒品,(说明:教材说属麻醉药品管理是错误的,正确应是属一类精神药品。)

二、局部麻醉药

1.局部麻醉药分类(掌握):

考点:按化学结构可分为5类

①芳酸酯类(盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因);

②酰胺类(盐酸利多卡因);

③氨基醚类;

④氨基酮类;

⑤其他类。

词干:XX卡因

2.盐酸普鲁卡因(掌握)

考点(1)用途:用于浸润麻醉和传导麻醉;

考点(2)结构特征和性质:

①属于芳酸酯类,含有酯键,易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,水解速度受温度和pH的影响较大。温度升高,pH呈酸性或碱性,水解均加快。

★酯类的共性

盐酸普鲁卡因

★芳伯氨基的共性

②有芳伯氨基,易被氧化变色,pH↑、温度↑、紫外线、氧、重金属离子可加速氧化(故制备其注射剂时,应注意:①加酸调pH在3.3~5.5之间,②严格控制灭菌温度和时间,③安瓿通入惰性气体,加抗氧剂,稳定剂,除金属离子或加入金属离子掩蔽剂。④制备保存时,注意避光、密闭、放置阴凉处。)

③有芳伯氨基,具重氮化-偶合反应,(在稀盐酸中,与亚硝酸钠反应后,加碱性β-萘酚试液生成橙红色偶氮化合物沉淀染料)

3.盐酸丁卡因(了解)

考点(1)性质:

①无芳伯氨基,氮原子上连有正丁基,较稳定,一般不易氧化变色,无重氮化-偶合反应。

②酯的结构易水解,但速度稍慢。

考点(2)用途:局麻药,麻醉作用较普鲁卡因强,多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

4.盐酸利多卡因(掌握)

考点(1)结构与性质:

①含有酰胺键,邻位有两个甲基,空间位阻而阻碍其水解,一般条件下较难水解,比盐酸普鲁卡因稳定。

②含有叔胺结构,具有生物碱样性质,与三硝基苯酚试液生成白色沉淀。

考点(2)用途:用于各种麻醉,又用于治疗心律失常。

三、局部麻醉药的构效关系

以普鲁卡因和利多卡因结构为例总结构效关系局部麻醉药有如下基本骨架:

1.基本骨架由(Ⅰ)亲脂、(Ⅲ)亲水、(Ⅱ)中间连接三部分组成

构效关系:

2.亲脂部分苯环作用最强。

3.亲水部分一般为叔胺,烷基部分3~4个碳原子作用最强。

4.中间连接部分与麻醉作用持续时间及强度有关。对X部分。

麻醉作用时间:-CH2->-NH->-S->-O-

麻醉强度:-S->-O->-CH2->-NH-

5.亲脂性和亲水性有适当的平衡(较高的脂溶性,较低的pKa),有利发挥麻醉作用。A1型题

1.局部麻醉药有如下基本骨架,其构效关系描述不正确的是

A.(Ⅰ)是亲脂部分

B.(Ⅲ)一般以叔胺常见

C.亲脂性和亲水性有适当的平衡,有利发挥麻醉作用

D.(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和为3~4时作用最强

E.(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和超过6时才有活性

[答疑编号2356060201]

【答案】E

【解题思路】本题是局麻药的构效关系,可以联想普鲁卡因的结构,ABCD均符合,亲水部分一般为叔胺,烷基部分3~4个碳原子作用最强,E选项超过这个数据,故不正确。

2.下列结构是

A.盐酸普鲁卡因

B.盐酸利多卡因

C.盐酸氯胺酮

D.盐酸丁卡因

E.盐酸普鲁卡因胺

[答疑编号2356060202]

【答案】C

【解题思路】一些药物的名称对结构有暗示,本结构含有氯苯、甲氨基、环己酮,可猜想为氯胺酮。另外还可以用排除法,排除酯(普鲁卡因、丁卡因)和酰胺(利多卡因)。

镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

基础知识《药物化学》

药学卫生资格考试辅导

)苯二氮

一、镇静催眠药

(一)镇静催眠药的分类

考点:按化学结构可分为4类:

①比妥类(苯巴比妥、硫喷妥钠)

②苯二氮类(地西泮)

③氨基甲酸酯类

④其他类等

(二)巴比妥类

(以苯巴比妥为例)

1.巴比妥类的基本结构

苯巴比妥

丙二酸酯与脲的丙二酰脲衍生物

巴比妥酸本身无治疗作用,5位被烃基双取代才呈现活性2.苯巴比妥

考点(1)结构:

5-乙基,5-苯基,丙二酰脲

考点(2)性质:(以此举一反三巴比妥类的通性)

巴比妥类通性

① 加热能升华,不溶于水,溶于有机溶剂,含硫巴比妥类药物有不适之臭。一般较稳定,在通常情况下其环不会破裂。

通性② 水解性,具有酰亚胺结构,易发生水解开环,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

通性③ 成盐反应,水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,用于鉴别巴比妥类药物。

通性④弱酸性,为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式结构与烯醇式的互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。可与氢氧化钠形成水溶性的盐类,但不溶于碳酸氢钠。

由于比碳酸的酸性弱,所以钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。钠盐配制注射液时要注意密闭,防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。

考点(3)用途:具有镇静、催眠和抗惊厥作用,用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

3.硫喷妥钠的作用特点

考点:由于引入硫原子,使药物的脂溶性增大,易通过血脑屏障,可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢,为超短时作用的。

用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉。

4.巴比妥类药物构效关系

构效关系考点:

(1)属于结构非特异性药物(活性与性质有关)

(2)其作用强弱、显效快慢主要取决于药物的理化性质,(①酸性解离常数、②脂水分配系数)(3)作用时间长短和代谢失活过程有关。

(三)苯二氮类

说明:考纲要求掌握苯二氮类药物的理化通性,因讲义没有相关内容,故以地西泮为例,进行学习。地西泮

考点(1)结构特征:

①并二氮基本母核

②1甲基,5苯基,7氯

③4,5位双健(亚胺键)

考点(2)性质:

①七元环一般条件稳定,但酸性或加热水解开环

②1,2位酰胺键水解,生成二苯甲酮

③4,5位亚胺键水解,产物同上,但是可逆的,碱性条件可闭环

考点(3)用途:

用于治疗焦虑症、失眠和神经官能症以及用于抗癫痫和抗惊厥。

二、抗癫痫及抗惊厥药

1.抗癫痫药的分类(了解)

考点:按化学结构可分为6类

①巴比妥类(苯巴比妥)

②乙内酰脲类(苯妥英钠)

③苯二氮类(地西泮)

④二苯并氮杂类(卡马西平)

⑤脂肪羧酸类(丙戊酸钠)

⑥磺酰胺类

2.苯妥英钠

考点(1)结构特征:

乙内酰脲,5位二苯基

考点(2)稳定性:

①易溶于水,有吸湿性。水溶液呈碱性,露置空气中吸收二氧化碳出现浑浊,应密闭保存

②含有酰亚胺结构,易水解,应密闭保存或新鲜配制。

考点(3)用途:治疗癫痫的全身性和部分性发作,也用于控制癫痫持续状态。

3.卡马西平

考点(1)性质:

① 室温、干燥稳定

②有引湿性受潮片剂硬化,药效降低

③ 光照导致部分环化形成二聚体和氧化成10,11-环氧化物,需避光保存

考点(2)用途:

广谱抗惊厥药,对癫痫大发作最有效。

4.丙戊酸钠

考点(1)性质:易溶于水,吸湿性极强。

考点(2)用途:广谱抗癫痫药,多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

三、抗精神病药

1.抗精神失常药的分类(了解)

考点:按结构分为4类

①吩噻嗪类(盐酸氯丙嗪)

②丁酰苯类(氟哌啶醇)

③二苯环庚烯类

④噻吨类

2.盐酸氯丙嗪

考点(1)基本结构:

噻嗪环(5S,10N),2氯,N上有丙氨基

考点(2)性质(稳定性):有吩噻嗪环结构,易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红棕色。日光及重金属离子有催化作用,遇氧化剂则被破坏。注射液加抗氧剂(共性)

考点(3)光毒化反应,吩噻嗪类特有的毒副反应,日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。避免日光照射(共性)

考点(4)代谢:主要有硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化

考点(5)用途:精神分裂和躁狂症、镇吐、人工冬眠、低温麻醉

3.氟哌啶醇

考点(1)结构类型:丁酰苯类

考点(2)用途:治疗急、慢性精神分裂症和躁狂症和重症精神病(兴奋、躁动、幻觉和妄想等症状)

四、抗抑郁药

盐酸阿米替林

考点1.结构及稳定性:三环结构,侧链含有叔胺结构,对日光较敏感,易被氧化,某些金属离子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。

考点2.代谢途径:有去N-甲基、氮氧化和羟基化。N-单脱甲基代谢物去甲替林为活性代谢物。

考点3.用途:治疗焦虑性或激动性抑郁症

A1型题

1.以下与苯巴比妥不符的是

A.酰亚胺结构易水解

B.治疗失眠和癫痫大发作

C.其饱和水溶液显碱性

D.与吡啶-硫酸酮溶液反应显紫色

E.钠盐水溶液遇二氧化碳析出沉淀

[答疑编号2356060301]

【答案】C

【解题思路】苯巴比妥为丙二酰脲类,酰亚胺结构易水解。可发生酮式与烯醇式的互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性而非碱性。钠盐水溶液遇二氧化碳析出沉淀,水溶液盐可与金属离子形成难溶性的盐。由于结构中含有苯基,溶于甲醛后与硫酸反应,生成玫瑰红色。

2.哪个N-单脱甲基代谢物质有活性

A.盐酸阿米替林

B.氟哌啶醇

C.盐酸奋乃静

D.丙戊酸钠

E.盐酸氯丙嗪

[答疑编号2356060302]

【答案】A

【解题思路】阿米替林N-单脱甲基代谢物去甲替林,为活性代谢物

3.氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变红棕色,分子中最不稳定的结构部分为

A.二甲氨基

B.氯取代基

C.侧链部分

D.吩噻嗪环

E.苯环

[答疑编号2356060303]

【答案】D

【解题思路】见结构式吩噻嗪环

基础知识《药物化学》

解热镇痛药、非甾类抗炎药和抗痛风药

一、解热镇痛药

(一)解热镇痛药物的分类

考点:按化学结构,可以分为二类:

①水杨酸类(阿司匹林)

②乙酰苯胺类(对乙酰氨基酚)

(二)阿司匹林

考点1.结构及性质:

① 由于含有羧基而呈酸性,在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。

② 具有酯键可水解,遇湿气即缓慢水解产生水杨酸,应在干燥处保存。水杨酸由于含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化,使阿司匹林变色。

③ 酚羟基的特殊反应(加酸、加水煮沸水解,生成水杨酸,有酚羟基,加三氯化铁试液显紫堇色)

考点2.用途:① 治疗感冒发热、头痛、牙痛、神经痛和肌肉痛、抗风湿。②可抑制血小板聚集,预防血栓形成。

(三)对乙酰氨基酚(又名扑热息痛)(熟练掌握)

考点1.结构:苯胺类,有酰胺键、酚羟基

考点2.性质:

①酚羟基,弱酸性易溶于氢氧化钠

②酚羟基,加三氯化铁试液可产生蓝紫色

③酰胺键,贮藏不当或酸碱催化可发生水解,产生对氨基酚,氨基酚含有游离芳伯氨基,可发生重氮化偶合反应,生成橙红色偶氮化合物,用于鉴别。

考点3.代谢产物及毒性:在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸结合排出。少量生成有毒的N-羟基乙酰氨基酚,进一步转化成毒性的N-乙酰亚胺醌。若应用过量,代谢物与肝蛋白结合,引起肝坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。

考点4.用途:解热镇痛,无抗炎、抗风湿作用

二、非甾体抗炎药

(一)非甾体抗炎药物的分类

考点:按结构类型可分为六类

1.水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯)

2.吡唑酮类

3.芳基烷酸类(吲哚美辛、双氯酚酸钠、布洛芬、萘普生)

4.N-芳基邻氨基苯甲酸类(灭酸类)

5.1,2-苯并噻嗪类(吡罗昔康、美洛昔康)

6.其他类

(二)水杨酸类

了解:代表药是阿司匹林,结构中有游离羧基,对胃黏膜有刺激性,引起胃出血。为克服上述缺点,将羧基结构修饰,制成盐、酯或酰胺,其中贝诺酯是较成功的药物。

考点:贝诺酯是利用前药原理,采用拼合方法,由阿司匹林与对乙酰氨基酚经酯化反应得到的酯,结构中没有游离的羧基和酚羟基,对胃肠道无刺激性。进入机体经代谢分解成阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥作用。

(三)芳基烷酸类

1.吲哚美辛

考点(1):结构特征:

①属于芳基乙酸类,有较强的酸性,可溶于氢氧化钠、碳酸钠溶液。

②是酰胺结构,强酸或强碱条件下水解。

③含吲哚环可氧化。

考点(2):用途:对炎症性疼痛作用显著,对痛风性关节炎疗效较好。

2.双氯芬酸钠

考点:(1)结构特征:

①为芳基乙酸,钠盐,易溶于水

②含氯原子,加碳酸钠炽热炭化,加水煮沸,滤液显氯化物鉴别反应。

考点(2)用途:治疗类风湿性关节炎、神经炎及各种原因引起的发热。

3.布洛芬

考点(1)性质:

①结构为芳基丙酸,可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液。

②含有羧基,可与乙醇生成酯;在碱性条件下与盐酸羟胺作用,生成羟肟酸,再与三氯化铁生成红至暗紫色的羟肟酸铁。

考点(2)旋光异构体:1个手性碳,以消旋体给药,S(+)型活性强, R-(-)无效,体内经酶作用转化成S-(+)-异构体。

考点(3)用途:风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎等的治疗。

4.萘普生

考点:(1)性质:结构为芳基丙酸,与布洛芬的化学性质相似,可溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。

考点(2)旋光异构体:使用S-构型右旋光学活性异构体(这里可以和布洛芬联系记忆)

考点(3)用途:有一定的镇痛及抗感染作用,对关节炎疼痛、肿胀和活动受限均有缓解作用

(四)1,2-苯并噻嗪类(词干昔康,又称昔康类)

吡罗昔康

考点(1)结构特征:①1,2-苯并噻嗪,含磺酰胺,有吡啶基② 3,4位含有酸性烯醇羟基,与三氯化铁试液作用,可呈玫瑰红色。

③3位具有酰胺结构,可发生水解。

考点(2)用途:第一个在临床上使用的长效抗风湿药,用于类风湿性关节炎、骨关节炎和痛风

(五)环氧合酶-2选择性抑制剂

了解:非甾类抗感染药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素PG的生物合成,环氧合酶有两种不同形式:COX-1和COX-2。COX-1对消化道黏膜有保护作用;COX-2与致炎PG合成有关。

开发对COX-2有选择性抑制作用的非甾抗炎药,可降低对胃、肾的副作用。

美洛昔康

了解:结构是1,2-苯并噻嗪类,是吡罗昔康的衍生物,3位吡啶环换成甲基噻唑

考点1.作用特点及用途:为高度的COX-2选择性抑制剂,诱发胃及十二指肠溃疡较吡罗昔康弱,可长期用于类风湿性关节炎的治疗

三、抗痛风药

了解:减少尿酸的机制:

1.减少尿酸合成;

2.加速尿酸的排泄(丙磺舒)

丙磺舒

考点:丙磺舒体内药物相互作用(共两点)

1.能抑制青霉素、对氨基水杨酸等的排泄,可延长它们的药效,故为其增效剂。

2.与阿司匹林合用产生拮抗作用(会抑制本品的排尿酸作用)

最佳选择题

1.指出下列那项描述不符合萘普生

A.属于芳基烷酸类

B.临床用右旋异构体

C.有镇痛和抗炎作用

D.可溶在氢氧化钠中

E.临床用左旋异构体

[答疑编号2356060401]

【答案】E

【解题思路】萘普生含有手性碳原子,临床用有活性的右旋异构体

配伍选择题

(2~3题共用备选答案)

A.丙磺舒

B.吡罗昔康

C.对乙酰氨基酚

D.美洛昔康

E.布洛芬

2.含有手性碳原子

[答疑编号2356060402]

【答案】E

【解题思路】本题的考点是考纲要求掌握的布洛芬结构特征。5个药物中,只有选项E布洛芬分子中含手性碳。

3.对COX-2选择性强

[答疑编号2356060403]

【答案】D

【解题思路】本题的考点是考纲要求掌握的美洛昔康作用特点及用途。非甾抗炎药的作用机制是通过抑制环氧合酶(COX),COX有两种亚型,COX-2是诱导酶,与致炎前列腺素合成有关。选择性抑制COX-2,可降低药对胃、肾的副作用。选项D美洛昔康的特点是对COX-2有高度的选择性抑制作用。

镇痛药

《中药学》课程标准-张世文

《中药学》课程(项目)标准 一、课程基本信息 (一)课程性质:必修课 (二)课程类型:(理论+实践)课(B类) (三)课程类别:专业(基础)课 (四)开设学期:第一学年第二学期 (五)所属系部:药学系 (六)编制教研室:社区教研室 (七)编制者:张世文 二、课程性质与任务: 中药学是研究中药的基本理论临床应用的学科,是中药各专业的基础学科之一。通过学习,学生掌握中药的基础知识理论和453味中药的性味归经、功效应用、性能特点、用法用量、使用注意及药理作用。学生能对临床常用中药进行基本的处方分析,引导学生新药研发的思路,为今后从事中成药生产、经营、管理、使用及后续课程的学习和能力的发展奠定理论基础。 三、课程目标 (一)知识目标: 1.掌握中药的概念及其基本理论和基础知识。 2.掌握一类中药的来源,性味归经、功效应用、性能特点、用法用量、使用注意和现代药理作用 3.熟悉本学科的发展概况,熟悉二类中药来源,性味归经、功效应用、性能特点、用法用量、使用注意 4.了解三类中药的性味归经、功效应用、性能特点。 (二)能力目标: 1.能运用中药的基本理论知识及基本技能,具有从事中药饮片和中药制剂生产的能力。 2.具有对常见中药进行简单的处方分析能力。 3.教材中增设了指导自学内容,通过指导自学,以培养学生具有继续学习的和持续发展能力,使之毕业后,通过自学及时获取自我所需的知识能力,以适应今后岗位的需要。 (三)素质目标: 1.明确职业定位,热爱中药专业。 2.树立科学的学习观,培养提高自学能力

3.具有实事求是的科学态度和创新意识,良好的心里素质和职业道德。 四、参考学时 72学时,理论48学时,实践24学时 五、课程学分 4学分

基础知识药物化学讲义

第六章药物化学 绪论 绪论包括两个部分: 第一部分:卫生资格考试简介 第二部分:考纲的“绪论”内容 第一部分:卫生资格考试简介 一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷,难度既大又小。 2.卷面共100题,其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分,60 二、考试题型 基础知识只有两种题型,即A1型和B1型。 A1型题(单句型最佳选择题) B1型题(标准配伍题)(2~3题干共用备选答案) 三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题(单选题) 由1个题干和5个选项组成,题干在前,选项在后。每道题只有1个正确选项,其余均为干扰选项。 在100题中,这种题型约占80题左右。 A1型题(单选题) 哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题(共用备选答案单选题,标准配伍题) 由5个选项和2~3个题干组成,选项在前,题干在后。若干道题干共用一组选项,且每个题干对应一个正确选项,选项可以重复选择或不选。 在100题中,这种题型占20题左右。 B1型题(标准配伍题)(2~3个题干共用备选答案) [1~2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子

[答疑编号2356060102] 【答案】E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分,每部分前面是考点说明,后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集,按不同层次,分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。 四、讲课方法 1.紧扣大纲,重点突出。 考纲的要求分三个层次:熟练掌握、掌握、了解。 辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容,这些是出题可能性最大的内容,少讲或不讲了解的内容。 需要说明的是:因为作为考试辅导,讲课要忠实于和考纲对应教材内容,因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异,不要误解。 2.多讲化学,药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主,每部分只用少量习题讲解题思路,考生可以通过看网校题库及有关书籍,做更多的习题。 五、学习方法建议 1.先听课,后做题,做题是用来检验和巩固知识点的,而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多,不可能面面俱到,复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上,争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式,所以对考纲没有要求掌握药物结构的,不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。(说明:讲课中有些不要求掌握结构式的药物,为了解释其性质,加深学员对性质的理解,也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样,只出现性质,那就是不要求掌握结构式的) 第二部分:考纲的“绪论”部分 绪论 绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握 一、药物化学的定义及研究内容(掌握)考点:掌握药化研究内容

天然药物化学 重点总结

天然药物化学 总论 1、主要生物合成途径 醋酸——丙二酸(AA-MA):脂肪酸、酚类、蒽酮类 脂肪酸:碳链奇数:丙酰辅酶A、支链:异丁酰辅酶A、α-甲基丁酰辅酶A、甲基丙二酸单酰辅酶A、碳链偶数:乙酰辅酶A 甲戊二羟酸途径(MVA) 桂皮酸途径和莽草酸途径 氨基酸途径 复合途径 2、分配系数:两种相互不能任意混溶的溶剂 K=C U/C L(C U溶质在上相溶剂的浓度、C L溶质在下相溶剂的浓度) 3、分离难易度:A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值 β=K A/K B(β>100一次萃取分离;10<β<100萃取10-12次;β<2一百以上;β=1不能分离) 4、分配比与PHPH=pKa+lg[A-]/[HA](pKa=[A-][H3O+]/[HA]) 当PH<3酸性物质为非解离状态[HA],碱性物质为解离状态[BH+] 当PH>12酸性物质为解离状态[A-],碱性物质非解离状态[B] 5、离子交换树脂 阳离子交换树脂:交换出阳离子,交换碱性物质 阴离子交换树脂:交换出阴离子,交换酸性物质 糖和苷 1、几种糖的写法: D-木糖(Xyl)、D-葡萄糖(Glc)、D-甘露糖(Man)、D-半乳糖(Gal)、D-果糖(Flu)、L-鼠李糖(Rha) 2、还原糖:具有游离醛基或酮基的糖 非还原糖:不具有游离醛基或酮基的糖 3、样品鉴别:样品+浓H2SO4+α-萘酚—→棕色环 4、羟基反应: 醚化反应(甲醚化):Haworth法—可以全甲基话、Purdic法—不能用于还原糖、Kuhn 法—可以部分甲基化、箱守法—可以全甲基化、反应在非水溶液中5、酸水解难易程度:N>O>S>C 芳香属苷较脂肪属苷易水解:酚苷>萜苷、甾苷 有氨基酸取代的糖较-OH糖难水解,-OH糖较去氧糖难水解 (2,6二去氧糖>2-去氧糖>3-去氧糖>羟基糖>2-氨基糖)易→难 呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解 酮糖较醛糖易水解 吡喃糖苷中:C5取代基越大越难水解(五碳糖>甲基五碳糖>六碳糖>七碳糖) C5上有-COOH取代时最难水解 在构象中相同的糖中:a键(竖键)-OH多则易水解 苷元为小基团—苷键横键比竖键易水解;即e>a 苷元为大基团—苷键竖键比横键易水解;即a>e 6、smith降解(过碘酸反应):Na2SO4、NaBH4,易得到苷元(人参皂苷—原人参二醇) 7、乙酰解反应:β-苷键的葡萄糖双糖的反应速率(乙酰解反应的易难程度) (1——6)》(1——4)》(1——3)》(1——2)这一页空白没用的,请掠过

药学专业顶岗实习课程标准

毕业顶岗实习课程标准 课程名称:毕业顶岗实习 课程编号: 课程类型:职业能力课 适用专业:药学 学时:1260学时 学分:42学分 一、课程的性质 根据《教育部关于职业院校试行工学结合、半工半读的意见》(教职成【2006】4号)、《关于全面提高教育教学质量的若干意见》(教高【2006】16号)、《教育部、财政部关于实施国家示范性高等职业院校建设计划加快高等职业教育改革与发展的意见》(教高【2006】14号)等文件的精神和《淄博职业学院学生顶岗实习管理办法》的相关规定,结合我系工学结合人才培养模式改革和专业人才培养方案的要求,为了切实提高教育教学质量,加强学生实践能力的培养,使毕业生的职业素质和职业能力更好地适应就业岗位的要求,规定各专业安排学生进行为期半年以上(约40周)的毕业顶岗实习。 毕业顶岗实习是实现高等职业教育人才培养目标,完成实践教学计划的重要教学环节。顶岗实习是在学生完成了校内专业理论和实践教学任务的基础上进行的。组织学生完成顶岗实习的目的,是促使学生认识社会,

熟悉自己将要从事的行业、企业的工作氛围,帮助学生更好地将所学理论和知识应用于就业后的工作实践,并且进一步加强学生专业技能的训练,提高学生的实际工作能力,塑造“一技之长+综合素质”的高技能人才;同时引导学生树立正确世界观、人生观、价值观和就业观,为就业做好心理准备,为实现毕业与就业的零距离对接奠定良好的基础。 本课程是一门与药学专业工作实际联系紧密的专业课程,它是药学专业重要实践课程之一。前提课程是专业基础课程、实习前技能强化训练等专业基础课程。 二、设计思路 学生顶岗学习是专业教学的重要组成部分,是教学活动的继续,是提高学生的实践技能和专业能力的重要教学方式。顶岗实习应努力形成以学校为主体,企业和学校共同教育、管理和训练学生的教学模式,本专业提出了高职学生所谓的“三级顶岗实习模式”,即“一年级职业训导,二年级专业技能训练,三年级顶岗技能实习”,同时将职业道德教育、专业兴趣教育和企业文化教育贯穿顶岗实习全过程。 毕业顶岗实习即第三级岗位技能实习,是在第五、六个学期(一般约42周),毕业实习与就业相结合,并根据企业的用人需求,学生根据自己的专业特点和就业倾向,毕业生与实习单位进行双向选择,学生以试用员工的身份独立工作,完成毕业顶岗实习。一方面,毕业实习让学生对专业知识进行了综合运用并得到提高;另一方面,企业对实习的学生进行就业试用,考核合格者录用。学生将由毕业设计的指导老师跟踪

《天然药物化学》教案

《天然药物化学》教案 一、总学时数、理论学时数、实验学时数、学分数: (一)总学时数:108学时 (二)理论学时数:54学时 (三)讨论学时数:6学时 (四)实验学时数:48学时 (五)学分数:6学分 二、承担课程教学的院、系、教研室名称 华中科技大学同济医学院 药学院中药系天然药物化学教研室 三、课程的性质和任务 天然药物化学是运用现代科学理论和方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 天然药物化学是药学专业的必修专业课,学生在具备有机化学、分析化学、光谱解析、药用植物学基础知识后,通过本课程的教学,使学生系统掌握天然药物化学成分(主要是生物活性成分或药效成分)的结构特征、理化性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的生源途径、结构鉴定的基本理论和基本技能,培养学生具有从事天然药物的化学研究、新药开发和生产的能力,为继承、整理祖国传统医药学宝库和全面弘扬、提高祖国药学事业水平奠定基础。 四、所用教材和参考书 (一)所用教材:国家级规划教材,吴立军主编,天然药物化学(第四版),人民卫生出版社。 (二)参考书: 1、吴寿金、赵泰、秦永琪主编《现代中草药成分化学》中国医药科技出版社。 2、徐任生主编《天然产物化学》科学出版社。 3、Nakanishi K. Natural Products Chemistry, Academic Press, New York。 第一章绪论 一、学时数:6学时 二、目的和要求 1、掌握天然药物化学的含义、研究对象、性质与任务; 2、掌握天然药物有效成分提取分离的一般原理及常用方法; 3、掌握层析分离法的分类及其原理、各种层析分离要素、相关因素及应用技术;

药物化学课程标准

《药物化学》课程标准 一、前言 (一)课程的性质 该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课,目标是让学生现代药物化学基本理论和技能,对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识,并了解现代药物化学的发展,为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础,也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。 (二)设计思路 按教学大纲规定,认真备课,重视启发式教学,课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容,结合观看有关教学VCD、多媒体课件等,培养学生的自学能力,以增加学生的感性认识,启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习,通过理论的学习加深对实践的理解。 二、课程目标 通过本课程的学习,要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系;能够熟练、安全地合成药物;熟悉药物发展史和设计思想,研究构效关系和合理设计药物。 通过本课程的实验,学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成;能对合成的粗品进行纯化;能鉴别药物中的杂质。 通过理论与实践一体化的教学方式,让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务,并构建相关理论知识,发展职业能力,使学生获得的知识,技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。 职业能力培养目标: 1.能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。 2.能进行化学药物的合成操作。 3.能进行抗生素的合成操作。 4.能对合成的粗品进行纯化。 5.能鉴别药物中杂质。 6.能按照药物的理化性质判断其储存条件。 7.能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8.能按照药物的性质给出调剂的要求。

药物化学基础2019期末考试试卷答案A

密 班级 姓名 学 号 考试地点 密 封 线 内 不 得 答 题 2018--2019学年第二学期期末考试试卷(A 卷) 课程 药物化学基础 适用班级 17药剂A1、A2班 份数 98 本试卷共 页,满分100 分;考试时间:90 分钟;考试方式:闭卷;命题人:林文城 (1)安定是下列哪一个药物的商品 (C) (A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯 (C)地西泮 (D)盐酸氯丙嗪 (E)苯妥英钠 (2) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 (C ) (A)右旋体 (B)左旋体 (C)外消旋体 (D)内消旋体 (E)都在使用 (3) 苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型 (E) (A)乙二胺类 (B)哌嗪类 (C)丙胺类 (D)三环类 (E)氨基醚类 (4)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂 (A ) (A)水 (B)酒精 (C)氯仿 (D)乙醚 (E)丙酮 (5)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有 (E) (A)氯化亚钴 (B)碘试液 (C)碘化汞钾 (D)硝酸汞 (E)苦味酸 (6) 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是 (D ) (A)甲基多巴 (B)氯沙坦 (C)利多卡因 (D)盐酸胺碘酮 (E)硝苯地平 (7) 盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂 (B ) (A)Ⅰa (B)Ⅰb (C)Ⅰc (D)Ⅰd (E)上述答案都不对 (8)尼群地平主要被用于治疗 (B ) (A)高血脂病 (B)高血压病 (C)慢性肌力衰竭 (D)心绞痛 (E)抗心律失常 (9)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 (C ) (A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药 (B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药 (C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药 (D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药 (E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素 (10)甲基多巴 ( A ) (A)是中等偏强的降压药 (B)有抑制心肌传导作用 一、单选题:(每小题1分,共20分)

(完整版)天然药物化学重点

天然药物化学习题和参考答案(1) 1、学习天然药物化学的目的和意义: 答:促进天然药物的开发和利用,提高中草药及其制剂的质量。 2、有些化学成分是中草药普遍含有的如:蛋白质、糖类、油脂、树脂、鞣质、色素等,这些成分一般无生物活性,称为无效成份。 3、世界上最早应用升华法制取有效成分是我国《本草纲目》中记载的:(D) A. 香豆素 B.苯甲酸 C.茜草索 D.樟脑 E.咖啡碱 4、下列成分在多数情况下均为有效成分,除了:(E) A.皂甙 B.氨基酸 C.蒽醌 D.黄铜 E.鞣质 5、属于亲脂性成分是:ABCD A.叶绿素 B.树脂 C.油脂 D.挥发油 E.蛋白质 6、衡量一个制剂质量的优劣,主要是检验其有效成分是否存在。(错) 7、有效部位:含有效成分的混合物。 8、怎样利用有效成分扩大药源?举例说明。 答:当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后,就可以根据此成分的理化特性,从亲缘科属植物,甚至从其他科属植物寻找同一有效成分。如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到,后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。 9、把下列符号中文名称填写出来: Et 2O(乙醚) CHCl 3 (氯仿) EtOAc(乙酸乙酯) n-BuOH(正丁醇) Me 2CO(丙酮) EtOH(乙醇) MeOH(甲醇) C 6 H 6 (苯) 10、亲脂性有机溶剂是指与水不能混溶的有机溶剂,如苯,氯仿,乙醚。亲脂性有机溶剂的特点:选择性强提取成分范围小,沸点低易浓缩,毒性大,易燃,价贵,不易透入织物组织内,提取时间长,用量大。 11、乙醇沉淀法加入的乙醇,其含量应达 80%以上,可使淀粉,树胶,粘液质,蛋白质等从溶液中析出。 12、结晶法常用的溶剂有冰醋酸,水,甲醇,乙醇,丙酮,氯仿,乙酸乙酯,二氧六环等。结晶法常用的混合溶剂有水/乙醇,丙酮/水,乙醇/氯仿,乙醇/乙醚,氯仿/乙醚,石油醚/苯。 天然药物化学习题和参考答案(4)蒽醌类 1、Molish试剂反应 答:即α-萘酚试剂反应,指糖或甙在浓硫酸作用下,脱水形成糠醛衍生物与α-萘酚缩合而生成紫色缩合物。 2、简述糖的提取、纯化和分离方法。 答:提取的方法是根据它们对水和醇的溶解度不同而采用不同的方法。如单糖包括小分子低聚糖可用水或50%醇提取;多糖根据可溶于热水,而不溶于醇的性质提取。纯化和分离方法:可用铅盐、铜盐沉淀法、活性炭吸附法、凝胶过滤法、离子交换层析法以及分级沉淀或分级溶解法等。 3、香豆素具有苯骈α-吡喃酮的基本母核。结构上可看成是顺式邻羟

华东理工大学619药学基础综合考研真题(10年--15年)

本人参加了2015考研,报考华理药学院 有机部分 一、包括中英互译和命名(4小题) TsOH、Y-丁内酯、烯烃的顺反命名… 二、写出反应式 1、第一题就是成环反应,有点难,用环戊二烯参加反应成环。记不清其他的了,这部分要多看指津三、选择题 选这部分比较简单,大致就是比较酸碱性、稳定性什么的。四、简答题(这部分有点难) 1、共振式的稳定性 2、氢核磁共振谱的德尔塔大小比较 3、分离苯酚、苯甲酸什么的(较容易)五、合成题 1、邻二硝基苯的合成,重氮化反应 2、乙炔合成环、成酮等反应 3、CN基的应用,加氢成胺,水解成酸 4、还有一题的,忘记了。好像是成环的,有羟基。六、推断题 有2小题,第一题不会做,哭了第二题是写出旋光异构体,没把握。 生化部分(没有考填空,不代表以后不考)一、中英互译(20分,共10个) 基本上把课本后面附录上的记住就行了,很有把握的!只有一个MTX不太熟 二、名词解释(30分,10个) 移码突变、蛋白聚糖(这两个我不会,其他的都能写点)、断裂基

因… 三、判断题(30分,共20个,对的1分一个,错的2分一个,很明显10正确10个错误。)比较容易的 四、选择题(40分,40个)指津多看看 五、简答题(30分,3个)课本指津都要多看 1、美尔森证明DNA半保留复制的实验 2、从糖代谢角度说明氨中毒对大脑的损伤 3、TCA循环及其意义(这个太基础了,所以不要放弃任何知识点。) 首先,我认为619选考科目要看个人兴趣和自己优势,我觉得难易因人而异,有机生化物化总体上而言难度相差不大。我选考的是有机和生化。(有的同学说老师不在意你选的什么,这样说有道理,基本上和复试无关。)

药学基础试题和答案

药学基础 1、注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的 E.变态反应 2、药物的治疗指数是指 B.LD50与ED50的比值 3、药物在体内作用起效的快慢取决于 A.药物的吸收速度 4、抢救青霉素所致的速发型过敏反应应选用 A.肾上腺素 5、抗绿脓杆菌作用最强的头孢菌素是 B.头孢他定 6、革兰阳性菌感染对青霉素过敏者可选用 A.红霉素 7、军团菌感染的首选药是 C.红霉素 8、治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药是 B.磺胺嘧啶 9、适用于治疗绿脓杆菌的药物是 D.羧苄西林 10、有机磷酸酯类中毒的机制是 B.抑制胆碱脂酶活性, 使乙酰胆碱水解减少 11、治疗重症肌无力应选用 D.新斯的明 12、阿托品对眼的作用是 A.扩瞳,升高眼内压,视远物清晰 13、几无锥体外系反应的抗精神病药是 B.氯氮平 14、吗啡镇痛作用的机制是 B.激动中枢阿片受体 15、治疗强心苷中毒引起的室性心动过速应首选 A.苯妥英钠 16、强心苷中毒引起的窦性心动过缓可选用 阿托品 17、高血压合并痛风者不宜用 D.氢氯噻嗪 18、《中国药典》凡例规定,称取“2.00g”系指称取 D.1.995~2.005g 19、《中国药典》规定盐酸普鲁卡因注射液需检查的特殊杂质为 A.对氨基苯甲酸 20、除另有规定外,色谱系统定量分析分离度应 C.大于1.5 21、能采用旋光法测定的药物应具有 C.手性碳原子 22、下列药物中,加氨制硝酸银能产生银镜反应的为

C.异烟肼 23、下列药物中,属于氨基糖苷类抗生素的为 E.庆大霉素 24、醋酸地塞米松加碱性酒石酸铜,产生橙红色沉淀是基于分子结构中 B.C17 α-醇酮基 25、将不同强度的酸碱调节到同一强度水平的效应称为 D.均化效应 26、无对照品时,紫外分光光度法测定药物含量可选用 A.吸收系数法 27、红外光谱特征区的波段范围 A.4000~1250 cm-1 28、准确度一般用 B.回收率表示 29、《中国药典》规定盐酸利多卡因含量测定采用 B.高效液相色谱法 30、用于定量 D.色谱峰高或峰面积 31、用于衡量柱效 B.色谱峰宽 32、头孢菌素族药物的鉴别反应为 A.羟肟酸铁呈色反应 B.药物组分衍生物的紫外吸收 C.麦芽酚反应 D.重氮-偶合反应 E.紫外光照射下能产生荧光 33、盐酸吗啡可采用的鉴别方法为 D.甲醛-硫酸试液(Marquis)反应 34、葡萄糖的结构及理化性质是 C.单糖,具旋光性 35、醋酸地塞米松的结构特征为 D.21个C原子,A环具有△4-3-酮基,C17具有甲基酮基 36、雌二醇的结构特征为 E.21个C原子,A环具有△4-3-酮基,C18具有α-醇酮基 37、能使碘试液褪色的药物为 E.司可巴比妥钠 38、铈量法选用指示剂 E.邻二氮菲亚铁 39、碘量法选用指示剂 D.淀粉溶液 40、荧光激发光源常用 A.汞灯 多选题、(由一个题干和两个以上的备选答案组成,每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。选出正确答案,少选或多选均不得分。) 1、药物的作用机制包括

《药学基础》课程标准

《药学基础》课程标准 一、课程基本信息 课程代码:07950 课程类型:B 总课时:70 理论课时:58 实践课时:12 教学场地要求:校内标准教室、校内药理实验室 任课教师要求:(1)教师应具备药学专业或药学相关专业本科及以上学历,具有高等学校教师资 格证书。(2)专业实训课教师应具备药学专业或药学相关专业职业资格证书或相应技术职称。 二、课程定位 《药学基础》是制药技术专业的一门专业课程。本课程的教学以基层医疗机构的医院药师、药品审方、 药品调剂、药品采购和社会药房的驻店药师、药品购销、药品零售等职业岗位能力要求为前提设置教 学内容。药理学基础及相关知识、中枢神经系统疾病用药、内脏疾病用药、内分泌系统疾病用药、心 血管疾病用药、感染性疾病用药重点应用设置课程单元,以相关职业岗位标准考核学生,旨在使学生 掌握药店常用药物的分类和使用,具备问病卖药的能力和分析处方的能力,毕业后能胜任药品营销、 药房管理、药学服务等岗位的工作。 药学基础的前导课程有基础化学、生物化学、微生物学、免疫基础等课程,掌握有关药学的基本 理论知识,为药学基础教学奠定了基础。药学为后面的《药物制剂技术》《药品分析与检测技术》学习 提供了理论知识,为后续的教学实习、药品生产实习打下坚实的基础。 三、课程目标 1.知识目标 (1)熟知药品说明书和处方的结构和功能。 (2)知道处方审核和用药指导的内容。 (3)知道药理学相关的基本概念和理论。 (4)知道影响药物作用的各种因素。 (5)熟悉药物间的相互作用。 (6)知道特殊人群的合理用药和用药指导。 (7)知道临床常见病多发病的适宜用药。 (8)知道药品的通用名、药理作用、临床用途、不良反应、给药途径、禁忌症及用药注意事项。 2.能力目标 (1)具备解读和调配处方的能力。 (2)能够根据病情选择合适的药物。 (3)能说明药物的注意事项。 (4)能正确经营管理药物。 (5)会推售药品。 3.态度目标 (1)树立“合理用药,安全用药”的观念,培养认真细致,为人民健康负责的工作态度。 (2)严格执行药品管理法,依法售药,养成实事求是的职业习惯。 (3)培养自主学习、不断探索新的医药知识。 (4)具备良好的职业道德。 四、课程设计 1.设计思想 本课程的设计思想是以学生学习为中心,以岗位需求为核心,以职业标准为导向,以能力培养为目标。 根据职业岗位工作中的典型工作任务所需的能力需求,融合药品购销员国际职业标准和国家执业药师 资格考试的知识能力要求,将教学内容整合为六个学习单元53个学习项目。在这53个学习项目中,

药物化学基础-期中试卷(参考答案)-张乾.doc

睢宁县中等专业学校信息部2013—2014学年第一学期 期中测试化学试卷 适用班级13护理印数80 (份)出卷人张乾 班级_____________ 姓名______________ 得分_____________________ . 、单项选择题(2' X20=40') 1.下列药物中属于静脉全麻药的是(A ) A.羟丁酸钠B麻醉乙醚C.氟烷D.盐酸利多卡因 2.盐酸普鲁卡因在酸性条件K与亚硝酸钠溶液发生重氮化反应呈猩红色,是 因为分子结构中含有(B ) A.苯环 B.芳香第一氨基 C.伯胺基 D.酯基 3.下列叙述与阿司匹林不符的是(C ) A.为解热镇痛药 B.微带醋酸味 C.易溶于水 D.遇湿、酸、碱均易水解失效 4.下列哪个药物仅具有解热镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用(D ) A.安乃近 B.布洛芬 C.阿司冈林 D.对乙酰氨基酚 5.黄嘌呤类生物碱的共有反应是(D ) A.铜毗啶反应 B.维他立反应C .硫色素反应D.紫脲酸铵反应 6.分子屮具有有机硫,经硫酸加热破坏,可生成硫化氢气体的药物是(C) A.甘露醇 B.依他尼酸 C.尼可刹米 D.氢氯噻嗪 7.盐酸雷尼替丁属于下列哪类氏受体拮抗剂(B ) A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.哌啶类 8.能使酸性高锰酸钾溶液褪色的受体桔抗剂是(A ) A.马来酸氯苯那敏 B.盐酸氯苯那敏 C.溴苯那敏 D.尼非拉敏 9.下列叙述中与苯海拉明不符合的是(A ) A.属于丙胺类抗组胺药 B.对光稳定,但有分解产物二苯中醇存在时,则易被光氧化变色 C.酸性水溶液中,其醚键易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇 D.为氨基醚类H,受体拮抗剂

天然药物化学考试重点讲解

第一章总论 一、绪论 1.天然药物化学定义:天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 2. 天然药物化学研究内容:其研究内容包括各类天然药物的化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外,还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等途径。 3.明代李挺的《医学入门》(1575)中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。 二、生物合成 1.一次代谢定义:对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程 产物:糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质 二次代谢定义:以一次代谢产物作为原料或前体,又进一步经历不同的代谢过程,并非在所有植物中都能发生,对维持植物生命活动又不起重要作用。称之为二次代谢过程。 产物:生物碱、萜类等 2.主要生物合成途径 (一) 醋酸-丙二酸途径(AA-MA) 主要产物:脂肪酸类、酚类、蒽酮类 起始物质:乙酰辅酶A 起碳链延伸作用的是:丙二酸单酰辅酶A 碳链的延伸由缩合及还原两个步骤交替而成,得到的饱和脂肪酸均为偶数。碳链为奇数的脂肪酸起始物质不是乙酰辅酶A,而是丙酰辅酶A。 酚类与脂肪酸不同之处是在由乙酰辅酶A出发延伸碳链过程中只有缩合过程。 (二)甲戊二羟酸途径(MV A) 主要产物:萜类、甾体类化合物起始物质:乙酰辅酶A 焦磷酸烯丙酯(IPP)起碳链延伸作用 焦磷酸二甲烯丙酯(DMAPP) 单萜-----------得到焦磷酸香叶酯(10个碳)倍半萜类-------得到焦磷酸金合欢酯(15个碳)三萜-----------得到焦磷酸香叶基香叶酯(20个碳) (三)桂皮酸途径 主要产物:苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类、黄酮类

昆明理工大学硕士研究生入学考试《药物化学基础综合》考试

昆明理工大学硕士研究生入学考试《药物化学基础综合》考试大 纲 适用专业:100701药物化学 第一部分考试形式和试卷结构 一、试卷满分及考试时间 试卷满分为300分,考试时间为180分钟. 二、答题方式 答题方式为闭卷. 三、试卷的内容结构 有机化学40% 药物化学30% 天然药物化学30% 四、试卷的题型结构 填空题 选择题 简答题(包括概念解释) 综合题(包括合成题) 第二部分考察的知识及范围 一、有机化学 1.烷烃,环烷烃:结构,命名,性质和制备 2.烯烃:结构,命名,性质和制备,烯烃的加成反应

3.有机的基本反应机理:E1,E2,E1 cb ,S N 1,S N 2 4.炔烃和共轭双烯:结构,命名,性质和制备,反应 5.立体化学:手性,旋光异构,几何异构 6.卤代烃,醇和醚:结构,命名,性质和制备,反应 7.醛和酮:结构,命名,性质和制备,羰基的亲核加成、α活泼氢的反应的机理及应用 8.羧酸及其衍生物,胺:结构,命名,性质和制备,反应 9.芳核的亲电取代:苯的一元亲电取代 10.杂环化合物,酚,醌:结构,命名,性质和制备,反应 11.碳环化合物:周环反应 二、天然药物化学 掌握天然药物中有效成分的结构特点与类型;熟悉各类有效成分的理化性质、提取分离以及鉴别方法;了解典型有效成分的结构测定方法以及生物合成途径。 (一)总论 1.天然药物化学的概念、研究范围、内容与任务。 2.学习天然药物化学的目的。 3.了解天然药物化学成分主要的生物合成途径。 4.掌握天然药物化学成分常用的提取与分离方法。 5.掌握天然药物化学成分结构研究的主要方法与程序。 (二)糖与苷 1.掌握单糖的绝对构型、端基差向异构、环氧结构及构象。 2.掌握糖的化学性质:氧化反应,糠醛形成反应等。 3.掌握苷键的裂解:酸催化水解反应,酶解等。 4.熟悉糖、苷的主要提取、分离方法。 5.熟悉糖、苷的分类。 6.熟悉糖的核磁共振谱(糖的1HNR-谱、13C-NMR谱基本特征,苷化位移)。 7.了解糖链结构测定的一般程序及方法。 (三)苯丙素类 1.熟悉苯丙素类化合物的结构特点,了解苯丙酸类的基本结构,重要化合物。 2.掌握香豆素的结构类型、理化性质(内酯性质等)。

生物化学课程标准药学专业

生物化学课程标准药学 专业 集团文件发布号:(9816-UATWW-MWUB-WUNN-INNUL-DQQTY-

生物化学课程标准 所属系部:基础医学部适用专业:药学专业 课程类型:专业基础课 一、前言 (一)课程性质与任务 生物化学是研究生物体的化学组成和生命过程中化学变化规律的科学,它是从分子水平来探讨生命现象的本质。生物化学既是重要的专业基础课程,又与其它基础医学课程有着广泛而密切的联系。 通过本课程的学习,使学生掌握生化基本理论和基本技能,并能灵活运用生化知识解释疾病的发病机理,并采用相应的药物治疗;培养学生科学思维、独立思考、分析问题和解决问题的能力;培养学生相互沟通和团结协作的能力。 (二)设计思路 围绕药学专业的培养目标,结合后续课程和医疗岗位实际工作对知识、能力和素质要求,合理取舍生物化学教学内容,确定教学的重难点。根据教学内容,采用任务驱动、项目导向等教学方法和多媒体等教学手段,将基础理论与药学知识进行对接。 本课程的主要内容有生物大分子的结构功能、物质代谢、基因信息传递三大模块共八个章节。药学专业在第二学期开课,总学时48学时,其中理论42学时,实验6学时。 二、课程培养目标 (一)知识目标 1.系统掌握人体的物质组成、正常的物质代谢和基因信息传递的过程、特点及其生理意义。 2.熟悉生物化学的基本概念。 3.了解营养物质的消化吸收。 (二)能力目标 1.能运用生化知识从分子水平上阐明药物的作用机理。 2.能使用常规生化仪器来测定常用生化项目,并能解释其对疾病诊断的意义,为后期药学专业课的学习奠定良好的基础。 (三)素质目标

1.注重职业素质教育,培养学生良好的职业道德,树立全心全意为病人服务的医德医风。 2.提高分析问题和解决问题的能力。 3.培养学生与人沟通、团结协作的整体观念。 三、课程内容、要求及教学设计

天然药物化学复习重点

天然药物化学复习重点 第一章总论 天然药物中化学成分的分类 1. 有效成分: 天然药物中具有一定的生物活性、能起到防治疾病作用的单体化合物。 2. 有效部位:为具有一定生物活性的多种单体化合物的混合物。如人参总皂苷、银杏总黄酮、灵芝多糖等。 一次代谢产物:糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。 二次代谢产物:生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类等对维持植物生命活动不起重要作用,且并非在 所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生,常为有效成分。 一、提取法: 1.溶剂提取法(solvent extraction) 原理:相似相溶 理想溶剂(ideal solvents ): (1)对有效成分溶解度大;(2)对无效成分溶解度小; (3)与有效成分不起化学反应;(4)安全,成本低,易得。 二分离方法 1. 根据溶解度差别进行分离 1.1 结晶法(纯化时常用) 条件:合适的溶剂;浓度;温度 1.2 沉淀法: a 溶剂沉淀法:改变极性,如水提醇沉法 b 酸碱沉淀法:改变pH,处理酸、碱、两性成分; c 沉淀试剂:如铅盐沉淀法,酸性、酚性成分加中性PbAc2,形成沉淀。 2.2 酸碱性成分的分离—pH-梯度萃取法 按酸碱性强弱不同分离酸性、碱性、中性物质,改变pH值使酸碱成分呈不同状态。 3.2 硅胶、氧化铝: ①被分离物质吸附力与结构的关系 被分离物质极性大,吸附力强,Rf值小,洗脱难, 后被洗脱下来。官能团极性大小排列顺序: -COOH > Ar-OH > R-OH > R-NH2, RNHR ', RNR ' R " > R-CO-NR'R"> RCHO > RCOR ' > RCOOR ' > ROR ' >RH ②溶剂(洗脱剂)的极性与洗脱力的关系 洗脱剂极性越大, 洗脱力越强. 3.3 聚酰胺 ①吸附力与结构的关系 a.形成氢键的基团数目越多, 吸附力越强; b.形成分子内氢键者, 吸附力减少; c.芳香化程度越高或共轭键越多,吸附力越强; d.芳香苷苷元>苷, 单糖苷>双糖苷>叁糖苷

昆明理工大学真题-625药物化学基础综合

昆明理工大学硕士研究生入学考试《药物化学基础综合》考 试大纲 第一部分考试形式和试卷结构 一、试卷满分及考试时间 试卷满分为300分,考试时间为180分钟. 二、答题方式 答题方式为闭卷. 三、试卷的内容结构 有机化学 40 % 药物化学 30 % 天然药物化学 30 % 四、试卷的题型结构 填空题 选择题 简答题(包括概念解释) 综合题(包括合成题) 第二部分考察的知识及范围 一、有机化学

1.烷烃,环烷烃:结构,命名,性质和制备 2.烯烃:结构,命名,性质和制备,烯烃的加成反应 3.有机的基本反应机理:E1,E2,E1 cb ,S N 1,S N 2 4.炔烃和共轭双烯:结构,命名,性质和制备,反应 5.立体化学:手性,旋光异构,几何异构 6.卤代烃,醇和醚:结构,命名,性质和制备,反应 7.醛和酮:结构,命名,性质和制备,羰基的亲核加成、α活泼氢的反应的机理及应用 8.羧酸及其衍生物,胺:结构,命名,性质和制备,反应 9.芳核的亲电取代:苯的一元亲电取代 10.杂环化合物,酚,醌:结构,命名,性质和制备,反应 11.碳环化合物:周环反应 二、天然药物化学 掌握天然药物中有效成分的结构特点与类型;熟悉各类有效成分的理化性质、提取分离以及鉴别方法;了解典型有效成分的结构测定方法以及生物合成途径。 (一)总论 1.天然药物化学的概念、研究范围、内容与任务。 2.学习天然药物化学的目的。 3.了解天然药物化学成分主要的生物合成途径。 4.掌握天然药物化学成分常用的提取与分离方法。 5.掌握天然药物化学成分结构研究的主要方法与程序。 (二)糖与苷 1.掌握单糖的绝对构型、端基差向异构、环氧结构及构象。 2.掌握糖的化学性质:氧化反应,糠醛形成反应等。 3.掌握苷键的裂解:酸催化水解反应,酶解等。 4.熟悉糖、苷的主要提取、分离方法。 5.熟悉糖、苷的分类。 6.熟悉糖的核磁共振谱(糖的1HNR-谱、13C-NMR谱基本特征,苷化位移)。 7.了解糖链结构测定的一般程序及方法。

药物化学课程标准

《药物化学》课程标准 课程名称及代码:药物化学 课程性质:专业必修课 课程类别:B类 学分:4.5 计划学时:72 适用专业:应用化工技术(药品质量检测方向) 1 前言 1.1课程定位 《药物化学》是高职高专应用化工技术专业(药品质量检测方向)的一门职业核心课程,其主要学习内容包括典型药物的名称、化学结构、理化性质、构效关系、体内代谢及寻找新药的基本途径等。本课程是学习基础药学化学、分析化学、生物化学与药理学、药剂学、药物分析和药品营销实用技术等课程之间的桥梁,对学生全面掌握专业知识有着承前启后的重要作用。 本课程的任务是通过理论和实践教学,使学生具备高职高专药学专门人才所必须的基本理论知识;具备药物定性、稳定性考察、纯化制备、制剂、检验、养护、调剂及合理用药等方面相关的基本能力;形成良好的职业素质。同时达到本专业学生应获得的有关职业资格证书相应考核模块的要求。 1.2设计思路 药物化学是一门理论性、实践性、应用性很强的课程,是执业药师考试中的4门专业基础课之一。本课程组教师经与医院、制药企业工作人员进行深入访谈,将医院和制药企业中的不同工作岗位所需职业能力进行归纳总结,各个方向共同培养的职业能力作为开发平台课程的依据,医院药学、药物制剂方向各自培养的职业能力作为开发职业方向课程的依据。该课程以应用型人才培养为中心目标,培养学生应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床使用问题的能力,培养学生对药物合成的能力,重在培养能力,培养创新意识和创新人格。在这个基本前提下,明确主讲教师在整个教学过程中的两大任务。其一,正确引导学生掌握课程的基本理论、基本知识和基本实验技能。其二,着眼于培养学生在掌握药物的化学结构与理化性质、药物的合成、稳定性、药效等

最新基础知识药物化学讲义

基础知识药物化学讲 义

第六章药物化学 绪论 绪论包括两个部分: 第一部分:卫生资格考试简介 第二部分:考纲的“绪论”内容 第一部分:卫生资格考试简介 一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷,难度既大又小。 2.卷面共100题,其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分,60分即可通过。 二、考试题型 基础知识只有两种题型,即A1型和B1型。 A1型题(单句型最佳选择题) B1型题(标准配伍题)(2~3题干共用备选答案) 三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题(单选题) 由1个题干和5个选项组成,题干在前,选项在后。每道题只有1个正确选项,其余均为干扰选项。 在100题中,这种题型约占80题左右。 A1型题(单选题) 哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题(共用备选答案单选题,标准配伍题) 由5个选项和2~3个题干组成,选项在前,题干在后。若干道题干共用一组选项,且每个题干对应一个正确选项,选项可以重复选择或不选。 在100题中,这种题型占20题左右。 B1型题(标准配伍题)(2~3个题干共用备选答案) [1~2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子

[答疑编号2356060102] 【答案】 E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分,每部分前面是考点说明,后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集,按不同层次,分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。 四、讲课方法 1.紧扣大纲,重点突出。 考纲的要求分三个层次:熟练掌握、掌握、了解。 辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容,这些是出题可能性最大的内容,少讲或不讲了解的内容。 需要说明的是:因为作为考试辅导,讲课要忠实于和考纲对应教材内容,因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异,不要误解。 2.多讲化学,药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主,每部分只用少量习题讲解题思路,考生可以通过看网校题库及有关书籍,做更多的习题。 五、学习方法建议 1.先听课,后做题,做题是用来检验和巩固知识点的,而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多,不可能面面俱到,复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上,争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式,所以对考纲没有要求掌握药物结构的,不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。(说明:讲课中有些不要求掌握结构式的药物,为了解释其性质,加深学员对性质的理解,也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样,只出现性质,那就是不要求掌握结构式的) 第二部分:考纲的“绪论”部分 绪论 绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握 说明:这一部分的内容出题的可能性最小,最多1题。 一、药物化学的定义及研究内容(掌握) 考点:掌握药化研究内容

‘天然药物化学考试复习重点

常用溶剂提取方法与优缺点 (1)煎煮法:溶剂:水,缺点:以水为提取溶剂,故对亲脂性成分提取不完全,且含挥发性成分及加热易破坏的成分不宜使用。多糖类成分含量较高的中药,用水煎煮后药液黏度较大,过滤困难。 (2)浸渍法:以水或稀醇反复提取,优点:不用加热,适用于遇热易破坏或挥发性成分,含淀粉或黏液质多的成分适用;缺点:提取时间长,效率不高。 (3)渗漉法:以稀乙醇或酸水作溶剂,先浸后渗,不需加热,提取效率高于浸渍法。 (4)回流提取法:一般多采用反复回流法。优点:提取效率高,但受热易破坏的成分不宜用。 (5)连续回流提取法:优点:提取效率高、节省溶剂;缺点:影响因素多、工业化生产是需优化。 常用溶剂极性有弱到强排列:石油醚(低沸点-高沸点)<二硫化碳<四氯化碳<三氯乙烯<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙碃<水(丙酮,乙醇,甲醇能和水任意比列混合) 主要生物合成途径:醋酸-丙二酸途径,如脂肪酸类,酚类,蒽醌,蒽酮;甲戊二羟酸途径,如萜类;桂皮酸途径,如苯丙素类,香豆素类;氨基酸途径,如生物碱;复合途径。 大孔树脂吸附力的影响因素:a.一般非极性化合物在水中易被非极性树脂吸附,极性化合物易被极性树脂吸附。b.物质在溶剂中的溶解度大,树脂对此物质的吸附力就小,反之就大。c.分子量小、极性小的化合物与非极性大孔吸附树脂吸附作用强;反之,与极性大孔吸附树脂吸附作用强。d.能与大孔吸附树脂形成氢键的化合物易吸附。 酸催化苷裂解的规律:有利于苷键原子质子化和中间体形成的因素均有利于水解。 ①N-苷> O-苷> S-苷> C-苷。②N-苷的N原子在酰氨及嘧啶环上,很难水解)③酚苷及烯醇苷比其它醇苷易水解④.2,6-二去氧糖苷>2-去氧糖苷>6-去氧糖苷>2-羟基糖苷>2-氨基糖苷⑤呋喃糖苷>吡喃糖苷⑥五碳糖苷>甲基五碳糖苷>六碳糖苷>七碳糖苷>糖醛酸苷(最好记一下哦!)⑦当苷元为小基团——横键的苷键比竖键易水解,当苷元为大基团——苷键竖键比横键易水解。 苷键裂解的方式:苷键是苷类分子特有的化学键,具有缩醛性质,易被化学或生物方法裂解1、按裂解的程度可分:全裂解和部分裂解;2、按所用的方法可分:均相水解和双相水解; 3、按照所用催化剂的不同可分:酸催化水解、碱催化水解、酶解、过碘酸裂解、乙酰解等。 碱溶酸沉提取香豆素类成分的原因和提取注意:原因:具酚羟基的香豆素类溶于碱液加酸后可析出。具内酯环性质,在碱液中皂化成盐而加酸后恢复成内酯析出注意:香豆素如果和碱液长时间加热,水解产物顺邻羟桂皮酸衍生物则发生异构化,转变成反邻羟桂皮酸的盐,再经酸化也不再发生内酯化闭环反应水解的速度:主要与C7位取代基的性质有关。其水解难易为: C7-OH香豆素﹤C7-OCH3香豆素﹤香豆素 如何用化学方法鉴别6,7-二羟基香豆素和7-羟基-8-甲氧基香豆素:分别加碱碱化,然后用Emerson试剂,反应呈阳性者为7,8-呋喃香豆素,阴性者为6,7-呋喃香豆素。 醌类的酸性强弱(采取PH梯度法的原因):多具酚羟基,故具有一定酸性,在碱液中成盐溶解,加酸酸化后分离后又可重新沉淀析出,酸性与分子结构中羧基、酚羟基的数目及位置有关,酸性:-COOH>含二个以上β-OH>含一个β-OH>含二个α-OH>含一个α-OH ,故从有机溶剂中依次用5%NaHCO3 5%Na2CO3 1%NaOH 5%NaOH水溶液进行梯度萃取,达到分离目的 醌类化合物的溶解性:游离醌类苷元极性小,溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿等有机溶剂。 结合成苷后极性大,可溶于甲醇、乙醇、在热水中可以溶解。注意避光保存 黄酮类化合物分类的依据:中央三碳链的氧化程度、B-环连接位置、三碳链是否构成环状、三位是否有羟基取代(分为黄酮和黄酮醇类) 芦丁与槲皮素的化学鉴别:先加入2%二氯氧锆甲醇液(ZrOCl2)显黄色,再加入2%枸橼酸甲醇液,不褪色的是槲皮素,褪色的是芦丁 聚酰胺柱色谱分离黄酮类化合物的因素:原理:氢键吸附,酰胺羰基与酚羟基形成氢键。 影响吸附力因素:(1)形成氢键的基团数目(多,强),(2)位置(形成分子内氢键,吸附力减小)(3)分子内芳香化程度越高,共轭双键越多,吸附力越强,(4 )不同类型黄酮类化合物,吸附强弱顺序:黄酮醇﹥黄酮﹥二氢

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