第一章绪论
1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为
A. 化学药物
B. 无机药物
C. 合成有机药物
D. 天然药物
E. 药物
A
2) 下列哪一项不是药物化学的任务
A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E. 探索新药的途径和方法。
C
第二章中枢神经系统药物
1. 单项选择题
1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质
A. 呈弱酸性
B. 溶于乙醚、乙醇
C. 有硫磺的刺激气味
D. 钠盐易水解
E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色
C
2) 安定是下列哪一个药物的商品名
A. 苯巴比妥
B. 甲丙氨酯
C. 地西泮
D. 盐酸氯丙嗪
E. 苯妥英钠
C
3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成
A. 绿色络合物
B. 紫堇色络合物
C. 白色胶状沉淀
D. 氨气
E. 红色
B
4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物
A. 超长效类(>8 小时)
B. 长效类(6-8 小时)
C. 中效类(4-6 小时)
D. 短效类(2-3 小时)
E. 超短效类(1/4 小时)
00005
E
5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强
A.-H
B.-Cl
C.COCH 3
D.-CF 3
E.-CH 3
B
6) 苯巴比妥合成的起始原料是
A. 苯胺
B. 肉桂酸
C. 苯乙酸乙酯
D. 苯丙酸乙酯
E. 二甲苯胺
C
7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是
A. 硫酸甲醛试液
B. 乙醇溶液与苦味酸溶液
C. 硝酸银溶液
D. 碳酸钠试液
E. 二氯化钴试液
A
8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为
A.1-2
B.2-3
C.4-6
D.6-8
E.7-9
C
9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是
A. 双吗啡
B. 可待因
C. 阿朴吗啡
D. 苯吗喃
E. 美沙酮
A
10) 吗啡具有的手性碳个数为
A. 二个
B. 三个
C. 四个
D. 五个
E. 六个
D
11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈
A. 绿色
B. 蓝紫色
C. 棕色
D. 红色
E. 不显色
B
12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是
A. 天然产物
B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末
C. 水溶液呈碱性
D. 易氧化
E. 有成瘾性
C
13) 结构上不含杂环的镇痛药是
A. 盐酸吗啡
B. 枸橼酸芬太尼
C. 二氢埃托菲
D. 盐酸美沙酮
E. 苯噻啶
D
14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合
A.H CH 3 CH 3
B.CH 3 CH 3 CH 3
C.CH 3 CH 3 H
D.H H H
E.CH 2OH CH3 CH 3
B
2. 配比选择题
1)
A. 苯巴比妥
B. 氯丙嗪
C. 咖啡因
D. 磺胺嘧啶
E. 阿苯哒唑
1.2- 氯-N,N- 二甲基-10H- 吩噻嗪-10- 丙胺盐酸盐
2.3,7 二氢-1,3,7 三甲基-1H 嘌呤-2,6- 二酮- 水合物
3.[(5- 丙巯基)-1H- 苯并咪唑-2- 基] 氨基甲酸甲酯
4.4- 氨基-N-2- 嘧啶基- 苯磺酰胺
5.5- 乙基-5- 苯基-2,4,6-(1H,3H,5H) 嘧啶三酮
1.B.
2.C
3.E
4.D
5.A
2)
A. 苯巴比妥
B. 氯丙嗪
C. 利多卡因
D. 乙酰水杨酸
E. 吲哚美辛
1.2- 二乙氨基-N-(2,6- 二甲基苯基) 乙酰胺
2.5- 乙基-5- 苯基-2,4,6-(1H,3H,5H) 嘧啶三酮
3.1-(4- 氯苯甲酰基)-5- 甲氧基-2- 甲基-1H- 吲哚-3- 乙酸
4.2-( 乙酰氧基)- 苯甲酸
5.2- 氯-N,N- 二甲基-10H- 吩噻嗪- 丙胺
00122
1.C
2.A
3.E
4.D
5.B
3)
A. 咖啡因
B. 吗啡
C. 阿托品
D. 氯苯拉敏
E. 西咪替丁
1. 具五环结构
2. 具硫醚结构
3. 具黄嘌呤结构
4. 具二甲胺基取代
5. 常用硫酸盐
1.B
2.E.
3.A
4.D
5.C
3. 比较选择题
1)
A. 苯巴比妥
B. 地西泮
C. 两者都是
D. 两者都不是
1. 显酸性
2. 易水解
3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物
4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀
5. 用于催眠镇静
1.A
2.C
3.A
4.B
5.C
2)
A. 苯巴比妥
B. 地西泮
C.A 和B 都是
D.A 和B都不是
1. 镇静催眠药
2. 具苯并氮杂卓结构
3. 可作成钠盐
4. 与吡啶硫酸铜显色
5. 水解产物之一为甘氨酸
1.C
2.B
3.A
4.A
5.B
3)
A. 吗啡
B. 哌替啶
C.A 和B 都是
D.A 和B都不是
1. 麻醉药
2. 镇痛药
3. 常用盐酸盐
4. 与甲醛- 硫酸试液显色
5. 遇三氯化铁显色
1.D
2.C
3.C
4.C
5.A
4)
A. 盐酸吗啡
B. 芬他尼
C.A 和B 都是
D.A 和B 都不是
1. 有吗啡喃的环系结构
2. 水溶液呈酸性
3. 与三氯化铁不呈色
4. 长期使用可致成瘾
5. 系合成产品
1.A
2.A
3.D
4.C
5.B
4. 多项选择题
1) 影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素
A.pKa
B. 脂溶性
C.5- 取代基
D.5- 取代基碳数目超过10 个
E. 直链酰脲
A、B
2) 属于苯并二氮卓类的药物有
A. 氯氮卓
B. 苯巴比妥
C. 地西泮
D. 硝西泮
E. 奥沙西泮
A、C、D、E
3) 巴比妥类药物的性质有
A. 酮式和烯醇式的互变异构
B. 与吡啶硫酸铜试液作用显紫色
C. 具解热镇痛作用
D. 具催眠作用
E. 钠盐易溶于水
A、B、D、E
4) 属于苯并二氮杂卓的药物有
A. 卡马西平
B. 奥沙西泮
C. 地西泮
D. 扑米酮
E. 舒必利
B、C
5) 地西泮水解后的产物有
A.2- 苯甲酰基-4- 氯苯胺
B. 甘氨酸
C. 氨
D.2- 甲氨基-5- 氯二苯甲酮
E. 乙醛酸
B、D
6) 属于哌替啶的鉴别方法有
A. 重氮化偶合反应
B. 三氯化铁反应
C. 与苦味酸反应
D. 茚三酮反应
E. 与甲醛硫酸反应
C、E
7) 在盐酸吗啡的结构改造中, 得到新药的工作有
A. 羟基的酰化
B.N 上的烷基化
C.1 位的改造
D. 羟基的醚化
E. 取消哌啶环
A、B、D
8) 下列哪些药物作用于吗啡受体
A. 哌替啶
B. 美沙酮
C. 阿司匹林
D. 枸橼酸芬太尼
E. 双氢唉托啡
A、B、D、E
9) 下列哪一类药物不属于合成镇痛药
A. 哌啶类
B. 黄嘌呤类
C. 氨基酮类
D. 吗啡烃类
E. 芳基乙酸类
B、D、E
10) 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物
A. 蒂巴因
B. 双吗啡
C. 阿扑吗啡
D. 左吗喃
E.N- 氧化吗啡
B、E
11) 中枢兴奋药可用于
A. 解救呼吸、循环衰竭
B. 儿童遗尿症
C. 对抗抑郁症
D. 抗高血压
E. 老年性痴呆
A、B、C、E
12) 属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有
A. 咖啡因
B. 尼可刹米
C. 柯柯豆碱
D. 吡乙酰胺
E. 茶碱
A、C、E
13) 合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有
A. 苯巴比妥
B. 甲丙氨酯
C. 雷尼替丁
D. 咖啡因
E. 盐酸氯丙嗪
A、D
5. 名词解
1) 受体的激动剂
药物进入机体, 到达作用部位后, 如能与同一受体结合, 产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
2) 受体的拮抗剂
00281
药物进入机体, 到达作用部位，如果药物与受体结合后, 不产生效力, 并干扰受体与相应的代谢物的结合, 从而拮抗这种代谢物的生理作用，称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。
3) 催眠药
引起类似正常睡眠状态的药物, 称为催眠药。
4) 抗癫痫药
用于防止和控制癫痫发作的药物, 称为抗癫痫药。
5) 镇静药
催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态, 称为镇静药。
6) 安定药
在不影响意识的条件下, 能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉, 使之产生安定作用的药物, 称为安定药。
7) 抗精神病药
临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物, 叫抗精神病药，如安定。
8) 镇痛药
是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用, 使疼痛减轻或消除的药物。但不影响意识,
也不干扰神经冲动的传导, 对触觉及听觉等也无影响。
9) 中枢兴奋药
是指能刺激中枢神经系统, 能提高此系统功能的药物。广义的中枢神经兴奋药包括
精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。
10) 苏醒药
是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。又称为延脑兴奋药。
6. 问答题
1) 为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的 2 位引入相应的取代基后再
与脲缩合成环?
这是因为丙二酸二酯 2 位亚甲基上的氢比较活泼, 在醇钠催化下易于和卤烃反
应。而环合后形成的巴比妥酸, 由于4,6- 位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子
对发生p、π共轭, 并存在下列平衡。
巴比妥酸单内酰亚胺双内酰亚胺三内酰亚胺
因而降低 2 位亚甲基的活泼性。除少数诸如卤丙烯、3- 卤代环己烯等较活泼的卤
烃能与其反应外, 一般都很困难, 收率极低, 无实用价值。所以巴比妥类药物的合成
一般是在丙二酸二乙酯的 2 位引入相应的取代基后再与脲缩合成环, 而不采用先
合环, 再在 5 位引入取代基的方法。
2) 试述巴比妥药物的一般合成方法?
合成巴比妥类药物时, 通常是以氯乙酸为原料, 在微碱性条件下, 与氰化钠反应后, 经碱性加热水解, 所得丙二酸钠盐, 在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙
酯。与醇钠作用后, 再与相应的卤烃反应, 在丙二酸的二位引入烃基; 最后在醇钠作用下与脲缩合, 即可制得各种不同的巴比妥类药物。合成过程为:
3) 巴比妥类药物的一般合成方法中, 为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?
因为氰化物剧毒, 遇到酸性能生成挥发性的氢氰酸, 故在氰化前须将氯乙酸中和成
钠盐。
4) 巴比妥药物的一般合成方法中, 为什么第 1 步要使用Na2CO3 控制pH=7-7.5?
因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸, 所以, 弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5 为
宜。
5) 巴比妥类药物的一般合成方法中, 当5 位的两个取代基R≠R' 时, 应该先引入哪种烃基?
当引入的两个烃基不同时, 一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏后, 再引入小基团。
6) 试述苯巴比妥的合成方法。
苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料, 经氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯; 在醇钠催化下, 再与草酸酯进行Claisen 酯缩合后, 加热脱羰, 制得2- 苯基丙二酸
二乙酯; 再经烃化引入乙基; 最后与脲缩合, 即得苯巴比妥。合成过程为:
7) 苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同, 为什么?
因为卤苯上的卤素不活泼, 如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙
二酸二乙酯反应引入苯基, 收率极低, 无实用意义。因此, 一般以氰苄为起始原料合
成苯巴比妥。
8) 苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量?
可能含有苯巴比妥酸、2- 苯基丁酰胺、2- 苯基丁酰脲等杂质。其中, 苯巴比妥酸是
制造过程中反应不完的中间产物。检查时利用其酸性较强, 可使甲基橙变红色而检
出。2- 苯基丁酰胺和2- 苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧化
钠溶液, 而溶于醚的性质, 提取称重测定其限量。
9) 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?
①呈弱酸性巴比妥类药物因能形成烯醇型, 故均呈弱酸性。
②水解性巴比妥类物的钠盐水溶液, 不够稳定, 甚至在吸湿情况下, 也能分解成
无效的物质。所以本类药物的钠盐注射液, 应做成粉针, 临用前配制为宜。
③与银盐的反应这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用, 先生成可
溶性的一银盐, 继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。根据此性质, 可利用银量法
测定巴比妥类药物的含量。
④与铜吡啶试液的反应这类药物分子中含有-CONHCONHC的O-结构, 能与重金属
形成有色或不溶性的络合物, 可供鉴别。
10) 试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。
巴比妥类药物在碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用, 先生成可溶性的一银
盐、继则生成不溶性的二银盐白色沉淀。反应可能按下式进行。
一银盐二银盐( 白色)
11) 为什么巴比妥C5 次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?
其原因是：一般来说, 未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥
作用。如果巴比妥酸 5 位上引入一个烃基或芳基时, 对它的酸性影响不大, 如5 位
上引入两个基团, 生成的 5.5 位双取代物, 则酸性大大降低, 不易解离, 药物分子能
透过血屏障, 进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离, 均无疗效。故只有当巴比妥酸 5 位上两个活泼氢都被取代时, 才有作用, 单一取代无疗效。
12) 巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?
巴比妥药物作用时间长短与5,5 双取代基在体内的代谢过程有关。取代基如为烯
烃、环烯烃, 可能在体内易被氧化破坏, 从而构成作用时间短的催眠药; 如取代基为
较难氧化的烷烃或芳烃, 一般为作用时间长的催眠药。
13) 巴比妥类药物为什么具有酸性?
巴比妥类药物的分子中具有-CO-NH-CO-的结构, 可以发生互变异构现象, 由酮式转变为烯醇
式而呈酸性。
酮式烯醇式烯醇式
14) 乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?
在结构上乙内酰脲与巴比妥比较, 仅少一个羰基。
15) 乙内酰脲为什么有酸性?
因为乙内酰脲在结构上仅比巴比妥酸少一个羰基, 所以其性质与巴比妥酸相似, 亦
因为分子的互变异构具有烯醇式, 而显酸性。
16) 苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?
因苯妥英钠微有吸湿性, 易溶于水。水溶液显碱性, 露置空气中吸收二氧化碳而析
出游离的苯妥英, 呈现混浊。故苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。
17) 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时, 所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?
因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中
溶入二氧化碳时, 就会分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英, 而使溶液变浑
浊。所以, 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时, 所用蒸馏水需预先煮沸,
接触的空气要用氢氧化钠液处理。
18) 如何由二苯酮合成苯妥英钠?
二苯酮在稀醇液中与氰化钾、碳酸铵经布赫奈- 伯格斯(Bucherer-Bergs) 反应制
取。反应如下:
19) 试写出由二苯酮合成苯妥英钠的反应过程。
反应过程为:
20) 如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。
苯甲醛在氰化钠存在下经安息香缩合, 生成的二苯乙醇酮用硝酸氧化为二苯乙二
酮, 在碱性醇液中与脲缩合下, 通过二苯羟乙酸型重排制取。反应过程如下:
21) 二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?
二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩全生成苯妥英钠的反应, 经历了一个重排过程。根
据反应的具体条件认为是属于二苯羟乙酸型的重排, 重排过程如下:
22) 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?
能。因为, 苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用, 生成可溶于氨溶液的银盐。
而苯妥英钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用, 生成不溶于氨溶液的银盐。所以用硝酸
银试液可以区分这两种药物。
23) 以丙二酸二乙酯为原料, 如何合成地巴京?与出各步反应。
丙二酸二乙酯在乙醇钠存在下, 与溴丙烷作用, 用氢氧化钠水解、脱羧, 生成丙戊酸, 再与氢氧化钠成盐即可得。各步反应如下:
24) 吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?
吩噻嗪类药物的结构通式为:
这类药物的结构与作用关系, 主要有:
①2 位取代基不同, 安定作用的强度不同, 一般为-CF3>-Cl>-COCH3>-OCH3>-H
②10 位支链一端必须是叔胺结构, 不同的叔胺结构, 安定作用的强度也不同, 一
般为:
③10 位支链含三个原子时, 安定作用最强, 若含两个碳原子安定作用减弱, 而具
有较强的抗组织作用( 如异丙嗪)
④母核部分:10 位N若改为C,仍具有较强的安定作用, 并有抗抑郁作用, 如泰尔
登。若 5 位S 改变为-CH2CH2-, 如丙咪嗪, 则安定作用微弱, 而有较好的抗抑制作用。
泰尔登丙咪嗪
25) 试述盐酸氯丙嗪的合成方法。
合成方法可分为主环2- 氯吩噻的制备、侧链1- 氯-3- 二甲胺基丙烷的制备及主环
和侧链缩合的三个部分。
( 一) 主环的制备以邻- 氯苯胺为原料, 进行乌尔曼(Ullmann) 反应, 加热回流缩
合, 制得2- 羧基-3- 二苯胺; 于高温脱羧后, 与硫熔融, 环合成2- 氯吩噻嗪。
( 二) 侧链的制备以丙烯醇为原料, 在粒状氢氧化钠存在下, 与二甲胺加热反应,
生成的3- 二甲胺基丙醇再与干燥的氯化氢气体作用, 即得1- 氯-3- 二甲胺基丙烷
盐酸盐。
( 三) 主环与侧链的缩合经氢氧化钠为缩合剂, 所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐, 即
得盐酸氯丙嗪。
26) 如何用化学方法区别吗啡和可待因?
区别方法是将样品分别溶于稀硫酸, 加入碘酸钾溶液, 由于吗啡的还原性, 析出游
离碘呈棕色, 再加氯水, 则颜色转深, 几乎呈黑色。可待因无此反应。
27) 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?
阿朴吗啡可被碘溶液氧化, 在水及醚存在时, 水层为棕色, 醚层为红色。根据上述现
象的有无, 可检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。
28) 如何检查可待因中混入的微量吗啡?
样品与亚硝酸反应, 然后再加氨水, 若显黄棕色, 说明可待因中混入的有微量的吗
啡。
29) 镇痛药根据来源不同可分为哪几类?
镇痛药根据来源不同, 目前可分为四大类: 一是从植物药中提取的生物碱类, 如吗
啡等。二是合成镇痛药类, 如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效镇痛药, 如依托
啡等。四是内源性多肽类。
30) 吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型
不同, 但与吗啡比较起来却具有一些共同特点, 这些共同的结构特征是什么?
吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有: 哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类和苯吗喃
类。共同的结构特征是: ①分子中都有一个中心原子, 一般多为季碳原子, 有的则
为一个叔胺的氮原子( 如芬太尼) 。②与中心原子相连的有一个苯环, ③与季碳原
子隔两个碳原子有一个碱性的叔胺基团。
31) 由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌啶?
环氧乙烷与甲胺进行反应, 得双( β- 羟乙基) 甲胺, 经氯化亚砜氯化, 生成( β-氯乙
基) 甲胺盐, 再与苄氰缩合, 制成1- 甲基-4- 苯基-4- 氰基哌啶; 经硫酸水解后与乙
醇酯化生成哌替啶; 再与盐酸成盐, 即得盐酸哌替啶。
反应过程如下:
32) 吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物, 它们药理作用相同吗?
虽然二者同属异喹啉的衍生物, 又皆具有部分氢化的异喹啉的母核, 但这两种药物
的药理作用并不相同。前者对剧痛有效, 后一类药物对慢性持续性疼痛及内脏钝痛
效果较好, 并有明显的镇静、催眠作用。
33) 根据吗啡与可待因的结构, 解释吗啡可与中性三氯化铁反应, 而可待因不反应, 以及可待因在浓硫酸存在下加热, 又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?
吗啡与可待因的结构式分别为:
从结构可以看出: 吗啡分子中存在酚羟基, 而可待因分子中的酚羟基已转化为醚
键。因为, 酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色, 而醚在同样条件下却不反应。但醚
在浓硫酸存在下, 加热, 醚键可断裂重新生成酚羟基, 生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。
第三章外周神经系统药物
1. 单项选择题
1) 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂
A. 水
B. 酒精
C. 氯仿
D. 乙醚
E. 丙酮
A
2) 盐酸鲁卡因因具有（）, 故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。
A. 苯环
B. 伯氨基
C. 酯基
D. 芳伯氨基
E. 叔氨基
D
3) 盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成
A. 结晶性沉淀
B. 蓝绿色沉淀
C. 黄色沉淀
D. 紫色沉淀
E. 红色沉淀
B
4) 关于硫酸阿托品, 下列说法不正确的是
A. 现可采用合成法制备
B. 水溶液呈中性
C. 在碱性溶液较稳定
D. 可用Vitali 反应鉴别
E. 制注射液时用适量氯化钠作稳定剂
C
5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的
A. 右旋体
B. 左旋体
C. 外消旋体
D. 内消旋体
E. 都在使用
C
6) 阿托品的特征定性鉴别反应是
A. 与AgNO3溶液反应
B. 与香草醛试液反应
C. 与CuSO4试液反应
D.Vitali 反应
E. 紫脲酸胺反应
D
2. 配比选择题
1)
A. 普鲁卡因
B. 利多卡因
C. 甲丙氨酯
D. 苯巴比妥
1.4- 氧基苯甲酸-2- 二乙氨基乙酯
2.2- 甲基-2- 丙基-1,3- 丙二醇二氨基甲酸酯
3.7- 氯-1,3- 二氢-1- 甲基-5- 苯基-2H-1,4- 苯胼二氮卓-2- 酮
4.2- 二乙氨基-N-(2,6- 二甲基苯基) 乙酰胺
5.5- 乙基-5- 苯基-2,4,6-(1H,3H,5H) 嘧啶三酮
1.A
2.C
3.E
4.B
5.D
2)
A. 哌替啶
B. 对乙酰氨基酚
C. 甲丙氨酯
D. 布洛芬
E. 普鲁卡因
1. 具芳伯氨结构
2. 含丁基取代
3. 具苯酚结构
4. 含杂环
5. 母体是丙二醇
1.E
2.D
3.B
4.A
5.C
3)
A.2- 甲基-2- 丙基1,3- 丙二醇二氨基甲酸酯
B.5- 乙基-5- 苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)- 嘧啶三酮
C.7- 氯-1,3- 二氢-1- 甲基-5- 苯基-2H-1,4- 苯并二氮卓-2- 酮
D.2- 二乙氨基-N-(2,6- 二甲基苯基) 乙酰胺盐酸盐一水合物
E.4- 氨基苯甲酸-2- 二乙氨基乙酯盐酸盐
1. 盐酸普鲁卡因的化学名
2. 甲丙氨酯的化学名
3. 盐酸利多卡因的化学名
4. 地西泮的化学名
5. 苯巴比妥的化学名
1.E
2.A
3.D
4.C
5.B
3. 比较选择题
1)
A. 普鲁卡因
B. 利多卡因
C.A 和B 都是
D.A 和B 都不是
1. 局部麻醉药
2. 全身麻醉药
3. 常用作抗心绞痛药
4. 可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别
5. 比较难于水解
1.C
2.D
3.B
4.C
5.D
2)
A. 盐酸普鲁卡因
B. 盐酸利多卡因
C. 两者都是
D. 两者都不是
1. 局部麻醉药
2. 抗心律失常药
3. 易水解
4. 对光敏感
5. 可与对二甲氨基苯甲醛缩合
3)
A. 阿托品
B. 扑尔敏
C.A 和B都是
D.A 和B 都不是
1. 存在于莨菪中的生物碱
2. 用外消旋体
3. 具双缩脲反应
4. 水溶液呈酸性
5. 用于解除平滑肌痉挛
1.A
2.B
3.D
4.B
5.A
4)
A. 地西泮
B. 咖啡因
C.A 和B 都是
D.A 和B 都不是
1. 作用于中枢神经系统
2. 在水中极易溶解
3. 可以被水解
4. 可用于治疗意识障碍
5. 可用紫脲酸胺反应鉴别
1.C
2.D
3.A
4.B
5.B
5)
A. 咖啡因
B. 硫酸阿托品
C. 两者都是
D. 两者都不是
1. 天然产物
2. 易溶于水
3. 在水中易溶解
4. 用于催眠
5. 可用于散瞳
1.C
2.B
3.B
4.D
5.B
4. 多项选择题
1) 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是
A. 亲脂部份
B. 亲水部分
C. 中间连接部分
D.6 元杂环部分
E. 凸起部分
A、B、C
2) 局麻药的结构类型有
A. 苯甲酸酯类
B. 酰胺类
C. 氨基醚类
D. 巴比妥类
E. 氨基酮类
A、B、C、E
3) 关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有
A. 别名: 奴佛卡因
B. 有成瘾性
C. 刺激性和毒性大
D. 注射液变黄后, 不可供药用
E. 麻醉弱
B、C、E
4) 属于苯甲酸酯类局麻药的有
A. 盐酸普鲁卡因
B. 硫卡因
C. 盐酸利多卡因
D. 盐酸丁卡因
E. 盐酸布比卡因
A、B、D
5) 与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有
A. 氯化亚钻
B. 碘试液
C. 碘化汞钾
D. 硝酸汞
E. 苦味酸
B、C、E
6) 关于硫酸阿托品, 下列哪些叙述是正确的
A. 本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯
B. 本品分子中有一叔胺氮原子
C. 分子中有酯键, 易被水解
D. 本品具有Vitali 反应
E. 本品与氯化汞(氯化高汞) 作用, 可产生黄色氧化汞沉淀, 加热可转变成红色
A、B、C、D、E
5. 名词解释
1) 麻醉药
能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。
2) 全身麻醉药
对中枢神经系统具有可逆性抑制作用, 从而使意识、感觉和反射消失的药物。
3) 局部麻醉药
作用于神经末梢或神经干, 阻滞神经冲动的传导, 使局部的感觉消失的药物。
4) 静脉麻醉药
用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。
5) 吸入麻醉药
是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体, 由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身麻醉药的一种。
6) 解痉药
一类节后抗胆碱药, 能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。表现为松弛
多种平滑肌、抑制多种腺体分泌, 加速心率, 散大瞳孔。
7) 肌肉松弛药
作用于神经肌肉接头, 使骨胳完全松弛, 为外科手术的辅助用药。
8) 拟肾上腺素药
是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。
9) 拟交感胺类药物
拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似, 故称拟交感胺类药物。
6. 问答题
1) 如何将普通乙醚制成麻醉乙醚?
将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇, 以除
去过氧化物。洗涤过的乙醚再与0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇，使乙醛
转化为醋酸, 然后用5%氢氧化钠及水洗涤除去。水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙
干燥，精馏收集34-34.5 ℃的馏分, 加入少量对苯二酚作抗氧剂。这样就得到了麻
醉乙醚。
2) 为什么麻醉乙醚贮存二年后, 要重新检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是
什么?如何防止麻醉乙醚氧化?
麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用, 可渐渐氧化, 生成过氧化物、醛等杂质, 颜色
渐变黄。过氧化物和醛等对呼吸道有刺激性, 能引起肺水肿和肺炎等, 严重时会引
起死亡。因此氧化变质后的乙醚不能再供药用。另外醚的氧化物不能挥发, 遇热容
易发生猛烈的爆炸。所以麻醉乙醚贮存二年后, 要重新检查后才能使用。检查过氧
化物, 是利用过氧化物的氧化性。将供试品用新制成的碘化钾淀粉试液混合振摇,
在暗处密闭放置, 两液层均不得染色。供试品中若含有过氧化物, 与碘化钾反应,
生成碘。碘与淀粉在碘离子的存在, 显蓝色。醛类的检查主要是指乙醛, 为制备时
的副产物或贮存的氧化变质的产物。检查是利用醛类与碱性碘化汞钾试液和氯化
钠饱和溶液( 可使检出灵敏度提高) 的混合液反应, 生成金属汞而显浑浊。
K2HgI 4+RCHO+3KOH Hg ↓+RCOOK+4KI+2H2O
为了防止麻醉乙醚氧化, 应将本品盛于密封的玻璃瓶中, 要几乎装满, 在阴凉避火处保存。另外可加入少量洁净的铁、锌或加入没食子酸丙酯或氢醌为稳定剂。
3) 根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。
普鲁卡因在水溶液中不稳定, 受外界条件影响易被水解和氧化。它的水解产物为对
氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有
毒的苯胺。而普鲁卡因结构中, 芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。影响普鲁
卡因稳定性的外界因素有pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。
4) 为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原
理。
普鲁卡因的水溶液不稳定, 易被水解和氧化使其麻醉作用降低, 水解产物有对氨基
苯甲酸。因此药典规定, 本品注射液须检查水解生成的对氨基苯甲的含量。检查方
法是利用其在冰醋酸中与对二甲醛缩合而呈色的原理, 与标准品对照, 进行薄层层
析比较测定。普鲁卡因有同样的呈色反应, 因此测定前必须先进行分离。
5) 写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。
由环氧乙烷与二乙胺的醇溶液制备二乙胺基乙醇以对硝基甲苯为原料经重铬酸钾
或空气氧化, 生成对硝基苯甲酸, 再与二乙胺基乙醇酯化, 用二甲苯共沸脱水得硝
基卡因。将后者以烯盐酸、铁粉还原为普鲁卡因, 与浓盐酸成盐后即得。
6) 简述利多卡因的合成方法, 并解释其结构与稳定性的关系。
利多卡因是以间二甲苯为原料, 经混合酸硝化后, 以稀盐酸铁粉还原生成 2.6- 二
甲基苯胺。后者与氯乙酰氯作用生成2,6- 二甲基氯乙酰苯胺, 再与过量的二乙胺
反应, 生成游离的利多卡因。在丙酮中与氯化氢成盐。因利多卡因结构中的酰胺基, 受到邻位两个甲基的保护, 造成了空间位阻, 因此不易水解, 对酸或碱均较稳定。
7) 举一氟烷的鉴别方法。
氟烧与金属钠一起共熔, 生成氟化钠; 在酸性溶液中, 氟离子与茜素磺酸钠和硝酸
氧锆的混合液作用, 能使红紫色的茜素磺酸钠转变为黄色的茜素磺酸负离子。
8) 举一普鲁卡因的鉴别方法。
普鲁卡因水溶液能和一些生物碱沉淀剂, 如碘化钾试液, 碘化汞钾试液等生成沉
淀。
9) 举一方法鉴别利多卡因
利多卡因的乙醇溶液与氯化亚钻试液振摇 2 分钟即显绿色, 放置后生成兰绿色沉
淀。
10) 下列普鲁卡因同系物比较其水解反应速度及麻醉作用时间长短( 以>,=,< 表示)
(1) 普鲁卡因:
(2) 甲基普鲁卡因:
(3) 二甲基普鲁卡因:
水解反应与药物分子结构的空间效应有关。上述三种普鲁卡因同系物中,(2) 、(3)
的侧链上, 邻近酯基的碳原子上有一个或二个取代甲基, 产生空间位阻, 水解速度
大为降低, 同时麻醉作用时间相应延长。
水解反应速度:(1)>(2)>(3)
麻醉作用时间长短:(3)>(2)>(1)
11) 如何制取克脑迷?
以β- 氨基乙醇为原料, 经溴化得β- 氨基溴乙烷的氢溴酸盐, 然后与硫脲反应即得
克脑迷。反应过程如下:
12) 叙述盐酸氯酯醒的制取过程。
以苯酚为原料经氯化得对氯苯酚。在碱性条件下与氯化乙酸缩合得对氯苯氧乙酸
钠, 再用盐酸中和得到氯苯氧乙酸。最后与二甲胺基乙醇进行酯化, 成盐即得盐酸氯酯醒。反应过程如下:
13) 如何制取尼克刹米?
以菸酸为原料, 先与二乙胺成铵盐, 再于三氯氧磷存在下加热分解铵盐, 得尼克刹
米的盐酸盐, 经中和后得尼克刹米。反应过程为:
14) 如何制取咖啡因?
以氰乙酸为原料, 与二甲基脲缩合得1,3- 二甲基氰乙酰脲; 在碱性条件下, 环合得1,3- 二甲基-4- 亚氨基脲嗪, 与亚硝酸反应, 生成1,3- 二甲基-4- 亚氨基-5- 异亚硝
基脲素嗪, 经铁粉还原得1,3- 二甲基-4,5- 二氨脲嗪, 以甲酸进行甲酰化, 生成
1,3- 二甲基-4- 氨基-5- 甲酰氨基脲嗪, 在碱性下环合为茶碱, 再进行甲基化得咖啡
因, 反应过程如下:
15) 试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性, 贮存时应注意什么问题?
阿托品分子中含有一分子结晶水, 有风化性、遇光易变化, 本品具有酯类结构, 易水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。在溶液偏碱性时水解反应, 更为显著。阿托品水溶液在微酸性时比较稳定,pH 值在 3.5 ～4.0 最为稳定。本品应避光、密封保存。
16) 以愈创木酚为主要原料合成舒筋灵。
愈创木酚与氢氧化钠在45℃以下作用, 生成钠盐, 与一氯丙二醇缩合, 得愈创木酚
甘油醚, 再与光气作用, 则得愈创木酚甘油醚氯化甲酸酯, 经氨化得到舒筋灵。
17) 以琥珀酰氯为主要原料合成氯化琥珀酰胆碱。
琥珀酰氯与氯化胆碱在碱性介质中加热后, 即得到氯化琥珀酰胆碱。
18) 以苯乙酮为主要原料合成盐酸苯海索。
苯乙酮与甲醛及盐酸哌啶在乙醇中经Mannich 反应得苯酮哌啶盐酸盐; 再与氯代
环己烷镁作用生成的格氏试剂进行加成反应, 经水解和成盐即得本品。
19) 肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍?
氯化琥珀胆碱的稳定性差, 遇光易变质, 遇碱及高温易水解。其水溶液的稳定性与
pH值有关,pH 值在 2.8 ～4.0 时稳定, 若pH 值7 ～8 时, 较快水解失效。所以氯化
琥珀酰胆碱不能与碱性药物配伍。
20) 拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?
拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。按药理作用则可
分为直接作用型、间接作用型和混合型。这类药物的主要作用为收缩血管、升高
血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等, 临床
上主要用为升压药、平喘药、抗心律失常药, 治鼻充血等。
21) 以指定原料儿苯酚, 合成药物盐酸异丙基肾上腺素。
合成路线如下：
22) 试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素。
可以用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色, 而去甲肾上腺素
遇过氧化氢显黄色。也可用甲醛- 硫酸试液鉴别这两种药物。异丙基肾上腺素遇甲
醛- 硫酸试液先呈棕色, 再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇硫酸- 甲醛试液显
淡红色。
23) 以对苯二酚为主要原料合成盐酸甲氧明。
合成路线如下：
24) 试用化学方法区别麻黄碱和盐酸甲氧明。
可用甲醛- 硫酸试液区别麻黄碱和盐酸甲氧明。盐酸甲氧明遇甲醛- 硫酸试液显紫色, 渐变为棕色, 最后成绿色。而盐酸麻黄碱遇甲醛- 硫酸试液为无色。
25) 试叙麻黄碱的性质及在临床上的用途。
本品为白色针状结晶或结晶性粉末, 无臭、味苦、易溶于水, 溶于乙醇, 不溶于乙醚和氯仿。溶点为217～220℃。比旋度[ α ] 20D为-33.0 °～33.5 °。水溶液较稳定,
遇空气、日光、热等不易被破坏。本品由于分子中氮不在环上, 故与一般生物碱性质不同。例如其酸性水溶液遇多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。本品具有氨基醇结
构, 其水溶液与硫酸铜、氢氧化钠试剂作用后, 加入乙醚振摇放置, 反应产物溶于醚层显紫色、水层为红色, 可供鉴别。麻黄碱甲醇溶液与二硫化碳、硫酸铜试液作用
后产生棕黄色沉淀(麻黄碱荒酸铜) 加碱后变为黑棕色。麻黄碱侧链上的α- 羟基易被氧化, 也易被碱所分解。如在本品水溶液中加入氢氧化钠和铁氰化钾试液, 麻黄碱可被氧化生成苯甲醛, 具有特臭, 可供鉴别:
本品为拟肾上腺素药, 可产生松驰支气管平滑肌, 收缩血管及中枢兴奋作用。能促
进人体内去甲肾上腺素的释放, 作用缓慢持久, 并可口服。临床用于治疗支气管哮喘, 过敏性反应, 低血压等病症。可制成片剂、注射剂、滴鼻剂使用。高血压、冠
状动脉病及甲亢患者忌用。
26) 组织胺有哪些生理作用?
组织胺的生理作用有三个方面: ①使毛细血管扩张, 通透性增加, 导致血浆渗出, 局部组织红肿、痒。严重时还可导致循环血量减少, 血压下降; ②对支气管、胃肠道及子宫、平滑肌有直接兴奋作用。③促进胃酸分泌。
27) 简述扑尔敏的制备过程。
在四氯化碳、碳酸钠存在下,2- 甲基吡啶与氯反应, 生成2- 氯甲基吡啶; 再与盐酸
苯胺缩合生成2- 对氯苄基吡啶; 经Sandmcyer 反应生成2- 对氯苄基吡啶; 经钠氨为
缩合剂,2- 对氯苄基吡啶与溴代乙醛缩二乙醇反应, 生成β- 对氯苄基- β-(2- 吡啶基)- 丙醛缩二乙醇; 再与二甲基甲酰胺及甲酸作用, 生成氯苯那敏; 在甲苯中, 与马来酸丙酮溶液反应, 即得扑尔敏。反应过程如下:
28) H1 受体拮抗剂分为几类?
00483
H1受体拮抗剂分为: 氯基醚类、乙二胺类、丙胺类。
第四章循环系统药物
1. 单项选择题
1) 经水解后, 可发生重氮化偶合反应的药物是
A. 可待因
B. 氢氯噻嗪
C. 布洛芬
D. 咖啡因
E. 苯巴比妥
B
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内，每题１分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A.2—(2—氯苯基)-2-（甲氨基)环己酮盐酸盐 Ｂ.4－氨基苯甲酸-2—而乙氨基乙酯盐酸盐 C.N —（2,6—二甲苯基)—2—二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N —（２,6—二甲苯基）—2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A. Ｂ。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O ３、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是（ ) A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ） Ａ.二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 Ｃ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ) A.镇痛 B ．祛痰 Ｃ.镇咳 Ｄ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A ．氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH
A ． 苯海拉明 Ｂ.阿米替林 C.可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ） A ．M 受体激动剂 Ｂ．胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) Ａ.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ） A.偶氮基团 B ．4—位氨基 C ．百浪多息 D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ) Ａ.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 １2、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ) Ａ．顺铂 Ｂ．巯嘌呤 C.丙卡巴肼 D ．环膦酰胺 13、青霉素Ｇ制成粉针剂的原因是( ) A ．易氧化变质 B ．易水解失效 C.使用方便 D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 （ ） A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮 １５、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素Ａ，进而氧化生成( ） A.视黄醇和视黄醛 B.视黄醛和视黄酸 Ｃ．视黄醛和醋酸 Ｄ．视黄醛和维生素Ａ酸 二、问答题(每题５分,共35分） 1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法? 2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式? ３、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ ４、组胺H １受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称? 5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用? 6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂? 7、为什么常晒太阳可预防维生素Ｄ缺乏症? 三、合成下列药物(每题１0分，共３0分) １、苯巴比妥 NH NH O O O C 2H 5 2、吲哚美辛
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
《生物化学》期末考试题 A 一、判断题(15个小题,每题1分,共15分) ( ) 1、蛋白质溶液稳定的主要因素就是蛋白质分子表面形成水 化膜,并在偏离等电点时带有相同电荷 2、糖类化合物都具有还原性 ( ) 3、动物脂肪的熔点高在室温时为固体,就是因为它含有的不 饱与脂肪酸比植物油多。( ) 4、维持蛋白质二级结构的主要副键就是二硫键。 ( ) 5、ATP含有3个高能磷酸键。 ( ) 6、非竞争性抑制作用时,抑制剂与酶结合则影响底物与酶的 结合。 ( ) 7、儿童经常晒太阳可促进维生素D的吸收,预防佝偻病。 ( ) 8、氰化物对人体的毒害作用就是由于它具有解偶联作用。 ( ) 9、血糖基本来源靠食物提供。 ( )
10、脂肪酸氧化称β-氧化。( ) 11、肝细胞中合成尿素的部位就是线粒体。( ) 12、构成RNＡ的碱基有Ａ、Ｕ、Ｇ、T。( ) 13、胆红素经肝脏与葡萄糖醛酸结合后水溶性增强。( ) 14、胆汁酸过多可反馈抑制7α-羟化酶。( ) 15、脂溶性较强的一类激素就是通过与胞液或胞核中受体的
1、下列哪个化合物就是糖单位间以α-1,4糖苷键相连: () A、麦芽糖 B、蔗糖 C、乳糖 D、纤维素 E、香菇多糖 2、下列何物就是体内贮能的主要形式 ( ) A、硬酯酸 B、胆固醇 C、胆酸 D、醛固酮 E、脂酰甘油 3、蛋白质的基本结构单位就是下列哪个: ( ) A、多肽 B、二肽 C、L-α氨基酸 D、L-β-氨基 酸 E、以上都不就是 4、酶与一般催化剂相比所具有的特点就是 ( ) A、能加速化学反应速度 B、能缩短反应达到平衡所需的 时间 C、具有高度的专一性 D、反应前后质与量无改 E、对 正、逆反应都有催化作用 5、通过翻译过程生成的产物就是: ( ) Ａ、ｔRNA Ｂ、ｍRNA Ｃ、ｒRNA D、多肽链 Ｅ、DNA
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题
答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0
知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.
(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH
《生物化学》期末考试题 A 1、蛋白质溶液稳定的主要因素是蛋白质分子表面形成水化膜,并在偏离等电点时带有相同电荷 2、糖类化合物都具有还原性 ( ) 3、动物脂肪的熔点高在室温时为固体，是因为它含有的不饱和脂肪酸比植物油多。( ) 4、维持蛋白质二级结构的主要副键是二硫键。 ( ) 5、ATP含有3个高能磷酸键。 ( ) 6、非竞争性抑制作用时，抑制剂与酶结合则影响底物与酶的结合。 ( ) 7、儿童经常晒太阳可促进维生素D的吸收，预防佝偻病。 ( ) 8、氰化物对人体的毒害作用是由于它具有解偶联作用。 ( ) 9、血糖基本来源靠食物提供。 ( ) 10、脂肪酸氧化称β-氧化。 ( ) 11、肝细胞中合成尿素的部位是线粒体。 ( ) 12、构成RNＡ的碱基有Ａ、Ｕ、Ｇ、T。 ( ) 13、胆红素经肝脏与葡萄糖醛酸结合后水溶性增强。 ( ) 14、胆汁酸过多可反馈抑制7α-羟化酶。 ( ) 15、脂溶性较强的一类激素是通过与胞液或胞核中受体的结合将激素信号传递发挥其生物() 1、下列哪个化合物是糖单位间以α-1，4糖苷键相连： ( ) A、麦芽 B、蔗糖 C、乳糖 D、纤维素 E、香菇多糖 2、下列何物是体内贮能的主要形式 ( ) A、硬酯酸 B、胆固醇 C、胆酸 D、醛固酮 E、脂酰甘油
3、蛋白质的基本结构单位是下列哪个： ( ) A、多肽 B、二肽 C、L-α氨基酸 D、L-β-氨基酸 E、以上都不是 4、酶与一般催化剂相比所具有的特点是 ( ) A、能加速化学反应速度 B、能缩短反应达到平衡所需的时间 C、具有高度的专一性 D、反应前后质和量无改 E、对正、逆反应都有催化作用 5、通过翻译过程生成的产物是： ( ) Ａ、ｔRNA Ｂ、ｍRNA Ｃ、ｒRNA D、多肽链Ｅ、DNA 6、物质脱下的氢经NADH呼吸链氧化为水时，每消耗1/2分子氧可生产ATP分子数量( ) Ａ、１Ｂ、２ C、3 Ｄ、４． E、5 7、糖原分子中由一个葡萄糖经糖酵解氧化分解可净生成多少分子ATP？ ( ) A、1 B、2 C、3 D、4 E、5 8、下列哪个过程主要在线粒体进行 ( ) A、脂肪酸合成 B、胆固醇合成 C、磷脂合成 D、甘油分解 E、脂肪酸β-氧化 9、酮体生成的限速酶是 ( ) A、HMG-CoA还原酶 B、HMG-CoA裂解酶 C、HMG-CoA合成酶 D、磷解酶 E、β-羟丁酸脱氢酶 10、有关G-蛋白的概念错误的是 ( ) A、能结合GDP和GTP B、由α、β、γ三亚基组成 C、亚基聚合时具有活性 D、可被激素受体复合物激活 E、有潜在的GTP活性 11、鸟氨酸循环中，合成尿素的第二个氮原子来自 ( ) A、氨基甲酰磷酸 B、NH3 C、天冬氨酸 D、天冬酰胺 E、谷氨酰胺 12、下列哪步反应障碍可致苯丙酮酸尿症 ( )
药学专业考试试题 姓名科室成绩 一、A型选择题 1.有关安定的下列叙述中，哪项是错误的（D） A.具有镇静、催眠、抗焦虑作用 B.具有抗惊厥作用 C.具有抗郁作用 D.不抑制快波睡眠 E.能治疗癫痫大发作 2.药物的首过效应是(B) A.药物于血浆蛋白结合 B.肝脏对药物的转化 C.口服药物后对胃的刺激 D.肌注药物后对组织的刺激 E.皮肤给药后药物的吸收作用 3.中毒量的强心甙所产生的室性心律失常主要是由于(D) A.抑制窦房结 B.兴奋心房肌 C.抑制房室结 D.使蒲氏纤维自律性增高 E.兴奋心室肌 4.氧氟沙星与左氧氟沙星的性质比较，那一点是错误的(E) A.两者均为氟喹诺酮类药物 B.在旋光性质上有所不同 C.左旋体是抗菌有效成分 D.左旋体的抗菌作用为氧沙星的1倍 E.左旋体毒性低，儿童可应用 5.比较两种数据之间变异水平时，应用指标是 E) A. 全距 B. 离均差平方和 C. 方差 D. 标准差 E. 相对标准偏差 6.对革兰阴性菌无效，对厌氧菌有较好疗效(A) A.林可霉素 B.红霉素 C.吉他霉素 D.万古霉素 E.四环素 7.朗白一比尔定律只适用于(C) A.单色光，非均匀，散射，低浓度溶液 B.白光，均匀，非散射，低
浓度溶液C.单色光，均匀，非散射，低浓度溶液 D.单色光，均匀，非散射，高浓度溶液E.白光，均匀，散射，高浓度溶液 8.绿脓杆菌引起的泌尿道感染可选用(C) A.青霉素G B.头孢氨苄 C.羧苄青霉素 D.氨苄青霉素 E.氯霉素 9.Stokes定律混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比(C) A.混悬微粒的半径 B.混悬微粒的粒度 C.混悬微粒的半径平方 D.混悬微粒的粉碎度 E.混悬微粒的直径 10.有毒宜先下久煎的药是 D) A.朱砂 B.鸦胆子 C.杏仁 D.附子 E.制半夏 11.左旋多巴治疗震颤麻痹的作用可被下列哪种药物拮抗(C) A. VitB1 B. VitB2 C. VitB6 D. VitB12 E. VitE 12.某些药物口服，由于肠壁和肝脏的代谢，使其进入体循环的量减少，称(B) A.生物利用度B首过效应C.肝肠循环D.酶的诱导 E.酶的抑制 13.钟乳石又称(B) A.炉甘石 B.鹅管石 C.砒石 D.石燕 E.石膏 14.下列哪种药物不会导致耳毒性?(B) A.呋塞米 B.螺内酯 C.依他尼酸 D.布美他尼 E.庆大霉素 15.强心甙减慢心房纤颤的心室率，是由于(B) A.负性频率作用 B.减慢房室结传导作用 C.纠正心肌缺氧 D.抑制心房异位起搏点 E.抑制心室异性起搏点 16.测定葡萄糖含量采用旋光法，向待测液中加氨水是为了(D)
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
------------------------------------------------------------精品文档-------------------------------------------------------- 生物化学习题 一、最佳选择题：下列各题有A、B、C、D、E五个备选答案，请选择一个最佳答案。 1、蛋白质一级结构的主要化学键是( ) A、氢键 B、疏水键 C、盐键 D、二硫键 E、肽键 D*2、蛋白质变性后可出现下列哪种变化( ) A、一级结构发生改变 B、构型发生改变 C、分子量变小 D、构象发生改变 E、溶解度变大 3、下列没有高能键的化合物是( ) A、磷酸肌酸 B、谷氨酰胺 C、ADP D、1，3一二磷酸甘油酸 E、磷酸烯醇式丙酮酸 4、嘌呤核苷酸从头合成中，首先合成的是( ) A、IMP B、AMP C、GMP D、XMP E、ATP 5、脂肪酸氧化过程中，将脂酰～SCOA载入线粒体的是( ) 、柠檬酸B、肉碱C A、ACP A E、乙酰辅酶、乙酰肉碱D) 、体内氨基酸脱氨基最主要的方式是( b6 A、氧化脱氨基作用、联合脱氨基作用 B 、转氨基作用 C D、非氧化脱氨基作用 、脱水脱氨基作用E ) 、关于三羧酸循环，下列的叙述哪条不正确d7( FADH2 和NADH、产生A B、有GTP生成 C、氧化乙酰COA D、提供草酰乙酸净合成 E、在无氧条件下不能运转 c8、胆固醇生物合成的限速酶是( ) A、HMG COA合成酶 B、HMG COA裂解酶 C、HMG COA还原酶 D、乙酰乙酰COA脱氢酶 E、硫激酶 9、下列何种酶是酵解过程中的限速酶( ) A、醛缩酶 B、烯醇化酶 C、乳酸脱氢酶 D、磷酸果糖激酶 E、3一磷酸甘油脱氢酶
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
药物化学期末考试试卷(A) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题(24×2=48) 显(C)色。 1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl 3 A 蓝 B 黄 C 紫堇 D 草绿 2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。 A 氢键 B 二硫键 C 酯键 D 酰胺键 3、非甾体抗炎药物的作用机制就是( B )。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 4、盐酸不啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解与氧化反应 5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 酪氨酸 D 甘氨酸 6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色 C 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D 与茚三酮作用显紫色 受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。 7、肾上腺素能α 1 A 抗疟药 B 抗菌药 C 抗癫痫药 D 抗高血压 8、具有下列化学结构的药物就是( B )。 A 盐酸苯海拉明 B 盐酸普萘洛尔 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。 A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应 D 碱性条件下易被水解 10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用就是( A )。 A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪
生物化学试题及答案（6） 默认分类2010-05-15 20:53:28 阅读1965 评论1 字号：大中小 生物化学试题及答案（6） 医学试题精选2010-01-01 21:46:04 阅读1957 评论0 字号：大中小 第六章生物氧化 【测试题】 一、名词解释 1.生物氧化 2.呼吸链 3.氧化磷酸化 4. P/O比值 5.解偶联剂 6.高能化合物 7.细胞色素 8.混合功能氧化酶 二、填空题 9．琥珀酸呼吸链的组成成分有____、____、____、____、____。 10．在NADH 氧化呼吸链中，氧化磷酸化偶联部位分别是____、____、____，此三处释放的能量均超过____KJ。 11．胞液中的NADH+H+通过____和____两种穿梭机制进入线粒体，并可进入____氧化呼吸链或____氧化呼 吸链，可分别产生____分子ATP或____分子ATP。 12．ATP生成的主要方式有____和____。 13．体内可消除过氧化氢的酶有____、____和____。 14．胞液中α-磷酸甘油脱氢酶的辅酶是____，线粒体中α-磷酸甘油脱氢酶的辅基是____。 15．铁硫簇主要有____和____两种组成形式，通过其中的铁原子与铁硫蛋白中的____相连接。 16．呼吸链中未参与形成复合体的两种游离成分是____和____。 17．FMN或FAD作为递氢体，其发挥功能的结构是____。 18．参与呼吸链构成的细胞色素有____、____、____、____、____、____。 19．呼吸链中含有铜原子的细胞色素是____。 20．构成呼吸链的四种复合体中，具有质子泵作用的是____、____、____。 21．ATP合酶由____和____两部分组成，具有质子通道功能的是____，____具有催化生成ATP 的作用。 22．呼吸链抑制剂中，____、____、____可与复合体Ⅰ结合，____、____可抑制复合体Ⅲ，可抑制细胞色 素c氧化酶的物质有____、____、____。 23．因辅基不同，存在于胞液中SOD为____，存在于线粒体中的 SOD为____，两者均可消除体内产生的 ____。 24．微粒体中的氧化酶类主要有____和____。 三、选择题
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
药物化学期末考试模拟试题二 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B. C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 22NHCH(CH 3)2 OH A 、苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）
生物化学考试试题库 蛋白质化学 一、填空题 1．构成蛋白质的氨基酸有种，一般可根据氨基酸侧链（R）的大小分为侧链氨基酸和侧链氨基酸两大类。其中前一类氨基酸侧链基团的共同特怔是具有性；而后一类氨基酸侧链（或基团）共有的特征是具有性。碱性氨基酸（pH6～7时荷正电）有两种，它们分别是氨基酸和氨基酸；酸性氨基酸也有两种，分别是氨基酸和氨基酸。 2．紫外吸收法（280nm）定量测定蛋白质时其主要依据是因为大多数可溶性蛋白质分子中含有氨基酸、氨基酸或氨基酸。 3．丝氨酸侧链特征基团是；半胱氨酸的侧链基团是；组氨酸的侧链基团是 。这三种氨基酸三字母代表符号分别是 4．氨基酸与水合印三酮反应的基团是，除脯氨酸以外反应产物的颜色是；因为脯氨酸是α—亚氨基酸，它与水合印三酮的反应则显示色。 5．蛋白质结构中主键称为键，次级键有、、 、、；次级键中属于共价键的是键。 6．镰刀状贫血症是最早认识的一种分子病，患者的血红蛋白分子β亚基的第六位 氨酸被氨酸所替代，前一种氨基酸为性侧链氨基酸，后者为性侧链氨基酸，这种微小的差异导致红血蛋白分子在氧分压较低时易于聚集，氧合能力下降，而易引起溶血性贫血。 7．Edman反应的主要试剂是；在寡肽或多肽序列测定中，Edman反应的主要特点是。 8．蛋白质二级结构的基本类型有、、 和。其中维持前三种二级结构稳定键的次级键为 键。此外多肽链中决定这些结构的形成与存在的根本性因与、、 有关。而当我肽链中出现脯氨酸残基的时候，多肽链的α-螺旋往往会。 9．蛋白质水溶液是一种比较稳定的亲水胶体，其稳定性主要因素有两个，分别是 和。 10．蛋白质处于等电点时，所具有的主要特征是、。 11．在适当浓度的β-巯基乙醇和8M脲溶液中，RNase（牛）丧失原有活性。这主要是因为RNA酶的被破坏造成的。其中β-巯基乙醇可使RNA酶分子中的键破坏。而8M脲可使键破坏。当用透析方法去除β-巯基乙醇和脲的情况下，RNA酶又恢复原有催化功能，这种现象称为。 12．细胞色素C，血红蛋白的等电点分别为10和7.1，在pH8.5的溶液中它们分别荷的电性是、。 13．在生理pH条件下，蛋白质分子中氨酸和氨酸残基的侧链几乎完全带负电，而氨酸、氨酸或氨酸残基侧链完全荷正电（假设该蛋白质含有这些氨基酸组分）。 14．包含两个相邻肽键的主肽链原子可表示为，单个肽平面及包含的原子可表示为。 15．当氨基酸溶液的pH＝pI时，氨基酸（主要）以离子形式存在；当pH＞pI时，氨基酸
12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案， 并将正确答案的序号填在题干的括号内，每题1分。） 1. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（） A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3．化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是（） A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4．聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是（） A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是（） A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的（） A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有（）。 A．甜味 B．苦味 C．辛辣味 D．酸味 E．（B、C）8. 下列化合物，属于异喹啉衍生物类的是（）。 A．N B．N C．N H D．N CH3 E． N N 9.生物碱结构最显著的特征是（） A．含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是（） A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是（） A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛（或酮）及其缩聚物12. 最难水解的苷是（） A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是（）。 A．酸水解 B．碱水解 C．酶水解 D．加硫酸铵盐析 E．加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是（） A. 5，7-OH黄酮 B. 3，4′-OH黄酮 C. 3，5-二-OH黄酮 D. 7，4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时，保护邻位酚羟基的方法是 （） A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16．四氢硼钠反应用于鉴别（） A．异黄酮 B．黄酮、黄酮醇 C．花色素 D．二氢黄酮、二氢黄酮醇 17．下列化合物属于蒽醌成分的是（） A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18．蒽醌苷类化合物一般不溶于（） A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19．蒽酮类化合物的专属性试剂是（） A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是（） A.1，3-二-OH蒽醌 B.2，6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1，8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是（） A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为（） A．三氯化铁 B．4-氨基安替比林-铁氰化钾 C．氢氧化钠 D．醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂（） A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用，应含有( ) A．蒽醌苷 B．香豆素 C．皂苷 D．强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂，水浴3分钟，能显红色， 说明分子中有( ) A．α-D-葡萄糖 B．β-D-葡萄糖 C．6-去氧糖 D．2，6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是（） A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为（）。 A．甙元C3—O—（2，6-去氧糖）X—（D-葡萄糖）y， B．甙元C3—O—（6-去氧糖）X—（α-OH糖） C．甙元 C3—O—（α-OH糖）X—（2，6-二去氧糖） D．甙元C3—O—（α-OH糖）X—（6—去氧糖） E．甙元C3—O—（α-OH糖）X 28.根据皂苷元的结构，皂苷可分为（） A．甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B．四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C．皂苷和皂苷元两大类 D．甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是（） A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是（）。 A．黄酮甙 B．香豆素甙 C．强心甙 D．皂甙 E．蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是（） A．苯酚 B．苯甲醛 C．苯丙素 D．单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是（） A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”（）。 A．蒸馏法 B．冷藏法 C．加热法 D．盐析法 E．升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是（）。 A．香草醛-浓硫酸反应 B．皂化反应 C．油斑反应 D．异羟肟酸铁反应 E．三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数，也是质控首选项目为（）。 A．颜色 B．比重 C．沸点 D．折光率 E．比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是（） A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性，在空气中久置，可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是（） A．UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物（） A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为（） A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 （二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确 的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、 错选均不得分，每题2分） 1．影响提取的因素有（）。