中枢神经递质及其受体
一、乙酰胆碱(acｅtylcholine，ACh)
乙酰胆碱由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶的催化下合成。合成在胞质中进行,然后被输送到末梢储存在囊泡内。乙酰胆碱的合成、贮存、示范、与受体相互作用及其灭活等突触传递过程与外周胆碱能神经元相同。
（一)中枢乙酰胆碱能通路:①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成。在纹状体、隔核、伏隔核、嗅结节等神经核团均存在较多的胆碱能中间神经元,尤以纹状体最多;
②胆碱能投射神经元,这些神经元在脑内分布比较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱能脑桥－中脑-被盖复合体。
（二）脑内乙酰胆碱受体：绝大多数脑内胆碱能受体是Ｍ受体,Ｎ受体仅占不到10%。脑内的M或N受体的药理特性与外周相似。
（三）中枢乙酰胆碱的功能：①学习和记忆；②觉醒和睡眠；③体温调节；④摄食和饮水;⑤感觉和运动调节；⑥参与镇痛。
纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢，。乙酰胆碱与多巴胺两系统功能间的平衡失调则会导致研制的审计系统功能疾病。如多巴胺系统功能低下使乙酰胆碱系统相对过强,可出现帕金森病的症状。
二、γ－氨基丁酸(γ－ｂｕtylaｍino acid,GAＢA）
(一）ＧＡBA在中枢神经系统中的分布:GABA是脑内最重要的抑制性神经递质,广泛而均匀地分布在哺乳动物脑内,脑内约有30%左右的突触以GABA为神经递质。脑内的GABA能神经元主要分布在大脑皮层、海马和小脑。目前仅发现二条长轴突投射的GABＡ能通路:①小脑-前庭外侧核通路,从小脑浦肯耶细胞投射到小脑深部核团及脑干的前庭核；②从纹状体投射到中脑黑质。黑质是脑内ＧABＡ浓度最高的脑区。
(二)GＡＢA的合成、储存、释放、摄取和降解:脑内的GABA是由谷氨酸脱羧而成的,G ＡBA的合成酶为谷氨酸脱羧酶。脑内ＧABA存在的形式有游离、疏松结合和牢固结合３种类型。当ＧＡＢA神经元兴奋时,GABA被神经末梢释放到突触间隙。摄取是GＡＢA失活的重要途径，神经末梢和神经胶质细胞都有摄取功能。GABA也可被γ-氨基丁酸转氨酶降解。
（三)GAＢＡ受体：GAＢA受体被分为GABA A、GABＡB、GＡBＡC三型。
（四）ＧＡBA功能:①GABA具有抗焦虑作用;②ＧABＡ对腺垂体和神经垂体的分泌具有调节作用;③GＡBA具有镇痛作用；④GABA抑制动物摄食;⑤具有抗惊厥作用;⑥ＧABＡＣ参与
视觉通路信息的传递和调控。
三、兴奋性氨基酸
谷氨酸(gｌｕtamａte,Gｌu)是CNS内主要的兴奋性递质，脑内５０%以上的突触是以谷氨酸为递质的兴奋性突触。除谷氨酸外,天冬氨酸也可以发挥相似的作用。
谷氨酸受体分为三类:①ＮMDA受体，NMDA受体在脑内广泛分布,但在海马及大脑皮层分布最密集。ＮMDＡ受体已经成为多种神经精神疾病治疗药物研制的重要靶标；②非NMDA受体，非NＭDA受体包括AMPA受体及KＡ受体，也是化学门控离子通道受体；③代谢型谷氨酸受体,通过Ｇ蛋白与不同的第二信使系统耦联，改变第二信使的胞内浓度,触发较缓慢的生物学效应。目前已克隆出8种不同的亚型。
兴奋性氨基酸不但参与快速的兴奋性突触传导，而且在学习、记忆、神经元的可塑性、神经系统发育及一些疾病发病机制如缺血性脑病、低血糖脑损害、中枢退行性疾病等发挥重要作用。
四、去甲肾上腺素（noraｄrｅｎaline,ＮA,norｅｐinｅｐｈrｉnｅ，ＮE）
脑内去甲肾上腺素能突触传递的基本过程包括递质合成、贮存、释放、与受体相互作用和递质的灭活。与外周神经系统相似。
脑内NE能神经元胞体分布相对集中在脑桥和延髓,但NE能神经元胞体密集在蓝斑核，从蓝斑核向前脑方向发出三束投射纤维，分别是中央被盖束、中央灰质背纵束和腹侧被盖-内侧前脑束。
NE参与体温、摄食调节,有助于觉醒的维持。此外，ＮE与躁狂症、抑郁症的发病密切相关。临床上一些抗抑郁药的主要作用机制就是抑制NE的再摄取转运。
五、多巴胺（dｏpａｍinｅ,ＤA)
DＡ是脑内重要的神经递质。在大脑的运动控制、情感思维和神经内分泌方面发挥重要的生理作用，?V；帕金森病、精神分裂症、药物依赖与成瘾的发生、发展密切相关。
(一)中枢ＤＡ神经系统及其生理功能：①黑质-纹状体通路，是锥体外系运动功能的高级中枢,各种原因减弱该通路的DＡ功能均可导致帕金森病，反之,该通路的功能亢进则出现多动症;②中脑－边缘通路;③中脑－皮层通路,中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要调控人类的精神活动，前者主要调控情绪反应，后者主要参与认知、思想、感觉、理解和推理能力的调控。目前认为Ⅰ型精神分裂症主要与这两个DA通路功能亢进密切相关；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌，如抑制催乳素的分泌,促进ACTH和GH的分泌等。
(二）DA受体及其亚型:①D１样受体;②Ｄ2样受体。黑质纹状体通路主要存在D1样受体
(D1和Ｄ5亚型)和D2样受体(D2和D3亚型），中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要存在D2样受体(D2、D３和D4亚型),结节-漏斗系统主要存在D2样受体中的D２亚型。
六、5－羟色胺（5-Hydroxytryptamine,5-HT）
5-HT能神经元与NＥ能神经元的分布相似，主要集中在脑桥、延髓中线旁的中缝核群,共组成9个5-ＨT能神经核团，以中脑核群含量最高，其次为黑质、红核、丘脑及丘脑下部、行人核、壳核、尾核和海马含量较低。
5-ＨT的合成、贮存、释放和灭活:脑内5-ＨT神经元主要在末梢合成5-HＴ，色氨酸在色胺酸羟化酶催化下生成5-羟色胺酸，再经脱羧酶的作用成为５-HT。5-HT的贮存、释放和灭活均与NE、DＡ等儿茶酚胺递质相似。
5－HT受体多而复杂，已知有7种亚型。其中大多数是Ｇ-蛋白耦联受体。５-HT系统主要调节痛觉、精神情绪、睡眠、体温、性行为、吹体内分泌等功能活动。
一、中枢神经递质有哪些？有何功能？与疾病有关？ （一）乙酰胆碱；生物胺类（多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、5-羟色胺、组胺）；氨基酸类（γ-氨基丁酸（GABA）、甘氨酸、门冬氨酸、谷氨酸）；肽类（神经肽）；气体分子（NO）。 （二）功能和相关病症 A.乙酰胆碱 a.功能：1、镇痛和针刺镇痛2、觉醒与睡眠3、学习和记忆4感觉、运动和植物神经中枢活动5、心血管活动的调节。6、参与相互作用 b、相关病症：精神分裂症、强迫症、抑郁症、恐惧症、植物神经紊乱、焦虑症、精神障碍、躁狂症。 B.生物胺类 1、多巴胺(DA) a功能：调节肌紧张、躯体运动、情绪、精神活动以及内分泌活动有密切关系，对大脑的整体兴奋作用、对胃肠功能的调节、在药物依赖中的作用。 b.相关病症：失眠症、焦虑症、抑郁症、恐惧症、精神障碍、躁狂症。 2.去甲肾上腺素（NE） a.功能：调节心血管功能。脑循环的调节、学习记忆、精神活动、觉醒和睡眠、体温调节、心血管活动的调节。 b. 相关病症：精神分裂、失眠症、焦虑症、神经官能症、植物神经紊乱、躁狂症、恐惧症、老年健忘症。 3.肾上腺素 功能：参与血压与呼吸的调控 相关病症； 4.5-羟色胺（5-HT） 功能：产生镇痛作用、调节睡眠、调节体温、调节性活动、维持精神稳定、对皮层诱发电位有抑制作用、神经内分泌。 相关病症：抑郁症、恐惧症、神经衰弱、焦虑症、躁狂症、精神分裂症、精神障碍、心理障碍。 5、组胺 功能：影响睡眠、影响荷尔蒙的分泌、调节体温、影响食欲、影响记忆力形成.、肠道平滑肌收缩降低血压。 相关病症：失眠症、焦虑症、精神分裂症、抑郁症、神经衰弱、神经官能症、精神障碍。 C.氨基酸类 1. γ-氨基丁酸（GABA） 功能：GABA是抑制性递质，维持脑内兴奋抑制的平衡，功能低下会导致脑内抑制功能不足，引起头痛、焦虑、紧张不安、暴躁易怒等情况。 相关病症：精神分裂症、失眠症、焦虑症、神经官能症、躁狂症、恐惧症、精神障碍。 2.甘氨酸
第十五章镇静催眠药 一、选择题 Ａ型题 1、地西泮的作用机制是: A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 ×2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是: A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是: A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是: A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为: A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 ×6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用: A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 ×7、巴比妥类禁用于下列哪种病人: A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于: A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是: A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄: A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是： A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是： A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.巴比妥 D.硫喷妥 E.以是都不是 ×13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是： A.地西泮 B.氯氮卓 C.三唑仑 D.氯硝西泮 E.奥沙西泮 ×14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？ A.多巴胺 B.脑啡肽 C.咪唑啉 D.?－氨基丁酸 E.以上都不是 15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是： A.使病人产生欣快感 B.能诱导肝药酶 C.抑制肝药酶 D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 E.以是都不是
第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是： A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 5)咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 6)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是： A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 9)造成氯氮平毒性反应的原因是： A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 10)不属于苯并二氯★的药物是： A. 地西泮 B. 氯氮★ C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 11)苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 12)安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠 13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气
中枢神经递质及其受体 一、乙酰胆碱(acｅtylcholine，ACh) 乙酰胆碱由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶的催化下合成。合成在胞质中进行,然后被输送到末梢储存在囊泡内。乙酰胆碱的合成、贮存、示范、与受体相互作用及其灭活等突触传递过程与外周胆碱能神经元相同。 （一)中枢乙酰胆碱能通路:①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成。在纹状体、隔核、伏隔核、嗅结节等神经核团均存在较多的胆碱能中间神经元,尤以纹状体最多; ②胆碱能投射神经元,这些神经元在脑内分布比较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱能脑桥－中脑-被盖复合体。 （二）脑内乙酰胆碱受体：绝大多数脑内胆碱能受体是Ｍ受体,Ｎ受体仅占不到10%。脑内的M或N受体的药理特性与外周相似。 （三）中枢乙酰胆碱的功能：①学习和记忆；②觉醒和睡眠；③体温调节；④摄食和饮水;⑤感觉和运动调节；⑥参与镇痛。 纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢，。乙酰胆碱与多巴胺两系统功能间的平衡失调则会导致研制的审计系统功能疾病。如多巴胺系统功能低下使乙酰胆碱系统相对过强,可出现帕金森病的症状。 二、γ－氨基丁酸(γ－ｂｕtylaｍino acid,GAＢA） (一）ＧＡBA在中枢神经系统中的分布:GABA是脑内最重要的抑制性神经递质,广泛而均匀地分布在哺乳动物脑内,脑内约有30%左右的突触以GABA为神经递质。脑内的GABA能神经元主要分布在大脑皮层、海马和小脑。目前仅发现二条长轴突投射的GABＡ能通路:①小脑-前庭外侧核通路,从小脑浦肯耶细胞投射到小脑深部核团及脑干的前庭核；②从纹状体投射到中脑黑质。黑质是脑内ＧABＡ浓度最高的脑区。 (二)GＡＢA的合成、储存、释放、摄取和降解:脑内的GABA是由谷氨酸脱羧而成的,G ＡBA的合成酶为谷氨酸脱羧酶。脑内ＧABA存在的形式有游离、疏松结合和牢固结合３种类型。当ＧＡＢA神经元兴奋时,GABA被神经末梢释放到突触间隙。摄取是GＡＢA失活的重要途径，神经末梢和神经胶质细胞都有摄取功能。GABA也可被γ-氨基丁酸转氨酶降解。 （三)GAＢＡ受体：GAＢA受体被分为GABA A、GABＡB、GＡBＡC三型。 （四）ＧＡBA功能:①GABA具有抗焦虑作用;②ＧABＡ对腺垂体和神经垂体的分泌具有调节作用;③GＡBA具有镇痛作用；④GABA抑制动物摄食;⑤具有抗惊厥作用;⑥ＧABＡＣ参与
中枢神经系统药理学练习题及答案一、单选题1、以下那一点 不是“苯二氮卓类”药的共同作用 E A、抗焦虑 B、镇静催眠 C、抗惊厥 D、中枢性肌松作用 E、 麻醉2、剂量加大一般仍无麻醉作用的药是 C A、硫喷妥钠 B、巴比妥类 C、苯二氮卓类 D、 A＋B E、B＋C 3、起效快、安全范围大、静脉注射常用于癫痫持续状 态的药是 A A、地西泮 B、三唑仑 C、氟西泮 D、 艾司唑仑E、苯巴比妥钠4、哪一点不是“苯二氮卓类”药的用 途 B A、焦虑症 B、精神分裂症 C、 惊厥与癫痫 D、肌肉痉挛 E、麻醉前给药 5、以下那一点是“苯 二氮卓类”药的主要不良反应 A A、嗜睡 B、 抑制呼吸 C、支气管哮喘 D、心律失常 E、白细胞减少 6、“苯二氮卓类”药的作用机理是 E A、稳定 神经细胞膜 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结 构上行激活系统的传导功能 D、阻断中枢的多巴胺受体 E、增 强脑内γ-氨基丁酸的作用7、引起巴比妥类药疗效下降的原因 是 C A、本品是药酶抑制剂 B、本品的 化学性质不稳定 C、本品是药酶诱导剂 D、给药方法不正确 E、 给药剂量不正确8、为促进巴比妥类药的排泄，可采取 A A、静脉滴注碳酸氢钠 B、口服硫酸镁导泻 C、静脉滴注硫 酸镁 D、口服大剂量vit C E、肌注阿托品 9、巴比妥类药中毒 死亡的主要原因是 C A、肾功能衰竭 B、
心律失常 C、呼吸抑制 D、过敏性休克 E、严重肝损害 10、常用的抗精神分裂症的药是 D A、地西泮 B、丙咪嗪 C、阿米替林 D、氯丙嗪 E 碳酸锂 11、氯丙嗪抗精神分裂症的机理是 D A、提高脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺的含量 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结构上行激活系统的传导功能 D、阻断中脑-皮质和中脑边缘系统的多巴胺受体E、增强脑内r-氨基丁酸的作用12、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的E A、镇静作用，显效较快 B、用药时可出现感情淡漠、对周围事物不感兴趣 C、抗精神病作用显效慢， D、对化学物质引起的呕吐疗效较好 E、对晕动性呕吐疗效最好13、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的B A、抑制体温调节中枢 B、使体温降至37度 C、使体温降至正常以下D、使体温随环境的变化而变化E、有阻断外周α受体的作用14、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的D A、长期应用氯丙嗪，可引起锥体外系反应B、长期应用氯丙嗪，可出现不随意运动 C、氯丙嗪能阻断中枢的多巴胺受体 D、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用多巴胺治疗E、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用中枢抗胆碱药治疗15、以下哪点不是氯丙嗪的不良反应 B A、体位性低血压 B、外周神经炎 C、内分泌紊乱 D、肝损害 E、过敏反应 16、氯丙嗪引起的体位性低血压不能用什么药抢救 D
中枢神经系统药物 1.持续应用中到大剂量的苯二氮卓类引起的下列现象中有一项是错的 A. 精细操作受影响 B. 持续应用效果会减弱 C. 长期应用突停可诱发癫痫病人惊厥 D. 长期应用会使体重增加 E. 加重乙醇的中枢抑制反应 2.应用巴比妥类所出现的下列现象中有一项是错的 A. 长期应用会产生身体依赖性 B. 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄 C. 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢 D. 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E. 大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮卓类要深 3.对惊厥治疗无效的药物是 A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. 氯硝西泮 D. 口服硫酸镁 E. 注射硫酸镁 4.下列不属于吗啡的临床用途的是0 A. 急性锐痛 B. 心源性哮喘 C. 急消耗性腹泻 D. 麻醉前给药 E. 慢消耗性腹泻 5.下列对阿斯匹林水杨酸反应叙述错误的是 A. 阿司匹林剂量过大造成的 B. 表现为头痛, 恶心, 呕吐, 耳鸣,视力减退 C. 对阿司匹林敏感者容易出现 D. 一旦出现可用碳酸氢钠解救 E. 一旦出现可用氯化钾解救 6.下列药效由强到弱排列正确的是 A. 二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁 B. 二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁 C. 芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡 D. 芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡 E. 度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼 7.吗啡呼吸抑制作用的机制为 A. 提高呼吸中枢对CO2的敏感性 B. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 C. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 D. 降低呼吸中枢对 CO2的敏感性 E. 激动κ受体
8.可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A. VA B. VB1 C. VB2 D. VE E. VK 9.氯丙嗪治疗精神病的机理是 A. 阻断脑内胆碱受体 B. 阻断中脑边缘系统和中脑边缘系统和中脑皮层通路的爸爸受体 C. 激动脑内胆碱受体 D. 激动脑内阿片受体 E. 激动网状结构的α受体 10.下列对布洛芬的叙述不正确的是 A. 具有解热作用 B. 具有抗炎作用 C. 抗血小板聚集 D. 胃肠道反应严重 E. 用于治疗风湿性关节炎 11.用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是 A. 哌替啶 B. 二氢埃托啡 C. 美沙酮 D. 安那度 E. 强痛定 12.左旋多巴对何种药物引起的锥体外系不良反应无效 A. 地西泮 B. 扑米酮 C. 氯丙嗪 D. 丙咪嗪 E. 尼可刹米 13.解热镇痛抗炎药的解热作用机制为 A. 抑制外周PG合成 B. 抑制中枢PG合成 C. 抑制中枢IL-1合成 D. 抑制外周IL-1合成 E. 以上都不是 14.左旋多巴对抗精神病药物引起的椎体外系不良症状无效是因为 A. 药物阻断阿片受体 B. 药物阻断M受体 C. 药物激动阿片受体 D. 药物阻断多巴受体 E. 药物激动多巴受体 15.苯海索抗帕金森病的机制为 A. 激动中枢内的多巴受体
中枢神经系统的药物分类 抗痛风药解热镇痛、抗炎药镇痛药抗震颤麻痹药抗癫痫药中枢兴奋药抗帕金森病药抗重症肌无力药 脑血管、脑代谢及促智精神障碍治疗药物 镇静催眠药及抗惊厥 药 ·抗精神病药 ·抗焦虑药 ·抗抑郁药 ·抗躁狂药 ·巴比妥类 ·苯二氮卓类 [中枢神经系统的药物] [概述] 中枢神经系统的中心问题和外周神经系统一样,基本上亦是递质和受体问题.而作用于中枢神经系统的药物 主要是影响递质和受体. 中枢神经系统内不但神经递质种类较多,而且神经激素及神经调质等亦起重要作用。 目前作用于中枢神经系统的药物种类很多，如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药、抗震颤麻痹药和抗精神失常药等。这类药物用药时间长，副作用出现频率高，有可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。对此必须高度重视。 [市场分析] 对制药行业来说，年销售规模达到650亿美元的作用于中枢神经系统（CNS）药物或许是最具挑战性，同时又是回报最丰厚的长市场之一。快速增的CNS药物市场中，仍有许多尚未得到满足的临床需求以及新的治疗方法，对那些已经积极介入或正在考虑介入该市场的制药公司来说，CNS药物市场无疑是一块极具吸引力的"蛋糕"。 1.抗抑郁药市场已趋成熟。据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1．21亿。世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。在CNS药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场。美国每年需要为抑郁症付出大约440亿美元。2004年，抗抑郁药市场的全球销售额达到159亿美元，年增长率为1．2％。抗抑郁药市场已经发展得比较成熟，在今后6年里，许多知名的品牌药将面临专利失效。 2.抗老年期痴呆(AD)药市场潜力可期。人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆（AD）药物市场提供了相当大的机会。自药物Aricept（盐酸多奈哌齐）于1996年推向市场以来，抗AD药物市场一直在稳步增长。在过去3年中，抗AD药物的市场规模更是达到了年均19％的增长速度。在神经退化性药物市场上，脑代谢药或抗AD药物是最大的用药领域之一，占该市场全球销售额的31％。2004年,销售额达到30亿美元，相当于全球CNS药物总销售额的5％。 3.多发性硬化症（MS）尚缺特效药物。据统计，美国有超过35万人、全球有300万人患多发性硬化症MS。然而，由于对这种疾病的诊断存在着不确定性，实际发病人数可能更高。目前还没有能治愈MS的药物。尽管改善MS症状的药物为数不少，不过许多病人（30％）对现有的治疗药物不会作出反应，并且继发进行性多发性硬化症(SPMS)一致几乎无法用现有的药物进行治疗。 4.注意力不足多动障碍（ADHD）药物突飞猛进。据统计，2000年，全球有400万～500万人（主要是儿童）被诊断出患有ADHD，其中75％～85％的人使用精神兴奋药进行治疗。2004年，ADHD药物的市场规模达到24亿美元。从销售额来看，它目前是CNS药物市场上的第9大领域，但却以40％的年增长率成为发展最快的一个领域。据预测，到2010年，全球ADHD药物的销售额将达到33亿美元。增长的动力主要来源于：接受治疗的新病人（尤其是患ADHD的成年人）人数在扩大，新制剂的推出提高了病人对治疗的依从性，新类型的药物正处在临床试验的后期阶段。
中枢神经递质有哪些一、中枢神经递质有哪些？有何功能？与疾病有关？ （一）乙酰胆碱；生物胺类（多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、5-羟色胺、组胺）；氨基酸类(γ- 氨基丁酸(GABA)、甘氨酸、门冬氨酸、谷氨酸）; 肽类（神经肽)；气体分子（NO）. （二)功能和相关病症 Ａ.乙酰胆碱 a.功能：1、镇痛和针刺镇痛2、觉醒与睡眠3、学习和记忆4感觉、运动和植物神经中枢活动5、心血管活动的调节。6、参与相互作用 ｂ、相关病症：精神分裂症、强迫症、抑郁症、恐惧症、植物神经紊乱、焦虑症、精神障碍、躁狂症。B．生物胺类 １、多巴胺(DＡ） a功能：调节肌紧张、躯体运动、情绪、精神活动以及内分泌活动有密切关系,对大脑的整体兴奋作用、对胃肠功能的调节、在药物依赖中的作用。
b.相关病症：失眠症、焦虑症、抑郁症、恐惧症、精神障碍、躁狂症。 2．去甲肾上腺素(ＮE） a。功能：调节心血管功能.脑循环的调节、学习记忆、精神活动、觉醒和睡眠、体温调节、心血管活动的调节。 b。相关病症:精神分裂、失眠症、焦虑症、神经官能症、植物神经紊乱、躁狂症、恐惧症、老年健忘症。 3。肾上腺素 功能：参与血压与呼吸的调控 相关病症； 4。5—羟色胺(5-HT) 功能：产生镇痛作用、调节睡眠、调节体温、调节性活动、维持精神稳定、对皮层诱发电位有抑制作用、神经内分泌. 相关病症：抑郁症、恐惧症、神经衰弱、焦虑症、躁狂症、精神分裂症、精神障碍、心理障碍。 5、组胺 功能:影响睡眠、影响荷尔蒙的分泌、调节体温、影响食欲、影响记忆力形成.、肠道平滑肌收缩降低血压.
相关病症：失眠症、焦虑症、精神分裂症、抑郁症、神经衰弱、神经官能症、精神障碍。 Ｃ。氨基酸类 １。γ-氨基丁酸(GABＡ) 功能：GAＢA是抑制性递质，维持脑内兴奋抑制的平衡，功能低下会导致脑内抑制功能不足,引起头痛、焦虑、紧张不安、暴躁易怒等情况。 相关病症：精神分裂症、失眠症、焦虑症、神经官能症、躁狂症、恐惧症、精神障碍。 2.甘氨酸 功能：在中枢神经系统中甘氨酸是一种抑制性神经递质.被激活后,氯离子通过离子接受器进入神经细胞导致抑制性突触后电位。 相关病症：头痛、头晕、神经性头痛、精神障碍、神经官能症、植物神经紊、癫痫病。 D.肽类 神经肽（ＮPY) 功能:抑制生殖、抑制肌肉兴奋、抑制交感兴奋、导致人体的血压、心率、代谢下降，它还能够促进食欲,并因此成为节食药物的靶点。 相关病症：精神分裂症、强迫症、抑郁症、植物神经紊乱、精神障碍、心理障碍。
神经递质简介 neurotransmitter 在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。简称递质。随着神经生物学的发展，陆续在神经系统中发现了大量神经活性物质。 [编辑本段] 一、神经递质的生活周期 在中枢神经系统（CNS）中，突触传递最重要的方式是神经化学传递。神经递质由突触前膜释放后立即与相应的突触后膜受体结合，产生突触去极化电位或超极化电位，导致突触后神经兴奋性升高或降低。神经递质的作用可通过两个途径中止：一是再回收抑制，即通过突触前载体的作用将突触间隙中多余的神经递质回收至突触前神经元并贮存于囊泡；另一途径是酶解，如以多巴胺（DA）为例，它经由位于线粒体的单胺氧化酶（MAO）和位于细胞质的儿茶酚胺邻位甲基转移酶（COMT）的作用被代谢和失活。 [编辑本段] 二、神经递质的特征 神经递质必须符合以下标准：①、在神经元内合成。②、贮存在突触全神经元并在起极化时释放一定浓度（具有显著生理效应）的量。③、当作为药物应用时，外源分子类似内源性神经递质。④、神经元或突触间隙的机制是对神经递质的清除或失活。如不符合全部标准，称为“拟订的神经递质”。 [编辑本段] 三、神经递质的分类 脑内神经递质分为四类，即生物原胺类、氨基酸类、肽类、其它类。生物原胺类神经递质是最先发现的一类，包括：多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NE）、肾上腺素（A）、5-羟色胺（5-HT）也称（血清素）。氨基酸类神经递质包括：γ-氨基丁酸（GABA）、甘氨酸、谷氨酸、组胺、乙酰胆碱（Ach）。肽类神经递质分为：内源性阿片肽、P物质、神经加压素、胆囊收缩素（CCK）、生成抑素、血管加压素和缩宫素、神经肽y。其它神经递质分为：核苷酸类、花生酸碱、阿南德酰胺、sigma受体（σ受体）。 重要的神经递质和调质有：①乙酰胆碱。最早被鉴定的递质。脊椎动物骨骼肌神经肌肉接头、某些低等动物如软体、环节和扁形动物等的运动肌接头等，都是以乙酰胆碱为兴奋性
第三章体内的信息交流:突触突触就是著名生理学家谢灵顿于1897年首次提出的。1906年,她在《神经系统的整合作用》一书中再次提出:“鉴于神经元与神经元之间的连接形式在生理学上可能有的重要性,有必要给它一个专门术语,这就就是突触。”由于科学技术水平的限制,谢灵顿没有突触形态结构的直接证据。突触形态学直接证据的获得就是与20世纪初发展起来的生物组织标本固定染色技术分不开的。另外,还与光学显微镜油镜镜头的使用有关。突触结构的确立就是在20世纪50年代。一、突触的概念经典的概念:某神经元的轴突末梢与其它神经元的胞体或突起发生功能性接触所形成的特殊结构。广义的概念:指两个神经元之间或神经元与效应细胞之间功能上密切联系、结构上又特殊分化的区域。如神经-肌肉接头、神经-腺细胞接头等。二、突触的分类按接触部位的不同,可将突触分为轴突—树突型、轴突—胞体型、轴突—轴突型、胞体—胞体型、树突—树突型等。按结构与机制的不同,可将突触分为化学突触与电突触。按传递性质的不同,可将突触分为兴奋性突触与抑制性突触。(一)电突触突触间隙为2nm,腔肠动物神经网的突触主要就是电突触。蚯蚓、虾等无脊椎动物也主要就是电突触。特点:突触前后两膜很接近,神经冲动可直接通过,速度快,传导没有方向之分,任何一个发生冲动,即可以传导给另一个。(二)化学突触突触间隙约20~50nm,由突触前成分(突触前膨大与突触前膜,内含突触小泡)、突触间隙与突触后成分(含神经递质的受体)组成。只有在神经递质与突触后膜上的受体结合后,突触后神经元才能去极化而发生兴奋。三、突触的传递过程:分三个环节突触前神经元兴奋使突触前膜去极化,引起突触前膜上Ca2+通道开放,Ca2+内流;突触前膜内Ca2+浓度增高,引起突触小泡向前膜移动、与前膜融合,释放神经递质;神经递质经突触间隙扩散到突触后膜并作用于后膜上的特异性受体,引起离子通道的开放(或关闭),导致突触后膜产生一定程度的去极化或超极化,即突触后电位。 四、突触后电位包括兴奋性突触后电位(excitatory postsynaptic potential,EPSP)与抑制性突触后电位(inhibitory postsynaptic potential ,IPSP)。兴奋性突触后电位的产生神经轴突的兴奋冲动,轴突终末去极化,钙离子进入突触前终末,突触小泡与突触前膜融合并向突触间隙破裂开口,兴奋性神经递质释放,递质扩散并作用于突触后膜受体,突触后膜对钠离子的通透性升高,产生局部兴奋,出现兴奋性突触后电位。兴奋性突触后电位幅度高于爆发动作电位的阈值时,就会在突触后神经元的轴丘处产生动作电位,兴奋传至整个神经元。兴奋性突触后电位区别于动作电位的重要特性:其通道就是配基门控,而动作电位就是电压门控;兴奋性突触后电位的电位大小就是一种分级电位,它具有空间总与与时间总与的作用而没有“全或无”的特性。抑制性突触后电位的产生与兴奋性突触后电位类似,不同的地方就是兴奋从突触前传到突触后,引起突触后膜的超极化,使得突触后的神经元更难产生动作电位。产生超极化的原因就是神经递质的性质不同与具有不同平衡电位的离子通道。产生抑制性突触后电位的神经递质被称为抑制性神经递质(如甘氨酸,GABA等)。抑制性突触后电位主要就是氯离子的流入(在有些情况下,就是钾离子的流出)所引起。抑制性突触后电位的大小不但与刺激的强度有关,也与突触后神经元的膜电位有关。当静息膜电位就是- 80mV时,产生的IPSP就是超极化,而静息膜电位就是- 90 mV时则不产生抑制性电位。当静息膜电位更加极化时,IPSP会变为去极化。五、突触传递的特征1、单向传布刺激脊髓背根可在腹根引出动作电位,刺激腹根则不能在背根上引出动作电位。这说明兴奋通过中枢时,只能沿着单一方向传布。单向传布的特征就是由突触本身的结构与递质释放等因素所决定的,因为只有突触前膜能释放神经递质。2、突触延搁(中枢延搁) 突触传递过程中神经递质由囊泡释放、通过突触间隙向后膜扩散以及与后膜上受体结合并发挥作用等环节所耗费的时间。据测定,兴奋通过一个外周突触所需时间为0、3~0、5ms,比神经纤维上兴奋通过同样的距离所需时间要长得多。反射中枢内冲动经过的突触数目愈多,中枢延搁也就愈长。例如,由大脑皮层参与的反射活动,其中枢延搁可达500ms
1. 脊髓第5颈髓平对（）( 2.0分) A.第5颈椎 B.第4颈椎 C.第3颈椎 D.第6颈椎 E.无上述情况 2. 关于脊髓α运动神经元的描述，正确的是（）(2.0分) A.是前角中的小型神经元 B.发出纤维支配梭外肌 C.与肌张力的调节有关 D.主要参加脊髓节段内和节段间反射 E.以上都不是 3. 交感神经节前神经元起源于（）(2.0分) A.后角边缘核 B.后角固有核 C.胸核 D.中间外侧核 E.脊神经节 4. 从脑干背面出脑的神经是（）(2.0分) A.动眼神经 B.三叉神经 C.舌下神经 D.滑车神经
E.展神经 5. 内侧丘系（）(2.0分) A.纤维来自同侧的薄束核和楔束核 B.终于背侧丘脑内侧核群 C.行经斜方体外侧，与斜方体有纤维联系 D.最后经内囊，终止于中央后回 E.是精细触觉和意识性深部感觉传导路的第二级纤维束 6. 皮质脊髓侧束（）(2.0分) A.所含的纤维全部直接与前角运动细胞发生突触联系 B.部分纤维通过中间神经元与前角运动细胞联系 C.主要由不交叉纤维组成 D.一般只下达脊髓的胸段 E.无上述情况 7. 顶盖前区参与（）(2.0分) A.痛觉反射 B.听觉反射 C.瞳孔对光反射 D.角膜反射 E.触觉反射 8. 中脑内有（）(2.0分) A.红核 B.面神经核
C.三叉神经脊束核 D.孤束核 E.展神经核 9. 有关网状结构的描述，哪项错误（）(2.0分) A.网状结构存在于整个脑干内 B.网状结构内有很多核团 C.脊髓也有网状结构 D.与上行和下行传导束无联系 E.网状结构是中枢感觉系内的一个重要整合结构 10. 延髓橄榄背外侧的沟内的三对脑神经根由上而下依次是（）(2.0分) A.第Ⅷ、IX、X对 B.第X、IX、Ⅷ对 C.第IX、X、XI对 D.第XI、X、IX对 E.第X、XI、XII对 11. 下列核团中，属于脑神经核团的是（）(2.0分) A.薄束核 B.楔束核 C.疑核 D.红核 E.黑质 12. 动眼神经副核为（）(2.0分)
如对您有帮助，可购买打赏，谢谢 脑神经递质检查是什么 导语：说起脑神经递质检查，我想对于大部分人来说，可能都不知道是什么，确实如此。通过确认我们可以肯定的告诉大家，它是一种检查仪器，能很好的 说起脑神经递质检查，我想对于大部分人来说，可能都不知道是什么，确实如此。通过确认我们可以肯定的告诉大家，它是一种检查仪器，能很好的帮助一些精神科疾病患者提供科学，精准的治疗依据。为了让大家很好的了解那脑神经递质检查，我们特地请专家介绍脑神经递质检查是什么？ 脑神经递质检查是什么？看下面介绍： 1，脑神经递质检查定量检测中枢神经递质GABA(γ-氨基丁腺素)、Glu(谷氨酸)、5-HT(5-羟色胺)、Ach(乙酰胆碱)、NE(去甲肾上腺素)、DA(多巴胺)等九大神经递质，形成检测报告，为精神、神经类疾病提供科学、精准的治疗依据。 2，脑神经递质检查通过对患者脑细胞扫描，就能快速针对病情、病因和病理进行全方位检查。准确、定量检测出患者的中枢神经递质GABA(γ-氨基丁腺素)、Glu(谷氨酸)、5-HT(5-羟色胺)、Ach(乙酰胆碱)、NE(去甲肾上腺素)、DA(多巴胺)等六种神经递质功能，深度圈定脑神经病变的所有诱因。 3，如果要做脑神经递质检查建议采用ra脑神经递质检测系统，RA 脑神经递质检测系统，只需8分钟即可全方位扫描脑部组织、精确定位失眠症、恐惧症、焦虑症、强迫症、抑郁症、精神障碍精神分裂症等精神疾病病灶、探查病因，为失眠症、恐惧症、焦虑症、强迫症、抑郁症、精神障碍精神分裂症等精神疾病提供详细的治疗前评估报告，以确保治疗的规范性、专业性和安全性。 预防疾病常识分享，对您有帮助可购买打赏
—、中枢神经递质有哪些？有何功能？与疾病有关？ （一）乙酰胆碱；生物胺类（多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、5-羟色胺、组胺）；氨基酸类（丫-氨基丁酸（GABA、甘氨酸、门冬氨酸、谷氨酸）；肽类（神经肽）；气体分子（NO。 （二）功能和相关病症 A. 乙酰胆碱 a. 功能：1、镇痛和针刺镇痛2、觉醒与睡眠3、学习和记忆4感觉、运动和植物神经中枢活动5、心血管活动的调节。6、参与相互作用 b、相关病症：精神分裂症、强迫症、抑郁症、恐惧症、植物神经紊乱、焦虑症、精神障碍、躁狂症。 B. 生物胺类 1. 多巴胺（DA） a功能：调节肌紧张、躯体运动、情绪、精神活动以及内分泌活动有密切关系，对大脑的整体兴奋作用、对胃肠功能的调节、在药物依赖中的作用。 b.相关病症：失眠症、焦虑症、抑郁症、恐惧症、精神障碍、躁狂症。 2. 去甲肾上腺素（NE a. 功能：调节心血管功能。脑循环的调节、学习记忆、精神活动、觉醒和睡眠、 体温调节、心血管活动的调节。 b. 相关病症：精神分裂、失眠症、焦虑症、神经官能症、植物神经紊乱、躁狂症、恐惧症、老年健忘症。 3. 肾上腺素 功能：参与血压与呼吸的调控 相关病症； 4.5-羟色胺（5-HT） 功能：产生镇痛作用、调节睡眠、调节体温、调节性活动、维持精神稳定、对皮层诱发电位有抑制作用、神经内分泌。 相关病症：抑郁症、恐惧症、神经衰弱、焦虑症、躁狂症、精神分裂症、精神障 碍、心理障碍。 5、组胺 功能：影响睡眠、影响荷尔蒙的分泌、调节体温、影响食欲、影响记忆力形成.、肠道平滑肌收缩降低血压。 相关病症：失眠症、焦虑症、精神分裂症、抑郁症、神经衰弱、神经官能症、精神障碍。 C. 氨基酸类 1. 丫-氨基丁酸（GABA 功能：GAB/是抑制性递质，维持脑内兴奋抑制的平衡，功能低下会导致脑内抑制功能不足，引起头痛、焦虑、紧张不安、暴躁易怒等情况。
中枢神经系统药物20130221009 白戌2013级临床中药班 1镇静催眠 1.1苯二氮 （地西泮、氟系泮） 药理作用抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥和抗癫痫，中枢性肌松弛 镇静药:轻度抑制中枢，缓解或消除烦躁不安。催眠药:促进和维持近似生理睡眠。正常生理性睡眠可分为慢波睡眠（非快动眼睡眠，NREMS)和快波睡眠（快动眼睡眠，REMS)。一、苯二氮卓类长效类：T1/2>24h，地西泮（安定）、氯氮卓、氟西泮；中效类：T1/2:6-24h，硝西泮；短效类：T1/2 <6h，三唑仑、奥沙西泮、艾司唑仑 ★【药理作用】1．抗焦虑作用：小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用，可能作用机制：抑制大脑、 边缘系统中脑的过度活动。2．镇静催眠作用：入睡潜伏期↓，夜间觉醒次数↓，睡眠时间↑，醒后自觉恢复精力。抑制慢波睡眠的深睡时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。3．抗惊厥与抗癫痫作用：缓解、消除惊厥；抑制癫痫灶异常放电的扩散。 4.中枢肌松作用：抑制脊髓神经元多突触反射。 ★作用机制：BDZ与GABAA 受体(γ亚单位）结合→增强中枢抑制性递质GABA与受体（α,β亚单位）的亲和力→Cl-通道开放→Cl- 内流↑→突触后膜超极化→神经系统兴奋性↓主要作用部位：抗焦虑——大脑皮层、边缘系统、中脑；催眠——脑干 ▲【临床应用】1.抗焦虑；2.失眠；3.手术前镇静 4.癫痫持续状态：地西泮是癫痫持续状态的首选药 5.惊厥：临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。 【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等；静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。易透过胎盘到达胎儿，临产妇禁用；易经乳汁排出，哺乳妇禁用；肝功能减退者、老人慎用。 二、巴比妥类 1.脂溶性越大作用越快越强，苯巴比妥＜巴比妥＜戊巴比妥＜异戊巴比妥＜可可巴比妥＜硫喷妥钠；2.容易产生依赖性及耐受性；3.过量易导致呼吸麻痹；4.主要用于抗惊厥治疗可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳性延长，伴多梦。 三、其他镇静催眠药水合氯醛：催眠——维持6～8h ；抗惊厥——用于各种惊厥不良反应：胃肠反应 第十三章抗精神失常药 1.氯丙嗪的作用、用途、ADR 作用： 1.中枢神经系统(1)安定、镇静，但感情淡漠，嗜睡，在安静情况下易入睡，但易觉醒特点：快，易产生耐受性(2) ★抗精神病一般需连续用药6周-6个月才能充分显效。能使精分症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失，理智恢复。不会产生耐受性。(3)镇吐小剂量抑制延脑的催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢(4)降温抑制下丘脑体温调节中枢，从而抑制机体的体温调节作用，使体温随环境温度变化而升降(5)加强中枢抑制药的作用 2.外周神经系统 (1)阻断α受体降压（快速耐受性）(2)阻断M受体阿托品样作用(3)内分泌系统（1多3少）阻断下丘脑-垂体的多巴胺受体：催乳素分泌增加、性腺激素、糖皮质激素分泌减少、生长素分泌减少用途：★精神分裂症 2.狂躁症 3.呕吐用于化学物质刺激性呕吐，对晕动性胃肠道刺激性呕吐无效 4.低温麻醉及人工冬眠氯丙嗪+哌替啶+异丙嗪=冬眠合剂ADR： 1.一般不良反应★：a.嗜睡，中枢抑制，视物模糊、口干 b.阻断α受体，出现体位性低血压，用NE，禁用E 2.锥体外系反应★ 3.过敏反应 4.内分泌紊乱乳房肿大2.氯丙嗪抗精神分裂症的机理和特点机理：阻断中脑-皮质、中脑边缘系统的多巴胺受体，使多巴胺系统功能下降（脑内多巴胺神经通路：中脑-边缘系统、中脑-皮质、黑质-纹状体、
中枢神经系统记忆口诀 神经系统的区分 神经系统虽难记，区分开来好记忆，中枢包括脑脊髓，脑居颅腔脊椎管。 安全问题有保障，脑脊神经属周围，脑神经，十二对，出入颅腔日夜忙， 主要分布头颈部，部分支配胸腹脏，脊神经，三十一，主要分布躯四肢， 周围分布躯内脏，感觉运动常相依。 脊髓的位臵与外形 脊髓位于椎管内，上平大孔延髓连，成人下端平腰一，前后略扁圆柱形。 末管变细称圆锥，全长粗细不均匀，上颈下腰两膨大，膨大内部细胞多。 表面六条纵行沟，前裂后沟要记清，前后外侧沟成对，前根后根侧沟附。 八十二，五五一，脊髓节段三十一，圆锥下端连终丝，终丝下端止尾骨。 腰骶尾部脊神经，丝周缠绕成马尾，临床穿刺腰棘间，脊髓损伤可避免。 脊髓节段与椎管的对应关系 脊髓脊柱不等长，脊髓节段三十一，颈八胸十二五五一，椎骨共计二十六。
节椎名同位不一，颈节一四大致同，颈五胸四减去一，中胸减二下减三， 腰节平胸十十二，骶尾两节对腰一，脊髓病变麻醉平，定位诊断有据依。 脊髓的内部结构 脊髓结构两部分，中央灰质周围白。纵切灰质三根柱，横切灰质似蝶舞。 前角运动后角感，后角核团属联络，中间侧角腰自主，胸一腰二骶二四。 侧角交感副交感，脊髓灰质前角中，运动细胞分两种，体积大小不相等。 功能完全不相同，大者支配骨骼肌，运动躯干与四肢；小者调节肌张力， 颈腰膨大分两群，内群支配躯干颈，外群支配四肢肌，后者仅见膨大处。 根据表面沟裂分，白质分成三个索，上行感觉下运动，薄楔在后深感觉。 躯干四肢同侧伴，肌腱关节本体感，位臵运动震感觉，皮肤精细之触觉。 后索病变不能全，闭目位臵确定难，外侧前索是混合，皮质脊髓管运动。 脊髓丘脑浅感觉，红核脊髓交叉下，屈肌兴奋红有关，前庭脊髓未交叉。 到达腰骶丝方尽，兴奋躯干肢伸肌，脊髓完全横断后，断面以下感觉无。 运动反射均消失，脊髓休克临床称，数周乃至数月后，各种反射渐恢复。
中枢神经递质及其受体 一、乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 乙酰胆碱由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶的催化下合成。合成在胞质中进行，然后被输送到末梢储存在囊泡内。乙酰胆碱的合成、贮存、示范、与受体相互作用及其灭活等突触传递过程与外周胆碱能神经元相同。 （一）中枢乙酰胆碱能通路：①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成。在纹状体、隔核、伏隔核、嗅结节等神经核团均存在较多的胆碱能中间神经元，尤以纹状体最多；②胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分布比较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱能脑桥-中脑-被盖复合体。 （二）脑内乙酰胆碱受体：绝大多数脑内胆碱能受体是M受体，N受体仅占不到10%。脑内的M或N受体的药理特性与外周相似。 （三）中枢乙酰胆碱的功能：①学习和记忆；②觉醒和睡眠；③体温调节；④摄食和饮水；⑤感觉和运动调节；⑥参与镇痛。 纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢，。乙酰胆碱与多巴胺两系统功能间的平衡失调则会导致研制的审计系统功能疾病。如多巴胺系统功能低下使乙酰胆碱系统相对过强，可出现帕金森病的症状。 二、γ-氨基丁酸（γ-butylamino acid，GABA） （一）GABA在中枢神经系统中的分布：GABA是脑内最重要的抑制性神经递质，广泛而均匀地分布在哺乳动物脑内，脑内约有30%左右的突触以GABA为神经递质。脑内的GABA能神经元主要分布在大脑皮层、海马和小脑。目前仅发现二条长轴突投射的GABA能通路：①小脑-前庭外侧核通路，从小脑浦肯耶细胞投射到小脑深部核团及脑干的前庭核；②从纹状体投射到中脑黑质。黑质是脑内GABA浓度最高的脑区。 （二）GABA的合成、储存、释放、摄取和降解：脑内的GABA是由谷氨酸脱羧而成的，GABA的合成酶为谷氨酸脱羧酶。脑内GABA存在的形式有游离、疏松结合和牢固结合3种类型。当GABA神经元兴奋时，GABA被神经末梢释放到突触间隙。摄取是GABA失活的重要途径，神经末梢和神经胶质细胞都有摄取功能。GABA也可被γ-氨基丁酸转氨酶降解。 （三）GABA受体：GABA受体被分为GABA A、GABA B、GABA C三型。 （四）GABA功能：①GABA具有抗焦虑作用；②GABA对腺垂体和神经垂体的分泌具有调节作用；③GABA具有镇痛作用；④GABA抑制动物摄食；⑤具有抗惊厥作用；⑥GABA C参与视
中枢神经系统药物最新研究进展 摘要：近年来, 研究人员针对患者疾病的特点开发了疗效好、使用方便的各种释药系统, 主要剂型有口腔速崩片, 口服复方制剂, 口服缓、控释制剂, 储库型长效注射剂, 鞘内输注液, 口腔喷雾剂和离子渗透透皮释药系统等。 关键词：药物新制剂；中枢神经系统药物；研究进展 引言：中枢神经系统受致病因素影响（尤其是未能查出神经系统器质性病变时）而以精神活动障碍为主要表现的疾病称为精神病。抑郁症是最常见的精神疾病，全球约有1.2亿人罹患此病。抑郁症带给中国的总经济负担达到622亿元人民币，抗抑郁药销售额占中枢神经系统药物市场最大的份额, 2004年全球销售额为159亿美元, 据预测2011年会下降至135亿美元。鉴于此，在如今的中枢神经系统药物研究开发中，开发出效果更好成本更低的中枢神经系统药物成为了研究的重点。本文从近几年的中枢神经系统新药中提取出几个，供大家学习参考。
正文： 1、长效奥氮平注射液 长效奥氮平注射液是一种试验配方，它结合了非典型抗精神病药Zyprexa(R)（奥氮平）和双羟萘酸（可生成一种盐类物质），能够将奥氮平的药效最长维持至4周。对于那些精神分裂症患者而言，由于他们很难坚持每天治疗，因此长效可注射抗精神病药物能够改善疗效。 礼来公司(Lilly) 临床研究医师David McDonnell 医学博士表示：“有些精神分裂症患者虽然已经从奥氮平药物中受益，但由于无法长期坚持，因此依然饱受病痛折磨。会上展示的这些研究就长效奥氮平注射液在患者治疗过程中所发挥的作用提供了一些见解。由于精神分裂症的性质是长期、严重的，并且坚持长期治疗十分困难、药物配给机构的数量也十分有限，因此，如果长效奥氮平注射液获得批准，那么该制剂将成为一项极具价值的治疗方案。” 针对长效奥氮平注射液应用的独立监管评审活动即将在欧盟、加拿大、澳大利亚和美国之间展开。目前，长效奥氮平注射液正在接受欧盟人用医药产品委员会(CHMP) 的评审，CHMP 的意见将决定该制剂能否向监管机构提交申请并获得各国市场许可证。 研究表明，长效奥氮平注射液剂量的积极疗效最多可维持6个月。接受长效奥氮平注射液治疗剂量（每2周150毫克、每2周300毫克、每4周405毫克）患者的PANSS 总分中，其开始到终点的平均变化值与那些接受参考剂量的患者有明显差异（前、后者之比分别为：2.7、-2.2、-0.1比7.3；所有p<0.001）。接受治疗剂量（每2周150毫克、每2周300毫克、每4周405毫克）与参考剂量（每4周45毫克）两小组之间的PANSS 总分的明显差异分别自试验后第11周、第3周和第2周开始显现，并且这种状况一直延续至研究(p<0.05) 结束。长效奥氮平注射液的治疗剂量与参考剂量之间的类似差别也同样出现在BPRS 总分、