镇静催眠及抗惊厥药
掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。
熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。
了解其他镇静催眠药的药理作用特点。
第一节苯二氮卓类
分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定（三唑仑）
安定(Diazepam)
[作用与用途]
1、抗焦虑安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药.
2、镇静催眠特点: ①不引起麻醉；②毒性小,安全范围大；③不易产生停药后多、，恶梦的反跳现
象。用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量；②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对
焦虑性失眠疗效尤佳.
3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药.
4、中枢性肌松较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛.
[作用机制]
安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后，通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在.
[不良反应]
1、常见副作用嗜睡、乏力等.
2、大剂量偶见共济失调、手震颤.
3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制.
4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低.
5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性.
第二节巴比妥类
[分类]
1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。
2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。
3、短效类: 司可巴比妥。
4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠
[体内过程]
1、口服, 肌注均易吸收.
2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即
产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂.
3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式.
[作用]
随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡.
[作用机制]
主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关.也能促进GABA的抑制作用.但其选择性较低,剂量
较大时即普遍抑制中枢神经系统.
[用途]
1、镇静催眠临床已少用.
2、抗惊厥常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注.
3、抗癫痫仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态.
4、麻醉仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉.
[不良反应]
1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状.
2、反复用药有耐受性原因是诱导肝药酶,加速自身代谢.
3、成瘾性长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状.
4、急性中毒表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于呼吸抑制。中毒处理原则:洗胃；给氧,人工呼吸吸
输液,给升压药及中枢兴奋药;强效利尿或碱化尿液促进药物排泄.
5、严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用.
第三节其它类
水合氯醛
[特点]
1、作用快,口服15分钟后生效,持续6-8小时.
2、催眠作用强而可靠.
3、醒后无后遗效应.
4、用于催眠,尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠,也用于抗惊厥,如破伤风,子痫,癫大发作.
[不良反应]
1、对胃肠道有刺激作用口服可引起恶心、呕吐。胃炎及溃疡病禁用.
2、心、肝、肾功能严重障碍者禁用.
二、抗惊厥药
惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。
常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等。
硫酸镁
1. 注射有中枢抑制和肌肉松弛作用（拮抗Ca2+）；
2. 注射用于各种惊厥（尤子痫效好），安全范围小，用量需特别注意。。
3.过量中毒呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙拮抗，可立即消除Mg2+的作用。
4.口服泻下和利胆作用，外敷消炎消肿（不同给药用途不同）。
第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节镇静催眠药 一、镇静催眠药分类： 按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。 二、苯二氮类（Benzodiazepines） 苯二氮类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。 （一）基本结构及其化学命名法*： 苯二氮类具有以下基本结构 化学名：1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 额外氢的标明法*：杂环母核均含有最大数目的非累积双键，当杂环上某个不饱和碳原子再额外连接氢原子时，即从=CH-变为-CH2- ,这个氢原子称为额外氢，用斜体大写的H标明额外氢， H前面的阿拉伯数字是额外氢在结构中的位码。可以此命名各异构体。例如： （二）苯二氮类药物的发展概况：
氯氮卓（Chlordiazepoxide，利眠宁，Librium，）1960年首先于用于临床。地西泮（Diazepam，安定，Valium），作用强于氯氮，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物，例如硝西泮（Nitrazepam，硝基安定）、氯硝西泮（Clonazepam，氯硝安定）、氟西泮（Flurazepam，氟安定）、氟地西泮（Fludiazepam）、氟托西泮（Flutoprazepam）等。 地西泮在体内的活性代谢物不仅催眠作用较强，且毒副作用较小，已开发成药物用于临床的有奥沙西泮（Oxazepam，去甲羟安定）、替马西泮（Temazepam，羟安定）、劳拉西泮（Lorazepam，去甲氯羟安定）。 在苯二氮环1，2位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如艾司唑伦（Estazolam，）、阿普唑伦（Alprazolam，）、三唑伦（Triazolam）等。 此外，在1，2位并合咪唑环，如咪达唑伦（Midazolam）在4,5位并入四氢噁唑环例如卤噁唑仑（Haloxazolam）等，均使作用增强。将苯二氮的苯核用噻吩环置换，仍保留苯二氮类的作用，如依替唑仑（Etizolam）和溴替唑仑（Brotizolam）。 （三）苯二氮类药物的构效关系 1．均含有1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮母核，结构中七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。
镇静催眠药物的合理使用考试
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单选题（共 10 题，每题 10 分）
1 . 常用的苯二氮卓类药物中，起效快，作用时间短的药物是
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A.地西泮 B.艾司唑仑 C.三唑仑 D.奥沙西泮
我的答案： C 参考答案 ：C
答案解析： 暂无 2 . 焦虑引起的失眠症宜用
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A.巴比妥 B.苯妥英钠 C.水合氯醛 D.地西泮
我的答案： D 参考答案 ：D
答案解析： 暂无 3 . 苯二氮卓类药物镇静催眠作用的机制是
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A.增加 Cl-通道开放的时间 B.加强大脑皮层的抑制过程 C.激动 GABAB 受体 D.增加 Cl-通道开放频率
我的答案： D 参考答案 ：D
答案解析： 暂无 4 . 苯二氮卓受体拮抗剂是
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A.氟马西尼 B.三唑仑 C.甲喹酮 D.硫喷妥钠
我的答案： A 参考答案 ：A
答案解析： 暂无
5 . 巴比妥类急性中毒时，引起死亡的主要原因是
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A.心脏骤停 B.肾功能衰竭 C.延髓呼吸中枢麻痹 D.惊厥
我的答案： C 参考答案 ：C
答案解析： 暂无 6 . 抗癫痫持续状态的首选药物是
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A.地西泮 B.氯氮平 C.地尔硫（艹卓） D.苯巴比妥
我的答案： A 参考答案 ：A
答案解析： 暂无 7 . 对于入睡困难者可选用
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A.氯硝西泮 B.氟硝西泮 C.佐匹克隆 D.苯巴比妥
我的答案： C 参考答案 ：C
答案解析： 暂无 8 . 长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是
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A.催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B.抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C.抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 D.催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生
我的答案： A 参考答案 ：A
答案解析： 暂无 9 . 能够调节睡眠-觉醒周期的药物是
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A.苯海拉明 B.曲唑酮 C.褪黑素
发布日期20060215 栏目化药药物评价>>临床安全性和有效性评价 标题镇静催眠药临床试验一般要求 作者赵建中 部门 正文内容 审评四部八室赵建中 摘要镇静催眠药的临床评价包括两个方面内容，一个为普通临床试验，另一个为睡眠实验室临床试验。本文主要对催眠药普通临床试验的一般要求 进行了讨论，包括各期临床试验的目的、受试者选择、对研究者的要求、试 验设计、有效性和安全性评价指标等。 关键词镇静催眠药临床试验 1．早Ⅰ期临床试验 1．1试验目的 （1）为药物的安全性、疗效和剂量相关的不良反应提供证据。 （2）提供药物吸收、分布、代谢和消除的信息。 1．2受试者
应使用健康的成年志愿者。他们应了解关于临床试验、研究药物的全部信息，并签署了知情同意书。“健康”的标准是指基线时体格检查、实验室检查和其它临床检查正常。 但需认识到，健康志愿者与失眠症患者相比，其研究结果可能相关性很小，特别是对不良反应的耐受性或者对更大药物剂量的耐受性方面。 排除标准： （1）需要合并用药者 （2）老年受试者 （3）已知的酗酒者、药物依赖者，或者有精神病史和依从性差者。 1．3试验背景条件 一般在这种试验中应能进行近距离的观察和24小时的治疗。设备条件应能满足实验室检查的需要，或者有条件储存和运送化验标本。 1．4研究者 合格的研究者应有临床药效学、精神病治疗学或者内科学经验，他们将对所有受试者进行频繁的和全面的评价。 1．5研究设计 接受研究药物之前，所有的受试者在一段时间内不能接受其它药物，以确保没有代谢的或者症状的残留效应。例如：如果先前服用了药物但半衰期比较短，可以设置只有几天时间的清洗期，如果半衰期比较长，则需要长的清洗期。 1．5．1单次给药试验
安定的抗惊厥作用 【实验目的】观察安定的抗惊厥作用，联系其临床用途。 【实验原理】惊厥系物理、化学或精神性的刺激所引发的全身骨骼肌不自主的强烈收缩，常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 本实验所用的致惊厥药为尼可刹米，用量较大时可导致惊厥。抗惊厥药为安定，其用量大于镇静催眠量，故给完药后小鼠可能进入睡眠。 尼可刹米(可拉明)，对延脑的呼吸中枢有直接的兴奋作用。对神经系统的其他部位，在一般剂量时影响较小。对血管运动中枢虽无直接作用，但当呼吸中枢解除抑制后，可间接地加强心血管的功能。尼可刹米用于药物中毒或疾病所致的中枢性呼吸抑制，解除吗啡所致的呼吸抑制效果较好。 大剂量引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直，若出现以上症状应立即停止用药，以防惊厥。 小鼠惊厥的表现 阵挛性惊厥：出现弓背跳跃，触摸刺激后头部高频率颤动，之后四肢阵挛而倒地。 强直性惊厥：四肢伸直，身体僵硬。 惊厥模型的制备： 1．物理方法：⑴电休克法：以强电流通过角膜电极或耳电极，对动物脑部进行短时间刺激，引起惊厥发作。⑵听觉刺激。⑶光刺激。 2．化学方法：应用大剂量的化学药物使动物中枢神经系统过度兴奋，常用的药物有硝酸士的宁，戊四唑，印防己毒素和氨基脲等。 常用的抗惊厥药： 1．苯二氮卓类：如地西泮，为镇静催眠药，随剂量增大，相继出现抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥作用。 2．巴比妥类：如苯巴比妥、异戊巴比妥、硫贲妥属镇静催眠药，随剂量增大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。 3．硫酸镁，i.v.具有抗惊厥作用，Mg2+可拮抗Ca2+的作用，抑制神经递质传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛，临床常用于妊娠子痫。 【实验材料】器材：架盘天平、注射器、5#针头、玻璃钟罩。 药品：2.5%尼可刹米溶液、0.5%安定溶液、生理盐水。 动物：小白鼠。 【实验方法】 取小白鼠2只，称体重，编号，置于玻璃钟罩中观察小鼠正常活动。分别腹腔注射2.5%尼可刹米溶液0.2ml/10g，然后一只接着腹腔注射0.5%安定溶液0.05ml/10g，另一只注射等容量生理盐水，观察比较两鼠反应情况。 【实验结果】 将结果记录于下表中。
安定药、镇静药与抗惊厥药 安定药、镇静药与抗惊厥药均对中枢有抑制作用，但作用点、作用强度略有些差别。安定药主要作用于脑干，有较强的镇静作用，能降低中枢系统机能的紧张度，使动物镇定和安宁；能加强麻醉药的作用，但不能单独作为全身麻醉药。如氯丙嗪等。 镇静药主要作用于大脑皮层，对中枢有轻度的抑制作用，使体机活动减弱，动物安静，如溴化物。小剂量的全身麻醉药也可作镇静药使用。 抗惊厥药能对抗或缓解中枢神经系统病理性的过度兴奋，解除骨胳肌痉挛或防止痉挛发生。临床上常用的抗惊厥药有硫酸镁和苯巴比妥等，可用于破伤风和某些中枢兴奋药物中毒。 第一节安定药 安定药分为强、弱两类。强安定药有吩噻嗪类和利血平类，兽医临床应用较多的是氯丙嗪。弱安定药有苯二氯？？？？类（如安定、利眠宁等）和安宁类（如眠尔通等），兽医临床应用较少。 氯丙嗪Chlorpromazinum 氯丙嗪是吩噻嗪类药物，又名冬眠灵（Wintermin），为白色或微黄色结晶性粉末，味极苦，易溶于水、醇及氯仿。其水溶液在光的作用下颜色变深。0.1%溶液呈酸性（pH为5.3－5.6）。其注射液多加入抗坏血酸等作稳定剂。可与普鲁卡因溶液任意混合，但不可与巴比妥类的钠盐溶液混合，以免产生凝胶样物。 [体内过程]内服、注射均易吸收。肌肉注射后5－20min出现药效。口服后3h、肌注后1.5h血中达到高峰浓度，药效可持续5－8小时。用于犬的半衰期约6h。吸收后迅速分布至全身，肺、肝、肾、脑等组织含量较高，脑药浓度比血药浓度高得多，血药浓度个体差异很大，还可通过胎盘进入胎儿组织。氯丙嗪主要是在肝脏转化，大部分在3，7位发生羟基化。另一代谢途径是硫氧化生成氯丙嗪亚砜。亚砜的作用性质与氯丙嗪相似，但强度弱得多。羟化代谢物则完全失去药理活性。这两种代谢产物最后均与葡萄糖醛酸或硫酸结合，经尿排出。排泄很慢，肌注后96h仍可在尿中检出代谢物。氯丙嗪在哺乳动物体内残留时间可达几个月（这可能与本品脂溶性高，药物贮存于脂肪有关），因此肉用家畜宰前应规定休药期。 [作用]氯丙嗪的药理作用比较广泛复杂，它主要作用于中枢神经系统，对植物神经系统，心、血管系统和内分泌系统也有一定作用。 1.对中枢神经系统的作用：氯丙嗪的主要作用是抑制脑干网状结构上行激活系统，对大脑边缘系统、大脑皮层、下丘脑、基底节和催吐化学感受区也有抑制作用。 （1）中枢安定作用：氯丙嗪有良好的安定、镇静作用，可使动物安静和嗜眠。它所引起的睡眠在脑电图上显示出与正常睡眠相似的波幅。马静注1－2mg/kg后在5－15min内出现镇静作用，持续5－8h；肌注时经45－60min产生作用，持续12－18。水牛肌注1－2mg/kg 后在15－30min内开始产生作用，持续4~8h。氯丙嗪的镇静作用与巴比妥类不同。巴比妥
第八章抗焦虑药 抗焦虑药物(Antianxiety drugs or anxiolytics）是指人体使用后，在不明显或不严重影响中枢神经其他功能的前提下，选择性地消除焦虑症状的一类药物。主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β受体阻断药。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药物是苯二氮卓类、非苯二氮卓类和抗抑郁药。其他还有抗精神病药与抗组胺药也能治疗焦虑症状，这些药物在治疗其主要适应证的同时也有较好的抗焦虑作用，因此也用来治疗焦虑症状，但不常规用于治疗焦虑障碍。 抗焦虑药物的主要适应症状是焦虑、紧张、恐惧、失眠。常用于各种焦虑障碍、心身疾病、睡眠障碍、应激障碍等疾病的治疗。 第一节抗焦虑药物作用机理 一、苯二氮卓类抗焦虑药物的药理作用机制 苯二氮卓类（Benzodiazepine，BZ）的药理作用是抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和中枢性骨骼肌松弛作用。研究发现大脑广泛存在苯二氮卓类受体，分布在各个脑区，而且BZ受体的分布与广泛分布的大脑抑制性递质r-氨基丁酸（GABA）受体近似。GABA受体既与氯离子通道偶联，又与BZ受体间存在功能联系。实验发现BZ可以增加突触后GABA受体的电流，增强GABA受体突触前和突触后的抑制效应。GABA受体分两类：GABA-A和GABA-B。GABA-A 对BZ和巴比妥敏感，与选择性开启氯离子通道有关，促使氯离子内流，细胞膜超极化，从而抑制神经元的兴奋。正常情况下GABA-A受体处于抑制状态，不与GABA结合，神经元处于兴奋状态。当BZ与相应受体结合后，使GABA-A受体的抑制被解除，增加了GABA-A受体与GABA的结合，使细胞膜上的氯离子通道打开，氯离子增加内流，细胞内负电增加，细胞外正电增加，达到细胞膜超极化，造成神经元的兴奋阈值增加，达到中枢神经元抑制的目的。而GABA-B受体与Ca离子的活性和cAMP偶联有关，协助调节其他神经递质的释放。因此小剂量BZ时就有抗焦虑作用，可以使患者焦虑、恐惧、紧张、烦躁等症状缓解，其机制可能与药物作用于边缘系统、海马、杏仁核有关。当苯二氮卓类药物剂量加大时，引起镇静、催眠。与药物作用于脑干网状结构的上行激活系统及皮层有关，
第十二章抗癫痫药及 抗惊厥药
抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释： 1.抗癫痫药 二、填空题 1.治疗癫痫大发作的主要药物有_____、_____、_____。 2.苯妥英钠是治疗_____和_____的首选药。 3.卡马西平的作用机制与_____相似。 4.硫酸镁静脉给药有_____、_____作用，口服有_____、_____作用。 三、是非题 1.苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。 2．乙琥胺可作为防治癫痫小发作的常用药， 3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。 5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿托品 6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7．左旋多巴不宜与维生素B6合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。
8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提尚疗效。 9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致，故常用多巴胺治疗。 四、选择题： A型题 1.抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 D．异戊巴比妥 E．水合氯醛 2.苯妥英钠的不良反应不包括( ) A.胃肠反应 9．齿龈增生 D．外周神经炎 E．肾脏严重损害 3.癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D．丙戊酸钠 E.苯妥英钠 4.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )。 A．地西洋 B．苯巴比妥 C.苯妥英钠 D．乙琥胺 E．乙酰唑胺 5.癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是（）
抗癫痫药和抗惊厥药试题精选一、选择题 A型题 1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是： A.特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用 B.阻碍高频异常放电的神经元的Na＋通道 C.作用同苯二氮卓类 D.抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制 E.以是都不是 2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物？ A.癫痫小发作 B.癫痫大发作 C.癫痫精神运动性发作 D.帕金森病发作 E.小儿惊厥 3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？ A.大发作 B.失神小发作 C.部分性发作 D.中枢疼痛综合症 E.癫痫持续状态 4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物？ A.失神小发作 B.大发作 C.癫痫持续状态 D.部分性发作 E.中枢疼痛综合症 5、硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是： A.静脉输注NaHCO3，加快排泄 B.静脉滴注毒扁豆碱 C.静脉缓慢注射氯化钙 D.进行人工呼吸 E.静脉注射呋塞米，加速药物排泄
6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是： A.苯妥英钠 B.吲哚美辛 C.苯巴比妥 D.乙琥胺 E.地西泮 7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是： A.卡马西平 B.阿司匹林 C.苯巴比妥 D.戊巴比妥钠 E.乙琥胺 8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药？ A.卡马西平 B.丙戊酸钠 C.苯巴比妥 D.苯妥英钠 E.乙琥胺 9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是： A.地西泮 B.苯妥英钠 C.硝西泮 D.丙戊酸钠 E.卡马西平 10、关于苯妥英钠作用的叙述，下列哪项是错误的？ A.降低各种细胞膜的兴奋必性 B.能阴滞Na＋通道，减少Na＋，内流 C.对正常的低频异常放电的Na＋通道阻滞作用明显 D.对正常的低频放电也有明显阻滞作用 E.也能阻滞Ｔ型Na＋通道，阻滞Ca2＋内流 11、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确？ A.口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射 B.癫痫持续状态时可作静脉注射 C.血浆蛋白结合率高 D.生物利用度有明显个体差异 E.主要在肝脏代谢 12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na＋通道的作用？ A.苯妥英钠 B.卡马西平 C.苯巴比妥 D.丙戊酸钠 E.乙琥胺 Ｂ型题 问题 13～14
镇静催眠药 前言 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物称镇静药 能促进和维持近似生理睡眠的药物称催眠药 但同一药物，在较小剂量时起镇静作用，在较大剂量时则起催眠作用。可见，镇静药和催眠药之间有明显的量变和质变的关系，因此统称为镇静催眠药。 传统的镇静催眠药（如巴比妥类等）都是普遍性中枢抑制药，随剂量逐渐增加而产生镇静、催眠、啫睡、抗惊厥和麻醉作用，中毒量可致呼吸麻痹而死亡。曾认为这是镇静催眠药的一般作用规律。但60年代开始应用的苯二氮卓类并不符合上述规律，即使很大剂量也不引起麻醉。 由于苯二氮卓类有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。 基本知识 ,则使得病人出现药物反弹效果. 即这期睡眠当中病人易做梦,严重影响病人睡眠质量.由于此原因导致该类药物较少用于镇静催眠,而多用于麻醉等) 苯二氮卓类 一.特性: 1. 临床常用的有20余种。虽然它们结构相似，但抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛和安定作用则各有侧重 2. 有的药物代谢中间产物具有药理活性,所以给予病人剂量时要考虑这点 二. 分类: 1.短效: 代表药物三唑仑中效药物: 代表药物艾司唑仑长效类:代表药物地西泮 三.【药理作用和临床应用】 1．抗焦虑作用苯二氮卓类小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。这可能是选择性作用于边缘系统的结果。主要用于焦虑症。对持续性焦虑状态则宜选用长效类药物。对间断性严重焦虑患者则宜选用中、短效类药物。临床常用地西泮和氯氮卓。 2．镇静催眠作用苯二氮卓类缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。所有催眠药均缩短快动眼睡眠时相（REM），停药时则代偿性反跳延长，而使梦魇增多。但本类药物对REM影响较小，停药后代偿性反跳较轻，由此引起的停药困难亦较小，是其优点之一。 由于本类药物安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生暂时性记忆缺失，用于麻醉前给药，可缓和患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量而增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用均优于吗啡和氯丙嗪。同理，临床也常用于心脏电击复律或内窥镜检查前给药。多用地西泮静脉注射。 3．抗惊厥作用所有苯二氮卓类药物都有抗惊厥作用，其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显，临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是目前用作
镇静催眠药:苯二氮卓类，巴比妥类，其他苯二氮卓类：长效（地西泮、氟西泮、氯氮卓），24-72h 中效（阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮），10-20h 短效（三唑仑、奥沙西泮），3-8h 作用：抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫 中枢性肌肉松弛作用 其他（较大剂量可致暂时性记忆缺少等） 不良反应：嗜睡、头昏、乏力、记忆力下降，大剂量偶见共济失调。 毒性小，安全范围大，中毒可用氟马西尼（安易醒）解毒。 久服可发生依赖性、成瘾性、反跳现象、戒断症状 巴比妥类：长效（苯巴比妥、巴比妥） 中效（戊巴比妥、异戊巴比妥） 短效（司可巴比妥） 超短效（硫喷妥钠） 作用：镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫 麻醉 不良反应：催眠剂量--眩晕、困倦、精细动作不协调 中等剂量—轻度呼吸抑制 成瘾性、戒断症状 其他类： 佐匹克隆：快速催眠药，属环吡咯酮类，适用于各种类型的失眠。
唑吡坦（思诺思）：新型非苯二氮卓类，作用类似苯二氮卓类 丁螺环酮：新型非苯二氮卓类，抗焦虑似地西泮 水合氯醛：三氯乙醛水合物，直肠给药，减少刺激，无宿醉后遗效应抗抑郁药：三环类、NA再摄取抑制剂、 5-HT再摄取抑制药、其他 三环类：丙咪嗪、阿米替林、地昔帕明、多塞平（多虑平） 丙咪嗪 作用:中枢神经系统—嗜睡、头晕、目眩、口干、视力模糊（正常人） --精神振奋、情绪高涨、症状减轻（抑郁症患者）自主神经系统：视力模糊、口干、便秘、尿潴留 心血管系统：降低血压、心律失常（心动过速常见），心血管 疾病患者慎用 临床应用：抑郁症 遗尿症 焦虑和恐惧症（伴有焦虑的抑郁症） 不良反应：口干、扩瞳、视力模糊、便秘、排尿困难、心跳过速多汗、无力、头晕、失眠、皮疹、体位性低血压 钱列腺肥大、青光眼慎用 阿米替林：药理性及临床应用与丙咪嗪极为相似 有较强镇静催眠作用 偶有加重糖尿病报道 禁忌症与丙咪嗪相同 NA摄取抑制药：地昔帕明、马普替林、去甲替林
如对您有帮助，可购买打赏，谢谢 生活常识分享采用镇静安眠药使用注意事项 导语：常用的镇静催眠药有巴比妥类(如苯巴比妥、速可眠等)与非巴比妥类(如安眠酮、水合氯醛等)。这类药催眠作用强而有效，但用后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐药性及成瘾性，多次连用可产生蓄积中毒，须注意以下情况。 安定(地西泮)：抗焦虑药和抗谅原药。有镇静、催眠和抗惊原作用，用于焦虑不安、恐惧、失眠、惊顾等。不良反应：此药可致依赖性，在用药期间不可饮酒，不宜驾驶和高空作业，长期服用本药者不宣突然停药；有重症肌无力、育光眼者及婴儿和老年人应慎用。 苯巴比妥：主要用于催眠、镇静和抗惊厥。小剂量可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥，还可用于抗癫痫发作。不良反应：久用成瘾，多次连用可蓄积中毒，肝肾功能不良者应慎用。成人用于镇静日服3次，每次15毫克，用于催眠可在唾前服，一次30毫克。 异戊巴比妥：作用与苯巴比妥相同，不良反应也与苯巴比妥一样；只是用药的剂量有些区别。用于镇静日服2次，每次20毫克，用于催眠在临睡前服0.1-0.2克。 安眠酮(海米拉)：用于神经衰弱和失眠。不良反应与苯巴比妥相同，孕妇忌用。催眠一般可在服药后30分钟内见效，可在临睡前服0.1-0.2克，用于镇静日服3次，每次0，l克。 水合氮醛：此为较安全催眠及抗惊原药，不易蓄积中毒，口服后15分钟即可入睡，持续6个小时，醒后无头昏，用于神经性失眠和烦躁不安等病症。不良反应：久用可成感，大剂量可抑制呼吸及血瞥运动中枢，有心脏病、动脉硬化、溃疡病以及肝肾损害者慎用。 罗通定(颅通定)：有镇痛、催眠作用，用于因消化系统疾病引起的内脏痛、月经痛、头痛及失眠等。用于镇痛每次60毫克，每天剂量60
抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释： 1.抗癫痫药 二、填空题 1.治疗癫痫大发作的主要药物有_____、_____、_____。 2.苯妥英钠是治疗_____和_____的首选药。 3.卡马西平的作用机制与_____相似。 4.硫酸镁静脉给药有_____、_____作用，口服有_____、_____作用。 三、是非题 1.苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。 2．乙琥胺可作为防治癫痫小发作的常用药， 3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。 5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿托品 6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7．左旋多巴不宜与维生素B6合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。 8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提尚疗效。
9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致，故常用多巴胺治疗。 四、选择题： A型题 1.抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 D．异戊巴比妥E．水合氯醛 2.苯妥英钠的不良反应不包括( ) A.胃肠反应9．齿龈增生 D．外周神经炎E．肾脏严重损害 3.癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D．丙戊酸钠E.苯妥英钠 4.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )。 A．地西洋B．苯巴比妥 C.苯妥英钠 D．乙琥胺E．乙酰唑胺 5.癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是（） A.乙琥胺 B.卡马西平 D．硝系泮 E.戊巴比妥
常用的镇静催眠药物--中公卫生医基资料库中公卫生人才网今天带大家一起学习《常用的镇静催眠药物》。 当失眠严重影响生活的时候，我们就需要通过药物的帮助入睡。目前常用的镇静催眠药物主要分为三种：苯二氮卓类、巴比妥类、非苯二氮卓类。 一、苯二氮卓类 代表药物：地西泮(安定)、艾司唑仑、咪达唑仑等。 作用：⒈抗焦虑作用：苯二氮卓类抗焦虑选择性较高。主要用于焦虑症。⒉镇静催眠作用：苯二氮卓类随剂量增大，出现镇静及催眠作用。能明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。停药反应较巴比妥类较轻，其依赖性和戒断症状也较轻微。是临床上最常用的镇静催眠药物。⒊抗惊厥、抗癫痫作用：苯二氮卓类有抗惊厥作用，地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。⒋中枢性肌肉松弛作用⒌其他 不良的反应：苯二氮卓类毒性较小，安全范围大。最常见的不良反应是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降。大剂量时，偶见共济失调。长期应用仍可产生耐药性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾。停用可出现反跳现象和戒断症状。 二、巴比妥类 代表药物：苯巴比妥 作用：⒈镇静催眠。小剂量可起到镇静作用。中剂量可催眠。巴比妥类药物久用停药后可引起睡眠障碍，因此越来越少用于镇静催眠。⒉抗惊厥。苯巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用，临床用于癫痫大发作和癫痫持续性状态的治疗。⒊麻醉。 不良反应：催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦、精细动作不协调。中剂量可轻度抑制呼吸中枢。长期连续服用巴比妥类药物可致成瘾。成瘾后停药，出现戒断症状。 三、非苯二氮卓类 代表药物：水合氯醛 作用：有镇静、催眠、抗惊厥作用。对快相睡眠影响较小，反跳轻，但久用也可产生依赖性。局部刺激性大，安全范围小。可用于顽固性失眠和抗惊厥治疗等。 下面我们一起看一道题目： 1.【单选题】临床上最常用的镇静催眠药物是： A.巴比妥类 B.苯巴比妥
镇静催眠药 选择题 【A1型题】 1. 地西泮的药理作用机制是：（） A 不通过受体，直接抑制中枢 B 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，延长Cl-通道开放时间 C 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，增加Cl-通道开放频率 D 作用于GABA 受体，增强GABA 神经元的功能 E 与苯二氮 受体结合，生成新的抑制性蛋白起作用 2. 对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：（） A 苯巴比妥 B 地西泮 C 戊巴比妥 D 苯妥英钠 E 氯丙嗪 3. 在治疗剂量下地西泮对睡眠时相的影响是 A 缩短快波睡眠 B 延长快波睡眠 C 明显缩短慢波睡眠 D 明显延长慢波睡眠 E 以上都不是 4. 以下兼有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫的药物是：（） A 苯巴比妥 B 硝西泮 C 苯妥英钠 D 司可巴比妥 E 水合氯醛 5. 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：（） A 再分布于脂肪组织 B 排泄加快 C 被假性胆碱酯酶破坏 D 被单胺氧化酶破坏 E 诱导肝药酶使自身代谢加快 6. 引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：（） A 使病人产生欣快感 B 能诱导肝药酶 C 抑制肝药酶 D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 E 以是都不是 7. 没有成瘾作用的镇静催眠药是：（） A 苯巴比妥 B 水合氯醛 C 甲丙氨酯 D 地西泮 E 以上都不是 8. 巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：（） A 抑制多突触反应 B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 C 抑制脑干 D 抑制脑室－导水管周围灰质 E 以上均不是 9. 李某，女，56岁，无故担心外地女儿出事，激动不安，夜不能寐，伴有腰肌劳损、肌强直等表现，应选择下列哪种药物治疗?（） 艹 艹 卓 艹 卓 艹
第十八章抗癫痫药和抗惊厥药 一、最佳选择题 1、长期应用可致牙龈增生的药物是 A .丙戊酸钠 B .乙琥胺 C .卡马西平 D .苯巴比妥 E .苯妥英钠 2、苯巴比妥不具有下列哪项作用 A .镇静 B .催眠 C .镇痛 D .抗惊厥 E .抗癫痫 3、下列哪个药不用于治疗癫痫 A .米安色林 B .氟桂利嗪 C .氨己烯酸 D .奥卡西平 E .拉莫三嗪 4、下列有关苯妥英钠的叙述中哪项是错误的 A .治疗某些心律失常有效 B .能引起牙龈增生 C .能治疗三叉神经痛 D .治疗癫痫大发作有效 E .口服吸收规则，个体差异小 5、下列哪项不属于苯妥英钠的不良反应 A .嗜睡 B .粒细胞减少 C .共济失调 D .牙龈增生 E .致胎儿畸形 6、关于苯妥英钠的应用，下列哪项是错误的 A .癫痫大发作 B .癫痫持续状态 C .癫痫小发作 D .精神运动性发作 E .局限性发作
7、苯妥英钠抗癫痫作用主要原理是 A .抑制病灶本身异常放电 B .稳定神经细胞膜 C .抑制脊髓神经元 D .具有肌肉松弛作用 E .对中枢神经系统普遍抑制 8、治疗三叉神经痛可选用 A .苯巴比妥 B .地西泮 C .苯妥英钠 D .乙琥胺C E .扑米酮 9、治疗癫痫大发作或局限发作最有效的药物是 A .氯丙嗪 B .地西泮 C .乙琥胺 D .苯妥英钠 E .丙戊酸钠 10、对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是 A .苯巴比妥 B .乙琥胺 C .卡马西平 D .苯妥英钠 E .丙戊酸钠 11、癫痫小发作首选药物是 A .氯硝西泮 B .乙琥胺 C .丙戊酸钠 D .苯妥英钠 E .扑米酮 12、在下列药物中广谱抗癫痫药物是 A .地西泮 B .苯巴比妥 C .苯妥英钠 D .丙戊酸钠 E .乙琥胺 13、癫痫大发作可首选
第十三章镇静催眠药 导学 1．掌握：地西泮的作用、用途。 2．熟悉：地西泮的不良反应与静脉给药注意事项；巴比妥类药物的作用、用途、不良反应以及中毒的解救原则与措施。 3．了解：水合氯醛、甲丙氨酯、佐匹克隆、唑吡坦的作用与应用特点。 镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋， 引起镇静和近似生理性睡眠的药物。目前，常用的镇静催眠药包括苯二氮类、巴比妥类及其他类。随着剂量增加，镇静催眠药中枢抑制作用由浅入深，依次出现镇静催眠、抗惊厥抗癫痫等作用。其中，苯二氮类较巴比妥类安全，成瘾性小，戒断症状较轻，临床常用于治疗焦虑、失眠、惊厥及麻醉前给药。 生理性睡眠可分为非快动眼睡眠(nonrapid-eye movement sleep，NREMS)和快动眼睡眠(rapid-eye movement sleep，REMS)，前者又可分为1、2、3、4期，其中3、4期合称慢波睡眠(slow wave sleep，SWS)。各类镇静催眠药对睡眠时相的影响不相同。巴比妥类显著缩短REMS和SWS，长期用药骤停易引 起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦，易造成药物依赖、停药困难；苯二氮类主要延长NREMS第2期而缩短SWS，REMS反跳较轻；佐匹克隆、唑吡坦主要选择性延长SWS，副作用少；水合氯醛和格鲁米特则缩短REMS，不良反应明显，较少使用。 失眠常见症状表现为入睡困难、不能熟睡、梦中惊醒、早醒等。事先应查明失眠的可能原因，首先针对原发疾病进行治疗，药物治疗常作为辅助手段，应避免长期使用，以免产生耐受与依赖。 第一节苯二氮类 苯二氮?类（benzodiazepines，BZ或BDZ）化学结构多为l，4-苯并二氮的衍生物。临床常用的有地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、奥沙西泮、三唑仑、氯氮、艾司唑仑等20余种。
研究生课程论文（综述） 论文题目：镇静催眠药及其合成的研究进展姓名学号：赵文凤2015022352 专业年级：应用化学15级 课程名称：精细有机合成新方法 开课学期：第一学期 授课教师：鲍小平博士
2015 年12 月 摘要镇静催眠药的研究由苯二氮罩类( B D Z ) 向非苯二氮罩类发展,本文主要对目前常用镇静催眠药的种类及作用机理进行归纳性的综述，同时也阐述了几种新型的镇静催眠药的合成研究进展。展望了镇静催眠药的发展前景。 前言 镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药。凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使患者精神状态由兴奋、激动和躁动转为安静的药物称为镇静药; 凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药。镇静药和催眠药并无明显界限，同一种药物小剂量表现为镇静作用，随剂量加大可出现催眠作用［1］。近年来，随着社会压力增大，各类精神行为问的发生日渐增多，镇静催眠药的使用现状呈现使用量大、使用时间长的特点，且使用过程中的滥用及成瘾问题日渐突出。本文就目前镇静催眠药的使用现状及使用过程的注意事项，以及各国对镇静催眠药的使用策略等问题进行综述分析，以期对临床镇静催眠药的合理使用提供帮助。 流行病学调查表明，每年大约有33%的人出现过睡眠障碍，有17%的人为严重失眠，而几乎每个人在其一生中都可能出现短暂或持久性失眠。照此推算，我国应有上亿人患有失眠症。据报道，长期失眠者的严重意外事故和外伤发生率明显高于睡眠正常者。随着社会的发展，人们生存压力的加大，失眠症患者将会越来越多，世界各地对于镇静催眠药的需求量也将逐年增加。显然失眠问题已不能
被看作仅仅是一个医疗问题，而是一个带有社会性的问题[2]。因此对镇静催眠药物的研究和开发很有意义。 镇静催眠药是抑制中枢神经系统引起镇静和催眠的药物。小剂量可引起镇静，使服药者处于安静和思睡状态，用以解除病人的焦虑和烦躁不安。中等剂量可引起催眠，即诱导入睡，减少觉醒次数，延长睡眠时间，引起近似生理性的睡眠状态，用于失眠症的治疗[3]。 本文主要对目前常用镇静催眠药的种类及作用机理进行归纳性的综述，并对几种新型的镇静催眠药的合成做一简单的介绍。 1 种类及作用机理 1.1巴比妥类药物 由于这类药物的中枢抑制作用过强,耐受性和成瘾性作用高,吞服过量药物常能致死等缺点,已逐渐淘汰。现临床仍在应用的有苯巴比妥片，苯巴比妥钠注射液，司可巴比妥胶囊(速可眠)，注射用硫喷妥钠。 1.1.1分类 巴比妥类药根据用药后睡眠时间长短而分4类,即长效类(巴比妥,苯巴比妥,6 h-8 h ),中效类(异戊巴比妥、戊巴比妥,4 h-6 h ),短效类(司可巴比妥,Z h-3 h ),超短效类(硫喷妥钠,15 m i n左右)。 1.1.2药理作用及机理 巴比妥类药物对中枢神经系统有普遍性抑制作用,而且随着用药剂量的增加,其中枢抑制作用的程度和范围逐渐加深和扩大,表现为镇静、催眠、抗惊厥,直至麻痹、死亡[4]。
镇静催眠及抗惊厥药 掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。 熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。 熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。 了解其他镇静催眠药的药理作用特点。 第一节苯二氮卓类 分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定（三唑仑） 安定(Diazepam) [作用与用途] 1、抗焦虑安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药. 2、镇静催眠特点: ①不引起麻醉；②毒性小,安全范围大；③不易产生停药后多、，恶梦的反跳现 象。用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量；②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对 焦虑性失眠疗效尤佳. 3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药. 4、中枢性肌松较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛. [作用机制] 安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后，通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在. [不良反应] 1、常见副作用嗜睡、乏力等. 2、大剂量偶见共济失调、手震颤. 3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制. 4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低. 5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性. 第二节巴比妥类 [分类] 1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。 3、短效类: 司可巴比妥。 4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠 [体内过程] 1、口服, 肌注均易吸收. 2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即 产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂. 3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式. [作用] 随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡. [作用机制]
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第二节抗癫痫药 抗癫痫药（Antiepileptics）主要用于防止和控制癫痫的发作。一种理想的抗癫痫药应能完全抑制癫痫发作，毒性小、耐受性好，用药后起效快，持效长，不复发。目前使用的抗癫痫药不能完全满足上述要求。 一、抗癫痫药的类型 抗癫痫药按化学结构可分为①巴比妥类，②乙内酰脲类，③噁唑烷酮类，④氢化嘧啶二酮类，⑤苯并二氮?类，⑥二苯并二氮?类，⑦丁二酰亚胺类，⑧脂肪羧酸类和⑨其它类（如苯基三嗪类、磺酰胺类等）。常用药物见表2-3。 表2－3 常用抗癫痫药的类型及主要用途 结构类型常用药物主要用途 巴比妥类 乙内酰脲类 恶唑烷酮类 氢化嘧啶二酮类 苯并二氮?类二苯并二氮?类 丁二酰亚胺类脂肪羧酸类 苯基三嗪类 磺酰胺类苯巴比妥 苯妥英（Phenytoin） 三甲双酮(Trimethadione) 扑米酮 (Primidone) 地西泮 卡马西平（Carbamazepine） 乙琥胺(Ethosuximide) 丙戊酸钠（Sodium Valproate） 拉莫三嗪（Lamotrigine） 舒噻嗪（Sultiame） 控制癫痫大发作及局限性发作 癫痫大发作首选，局限性和精神运动性发作有效 失神性小发作有效（对造血系统毒性较大，现已少用） 控制癫痫大发作和局限发作，对精神运动性发作有效 用于控制各种癫痫，治疗癫痫持续状态的首选药物之一 控制癫痫大发作、复杂部分性发作和精神运动性发作有效 控制癫痫小发作 适用于大发作、肌阵挛发作和失神发作，对各型小发作的 效果更好。 一种新型抗癫痫药，作为补充治疗药 用于精神运动性发作，也与其它药物合用于癫痫大发作 胡椒碱抗痫灵 我国民间验方白胡椒对癫痫有效，其有效成分为胡椒碱，对其结构研究发现了抗痫灵。对多种病因和类型的癫痫有效，对原发性大发作效果较好。 【相关链接】癫痫类型与抗癫痫药应用 癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑功能失调。其特征为脑神经突发性异常高频率放电并向四周扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现亦不同，据此分为：大发作，小发作，精神运动性发作，局限发作和持续状态等类型。 抗癫痫药的应用：①根据发作类型选择：如大发作常选用苯妥英钠，苯巴比妥；小发作首选乙琥胺；精神动动性发作宜选卡马西平；肌阵挛发作首选丙戊酸钠；持续状态首选地西泮。②规范用药：小剂量开始，逐渐调整至控制发作为限；单一用药，无效时才考虑合用，一般不超过3种；有规律服药；不宜随便换药，确需更换时应防止诱发发作；坚持
常用安眠药的种类与选择 目前，常用的安眠药主要有四种，它们是： 1、苯二氮卓类（安定类）。这是一种通过增强神经信息传导物质神经传递功能，使神经细胞超极化，产生抑制效应的镇静安眠药。主要有地西泮（安定）、艾司唑仑（舒乐安定）、硝西泮（硝基安定）、阿普唑仑（佳静安定、三唑安定）、奥沙西泮（去甲羟基安定）、氟西泮（氟安定）、咪达唑仑（咪唑安定）等。此类药按作用时间长短可分三小类：一类为短效药，主要用在入睡困难者或偶发性、暂时性的失眠症，如咪达唑仑（咪唑安定），作用时间短，孕妇、重症肌无力者禁用，精神分裂症及重症抑郁症者禁用。第二类为中效药，适用于睡眠浅而多梦者，如艾司唑仑（舒乐安定），不良反应少，老年、体弱者及小儿请遵医嘱。阿普唑仑（佳静安定），有抗焦虑作用，不良反应见头昏、便秘等。第三类为长效药，适用于睡眠浅而早醒者，地西泮（安定），治疗范围广，可抗焦虑及恐惧症，还用于紧张性头疼，不良反应与阿普唑仑相近，青光眼与重症肌无力者禁用。氟西泮（氟安定），口服吸收完全，作用快，对于入睡困难者作用较好，有胃肠道反应，老年人可导致共济失调。
2、巴比妥类：这是一类通过抑制上行激活系统的功能，使大脑皮层细胞兴奋性下降而产生镇静安眠的药物，这种药物对中枢神经系统具有极高的敏感性，小剂量巴比妥即可抑制大脑皮质运动区产生镇静催眠作用；较大剂量可以使感觉迟钝、活动减少、引起困倦和睡眠，并对延髓中枢产生直接的影响，如呼吸频率减慢，呼吸深度增加等。这类药物依其作用时间的快慢、长短也可分为长效(如苯巴比妥)、中效(戊巴比妥、异戊巴比妥)、短效(司可巴比妥)三类。有口服和注射两种给药方法。口服长效类药物在20～60分钟内发生作用，中效类药物在10～30分钟内发生作用。注射给药作用快，中效和短效类巴比妥钠盐静脉注射几乎即刻发生作用。口服或肌内注射，药物作用可持续6～8小时，静脉注射可持续3～6小时。 3、其它类。这类药物主要有安眠酮(甲喹酮)、导眠能(格鲁米特)、水合氯醛等。安眠酮，极易被胃肠道吸收，吸收率可达99%。它主要作用于大脑皮质，服药后10～30分钟即发生作用，可持续6～8小时，醒后无不适感，还具有松弛肌肉、抗惊厥的作用。导眠能，口服后迅速被胃肠道吸收，具有较强的镇静催眠作用，服药后30分钟即可人睡，药物作用可持续4～8小时。水合氯醛，为最常用的催眠药，其优点在于