创新实践论文
阿莫西林药理机制及临床应用分析
Amoxicillin Pharmacology Mechanism and
Clinical Application
学院：化学化工学院
专业：药学
班级：2013级2班
学号：20121057
姓名：钱瑞志
指导教师：梁茂
2015 年 6 月19 日
创新实践课程评分表
一、 综述类
二、 研究类
项目
分值 得分 积极参加科研活动
10 文献资料查阅能力
20 具有较强动手能力及科研能力
25 报告书写结构、逻辑性
15 文笔流畅
20 符合写作规范
10 总分 100
项目
分值 得分 积极参加教师科研活动
具有较强动手能力
20 文献资料查阅能力
15 结构、逻辑性
15 文笔流畅
25 内容全面性
15 符合写作规范
10 总分 100
阿莫西林药理机制及临床应用分析
摘要
阿莫西林为一种较为常用的青霉素类广谱 - 内酰胺类抗生素 , 在临床中的应用十分广泛。本文详细讲解阿莫西林药理作用机制和其在临床中的应用 , 对其不良反应发生情况加以分析 , 分析其用药注意事项 , 同时对阿莫西林与其他药物的配伍使用情况及应用进行分析 , 为该药物在临床上的应用提供一定的指导。
关键词：阿莫西林，临床应用，药理机制，不良反应
Amoxicillin Pharmacology Mechanism and
Clinical Application
ABSTRACT
Amoxicillin is a more commonly used broad-spectrum penicillins - lactam antibiotics in the clinical application is very extensive. This paper explains amoxicillin pharmacological mechanism and its clinical application, to be analyzed adverse events, analyze their medication precautions while usage and application compatibility amoxicillin and other drugs were analyzed for the drug provides some guidance in clinical applications.
Key Words:Amoxicillin, clinical applications, pharmacology mechanism, adverse reactions
目录
一阿莫西林药理机制 (4)
１．１阿莫西林药理机制 (5)
１．２阿莫西林药理作用特性 (5)
二阿莫西林临床应用 (6)
２．１阿莫西林适应症 (7)
２．２阿莫西林用法用量 (7)
2.2.1 口服 (7)
2.2.2 肌内注射或静脉注射. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7 三阿莫西林同其他药物的联合使用 (8)
3.1阿莫西林同果胶秘药物联合使用 (8)
3.2阿莫西林同锁甲半胱氨酸药物联合使用 (8)
3.3阿莫西林同雷尼替丁药物联合使用 (8)
3.4阿莫西林同蒙脱石散药物联合使用┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈9
3．5阿莫西林同丙磺舒联合使用┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈9
3.6阿莫西林同氨基糖苷类药物联合使用┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈9 四不良反应 (9)
4.1 过敏不良反应症状 (10)
4.2 消化系统不良反应症状 (10)
4.3 血液系统不良反应症状 (10)
4.4 皮肤黏膜不良反应症状 (10)
4.5 肝肾功能紊乱不良症状 (10)
五总结 (10)
六文献 (9)
一阿莫西林药理机制
阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较
为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。阿莫西林药剂在临床上具有抗菌谱广、耐酸性强及疗效确切等特点 , 本文针对该药剂的药理机制及临床应用进行分析 , 为其在临床上得到有效、合理的应用提供保障[1-3]。
１．１阿莫西林的药理机制
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药 , 对大多数致病的 G+菌和 G-菌具有强大的抑制及杀灭作用 , 可有效抑制肺炎链球菌及溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌、奇异变形菌、大肠埃希菌、沙门菌属、淋病奈瑟菌及流感嗜血杆菌等需氧革兰阴性菌不产 - 内酰胺酶菌株和幽门螺杆菌活性[4-6]。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。
阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。
敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。
不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。
耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。
毒理：尚不明确。
1. 2 阿莫西林的药理作用特性
阿莫西林作为一种青霉素类抗菌药，其抗菌活性、抗菌谱均类似于氨苄西林，但在耐酸性方面，阿莫西林则比氨苄西林更强，同时其杀菌作用也更迅速、更强。在酸性条件下，阿莫西林的结构稳定，其在胃肠道中的吸收率高达 90%，比氨苄西林吸收得更完全、更迅速，但阿莫西林的抗志贺菌作用不及氨苄西林。阿莫西林是一种β内酰胺类抗生素，其是通过与细菌所含的青霉素结合蛋白结合，青霉素结合蛋白主要分布在细菌胞质膜上，抗生素在与青霉素结合蛋白结合后，会抑制大分子青霉素结合蛋白的转糖激酶及转肽酶活性，阻碍细菌细胞壁合成，同时抑制小分子青霉素结合蛋白的羧肽酶活性，阻碍细菌细胞分裂，最终达到杀灭细菌的目的。阿莫西林具有较强的杀菌作用以及细胞壁穿透力，在与大分子青霉素结合蛋白结合后，其所含的内酰胺基会马上水解成为肽键，与细菌体内的转肽酶结合，抑制其活性，切断细菌细胞壁合成途径，影响细菌的渗透屏障功能，最终使细菌膨胀、裂解、死亡。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。另一方面，还能通过激活细菌自溶酶，让菌体自身产生抗菌作用，细菌在自身抗菌作用下迅速膨胀、破裂、溶解，菌体会因缺失细胞壁，水分不断渗透入菌体内而膨胀、破裂死亡。由于哺乳动物的细胞缺乏细胞壁，故该药物一般不会对人体正常细胞产生明显毒副作用，但也会引起腹泻、呕吐、恶心等消化道不良反应。
二阿莫西林临床应用
阿莫西林是临床常用的一种广谱青霉素类抗生素，广泛用于治疗敏感菌引起的胆道、尿路、呼吸道感染等疾病。研究显示，阿莫西林混悬液或胶囊治疗各种感染的显效率可达到90% 以上。阿莫西林治疗不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、流感杆菌引起的鼻窦炎、支气管炎、中耳炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎等均有显著疗效，临床治愈率可达到 80%以上。文献报道，阿莫西林治疗无并发症淋病，显效率高达 97%，其对软组织及皮肤感染的显效率也能达到95% 以上[10]
２．１阿莫西林的适应症
阿莫西林用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效，对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎，口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应症。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。
2 . 2 阿莫西林用法用量
2 .2.1 口服
①成人1次0.5g，每6～8小时1次，每日剂量不超过4g；②小儿每日20～40mg/kg，每8小时1次服用。治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3g即可，也可于10～12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗单纯性淋病，前者于口腔内手术(如拔牙)前1小时给予，后者常加用丙磺舒1g。③新生儿和早产儿一次口服50mg，12小时1次；感染严重者可每8小时1次。④晚期肾功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9～2.3小时延长至5～20小时；因此在肾小球滤过率为10～50ml/min和小于10ml/min时的病人，其给药间期应分别为8～12小时和16小时。血液透析可影响血药浓度，每次血液透析后应予以1g阿莫西林。
2 .2.2 肌内注射或静脉注射
成人患者注射或是静脉滴注阿莫西林 3~4 次 /d, 0.5~1g/ 次；小儿注射或是静脉滴注阿莫西林 3~4 次 /d, 50~100 mg/ 次。
肾功能严重不足者应当延长用药时间隔；肾小球滤过率10～15ml/min者，8～12小时给药一次；小于10ml/min 者12～16小时给药一次。
三阿莫西林同其他药物的联合使用
3.1阿莫西林同果胶铋药物联合使用
阿莫西林同果胶铋药物联合使用可有效治疗慢性萎缩性胃炎 , 其中阿莫西林具有较强的穿透细胞壁及杀菌能力 , 其可迅速同病菌中的转肽酶结合起来 , 进而促使菌体细胞壁损伤及水分渗透 , 移植炎症反应 , 快速、有效治疗炎症。果胶铋在患者胃黏膜上形成一种保护性的薄膜 , 刺激分泌上皮细胞黏液 , 有效消除幽门螺杆菌。因此 , 阿莫西林连同果胶铋药物对慢性萎缩性胃炎具有显著效果。
3.2阿莫西林同羧甲半胱氨酸药物联合使用
阿莫西林同羧甲半胱氨酸药物联合使用可有效治疗慢性支气管炎 , 尤其是对于慢性支气管炎急性发作期具有显著效果。阿莫西林联合甲半胱氨酸中的支气管泌物浓度高于单独使用阿莫西林的。羧甲半胱氨酸可使阿莫西林更加容易透过血气屏障 ,提高阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度 , 便于在短时间内消灭细菌。综上所述 , 阿莫西林联合羧甲半肤氨酸可有效治疗慢性支气管炎疾病。
3.3阿莫西林同雷尼替丁药物联合使用
阿莫西林同雷尼替丁药物联合使用可有效治疗胃炎和消化性溃疡 , 该疾病同幽门螺杆菌之间存在直接关系。雷尼替丁为一种选择性的H2受体拮抗剂 , 其对组胺、五肽胃泌素和食物刺激后出现的胃酸分泌具有显著抑制作用 , 可有效降低胃酶及胃酸活性 ,但不影响胃泌素及性激素的分泌 , 其对胃炎和消化性溃疡疾病具有
显著效果[8]。在该药剂治疗基础上 , 指引患者服用适量的阿莫西林可有效提高患者治疗效果 , 显著改善患者临床症状 , 提高患者生活质量。
3.4阿莫西林同蒙脱石散药物联合使用
阿莫西林同蒙脱石散药物联合使用可有效治疗小儿急性感染性腹泻疾病 , 其中 , 阿莫西林可有效抑制革兰阴性菌及革兰阳性菌；蒙脱石散药剂对消化道致病菌、病毒及其出现的毒素有一定的固定抑制作用 , 可有效覆盖消化道黏膜 , 有效恢复肠蠕动功能、维护肠道输送、吸收等。综上所述 , 阿莫西林联合蒙脱石散可有效治疗小儿急性感染性腹泻疾病 , 且不良反应较少。
3.5阿莫西林同丙磺舒联合使用
丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄（竞争性的减少阿莫西林的肾小管分泌），延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高。
3.6阿莫西林与氨基糖苷类药联合使用
阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。
四不良反应
在临床上 , 阿莫西林的不良反应发生率为 5%~6% 左右 ,约有 2% 的患者因不良反应而停药。其主要不良反应症状为过敏、消化系统、血液系统、皮肤黏膜、肝肾功能紊乱及其他不良反应症状[9]。
4.1过敏不良反应症状
药物热、皮疹、荨麻疹及哮喘等为该种不良反应的主要症状 , 主要出现在传染性单核细胞增多患者群体中 , 少数患者出现过敏性休克现象。
4.2 消化系统不良反应症状
恶心、腹泻及呕吐为该种不良反应的主要症状 , 少数出现假膜性结肠炎等胃肠道反应。
4.3 血液系统不良反应症状
少数患者出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少、白细胞减少及贫血等不良反应症状。
4.4 皮肤黏膜不良反应症状
少数患者出现渗出性多形性红斑、斑丘疹、剥脱性皮炎及 Lyell 综合征等不良反应。
4.5 肝肾功能紊乱不良症状
少数患者用药后出现血清氨基转移酶轻度升高及急性间质性肾炎等不良反应症状。
五总结
阿莫西林是广谱β-内酰胺抗菌药物，其具有抗菌效果好，抗菌谱广，不良反应少等优点，与其他药物联用疗效更好。但应用前应注意询问患者过敏史，青霉素过敏者要慎用，以免导致药物过敏，引发意外。
参考文献
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盐城卫生职业技术学院药学院 2013/2014学年第二学期考试（查）试卷 题目得分 阿莫西林的营销调研报告 具体要求: 1.严格遵循营销策划书、创业规划书或论文写作规范（引文必须注明出处）。 2.不合规范者，必须改写。如果两次改写后，仍不合规范者不予以评分。 3.必须提交A4纸打印稿，并以此试卷作为封面，于左上方边角处装订。同时 通过邮件（）提交与打印稿一致的Word文档。 4.字体：正文用宋体/小四号字，注释用五号字，大标题用宋体/三号字/加粗，小 标题用宋体/小四号字/加粗。段落：采用标准间距、1.25倍行距。 5.写作格式: 5.1包括答卷页眉、题目、正文、引用及参考文献） 5.2答卷页眉包括学号、姓名、课程名称，右对齐 5.3参考文献需包括作者、篇名/书名、期刊名、出版社（版次）、年份、卷（期）和 页码。 6. 2014年4月26日前提交。个别需改写的可顺延3天，最迟于2014年4 月30日之前全部交毕。逾期按零分处理。 、八、亠 刖言： 抗生素（antibiotics ）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中
提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种医药产业是关系国计民生的重要产业，是培育 战略新兴产业的重要领域。改革开放以来，随着国内人民生活水平的提高和医疗保健需求的不断增加，我国医药行业越来越受到公众和政府的关注，在国民经济中占据着越来越重要的位置。近年来，我国医药生产一直处于持续、稳定、快速的发展阶段。⑴ 目录: 、市场状况分析 1、产品特点分析 2、市场规模分析 2.1国际市场 2.2、国内市场 3、供求分析 、消费者购买分析 1、消费者构成分析 2、目标市场分析 3、阿莫西林调查问卷表及分析 4、使用分析感受 三、竞争对手分析 1、主要竞争对手分析 2、竞争对手产品销售分析 3、阿莫西林行业市场竞争分析报告 4、竞争对手的营销战略与策略分析
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第十三章抗感染药物总论 第一节抗感染药物概述 一、概况 （一）分类1、β-内酰胺类a青霉素类b头孢菌素类c新型β—内酰胺类 2、氨基糖苷类丁胺卡那奈替米星（乙基西梭霉素）链霉素庆大霉素 3、大环内酯类*新一代罗红霉素阿齐霉素 4、氟喹诺酮类：耐药菌株替代的治疗药物*新用途：抗结核分枝杆菌： 5、其他万古霉素MRSA、MRSE及二重感染伪膜性肠炎的首选药 甲硝唑老药新用：伪膜性肠炎安全、价格低廉 （二）抗菌药物的作用机制 1干扰细胞壁合成2损伤细胞膜3影响蛋白质合成 4抑制叶酸代谢5抑制核酸功能6与靶位蛋白结合 耐药细菌变迁趋势 1、耐甲氧西林的MRSA *MECA基因编码的PBP2’ *辅助基因femA –D 2、凝固酶阴性葡萄球菌CNS（院内感染） 3、耐青霉素酶的肺炎球菌PRP（院外感染比例增加） 4、耐万古霉素的屎肠球菌VRE（菌血症第3位） 5、耐青霉素和头孢菌素的草绿色链球菌PRS（引发心内膜炎；术后软组织感染 6、产生超广谱β-内酰胺酶的ESBL 二、耐药性（resistance)问题 细菌的耐药机制耐药性a固有性，b获得性 1、产生灭活酶或钝化酶 2、细菌改变细胞外膜的通透性细胞膜屏障与主动流出机制active efflux 3、改变靶位蛋白 4、改变叶酸代谢途径 第二节抗感染药物的合理应用 一、抗菌药物的合理应用及影响因素 1、合理选择药物正确诊断，正确选择药物。 A 大多数G+球、G+杆及G-球：β-内酰胺 B G+球中的肠球菌：氨基糖苷类或万古霉素 C 衣原体、支原体：大环内酯类 D G-杆：氟喹诺酮 抗菌药物的合理应用包括： 1、正确选用抗菌药物的品种 2、优化给药途径、剂量和疗程 3、严格控制抗菌药物的预防应用和联合应用 4、建立抗菌药物的合理用药机制
篇一：阿莫西林说明书 阿莫西林说明书 【批准文号】 国药准字h 【中文名称】 阿莫西林 【产品英文名称】 amoxicillin 【功效主治】 阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染： 1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5．急性单纯性淋病。 6．本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 【化学成分】 【药理作用】 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。 【药物相互作用】 1.丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、 半衰期延长。 2.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其 临床意义不明。 【不良反应】 1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。 2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 4.血清氨基转移酶可轻度增高。 5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。 【禁忌症】 青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 【产品规格】 (按c16h19n3o5s计) 【用法用量】 口服。成人一次，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20～ 40mg/kg，每8小时1次； 3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg，每12小时1次。肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时～；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时～。 【贮藏方法】 密封保存。 【注意事项】
阿戈美拉汀及片简介 品名：阿戈美拉汀（agomelatine ） 注册类别：化药3.1类 规格： 25mg 原研公司：由Servier公司开发研制 国外上市时间：2009年2月在欧洲首次上市，商品名：Valdoxan 适应症：抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠。 一、作用机制 褪黑素类似物阿戈美拉汀既是首个褪黑素受体激动剂，也是5-羟色胺受体拮抗剂。动物试验与临床研究表明该药具有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用，同时其不良反应少，对性功能无不良影响，也未见撤药反应。 阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、δ睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5-HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、米氮平等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构，增进睡眠。 二、动物试验 大量动物试验证明阿戈美拉汀具有抗抑郁、抗焦虑及调整睡眠周期循环节律的作用。 由于阿戈美拉汀与褪黑素的关系，人们很早便开始注意到其具有的调节动物昼夜周期作用。啮齿类动物注射阿戈美拉汀，可减轻其时差反应闭。之后研究发现阿戈美拉汀还具有杭抑郁、抗焦虑作用，如转基因鼠动物模型试验提示，阿戈美拉汀具有类似地昔帕明(去甲丙咪嗪)的抗抑郁效果，以及与褪黑素类似的对昼夜循环节律的调整作用。大鼠慢性轻微压力(CMS)的抑郁动物模型试验提示，连续周持续给予阿戈美拉汀(10和50mg/kg腹腔注射)可逆转由CMS诱导的食糖量减少，其效应呈剂量依赖性、以同等剂量给药10mg/kg（腹腔注射)时阿戈美拉汀作用强度和持续时间与氟西汀相似。针对大鼠强迫游泳的另一项抑郁动物模型试验提示，单次或13日内持续给予阿戈美拉汀均能减少模型鼠的不动时间。持续给药时阿戈美拉汀能显示出剂量依赖性的抗抑郁效应。习得性无助模型试验161提示，连续5日给予模型鼠阿戈美拉汀1日1次10mg/kg，能改善其回避学习的缺陷，这一效应与丙咪唑相似。3项有关焦虑的动物模型试验冈提示，早晚给予阿戈美拉汀(10-75mg/kg)可增加动物在高架十字迷宫试验
阿莫西林在临床上的应用分析 发表时间：2017-09-04T15:39:06.307Z 来源：《世界复合医学》2017年第5期作者：王红[导读] 综上所述：采用阿莫西林临床应用治疗，效果显著，不良反应发生率较低，值得临床广泛推广。 哈尔滨市阿城区人民医院黑龙江哈尔滨 150300 摘要：目的：认识和了解阿莫西林的抗菌效果、治愈率以及阿莫西林合并其他用药在临床上的综合应用情况。方法：对从2015年2月～2016年10月到本院就治的72例功能性消化不良患者以及50例膀胱炎患者，将其分别随机平分为两组，功能性消化不良患者分为两组，A组及B组；膀胱炎患者分为两组，C组及D组；A组及C组患者采用阿莫西林进行治疗，B组采用雷贝拉唑进行治疗，D组采用氧氟沙星进行治疗。比较A组及B组、C组及D组患者的治疗效果及不良反应，从而对阿莫西林临床治疗效果进行评价。结果：A组和C组的治疗效果明显优于 B和D组，差异比较具有统计学意义(P＜0.05)。结论：阿莫西林具有良好的抗菌、消炎作用，且适用范围广泛，治疗效果优良，副作用少，值得广泛推广。【1】 关键词：西药；阿莫西林；临床应用 Analysis of clinical application of amoxicillin in clinical practice Abstract: Objective: To understand and understand the antibacterial effect and cure rate of amoxicillin and the clinical application of amoxicillin combined with other drugs in clinical practice. Methods: From February 2015 to October 2016 to the hospital on the treatment of 72 patients with functional dyspepsia and 50 cases of cystitis patients, were randomly divided into two groups, functional dyspepsia patients were divided into two Group A and group B; cystitis patients were divided into two groups, group C and group D; group A and group C were treated with amoxicillin, group B was treated with rabeprazole, group D Desmodium for treatment. To evaluate the therapeutic effect and adverse reactions of group A and group B, group C and group D, and to evaluate the clinical efficacy of amoxicillin. Results: The treatment effect of group A and group C was significantly better than that of group B and D, the difference was statistically significant (P <0.05). Conclusion: Amoxicillin has a good anti-bacterial and anti-inflammatory effect, and a wide range of applications, excellent treatment effect, less side effects, should be widely promoted. 【1】Key words: western medicine；amoxicillin；clinical application 前言：阿莫西林的抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但由于阿莫西林穿透细胞壁的能力较强，它可以作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。因而阿莫西林对肠球菌和沙门氏菌等细菌的作用较后者强2倍。此外阿莫西林与其他药物相互作用配合还能治疗一些慢性呼吸系统疾病和心血管疾病等。阿莫西林药剂在临床上具有应用范围广泛，治疗效果好的特点。本文针对消化不良和膀胱炎的临床应用进行分析，现汇报如下。 1.资料与方法 1.1一般资料 本研究选择从2015年2月～2011年10月到本院就治的72例消化不患者及50例膀胱炎患者作为研究对象。72例消化不良患者，其中男50例，女22例；年龄21～80岁，平均40.5岁；病程为1个月～8年，平均2.3年。50例膀胱炎患者中，男19例，女31例；年龄为28～72岁，平均57.5岁；病程3个月～17年，平均4．5年。四组均给予常规治疗。 1.2方法 对本院就治的72例功能性消化不良患者以及50例膀胱炎患者案例进行总结和分析，根据治疗效果评价阿莫西林的临床治疗效果。给A 组及C组患者采用阿莫西林进行了治疗；给予B组患者采用雷贝拉唑进行治疗；给予D组患者采用氧氟沙星进行治疗；4组患者均进行为期一周的治疗。 1.3疗效评定 疗效标准：显效；患者的临床体征及症状完全消失。有效；患者临床体征有所好转。无效；患者症状没有任何改善，甚至有加重的表现。【2】 2.结果 A组36例消化不良患者经治疗后，显效18例，（占50%）；有效患者12例，（占33.3%）；无效患者6例，（占16.6%）。B组36例消化不良患者经治疗后，显效16例，（占44.5%）；有效11例，（占30.5%）；无效9例，（占25.0%）。A组患者治疗的总有效率为83.4%，B组患者治疗的总有效率为75.0%，A组患者治疗效果优于B组。 C组25例膀胱炎患者经治疗后，显效12例，（占48%）；有效患者10例，（占40%）；无效患者3例，（占12%）。D组25例膀胱炎患者经治疗后，显效10例，（占40.0%）；有效7例，（占28.0%）；无效8例，（占32.0%）。C组患者治疗的总有效率为88.0%，D组患者治疗的总有效率为68.0%，C组患者的治疗效果优于D组。 3.讨论 阿莫西林属于青霉素类药物的一种，英文表达式为Amoxicillin，可简写为 AMO。典型的特点是化学结构中侧链苯环上多了一个氨基。阿莫西林的药理作用的主要部位是细菌的细胞壁，也就是在人体服用药物之后，药物分子中的主要活性结构 6-氨基青霉烷酸中的 β-内酰胺环会水解生成肽键并与菌体内的转肽酶结合使之失活，在有效的抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性的同时造成菌体细胞壁的缺损和最终破裂。使阿莫西林在作用过程中穿透细胞壁的能力较强，决定了阿莫西林在患处的作用速度较迅速。阿莫西林是一种杀菌谱较广的抗菌药物，其杀菌的能力很强，而且不破坏胃酸分泌稳定性，且阿莫西林在人体以及类似人体肠道中的吸收率较高，患者口服的吸收率高达90%，其可以与红霉素等药物联用，增强药效。 阿莫西林使用后一般会出现一定的副作用，如恶心、呕吐、腹泻等消化道症状，白细胞数量减少、贫血等血液系统症状，皮疹、过敏性休克等过敏反应，因此在使用中要注意控制阿莫西林的使用剂量及使用时间。本研究中采用阿莫西林对消化不良患者及膀胱炎患者进行治疗，不良反应发生率较低。虽然对于阿莫西林的临床应用和适用病症还有待于进一步的分析与研究，但我们有理由相信随着科技的进步以及新的药物研究的改革与创新，一定能够使得阿莫西林发挥出更快、更好的临床效果。【3】
阿莫西林胶囊 【通用名称】阿莫西林胶囊 [药典] 【商标名称】再林 ( Zailin ) 【英文名称】 Amoxicillin Capsules [药典] 【汉语拼音】 A Mo Xi Lin Jiao Nang 成份： 化学名称：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[（R）-(—)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。 化学结构式： 分子式：C16H19N3O5S·3H2O 分子量： 所属类别： 化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 抗生素类 性状： 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。 适应症： 阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染： 1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.急性单纯性淋病。 6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 规格： （按C16H19N3O5S计算） 用法用量： 口服。成人一次，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。 小儿一日剂量按体重20～40mg/Kg，每8小时1次；3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/Kg，每12小时1次。 肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12
西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果分析 发表时间：2018-09-04T12:49:49.747Z 来源：《中国蒙医药》2018年第7期作者：曾由美 [导读] 本文分析的是西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果 娄底市机关医务所湖南娄底 417000 【摘要】目的：本文分析的是西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果。方法：本次实验选择在2016-2017年来我院的消化不良患者100例，将其分为了实验组和对比组两组，每组有50例患者，雷贝拉唑治疗针对对对比组患者应用，阿莫西林治疗针对实验组患者应用，对比的是两组患者的治疗有效率和不良反应发生率。结果：实验组患者的治疗有效率高于对比组患者，且不良反应发生率低于对比组患者，P＜0.05认为差异具有统计学意义。结论：西药阿莫西林在治疗消化不良方面有着显著效果，能够提高患者的治疗效果，并减少患者的 不良反应。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床效果 阿莫西林属于一种常见的广谱抗菌药，并且对部分细菌有着明显的抑制和消除作用，因此被广泛的应用在了临床医学中，主要用于治疗患者由敏感细菌导致的感染和伤寒，此药物的常见应用方式是口服，并且口服方式能够令患者尽快吸收，药物的半衰期在1-1.3小时之间，临床医学研究显示，阿莫西林尽管有良好的应用效果，却会带来不良反应。为此，本文选择我院在2016-2017年接收的100例消化不良患者，分析了西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果。 1.资料及方法 1.1一般资料 本次实验选择在2016-2017年来我院的消化不良患者100例，将其分为了实验组和对比组两组，每组有50例患者。其中，实验组男性患者人数为30例，女性患者人数为20例，患者年龄在18-70岁之间；对对比组男性患者人数为28例，女性患者人数为22例，患者年龄在17-71岁之间。两组患者均不存在雷贝拉唑和阿莫西林过敏症状，均签订了实验同意书。 1.2实验方法 雷贝拉唑治疗针对对对比组患者应用，阿莫西林治疗针对实验组患者应用，具体如下。 对两组患者均进行基础的消化不良治疗，在此基础上，以每次10mg、每天两次的频率为对比组患者提供雷贝拉唑，应用温水送服的方式，医护人员可以结合患者病情适当增加患者服药剂量，但单次剂量不要超过20mg，对患者进行为期7天的药物治疗[1]；以每次0.5g、每6-8小时一次的频率为实验组患者提供阿莫西林，应用温水送服的方式，医护人员可以结合患者病情适当增加患者服药剂量，但是单日服用不要超过4g，对患者进行为期7天的药物治疗[2]。 1.3观察指标 本次实验以两组患者的治疗有效率和不良反应发生率为观察指标，其中，治疗有效率统计分为了显效（患者的临床症状基本消失、幽门螺杆菌显著改善或者幽门螺杆菌检测呈阴性）、有效（患者的临床症状有明显改善、体内幽门螺杆菌明显减少）、无效（患者的临床症状未得到改善、体内幽门螺杆菌未出现变化）三种类型，不良反应发生率统计分为了恶心、腹泻、呕吐三种类型。 1.4数据处理 本次统计学处理使用SPSS19.2.0软件，计数资料以率（%）表示，采取卡方检验法。p＜0.05，认为差异具有统计学意义。 2.结果 2.1治疗有效率统计结果 表1 治疗有效率调查表［n（%）］ 3.讨论 西药阿莫西林的抗菌谱和氨苄西林及其相似，针对溶血性链球菌等革兰阳性菌，奈瑟菌、奇异变形菌等革兰阴性菌及幽门螺杆菌，有着十分良好的抗菌效果和抑制作用[3]。并且，在临床医学中，阿莫西林经常配合克拉维酸共同应用，此时，阿莫西林的抗菌作用会得到显著提高，并且克拉维酸的应用，能够有效的降低阿莫西林应用的不良反应，另阿莫西林可以被广泛的应用在多种疾病临床治疗中，如尿路
阿戈美拉汀项目 可行性研究报告 建设单位：北京北陆药业股份有限公司 编制单位：北京北陆药业股份有限公司 二零一零年
目录 一、前言 (2) 二、项目介绍 (2) 1、背景简介 (2) 2、关于精神疾患发病情况和治疗情况的调查 (2) 3、项目特点 (3) 三、市场分析和预测 (6) 1、市场分析 (6) 2、市场预测 (6) 四、项目实施计划 (6) 五、风险评估 (7) 1、政策风险 (7) 2、技术风险 (7) 3、市场风险 (8)
阿戈美拉汀项目可行性研究报告 一、前言 我公司目前的上市产品和在研品种按临床应用分为三类：对比剂系列、精神疾患药物系列、糖尿病药物系列。 公司目前各系列的产品线都还不够丰富，尤其是精神疾患领域，目前已获准上市的仅有抗焦虑中药“九味镇心颗粒”一个品种，因此需要在该领域多立项开发一些有临床优势和市场潜力的项目，使各品种能够在市场活动中相辅相成，互相促进，不仅可分担该领域产品的销售成本和压力，而且有助于在精神神经领域树立公司产品的品牌形象，进一步促进产品的销售。 二、项目介绍 1、背景简介 阿戈美拉汀是一个具有全新作用机制的抗抑郁新药，2009年刚刚在欧洲获得上市许可，正在美国申报上市许可，国内尚无同品种上市。国内南京华威医药科技有限公司（下称“华威”）完成了临床前研究工作，经我公司与华威友好洽谈，最终达成一致，由我公司独家买断华威对该项目的临床前研究技术，之后由我公司独立完成该项目的临床研究、工艺产业化研究、申报新药证书、生产文号和上市许可等开发工作。 2、关于精神疾患发病情况和治疗情况的调查 据统计资料显示：全球每年用于抑郁症医疗上的费用总计约为600亿美元。美国每年都有1100万人患临床抑郁症，每年因此而造成的经济支出达到437亿美元，且大约15％的抑郁症患者最终会以自杀了结一生。世界卫生组织发表的《2001年世界卫生报告》强调，抑郁症目前已成为世界第四大疾患，而到2020年时可能成为仅次于心脏病的第二大疾病。 中国目前抑郁症的患病率约为 3%～5%，抑郁症患者估计有3600万人，与高发病率形成鲜明反差的是，目前全国地市级以上医院对抑郁症的识别率不到20%。而在现有抑郁症患者中，只有不到10%的人接受了相关药物治疗。抑
分析阿莫西林的药理作用及临床应用 摘要】目的：分析阿莫西林的药理作用及临床应用。方法：选取2017年4月-2019年6月在我院妇科治疗的92例消化不良患者进行研究，随机分成对照组和 观察组，各46例，对照组使用雷贝拉唑进行治疗，观察组则用阿莫西林进行治疗，评价治疗效果，记录治疗阶段药物不良反应。结果：观察组治疗效果评价 结果较优，不良反应发生案例较少，均有显著差异（P＜0.05）。结论：应用阿 莫西林治疗感染类疾病，能够发挥较好效果，且不良反应较少，应用价值较高。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床应用 阿莫西林是治疗感染类疾病的常用药物，对多种感染情况都能发挥较好效果，治疗伤感伤寒、沙门菌感染时，一般都能取得满意效果[1]。该药物属于青霉素类 药物，使用过程中也会出现相应的不良反应，诸如消化道异常、皮肤异常反应等，可能会对治疗流程造成影响，因此在药物使用阶段，必须明确其药理作用[2]。本 次研究即为分析阿莫西林的药理作用及临床应用，报告如下： 1.资料与方法 1.1.一般资料 选取2017年4月-2019年6月在我院妇科治疗的92例消化不良患者进行研究，所选案例均是因感染幽门螺旋杆菌致病，身体情况较好，无研究涉及使用药 物相关禁忌症，愿意参加本次研究，符合研究标准。随机分成对照组和观察组， 各46例。对照组患者年龄在34-57岁之间，平均年龄为（46.24±5.79）岁。观察 组患者年龄在33-57岁之间，平均年龄为（45.87±6.11）岁。基本信息无显著差异（P＞0.05），有可比性。 1.2.方法 对照组使用雷贝拉唑（雷贝拉唑钠肠溶片，国药准字H20133326，规格： 20mg/片，生产单位：双鹤药业(海南)有限责任公司）进行治疗，口服，每日1次，每次1片。 观察组则用阿莫西林（阿莫西林胶囊，国药准字H20044605，规格：0.5g/粒，生产厂家：哈药集团制药总厂）进行治疗，每日2次，每次2片。 所有患者均持续治疗1个月。 1.3 疗效标准 参考临床表征和幽门螺旋杆菌情况评价治疗效果，临床表征完全消失，幽门螺 旋杆菌减少80%以上为显效；临床表征有一定改善，幽门螺旋杆菌减少50%以上，为有效；临床表征未见改善，则为无效，记录有效和显效案例为有效率。记录治 疗阶段药物不良反应，记录腹泻、头晕、皮疹。 1.4 统计学方法 使用SPSS20.0软件分析，计数资料以率（%）表示，用χ2检验，P＜0.05代 表有统计学意义。 2.结果 2.1.治疗效果评价结果 对照组46例患者，疗效评价结果为显效18例，有效17例，无效11例，有 效率为76.09%，观察组46例患者，疗效评价结果为显效23例，有效20例，无 效3例，有效率为93.48%，观察组较优（χ2=5.392，P=0.020），有统计学意义 （P＜0.05）。 2.2.不良反应发生情况
阿莫西林的药理机制及临床应用 【摘要】阿莫西林是一种较为常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，在临床应用中发挥着日益重要的作用。本文对阿莫西林的理化性质、药理作用机制进行了简单分析，重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及不良反应，旨在为阿莫西林在临床上的投入使用提供一定的指导，采取有效的预防措施, 避免阿莫西林的不良反应给患者带来的痛苦。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床应用；不良反应 前言 阿莫西林又称羟氨苄青霉素，是广谱青霉素的一种，一般为白色或者类白色的结晶状粉末，微苦。药品具耐酸性，用药过程中不受食物影响。对革兰氏阴性杆菌具有较强的抗菌作用，可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染的治疗，对慢性活动性胃炎及消化性溃疡也有很好疗效，但应用时要进行青霉素的敏感试验，防止意外发生。口服后吸收迅速，同时可能会产生恶心、腹泻、呕吐、荨麻疹和皮疹等不良反应，严重时甚至会出现休克。临床上它应用广泛，杀菌效果显著，具有抗菌谱广、耐酸性强及疗效确切等特点，现对该药的药理作用机制、临床应用及不良反应分析如下。 正文 1 阿莫西林药理机制 1.1理化特性阿西莫林是一种属于青霉素类的抗生素，是广谱β内酰胺类抗生素的一种，带有氨基侧链，与氨苄西林的化学结构十分类似，在侧链苯环上比氨苄青霉素多一个羟基，所以两者具有相似的物理和化学性质。阿莫西林为白色粉末，呈结晶状，微溶于水，不溶于乙醇，味道微苦，耐酸性较好，因此口服经胃肠道吸收效果较好，体内半衰期约为1～1.3h，比旋度为290°～310°。 1.2 作用机制该药剂的杀菌效果及穿透细胞壁能力较强。阿莫西林的β－酰胺环是作为其基本结构而发挥抗菌活性作用，患者口服后其内酰胺基即刻水解生成肽键，迅速同菌中的转肽酶相结合，抑制细菌黏肽合成酶的活性，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，造成细菌细胞壁损坏或破坏，促使细菌细胞迅速成为球形体破裂溶解。哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以阿莫西林对于人体的毒性比较小，但还是可以产生恶心、呕吐、腹泻等不良反应。阿莫西林对大多数致病的G+菌和G-菌具有强大的抑制及杀灭作用，可有效抑制肺炎链球菌及溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，奇异变形菌、大肠埃希菌、沙门菌属、淋病奈瑟菌及流感嗜血杆菌等需氧
制药工艺课程设计 题目年产6亿粒阿莫西林胶囊GMP生产车间工艺设计 学院药化学院 专业制药工程 班级 姓名 指导教师 2013 年11 月18 日
目录 第一章.课程设计任务书 (1) 第二章.课程设计说明书 (2) 一.产品概述 (2) 二.处方设计及工艺 (4) 三.工艺流程及净化区域划分说明 (4) 3.1工艺流程 (4) 3.2净化区域划分说明 (5) 四.物料衡算 (6) 4.1生产制度 (6) 4.2物料衡算基准 (6) 4.3物料衡算(日工作量) (6) 五.工艺设备选型说明 (8) 5.1选用原则 (8) 5.2设备选用 (8) 六.工艺设备主要一览表 (13) 七车间工艺平面布置说明 (13) 7.1车间布置的原则 (13) 7.2车间布置及人流物流的概述 (13) 八.设计体会及今后改进意见 (15) 参考文献 (16)
制药工艺课程设计任务书（第四组） 设计题目：年产6亿粒阿莫西林胶囊生产车间工艺设计 一、设计内容和要求 1.确定工艺流程及净化区域划分； 2. 每位组员详细叙述一个胶囊生产工艺设备的工作原理、结构组成及关于此设备国内外的现状、研究前沿； 3. 物料衡算、设备选型（按单班考虑，年工作日250d/a。） 4. 紧扣GMP规范要求设计车间工艺平面图； 5. 编写设计说明书。 二、设计成果 1. 设计说明书一份，包括产品概述、处方设计及工艺、工艺流程及净化区域划分说明、物料衡算、工艺设备选型说明、工艺主要设备一览表、车间工艺平面布置说明、车间技术要求；每位学生的设备详细综述。 2.工艺流程示意图一张（A1,手绘）； 3.车间平面布置图一张（1：100）（A1,手绘）。
1.郑某，女，23岁，患癫痫大发作3年余，某日大发作后持续处于痉挛、抽搐和昏迷状态，医生诊断为癫痫持续状态，宜选用下列何药治疗（） A 口服地西泮 B 口服硝西泮 C 静注地西泮 D 口服阿普唑仑 E 口服劳拉西泮 2.王某，女，42岁。因咽痛、发热就诊，检查发现扁桃体肿大，体温39℃，医生给予青霉素注射治疗，同时还应选下列何药（） A 吲哚美辛 B 对乙酰氨基酚 C 羟基保泰松 D 舒林酸 E 酮洛芬 3.张某,66岁。既往患“慢性心功能不全”。近日因严重头痛、头晕、恶心、呕吐而入院。体检：血压25.0/13.3kPa，诊断为“高血压危象”。应首选下列何药治疗（） A 硝普钠 B可乐定 C 哌唑嗪 D 硝苯地平 E 卡托普利 4.一患慢性心功能不全的患者，因不遵遗嘱将两次的药一次服用，并自称是“首次剂量加倍”，结果造成强心苷用量过大，引起窦性心动过缓，应选择哪个治疗措施（） A 停药 B 服用利尿药 C 服用氯化钾 D 服用苯妥英钠 E 以上均不对
1.有一位胆绞痛患者，疼痛剧烈，医生为其开出下列止痛处方，请分析是否合理？为什么？ 处方： 盐酸吗啡注射液 10mg*1 用法：一次10mg，立即肌内注射 答案：不合理。 因为：吗啡可激活阿片受体，属中枢性镇痛药，具有很强的镇痛作用，可用于其他药无效的急性锐痛，但治疗剂量的吗啡即可引起胆道平滑肌痉挛、奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压升高，甚至诱发和加重胆绞痛，因此该处方不合理。（应合用阿托品） 2.某帕金森病患者，伴有恶心、食欲不振，医生给与下列处方是否合理？为什么？处方： 左旋多巴片 0.25g*100 用法：一次0.5g，一日3次 片 10mg*30 维生素B 6 用法：一次20mg，一日3次 答案：不合理。 因为：左旋多巴可进入中枢神经系统在多巴脱羧酶作用下生成多巴胺，治疗帕金森病。但维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强外周脱羧酶的活性，使外周多巴胺生成增多，副作用增强，因此单独用左旋多巴时，禁同服维生素B6。
阿莫西林说明书 【批准文号】 国药准字H21023908 【中文名称】 阿莫西林 【产品英文名称】 Amoxicillin 【功效主治】 阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染： 1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5．急性单纯性淋病。 6．本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 【化学成分】 【药理作用】 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。 【药物相互作用】 1 丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西 林血浓度升高、半衰期延长。 2 氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的 抗菌作用，但其临床意义不明。 【不良反应】 1 恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。 2 皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3 贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 4 血清氨基转移酶可轻度增高。 5 由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 6 偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
2012年《临床药理学》试题集D
临床药理学试题 1．临床药理学研究的重点（） A. 药效学 B. 药动学 C. 毒理学 D. 新药的临床研究与评价 E. 药物相互作用2．临床药理学研究的内容是（） A.药效学研究 B.药动学与生物利用度研究 C. 毒理学研究 D. 临床试验与药物相互作用研究 E. 以上都是 3. 临床药理学试验中必须遵循Fisher提出的三项基本原则是（） A．随机、对照、盲法B．重复、对照、盲法C．均衡、盲法、随机 D．均衡、对照、盲法E．重复、均衡、随机 4．正确的描述是（） A. 安慰剂在临床药理研究中无实际的意义 B. 临床试验中应设立双盲法 C. 临床试验中的单盲法指对医生保密，对病人不保密 D. 安慰剂在试验中不会引起不良反应 E. 新药的随机对照试验都必须使用安慰剂 5. 药物代谢动力学的临床应用是（） A. 给药方案的调整及进行TDM B. 给药方案的设计及观察ADR C. 进行TDM和观察ADR D. 测定生物利用度及ADR E. 测定生物利用度，进行TDM和观察ADR 6．临床药理学研究的内容不包括（） A. 药效学 B. 药动学 C. 毒理学 D. 剂型改造 E. 药物相互作用 7．安慰剂可用于以下场合，但不包括( ) A. 用于某些作用较弱或专用于治疗慢性疾病的药物的阴性对照药 B. 用于治疗轻度精神忧郁症，配合暗示，可获得疗效 C. 已证明有安慰剂效应的慢性疼痛病人，可作为间歇治疗期用药 D. 其它一些证实不需用药的病人，如坚持要求用药者 E. 危重、急性病人 8. 药物代谢动力学研究的内容是（） A. 新药的毒副反应 B. 新药的疗效 C. 新药的不良反应处理方法 D. 新药体内过程及给药方案 E.比较新药与已知药的疗效 9. 影响药物吸收的因素是（） A. 药物所处环境的pH值 B. 病人的精神状态 C. 肝、肾功能状态 D. 药物血浆蛋白率高低 E. 肾小球滤过率高低 10. 在碱性尿液中弱碱性药物（） A.解离多，重吸收少，排泄快 B. 解离少，重吸收少，排泄快 C. 解离多，重吸收多，排泄快 D. 解离少，重吸收多，排泄慢 E. 解离多，重吸收少，排泄慢 11.地高辛血浆半衰期为33小时，按逐日给予治疗剂量，血中达到稳定浓度的时间是（）
1.1. 通用名：阿莫西林 1.2. 英文名：Amoxicillin 1.3. 化学名称： (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物 1.4. 结构式： 1.5. 分子式：：C16H19N3O5S?3H2O 1.6. 分子量：419.45 1.7. CAS登记号：26787-78-0 1.8. 剂型和规格：胶囊剂，0.25g。 2. 品种简介 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。 阿莫西林于1972年在英国上市，由Beecham制药厂（隶属于GSK）开发；美国在1974年上市，申请人GLAXOSMITHKLINE；日本最早在1975年上市。 3. 适应症、推荐剂量和治疗窗 阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染：1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致。 口服。1.成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。2.小儿一日剂量按体重20～40mg/kg，每8小时1次；3.3个月以下婴儿一日剂量按体重 30mg/kg，每12小时1次。4.肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。 4. 理化性质 4.1.关键理化信息 理化项目性质描述 性状本品为白色或类白色结晶性粉末 溶解度本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。
丙泊酚药理特性 药理作用与机制 1 麻醉作用 作用于突触, 调节突触前膜递质的释放及前后膜受体的功能达到麻醉作用。 抑制兴奋性神经递质的释放抑制Na+ 通道来减少谷氨酸的释放；去甲肾上腺素：非竞争性抑制K+ 引起的Ca2+ 内流, 抑制K+ 诱发的去甲肾上腺素释放； 酰胆碱：抑制在大脑中有区域选择性, 不同部位抑制程度不同。 增强抑制性神经递质的释放： 浓度依赖性增强K+ 引起的C- 氨基丁酸的释放, 也能增强甘氨酸的释放。 2 神经保护作用 能减少凋亡蛋白Bax 的表达,可能抑制凋亡, 使细胞凋亡和嗜酸性改变明显减少。 可能与防止线粒体肿胀有关。 3 丙泊酚与止吐作用：降低术后恶心、呕吐的发生率。与边缘系统呕吐中心的皮质反射束相互作用, 产生止吐作用。非竞争性并呈剂量依赖式作用于5-H T3 受体。单用或与5-H T3 受体抑制剂合用可作为术后和化疗患者预防恶心、呕吐的药物。 4 免疫调节作用 对许多细胞因子有明显的影响： 明显减轻应激时辅助性T 细胞1/ 辅助性T 细胞2( Th1/ Th2) 比例的下降, 减轻手术应激导致的免疫不良反应[8] 。 增加危重患者血清中白细胞介素( IL)- 1B 、IL- 6 及黏附, 减少中性粒细胞肺部浸润, 降低急性呼吸窘迫综合征发生 5 器官保护作用：对心、肝、肾等多种器官 可能是由于丙泊酚具有抗氧化作用和自由基清除作用
6 对癫痫持续状态的作用 大剂量可以终止许多患者癫痫持续状态, 且麻醉效应很快恢复, 并无明显副作用所以癫痫持续状态传统疗法治疗失败或不能耐受时, 是有效的替代治疗, 有抗惊厥作用。当用丙泊酚治疗难治性癫痫持续状态时, 大剂量丙泊酚使用时间应控制在48 h 内, 并注意丙泊酚输注综合征。 * 但是，大剂量长期应用丙泊酚治疗持续性癫痫发作增加死亡率, 因此不主张把丙泊酚作为常规治疗方法。 7 遗忘效应 损害长时程记忆力 损害长时程增强维持的效应可能和A-氨基-3-羟基-5-甲基恶唑-4- 丙酸( AMPA ) 受体有关 8 抗血小板聚集作用 在术中和术后早期, 丙泊酚能明显抑制血小板的聚集[ 25] 减少Ca2+ 内流和释放, 但出血时间并不延长[ 26] 在不同剂量对血小板聚集有不同作用： 40 Lmol/ L 时, 能增强ADP 和肾上腺素引起的血小板第二聚集时相, 但并不影响第一聚集时相。还增强花生四烯酸( AA) 导致的血小板聚集。 在100 Lmol/ L 时能抑制上述现象, 同时抑制AA 导致的血栓烷A2 ( T XA2 ) 的形成, 但对前列腺素( PGG2 ) 导致的TXA2 形成无作用。说明丙泊酚能抑制环氧合酶1( COX1) 的作用。而丙泊酚又能增强TXA2 导致的肌醇1, 4, 5 三磷酸酯的形成。 在ADP作为致聚剂存在的情况下才有抗血小板聚集作用，并且其作用与红细胞或白细胞的数量呈正相关性。损害血小板的功能。 9 镇痛作用： 脊髓在丙泊酚的镇痛作用中起了重要作用 快痛：应用丙泊酚0. 25 mg/ kg 可以明显提高痛阈, 减轻激光刺激诱发的快痛。 慢痛：对于长期头痛, 有研究表明丙泊酚 2. 4 mg/ kg 静脉注射并不能减轻疼痛程度和止痛药的用量。因此, 对于慢性疼痛, 目前看来丙泊酚