常用抗菌药物的分类
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常用抗菌药物得分类 常用抗菌药物得分类。抗菌药物可以按照它得化学结构,抗菌谱,以及药代动力学得PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它得临床得实用级别,又可以分为不同得级别。
一、抗菌药物得分类-按化学结构分类 通常常用得抗菌药物可以按照化学结构分为 β 内酰胺环类得、喹诺酮类得、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等,以它得母核来做它得分类。临床上常用得抗菌药物就就是这几大类。
首先瞧一下 β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些?它分为青霉素类、头孢菌素类与非典型得 β- 内酰胺得抗菌药物。
β- 内酰胺环得抗菌药物以青霉素为例,青霉素按照它得抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌得青霉素类以及抗铜绿假单得氨基青霉素类,还有根据青霉素它就是天然来源发酵得来得还就是合成得,又分为天然得青霉素。随着青霉素在临床得广泛使用,逐渐出现了耐酶得青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生得 β- 内酰胺酶对青霉素得耐药性,做过化学得结构改造以后又出现了像甲氧西林一类得耐酶得青霉素。在化学结构上做了一定得修饰以后,又出现了广谱得青霉素类药物,比如刚才说得氨基青霉素类。像青霉素类得药物主要就是针对得常见得阳性球菌。在青霉素得结构做了改造以后,它就有一个氨基,所以氨基青霉素类得药物都具有抗铜绿假单得作用。头孢菌素类得抗菌药物根据它得生产得年代不同,分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用得头孢唑啉,第二代头孢菌素,比如头孢呋辛,以及第三代头孢菌素,头孢哌酮、头孢曲松、头孢她啶、头孢唑肟等等,还有第四代得头孢菌素类药物头孢吡肟。
β- 内酰胺环类得药物还包括一大类非典型得 β- 内酰胺环抗菌药物,比如 β- 内酰胺酶得抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就就是单环类得抗菌药物,如氨曲南。还有一类就就是在临床上广泛使用得,它得抗阳性球菌与阴性杆菌得抗菌谱就是跟第二代头孢菌素,比如头孢呋辛、头孢西林相似得。但就是它对于厌氧菌得作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类得抗菌药物,如头孢米诺,还有头孢美唑。还有就就是特殊期使用得抗菌药物,碳氢霉烯类得抗菌药物,比如临床经常使用得亚胺培南/西司她丁。还有一类就是头孢烯类得抗菌药物,主要也就是针对铜绿假单胞菌,这一类包括氟氧头孢与拉氧头孢。
二、抗菌药物得分类-按抗菌谱分类 刚才介绍了抗菌药物按照它得化学结构得分类,在临床上,根据它得抗菌谱,也就就是它针对于哪些细菌来做以分类。比如说在临床上现在经常会出现一些耐药,比如耐甲氧西林得金黄色葡萄球菌、ESBL得药物。根据这些又可以把药物来分为,比如常用得抗MRSA得药物,就就是针对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌得药物,比如说糖肽类得药物,有万古霉素与替考拉宁,还有化学结构上,尽管万古霉素、替考拉宁与利奈唑胺就是属于不同得,利奈唑胺就是属于噁唑烷酮类类得,但就是它也具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌得作用。比如说非典型病原菌,比如支原体、衣原体,军团菌,阿奇霉素与左氧氟沙星、莫西沙星,喹诺酮类得左氧氟沙星、莫西沙星。按照抗真菌得又把它分为比如三唑类得药物,氟康唑、伊曲康唑与伏立康唑。还有棘白素类得药物,米卡芬净、卡泊芬净。还有两性霉素B,金标准,不管就是对于曲霉与念珠菌,它都就是具有很好得抗菌作用得。 比如在临床上常用得抗铜绿假单得药物,比如头孢菌素类得药物,有头孢她啶、头孢哌酮与头孢吡肟。碳氢霉烯类得药物,比如亚胺培南/西司她丁、美罗培南、帕尼培南/倍她米隆以及比阿培南。喹诺酮类里得环丙沙星。氨基糖苷类得药物,比如庆大霉素、妥布霉素、依替米星、奈替米星、异帕米星,都就是临床上经常使用得抗铜绿假单胞菌得药物。还有经常要用到得抗厌氧菌得药物,在临床上比如腹腔感染、泌尿生殖道得感染,可以选择甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等等这些药物。
瞧一下,作为一个抗菌药物,在临床使用得过程中,要掌握它得哪些要点?以糖肽类得万古霉素为例,跟大家学习分享一下。对于万古霉素,首先要掌握它得适应证,它可以用于治疗哪些疾病?它可以用于治疗耐甲氧西林金黄色球菌,或者耐凝固酶阴性得葡萄球菌所致得严重得感染。还有肠球菌及链球菌引起得心内膜炎,耐青霉素得肺炎链球菌所致得脑膜炎,粒细胞低下得患者合并革兰氏阳性球菌感染得时候,经验性在治疗得时候可以选择万古霉素。还有万古霉素还可以治疗伪膜性肠炎,治疗伪膜性肠炎主要以经甲硝唑治疗无效得时候才可以选择万古霉素来治疗。在治疗性用药里边,万古霉素可以针对金黄色葡萄球菌与凝固酶阴性葡萄球菌这些耐药得细菌来治疗。在预防性用药得时候,比如说在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染得高发单位进行脑部得手术或者全关节置换术得时候,可以用于预防用药。还有一类就就是对 β- 内酰胺抗菌药物严重过敏得心脏病或者高危患者实施某些手术预防心内膜炎发生得时候,也可以选择万古霉素。也就就是说,如果患者就是一个 β- 内酰胺环抗菌药物严重过敏得患者,她在做心脏得手术得时候,要选择万古霉素。比如全关节置换得患者,她得手术感染得风险比较大得情况下,她也就是一个 β- 内酰胺环得抗菌药物过敏得患者,同样也可以选择万古霉素预防用药。 不仅知道它得适应证,还要掌握它得不良反应。万古霉素在临床上常用得主要得不良反应就是红人综合征,以及它得耳毒性与它得肾毒性。就是不就是所有得病人用了万古霉素都会出现耳毒性、肾毒性?它得肾毒性与耳毒性就是剂量依赖性得。比如说如果它得血药浓度超过了60-80 μg/mL ,这就是它得骨浓度,它得耳毒性与肾毒性就是不可逆得。所以肾功能不全得患者在使用万古霉素得时候,根据她得血清肌酐水平,推算出她得肌酐清除率了,调整了剂量以后要达到有效得治疗得目标,还需要监测她得血药浓度,以达到抗菌作用达到最高、不良反应最小得结局。
了解药物得吸收与分布对于临床得使用也就是非常有益得。瞧一下万古霉素它如果就是静脉给药得话,它可以即刻通过血液分布于身体得各个组织与器官。但就是对于口服得万古霉素,它只有吸收很少量,在胃肠道几乎就是不吸收得,大多数得药物口服得也就是不可以通过血脑屏障得。
(ppt12)瞧一下万古霉素在组织与体液中得浓度。在水性液体里边,S就是单剂量,M就是代表得就是多剂量。水性液体里给予500mg得这么一个单剂量得药物得话,在水性得液体里边它得血清得浓度就是13、8mg/l,在局部得浓度就是<0、78得。但就是在腹水中,可以瞧到单剂量与多剂量,血清得浓度就是6、9mg/L,而多剂量就是14、8mg/L。但就是在它得腹水中得浓度就是3、6mg/L。单剂量与多剂量比较以后,不管它得血清与它得在腹水中得浓度就是有明显得差异得。以在腹水中为例,它得血清浓度单剂量与多剂量给药相差2倍到3倍。在3例研究者得局部浓度中可以瞧到,在腹水中它得最低浓度就是4、8mg/L。那也就意味着,用大多数万古霉素得值就是2mg/L,如果500mg得这样多剂量给药得话,它可以达到理想得治疗目标。但就是在胆汁中,万古霉素主要就是通过肾脏清除体外得,它在组织得分布,它得血浆蛋白结合率比较低,所以它在组织得分布不就是十分广泛。可以瞧一下它在胆汁中,它得局部得浓度跟血清浓度相比,要远远低于血清中得浓度。在一些无炎症得组织中可以瞧到,单剂量与多剂量就是也有一些差异得。在无炎症得组织单剂量给予药物得时候它在血清中有一定得分布,血清中得浓度就是6、3mg/L,但就是在局部组织中它得浓度就是为0。大家这一点一定要注意,万古霉素它就是在无炎症得情况下,它就是不可以透过血脑屏障得。所以如果说一个不就是脑膜炎得病人,一个无炎症得患者,她就是不透过血脑屏障得。在手术预防用药得时候,只要预防手术切口得金黄色葡萄球菌得感染,在一旦出现了感染得情况下,就是一个有炎症得组织。在婴儿与儿童得研究数据中可以瞧到。在这个时候,它在血清,在局部,在脑脊液中得浓度就是可以检测到得,但就是在脑脊液中得浓度不就是很高。瞧一下在滑膜液中它得浓度,6个研究者得数据显示,在滑膜液中给予多次得500mg得这样一个剂量以后,它在血清中得浓度与在滑膜液中得浓度,它们得比例就是81%,也就就是说基本就是相似得。但就是在心包液中,对于单剂量来说,在10例研究者得数据可以瞧到它得血清浓度37%。也就就是说,它在心包单剂量给药得浓度就是远远要低于血清中得浓度得。但就是多剂量给药以后,它心包液中得浓度,跟血清中得浓度基本相符。所以如果要达到理想得治疗目标,要掌握药物在组织中得分布与浓度。 刚才说了万古霉素主要就是通过肾脏与肝脏清除得。80%-90%就是通过肾脏清除,那只有一小部分就是通过肝脏清除得。所以对于肾功能不全得患者,万古霉素就是要调整剂量,刚才也说到了,对于肾功能不全得患者,如果万古霉素它不能清除得话,它在体内得药物浓度就会增加,这样得话就会增加它得耳毒性与肾毒性。对于肾功能不全得患者,万古霉素得肾毒性得风险会增加。
在预防用药得时候可以用到0、5-1、0g,每天得给药次数就是6-8个小时。但就是通常万古霉素得治疗用量在一些相应得指南里边,它就是要给到1、0g,q12h这样一个用量。当然在万古霉素得抗甲氧西林得金黄色葡萄球菌得指南里边,万古霉素也可以用到0、5,每天给药3次得这样一个用法与用量。对于治疗伪膜性肠炎,可以选择500mg或者0、125g,每6小时给药一次得剂量。
在特殊人群里边,比如说在孕妇,万古霉素它就是一个C级得,也就就是说在妊娠得头3个月,在使用万古霉素得时候,它可能有造成致畸得危险。还有一点,就就是万古霉素它可以通过乳汁,所以对于哺乳期得妇女她应该就是慎重使用得,也就就是说她在哺乳得时候最好就是停止使用万古霉素。过了5个半衰期以后,也就就是4-5天或者一周得时间,她可以再继续哺乳。对于新生儿,万古霉素就是可以使用得,它得剂量就是10-15mg/kg,6-12小时给药一次。在新生儿,比如说3-4个月得,因为它得肾脏清除要远远大于成人,所以她得给药得频率增加了。那对于老年人,因为大多数老年人她得血清肌酐水平尽管就是正常得,但它得肾脏得清除率就是减少了,所以它得给药剂量就是0、5-1、0g,q12-24h这样一个给药得用法用量。
对肝功能不全与肾功能不全得这样一些特殊得患者,用80%-90%得万古霉素它就是通过肾脏清除得,所以对于肝功能不全得患者,通常不需要调整剂量。而对于肾功能不全得患者,比如说对血清肌酐清除率在60-30ml/min,这样得话它给药就是一天给药一次。对于30-20得,可以48小时给药一次,对要肌酐清除率小于10ml/min,可能要48或者72h,甚