环糊精包合技术15988
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关于环糊精分子包和技术在日用化工领域应用综述轻化121丁豆豆101205682015年5月25日摘要本文主要对环糊精的研究进展及环糊精的结构,物化性质,环糊精包和技术的原理及其在日化方面的应用进行了综述并对其日后的发展提出了几点建议。
0前言环糊精是直链淀粉经微生物降解的产物。
其于1891年由德国Villiers首先分离出来,1904年Schardinger表征它为环状低聚物(oligoscharides),因此环糊精又名为:chardinger dextrins或cycloglucans或cycloamyloses等。
1938年,Freudenberg 等人指出,环糊精是由吡喃葡萄糖单元通过l,4-糖苷键连接构成的大环化合物。
1954年,Cramer称,环糊精的特性是“被包合在环糊精空腔中的化学物质,没有形成任何化学键”。
现在对这种分子包合现象的研究,经过许多科学家的努力,已形成一门新的学科-主客化学或称超分子化学。
1987年瑞典皇家科学院将当年诺贝尔化学奖授予美国化学家克拉姆·佩德森和法国化学家莱恩,以表彰他们在化学研究中最活跃的和不断扩展的领域之一-主客化学的研究和应用方面所作出的贡献,其中最重要的基础物质之一便是环糊精(Cyclodextrin,简称CD)。
人们对环糊精的研发过程可划分为两个阶段。
1970年以前,主要是对环糊精的结构和化学性能的研究;1970年以后,开始进入应用开发阶段。
近40多年来,环糊精及其各种衍生物在国内外已广泛应用于各个工业生产领域和科研部门,如医药、农药、日用化妆品、食品以及化学分析、分子识别和催化等,甚至还进入最前沿的分子信息科学,成为重要的超分子化学学科。
环糊精得到广泛应用的最重要原因是其独特环状分子结构(主体)。
人们可以利用其空腔的疏水性,与各种有机化合物(客体)进行包合,形成主客体非键合类复合物(Complex),从而改变和保护客体分子的物理化学和生物学性能,形成一种新的化学品。
挥发油与β—环糊精包合物的制备工艺研究摘要:β-环糊精具有特殊的“内腔疏水,外壁亲水”的结构,能包合多种客观分子形成包合物。
挥发油与β-环糊精形成包合物后,能对挥发油的不良气味进行很好的掩盖,并对挥发油的热不稳定性、易挥发性、低水溶性等方面有明显的改善作用,从而提高了挥发油的生物利用度。
因此,β-环糊精在改善挥发油的应用限制方面有着非常重要的价值。
本文简述了几类新型挥发油与β-环糊精的包合方法及其最佳合成工艺条件,并对其发展趋势和前景做了展望。
关键词:挥发油β-环糊精包合物一、引言环糊精(cyclodextrin,简称CD)是环状低聚糖,目前所用的环糊精主要是α-环糊精、β-环糊精及γ-环糊精。
近年来,随着对环糊精改性技术研究的不断深入,其应用领域已扩展到医药、食品、环境、材料的改性等各个领域,已引起了全世界学者的广泛关注[1]。
挥发油在医药方面有着广泛的应用前景,如毫菊挥发油具有治疗头痛眩晕、风热感冒、眼目昏花等功效[2]。
然而,挥发油存在的易于挥发、易于氧化、难以稳定存在、水溶性差、有异味等缺点,极大的限制了挥发油在医药方面的应用。
现将β-环糊精应用于挥发油的包合,从而解决挥发油应用限制这一瓶颈问题。
二、挥发油与β-环糊精包合物的制备工艺作为衡量包合效果重要指标的挥发油包合率,其值越高,包合效果越好,因此挥发油包合率可作为工艺筛选的重要指标。
包合物的形成可以显著改善挥发油在应用中易挥发、热稳定性差等缺点,而在最佳工艺条件下制备包合物,才能实现挥发油的最高利用率。
1.毫菊挥发油β-环糊精包合物的制备工艺毫菊挥发油有水溶性差,在常温储存过程中有异味、不稳定的缺点,限制了其在中药方面的使用率。
王存琴等[3]采用饱和水溶液法,以毫菊挥发油和液态β-环糊精为原料,是室温下搅拌一定时间后冷藏得毫菊挥发油β-环糊精包合物。
红外光谱(IR)分析及薄层色谱(TLC)分析结果表明,β-环糊精固载到了毫菊挥发油上,证明包合成功,并且包合前后毫菊挥发油的成分没有任何改变。
在环糊精包合物的日常质量检测中需要有一些特定的方法去验证环糊精与药物是否已形成预期效果的包合物.可以通过相溶解度法原理观察加入环糊精前后原料药在水中溶解度的变化,来验证包合物能否达到增溶的效果.显微成像法、紫外分光光度法、薄层色谱法、热分析、红外光谱、核磁共振方法和圆二色谱用于验证是否已形成和存在包合物的新物相,从而确认是否达到预期的效果.影响包合工艺的因素:投料比例选择、包合方法的选择、包合温度、分散力大小、搅拌速率及时间、干燥方法等.1紫外-可见吸收光谱法紫外-可见光谱用于表征主客体相互作用的基础是客体包合到CD后,CD空腔内的高电子密度诱导客体分子电子移动,吸收波长和吸收度发生不同程度的变化。
紫外分光光度法通过两种方法测定包合物的组成比,一是连续变异法(Job法),其基本原理是维持总摩尔数不变,改变CD和客体分子的比例,当2种组分的摩尔分数之比等于包合物组成比时,包合物的浓度最高;二是摩尔比法,即保持客体分子浓度不变,不断增加CD浓度配制一系列包合物溶液,测定吸光度,最大吸光度所对应的摩尔比即为包合物的组成比。
确定化学计量之后,用Hildebrand-Benesi方程及其改进式计算包合物的稳定常数,利用UV-vis光谱变化的本质研究包合物结构和相互作用。
Dotsikas等[3]用紫外分光光度法研究了6-对-酰替甲苯萘胺-2-磺酸盐(TNS)同β-CD在水溶液中的相互作用。
先用连续变异法确定了包合物的化学计量比为1:1,再用线性和非线性模型观测β-CD浓度不断增加时TNS的图谱特征,计算包合物的动力学参数和稳定常数。
这种模型只需TNS和CD的初始浓度而不受其他条件限制,因此可以避免实验和理论上的缺陷。
紫外-可见分光光度法学虽能测定溶液中包合物的稳定常数和表观热力学参数,但灵敏度低,只适用于有适当强度的紫外吸收的药物。
羟丙基倍他环糊精包合物制备引言•羟丙基倍他环糊精包合物是一种广泛应用于药物输送和食品工业的功能性材料。
•本文将介绍羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法、应用领域和未来发展方向。
制备方法步骤1:原料准备1.羟丙基倍他环糊精2.目标物质步骤2:溶液制备1.将羟丙基倍他环糊精溶解在适宜的溶剂中2.待羟丙基倍他环糊精溶液稳定后,加入目标物质步骤3:搅拌反应1.将溶液置于适宜的温度和pH条件下搅拌反应一段时间2.过程中需要控制搅拌速度和时间,以保证充分包合反应发生步骤4:分离和纯化1.将反应混合物离心分离,得到固体或液体产物2.对产物进行纯化和检测,以确保制备的羟丙基倍他环糊精包合物的质量和纯度应用领域药物输送1.羟丙基倍他环糊精包合物可以作为药物的载体,增加药物的稳定性和生物利用度2.通过包合作用,羟丙基倍他环糊精能够将药物稳定包裹在内部,保护药物不受外界环境的影响3.羟丙基倍他环糊精包合物在药物输送领域有广泛的应用,如靶向药物输送、缓释等食品工业1.羟丙基倍他环糊精包合物可以改善食品的质感和口感,增强食品的稳定性和储存期限2.在饼干、面包等食品加工中,羟丙基倍他环糊精包合物可以增加食品的膨松性和口感3.羟丙基倍他环糊精包合物还可以用于食品中有害物质的去除,提高食品的质量和安全性未来发展方向制备技术改进1.羟丙基倍他环糊精包合物的制备技术可以进一步改进,提高包合反应的效率和产物的纯度2.探索新的溶剂和催化剂,以提高包合反应的速度和选择性应用拓展1.羟丙基倍他环糊精包合物在药物输送和食品工业以外的领域有待进一步探索和应用2.研究羟丙基倍他环糊精包合物在环境修复、工业催化等领域的潜在应用结论•羟丙基倍他环糊精包合物作为一种功能性材料,在药物输送和食品工业中有广泛的应用和发展前景•通过制备方法的改进和应用领域的拓展,羟丙基倍他环糊精包合物的性能和应用范围将得到进一步提升。
β-环糊精包合物的研究进展09药学2 班牛卉 2009071212【摘要】环糊精作为一种重要辅料, 已广泛用于医药、食品、化装品、色谱分析等多个领域。
总结了β-环糊精的结构特点,近年来包合物研究的新成果, 介绍了环糊精包合物制备的影响因素, 新的制备方法, 表征手段等。
【关键词】包合物,β-环糊精,结构特点,制备方法,表征手段。
可溶性差的药物是一种最需要发展、研究理化性质的新药。
因为超过三分之一的药物不溶于水或水溶性不佳。
为了准备一个液态配方用量,这些药物都需要改善溶解性。
最常用的技术是调整pH值,研究潜溶、共溶,形成胶束或包合作用。
环糊精(CDs)被广泛用作络合剂对于亲油性和两亲性物质和功能赋形剂,得到了广泛使用和关注。
因为它们可以溶解在某些情况下稳定性差的水溶性药物,使这口服和肠外配方,得以实现。
CD分子特有的α-D-glucose循环的寡聚物;他们的形状像截断结出有主要和次要的羟基组织在他们位于窄和更广泛的边缘。
这个主要用于本地环糊精由6、7和8葡萄糖单位,根据单体的数量在血红素蛋白中大环,他们被分别称为α、β和γ-cyclodextrin。
,尽管外表面上大量的羟基让它们可溶于水,但这些分子有疏水的内腔。
由于这种特殊的分子结构,环糊精能够形成包含许多药物配合物和其他化合物。
[1]包合物系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴内,形成的特殊的络合物。
这种包合物是由主分子和客分子两种组分组成,主分子即是包合材料,具有一定的空穴结构,足以将客分子(药物)容纳在内,通常按1:1 比例形成分子囊。
[2]目前在制剂中常用的包合材料为环糊精及其衍生物。
下面主要介绍一下β-环糊精制剂中的应用及研究进展。
1 β-环糊精的特点由于其结构具有“外亲水,内疏水”的特殊性及无毒的优良性能,可与多种客体包合,采用适当方法制备的包合物能使客体的某些性质得到改善,如增加药物的溶解度和溶解速度,提高生物利用度;液体药物粉末化, 防止挥发性成份逸散, 提高药物稳定性;改善不良气味, 减少刺激性, 降低毒副作用等。
β-环糊精包合技术研究进展章一【摘要】Inclusion technology refers to the technology of a molecule that provides some or all of its hole structure,which is used to package another molecule.The two molecules are subject and object,the former is called themain molecule,the latter is the guest molecules,their common inclusion ratio is 1:1.Inclusion complexes prepared by appropriate inclusion techniques can improve the properties of guest molecules.In recent years,there are more and more researches on cyclodextrin inclusion technology,and its application is more and more extensive.%包合物技术是指一种分子提供它的部分或全部空穴结构,去包合另一种分子的技术。
两种分子有主客之分,前者称为主分子,后者则为客分子,它们常见的包合比是1∶1。
采用恰当的包合技术制备的包合物可以改善客分子诸多性质。
近年来,有关于环糊精包合技术的研究逐渐增多,其应用也日趋广泛,其中最常用的包合材料是β-环糊精。
【期刊名称】《化工设计通讯》【年(卷),期】2016(042)012【总页数】2页(P87-87,100)【关键词】β-CD;包合技术;制备【作者】章一【作者单位】河北大学药学院,河北保定 071000【正文语种】中文【中图分类】P636.1常温下为白色结晶,水中易结晶。
苏合香β-环糊精包合物的制备工艺1.引言1.1 概述概述部分的内容:苏合香β-环糊精是一种新型的功能性食品添加剂,具有较强的包合能力和稳定性。
其制备工艺是关键的步骤,决定了产品的质量和性能。
本文旨在探讨苏合香β-环糊精包合物的制备工艺,并对其在食品工业中的应用进行探索。
首先,介绍了苏合香β-环糊精的化学特性和包合原理。
苏合香β-环糊精是一种含有苏合香生物活性成分的复合物,其分子结构中含有空心的环状腔室,可以与其他分子形成包合物。
这种包合作用可以增加苏合香的溶解度、稳定性和生物利用率,从而提高其在食品中的应用效果。
其次,详细介绍了苏合香β-环糊精包合物的制备工艺要点。
制备工艺涉及到原料的选择、配比、反应条件等一系列关键因素。
首先,选择优质的苏合香β-环糊精原料是制备工艺的基础。
然后,通过调整反应的pH值、温度和时间等参数,控制包合反应的进行,使得苏合香β-环糊精能与目标物质充分结合。
最后,通过适当的分离纯化工艺,获取高纯度且稳定的苏合香β-环糊精包合物。
最后,对苏合香β-环糊精包合物的制备工艺的应用和发展进行了展望。
该工艺在食品工业中具有广泛的应用前景,可以用于增加食品的稳定性、改善口感和延长保质期等方面。
未来,可以进一步优化制备工艺,提高包合效率和产品的质量,同时探索新的应用领域,拓展苏合香β-环糊精包合物的市场空间。
综上所述,苏合香β-环糊精包合物的制备工艺是一项重要的研究课题。
通过深入研究其制备工艺要点,不仅可以提高苏合香β-环糊精的包合效率和稳定性,还可以为食品工业提供更多具有特殊功能和优良品质的产品。
因此,加强对该领域的研究和应用具有重要的意义。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以是对整篇文章的组织和框架进行介绍。
下面是一种可能的内容:在本文中,我将详细介绍苏合香β-环糊精包合物的制备工艺。
文章分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分首先对苏合香β-环糊精包合物进行了概述,介绍了其背景和应用领域。
环糊精包合物比例环糊精(cyclodextrin)是一种具有环状结构的多糖分子,可以通过包合作用与其他分子形成包合物。
这种包合作用对于药物传递、食品工业、化妆品等领域有着重要的应用。
以下是关于环糊精包合物比例的详细解释:*1.环糊精的结构和性质:结构:环糊精的分子结构呈环状,由若干个葡萄糖分子构成,形成了一个中空的圆环。
性质:环糊精由于其特殊的环状结构,可以形成包合物,将分子嵌入其空心结构中。
*2.包合物形成的条件:亲合性:分子与环糊精之间的亲合性是包合物形成的关键。
这种亲合性通常基于分子的大小、形状以及化学性质。
水溶性:环糊精及其包合物通常是水溶性的,这对于在医学、食品等领域的应用至关重要。
*3.包合物比例的考虑因素:溶解度:包合物的形成可能受到溶剂的影响,因此在确定比例时需要考虑溶解度。
配体浓度:配体(需要被包合的分子)的浓度也是一个重要的考虑因素。
环糊精浓度:环糊精的浓度会直接影响包合物的形成。
*4.实验方法和技术:核磁共振(NMR):NMR是一种常用的技术,用于研究包合物的形成及其比例。
紫外可见光谱(UV-Vis):UV-Vis可以用于监测包合物的形成,特别是对于含有色团的配体。
*5.药物传递中的应用:改善溶解度:在药物传递领域,环糊精包合物被用来改善药物的溶解度,提高其生物利用度。
控释系统:环糊精包合物还可以用于构建控释系统,延长药物的释放时间。
*6.食品工业的应用:食品添加剂:在食品工业中,环糊精可以被用作食品添加剂,改善某些成分的稳定性和溶解性。
食品香料:通过与香料分子的包合,可以改善香料的释放特性。
*7.安全性考虑:毒性:环糊精通常被认为是相对安全的,但在一些高浓度的使用情况下可能会引起一些问题,因此在应用中需要谨慎使用。
*8.研究和发展趋势:新型环糊精:研究人员不断尝试合成新型环糊精,以提高其包合效率和应用范围。
定制化设计:针对不同的应用需求,研究人员也在定制化设计环糊精及其包合物。
环糊精包合技术及其在农药制剂加工中的应用
王佳;冯建国;马超;范腾飞;吴学民
【期刊名称】《农药学学报》
【年(卷),期】2013(15)1
【摘要】环糊精具有外亲水、内疏水的空腔结构,该特殊结构使得其能与许多适合的客体分子形成包合物,从而改善客体分子的性能,因此被广泛应用于医药、农药和食品等领域。
综述了环糊精、分子包合技术、环糊精包合物制备和表征方法及环糊精包合技术在多个领域的应用,具体介绍了环糊精包合技术在农药制剂加工中的应用情况,并对其在该领域的发展趋势和前景作了展望。
【总页数】9页(P23-31)
【关键词】环糊精;环糊精包合技术;包合物;农药制剂加工
【作者】王佳;冯建国;马超;范腾飞;吴学民
【作者单位】中国农业大学理学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ450.6
【相关文献】
1.β-环糊精包合技术在中药挥发油制剂中的应用研究 [J], 杨莉;潘国洪;李雄波
2.当归精油制剂中应用环糊精包合技术的可行性分析 [J], 王磊
3.β环糊精包合技术在中药挥发油制剂中的应用研究 [J], 叶卯祥
4.环糊精包合技术在药物制剂中的应用 [J], 杨阳
5.β-环糊精包合技术在中药制剂中的应用概述 [J], 胡伊力格其
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·120 ·沈阳医学院学报 Journal of ShenyangMedical College 第11卷 第2期 2009年6月3通讯作者E 2mail:mengxiangjun6@β2环糊精包合技术在药学领域应用的概述赵慧萍1,王浩2,孟祥军33(1.天津中医药大学第一附属医院制剂室 天津300193; 2.天津药物研究院; 3.沈阳医学院医学基础部化学教研室)[关键词]分子包合物;药剂研究;应用[中图分类号]R94 [文献标识码]A [文章编号]1008-2344(2009)02-0120-03 分子包合物在药剂研究领域很活跃,在50年代已被认识到对药剂工作有着重要意义,最早的药剂研究是H iguchi 和Zuck 的工作,他们的研究说明包合现象的固有性状。
1974年日堀越弘毅等从土壤中分离出嗜碱性芽孢杆菌,培养得到环糊精葡聚糖转位酶,性质稳定,收率高,新工艺使日本实现了β2CY D 工业化生产。
1984年我国也通过工业生产试验。
随着工业化生产发展,20多年来有关它的研究报道很多,尤其在药剂上的应用令人瞩目。
1 包合原理包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成,具有包合作用的外层分子称为主分子,被包合到主分子空间中的小分子物质,称为客分子。
主分子和客分子进行包合作用时,相互之间不发生化学反应,不存在离子键、共价键或配位键等化学键的作用,包合作用是一种物理过程。
包合物形成条件,主要取决于主分子和客分子的立体结构和两者的极性。
包合物的稳定性,依赖于两种分子间的Van der W aals 引力的强弱,只有当主、客分子大小适合时,主—客分子间隙小,产生足够强度的Van der W aals 引力,则稳定的包合物形成。
[1]2 β2CYD 的包合技术目前我国工业生产和应用的CY D ,大部分以为β2CY D 主,它的分子结构中空洞大小适中,水中溶解度较小,包合物易于从水中分离出来,价格低廉,且近10余年来,国内外文献反映出有关的β2CY D 应用研究较多,因此它是首选的包合材料,常用制备方法有以下几种。
羟丙基倍他环糊精包合物制备
羟丙基倍他环糊精包合物是一种新型的药物载体,具有良好的生物相
容性和药物稳定性,已被广泛应用于药物研究和开发领域。
本文将介
绍羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法及其应用。
一、羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法
羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法主要包括溶剂挥发法、共沉淀法、凝胶转化法、超声波法等。
其中,溶剂挥发法是最常用的制备方法之一。
其具体步骤如下:
1.将羟丙基倍他环糊精和药物按一定比例混合。
2.加入适量的有机溶剂(如乙醇、甲醇等),并充分搅拌使药物溶解。
3.将混合物在常温下挥发至干燥,得到羟丙基倍他环糊精包合物。
二、羟丙基倍他环糊精包合物的应用
1.药物传递
羟丙基倍他环糊精包合物可以作为药物的载体,将药物包裹在内部,提高药物的稳定性和生物利用度。
同时,羟丙基倍他环糊精包合物可以通过靶向修饰,实现药物的靶向传递,提高药物的疗效。
2.化妆品
羟丙基倍他环糊精包合物可以作为化妆品的保湿剂、稳定剂和增稠剂等。
其具有良好的生物相容性和稳定性,可以提高化妆品的质量和效果。
3.食品添加剂
羟丙基倍他环糊精包合物可以作为食品添加剂,用于提高食品的稳定性和口感。
同时,羟丙基倍他环糊精包合物还可以作为营养补充剂,提高食品的营养价值。
总之,羟丙基倍他环糊精包合物具有广泛的应用前景,在药物、化妆品、食品等领域都有着重要的作用。
随着科技的不断进步,羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法和应用也将不断得到改进和完善,为人类的健康和美丽做出更大的贡献。
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用侯芳洁宋军娜(河北医科大学中医学院中药药剂教研室石家庄050091)摘要:环糊精作为一种新型辅料,已经被广泛应用于制药领域。
环糊精包合技术在中药领域已有较普遍的应用和研究,其可以提升药物稳定性,增加难溶性药物溶解度和生物利用度,减少药物的副作用和刺激性,使液态药物粉末化,掩盖药物臭味,防止药物挥发,达到提高疗效等目的,在开发研制药物新剂型,新品种方面有着良好的应用前景。
关键词:环糊精包合物中药药剂学中图分类号:R283.2文献标识码:B文章编号:1672-8351(2011)02-0047-02The technology of Cyclodextrin and its application in Traditional Chinese Medicine PharmacyAbstract:Cyclodextrins as a new type of complementary makings,has been used widely in pharmacy,etc.Cyclodextrins closure tech-nology in Chinese medicine field have relatively common applications and research,and can promote stability of drug,increase solu-bility and bioavailability of hard dissolved drug,reduce the side effects of drugs and excitability,make liquid drug into solid,conceal undesirable odor,prevent the volatile,and to enhance the curative effect and so on,has good application prospect in develop new dosage forms and new drug.Key words:Cyclodextrin Inclusion compound二十多年来随着环糊精工业化生产的发展,有关它的研究报道也越来越多。
环糊精包合技术•包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内,形成包合物(inclusion compound)的技术。
•包合物由主分子和客分子两种组分组成,具有包合作用的外层分子称为主分子(host molecule),被包合到主分子空间中的小分子物质,称为客分子(guest molecule或enclosed molecule)。
•增大溶解度;•提高稳定性;•液体药物可粉末化;•可防止挥发性成分挥发;•掩盖药物的不良气味或味道;•调节释放速率;•提高药物的生物利用度;•降低药物的刺激性与毒副作用等。
一、包合技术的优点:•包合物根据主分子的构成可分为多分子包合物、单分子包合物和大分子包合物;根据主分子形成空穴的几何形状又分为管形包合物、笼形包合物和层性包合物。
•包合物的稳定性主要取决于两组份间的Vander Waals力。
•包合过程是物理过程而不是化学反应。
(一)环糊精•环糊精(Cyclodextrin,CD )系淀粉经酶解环合后得到的由6~12个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物。
•常见的环糊精是有6(或7、8)个葡萄糖分子通过α-1,4苷键连接而成,分别称为α-CD 、β-CD 、γ-CD 。
二、常用包合材料•环筒外面是亲水性的表面,内部则是一个具有一定尺寸的手性疏水管腔,可以依据空腔大小进行分子识别。
•CD对酸较不稳定,对碱、热和机械作用都相当稳定,与某些有机溶剂共存时,能形成复合物而沉淀。
可利用CD在不同溶剂中的溶解度不同而进行分离。
伯羟基仲羟基ß-CD在不同温度的水中溶解度温度(℃)20406080100溶解度(g/L)183780183256(二)环糊精衍生物•CD衍生物更有利于容纳客分子,并可改善CD 的某些性质。
(1)水溶性环糊精衍生物(2)疏水性环糊精衍生物可提高难溶性药物的溶解度,促进药物的吸收。
常用做水溶性药物的包合材料,以降低水溶性药物的溶解度,使其具有缓释性。
β-环糊精包合对美白、祛斑祛痘原料眼刺激性的影响包合技术,就是在一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子,形成包合(inclusion compound )的技术。
环糊精分子构型像一个中间有空洞,两端不封闭的筒。
在其空洞结构中,外侧上端(较大开口端)由C2和C3的仲羟基构成,下端(较小开口端)由C6的伯羟基构成,具有亲水性;而空腔内由于受到C -H 键的屏蔽作用形成了疏水区。
利用这个特殊的“外亲水,内疏水”筒结构,环糊精可与许多无机、有机分子结合成包合物,改善其某些性能,如刺激性、疏水性、特殊气味等。
本文以β-环糊精为主体,美白、祛斑祛痘原料为客体,采用适当方法制备包合物,使其某些性质得到改善。
苯乙基间苯二酚是一款安全的新型美白祛斑原料,对酪氨酸酶活性具有很强的抑制能力,同时具有较强的抗氧化活性有利于黑色素的消退(黑色素形成过程是氧化过程)。
苯乙基间苯二酚广泛应用于化妆品行业中,美白效果是曲酸的10倍以上,β-熊果苷的100倍以上;同时也比光甘草啶效果明显,甚至好于氢醌。
然而,苯乙基间苯二酚在水中的溶解性比较低,且带有一定的刺激性,限制了其使用范围。
因此,可利用β-环糊精包合苯乙基间苯二酚。
壬二酸又名杜鹃花酸,它是天然存在的含九个碳原子的饱和二元羧酸。
壬二酸用于化妆品和药品行业, 同时用于祛斑和祛痘,控油性佳,既有非常优异的功能性,又有非常良好的安全性,但因为不水溶和刺激性大使其应用受到很大限制,而包合稳定型壬二酸能克服多种缺点。
β-环糊精包合对苯乙基间苯二酚、壬二酸刺激性的影响可通过鸡胚绒毛尿囊膜血管试验(HET -CAM ,国标SN/T 2329-2009 )测定。
HET -CAM 模拟兔子眼结膜,通过记录受试物接触鸡胚尿囊膜后发生的出血、血管融解和凝血等变化的时间,根据计算公式得到一个IS 评分,用于评估受试物的眼刺激性。
评分越高,刺激性就越大。
IS=(301-sec H)x5300 +(301-sec L)x7300 +(301-sec C)x9300……………………(1) 式中:Sec H (出血时间hemorrhage time )——CAM 膜上观察到开始发生出血的平均时间,单位为秒(s ); Sec L (血管溶解时间vessel lysis time )——CAM 膜上观察到开始发生出血的平均时间,单位为秒(s ); Sec C (凝血时间coagulation time )——CAM 膜上观察到开始出现凝血的平均时间,单位为秒(s )。