聚乙烯醇在药学领域的应用进展
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第1篇聚乙烯醇的应用摘要:聚乙烯醇(PVA)是一种重要的合成高分子材料,具有优良的物理化学性能,广泛应用于各个领域。
本文介绍了聚乙烯醇的合成方法、结构特点、性质及其在各个领域的应用,旨在为聚乙烯醇的研究和开发提供参考。
关键词:聚乙烯醇;合成;结构;性质;应用一、引言聚乙烯醇(PVA)是一种具有广泛用途的高分子材料,是由聚乙烯醇单体通过醇解反应得到的。
聚乙烯醇具有良好的溶解性、成膜性、生物相容性、可生物降解性等特性,因此在纺织、化工、医药、食品、建筑、环保等领域具有广泛的应用。
本文将详细介绍聚乙烯醇的合成方法、结构特点、性质及其在各个领域的应用。
二、聚乙烯醇的合成方法1. 醇解法:醇解法是聚乙烯醇合成的主要方法,通过将聚乙烯醇单体与醇解剂(如氢氧化钠、氢氧化钾等)反应,生成聚乙烯醇。
2. 烯醇聚合法:烯醇聚合法是另一种合成聚乙烯醇的方法,通过将聚乙烯醇单体在催化剂的作用下进行聚合反应,生成聚乙烯醇。
三、聚乙烯醇的结构特点1. 聚乙烯醇分子链上含有大量的羟基,使其具有良好的溶解性和成膜性。
2. 聚乙烯醇分子链的长度、分子量及其分布对聚乙烯醇的性能有较大影响。
3. 聚乙烯醇分子链的结晶度较低,有利于其在不同领域的应用。
四、聚乙烯醇的性质1. 溶解性:聚乙烯醇具有良好的溶解性,可在水、醇、酮等溶剂中溶解。
2. 成膜性:聚乙烯醇具有良好的成膜性,可制备薄膜、纤维等。
3. 生物相容性:聚乙烯醇具有良好的生物相容性,可应用于医用材料。
4. 可生物降解性:聚乙烯醇可生物降解,具有良好的环保性能。
5. 耐热性:聚乙烯醇具有一定的耐热性,可在一定温度下使用。
6. 耐化学性:聚乙烯醇具有良好的耐化学性,可应用于化工领域。
五、聚乙烯醇的应用1. 纺织领域:聚乙烯醇可用于制备纤维、薄膜、非织造布等,具有良好的柔软性、透气性、保暖性。
2. 化工领域:聚乙烯醇可用于制备胶粘剂、涂料、水处理剂等,具有良好的粘接性、耐水性、耐腐蚀性。
调研报告——聚乙烯醇水凝胶的发展现状及研究方向1.研究背景高分子凝胶是基础研究以及技术领域的一种重要材料。
凝胶是指溶胀了的高分子聚合物相互联结,形成三维空间网状结构,又在网状结构的空隙中填充了液体介质的分散体系.近几年,高分子水性凝胶(又被称为水凝胶)的研究获得了极大的重视。
水凝胶是一种网络结构中含有大量水而不溶于水的高分子聚合物,具有良好的柔软性、弹性、储液能力和生物相容性,在生物医学和生物工程中具有广泛的用途。
自从20世纪70年代末,美国Tanaka发现凝胶的体积相变现象以来,响应型凝胶(responsive hydrogel)作为一类新兴的智能材料,尤其是作为软湿件材料成为智能高分子材料中的重要研究领域,在医药和生物工程中有着广泛的应用.当环境的pH值、离子浓度、温度、光照和电磁场或特定化学物质发生变化时,凝胶的体积也随之发生变化,有时还出现相的转变.这种体积的急剧扩张或收缩的变化是可逆的、不连续的,这种现象称为凝胶的敏感性.正是由于高分子水凝胶环境刺激响应这一智能化功能,使其在许多领域得以广泛的研究和应用。
目前对于响应型凝胶的研究主要还集中在以温度、环境的pH值、离子浓度等激发因素为主。
2.PV A基水凝胶发展现状PV A是一种高度亲水的水溶性聚合物,PV A水凝胶的制备方法主要分为物理交联法(冰冻一熔融法与冰冻一真空脱水法')与化学交联法(化学试剂交联与辐射交联)两种。
由于PV A水凝胶有着很好的生物相容性,低毒性,较高的机械强度和极好的吸水性,其在生物医药领域的应用研究获得了很高的重视,可以用作人工肾、渗透膜、接触性镜片、伤口绷带和敷料、组织工程以及药物释放体系等等。
因此,对于PV A水凝胶的制备研究很有意义。
2.1 目前对PV A水凝胶的研究主要集中在如下几个方面:1、从基础研究的角度,对其凝胶过程中水的结合情况,体系的应力变化,动力学等方面进行考察。
2、将PV A与其它聚合物共混形成互穿网络结构制备水凝胶。
聚乙烯醇的醇解度研究聚乙烯醇的醇解度研究聚乙烯醇(Polyvinyl Alcohol,简称PVA)是一种重要的合成聚合物,具有优异的水溶性和胶凝性质,广泛应用于纺织、造纸、建筑、医药等领域。
在这篇文章中,我们将深入探讨聚乙烯醇的醇解度相关的研究进展,以帮助读者更全面、深刻地理解这一主题。
一、聚乙烯醇的基本特性1. 聚乙烯醇的结构和制备方法聚乙烯醇是由乙烯醇单体通过聚合反应而得到的线性聚合物。
其结构中含有大量的羟基官能团,这赋予了PVA良好的水溶性和与其他物质的相容性。
2. 聚乙烯醇的醇解度与重要性聚乙烯醇的醇解度是指它在水中的溶解性能,这与其分子量、羟基含量、结晶度等因素密切相关。
醇解度的大小直接影响到聚乙烯醇在不同领域的应用,因此对其进行研究具有重要意义。
二、影响聚乙烯醇醇解度的因素1. 分子量的影响聚乙烯醇的分子量是影响其醇解度的重要因素之一。
较低分子量的PVA通常具有较高的醇解度,因其分子链较短,易于在水中形成溶液。
2. 羟基含量的影响聚乙烯醇的羟基含量也对其醇解度有显著影响。
随着羟基含量的增加,聚乙烯醇的醇解度逐渐增大。
这是因为羟基与水分子之间会形成氢键,促进PVA分子在水中的溶解。
3. 结晶度的影响结晶度是聚乙烯醇分子链排列有序程度的指标。
结晶度高的PVA由于分子链的有序排列,难以在水中溶解,因此其醇解度较低。
而结晶度低的PVA则易于与水形成溶液。
三、聚乙烯醇醇解度的研究方法1. 溶液浓度法溶液浓度法是一种常用的研究聚乙烯醇醇解度的方法。
通过测定不同浓度的PVA溶液的透明度或粘度,可以推导出聚乙烯醇的醇解度。
2. 热分析法热分析法包括热重分析和差示扫描量热法,可以通过测定聚乙烯醇样品在升温过程中的质量变化或热量变化,获得其热溶解性能,从而间接推导出醇解度的信息。
3. 核磁共振波谱法核磁共振波谱法可以通过观察PVA样品在溶剂中的溶解行为,获得醇解度相关的信息。
通过测量溶剂信号的强度变化,可以得到聚乙烯醇分子在溶解过程中的动态变化。
聚乙烯醇滴眼液药学研究技术要求一、概述聚乙烯醇(Polyvinyl alcohol)为高分子聚合物,在适宜浓度下能起类似人工泪液的作用。
聚乙烯醇滴眼液临床用于预防或治疗眼部干涩、异物感、眼疲劳等刺激症状或改善眼部的干燥症状;用法用量:每次一滴,滴于患眼。
聚乙烯醇原料药收载于USP、EP和ChP2020,各国药典均未见收载聚乙烯醇滴眼剂。
聚乙烯醇滴眼液最早由英国眼力健(Allergan)公司于上世纪70年代开发,商品名为利奎芬(Liquifilm tears®),含聚乙烯醇1.4%。
曾于1995年获准进口。
本品在中国作为OTC(乙类)药品管理;在美国按OTC药品管理,收载于FDA OTC monograph part 349之中。
二、药学要求1、处方处方及规格:本品为聚乙烯醇与其他非活性成分制成的无菌溶液。
参考原研品规格浓度,本品中聚乙烯醇的浓度应为1.4%。
建议与原研品及国内外上市同品种的处方组成进行对比研究,辅料种类和用量通常应与原研品相同。
应进行抑菌效力试验,制剂的抑菌效力应符合中国药典四部通则“抑菌效力检查法”的规定。
2、生产工艺2.1 工艺研究按中国药典要求,本品应为无菌液体制剂。
本品生产工艺一般为配液、除菌过滤、无菌灌装。
按相关指导原则开展工艺研究,确定生产工艺关键步骤和关键工艺参数。
注意以下方面:(1)应参考国内外无菌工艺相关的指导原则进行研究。
基于产品开发及验证结果,确定无菌工艺控制要求,如除菌过滤参数(除菌滤器上下游压差、滤器使用时间/次数、滤器完整性测试等),生产关键步骤的时间/保持时间。
(2)根据生产工艺进行过滤器相容性研究。
参考《化学药品注射剂生产所用的塑料组件系统相容性研究技术指南(试行)》进行直接接触药液的管路类(硅胶管)、密封件类、包装容器系统等直接接触药液容器的相容性研究。
2.2 工艺验证(1)无菌工艺验证:本品属无菌生产工艺,应参考相关指导原则进行以下验证:无菌工艺模拟试验验证、除菌过滤系统验证、保持时间(含化学和微生物)验证等;应对除菌过滤前微生物负荷进行常规中控监测。
聚乙烯醇药典标准
聚乙烯醇(PVA)是一种在医药领域广泛应用的药用辅料。
根据药典标准,药用级聚乙烯醇PVA有多种规格,如P VA05-88,PVAl7-88,PVA24-88和PVA-124等。
这些规格的PVA醇解度、平均聚合度各不相同,因此它们在医药领域的应用也有所差异。
PVA具有良好的乳化稳定性、粘着性、成膜性等特点,在医药领域有广泛应用。
例如,它可以用于制作外用、口腔用膜、口服膜剂等。
在选择PVA时,需要根据具体应用需求来选择合适的聚合度和醇解度。
药用级聚乙烯醇PVA已由美国药典收载,用于片剂粘合剂。
在医疗上,它主要用于血液透析、滤过膜、微小人工血管、人造玻璃体、酶固定载体、菌体担体、人工肝脏用膜、细胞融合剂等方面。
总之,聚乙烯醇作为药用辅料,在医药领域有广泛应用。
药典标准对其质量、规格和应用范围进行了严格规定,以确保其在医疗使用中的安全性和有效性。
聚乙烯醇和壳聚糖水凝胶聚乙烯醇和壳聚糖是两种常用的高分子材料,它们在医药、食品、环境等领域都有广泛应用。
本文将以聚乙烯醇和壳聚糖水凝胶为主要研究对象,探讨它们的性质、合成方法以及应用领域。
1. 聚乙烯醇聚乙烯醇(PVA)是一种水溶性的合成高分子,由于其良好的成膜性、可降解性、生物相容性等物理化学特性,被广泛应用于药物缓释、组织工程、食品包装等领域。
1.1 性质聚乙烯醇分子主要由乙烯基单元组成,分子量通常在几千到几十万之间。
它的溶解性很好,可以在室温下和水以及许多有机溶剂如醇、醚等溶解。
PVA的固体结构类似于Beilstein瓷瓶,即线性链相互交错构成。
其物理化学性质与取代基、链长、相互作用力等因素有关。
1.2 合成方法聚乙烯醇的合成有两种主要方法,即醇法和醚法。
醇法中,乙烯氧化得到环氧乙烷,再与水反应开环,生成PVA。
醚法中,乙烯在过量水的存在下与酸催化剂反应生成环氧乙烷,再与碱性溶液反应开环得到PVA。
1.3 应用领域(1)药物缓释:聚乙烯醇能够与药物形成复合物,具有较好的控释性能。
可用于治疗肝炎、癌症等疾病。
(2)组织工程:PVA可以作为生物材料,在组织再生、细胞培养方面应用。
(3)食品包装:PVA具有良好的透明性、耐水性等特性,可用于食品保鲜膜、冷冻袋、瓶盖等。
2. 壳聚糖壳聚糖(Chitosan)是一种由葡萄糖分子组成的降解性生物高分子材料,是从甲壳素经脱乙酰化制得的。
壳聚糖因其生物相容性、生物活性、生物可降解性、生物吸附性等独特的性质,被广泛应用于医药、环境、食品等领域。
壳聚糖分子由D-葡萄糖和N-乙酰葡萄糖组成,具有正电荷。
它的水溶性较差,需要在酸性条件下才能有效溶解。
壳聚糖具有优良的生物相容性、生物活性、生物可降解性、生物吸附性、生物活性等特点,具有广泛的应用前景。
壳聚糖主要通过脱乙酰化反应制备得到。
甲壳素经去除乙酰基后生成的产物即为壳聚糖。
(1)医药领域:壳聚糖在医药领域的应用主要包括药物缓释、创伤敷料、组织工程等方面。
第1篇 一、概述 聚乙烯醇(PVA)是一种重要的合成高分子材料,具有优良的成膜性、溶解性、粘接性、稳定性和生物相容性,广泛应用于医药、化工、纺织、食品等行业。在医药领域,聚乙烯醇作为药用辅料,主要应用于片剂、胶囊剂、注射剂、凝胶剂等剂型,具有以下优点:
1. 成膜性好:聚乙烯醇分子结构中含有大量的羟基,使其具有良好的成膜性,能够形成均匀、致密的膜,提高药物的稳定性和生物利用度。
2. 溶解性好:聚乙烯醇在水中溶解性好,易于与其他药物成分混合,便于制备各种剂型。
3. 粘接性佳:聚乙烯醇具有良好的粘接性,可以与多种药物成分形成稳定的复合物,提高药物的稳定性。
4. 稳定性高:聚乙烯醇具有良好的化学稳定性,不易分解,能够保证药物在储存和使用过程中的稳定性。
5. 生物相容性好:聚乙烯醇对人体组织无刺激性,生物相容性好,适用于注射剂、凝胶剂等剂型。
二、聚乙烯醇的种类与规格 1. 按分子量分类: (1)低分子量聚乙烯醇:分子量在10000以下,溶解性好,适用于片剂、胶囊剂等剂型。
(2)中分子量聚乙烯醇:分子量在10000-20000之间,溶解性适中,适用于注射剂、凝胶剂等剂型。
(3)高分子量聚乙烯醇:分子量在20000以上,溶解性较差,适用于制备薄膜、涂层等。
2. 按醇解度分类: (1)高醇解度聚乙烯醇:醇解度在88%以上,溶解性好,适用于片剂、胶囊剂等剂型。 (2)中醇解度聚乙烯醇:醇解度在70%-88%,溶解性适中,适用于注射剂、凝胶剂等剂型。
(3)低醇解度聚乙烯醇:醇解度在70%以下,溶解性较差,适用于制备薄膜、涂层等。
三、聚乙烯醇的制备方法 1. 水解法:将聚醋酸乙烯酯(PVA)与碱(如氢氧化钠)反应,使醋酸根离子水解,生成聚乙烯醇。
2. 水解-缩合法:将聚醋酸乙烯酯与碱反应,同时加入醇(如甲醇、乙醇等)进行缩合,生成聚乙烯醇。
3. 聚合法:将醋酸乙烯酯在引发剂的作用下,通过自由基聚合反应生成聚乙烯醇。 四、聚乙烯醇的检测方法 1. 溶解度测定:采用一定温度的水或有机溶剂溶解聚乙烯醇,在一定时间内达到规定溶解度的聚乙烯醇量。
聚乙烯醇水凝胶的应用聚乙烯醇水凝胶,这个名字听起来是不是有点高大上?其实它在我们的生活中可是个小能手呢。
想象一下,那些水凝胶就像是小海绵一样,能够吸水、保湿、还可以形状各异,让人眼前一亮。
说到这里,大家可能会问,水凝胶到底有什么用呢?让我慢慢给你讲讲。
水凝胶在医学领域可是个大热门。
比如伤口敷料,这个可是我们家里的常客。
小朋友摔跤了,或者大人切菜不小心划到手,伤口就需要好好处理。
用上聚乙烯醇水凝胶敷料,伤口能保持湿润,愈合得更快。
听起来是不是很神奇?而且它的透气性很好,伤口不会憋闷,感觉就像是在给伤口“呼吸”一样。
还有一种,就是用于眼科的眼药水凝胶,别小看这玩意儿,能有效缓解眼睛干涩,简直是个“救星”。
你想啊,长时间对着电脑,眼睛都快变成干巴巴的葡萄干了,有了这种凝胶,眼睛立刻恢复活力,真的特别舒服。
再说说美容行业,聚乙烯醇水凝胶也可谓是风光无限。
我们常见的面膜,很多就是用它制作的。
想象一下,周末晚上,泡个澡,敷上一片水凝胶面膜,瞬间感觉自己像是仙女下凡。
那水分滋润得,简直是皮肤的“营养快线”,一夜之间,皮肤水润得像小婴儿的脸,真让人心情大好。
此外,有些护肤产品也会用到这个材料,它能帮助其他成分更好地渗透,提升护肤效果,真是让人感叹科技的进步。
说到食品行业,聚乙烯醇水凝胶也发挥着不小的作用。
它可以用作食品的包装材料,这样不仅能延长保鲜期,还能减少塑料使用,真的是个环保小英雄。
想象一下,买回来的新鲜蔬菜,包上水凝胶,保鲜又健康。
这样的食品包装,不仅让我们的生活更方便,也让地球妈妈开心。
更有意思的是,有些食物在制作时还会用到这种水凝胶,帮助保持形状和口感。
吃起来那种滑滑的感觉,真是让人欲罢不能,尤其是那种日式料理,简直是舌尖上的享受。
聚乙烯醇水凝胶还在很多地方大显身手,比如在农业领域,它也能帮助土壤保湿,促进植物生长。
农民朋友们种地可得靠它,浇水的时候,水凝胶能储存水分,减少浇水频率,真是个省心的好帮手。
聚乙烯醇聚乙二醇共聚物包衣粉配方标题:探索聚乙烯醇聚乙二醇共聚物包衣粉配方的应用与优势摘要:聚乙烯醇聚乙二醇共聚物包衣粉配方是一种常用于药物包衣技术的材料。
本文将从深度和广度两个方面对该配方进行全面评估,并探讨其在药物包衣领域中的应用与优势。
一、引言1.1 聚乙烯醇聚乙二醇共聚物包衣粉配方的定义与简介聚乙烯醇聚乙二醇共聚物包衣粉配方是指以聚乙烯醇聚乙二醇共聚物为主要成分,配以其他辅助材料,通过一定的工艺制备而成的包衣粉。
它具有良好的透水性、可分散性和可控释放性,是一种理想的药物包衣材料。
1.2 本文结构安排本文将从以下几个方面对聚乙烯醇聚乙二醇共聚物包衣粉配方进行探讨:- 配方的成分与比例- 包衣技术的应用与优势- 聚乙烯醇聚乙二醇共聚物包衣粉配方的制备工艺- 实际应用案例分析- 个人观点与展望二、配方的成分与比例2.1 聚乙烯醇聚乙二醇共聚物的特性与应用聚乙烯醇聚乙二醇共聚物是一种高分子化合物,具有优异的水溶性和生物相容性。
在药物包衣中,它能够形成均匀的包裹层,有效保护药物,控制释放速度,延长药物的作用时间。
2.2 辅助材料的选择与作用在配方中,除了聚乙烯醇聚乙二醇共聚物外,常常添加一些辅助材料,如包衣助剂、流动性改良剂等,以实现更好的包衣效果。
这些辅助材料的选择与比例需要根据药物的特性和目标要求进行合理调配。
三、包衣技术的应用与优势3.1 包衣技术的分类与发展药物包衣技术是一种常用的制剂工艺,广泛应用于药品研发和生产领域。
包衣技术主要分为物理包衣、机械包衣和化学包衣等几种类型,每种技术都有其独特的应用场景和适用性。
3.2 聚乙烯醇聚乙二醇共聚物包衣粉的优势聚乙烯醇聚乙二醇共聚物包衣粉以其独特的特性在包衣技术中展现出明显的优势。
它具有良好的缓释性能,能够延长药物在体内的作用时间,提高疗效。
聚乙烯醇聚乙二醇共聚物还能提高药物的稳定性,减少刺激性。
四、聚乙烯醇聚乙二醇共聚物包衣粉配方的制备工艺4.1 制备过程的详细步骤制备聚乙烯醇聚乙二醇共聚物包衣粉的工艺包括原料准备、混合、粉碎等多个环节。
聚乙烯醇在药学领域的应用进展 摘要:聚乙烯醇(简称PVA)是一种水溶性高分子聚合物,一般为无毒材料,具有良好的生物相容性,目前在药学方面的应用主要集中在膜剂、凝胶剂以及药物缓控释给药系统。本篇综述主要介绍了聚乙烯醇的性能及其在巴布膏剂、膜剂、凝胶剂、骨架材料等方面的应用,并适当展望了其在渗透泵型控释制剂、PVA溶胀控释系统、微球微囊等各个方面的应用前景。除此以外,列举或引用了一些国内外相关的研究成果和结论,最终指出聚乙烯醇在药学领域的发展方向和趋势。 关键词:聚乙烯醇;药学;应用;进展 1 概述 随着高分子材料科学和现代药学的相互渗透, 高分子材料作为药物控制释
放载体的应用已成为最热门的研究方向之一[1],其中聚乙烯醇就是这方面最为重要的一个高分子化合物。聚乙烯醇通常由聚醋酸乙烯在甲醇、乙醇或乙酸甲酯等溶剂中进行醇解制得。醇解度为98%-100%为完全醇解聚乙烯醇。聚乙烯醇是一种良好的成膜和凝胶材料,广泛用于凝胶剂、透皮制剂、涂膜剂、膜剂中,也可作为巴布膏剂的基质,同样是理想的助悬剂、增稠剂,是片剂粘合剂和重要的缓释控释骨架材料,且以其无毒无味, 对皮肤无刺激性, 不会引起皮肤过敏的较好安全性越来越引起人们的重视。
2 性能 PVA具有合成方便、安全低毒、产品质量易于控制、价格便宜、使用方便等特点。 因此,PVA是具有再次开发潜力的优良药用辅料。主要具有以下性能: 2.1溶解性 PVA的亲水性极强,可溶于热水或冷水中。水温越高则溶解度越大,但几乎不溶于有机溶剂。除此以外,PVA溶解性与其相对分子质量、醇解度和聚合度有关一般情况下,相对分子质量越大,结晶性越强,水溶性越差,但水溶液的粘度相应增加。通常情况下,谈及对PVA溶解性的影响,醇解度要大于聚合度,而醇解度在87%-89%之间的水溶性较好,醇解度越高,溶解所需温度越高。总体而言,部分醇解和低聚合度的PVA溶解极快,而完全醇解和高聚合度的PVA则溶解较慢。PVA溶解过程是分阶段进行的,即:亲和润湿-溶胀-无限溶胀-溶解。 2.2水溶液性质及混溶性 PVA水溶液为非牛顿流体,当聚乙烯醇的浓度增加时,溶液黏度急剧上升;当温度升高,黏度下降。与此同时,PVA水溶液具有一定的表面活性。一般规律:醇解度越低,残存的乙酰基越多,表面张力越低,乳化能力也相对越强。PVA水溶液可与多种水溶性聚合物混合,其中与部分聚合物混合可形成凝胶,例如硼砂或硼酸水溶液与PVA水溶液混合时可发生不可逆的凝胶化现象。 2.3成膜性 PVA 具有良好的成膜性能。将一定质量的聚乙烯醇放入去离子水中,在90℃溶解 后降温至室温,过滤、脱泡,然加入一定浓度的戊二醛水溶液和一定当量浓度的硫酸少许作催化剂,搅拌均匀,静止脱泡后的涂膜液在洁净的聚四氟乙烯板上成膜。用红外灯光照,交联一段时间。最后,将膜从聚四氟乙烯板上揭下,在
170℃短时间热处理后,即得交联聚乙烯醇膜[2]。膜的机械性能优良, 膜的拉伸强度随聚合度、醇解度升高而增强,另外,加入甘油、多元醇等可以起到增塑作用从而进一步改善膜的柔韧性。聚乙烯醇薄膜是一种水溶性薄膜, 具有极好的吸湿性、阻氧性(干燥条件下),也可耐有机溶剂和耐油性, 且可生物降解,不污染
环境[3]。 2.4其它 PVA为结晶性聚合物,玻璃化转变温度约为85℃,且聚乙烯醇与亲水性的纤
维素有很好的粘接力,一般情况下,聚合度、醇解度越高,粘接强度越强[4]。热裂解实验表明,PVA聚合度越低,重量减少越快;醇解度越高,分解时间越短。安全性试验证明PVA一般为无毒材料,浓度高达10%时对皮肤和眼睛无刺激性,日本和美国等已批准其作为一种安全的外用辅料,较多用于医药和食品工业。
3 应用 综上所述,PVA各方面性能优良,在医药制剂中可作为口服制剂、局部用制剂、经皮给药制剂的辅料,也可用于制作微型胶囊的囊材、膜剂和涂膜剂的成膜材料等,应用效果良好。 3.1在巴布膏剂中的应用 目前我国对中药巴布膏剂的研究还不够深入,以PVA为基质的巴布膏剂产品不多,但也有了一些文献报道。研究表明,巴布膏剂的粘合剂中,聚乙烯醇与聚
乙烯吡咯烷酮对巴布膏皮肤黏附性有明显的改善[5]。此外,因为巴布膏剂是以水溶性高分子化合物或亲水性物质为基质,所以聚乙烯醇也可作巴布膏剂的骨架(载体)材料,承载药物,防止药物逸散。例如五倍子巴布剂,主要基质的配比为PVA∶PVP(聚乙烯吡咯烷酮)∶填充剂=2∶1.5∶2,制得的五倍子巴布剂粘性、剥离性、稳定性均良好,临床使用方便,无刺激与致敏性。其他如杏钱巴布剂、五行散、巴布剂等,也选用了PVA作为主要基质。随着对巴布膏剂研究的不断深入,相信PVA在巴布膏剂中会得到更广泛的应用。 3.2用作膜剂的成膜材料 PVA是一种良好的成膜材料,广泛用于膜剂、涂膜剂中。膜剂是药物溶解或混悬于合成材料(如PVA)或天然材料(如明胶)中,经涂膜干燥、分剂量而制成的一种含药薄膜。例如以替硝唑和中药紫草、当归提取物为主要成分, PVA17 -88及CMC -Na 为成膜材料制成的口腔膜剂,其涂膜性、膜韧性均适宜, 成品不翻卷、不易脱落。有实验表明:聚乙烯醇的成膜性好于其他的成膜材料,成膜材料形成的骨架不溶解,从而延长了膜剂在口腔中的停留时间, 也起到缓释药物的作用。其他如芦荟膜剂、丹皮酚口腔药膜、双黄连膜剂等也选用了PVA作成膜材料。涂膜剂, 为采用有机溶剂溶解成膜材料(如火棉胶)或采用其他成膜材料与药物制成的一种外用剂型。中药涂膜剂是近年来中药制剂领域中研制开发的一种新剂型,其特点是:制备工艺简单;使用时涂于患处,形成药膜保护创面,且耐磨性能良好,不易脱落;不需包扎,容易洗脱而不污染衣服,患者乐于接受。膜的形成减少了皮
肤表面水分的蒸发,以促进药物透过角质层缓慢释放,更好地发挥治疗作用[6]。涂膜剂的成膜材料种类很多,应用较广泛的是PVA类,国内一般使用的PVA型号为05-88,17-88,124等3种规格。复方喜树碱涂膜剂是以PVA和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为成膜材料制成的。以PVA05-88为成膜材料制备的土槿皮涂膜剂,性质稳定,涂在皮肤上能迅速成膜,膜片不易脱落,且PVA可直接与中药醇提液以任意比例混合。涂膜剂不仅应用于外科,还为“内病外治”开辟了一条新途径。 3.3在凝胶型制剂中作基质 聚乙烯醇是一种良好的凝胶材料,广泛用于凝胶剂的制备中。凝胶又名胶冻,其基质是由天然或合成的水溶性高分子物质组成。凝胶按照分散相介质的不同而分为水凝胶、醇凝胶和气凝胶等。高分子水凝胶是线性高分子链通过交联形成三
维网状结构, 再经过大量溶剂溶胀形成的一种胶态物质[7],而水凝胶基质可增加皮肤角质层的水合程度,促进药物的皮肤渗透。又因为它是由水溶性分子经过交联后形成的,能够在水中溶胀并且保持大量水分而不溶解的胶态物质。所以除了具备一般水凝胶的性能外, 还凭借低毒性、机械性能良好、吸水量大和生物相容性好等优点备受人们青睐。凝胶用于药物制剂,可以延长药物与病灶部位的接触时间,有利于提高药物的利用度;当凝胶材料与水或消化液接触时,形成凝胶屏障而具有控释作用。当凝胶材料与水或消化液接触时,形成凝胶屏障而具有控释作用。PVA是水溶性和吸水易溶胀的聚合物,且升高温度对PVA膜的遇水溶胀起
到一定促进作用[8]。在37℃下,水解度为96(mol)%和97.5(mol)% PVA,其体积膨胀率可达到500%,且它的膨胀能受溶胀控制剂的抑制,因此,可将其制成溶胀控释给药系统。该控释系统的释药速率由药片中PVA的含量、溶胀控制剂的含量、药片的包覆膜的组分和包封情况决定。在药物释放的开始阶段,药物的释放速率由膜的渗透性决定,当膜因PVA溶胀而胀破后,药物的释放速率由PVA基质控制。另外,可以采用互穿网络技术合成互穿网络水凝胶IPN(HPCHS-PVA)。经研究表明,互穿网络水凝胶具有良好的pH及温度敏感性,并且对模型药物利巴韦林具有良好的控制释放作用,有可能作为载体用于药物释放的智能控制。采用CMC-Na 和PVA-124 作为混合型亲水性凝胶基质制得的丹皮酚凝胶,涂展性好、凝胶与皮肤表面能很好地藕合、能形成弹性膜、使用舒适、药物稳定性好并有缓释作用。以明胶、琼脂、淀粉、CMC-Na等制成的凝胶型制剂,一般均有成品成型性差或韧弹性不够等缺点,而用聚乙烯醇凝胶作为载体,制备的止咳祛痰贴膏(咳泰),具有优良的成型性、脱模性、充填性、韧弹性等优点,聚乙烯醇凝胶可望成为凝胶型制剂的优良载体。 3.4片剂的骨架材料 PVA因其综合性能优良,也被经常用来制作部分片剂的骨架材料,其在缓释、控释药物方面有显著的表现。近几年以来,人们利用热、反复冷冻以及醛化等交联手段相继制备不溶性PVA凝胶,反复研究了其在药物控制释放、经皮吸收等方面的机理,虽然研究还不够深入具体,但已经为聚乙烯醇在药学领域的缓释控释应用开辟了极为广泛的前景,也为解决胰岛素不能口服给药等一系列的难题提供了技术条件,相信不久的将来,PVA骨架的应用将是一大热门。 3.5其他剂型 PVA是较理想的助悬剂、增黏剂以及增稠剂,在各种眼用制剂中应用广泛,浓度在0.25%-3.0%范围内,可以起到润滑剂、保护剂的作用,显著延长药物与眼组织的接触时间。此外,通过聚乙烯醇中活泼氢-OH的反应活性,通过共价键或离子键的方式,将药物分子紧紧结合到聚乙烯醇的侧链上,制得高分子-药物结合物,增强代谢,降低毒副作用。同时,也可用于软膏、糊剂、发型胶。因为PVA无毒且具有优良的粘接性能,在药物制剂的生产和研究中,也常被用来作片剂的粘合剂。据报道,适量的硼砂作为交联剂对于聚乙烯醇粘合剂和聚乙烯醇缩
甲醛粘合剂具有很强的增稠作用,并可使这类粘合剂的粘合力大大增加[9]。 4 展望 目前, 应用于制剂领域的PVA规格不多,PVA在药学领域的应用,也还主要集中在某些外用剂型。但是随着研究的进一步深入与拓展,以及医学尤其是药学领域剂
型、药效需求不断提高[10],PVA在药学现代化的应用渠道也会随之不断翻新,不断发展。 4.1在渗透泵型控释制剂中的应用 我们可以利用渗透压原理制备口服渗透泵片和渗透植入剂,它们均基本符合在患者体内零级恒速释放药物的要求,也是迄今为止,控释制剂中最为理想的一种[11]。美国在1970年已有商品名为OROS的渗透泵片剂上市。除药物外,组成渗透
泵片的材料还需要半透膜包衣材料等。选择适宜规格的PVA,使其本身无活性、在胃肠液中不溶解、易成膜、对水有渗透性但不能透过离子或药物,即能作为渗透泵片的优良的半透膜包衣材料。对合成药的渗透泵型控释制剂,国内外已有较多研究。 4.2制备载药微球 我们可以采用乳化聚合法制备的5-氟尿嘧啶(5-Fu)PVA微球。此外,在酸催化条件下,可以利用不同浓度的戊二醛来制备不同交联密度PVA 载药微球。这样,就可以通过改变交联密度来达到控制微球释药速率的目的。这种微球成球性良好,