桉树化学成分及药理作用研究进展

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桉树化学成分及药理作用研究进展桉树化学成分及药理作用研究进展*何耀松,张继东*(广东海洋大学,广东湛江524088)摘要:桉树作为世界上三大速生丰产树种之一,已被人们所公认。

近年来,桉树及其副产物的综合利用研究取得了一定的进展,桉树的药理作用研究方兴未艾。

文章在介绍桉树的主要化学成分的基础上,详细综述了桉树在抗菌、抗炎、杀虫以及促渗等方面的药理作用研究进展,使人们对桉树能有更加全面的了解和认识,拓宽了人们在桉树药用价值等相关领域的研究视野。

关键字:桉树;化学成分;药理作用桉树原产于澳大利亚,是地球上最高的被子植物之一,也是世界上最有价值的速生常绿阔叶树硬质材之一。

它是桃金娘科(Myrtaceae)杯果木属(An gophora)、伞房属(Corymbra)和桉树属(Eucalyptus) 3个属树木的总称,目前经确认的种类有945种,其中有亚种和变种137个[1]。

桉树树干通直,纤维细长,是一种集观赏、用材、药用于一体的优良树种,具有很高的经济价值。

桉树用途广泛,是世界上极有价值的硬木资源之一。

其木材坚韧耐腐,是最常用的制造纸浆的主要原料,亦可作为人造板、建筑、桥梁、家具等用材;桉树是常绿树种,适应性强,易栽培,对我国北亚热带和寒温带地区而言,适当引种观赏桉树,可改变当地园林绿化以落叶树种为主的格局,丰富园林植物的种类,增强景观的观赏性;有些桉树的花,是世界著名的优良蜜源,桉树蜂蜜具有独特的风味,而且不同桉树树种的蜂蜜的风味也各不相同;桉叶可提取桉叶油,是医药、香料和化学工业的重要原料,具有一定的药用价值[23]。

1化学成分1.1挥发油不同种的桉树中挥发油的成分及含量有很大不同[4]。

蓝桉叶中含挥发油0. 92%~2.89%,其主要成分为1,8桉油素、α松油醇、δ及α蒎烯、乙酸松油脂、香橙烯、τ松苇醇、β水芹烯、ρ伞花烃、γ松油烯、小茴香醇、榄香醇、顺式丁香烯、α及β愈疮木烯、α及β榄香烯、β檀香醇、蓝桉醇及1乙酰4异丙叉环戊烯等。

蓝桉的果实中也含有挥发油等成分,肖顺昌等(1990)对蓝桉果实进行了研究,挥发油的主要成分是香树烯(23.37%)、1,8桉叶油素(20.81%)、金合欢醇(9.95%)、α水芹烯(8.30%)、δ愈创木烯(5.95%)、α蒎烯(4.09%)、β水芹烯(3.43%)、α愈创木烯(3.15%)等。

但郭庆梅等[5]对蓝桉果实的挥发油进行了GCMS分析,得到挥发油的主要成分为倍半萜类的别香橙烯(26.94%),蓝桉醇(25.02%),1a,2,3,5,6,7,7a,7 b八氢1,1,4,7四甲基[H]环丙基奥(6.91%),表蓝桉醇(5.87%),愈创木醇(1. 37%)和单萜类的1,8桉叶素(3.83%)、α水芹烯(1.64%)等,汤洪波等[6]通过GSMC分析,在黔产蓝桉果实挥发油中鉴定出27种化合物,其中含量较高的为桉叶油素、11石竹烯、蓝桉醇等。

大叶桉叶中挥发油的含量为0.82%,单萜和含氧单萜是大叶桉叶精油的主要化学成分,其中单萜中的α蒎烯含量最多,占精油总量的46.267%,除此之外还有桉油素、百里香酚、蓝桉醇、1油酮、α水芹烯、β蒎烯等[71 0] 。

大叶桉果实中也含有挥发油成分,除与蓝桉果实挥发油的主要成分相同外,还含有檀香醇和勒力醇两个特征成分[1112]。

窿缘桉挥发油含量为0.82%,主要含桉油素、α蒎烯、τ松苇醇、α松油醇、τ丁香烯和少量莰烯、α及β松油烯、葑醇、松油烯4醇、龙脑、别香树烯等[13]。

柠檬桉油中主要成分为香茅醛和β香茅醇,前者占60%~80%,后者约占15%,此外还含有桉油素、芳樟醇、乙酸香茅脂、α蒎烯及β蒎烯、ρ伞花烃、愈疮木醇、2,6二甲基5庚烯醛、γ松油烯、3,8盖二烯、异松油烯、异胡薄荷酮、α松油醇、水合萜、顺丁香烯、草烯、β荜澄茄烯、榄香烯及甲基顺9十八烯酸甲酯等[4]。

田玉红等[14]采用水蒸汽蒸馏法提取圆角桉叶精油,通过气相色谱质谱(G CMS)得到其主要成分为1,8桉叶油素(28.46%)、β蒎烯(12.21%)、α蒎烯(11.00%)、蓝桉醇(7.27%)、α松油醇(6.59%)、柠烯(5.34%)、香树烯(3. 92%)、4松油烯醇(2.08%)、表蓝桉醇(1.77%)等。

1.2其他化学成分据报道,蓝桉树皮和木质部中含有三鲜花烷16,18二酮、8甲氧基鞣花酸-2鼠李糖甙、鞣花酸和鞣花鞣质等。

陈斌等[15]在对蓝桉果实进行研究时,确定其含有桦木酮酸、白桦脂酸、熊果酸、2α,3β二羟基乌苏酸、β谷甾醇苷等,而刘玉明等[16]用分光光度法测定蓝桉果实中总三萜酸含量的方法更加简便、快速。

谈满良等[17]从蓝桉果实乙醇提取物的石油醚部位分离鉴定出6个化合物,通过理化和波谱分析结构鉴定为:5羟基4,7二甲氧基6甲基黄酮(1)、blumenol A(2)、蓝桉醇(3)、绿花白千层醇(4)、β谷甾醇(5)、二十二烷酸(6),其中化合物1~4和化合物6系首次从该植物中分离得到,化合物1和2首次从桉属植物中分离得到。

Kim J P等(2001)从蓝桉根皮中分离出鼠李糖甙,柠檬桉树胶中含有香木兰7甲醚、山柰酚-7甲醚、鞣花酸、香橙素二甲醚和柠檬桉醇等,大叶桉干叶含没食子酸、酚类、甾醇、三萜类、桉树素等。

Hou A J 等[18]从桉叶中分离出一种没食子丹宁酸成分和4种可水解的丹宁酸、没食子酸及儿茶酚等。

桉树中还含有黄酮类化合物,包括黄酮醇和二氢黄酮等类型,如槲皮素和槲皮甙以及芸香甙,L(+)高丝氨酸、桉树素等[19]。

2桉树的药理作用2.1抗菌作用桉叶煎剂在体外对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、赤痢杆菌、伤寒杆菌、大肠埃希菌、绿脓杆菌等均有抑制作用;对乙型副伤寒杆菌的氧消耗及其琥珀酸脱氢酶活性也有抑制作用,对流感病毒、口腔菌也有一定的抑制作用;对破伤风杆菌、白喉杆菌菌素及真菌有解毒效力。

Cimanga K等[20]对15种药用植物的化学成分和抗菌作用进行研究,结果表明蓝桉叶的精油成分具有较强抑制假单胞菌的作用。

OsawaK等(1996)从蓝桉叶的500 mL/L乙醇提取物中得到8个化合物,其MIC 值为0.20 mg/mL~6.25 m g/mL,同时也具有抑制葡萄糖基转移酶的作用。

桉油对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、大肠埃希菌比双黄连口服液抑菌作用强;对沙门氏菌、志贺痢疾杆菌比双黄连口服液抑菌作用稍弱;对福氏痢疾杆菌、乙型链球菌的抑菌作用与双黄连口服液一致,桉油浓度6%以上时有抑制结核菌(H37Rv)的作用。

2.2抗炎作用焦淑萍等(1996)报道蓝桉果实的乙醇浸膏,可显著抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀和醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性增加,说明其对炎症早期的血管通透性亢进,渗出和水肿有明显的抑制作用;可明显抑制棉球诱发的小鼠肉芽组织增生,说明对炎症后期的结缔组织增生有抑制作用;对角叉菜胶引起的大鼠角叉菜胶性关节炎和热板法及醋酸致痛小鼠都有明显的抗炎镇痛作用,提示它对前列腺素(PG)合成、释放或其致炎作用有抑制作用。

吕小琴等通过采用脂多糖气管内注入的方法复制了大鼠慢性支气管炎模型,观察了蓝桉油在气道炎症及气道黏液的主要成分黏蛋白高分泌中的作用,试验结果说明,蓝桉油对脂多糖引起的大鼠慢性支气管炎具有一定的抗炎作用,并能抑制其气道黏蛋白高分泌现象[21]。

桉叶挥发油能直接刺激呼吸道黏膜、促进分泌物增加、稀释痰液,具有祛痰作用。

桉叶浸剂和桉叶油可作为吸入剂用于上呼吸道感染,慢性支气管炎患者内服后有祛痰作用,哮喘时可内服还可吸入[22]。

Ikawati 等(2001)对蓝桉叶和果实的乙醇提取物进行研究,证明此提取物可阻止组胺从RBL-2H3 细胞中释放出来,表明此提取物中含治疗哮喘的活性成分。

孙绍美等(1996)试验证明,祛痰宁(桉树属植物提取的挥发油)对急性渗出性炎症有明显的对抗作用,对蛋清引起的大鼠炎性关节肿胀有良好抑制作用,对巴豆油诱发的小鼠耳的渗出增多、肿胀等症状也有明显的抑制作用,表明祛痰宁对炎症反应的多个环节,如体内炎性介质释放,毛细血管通透性的增加等均有作用。

2.3杀虫作用李建华等观察了不同浓度的桉叶油对体外培养环境下蠕形螨和阴道毛滴虫的杀虫作用,并用小鼠为对象,观察了桉叶油对3种常见传病蚊种的驱避作用。

结果表明,桉叶油对蠕形螨和滴虫均有较强的杀虫作用,随着药物浓度的增加和药物作用时间的延长,虫体死亡率明显升高,2%和5%桉叶油分别是杀滴虫和蠕形螨的有效而经济的浓度;5%桉叶油对中华按蚊、致倦库蚊、白纹伊蚊均有明显驱避作用,对白纹伊蚊的驱避效果强于中华按蚊和致倦库蚊,绝对保护时间分别为白纹伊蚊170 min,中华按蚊和致倦库蚊均为130 min[23]。

李建华等使用10%桉叶油霜体外抗蠕形螨实验及治疗试验结果表明,桉叶油霜作为单味中草药就具有较强的杀蠕形螨作用,治疗效果不亚于10%硫磺软膏[24]。

赵亚娥等[25]采用透明胶带粘贴过夜法获取两种人体蠕形螨,随机分组,观察不同浓度下的桉叶油对两种人体蠕形螨的杀灭作用,试验结果表明桉叶油对两种人体蠕形螨均有明显的体外杀灭作用,对皮脂蠕形螨的杀虫效果优于毛囊蠕形螨,随着药物作用时间的延长及浓度的增加,蠕形螨死亡率增高,6.25%的桉叶油是杀灭人体蠕形螨的最低有效浓度,而12.5%的桉叶油是杀死人体蠕形螨的最适浓度。

2.4促渗作用桉叶油素主要存在于桉叶油中,对多种药物具有良好的透皮渗透作用[26],桉叶油可作为透皮促渗剂提高药物吸收率。

陈彩莲等(2001)通过试验发现,单用桉叶油促渗作用明显强于氮酮。

莫菲等人(2002)利用大鼠渗透模型与紫外分光光度法,通过对噻吗洛尔贴剂的多种新剂型促渗剂进行筛选得到组分单一的促渗剂对噻吗洛尔的促渗效果为:桉叶油>松节油>薄荷素油,促渗效果最好的为桉叶油。

沈琦等(2000)也利用透皮双室扩散池和HPLC 法,考察了不同浓度的桉叶油的促渗作用,2%桉叶油具有较好的促渗作用。

2.5其他作用SwanstonFlatt SK等(1999)研究中草药对糖尿病的治疗作用,以小鼠为试验对象,认为蓝桉叶治疗效果好,血糖水平明显下降。

Oukef K等(1976)研究发现蓝桉叶含具有酚性配糖体桉糖苷的部分,家兔试验表明有降低过高血糖的活性,但该部分进行纯化时则丧失活性。

Dessi MA 等(2001)认为桉叶油成分具有抗氧化作用。

Toshihiko S等(1985)从桉叶蜡中分离得到4羟基三十三烷16,18二酮,用硫氰酸和硫代巴比土酸法测得其在水溶性系统或乙醇系统中有很强的抗氧化性,而在油性系统中无此活性,具长烷基侧链的二酮抗氧化活性强于结构为β二酮的类似物。

陈昭等研究发现蓝桉果溶液具有增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的作用,能明显增加小鼠免疫器官的重量和明显提高小鼠血清凝集素水平的作用,表明蓝桉果在调动机体免疫系统机能方面有一定的促进作用[27]。