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新型含1H-吲唑环的α-氨基膦酸酯的合成及表征

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新型含１Ｈ－吲唑环的α－氨基膦酸酯的合成及表征

武现丽魏成事朱春风吕志丹廖新成

郑州大学化学系　郑州４５００５２

以乙二醇为溶剂，邻氟苯丙酮与水合肼环化生成３－乙基－１－Ｈ－吲唑（１），进一步经硝化、还原在吲唑环５位引入氨

基得到３－乙基－５－氨基ｌ－Ｈ－吲唑（３），化合物３与芳香醛的缩合产物席夫碱４ａ～４ｋ可与亚磷酸酯５ｍ或５ｎ发生进一步亲

核加成制得一系列新型５－氨基－３－乙基－１Ｈ－吲唑的α－氨基膦酸酯类衍生物６ｍａ～６ｍｋ与６ｎａ～６ｎｋ，所得新化合物均经

１Ｈ　ＮＭＲ，　１３Ｃ　ＮＭＲ，　３１Ｐ　ＮＭＲ，　ＩＲ，　ＭＳ和ＨＲＭＳ确证结构．

α－氨基膦酸酯；１Ｈ－吲唑；合成

Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ　ａｎｄ　Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｎｅｗ　α－Ａｍｉｎｏｐｈｏｓｐｈｏｎａｔｅｓ　

Ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ　１Ｈ－Ｉｎｄａｚｏｌｅ　Ｍｏｉｅｔｙ

Ｗｕ，　ＸｉａｎｌｉＷｅｉ，　ＣｈｅｎｇｓｈｉＺｈｕ，　Ｃｈｕｎｆｅｎｇ

Ｌü，　ＺｈｉｄａｎＬｉａｏ，　Ｘｉｎｃｈｅｎｇ

２０１０－１０－１９２０１１－０２－１

７

万方数据１０１

２

万方数据１０１

３

万方数据１０１

４

万方数据１０１

５

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６

万方数据１０１

７

万方数据＠＠１． Ｚｈａｎｇ，　Ｇ．　Ｐ．；　Ｘｉａ，　Ｙ．　Ｃｈｉｎ．　Ｊ．　Ｏｒｇ．　Ｃｈｅｍ．　２０１０，　３０，　４４９　（ｉｎ Ｃｈｉｎｅｓｅ）．

（张国平，夏燕，有机化学，２０１０，３０．４４９．）

＠＠２． Ｚｈａｎｇ，　Ｊ．　Ｆ．；　Ｃｕｉ，　Ｚ．　Ｗ．；　Ｍｉａｏ，　Ｚ．　Ｗ．；　Ｃｈｅｎ，　Ｒ．　Ｙ．　Ｃｈｉｎ．　Ｊ． Ｏｒｇ．　Ｃｈｅｍ．　２００８，　２８，　９４６　（ｉｎ　Ｃｈｉｎｅｓｅ）．（张建峰，崔占伟，苗志伟，陈茹玉，有机化学，２００８，２８，９４６．）

＠＠３． Ｍａｉｅｒ，　Ｌ．；　Ｄｉｅｌ，　Ｐ．　Ｊ．　Ｐｈｏｓｐｈｏｒｕｓ，　Ｓｕｌｆｕｒ　Ｓｉｌｉｃｏｎ　Ｒｅｌａｔ． Ｅｌｅｍ．　１９９１，　５７，　５７．

＠＠４． Ｗｕ，　Ｘ．　Ｌ．；　Ｇａｏ，　Ｗ．　Ｘ．；　Ｍａ，　Ｂ．；　Ｗａｎｇ，　Ｚ．；　Ｈａｎ，　Ｃ．；　Ｃａｏ，　Ｓ． Ｘ．；　Ｌｉａｏ，　Ｘ．　Ｃ．　Ｃｈｉｎ．　Ｊ．　Ｏｒｇ．　Ｃｈｅｍ．　２００９，　２９，　１４２９　（ｉｎ Ｃｈｉｎｅｓｅ）．（武现丽，高伟霞，马兵，王珍，韩超，曹书霞，廖新成，

有机化学，２００９，２９，　１４２９．）

＠＠５． Ｌｉａｏ，　Ｘ．　Ｃ．；　Ｌｉｕ，　Ｌ．；　Ｇｕｏ，　Ｙ．　Ｃ．；　Ｃａｏ，　Ｓ．　Ｘ．；　Ｒｏｎｇ，　Ｃ．　Ｌ．； Ｚｈａｏ，　Ｙ．　Ｆ．　Ｃｈｉｎ．　Ｊ．　Ｏｒｇ．　Ｃｈｅｍ．　２００６，　２６，　２３３　（ｉｎ　Ｃｈｉｎｅｓｅ）．（廖新成，刘伦，郭艳春，曹书霞，荣垂林，赵玉芬，有机

化学，２００６，２６，　２３３．）

＠＠６． Ｃｏｕｎｃｅｌｌｅｒ，　Ｃ．　Ｍ．；　Ｅｉｃｈｍａｎ，　Ｃ．　Ｃ．；　Ｗｒａｙ，　Ｂ．　Ｃ．；　Ｓｔａｍｂｕｌｉ， Ｊ．　Ｐ．　Ｏｒｇ．　Ｌｅｔｔ．　２００８，　１０，　１０２１．

＠＠７． Ａｎｄｒｏｎａｔｉ，　Ｓ．；　Ｓａｖａ，　Ｖ．；　Ｍａｋａｎ，　Ｓ．；　Ｋｏｌｏｄｅｅｖ，　Ｇ． Ｐｈａｒｍａｚｉｅ　１９９９，　５４，　９９．

＠＠８． Ｐｉｃｃｉｏｌａ，　Ｇ．；　Ｒａｖｅｎｎａ，　Ｆ．；　Ｃａｒｅｎｉｎｉ，　Ｇ．；　Ｇｅｎｔｉｌｉ，　Ｐ．；　Ｒｉｖａ，　Ｍ． Ｆａｒｍａｃｏ　Ｅｄ．　Ｓｃｉ．　１９８１，　３６，　１０３７

．

万方数据　＠＠９． Ｋｈａｒｉｔｏｎｏｖ，　Ｖ．　Ｇ．；　Ｓｈａｒｍａ，　Ｖ．　Ｓ．；　Ｍａｇｄｅ，　Ｄ．；　Ｋｏｅｓｌｉｎｇ，　Ｄ． Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　１９９９，　３８，　１０６９９．

＠＠１０． Ｉｋｅｄａ，　Ｙ．；　Ｔａｋａｎｏ，　Ｎ．；　Ｍａｔｓｕｓｈｉｔａ，　Ｈ．；　Ｓｈｉｒａｋｉ，　Ｙ．；　Ｋｏｉｄｅ， Ｔ．；　Ｎａｇａｓｈｉｍａ，　Ｒ．；　Ｆｕｊｉｍｕｒａ，　Ｙ．；　Ｓｈｉｎｄｏ，　Ｍ．；　Ｓｕｚｕｋｉ，　Ｓ．； Ｉｗａｓａｋｉ，　Ｔ．　Ａｒｚｎｅｉｍ．－Ｆｏｒｓｃｈ．　１９７９，　２９，　５１１．

＠＠１１． （ａ）　Ｍｏｒｉｅ，　Ｔ．；　Ｈａｒａｄａ，　Ｈ．；　Ｋａｔｏ，　Ｓ．　Ｓｙｎｔｈ．　Ｃｏｍｍｕｎ．　１９９７， ２７，　５５９．

（ｂ）　Ｂｅｒｒｎｕｄｅｚ，　Ｊ．；　Ｆａｋｅ，　Ｃ．　Ｓ．；　Ｊｏｉｎｅｒ，　Ｇ．　Ｆ．；　Ｊｏｉｎｅｒ，　Ｋ．　Ａ．； Ｋｉｎｇ，　Ｆ．　Ｄ．；　Ｍｉｎｅｒ，　Ｗ．　Ｄ．；　Ｓａｎｇｅｒ，　Ｇ．　Ｊ．　Ｊ．　Ｍｅｄ．　Ｃｈｅｍ． １９９０，　３３，　１９２４．

＠＠１２． Ｍｏｓｔｉ，　Ｌ．；　Ｍｅｎｏｚｚｉ，　Ｇ．；　Ｆｏｓｓａ，　Ｐ．；　Ｓｃｈｅｎｏｎｅ，　Ｐ．；　Ｌａｍｐａ，　Ｅ．； Ｐａｒｒｉｌｌｏ，　Ｃ．；　Ｄ＇Ａｍｉｓｃｏ，　Ｍ．；　Ｒｏｓｓｉ，　Ｆ．　Ｆａｒｍａｃｏ　１９９２，　４７， ５６７．

＠＠１３． （ａ）　Ｒｏｄｇｅｒｓ，　Ｊ．　Ｄ．；　Ｊｏｈｎｓｏｎ，　Ｂ．　Ｌ．；　Ｗａｎｇ，　Ｈ．；　ＧＪｒｅｅｎｂｅｒｇ，　Ｒ． Ａ．；　Ｅｒｉｃｋｓｏｎ－Ｖｉｉｔａｎｅｎ，　Ｓ．；　Ｋｌａｂｅ，　Ｒ．　Ｍ．；　Ｃｏｒｄｏｖａ，　Ｂ．　Ｃ．；

Ｒａｙｎｅｒ，　Ｍ．　Ｍ．；　Ｌａｍ，　Ｇ．　Ｎ．；　Ｃｈａｎｇ，　Ｃ．－Ｈ．　Ｂｉｏｏｒｇ．　Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．　Ｌｅｆｔ．　１９９６，　６，　２９１９．

（ｂ）　Ｓｕｎ，　Ｊ．－Ｈ．；　Ｔｅｌｅｈａ，　Ｃ．　Ａ．；　Ｙａｈ，　Ｊ．－Ｓ．；　Ｒｏｄｇｅｒｓ；　Ｊ．　Ｄ．； Ｎｕｇｉｅｌ，　Ｄ．　Ａ．　Ｊ．　Ｏｒｇ．　Ｃｈｅｍ．　１９９７，　６２，　５６２７．

＠＠１４． Ｈｅｙｗａｎｇ；　Ｇｅｒｈａｒｄ，　Ｂ．；　Ｂｅｒｎｄ，　Ｍ．；　Ａｌｂｒｅｃｈｔ，　Ｐ．；　Ｗｏｌｆｒｉｅｄ， Ｒ．；　Ｐａｕｌ，　Ｓ．；　Ｈ．－Ｇ．　ＵＳ　４７７８５１１，　１９８８　［Ｃｈｅｍ．　Ａｂｓｔｒ．　１９８８， １０６，　８４５９８］．

＠＠１５． Ｈｏｕ，　Ｃ．　Ｊ．；　Ｌｕｏ，　Ｂ．；　Ｈｕｏ，　Ｄ．　Ｑ．　Ｓｉｃｈｕａｎ　Ｃｈｅｍ．　Ｉｎｄ．　２００６， ９（１），　４　（ｉｎ　Ｃｈｉｎｅｓｅ）．

（侯长军，罗斌，霍丹群，四川化工，２００６，９（１），４．）

＠＠１６． Ｉｓｉｎ，　Ｅ．　Ｍ．；　ｄｅ　Ｊｏｎｇｅ，　Ｍ．；　Ｃａｓｔａｇｎｏｌｉ，　Ｎ．　Ｊｒ．　Ｊ．　Ｏｒｇ．　Ｃｈｅｍ． ２００１，　６６，　４２２０．

＠＠１７． Ｃａｉ，　Ｋ．　Ｙ．；　Ｚｏｎｇ，　Ｚ．　Ｍ．；　Ｗｅｉ，　Ｘ．　Ｙ．　Ｃｈｅｍ．　Ｒｅａｇ．　２００７，　２９， ５３　（ｉｎ　Ｃｈｉｎｅｓｅ）．（蔡可迎，宗志敏，魏贤勇，化学试剂，２００７，２９，５３．）

＠＠１８． Ｘｉｅ，　Ｙ．；　Ｈｕ，　Ｊ．　Ｇ．；　Ｗｅｉ，　Ｙ．　ＣＮ　１０１４２９１９３，　２００９　［Ｃｈｅｍ． Ａｂｓｔｒ．　２００９，　１５１，　８４９１］．

＠＠１９． Ｗｕ，　Ｘ．　Ｌ．；　Ｚｈａｎｇ，　Ｓ．　Ｘ．；　Ｈａｎ，　Ｇ．　Ｓ．；　Ｇａｏ，　Ｗ．　Ｘ．；　Ｌｕ，　Ｊ．　Ｓ．； Ｌｉａｏ，　Ｘ．　Ｃ．　Ｃｈｅｍ．　Ｒｅａｇ．　２００８，　３０，　１６１　（ｉｎ　Ｃｈｉｎｅｓｅ）．（武现丽，张思行，韩国胜，高伟霞，卢建莎，廖新成，化

学试剂，２００８，３０，１６１．）

＠＠２０． Ｗａｎｇ，　Ｚ．；　Ｗｕ，　Ｘ．　Ｌ．；　Ｇａｏ，　Ｗ．　Ｘ．；　Ｚｈａｎｇ，　Ｑ．；　Ｇｅ，　Ｈ．　Ｙ．； Ｌｉａｏ，　Ｘ．　Ｃ．　Ｃｈｅｍ．　Ｒｅａｇ．　２００９，　３１，９８１　（ｉｎ　Ｃｈｉｎｅｓｅ）．（王珍，武现丽，高伟霞，张谦，葛会玉，廖新成，化学试剂，２００９，３１，９８１．

）

万方数据新型含1H-吲唑环的α-氨基膦酸酯的合成及表征

作者：武现丽， 魏成事， 朱春风， 吕志丹， 廖新成， Wu Xianli， Wei Chengshi， Zhu Chunfeng， LüZhidan， Liao Xincheng作者单位：郑州大学化学系 郑州450052刊名：有机化学英文刊名：Chinese Journal of Organic Chemistry年，卷(期)：2011,31(7)

本文链接：http://d.g.wanfangdata.com.cn/Periodical_yjhx201107006.aspx

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芳肼衍生物的合成与精制研究

芳肼衍生物的合成与精制研究

常州大学

硕士学位论文

开题报告

课题名称 芳肼衍生物的合成与精制研究

学 号 __091012223___

姓 名 ___吴有才____

研究方向 __有机合成___

二级学科 __有机合成___

一级学科 __有机化学___

学 院 _石油化工学院

2010年 11 月 16 日

二 选题依据

1．课题的背景和研究依据

芳香杂环化合物的种类多，数量大，在自然界分布广泛，许多天然杂环化合物在动、植物体内起着重要的生理作用，例如，植物中的叶绿素，动物血液中的血红素，中草药中的有效成分生物碱及部分苷类，部分抗生素和维生素，组成蛋白质的某些氨基酸和核苷酸的碱基等都含有杂环的结构。因此，芳香杂环化合物在有机化合物尤其是有机药物中占有重要的地位。

药物化学（Medicinal Chemistry）是建立在很多种化学学科和生物学科基础之上，设计、合成和研究用于防治、诊断和治疗疾病药物的一门学科，它是从药物学中分出来的独立的一门应用学科。药物化学兴起于十九世纪，从早期的用化学方法从植物药中提取有效成分到现在以人工合成药物为主要方向，近些年来国内外已经人工合成了治疗各种疾病的药物6000多种。进入二十一世纪后研究将从经验式普筛的机遇方式进入到组合化学与合理药物设计相结合的研究途径，随着科学技术的快速发展，药物化学也将取得更加巨大的发展。偶氮结构在人工合成药物中也占有重要的作用，特别是进入二十一世纪以来越来越重要，比如合成抗肿瘤药物氯尼达明、新型抗溃疡性结肠炎药物马沙拉嗪、对非甾体抗炎药依托度酸等都是通过芳香肼化合物进行一系列官能团的取代、修饰、接枝、闭环等反应合成的。

α-取代苯乙酰胺类化合物的合成及生物活性

α-取代苯乙酰胺类化合物的合成及生物活性

Ｖ０１．３２　２０１１年１月　高等学校化学学报　ＣＨＥＭＩＣＡＬ　ＪＯＵＲＮＡＬ　ＯＦ　ＣＨＩＮＥＳＥ　ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＩＥＳ　ＮＯ．１　７９～８３　

．取代苯乙酰胺类化合物的合成及生物活性　

李欢欢，王振军，王力钟，李正名，赵卫光　

（南开大学元素有机化学国家重点实验室，农药国家工程研究中心，天津３０００７１）　

摘要以香草醛和扁桃酸为原料，经过取代、还原等多步反应，得到Ⅳ＿（取代苄氧基）一Ｏｔ一烷氧基苯乙酰胺类　化合物及Ｏ／一苄胺基苯乙酰胺类化合物，其化学结构经　Ｈ　ＮＭＲ波谱和高分辨质谱确认．生物活性测定表明，　部分化合物对黄瓜霜霉和辣椒疫霉表现出良好的杀菌活性，如Ｎ－（３一甲氧基４一乙氧基苄氧基）一Ｏ／一乙氧基４一　氯苯乙酰胺在２００　ｇ／ｍＬ浓度下对黄瓜霜霉病的防治效率达到９０％，Ｎ一（３－甲氧基４一乙氧基苄氧基）一Ｏ／一异丙　氧基４一氯苯乙酰胺在２０　ｇ／ｍＬ浓度下对辣椒疫霉病的防治效率达到８０％．结果表明，Ⅳ－（取代苄氧基）一ＯＬ一　烷氧基苯乙酰胺类化合物的杀菌活性优于Ｏ／一苄胺基苯乙酰胺类化合物．　关键词苯乙酰胺；扁桃酰胺；杀菌活性　中图分类号０６２６　文献标识码Ａ　文章编号０２５１－０７９０（２０１１）０１－００７９－０５　

酰胺类化合物作为农药杀菌剂已有４０多年的历史，且不断有结构新颖的商品化品种出现．近年　来，新型扁桃酰胺类化合物在酰胺类杀菌剂的研究中取得　…　

了突破性进展¨　．先正达公司　于２００８年在美国上市的　Ｊ　新型杀菌剂——双炔酰菌胺（Ｍａｎｄｉｐｒｏｐａｍｉｄ，结构见　．　．／Ｉ、／　．／＼．　。，ｏ＼　Ｓｃｈｅｍｅ　１）是第一个商品化的扁桃酰胺类化合物，它对大　凸　＼＼几，、一　

多数卵菌纲病害有很好的防治效果，并且对作物、人、野　生动物和环境安全．双炔酰菌胺的成功开发，使扁桃酰胺　Ｓｃｈｅｍｅ　１　Ｓｔ邝ｃｔｕｒｅ　ｏｆ　ｍａｎｄｉｐｒ０ｐａｍｉｄ　

类化合物成为近期杀菌剂研究的热点．　前文　研究表明，扁桃酰胺类化合物的酰胺氮氢可能参与了与靶标之问的相互作用．本文利用生　

1-(1H—1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌

1-(1H—1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌

药学实践杂志２００９年第２７卷第２期　ｌ０７　

１一（１　Ｈ—ｌ，２，４一三唑一１一基）一（２，４一二氟苯基）一３一［Ⅳ一环丙基一Ⅳ一（４一取代苄　

基）］一２一丙醇的合成及抗真菌活性　

章杰兵’，但志刚！，柴晓云　，俞世冲　，古卓良　，周国华　（１．南京军区联勤部药品仪器检验所，江苏南京２１０００２：２．第　

二军医大学药学院有机化学教研室，上海２００４３３）　

摘要　目的：以氟康唑为先导化合物，设计合成新的三唑醇类化合物，并研究其抗真菌活性。方法：引入４位　

羧酸酯取代的苄基侧链结构，合成一系列目标化合物，所有化合物结构均经Ｍｓ、　Ｈ—ＮＭＲ等谱确证；选择８　

种真菌为实验菌株，测定其体外抗真菌活性。结果：合成了ｌ５个未见文献报道的目标化合物；所有化合物对　

所选真菌均表现出了一定的抑菌活性，其中化合物（１），（２）和（３）对除薰烟曲霉菌外的７种菌都表现出了较　

好的抑菌活性。结论：４位羧酸酯取代的苄基侧链结构的引入对目标化合物的抗茵活性有一定的影响，侧链　

越短，抑菌活性越好．．　

关键词三唑醇类；合成；抗真菌活性　

中图分类号：Ｒ９ｌ４．５　文献标识码：Ａ　文章编号：１００６—０１１ｌ（２００９）０２—０１０７—０４　

Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ　ａｎｄ　ａｎｔｉｆｕｎｇａｉ　ａｃｔｉｖｉｔｙ　ｏｆ　１－（１Ｈ一１，２，４－ｔｒｉａｚｏｌｅ－１－ｙ１）一２－（２，４－ｄｉｆｌｕｏｒｏ—　

ｐｈｅｎｙ１）－３－（Ｎ－ｃｙｃｌｏｐｒｏｙｌ－Ｎ－ｂｅｎｚｙｌ－ａｍｉｎｏ）－２－ｐｒｏｐａｎｏｌｓ　

ＺＨＡＮＧ　Ｊｉｅ．ｂｉｎｇ　，ＤＡＮ　Ｚｈｉ—ｇａｎｇ：，ＣＨＡＩ　Ｘｉａｏ—ｙｕｎ　，ＹＵ　Ｓｈｉ—ｅｈｏｎｇ　，ＧＵ　Ｚｈｕｏ—ｌｉａｎｇ　，ＺＨＯＵ　Ｇｕｏ—ｈｕａ　（１．Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ　ｏｆ　Ｄｒｕｇ　ａｎｄ　

ｌｎｓｔｍｕｒａｎｔ，Ｎａｎｊｉｎｇ　Ｍｉｌｉｔａｒｙ　Ａｒｅａ，Ｎａｎｊｉｎｇ　２１０００２，Ｃｈｉｎａ；２．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ　ｏｆ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｓｃｈｏｏｌ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｓｅｃｏｎｄ　Ｍｉｌｉ—　

1H-吲唑类中间体的合成及表征

1H-吲唑类中间体的合成及表征

第４３卷第５期　２０１３年１０月　精细化工中间体　ＦＩＮＥ　ＣＨＥＭＩＣＡＬ　ＩＮＴＥＲＭＥＤＩＡＴＥＳ　Ｖｏ１．４３　Ｎｏ．５　Ｏｃｔｏｂｅｒ　２０１３　

１Ｈ一吲唑类中间体的合成及表征　

周淑晶’。李长胜’，关文碧　，武晓丽　，刘　雪　，马永强　（１．佳木斯大学药学院，黑龙江佳木斯　１５４００７；２．中国农业大学理学院，北京　１００１９３）　

摘要：以取代邻甲苯胺为原料经乙酰化、溴化、环合及胺解反应得到１Ｈ一吲唑类化合物，再与酸酐、碘　

乙烷或硝酸反应以较高收率合成了１５个１Ｈ一吲唑衍生物，其中１２个未见文献报道。其结构经　Ｈ　ＮＭＲ、　ＩＲ表征确认。　

关键词：１Ｈ一吲唑；中间体：合成　中图分类号：ＴＱ４６３￣．５　文献标志码：Ａ　文章编号：１００９—９２１２（２０１３）０５—００１９—０４　

Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ　ａｎｄ　Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｎｏｖｅｌ　１Ｈ－Ｉｎｄａｚｏｌｅ　Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ　ＺＨＯＵＳｈｕ－ｊｉｎｂ／，ＬＩＣｈａｎｇ－ｓｈｅｎｇ＋，ＧＵＡＮ　Ｗｅｎ—ｂｉ　，ＷＵＸｉａｏ－ｌｉ。，ＬＩＵＸｕｅ。，ＭＡ　Ｙｏｎｇ－ｑｉａｎｇ２　

（１．Ｊｉａｍｕｓｉ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｏｌｌｅｇｅ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｊｉａｍｕｓｉ　１　５４００７，Ｃｈｉｎａ；２．Ｃｈｉｎａ　Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，　

Ｃｏｌｌｅｇｅ　ｏｆ　Ｓｃｉｅｎｃｅ，Ｂｅｉｊｉｎｇ　１００１９３，Ｃｈｉｎａ）　Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｆｉｆｔｅｅｎ　１Ｈ—ｉｎｄａｚｏｌｅ　ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ　ｗｅｒｅ　ｐｒｅｐａｒｅｄ　ｉｎ　ｓｅｖｅｒａｌ　ｓｔｅｐｓ　ｓｔａｒｔｉｎｇ　ｆｒｏｍ　ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ　Ｏ—ｔｏｌｕｉｄｉｎｅ，　ａｍｏｎｇ　ｗｈｉｃｈ　ｔｗｅｌｖｅ　ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ　ｗｅｒｅ　ｆｉｒｓｔｌｙ　ｒｅｐｏｒｔｅｄ　ｈｅｒｅｉｎ．Ｔｈｅ　ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓ　ｏｆ　ｔｈｅ　ｐｒｏｄｕｃｔｓ　ｗｅｒｅ　ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄ　ｂｙ