室性心律失常常用药物

2017 AHA/ACC/HRS Guideline for Management of Patients With Ventricular Arrhythmias and the Prevention of Sudden Cardiac Death 现有治疗室速抗心律失常药物的药理学特点

抗心律失常药物 (等级) 剂量 室速/心跳骤停中的运用 作用靶点 电生理效果 药理学特点 常见副作用

胺碘酮 (III) IV: 300 mg bolus for VF/pulseless VT arrest; 150-mg bolus for stable VT; 1 mg/min x 6 h, then 0.5 mg/min x 18 h PO: 400 mg∗ q 8 to 12 h for 1–2 wk, then 300-400 mg daily; reduce dose to 200 mg daily if possible 室速, 室颤, 室早 INa, ICa,

IKr, IK1, IKs, Ito, 受体; 受体; 三碘甲腺

原氨酸核受体

窦性心率减慢； QRS延长； QTc延长；房室结不应期增加；除颤阈值增加 t1/2: 26-107 d 代谢: 肝脏 排泄: 粪 心脏：低血压，心动过缓，房室传导阻滞，尖端扭转性室速，使室速减慢至ICD感知阈值以下，除颤阈值增高。 其他：角膜微粒沉积、甲状腺异常、共济失调、恶心、呕吐、便秘、光敏、皮肤变色、共济失调、头晕、周围神经病变、震颤、肝炎、肝硬化、肺纤维化或肺炎

阿替洛尔 (II) PO: 25–100 mg qd or bid 室速，室早，致心律失常性右室心肌病, 长QT间期综合征  受体 窦性心率减慢； 房室结不应期增加 t1/2: 6–7 h (肾损害时延长) 代谢: 肝脏 排泄: 粪50%, 尿40% 心脏：心动过缓、低血压、

心衰、房室传导阻滞。 其他：头晕、疲劳、抑郁、阳痿

比索洛尔(II) PO: 2.5–10 mg once daily 室速，室早  受体 窦性心率减慢； 房室结不应期增加 t1/2: 9–12 h 代谢: 肝脏 排泄: 尿 心脏：胸痛、心动过缓、房室传导阻滞。其他：疲劳、失眠、腹泻

卡维地洛(II) PO: 3.125–25 mg q 12 h 室速，室早 受体； 受体； 受体 窦性心率减慢； 房室结不应期增加 t1/2: 7–10 h 代谢: 肝脏 排泄: 粪 心脏：心动过缓、低血压、房室传导阻滞、水肿、晕厥。 其他：高血糖、头晕、乏力、腹泻

地尔硫卓(IV) IV: 5-10 mg qd: 15-30 min Extended release: PO: 120–360 mg/day 右室流出道特发性室速，特发性左心室心动过速 ICa-L 窦性心率减慢；PR 间期延长；房室结传导减慢 t1/2: 注射 2–5 h, 速效 4.5–12 h, 缓释 12 h, 严重肝损14–16 h 代谢: 肝脏 排泄: 尿 心脏：低血压、水肿、HF、AVB、心动过缓、HFrEF加重。 其他：头痛、皮疹、便秘 2017 AHA/ACC/HRS Guideline for Management of Patients With Ventricular Arrhythmias and the Prevention of Sudden Cardiac Death 现有治疗室速抗心律失常药物的药理学特点

抗心律失常药物 (等级) 剂量 室速/心跳骤停中的运用 作用靶点 电生理效果 药理学特点 常见副作用

艾司洛尔(II) IV: 0.5 mg/kg bolus, 0.05 mg/kg/min 室速 受体 窦性心率减慢； 房室结不应期增加 t1/2: 9 min 代谢:红细胞酯酶 排泄: 尿 心脏：心动过缓、低血压、心衰、房室传导阻滞。 其他：头晕、恶心

氟卡胺(IC) PO: 50–200 mg q 12 h 室速，室早(非结构性心脏病). 儿茶酚胺敏感性多形性室速有一定作用 INa, IKr, IKur PR 间期延长； QRS延长； 除颤阈值增加 t1/2: 7–22 h 代谢: 肝脏 排泄: 尿 心脏：窦房结功能障碍，房室传导阻滞，药物诱导的Brugada综合征。心肌瘢痕患者的单形性室速，HFrEF加重。 其他：头晕、震颤、视力障碍、呼吸困难、恶心

利多卡因(IB) IV: 1 mg/kg bolus, 1–3 mg/min 1-1.5 mg/kg. Repeat 0.5–0.75 mg/kg bolus every 5–10 min (max cumulative dose 3 mg/kg). Maintenance infusion is 1–4 mg/min although one could start at 0.5 mg/min 室速, 室颤 INa 对大多数间期无明显影响；QTc可略有缩短 起始 t1/2 7–30 min; 终点 90–120 min. 在心衰、肝病、休克、严重肾病中延长； 代谢: 肝脏 排泄: 尿 心脏：心动过缓，血流动力学崩溃，房室传导阻滞，窦性心动过速。 其他：神志不清，精神错乱，癫痫，恶心，耳鸣，呼吸困难，支气管痉挛

美托洛尔(II) IV: 5 mg q 5 min up to 3 doses PO: 25–100 mg Extended release qd or q 12 h 室速，室早 受体 窦性心率减慢； 房室结不应期增加 t1/2: 3–4 h 代谢: 肝脏 排泄: 尿 心脏：心动过缓、低血压、房室传导阻滞。其他：头晕、疲劳、腹泻、抑郁、呼吸困难

美西律(IB) PO: 150–300 mg q 8 h or q 12 h 室速, 室颤，室早, 在LQT3中有一定作用 INa 对大多数间期无明显影响；QTc可略有缩短 t1/2: 10–14 h 代谢: 肝脏 排泄: 尿 心脏：心衰、房室传导阻滞。其他：头晕，震颤，共济失调，感觉异常，恶心，血液病 2017 AHA/ACC/HRS Guideline for Management of Patients With Ventricular Arrhythmias and the Prevention of Sudden Cardiac Death 现有治疗室速抗心律失常药物的药理学特点

抗心律失常药物 (等级) 剂量 室速/心跳骤停中的运用 作用靶点 电生理效果 药理学特点 常见副作用

纳多洛尔(II) PO: 40–320 mg daily 室速，室早，长QT间期综合征，儿茶酚胺敏感性多形性室速 受体； 受体 窦性心率减慢； 房室结不应期增加 t1/2: 20–24 h 代谢: 不 排泄: 尿 心脏：心动过缓、低血压、心衰、房室传导阻滞。 其他：水肿、头晕、四肢冰冷、支气管痉挛

普鲁卡因胺(IA) IV: loading dose 10–17 mg/kg at 20–50 mg/min Maintenance dose: 1–4 mg/min PO (SR preparation): 500–1250 mg q 6 h 室速, INa, IKr QRS 间期延长； QTc延长；除颤阈值增加 代谢: 肝脏 t1/2: 2–5 h; N-乙酰普鲁卡因酰胺6–8 h；肾功能不全半衰期延长； 无肾: 代谢过程 11 h ， N-乙酰普鲁卡因酰胺42 h 排泄: 尿 心脏：尖端扭转性室速；房室传导阻滞，低血压和射血分数减低性心衰的加重。其他：狼疮症状、腹泻、恶心、血液病

普罗帕酮(IC) PO: Immediate release 150–300 mg q 8 h Extended release 225–425 mg q 12 h 室速，室早(非结构性心脏病) INa, IKr, IKur, 受体； 受体 PR 间期延长； QRS延长； 除颤阈值增加 t1/2: 2–10 h or 10–32 h t1/2: 快代谢型2–10 h; 慢代谢型10–32 h. 代谢: 肝脏 排泄: 尿 心脏：心衰、房室传导阻滞、药物引起的Brugada综合征。 其他：头晕、疲劳、恶心、腹泻、口干、震颤、视力模糊

心得安(II) IV: 1–3 mg q 5 min to a total of 5 mg PO: Immediate release 10–40 mg q 6 h; Extended release 60–160 mg q 12 h 室速，室早，长QT间期综合征 受体； 受体；INa 窦性心率减慢； 房室结不应期增加 t1/2: 速效 3–6 h； 缓效8–10 h 代谢: 肝脏 排泄: 尿 心脏：心动过缓、低血压、心衰、房室传导阻滞。 其他：睡眠障碍、头晕、噩梦、高血糖、腹泻、支气管痉挛 2017 AHA/ACC/HRS Guideline for Management of Patients With Ventricular Arrhythmias and the Prevention of Sudden Cardiac Death 现有治疗室速抗心律失常药物的药理学特点

抗心律失常药物 (等级) 剂量 室速/心跳骤停中的运用 作用靶点 电生理效果 药理学特点 常见副作用

奎尼丁(IA) PO: sulfate salt 200–600 mg q 6 h to q 12 h gluconate salt 324–648 mg q 8 h to q 12 h IV: loading dose: 800 mg in 50 mL infused at 50 mg/min 室速, 室颤(短 QT 综合症，Brugada) INa, Ito, IKr, M, 受体 QRS延长； QTc延长 除颤阈值增加 t1/2: 在心衰、肝硬化、老年人半衰期长于6-8 h 代谢: 肝脏 排泄: 尿 心脏：晕厥、尖端扭转性室速、房室传导阻滞。 其他：头晕、腹泻、恶心、食管炎、呕吐、耳鸣、视力模糊、皮疹、虚弱、震颤；血液病。

索他洛尔(III) IV: 75 mg q 12 h PO: 80–120 mg q 12 h, may increase dose every 3 d; max 320 mg/d 室速, 室颤，室早, IKr 受体； 受体 窦性心率减慢； QTc延长 房室结不应期增加；除颤阈值降低 t1/2: 12 h 代谢:不 排泄: 尿 心脏：心动过缓、低血压、心力衰竭、晕厥、尖端扭转性室速。 其他：乏力、头晕、虚弱、呼吸困难、支气管炎、抑郁、恶心、腹泻