药物治疗学复习题
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1 / 13下载文档可编辑 2018年药物治疗学 绪论 一、简述药物治疗的过程 1 明确诊断:正确诊断是开始正确治疗的关键步骤之一,正确诊断是在综合分析各种临床信息做出的,在正确诊断的基础上有针对性的治疗疾病,促使病情相好的方向发展。
2 确定治疗目标:是在对疾病和患者自身情况充分了解的基础上,确立的希望达到的疾病治疗最终效果。治疗目标越明确,治疗方案越简单。
3 确定治疗方案:要综合考虑疾病、患者、药物的药理学特征。按照安全、有效、经济的原则,确定治疗药物、剂量和疗程。
4 开始治疗:向病人提供必要的信息,指导用药,让病人知情、合作提供药物的必要信息,提高患者依从性。
5 监督、评估和干预:根据治疗效果和不良反应,决定是否调整治疗方案。
二、合理用药具备哪些条件 1. 明确药物、机体、疾病三方面因素对药物作用的影响。 ①药物:给药途径、给药剂量、时间、疗程药物配伍。 ②机体:遗传、种族、心理状态、生理状态。 ③疾病:病因、病理变化、疾病的分类、病程等 2. 所用药物针对性强: 3. 考虑遗传多态性及药物反应多态性,个体化用药 4. 评估特异性反应及不良反应 5. 药物价格低廉 :在安全性和有效性的基础上,医生应开出患者能负担的起的药物。 2 / 13下载文档可编辑
三、药物给药方案设计需考虑哪些因素 1.药物对治疗效果的影响 ①药物剂型、 ②给药途径、 ③影响药动学的相互作用:药物吸收、血浆蛋白结合、生物转化、排泄
④影响药效学的相互作用:根据半衰期、血药浓度范围、平均稳态浓度、最低血药浓度设计给药方案
2.机体对治疗效果的影响:①年龄②性别③遗传因素④精神因素⑤病理状态
3、药物不良反应:副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、撤药反应、致畸作用
4、联合用药:增强疗效、减轻毒副作用、控制用药的风险和费用不增加、使用方便,患者依从性好。
四、简述药物作用机制有哪些?(重点) 1、改变细胞周围的理化环境,如:中和胃酸的药物 2、非特异性作用,如:甘露醇 3、参与或干扰细胞代谢,如:抗癌药物,掺入DNA分子 4、影响物质转运,如:噻嗪药物影响钠在肾小管重吸收 5、对酶活性的影响,如:地高辛 6、影响细胞膜离子通道,如:安定 7、影响机体免疫功能,如:环孢素 药物不良反应 一、什么是药源性疾病(重点) 3 / 13下载文档可编辑
药源性疾病 (Drug induced diseases):当药物引起的不良反应持续时间比较长,或者发生的程度比较严重,造成某种疾病状态或组织器官发生持续的功能性、器质性损害而出现一系列临床症状或体征,称为药源性疾病。
二、简述常见药源性疾病的种类 依据临床表现可分为8种药源性疾病:①药源性胃肠道疾病、②药源性神经系统疾病、③药源性皮肤疾病、④药源性肝、胆、胰疾病、⑤药源性血液疾病、⑥药源性肺疾病、⑦药源性心血管疾病、⑧药源性泌尿系统疾病
三、简述药物不良反应及药源性疾病的治疗原则 药物不良反应:与治疗目的无关,并带来痛苦和危害的反应,包括副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、撤药反应、致畸作用,可分为A型药物不良反应、B型药物不良反应和C型药物不良反应。
A型药物不良反应:具有剂量依赖性和可预测性,其发生率较高。但死亡率较低。包括副作用、毒性作用、后遗效应、继发性反应等。
B型药物不良反应:与用药剂量无关,难以预测,常规的毒理学筛选不能发现, 发生率较低,但死亡率较高。如:青霉素过敏等。
C型药物不良反应:长期用药后出现,难预测,潜伏期长。致畸、致癌等。
治疗原则: 1.停用可疑药物或者全部药物。 2.采取有效的救治措施:①减少药物吸收、②加速药物排泄、③使用解毒药物、④药物过敏抢救。
药物相互作用 一、什么是药物相互作用(重点) 4 / 13下载文档可编辑
药物相互作用是指同时或相继使用两种或两种以上药物时,由于药物之间的相互影响而导致其中一种或几种药物作用强度、持续时间甚至性质发生不同程度改变的现象。包括:①目标药:药效发生变化的药物 ②相互作用药:引起目标药药效变化的药物
按严重程度分类: ①轻度药物相互作用:对乙酰氨基酚+呋塞米(减弱后者利尿作用) ②中度药物相互作用:利福平+异烟肼(肝毒性) ③重度药物相互作用:琥珀胆碱+庆大霉素(神经肌肉阻滞) 按发生机制分类: ①药剂学相互作用:一般是指药物在体外因理化性质而产生的相互作用。
②药动学相互作用:主要是与人体对药物处置相关的相互作用,最终影响另一种药物的作用强度。
③药效学相互作用:一般是在受体部位产生 二、如何预防药物相互作用引起的不良反应(重点) 1.明确药物相互作用的利弊,建立有害药物相互作用的数据库 2.掌握药物相互作用的发生机制 3.对高危患者应提高警惕,注意密切观察, 4.详细记录药物治疗史 5.在保证疗效的前提下,尽可能减少合用药数量 6.适时调整给药方案 疾病对临床用药的影响 一、请论述你对肝肾疾病时临床用药注意事项的理解(重点) 肝脏疾病时的临床用药 5 / 13下载文档可编辑
影响:①肝脏疾病、首关效应,影响药物吸收;②白蛋白减少,影响药物分布;③肝药酶活性下降,影响药物代谢。
注意事项:①患肝脏疾病患者在使用药物时,应适当调整给药剂量;②严格控制使用的药物;③肝脏疾病时不需调整或稍加调整剂量情况:轻度肝脏疾病、主要由肾脏消除的药物并且肾功能正常、主要由肝药酶代谢,但短期使用。
肾脏疾病时的临床用药 影响:①肾小球滤过率改变;②肾小管分泌功能改变;③肾小管重吸收功能改变,受尿液PH及尿流速度的影响。
注意事项:禁用或慎用对肾脏有损害的药物,避免进一步损害,必须用时缩短剂量调整疗程。如:①具有肾毒性的药物:顺铂、水杨酸盐、氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、多西环素;②尿路中形成结晶:磺胺类药物、巯嘌呤。③形成免疫复合物:普鲁卡因、异烟肼、吲哚美辛、布洛芬
特殊人群用药 一、FDA根据药物对胎儿的影响将药物分为哪5类 A:已证实对胎儿无影响,最安全 B:对人类无危害证据,动物实验证实无危害,但缺乏人的研究资料证实对人的胎儿无影响,大多数药物属此类
C:动物和人均无充分研究,或动物实验有致畸作用,人缺乏研究资料
D:孕妇应用治疗量,对胚胎有危害,但利大于弊 X:已证实对胎儿有危害,该类药物禁止用于妊娠期女性,如喹诺酮等
妊娠期:A、B类药物可安全使用;C类药物权衡利弊后可慎重使用;D、X类药物在妊娠期应避免使用;小剂量有效的避免大剂量;单药有效避免联合用药。 6 / 13下载文档可编辑
妊娠前3个月:尽量避免使用任何药物。如病情需要,应用了对胎儿有害的药物,应终止妊娠。
二、老年人的药物代谢动力学有哪些变化 1.药物的吸收 ①胃酸缺乏:胃酸分泌减少(年轻人的25-35%)。影响酸性和碱性药物的吸收:苯巴比妥、地高辛等吸收减少。
②胃排空速度减慢,口服药物进入小肠延迟,吸收速率降低,药物达峰时间延迟,峰浓度降低。
③胃肠活动度减弱:胆汁及消化酶分泌减少,药物吸收减少。 ④心输出量减少:胃、肠、肝血流量减少,为年轻人的40-50%,药物吸收减少,肝药物代谢减少
2、药物的分布 ①机体成分:老年人脂肪组织增加,水和肌肉组织减少。脂溶性药物在组织里分布增多,如地西泮、利多卡因等。水溶性药物在组织里分布减少。如对乙酰氨基酚、吗啡等。
②药物与血浆蛋白结合:老年人血浆白蛋白浓度下降,白蛋白–酸性药物结合(华法令↑),老年人α1-酸性糖蛋白增多,α1-酸性糖蛋白-碱性药物(普萘洛尔↓)。
3、药物的代谢 肝脏缩小,肝血流量降低,药物半衰期延长,药物消除速率降低,血药浓度增高,用药量为青年人的1/2–1/3。
4、药物的排泄 肾血流量减少,肾小球滤过率下降 (46%),肾小管分泌功能降低(40%),药物清除率下降,经肾排泄的药物在体内蓄积。
遗传多态性与临床用药 简述遗传变异影响药效学的机制 7 / 13下载文档可编辑
1.影响受体与药物的亲和力 2.影响受体的稳定性和受体调节:受体中有些氨基酸对维持受体蛋白立体结构十分重要。受体的调节主要有两种类型:脱敏和增敏。
3.影响受体与信号转导系统的耦合或与靶基因的结合:膜受体需要与细胞内的信号转导系统耦合才能体现其生物功能。受体上这些功能域的序列如果具有多态性,影响受体后的信号转导途径。
4.影响受体之间的相互调节:受体多态性影响药物效应时,由于受体之间存在着相互调节,一个受体所介导的效应可能影响另一个受体的数量和功能,从而影响由后者介导的生物效应。一些细胞内激素受体的靶基因若是受体基因,则前者的功 能性遗传多态性将影响后者的表达。
二、遗传变异影响药物代谢的酶有哪些(重点) 1.细胞色素P450: 细胞色素P450酶系是一个超级大家族,是参与药物代谢的主要酶系。CYP酶系可依据家族、亚家族和酶个体3级进行分类。CYP1A1是多环芳香烃、前致癌物和某些毒素物质的主要代谢酶,由它负责的代谢反应或导致前致癌物的激活,或将体内毒性外源物代谢解毒。CYP2D6能氧化代谢多种抗心律失常药、受体阻断药、抗高。血压药、三环抗抑郁药等。CYP3A亚家族在成人肝脏CYP酶总量中占25%,也是肠道中最重要的CYP酶,临床中约有60%的药物经由CYP3A代谢。
2.乙醛脱氢酶(ALDH) ALDH缺损,使得血液乙醛浓度升高,并与乙醇的敏感性呈正相关。对酒精敏感,易出现面红、心动过速,由于ALDH缺损,不能迅速代谢,而使乙醇代谢生成的乙醛。
3.丁酰胆碱酯酶(BChE) BChE又名血清胆碱酯酶、假性胆碱酯酶。在人体内主要催化代谢灭活琥珀胆碱、普鲁卡因、辛可卡因、丁卡因、阿司匹林等药物。
4.N-乙酰化转移酶(NAT)