当前位置：文档之家 › 果胶在结肠靶向给药系统中的应用1

果胶在结肠靶向给药系统中的应用1

  • 格式：pdf
  • 大小：103.80 KB
  • 文档页数：4

下载文档原格式

  / 4

合集下载

口服定位给药系统

口服定位给药系统
所有负荷剂量药物释放完为止，同时亲水胶体在逐
渐蚀解至完全溶蚀。
胃内膨胀给药系统
胃中的内容物通过幽门排入小肠，如果改变 药物剂型的大小，使之无法通过幽门，则可 延长制剂在胃中的滞留时间。
胃内膨胀-控释组合给药
该给药系统是由膨胀室和控释体系组成，膨胀 室中含一种液体在体温下产气使室在胃内膨胀 漂浮。 组合系统的制法是将膨胀室与控释体系连在一 起装入胶囊内，控释体系为 ①含饱和药物的聚 合物基质即控制蚀解（骨架）体系和 ②渗透压 控释体系。
结肠的生理与药物的吸收
结肠是介于盲肠和直肠之间的部分，可分为
升结肠、横结肠、降结肠和乙状结肠四部分。
乙状结肠是多种疾病的易发区，临床上极为
重视，一般也是口服结肠定位给药的部位。
结肠不能主动吸收糖、氨基酸和小分子肽等物质。
但其内容物在结肠内滞留的时间较长，可发挥其
吸收功能，一些药物也可通过被动扩散而吸收。 在结肠大量的消化酶均已失活，结肠丰富的淋巴 组织为口服大分子药物特别是多肽蛋白类药物的 吸收提供一条有效途径。
目的一类新型释药系统，其特点是能将
药物选择性地输送到胃肠道的某一特定
的部位，以速释或缓释的形式释放药物。
其优点为：
① 改善口服药物在胃肠道的吸收，避免某些药
物在胃肠生理环境下失活； ② 提高生物利用度； ③ 改善个体差异/胃肠运动造成的药物吸收不 完全现象。
胃内滞留制剂
胃肠道是多数药物的有效吸收部位，故而延长 制剂的胃肠内滞留时间，可以达到增加药物的 吸收，提高生物利用度的目的。 胃内滞留给药系统是一种可以延长药物在胃内 滞留时间的给药系统，包括胃漂浮系统、胃内
合物在结肠内降解较慢，一般 6h 以上，所以药物
能否全部释放还有待研究。

胶体果胶铋 发胀

胶体果胶铋 发胀

胶体果胶铋是一种药物，主要用于治疗消化系统疾病，如胃溃疡、十二指肠溃疡和胃食管反流等。

如果您在使用胶体果胶铋后感到发胀，可能是药物的不良反应之一。

胶体果胶铋可能会引起胃肠道不适，包括腹胀、腹泻和恶心等症状。

如果您感到发胀，首先应该停止使用该药物，并咨询医生的建议。

医生可能会建议您减少药量或更换其他药物来治疗您的消化系统疾病。

同时，您也应该注意饮食调整，避免食用油腻、辛辣和刺激性食物，以免加重腹胀症状。

如果症状持续或加重，应及时就医。

地锦草总黄酮结肠定位片的研究

地锦草总黄酮结肠定位片的研究

地锦草总黄酮结肠定位片的研究慢性非特异性溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis, UC)是一种常见的消化系统疾病,主要累及直肠和乙状结肠、也可侵及结肠的其它部位或全结肠,其临床表现：腹痛、腹泻、便血、以及便带脓样,排便不正常等肠道器官症状[1]。

本病的发展一般为慢性,反复和交替发作,病程较长,目前已被世界卫生组织列为现代难治疾病之一。

口服结肠定位给药系统(Oral Colon Targeting Drug-delivery System, OCTDS)是通过药物传递的技术,使药物通过口服后,在上消化道不释放,当将药物运送到人体回盲部后开始崩解或蚀解,并释放药物,从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用[2]。

地锦草为大戟科植物地锦或斑地锦的干燥全草,有效成分为鞣质类和黄酮类化合物,其中药理研究证实,槲皮素、山柰素等黄酮类化合物用于溃疡性结肠炎(UC),其作用强于黄连素及某些抗菌素,且无毒副作用,将其制备成口服结肠定位片可以直接将药物送到结肠的病变部位,提高局部药物的治疗浓度,从而增强疗效和减小药物剂量。

目前治疗溃疡性结肠炎的中西成药已经不少,但存在药物定位性差,用药量大以及生物利用度低等缺点,因此结合中药的实际情况,利用西药现有的制剂设计原理,将地锦草制成pH控制和酶解型控制的双向控制结肠定位片,从而保证良好的定位释药效果；运用骨架控释技术,从而避免结肠靶向制剂存在的排片或突释等问题,为中药有效组分结肠给药系统的研究提供一定的参考依据。

在方法学考察的基础上,参照中国药典2010年版,建立了地锦草总黄酮结肠定位片的含量测定方法和体外释放度的测定方法,方法简便可靠,同时该方法也是评价制剂内在质量一种很方便的方法。

先采用单因素考察的方法,考察了片芯处方和包衣处方的影响因素,采用消化道模拟的体外释放试验,以包衣片在三种释放介质中槲皮素的累积释放度为指标,从而筛选影响药物释放的显著因素为：多糖-果胶用量、崩解剂L-HPC的用量和包衣厚度。

磷酸铝凝胶在溃疡性结肠炎治疗中的临床研究

磷酸铝凝胶在溃疡性结肠炎治疗中的临床研究

磷酸铝凝胶在溃疡性结肠炎治疗中的临床研究引言溃疡性结肠炎是一种以结肠黏膜的持续性、非特异性炎症为特征的疾病，患者常有腹泻、腹痛、肛门脓肿、溃疡性结肠炎、贫血和体重减轻等症状。

治疗上以抑制炎症、控制症状、维持缓解为主。

磷酸铝凝胶是一种常用的胃肠道保护剂，已被广泛应用于溃疡性结肠炎的治疗中。

本文将对磷酸铝凝胶在溃疡性结肠炎治疗中的临床研究进行综述，以期为溃疡性结肠炎患者的临床治疗提供参考依据。

一、磷酸铝凝胶的药理作用磷酸铝凝胶具有多种药理作用，主要包括：1.保护作用：磷酸铝凝胶在胃肠道黏膜表面形成一层保护膜，能够减少黏膜受到刺激性物质的伤害，起到保护作用。

2.止泻作用：磷酸铝凝胶能够通过吸附肠道内的有害物质，减少肠道液体分泌，缩短肠道传播时间，从而发挥止泻作用。

3.抗炎作用：磷酸铝凝胶具有一定的抗炎作用，能够减轻炎症反应，促进溃疡面愈合。

4.降酸作用：磷酸铝凝胶可以中和胃酸，降低胃酸对肠道黏膜的刺激，减轻炎症症状。

一些临床研究发现，磷酸铝凝胶单药治疗溃疡性结肠炎的疗效较好。

比如一项对60例溃疡性结肠炎患者的研究结果显示，口服磷酸铝凝胶后，患者的腹泻、腹痛等症状得到明显缓解，肠道黏膜的炎症程度也得到了改善。

磷酸铝凝胶在治疗溃疡性结肠炎时，能够通过形成保护屏障，减少黏膜受到损伤，从而减轻了炎症症状，提高了患者的生活质量。

2.磷酸铝凝胶联合其他药物治疗溃疡性结肠炎的研究除了单药治疗外，磷酸铝凝胶联合其他药物治疗溃疡性结肠炎的研究也取得了一定的进展。

如一项对磷酸铝凝胶联合硫糖铝、氟可妥金、米索前列醇治疗溃疡性结肠炎的研究结果显示，联合应用这些药物能够显著改善患者的症状，促进肠道黏膜的修复，缓解炎症反应。

这表明，磷酸铝凝胶联合其他药物治疗溃疡性结肠炎具有一定的优势，能够综合发挥不同药物的作用，提高治疗效果。

除了疗效研究外，磷酸铝凝胶在溃疡性结肠炎治疗中的安全性研究也备受关注。

有研究发现，磷酸铝凝胶在治疗溃疡性结肠炎时，能够有效地控制炎症症状，且不良反应较少。

辅助药物在结肠镜检查肠道准备中的应用

辅助药物在结肠镜检查肠道准备中的应用

辅助药物在结肠镜检查肠道准备中的应用孙文荣【摘要】充分的肠道准备是高质量结肠镜检查的前提.但标准肠道准备方法由于液体摄入量大、口感差等原因,患者的耐受性和依从性较差,从而影响肠道准备质量.临床上,通过联合使用辅助药物等方法来促进肠道清洁能力,以减少液体摄入量.文章主要就目前常用的肠道准备辅助药物,如镁盐、比沙可啶、维生素C钠、乳果糖、番泻叶、西甲硅油、胃肠促动力剂等的效果与不足进行综述.%Adequate bowel preparation is essential to high-quality colonoscopy.However,standard preparation methods have some limitations,such as large intake of liquids and unpleasant taste,lead to poor tolerance and compliance,affecting the quality of bowel preparation.Clinically,we use a combination of adjuvant agents to promote colonic cleansing capacity to reduce fluid intake.The effect and insufficiency of current adjuvant agents,such as magnesium salts,bisacodyl,ascorbic acid,lactulose,senna,simethicone,prokinetics,are reviewed in this paper.【期刊名称】《医学研究生学报》【年(卷),期】2018(031)002【总页数】5页(P215-219)【关键词】肠道准备;辅助药物;结肠镜【作者】孙文荣【作者单位】210002南京,第二军医大学金陵医院(南京军区南京总医院)消化内科【正文语种】中文【中图分类】R5740 引言随着生活环境、饮食结构的改变，我国结直肠癌的发病率呈明显上升趋势，其发病率和死亡率位居全部恶性肿瘤中的前列[1-2]。

果胶作为生物活性成分包埋载体研究进展

果胶作为生物活性成分包埋载体研究进展

果胶作为生物活性成分包埋载体研究进展陈芳;张悦【摘要】果胶是一种由α-1,4糖苷键连接D-半乳糖醛酸残基及多种中性糖组成天然复合杂多糖,属于无毒、生物可降解的聚合物.在一定的条件下,果胶可形成水不溶性网状结构凝胶,并作为固定生物活性物质的载体.该文主要总结果胶作为载体的基本性质及近年来荷载生物活性成分的果胶载体研究进展.【期刊名称】《食品研究与开发》【年(卷),期】2019(040)006【总页数】5页(P220-224)【关键词】果胶;生物活性;包埋;载体;进展【作者】陈芳;张悦【作者单位】重庆工商大学环境与资源学院,重庆400067;重庆工商大学环境与资源学院,重庆400067【正文语种】中文果胶是植物细胞壁的主要成分之一，有助于组织的完整性和刚性，它被认为是自然界中最复杂的大分子之一[1]。

果胶分子是由D-半乳糖醛酸残基和多种中性糖如树胶醛糖、鼠李糖、半乳糖及少量的其它糖通过α-1，4糖苷键组成，分子式为C5H10O5。

作为一种多分支结构的高分子化合物，其可转变为由聚合物链形成的弹性网状结构凝胶，可溶胀但不能溶解在水中。

工业上使用的果胶主要来源于苹果渣和柑橘皮[2]。

天然果胶具有很高的功能性价值，在食品工业中，果胶被美国食品和药物管理局列为公认的安全等级，可用于食品产品中的胶凝剂、稳定剂或增稠剂，如果酱、酸奶饮料、果味牛奶饮料和冰淇淋，利用其凝胶特性也广泛应用于药物传递、基因工程和化妆品行业中[3]。

本文主要从果胶的结构、性质及其作为包埋载体的应用进展3个方面进行综述，以为后期果胶载体的开发提供参考。

1 果胶的结构果胶是分子结构高度多样性的极其复杂的生物聚合物。

其分子至少由三类多糖分区组成：同聚半乳糖醛酸（homogalacturonan，HGA）区，鼠李半乳糖醛酸-I区（rhamnogalacturonan I，RG-I），鼠李半乳糖醛酸-II区（rhamnogalacturonan II，RG-II）[4]。

胶体果胶铋胶囊的成分

胶体果胶铋胶囊的成分

胶体果胶铋胶囊的成分
胶体果胶铋胶囊是一种综合性保健品，由多种天然植物提取物组成。

其中主要成分包括果胶、铋、葛根、蛇床子、丹参、黄精、人参、羊肉、鹿茸、人工牛黄等。

果胶是一种天然多糖，具有黏稠、吸水性强等特点，可以促进排便和保护肠道黏膜。

铋是一种微量元素，可以增强人体免疫力和抗氧化能力，还可以促进骨骼生长和维持心血管健康。

葛根含有丰富的黄酮类化合物，具有抗氧化、降压、降血脂等功能。

蛇床子可以补肾壮阳、益精补肾、增强免疫力等。

丹参具有活血化瘀、降脂降压、抗炎等功效。

黄精可以补肝益肾、润燥止渴、益气养阴等。

人参能够补气养血、增强免疫力、提高体力等。

羊肉和鹿茸则是传统的滋补食材，有益气养血、滋阴壮阳、改善睡眠等作用。

人工牛黄则具有清热解毒、消炎抗菌等功效。

综上所述，胶体果胶铋胶囊的成分具有多种保健功能，可以帮助人体提高免疫力、增强体质、改善肠道健康等。

但是，作为保健品，使用时需注意剂量和使用方法，避免过量使用或与其他药物相互作用。

- 1 -。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

© 1994-2013 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. http://www.cnki.net[5]　林爱琴.仙人掌多糖的分离纯化与结构表征的研究[D].福州:福建师范大学,2004.[6]　陶美华.仙人掌多糖的分离、纯化及抗糖尿病机制研究[D].长沙:湖南农业大学,2004.[7]　葛文,黄逸良.仙人掌中水溶性多糖的分离研究[J].江西教育学院学报:自然科学,2002,23(3):34235.[8]　高梦祥,张金霞.仙人掌多糖原汁提取工艺的研究[J].食品与机械,2004,20(5):14217.[9]　何火聪,郑荣珍,倪莉,等.两种仙人掌多糖总量测定方法的比较分析[J].福建轻纺,2003,1732174(10211):31235.[10]勒丹红,纪耀华,崔玉辉,等.仙人掌茎粗多糖提取与总糖含量测定[J].时珍国医国药,2000,11(3):1992200.[11]苟琳.仙人掌多糖的分离纯化及初步分析[J].四川农业大学学报,1997,15(2):1632165.[12]汲晨锋,邹翔,季宇彬.3种仙人掌多糖抗肿瘤作用的研究[J].哈尔滨商业大学学报:自然科学版,2004,20(2):1272130.[13]汲晨锋,邹翔,高世勇,等.MTT法测定3种仙人掌多糖对人癌细胞的作用[J].哈尔滨商业大学学报:自然科学版,2004,20(4):3842386.[14]彭海生,张秀娟,贾绍华,等.仙人掌多糖对荷瘤小鼠肿瘤细胞钙泵的影响[J].哈尔滨商业大学学报:自然科学版,2002,18

(2):6182620.

[15]季宇彬,汲晨锋,邹翔,等.2种仙人掌多糖对S180小鼠红细胞膜蛋白和膜脂流动性影响的研究[J].中国中药杂志,2004.29

(10):9672969

[16]杨贝,庄延,邵雪玲.仙人掌多糖清除活性氧作用初探[J].武汉植物学研究,2004,22(2):1832185

[17]武毅,于晓风,曲绍春,等.仙人掌茎粗多糖的抗衰老作用研究[J].人参研究,2000,12(4):23225.[18]徐霞,许世华,对延慧,等.仙人掌提取物对小鼠抗疲劳、耐缺氧能力的影响[J].河南医科大学学报,2001,36(6):7302732.

[19]刘洁,孙文娟,王杰,等.仙人掌粗多糖的药理实验研究[J].长春中医学院学报,1997,13(6):55.

[20]Alarcon2AguilarFJ,Valdes2ArzateA,Xolalpa2MolinaS,etal.Hypo2glycemicactivityoftwopolysaccharidesisolatedfromOpuntiaficus2in

2

dicaandO.streptacantha[J].ProceedingsoftheWesternPharmacolo2gySociety,2003,46:1392142.

果胶在结肠靶向给药系统中的应用菅晓娟,张文博,牛津梁,王岱娟(天津大学药物科学与技术学院,天津300072)

摘　要:通过简单描述结肠的生理结构特点和果胶作为结肠制剂的特性,综述了凝胶化果胶、钙化果胶以及果胶与其它复合物形成的共聚物,作为结肠定位制剂药物载体的性质,和影响药物释放的因素及其优势,同时讨论了果胶在结肠靶向给药系统中的应用前景,并对利用果胶制备高水平的结肠靶向制剂提出了看法和建议。 关键词:果胶;凝胶化果胶;钙化果胶;果胶共聚物;结肠靶向给药 中图分类号:R975;R452 文献标识码:A 文章编号:100521678(2006)0320188204

Pectin2basedsystemsforcolon2targetingdrugdeliverysystemJIANXiao2juan,ZHANGWen2bo,NIUJin2liang,WANGDai2juan(ShoolofPharmaceuticalsandBitechnology,TianjinUniversity,Tianjin300072,China)

收稿日期:2005208208;修回日期:2005209216

作者简介:菅晓娟(19802),女,内蒙古包头人,硕士研究生,研究方向为PEG修饰血液代用品的研究,E2mail:xiaojuanjian@yahoo.com.

cn。

20世纪90年代以来,结肠靶向给药系统备受关注,具备以下优点[122]:有针对性地治疗结肠疾病;有利于多肽蛋白质类药物吸收;有利于减轻病人痛苦等。由此,多种靶向材料也相继开发出来,主要分为偶氮类和多聚糖类等。偶氮类有许多毒副作用;多聚糖类有很高水溶性和难成膜性等缺点[3],使得以上材料的应用受到限制。果胶虽属于多聚糖类靶向材料,却具有pH敏感性和易成膜性,能克服传统多聚糖类材料的不足。结肠中存在400多种有益菌群产生的特异性果胶降解酶只能降解果胶,所以由果胶作为载体的制剂具有很好的结肠靶向性,成为近几年的一个研究热点。1　果胶作为结肠制剂的特性果胶是存在于植物细胞壁中的多糖类大分子物质,相对分子质量约在10×104～30×104之间。它不仅来源丰富、无毒,而且具有生物相容、组织黏附等特性。其结构主要是由α21,42糖苷键连接的D2半乳糖醛酸组成主链的酸性多糖,还

包括一些不确定的糖,如L2鼠李糖。果胶的酯化度(degreeof

esterification,DE)和氨化度(degreeofamidation,DA)可以衡量

881中国生化药物杂志ChineseJournalofBiochemicalPharmaceutics2006年第27卷第3期© 1994-2013 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. http://www.cnki.net果胶的溶解度。不同溶解度的果胶会影响药物的释放速度,因此对果胶进行酯化和氨化后可以制备出具有不同释药速率的结肠靶向制剂。DE表明果胶中的羧基被甲基酯化的程度,随着甲氧基含量的增大,果胶的溶解度随之减小。当用氨水作为脱酯剂时,羧基被羧氨基取代生成酰胺化果胶,其取代程度通常用DA来表示,DA越大,果胶的溶解度越小。但是天然果胶由于在水、酸或碱中具有一定的溶解度,使得它作为口服结肠靶向制剂材料时会使部分药物在胃肠道消化中损失,而不能完全到达结肠部位释药,这也是天然果胶作为结肠靶向制剂材料的一些不足。更新的研究也表明,通过对果胶进行凝胶化、钙化、聚合成新共聚物的方法可以提高它作为结肠靶向制剂材料的释放效率。1.1　凝胶化果胶果胶的凝胶特性是在1970年被Vauquelin[5]提出的,之后它在食品工业和医药领域的应用变得更加广泛起来。凝胶化后的果胶不溶于水、酸或碱及其他溶剂,而只能被结肠内的果胶酶所降解,从而提高了携带药物到达结肠靶向的效果,弥补了天然果胶的不足。果胶的类型和浓度、DE、DA、羟基的修饰、溶液的pH值、温度、阳离子都是决定果胶能否交联和凝胶的因素。在相似的条件下,交联度、凝胶强度、交联温度与相对分子质量成正比,与果胶的酯化度成反比。高酯化度的果胶[6](甲氧基含量为7%～16.3%,或酯化度>50%)较难溶于水,且在大量糖的存在下可交联;低酯化度的果胶较易溶于水且在极低的pH值和二价离子存在的条件下可交联。但如果向低酯化度的果胶中引入氨基则可以减少其亲水性而易形成凝胶。利用此特性,近年来一些研究通过适当控制果胶中甲氧基的含量来控制果胶的溶解度和凝胶速度,对结肠靶向给药系统的研究具有重要的意义。同时,溶液的pH值也是影响果胶凝胶速度的一个重要因素。果胶中存在有大量羧基,当溶液的pH值降低时,羧基的离子化反应被抑制,果胶分子间不再排斥,而是交联形成酸性果胶凝胶;当溶液的pH值升高时,果胶中的羧基和钙离子会发生离子化反应(包括阳离子的分子间螯化连接),从而形成钙化果胶凝胶。此外,从糖萝卜中提取的果胶,它的侧链含有大量可以通过氧化进行交联的feruloylestersubstituents,在加入过氧化物、过氧化酶或过硫酸盐后也可以形成果胶凝胶。另外,果胶和藻酸盐也可以通过D2葡糖酸2δ2内酯交联而形成凝胶。在这些凝胶化果胶中,酸性果胶凝胶和钙化果胶凝胶在药物靶向系统中的应用最广。不过它们都具备凝胶化果胶只能被结肠菌群所分泌的果胶酶特异性降解的特性,所以能很好的保护药物顺利通过胃和小肠,而在结肠部位定位释放,发挥局部或全身作用。1.2　钙化果胶果胶中的聚D2半乳糖醛酸结构和藻酸盐中聚L2古洛酸链序列相似,它与钙离子反应可生成“鸡蛋盒”式的复合物继而形成2′螺旋对称的二聚物链[7],即钙化果胶。通过此反应可以降低果胶的水溶性,并且所生成的钙化果胶还具备许多优点,如:在低pH值下能稳定存在;在胃和小肠中可抵抗水合作用;另外它还很容易被结肠中的菌群降解,因此与果胶相比,钙化果胶各方面的特性均有提高。钙化果胶不但可以作为水溶药物、不溶药物、有机合成药物、蛋白质类药物的载体用于结肠靶向给药,并且所制备的剂型也能够多样化,如膜剂、凝胶剂、滴丸、微球和最常用的片剂。其释药速度除了与剂型相关外,还与酶浓度、钙离子浓度、DE、DA、药物的扩散机制和溶剂的活化作用等因素有关。果胶中加入钙离子的数量会影响凝胶强度和药物释放速度[8]。将一定浓度的钙离子加入果胶溶液中形成钙化果胶会使凝胶产生明显的黏性和剪切压力,但如果钙离子浓度超出某一范围,凝胶反而容易破裂。Fell和其他研究人员在以钙化果胶为载体的药物溶出试验中确认,使用最佳浓度的钙离子来增加凝胶强度,可以对药物起到最好的保护。DE和DA也是影响钙化果胶强度的重要因素。对于高DE或DA的果胶,自由羧基的序列太短以致于不能延伸到由1个钙离子和2个羧基组成的“鸡蛋盒”结构中,因此,随着酯化程度的增加,钙离子与果胶结合率明显下降,凝胶的强度就会减少而使药物在到达结肠前就释放,而低DE果胶形成的钙化果胶使药物在没有酶存在下释放率降低,因此,低DE

钙化果胶的强度较大并可以作为药物载体使药物顺利通过胃肠道,而使药物在结肠中释放。DA对药物释放的影响不如DE对药物的影响明显。钙化果胶虽然能够抑制低pH值时的裂解而使药物达到缓释、控释,但是它不能抑制药物从压制片表面扩散到溶液中的溶出过程。药物的扩散机制和溶剂的活化作用影响着药物的释放。当片剂中包裹着水溶性药物时,药物从片剂中的溶出速度比较快。水进入基质中产生小孔和通路,这些通路使更多的液体进入基质中增加了基质的膨胀速率,并使通路的面积增加,进而增加了药物的释放速率。因此,用于结肠定位载体的钙化果胶最好用于一些水溶性差的药物包衣。例如,在钙化果胶用于胰岛素载体试验中,胰岛素没有到达结肠前就提前释放,主要就是因为胰岛素是一个水溶性的蛋白质药物[9]。因此,对于像胰岛素一样的水溶性药物需要更好的包衣材料来阻止水合作用。钙化果胶也可以采用压制包衣方法[10]来制备包衣片。把药物和适当的辅料制备成片芯,外面可以通过较高压力再包上一层厚而坚硬的钙化果胶层,此时药物的水合作用便可被抑制,直到药物到达结肠处最外层被结肠酶酶解,药物才能和水接触。用这种方法制备的包有衣胰岛素的片剂在狗体内试验[10]表明,当片芯部分的钙化果胶用量与最外层中钙化果胶用量比率为50%时,胰岛素才能在结肠中释放。在口服片剂后的5～8h后,胰岛素在血液中的浓度迅速上升,