31第三十一章 作用于消化系统的药物

第三十一章 作用于消化系统的药物

一．教材精要

掌握抗消化性溃疡药中和胃酸、抑制胃酸分泌药及粘膜保护药的作用特点、作用机制及临床用途；助消化药、各类止吐药、各类泻药、止泻药和利胆药的作用机制及适应证。

消化系统药包括抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药等。

(一)抗消化性溃疡药

消化性溃疡一般认为是攻击性因子(胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染)与防御或细胞保护性因子(粘液分泌，重碳酸盐分泌，前列腺素的产生)失衡所致，临床常用中和胃酸及抑制胃酸分泌药和粘膜保护药两大类药物进行治疗。

1．抗酸药及抑制胃酸分泌药

(1)抗酸药是一类弱碱性物质，口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二脂肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶的活性。临床常用的药物有氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁等。

(2)抑制胃酸分泌药包括：

H2受体阻断药，如西咪替丁、法莫替丁，临床应用广泛。

H+-K+-ATP酶抑制药：如奥美拉唑。由于H+泵是胃酸形成的最后环节，本类药物可发挥明显的治疗作用。奥美拉唑口服后，在体内转变为有活性的次磺酸和亚磺酰胺，后者与酶的巯基不可逆性结合，对各种因素引起的胃酸分泌都具有强大的阻断作用，不影响胃蛋白酶和内因子的分泌。临床用于胃、十二指肠溃疡，卓一艾综合征等疾病的治疗，治疗效果明显优于其他各种药物。

M胆碱受体阻断药；如哌仑西平。哌仑西平对M1胆碱受体亲和力高，抑制胃酸分泌，不良反应轻微。

胃泌素受体阻断药：如丙谷胺。可竞争性阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌，疗效稍差，临床应用少。

2. 增强胃粘膜屏障功能的药物

前列腺素衍生物：如米索前列醇，口服后刺激胃粘液、碳酸氢盐的分泌和抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，预防化学刺激引起的胃粘膜出血、糜烂与坏死。对预防阿司匹林等非甾体消炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效。

硫糖铝；在pH<4时聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；与胃酶和胆汁酸结合，减少胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损伤，促进胃粘液和碳酸氢盐的分泌。硫糖铝在酸性环境下有效，所以不能和抗酸药、抑酸药合用，久用可引起便泌。

胶体次枸椽酸铋；在酸性环境下形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护屏蔽障，与胃蛋白酵结合降低其活性，还能促进粘液分泌。本品有抑制幽门螺杆菌作用，与抗菌药合用具有协同作用。牛奶、抗酸药干扰其作用。

3．抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌是消化性溃疡的危险因素，临床常用如阿莫西林、四环素、甲硝唑等抗菌药物联合枸椽酸铋钾或奥美拉唑进行根治。

(二)消化功能调节药

1．助消化药；多为消化液中成分和促进消化液分泌的药物，如盐酸，胃蛋白酶，胰酶，乳酶生等，

用于消化功能减弱，消化不良等的治疗。

2．止吐药与胃肠促动药：

(1)H1受体阻断药 苯海拉明等有中枢性镇静作用和止吐作用。

(2)东莨菪碱 通过降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，产生抗晕动病，预防恶心、呕吐的作用。

(3)多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺(胃复安)阻断CTZ的D2受体，发挥止吐作用，用于肿瘤化疗、放疗引起的恶心、呕吐；阻断胃肠多巴胺受体，引起从食道至近段小肠平滑肌运动，发挥胃肠促动药作用，用于慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍如恶心、呕吐等。

多潘立酮(吗丁林)阻断多巴胺受体而止吐，并加强胃肠蠕动，用于偏头痛、颅外伤、放射治疗引起的恶心、呕吐及胃肠运动障碍性疾病。

西沙必利为全胃肠动力药，用于治疗胃肠运动障碍性疾病。

(4)5-HT3受体阻断药 昂丹司琼选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大的止吐作用，既可口服，也可静脉注射，临床用于肿瘤化疗，放疗引起的恶心呕吐，效果优于甲氧氯普胺，也可用于术后呕吐，但对晕动病及去水吗啡引起的呕吐无效。

(三)止泻药及吸附药

阿片制剂、地芬诺酯、洛哌丁胺均直接抑制．胃肠蠕动，发挥强而迅速的止泻作用，用于急、慢性腹泻。

吸附药如鞣酸蛋白、次碳酸铋与肠粘膜表面蛋白质形成沉淀、附着在肠粘膜上，减轻刺激，减少炎性渗出物而止泻，吸附药如药用炭吸附大量气体、毒物，起到保护、止泻、阻止毒物吸收作用。

(四)泻药是能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道，促进排便的药物。按作用机制分为容积性，接触性、润滑性泻药。

1. 刺激性泻药：如酚酞、比沙可啶、大黄、番泻叶等主要用于急、慢性便秘，腹部X线、内窥镜检查及术前排空肠内容等。

2. 渗透性泻药：硫酸镁导泻作用剧烈，临床主要用于排除肠内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带．药一起排出。其他如乳果糖、食物纤维素导泻作用较轻。

3. 润滑性泻药；如液状石蜡、甘油等适用于老人、痔疮及肛门手术等患者。

(五)利胆药

可促进胆汁分泌或胆囊排空，用于治疗胆囊、胆道感染或排除胆结石。常用药物有：去氢胆酸和熊去氧胆酸。

二．测试题

（一）选择题

【A型题】

1 抗酸作用温和、缓慢而持久的药物是

A. 氢氧化铝 B. 碳酸钙 C. 三硅酸镁 D. 氢氧化镁

E. 碳酸氢钠

2 能引起腹泻的抗酸药物是

A. 氢氧化铝 B. 碳酸钙

C. 三硅酸镁 D. 氢氧化镁

E. 碳酸氢钠

3 对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用的抗酸药物是

A. 氢氧化铝 B. 碳酸钙

C. 三硅酸镁 D. 氢氧化镁

E. 碳酸氢钠

4 西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是

A. 阻断H1受体 B. 阻断H2受体

C. 阻断M胆碱受体 D. 中和胃酸

E. 保护胃粘膜

5 作用强、易吸收且产气的抗酸药物是

A. 氢氧化镁 B. 氢氧化铝

C. 碳酸钙 D. 碳酸氢钠

E. 三硅酸镁

6 氢氧化铝常见不良反应是 A. 腹泻 B. 便秘

C. 产气 D. 收敛溃疡表面

E. 起效快

7 氢氧化铝和三硅酸镁联合用药目的

A. 延长作用时间 B. 降低神经毒性

C. 减少胃肠道反应 D. 防止产气

E. 防止药物吸收

8 奥美拉唑的作用机制

A. 阻断H2受体 B. 阻断质子泵

C. 阻断M受体 D. 阻断胃泌素受体

E. 阻断多巴胺受体

9 能选择性阻断M1胆碱受体抑制胃酸分泌的药物是

A. 阿托晶 B. 后马托品

C. 哌仑西平 D. 东莨菪碱

E. 异丙基阿托品

10 竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌的药物是

A. 雷尼替丁 B. 丙谷胺

C. 甲硝唑 D. 米索前列醇

E. 奥美拉唑

11 临床口服用于治疗消化性溃疡的前列腺素类药物是

A. 前列腺素 B. 前列环素

C. 米索前列醇 D. 双嘧达莫

E. 奥美拉唑

12 有细胞保护作用的抗消化性溃疡药是

A. 前列环素 B. 恩前列醇

C. 奥美拉唑 D. 氢氧化镁

E. 哌仑西乎

13 米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制是

A. 中和胃酸 B. 阻断壁细胞胃泌素受体

C. 阻断壁细胞H1 受体 D. 阻断壁细胞M1受体

E. 保护细胞或粘膜作用

14 能促进胃粘液分泌的药物是

A. 氢氧化铝 B. 哌仑西平

C. 硫糖铝 D. 奥美拉唑

E. 米索前列醇

15 保护粘膜达到抗消化性溃疡目的的药物是

A. 奥美拉唑 B. 哌仑西平

C. 乳酶生 D. 氨苄青霉素

E. 四环素

16 哌仑西平抑酸作用机制是

A. 阻断M1受体 B. 阻断M2受体

C. 阻断M3受体 D. 阻断M4受体

E. 阻断M5受体

17 丙谷胺抑酸作用机制是

A. 阻断H1受体 B. 阻断H2受体

C. 阻断胃泌素受体 D. 阻断M受体

E. 阻断质子泵

18 孕妇合并十二指肠溃疡不易选用的药物是

A. 奥美拉唑 B. 氢氧化铝

C. 硫糖铝 D. 雷尼替丁

E. 米索前列醇

19 关于奥美拉唑，下列叙述哪项不正确

A. 口服后在胃内转化为有活性的次磺酰衍生物

B. 抑制基础胃酸与最大胃酸分泌

C. 其硫原子与H+－K+－ATP酶上的巯基结合，抑制H+泵功能

D. 服药4～6周，胃溃疡愈合率达97％

E. 对H2受体阻断药无效的消化性溃疡疗效差

20 不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用的药物是 A. 硫糖铝 B. 奥美拉唑

C. 西米替丁 D. 哌仑西平

E. 米索前列醇

21 乳酶生属于

A. 胃肠解痉药 B. 泻药

C. 止泻药 D. 助消化药

E. 利胆药

22 具有止吐作用的药物是

A. 米索前列醇 B. 甲氧氯普胺

C. 乳酶生 D. 鞣酸蛋白

E. 胶体次枸橼酸铋

23 抗消化性溃疡药米索前列醇禁用于妊娠妇女是由于

A. 胃肠道反应 B. 子宫收缩作用

C. 反射性盆腔充血 D. 致畸胎作用

E. 女性胎儿男性化

24 妊娠妇女禁用硫酸镁导泻的原因是

A. 收缩子宫平滑肌 B. 抑制胎儿呼吸

C. 反射性盆腔充血和失水 D. 升高孕妇血压

E. 致畸胎作用

25 昂丹司琼的止吐作用机制是

A 激动5－HT3受体 B 阻断5－HT3受体

C 阻断多巴胺受体 D 激动多巴胺受体

E 激动5－HT4受体

26 多潘立酮发挥胃动力作用的机制是

A 激动中枢多巴胺受体 B 阻断中枢多巴胺受体

C 阻断外周多巴胺受体 D 激动外周多巴胺受体

E 阻断外周M受体

27 防治功能性便秘可选用

A 酚酞 B 甲基纤维素

C 硫酸镁 D 吡沙可啶

E 以上都不是

28 大剂量长期服用可产生成瘾性的止泻药是

A 地芬诺酯 B 阿片酊

C 药用炭 D 鞣酸蛋白

E 次水杨酸铋

29 具有收敛作用的止泻药是

A 地芬诺酯 B 阿片制剂

C 次水杨酸铋 D 氢氧化铝

E 洛哌丁胺