内酰胺类

商洛职业技术学院教案
课程名称 药理学 专业班级 护理班
授课教师
顾晓燕 授课类型 讲授 学 时
2

章节题目
第三十六章 β-内酰胺类抗生素

目的
与
要求

1.掌握青霉素的作用、临床应用、不良反应及注意事项
2.掌握头孢菌素类的分类、作用特点、临床应用及不良反应
3.熟悉半合成青霉素的作用特点及临床应用
4.了解其他β-内酰胺类抗生素作用特点及临床应用
5.了解β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂的作用特点

重点
与
难点

重点：1.青霉素G的抗菌谱、抗菌机理、耐药性、临床用途、过敏反应及
其防治；

2.各代头孢菌素的在抗菌谱、耐酶、临床应用及不良反应方面的特点。
难点：1.青霉素G的抗菌作用、耐药性产生
2.青霉素的作用机制与作用特点
方法
与手段
讲授

使用教材
及参考书

《药理学》 主编：弥曼 人民卫生出版社

《药理学学习指导及实验教程》主编：谭安雄 世界图书出版社
教案续页
教学内容
辅助手段
时间分配

第三十六章 β-内酰胺类抗生素
抗生素是由某些微生物在代谢过程中产生的，能干扰其他生活细胞发育功
能的化学物质。临床常用的抗生素有从微生物培养液中提取的，也有人工合成
品和半合成品。
β-内酰胺类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类和新型β-内酰胺类等。
其化学结构中均具有β-内酰胺环。属于繁殖期杀菌剂。
第一节 青霉素类
青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的衍生物（图33-1）。按来
源不同，分为天然青霉素和半合成青霉素两类。
一、天然青霉素
青霉素G（苄青霉素）
【化学性质】青霉素最适pH值为5～7.5，pH过高或过低都会加速青霉素
的降解，故静滴时最好置于0.9％氯化钠注射液中（pH4.5～7.0）。
【抗菌作用】青霉素为繁殖期杀菌药，敏感菌主要有：G+球菌：链球菌、
肺炎球菌、不产酶的金葡菌；G+杆菌：炭疽杆菌、白喉杆菌、产气荚膜芽胞梭
菌、破伤风杆菌等；G-球菌：脑膜炎奈瑟菌；淋球菌。放线菌：梅毒螺旋体、
钩端螺旋体等。
作用机制：青霉素与PBPs结合，抑制转肽酶，阻抑粘肽合成，造成细胞
壁缺损。
青霉素的杀菌作用特点：①对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱；
②对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无作用；③因为哺乳类动物和真菌细胞
无细胞壁，故青霉素对人毒性小，对真菌无效。
【临床应用】
1.革兰阳性球菌感染：如溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感葡萄球菌等革
兰阳性球菌感染；草绿色链球菌引起的心内膜炎首选。
2.革兰阳性杆菌感染：对气性坏疽、破伤风、白喉应配合相应的抗毒素。
3.螺旋体感染：治疗梅毒首选，大剂量应用；治疗钩体病须早期使用。
4.敏感菌引起的脑膜炎：脑膜炎奈瑟菌、肺炎克氏菌、肺炎链球菌等引起
的脑膜炎。
5.淋病奈瑟菌感染：近来耐药菌株增多 ，需根据药敏试验确定是否可用。
6.放线菌感染：宜大剂量、长疗程，必要时需作外科引流或切开感染灶。
【不良反应】
1.过敏反应：严重者可出现过敏性休克。
（1）预防措施：
①详细询问过敏史。
②皮试：凡初次注射、停用24学时以上、更换批号均需皮试。皮试阳性
者应禁用。
③避免局部应用和饥饿时注射；
④注射后观察30分钟；
⑤准备好抢救药品。
（2）过敏性休克的抢救：
①立即给0.1%肾上腺素0.5～1ml肌注，心跳停止者，可心内注射；
②呼吸困难者，吸氧或人工呼吸；
③必要时加用糖皮质激素、H1受体阻断药；
④必要时作气管切开。
2.青霉素脑病
3.局部反应
4.高钾、高钠血症
二、部分半合成青霉素
具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗革兰阴性菌等特点。其抗菌
机制、不良反应与青霉素相同，并与青霉素具有交叉过敏反应。
1.耐酸不耐酶青霉素：青霉素V。用于轻度和中度感染。
2.耐酶耐酸青霉素：苯唑西林、氯唑西林与双氯西林。主要用于耐青霉素
的金葡菌感染。
3.广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林。主要用于敏感菌所致的伤寒、副伤
寒、呼吸道、泌尿道和胆道感染等。
4.抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素：羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄
西林、哌拉西林等。主要用于敏感菌引起的感染，如泌尿道、胆道、呼吸道及
术后感染和急性淋病等。
第二节 头孢菌素类
1.第一代头孢菌素：包括头孢噻吩、头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头
孢羟氨苄等。
其作用特点为：①对阳性菌作用强，阴性菌的作用不及二、三代，对铜绿
假单孢菌、厌氧菌无效；②对β-内酰胺酶稳定；③对肾有一定毒性。
主要用于：耐药金葡菌及其他敏感菌所致的轻度和中度感染；也可用于防
治外科手术前后感染。
2.第二代头孢菌素：头孢孟多、头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢替安、头孢
尼西等。
其作用特点为：①对阳性球菌作用与第一代相似或稍弱，但比三代强，对
阳性杆菌作用比第一代强，而弱于二代，对铜绿假单孢菌无效；②对各种β-
内酰胺酶均比较稳定；③对肾的毒性比第一代小。
临床用于：大肠埃希菌、克雷伯菌及变形杆菌等敏感菌所致的呼吸道、泌
尿道、皮肤软组织感染及妇产科感染、败血症及其他感染等。
3.第三代头孢菌素： 头孢噻肟 、头孢他啶 、头孢曲松（头孢三嗪）、头
孢哌酮等。
其作用特点为：①对阳性球菌不如一代、二代，对阴性杆菌作用超过一代
和二代，对铜绿假单孢菌、厌氧菌作用较强；②对各种β-内酰胺酶具有高度
稳定性；③对肾基本无毒性。
主要用于：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、骨关节、
皮肤软组织等部位的重症感染，以及败血症、脑膜炎等。
4．第四代头孢菌素：包括头孢吡肟、头孢匹罗、头孢利定等。
作用特点为：①对阴性菌、阳性菌、厌氧菌均有抗菌活性，对阳性菌作用
较第三代增强；②对β-内酰胺酶，尤其是超广谱酶和染色体介导的Ⅰ型酶稳
定；③对肾无毒性；
主要用于耐药的革兰阴性杆菌感染，特别是对第三代头孢菌素耐药者。
【不良反应】
1.过敏反应：与青霉素类有部分交叉过敏反应，对青霉素过敏者慎用或禁
用，必要时做皮试，并密切观察。发生过敏性休克的处理同青霉素。
2.肾损害：大多数头孢菌素由肾排泄，大剂量使用有一定肾毒性，表现为
蛋白尿、血尿、血中尿素氮升高等，尤以第一代为甚，肾功能不全者禁用。
3.胃肠反应：饭后服可减轻。
4.：菌群失调长期应用引起肠道菌群失调，导致二重感染。5.其他：长期
大量应用头孢孟多、头孢哌酮可致低凝血酶原血症；与抗凝血药、水杨酸制剂
等合用时，可致出血倾向，可用维生素K防治。
第三节 其他β-内酰胺类
包括头霉素类、拉氧头孢类、碳青酶烯类、β-内酰胺酶抑制剂和单环头
霉素类
一、头霉素
本类药物的抗菌谱与二代头孢菌素相似，但对酶的稳定性高于头孢菌素，
常用的药物是头孢西丁。
头孢西丁：主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、盆腔、腹腔感染及败
血症、心内膜炎等。
二、氧头孢烯类
主要包括拉氧头孢和氟氧头孢。本类药物为广谱抗菌药，对革兰阳性球菌、
革兰阴性杆菌、厌氧菌和脆弱类杆菌均具有较强的抗菌作用。临床多用于敏感
菌引起的泌尿道、呼吸道、胆道、妇科感染及脑膜炎、败血症等。
三、碳青霉烯类
碳青霉烯类的化学结构与青霉素相似，具有广谱、强效、耐酶、毒性低的
特点，常用的是亚胺培南：可由特殊的外膜通道快速进入靶位，故有强大的杀
菌作用，作用机制与青霉素相似。
四、单环类
氨曲南是人工合成的第一个单环β-内酰胺类抗生素。其抗菌谱窄，主要
对革兰阴性菌有效，对葛兰阳性菌作用较弱，具有耐酶、低毒、与青霉素无交
叉过敏反应。临床用敏感菌引起的下呼吸道、尿路、软组织感染及脑膜炎、败
血症等。
第四节 β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂
克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦：本身抗菌活性很弱，与其他β-内酰胺类
联合应用，则可发挥抑酶增效作用。临床常用的复方制剂有：氨苄西林/舒巴
坦(舒他西林)、阿莫西林/克拉维酸钾(奥格门汀)、派拉西林\三唑巴坦（他巴
星）。
教案末页
教学
小结

1．青霉素的作用、临床应用、不良反应及注意事项
2.头孢菌素类的分类、作用特点、临床应用及不良反应
3.半合成青霉素的作用特点及临床应用

思考题
或
作业题

1.青霉素主要的不良反应是什么？如何防治？
2.简述耐酶青霉素的作用特点及应用。
3.比较各代头孢菌素的作用特点和临床应用。

教学
后记

重点讲授青霉素的作用、用途、不良反应及防治。