下载文档原格式
脂质体包裹药物原理(一)脂质体包裹药物什么是脂质体脂质体（liposome）是由人工合成的类似于细胞膜结构的球形微粒，由脂质层包裹水溶性分子而形成。
脂质体的优势•脂质体具有生物相容性，不易引起免疫反应和毒副作用；•脂质体能促进药物的吸收和利用率，并降低其毒性；•脂质体还可以为药物提供保护，延长其作用时间。
脂质体包裹药物的原理脂质体包裹药物的原理是利用脂质体的结构特点：由一个或多个磷脂双分子层包裹空腔而形成的球形微粒。
药物被包裹进脂质体内，然后通过脂质体在体内运输到病灶部位。
脂质体包裹药物的应用脂质体包裹药物已经成功应用于多种疾病的治疗，如肝癌、心血管疾病、阿尔茨海默病等。
脂质体包裹药物的发展前景随着药物研究的不断深入，脂质体包裹药物的发展前景越来越广阔。
未来，脂质体包裹药物将有望在抗癌、抗病毒、避孕、口服疫苗等领域得到更加广泛的应用。
结论脂质体包裹药物是一种安全、高效的药物传递系统。
其优点在于其与人体组织相容性高，吸收效率高，并且能够延长药物的作用时间，减少空腔内药物分解。
未来，脂质体包裹药物将会在医学领域得到更好的应用。
脂质体包裹药物的缺点脂质体包裹药物虽然有许多优点，但是也存在一些缺点：•生产成本比较高，需要先进的技术和设备；•脂质体的稳定性不够高，易被生物组织分解。
脂质体的类型脂质体包裹药物的种类较多，常见的脂质体包括：•纳米脂质体（nanoliposome）：直径小于100纳米，可用于药物递送和基因传递等领域；•聚合物脂质体（polymer-liposome）：由聚合物和磷脂双分子层组成，具有较好的稳定性和控制释放特性；•固体脂质体（solid lipid nanoparticle，SLN）：是由固体脂质和表面活性剂组成的微粒，适用于口服、局部和透皮递送等领域。
脂质体包裹药物的制备脂质体包裹药物的制备主要分为以下步骤：1.选择合适的磷脂，包括单层磷脂和双层磷脂，根据药物的性质和目的选择合适的磷脂材料。
脂质体科技名词定义中文名称：脂质体英文名称：liposome定义1：(1)某些细胞质中的天然脂质小体。
(2)由连续的双层或多层复合脂质组成的人工小球囊。
借助超声处理使复合脂质在水溶液中膨胀，即可形成脂质体。
可以作为生物膜的实验模型，在研究或治疗上用来包载药物、酶或其他制剂。
应用学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；方法与技术（二级学科）定义2：（1）某些细胞质中的天然脂质小体。
（2）由连续的双层或多层复合脂质组成的人工小球囊。
借助超声处理使复合脂质在水溶液中膨胀，即可形成脂质体。
它可以作为生物膜的实验模型，或在临床上用于捕获外源性物质(如药物、酶或其他制剂)后将它们更有效地运送到靶细胞,经同细胞融合而释放。
应用学科：细胞生物学（一级学科）；细胞培养与细胞工程（二级学科）本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布求助编辑百科名片脂质体脂质体（liposome）是一种人工膜。
在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。
脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露在水相，形成具有双分子层结构的的封闭囊泡，称为脂质体。
药剂学定义脂质体 (liposome): 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
目录分类组成与结构脂质体的质量控制与评价脂质体的特点脂质体作为药物载体的临床应用给药途径脂质体的体内过程新型靶向脂质体简介机会性真菌感染是中性粒细胞减少的癌症患者一种常见的致残和致死病因,对这些患者需实施经验性抗真菌治疗。
为确定伏立康唑与制霉菌素B 和氟康唑相比,预防或治疗中性粒细胞减少的癌症患者真菌感染的利与弊,丹麦北欧Cochrane中心的J?尴rgensen等检索了Medline和Cochrane(截至2005年5月)数据库,并检索了相关文献和试验数据,从中提取相关随机试验数据进行分析,并于今年1月25日在线发表了分析结果。
药学与临床研究Pharmaceutical and Clinical Research 2010多柔比星（Doxorubicin ）是1969年从松链丝菌浅灰色变株（Str.peucetius var.caesius ）中提取分离到的蒽环类抗生素，具有很强的抗癌活性，化疗指数较高，临床上单独使用或与其他抗癌药物联合使用可有效治疗各种恶性肿瘤。
多柔比星属于细胞周期非特异性药物，它主要通过嵌入DNA 碱基对之间并与DNA 紧密结合，从而阻止DNA 的复制，抑制DNA 依赖性多聚酶的作用，干扰RNA 转录过程。
这种阻止细胞分裂的作用，并不能选择性地区分肿瘤细胞和正常细胞，因此与大多数化疗药物一样，多柔比星的不良反应很多。
除呕吐、恶心、脱发等常见副作用外，还由于阿霉素类化合物与心肌的亲和力明显高于其他组织，并能通过半醌代谢物损害心肌细胞，从而带来严重的剂量依赖性心脏毒性，使其临床应用受到极大限制[1]。
虽然通过减少累积给药剂量可以一定程度上缓解阿霉素类抗肿瘤药物的心脏毒性，但同时会降低对肿瘤的控制效果。
近年来，脂质体作为一种新型的靶向药物载体，可以增加药物疗效，减少毒副作用，在肿瘤药物开发中备受重视[2]。
大量研究表明，脂质体技术对克服阿霉素心脏毒性尤为有效，阿霉素脂质体因此迅速成为各大制药公司开发的热点，先后有多个药物上市，进入临床应用，其中以多柔比星脂质体为最多。
1脂质体制剂脂质体(liposome)是一种具有类似生物膜结构的磷脂双分子层小囊泡。
最初是在1965年由英国科学家Bangham 和Standish 等发现的。
他们用电镜观察到磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层由厚度约为4纳米的双分子层组成，囊泡中央和各层之间被水相隔开[3]。
1971年Ryman 等人提出将脂质体用于药物载体，以提高药物靶向性和降低药物的副作用，此后对其研究日益深入，并逐渐在临床上得到广泛应用。
脂质体作为药物载体，与传统剂型相比，具有许多独特的优点[4]。
脂质体（Liposomes）是由磷脂胆固醇等为膜材包合而成。
磷脂分散在水中时能形成多层微囊，且每层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开，这种微囊就是脂质体。
脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体，含有表面活性剂的脂质体。
按性能脂质体可分为一般质体(包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等)特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。
按电荷性，脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。
脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力。
为克服脂质体作为载体的靶向分布不理想、稳定性较差的缺点，近年来开发了一些新型脂质体，如温度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂质体。
前体脂质体概念的提出和研究，提供了克服脂质体不稳定的较好思路。
脂质体作为目前最先进的，被喻为"生物导弹"的第四代给药系统成为靶向给药系统的新剂型。
脂质体的靶向性通过改变脂质体的给药方式、给药部位和粒径来调整其靶向，另外，还可在脂质体上连接某种识别分子，通过其与靶细胞的特异性结合来实现专一靶向性。
靶向性是脂质体作为药物载体最突出的优点，脂质体进入体内后，主要被网状内皮系统吞噬，从而使所携带的药物，在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。
1.天然靶向性是脂质体静脉给药时的基本特征，这是由于脂质体进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生的。
脂质体不仅是肿瘤化疗药物的理想载体，也是免疫激活剂的理想载体。
2. 隔室靶向性是指脂质体通过不同的给药方式进入体内后，可以对不同部位具有靶向性，可以通过各种给药方式进入体内不同的隔室位置产生靶向性。
在组织间或腹膜内给予脂质体时，由于隔室的特点，可增加对淋巴结的靶向性。
3. 物理靶向性这种靶向性是在脂质体的设计中，应用某种物理因素的改变，例如用药局部的pH、病变部位的温度等的改变而明显改变脂质体膜的通透性，引起脂质体选择性地在该部位释放药物。
脂质体介绍
脂质体（Liposome）也称为微脂粒，是一种具有靶向给药功能的新型药物制剂。
脂质体是利用磷脂双分子层膜所形成的囊泡包裹药物分子而形成的制剂。
由于生物体质膜的基本结构也是磷脂双分子层膜，脂质体具有与生物体细胞相类似的结构，因此有很好的生物兼容性。
脂质体进入人体内部之后会作为一个“入侵者”而启动人体的免疫机制，被网状内皮系统吞噬，从而在肝、脾、肺和骨髓等组织中靶向性地富集。
这就是脂质体的被动靶向性。
通过在脂质体膜中掺入一些靶向物质，可以使脂质体在生物或者物理因素的引导下向特定部位靶向集中，这就是主动靶向脂质体，目前已经出现的脂质体主动靶向机制有：热敏脂质体、磁导向脂质体和抗体导向脂质体等。
脂质体的组成和结构：
磷脂是构成脂质体的主要化学成分，其中最具有代表性的是卵磷脂。
卵磷脂主要来自蛋黄和大豆，制备成本低，性质稳定，属于中性磷脂。
磷脂酰胆碱是形成许多细胞膜的主要成分，也是制备脂质体的主要原料。
胆固醇也是脂质体另一个重要组成成分，它是许多天然生物膜的重要成分，本身并不形成膜结构，但是能够以1:1甚至2:1的摩尔比插入磷脂膜中。
加入胆固醇可以改变脂膜的相变温度，从而影响膜的通透性和流动性。
因此胆固醇具有稳定磷脂双分子膜的作用。
