药剂学--脂质体素材

药学专业知识：脂质体的知识总结脂质体系指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微小泡囊，也称为类脂小球或液晶微囊，类脂双分子层厚度约为4nm。

脂质体可分为单室脂质体和多室脂质体，单室脂质体为含有单一双分子层的泡囊，多室脂质体为含有多层双分子层的泡囊。

1.脂质体的组成、结构与特点脂质体以磷脂为膜材，并加入胆固醇等附加剂组成的。

其双分子层结构为：极性基团向外侧的水相、非极性烃基彼此面对面形成板层状或球状双分子层。

脂质体具有包封脂溶性或水溶性药物的特性，药物被包封后其主要特点有：(1)靶向性和淋巴定向性;(2)缓释性;(3)细胞亲和性和组织相容性;(4)降低药物的毒性;(5)提高药物的稳定性。

2.脂质体的两个重要理化性质(1)相变温度;(2)荷电，即脂质体表面带电荷。

3.制备脂质体的材料形成双分子层的膜材主要是由磷脂与胆固醇(1)磷脂类：包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。

(2)胆固醇：具有调节膜流动性的作用4.脂质体的制备方法(1)注入法：制得的大多为单室脂质体，粒径大，不宜作静脉用。

(2)薄膜分散法(3)超声波分散法：制得的绝大多数为单室脂质体。

(4)逆相蒸发法：本方法特点是可包封的药量大，体积包封率可大于超声方法的30倍，适合包封水溶性药物及大分子生物活性物质。

(5)冷冻干燥方法：使脂质体成为固体粉末。

5.脂质体的作用机制和给药途径(1)脂质体与细胞的相互作用：脂质体的结构与细胞膜相似，能显著增强细胞的摄取功能。

脂质体与细胞的作用过程分为吸附、脂交换、内吞、融合四个阶段。

其中，内吞是脂质体与细胞的主要作用机制。

(2)给药途径：可适用便于静脉注射、肌内与皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药、鼻腔给药等途径。

6.脂质体的质量评价(1)形态、粒径及其分布;(2)包封率和载药量的测定;包封率=(包封的药量/包封与未包封的总药量) 100%载药量=(包封的药量/脂质体的量) 100%(3)突释效应或渗漏率;渗漏率=(贮存一定时间后泄漏到介质中的药量/贮存前包封的药量) 100%(4)靶向制剂评价提供靶向性数据等(5)脂质体氧化程度。

脂质体（Liposomes）是由磷脂胆固醇等为膜材包合而成。

磷脂分散在水中时能形成多层微囊，且每层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开，这种微囊就是脂质体。

脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体，含有表面活性剂的脂质体。

按性能脂质体可分为一般质体(包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等)特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。

按电荷性，脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。

脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力。

为克服脂质体作为载体的靶向分布不理想、稳定性较差的缺点，近年来开发了一些新型脂质体，如温度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂质体。

前体脂质体概念的提出和研究，提供了克服脂质体不稳定的较好思路。

脂质体作为目前最先进的，被喻为"生物导弹"的第四代给药系统成为靶向给药系统的新剂型。

脂质体的靶向性通过改变脂质体的给药方式、给药部位和粒径来调整其靶向，另外，还可在脂质体上连接某种识别分子，通过其与靶细胞的特异性结合来实现专一靶向性。

靶向性是脂质体作为药物载体最突出的优点，脂质体进入体内后，主要被网状内皮系统吞噬，从而使所携带的药物，在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。

1.天然靶向性是脂质体静脉给药时的基本特征，这是由于脂质体进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生的。

脂质体不仅是肿瘤化疗药物的理想载体，也是免疫激活剂的理想载体。

2. 隔室靶向性是指脂质体通过不同的给药方式进入体内后，可以对不同部位具有靶向性，可以通过各种给药方式进入体内不同的隔室位置产生靶向性。

在组织间或腹膜内给予脂质体时，由于隔室的特点，可增加对淋巴结的靶向性。

3. 物理靶向性这种靶向性是在脂质体的设计中，应用某种物理因素的改变，例如用药局部的pH、病变部位的温度等的改变而明显改变脂质体膜的通透性，引起脂质体选择性地在该部位释放药物。

脂质体在药剂学中的应用81050420王景脂质体?。

脂质体(Liposomes)是由类月旨(卵磷脂、磷脂酰胆碱、神经鞘磷脂等)双层分子组成的空心球。

直径范围一般为25nm~5|jm,肉眼看不见的小球状物。

磷脂是双极性的，一头亲水，一头亲脂，亲水极朝外头，亲脂极朝内尾，2个磷脂分子“尾” 部相对构成了一个双层分子笛广州普婷生物科技有限公司推出的化妆品脂质体洁面嗜腥脂质体真皮活肤祛皱面膜适合油性皮肤，彻底清洁污垢及化妆品残留物。

重组胶原纤维、弹力纤维和网状纤维，活肤除皱。

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南落性O 掰负0爭元旳r旨质体药物作用机理曲脂质体对细胞的作用机理由于脂质体与细胞膜（生物膜）结构相似，脂质体的主要成份磷脂等类脂活性师层亠物也是细胞膜的主要成份，所以脂质体与细胞膜之间有很强的亲合力。

/脂质体的膜与生物膜熔合，脂质体所包含的活性成份（例如EGF, BFGF, SOD, Vc等等）被释放而进入细胞内，或者整个脂质体被细胞吞噬，活性成份在细胞内被吸收（1） Lipo-E：细胞生长肽作用机理：修复、生长、快速渗透能够促进细胞再生、修复受损、萎缩细胞，促进其脂肪细胞生成和长，提高肌肤的抵御机能。

超细小的活性分子，能够迅速渗透皮下组织，增加巨噬细胞吞噬作用及生长、修复的效应。

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（3）EGF （表皮细胞生长因子）:是一种多功能细胞生长因子，也是多种细胞致裂源，促进多种细胞的合成代谢，快速修复皮肤的损伤（如纹眉、换肤等），促进血管内皮细胞和平滑肌细胞生长，增强微细血管韧度，可以使皮肤红润、健康，提高皮肤的抵御能力。

药剂学在药物递送系统中的脂质体制剂研究药物递送系统是药学领域中的一个重要研究方向，旨在通过合适的载体，提高药物的生物利用度和治疗效果。

其中，脂质体制剂作为一种常见的药物递送系统，近年来受到广泛的关注。

本文将介绍药剂学在药物递送系统中的脂质体制剂研究的相关内容。

一、引言药物递送系统的研究是为了克服药物在体内的缺点，如生物利用度低、不良反应等。

脂质体制剂由于其良好的生物相容性、高稳定性和可控性，成为一种理想的药物载体。

因此，药剂学在脂质体制剂的研究中发挥了重要的作用。

二、脂质体制剂的构成脂质体制剂主要由脂质成分、辅助成分和药物组成。

其中，脂质成分通常为磷脂类物质，如磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油等。

辅助成分可以调节脂质体制剂的性质，如增稠剂、表面活性剂等。

药物则是脂质体制剂的有效成分。

三、脂质体制剂的制备方法脂质体制剂的制备方法多种多样，常用的方法有薄膜分散法、逆向相沉淀法、超声乳化法等。

其中，薄膜分散法是最常用的制备方法之一。

在制备过程中，通过适当的工艺条件，可以控制脂质体制剂的粒径大小和分布，从而影响其药物递送性能。

四、脂质体制剂的应用领域脂质体制剂在药物递送系统中的应用领域非常广泛。

它可以用于改善药物的溶解度、稳定性和酸碱稳定性，同时还可以提高药物的生物利用度和治疗效果。

此外，脂质体制剂还可以用于靶向药物递送，将药物有效地送入目标组织或细胞内，从而提高治疗效果。

五、脂质体制剂的评价指标为了评价脂质体制剂的质量和性能，需要制定相应的评价指标。

常见的评价指标包括粒径分布、包封率、负载量等。

这些指标能够全面地反映脂质体制剂的稳定性、递送效果和药物释放特性。

六、脂质体制剂的优势和挑战脂质体制剂作为一种药物递送系统，具有许多优势。

首先，它具有较好的生物相容性，减少了不良反应的发生。

其次，脂质体制剂可以通过调节制备工艺和组分，实现药物的缓释和靶向递送。

然而，脂质体制剂的制备过程较为复杂，需要克服一些挑战，如药物的稳定性、辅助成分的选择等。