Ramelteon_MT1MT2激动剂_196597-26-9_Apexbio
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特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
MT Reቤተ መጻሕፍቲ ባይዱeptor
值分别为 14 pM 和 112 pM，而对 MT3 受体的 Ki 值则高达 2650 nM。 Ramelteon 具有强力催眠功效且不会引起任何显著的副作用，因此可用于治疗失眠。
参考文献: [1] Miyamoto M. Pharmacology of ramelteon, a selective MT1/MT2 receptor agonist: a novel therapeutic drug for sleep disorders. CNS Neurosci Ther. 2009 Winter;15(1):32-51. doi: 10.1111/j.1755-5949.2008.00066.x.
[4]. Miyamoto M, Nishikawa H, Doken Y, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep, 2004, 27(7): 1319-1325.
参考文献: [1]. Kato K, Hirai K, Nishiyama K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology, 2005, 48(2): 301-310. [2]. Nishiyama K, Hirai K. The melatonin agonist ramelteon induces duration-dependent clock gene expression through cAMP signaling in pancreatic INS-1 β-cells. PLoS One, 2014, 9(7): e102073. [3]. Imbesi M, Uz T, Dzitoyeva S, et al. Stimulatory effects of a melatonin receptor agonist, ramelteon, on BDNF in mouse cerebellar granule cells. Neurosci Lett, 2008, 439(1): 34-36.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
胰腺 INS-1 β细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 10 mM。若配制更高浓度的溶 液，一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置 于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
产品描述:
Ramelteon 是一种具有口服活性的和高选择性的褪黑素受体(MT1、MT2 和 MT3)激动剂，可 优先结合 MT1 和 MT2 受体，从而有效地抑制表达 MT1 或 MT2 受体的人细胞中 cAMP 的产 生，IC50 值分别为 21.2 pM/L 和 53.4 pM/L。 Ramelteon 化学结构中的 S 构型和醚基使其与 MT1 和 MT2 受体具有高亲和性，解离常数 Ki
CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3
>13mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
自由移动的猫
0.001、0.01 及 0.1 mg/kg；口服
在猫中，ramelteon 具有促进睡眠的作用，并且不会导致学习、 记忆或运动功能障碍以及奖励性质[4]。在临床研究中，Ramelteon 减少持续性睡眠的潜伏期，在原发性慢性失眠的患者中， Ramelteon 增加总睡眠时间和睡眠效率[1]。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Ramelteon 196597-26-9 259.34 C16H21NO2
产品名: Ramelteon 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]et hyl]propanamide
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
MT Reቤተ መጻሕፍቲ ባይዱeptor
值分别为 14 pM 和 112 pM，而对 MT3 受体的 Ki 值则高达 2650 nM。 Ramelteon 具有强力催眠功效且不会引起任何显著的副作用，因此可用于治疗失眠。
参考文献: [1] Miyamoto M. Pharmacology of ramelteon, a selective MT1/MT2 receptor agonist: a novel therapeutic drug for sleep disorders. CNS Neurosci Ther. 2009 Winter;15(1):32-51. doi: 10.1111/j.1755-5949.2008.00066.x.
[4]. Miyamoto M, Nishikawa H, Doken Y, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep, 2004, 27(7): 1319-1325.
参考文献: [1]. Kato K, Hirai K, Nishiyama K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology, 2005, 48(2): 301-310. [2]. Nishiyama K, Hirai K. The melatonin agonist ramelteon induces duration-dependent clock gene expression through cAMP signaling in pancreatic INS-1 β-cells. PLoS One, 2014, 9(7): e102073. [3]. Imbesi M, Uz T, Dzitoyeva S, et al. Stimulatory effects of a melatonin receptor agonist, ramelteon, on BDNF in mouse cerebellar granule cells. Neurosci Lett, 2008, 439(1): 34-36.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
胰腺 INS-1 β细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 10 mM。若配制更高浓度的溶 液，一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置 于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
产品描述:
Ramelteon 是一种具有口服活性的和高选择性的褪黑素受体(MT1、MT2 和 MT3)激动剂，可 优先结合 MT1 和 MT2 受体，从而有效地抑制表达 MT1 或 MT2 受体的人细胞中 cAMP 的产 生，IC50 值分别为 21.2 pM/L 和 53.4 pM/L。 Ramelteon 化学结构中的 S 构型和醚基使其与 MT1 和 MT2 受体具有高亲和性，解离常数 Ki
CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3
>13mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
自由移动的猫
0.001、0.01 及 0.1 mg/kg；口服
在猫中，ramelteon 具有促进睡眠的作用，并且不会导致学习、 记忆或运动功能障碍以及奖励性质[4]。在临床研究中，Ramelteon 减少持续性睡眠的潜伏期，在原发性慢性失眠的患者中， Ramelteon 增加总睡眠时间和睡眠效率[1]。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Ramelteon 196597-26-9 259.34 C16H21NO2
产品名: Ramelteon 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]et hyl]propanamide