大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素(ppt16页)

4.
临床应用：用于耐药金葡菌和G+菌所致
严重感染（其他药物无效或过敏时）
〔不良反应〕
毒性大： 耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等 肾毒性：蛋白尿、管型尿等 变态反应——抗组胺药 + 皮质激素 血栓性静脉炎
注意：禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效 利尿药合用
替拉考宁
游动放线菌经发酵提取后得到的一种糖肽类 抗生素，属杀菌剂
〔不良反应〕
胃肠道反应，二重感染，轻度皮疹、药热 瘙痒，一过性中性粒细胞和血小板减少。偶 见黄疸和肝损伤。

第三节、多 肽 类 抗 生 素
万古霉素（vancomycin）
去甲万古霉素（norvancomycin）
万古霉素、去甲万古霉素：由东方链球菌产生的抗生素，
糖肽类抗菌药，化学结构、作用机制、抗菌谱、排泄途径都相似。
第37章 大环内酯类、 林可霉素类及多肽类抗 生素(Macrolides, lincomycins and polypeptide antibiotics）
第一节、大 环 内 酯 类 抗 生 素
是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 P373 第一代大环内酯类：红霉素（14元环） 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 （16元环） 吉他霉素 交沙霉素 第二代大环内酯类：克拉霉素 （14元环） 罗红霉素 阿奇霉素（15元环） 罗他霉素（16元环）
〔耐药性〕二药间有交叉耐药性，与大环内酯 类也存在交叉耐药性，且机制相同。
〔体内过程〕
克林霉素较林可霉素口服吸收完全，生物 利用度高，不受食物影响。 分布全身组织和体液，骨组织浓度更高， 能通过胎盘和乳汁，炎症时脑脊液中可达有 效治疗浓度。 克林霉素在肠道中的作用可持续5天
〔临床应用〕

第三节 多肽素类
多粘菌素
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• 抗菌机制：窄谱慢效杀菌药，使细菌细胞内重要物质 外漏而造成细菌死亡。
第二页，编辑于星期六：二十一点 二十九分。
第一节 大环内酯类
抗菌作用：
• 抗菌谱较窄，第1代主要对大多数G+菌、厌氧球菌 和部分G―菌有强大抗菌活性，
• 对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形 虫、非典型分枝杆菌等也具有良好作用。
• 对MRSA有一定抗菌活性。 • 第2代增加和提高了对G-菌的抗菌活性。 • 大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作
第一节 大环内酯类
红霉素（erythromycin）
• 体内过程：不耐酸，分布广、不易透过血脑屏障；
碱性环境中抗菌活性强、主要经胆汁排泄.血药 浓度低，组织浓度较高（痰，皮下，胆汁中>血 液）。
• 抗菌机制：作用于50S亚基，可能与P位结合，抑 制转肽作用及mRNA移位。
• 不良反应：胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。
• 临床应用：一般不首选。用于敏感菌引起的骨髓炎， 关节感染，混合感染。
• 不良反应 ： 胃肠反应，假膜性肠炎。
第十四页，编辑于星期六：二十一点 二十九分。
第三节 多肽素类
万古霉素
• 抗菌机制：胞壁粘肽合成，对胞浆中RNA合成也具抑制 作用。
• 体内过程：口服不吸收。分布广不易透过血脑屏障。 不易产生耐药性。
• 临床应用：1、白喉带菌；支原体肺炎；沙眼衣

孕妇、肝病或肝功能不全的患者不宜选用本类酯化物。
避免与繁殖期杀菌药合用。 7％上升到1996年的17.
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耐药机制
产生灭活酶。 靶位的结构变化。 摄入减少和外排增多。 多药耐药：大环内酯类－林可霉素类－
链阳菌素耐药（macrolideslincomycins-streptogramins resistance，MLSR）
药。 增加了对革兰阴性菌的抗菌作用，细胞内浓度高，半衰期长。
1988－1989英国分离酿脓链球菌22.
不 19良88反－应 19少 89， 英无国过分敏离反酿应脓西。链班球菌2牙2. 酿脓链球菌对红霉素耐药率从1990年0.7％上 升到1996年的17.6％ 抗菌机制：万古霉素类作用机制为阻断细胞壁合成，为快速杀菌药；
国第内三不 节少多城肽市类医抗院生的素金黄1色9葡5萄6球菌年对红出霉素现的耐耐药率红已达霉50％素以上的。葡萄球菌，之后是链球菌。 1988－1989英国分离酿脓链球菌22.8％对红霉素耐 2、克拉霉素clarithromycin
抑制肝药酶，可使泼尼松龙、茶碱类、卡马西平、华法令、地高辛等药物代谢降低。
酯化物。 抑制肝药酶，可使泼尼松龙、茶碱类、卡马西
平、华法令、地高辛等药物代谢降低。
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六、常用药物
1、红霉素erythromycin 2、克拉霉素clarithromycin 抗菌活性强于红霉素 3、阿奇霉素azithromycin 增加了对革兰阴性菌的抗菌作用，细胞
内浓度高，半衰期长。
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胃肠道反应 肝损害，尤其是酯化物 偶见药疹和药热等
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五、大环内酯类抗生素的合理应用
耐青霉素金黄色葡萄球菌感染或对青霉素过敏 患者的轻中度感染，作为青霉素的替代药。

克林霉素较林可霉素口服吸收完全，生物利用 度高，不受食物影响。 分布的全身组织和体液，骨组织浓度更高，能 通过胎盘和乳汁，炎症时脑脊液中可达有效治 疗浓度。 克林霉素在肠道中的作用可持续5天
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〔临床应用〕 ◆厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染； ◆需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、 ◆胆道感染、败血症、心内膜炎等。 ◆金葡菌引起的骨髓炎为首选药。 〔不良反应〕 胃肠道反应，二重感染，轻度皮疹、药热 瘙痒，一过性中性粒细胞和血小板减少。偶 见黄疸和肝损伤。
红霉素（erythromycin）
〔临ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ应用〕
主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青 霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产 生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏 感性。
可用于白喉带菌者、衣原体所致婴儿肺炎 及结肠炎。
弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、 和军团病的首选药。
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〔体内过程〕 可被胃酸迅速破坏，主要 在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。 分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩 散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎 症可促进组织渗透。 〔不良反应〕 胃肠道反应，静注可发生 静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别 有药疹、药热、耳鸣等。
特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定， 口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布 在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反 应轻于红霉素。
首过效应明显，生物利用度低。
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1.什么是传统机械按键设计？
传统的机械按键设计是需要手动按压按键触动PCBA上的开关按键来实现功 能的一种设计方式。
传统机械按键结构层图：
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〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖 溶液稀释，勿用盐溶液稀释。 依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口 服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。 琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎盘屏 障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。 硬质酸红霉素 耐酸，口服后释放出红霉 素发挥作用。