【西药二】第五章：循环系统疾病用药（重点及习题）
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第五单元循环系统疾病用药第一节抗心力衰竭药主要药物：强心苷、利尿剂、醛固酮、B阻断剂、ACE、IARB 第
一亚类：强心苷类正性肌力药机制——抑制Na+,K+-ATP 酶，Na+-Ca2+ 交换， Ca2+ 增多
特点：
1、无耐受性，唯一保持左室射血分数持续增加的药物。
2、
可缓解症状、改善临床状态； 3 、不足——不能减少远期死亡率和改善预后。
地高辛——口服
1、唯一 FDA 确认有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药
2、
更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。3、急
性心力衰竭——并非地高辛的应用指征；仅作为长期治疗措施的开始阶段发挥分作用。
地高辛——适应症
1、急、慢性心力衰竭；
2、心房颤动，心房扑动引起的快速心室率；
3、室上性心动过速。
注射液——毛花苷丙
1、增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。
2、
用于快速室率诱发慢性心力衰竭急性失代偿—尽快控制心室率。
不良反应 1、胃肠道症状——洋地黄中毒的信号，恶心、腹痛 2、心血管系统——心律失常、加重心力衰竭3、神经系统——意识丧失、嗜睡、烦躁、神经异常4、
感官系统——色觉异常禁忌证——除了心衰伴有房颤、房扑之外。药物相互作用——跟各种药物合用，增加洋地黄的毒性。
注意事项
1、严格审核剂量。
2、 2 周内未用过洋地黄苷者，才能按照常规给予 3 、1 周内用过洋地黄制剂者，不宜应用毒毛花苷 K4 、地高辛经肾代谢，肝功能不全可用 5、低钾血症、低镁血症、高钙血症可引起地高辛中毒 6 、血清地高辛的浓
度为0.5〜1.0ng/ml相对安全。7、不能仅凭药物监测来调整剂量8 、不能单凭药物浓度判定是否中毒，停用洋地黄后观察。
第二亚类非强心苷类正性肌力药
B受体激动剂一一续静脉滴注一一易发生耐药性。1、多巴胺——急性心衰，以及各种原因引起的休克； 2、多巴酚丁胺——多巴胺无效者。
磷酸二酯酶（PDE ）川抑制剂：米力农、氨力农。1、机制——提高心肌细胞内环磷腺苷（ cAMP ）水平而增强心肌收缩力，并扩张外
周血管。 2 、仅限于短期使用，长期使用可增加死亡率。
不良反应
B受体激动剂1、常见——胸痛、呼吸困难、心律失常、心
搏快有力 2 、长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷禁忌症多巴胺禁用于： 1 、快速型心律失常者 2、环丙烷麻醉者 3、嗜铬细胞瘤患者。
多巴酚丁胺禁用于：梗阻性肥厚型心肌病患者。
磷酸二酯酶川抑制剂，禁用于：1、严重低血压、循环血容量减少。
2 、严重肾功能不全。 3、室上性心动过速和室壁瘤。 4、急性心肌梗死急性期。5、严重的阻塞性心瓣膜病。 6、
梗阻性肥厚型心肌病。
注意事项
多巴胺 1 、应用前须先纠正低血容量； 2、休克纠正后减慢滴速；突然停药发生严重低血压； 3、有强烈的血管收缩作用，应选用粗大的静脉给药；如已发生液体外溢——酚妥拉明。
磷酸二酯酶抑制剂 1 、在应用氨力农前宜先应用洋地黄制剂控制心室率。 2、米力农应使用—— 0.9% 氯化钠注射液。第二节：抗心律失常药
IA类：奎尼丁、
普鲁卡因胺IB类：利多卡因、苯妥英钠、美西律IC类：普罗帕酮、氟卡尼口类: 普萘洛尔、艾司洛尔（B 受体阻断剂）川类：胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔（延长动作电位时程）w类：维拉帕米、地尔硫（卄卓）（钙
通道阻滞剂）v类：腺苷、天冬酸钾镁和地高辛
I类：
奎尼丁、普鲁卡因胺——广谱用于心房颤动与心房扑动的复律、室性心律失常
I类：
1、利多卡因——急性室性心律失常
2、美西律——慢性室
性心律失常
I类：
普罗帕酮一一适用于室上性和室性心律失常口类：
B受体阻断剂——主要用于室上性和室性心律失常
唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率1、窦性心动过速：
尤其伴焦虑者、甲亢和2、交感神经兴奋相关的室性心
律失常、运动诱发 3、房扑——不能转复心房扑动，但能减慢心室率。 4、房颤——转复为窦性心律。 5、起搏器植入等具体药物
选择性受体阻断剂一一比索、美托、阿替洛尔阿替洛尔
——适于肺部疾病或外周循环受损的患者维地洛——阻断
a、B、舒张周围血管拉贝洛尔一一还有舒张周围血管作用奈必洛尔一一激动受体一一周围血管舒张
III 类用于治疗室上性和室性心律失常。胺碘酮——具有所有四类的活性——广谱。索他洛尔——n+m类。
w类
维拉帕米——阵发性室上性心动过速
1、可能影响驾车和操作机械的能力。
2、不能与葡萄柚汁同服。
3、器质性心脏病、心功能不全、心肌缺血不宜使用最该掌握的内容A、窦性一一首选一一普萘洛尔（n类）B、室上性一一首选——维拉帕米（W类） C、急性室性——首选——利多卡因
（It类）D、慢性室性——首选——美西律（lb 类）E、广谱一一胺碘酮（m类）
共有不良反应
1、心律失常：
2、缓慢性心律失常：洋地黄类药最为常见。
3、折返性心律失常加重： IC 类风险最高。 4 、尖端扭转型室性心动过速： IA 类；索他洛尔 5、血流动力学障碍。具体不良反应
1、美西律——语音不清、视物模糊
2、普罗帕酮——口腔
金属异味、狼疮样面部皮疹3、B受体阻断剂一一支气管痉挛、下肢间歇性跛行、雷诺综合征，掩盖低血糖反应、心动
过缓、传导阻滞4、胺碘酮——肺毒性、光过敏、甲状腺功能减退/亢进；严重消化系统不良反应：肝炎和肝硬化5、维
拉帕米——血压下降、负性肌力、肝转氨酶升高 6 、奎尼丁——见口诀
禁忌症
1、美西律——房室传导阻滞、心动过缓、病窦综合征
2、普
罗帕酮——传导阻滞、心力衰竭、心源性休克、严重低血压、心肌缺血、心肌梗死 3、B受体阻断剂一一与不良反应相同、 4、胺碘酮——甲状腺功能异常、房室传导阻滞 5、维拉帕米
