抗癫痫药18
第一节 抗癫痫药
一、癫痫(epilepsy) 是一类慢性、反复性、突然发作性大脑 功能失调.
特征:脑神经元突发性异常高频放电并向 周围扩散。
表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能 或精神异常,并伴有异常脑电图。
一、传统的抗癫痫药 苯 妥 英钠
(sodium phenytoin, 大仑丁dilantin)
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硫酸镁 MgSO4
特点:给药途径不同,作用性质、用途不同。
1.口服 :下泻利胆:泻药(驱虫、排毒)。 2.注射:抗惊厥、降压,用于子痫等惊 厥和新生儿抽搐。 3.局部外用:50%高渗溶液湿敷 消炎消肿。
抗惊厥作用的机理:
①Mg2+对抗Ca2+: 干扰Ach的释放→肌松; ②中枢作用:抑制中枢神经系统→肌松;
第三节 抗惊厥药
惊厥(convulsion)是各种原因引起的中枢过 度兴奋的一种症状,表现全身骨骼肌非自主地 强直与阵挛性抽搐,并引起关节运动,常为全 身性、对称性,伴有或不伴有意识丧失。(小 儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作、药物中 毒等)。
常用药物:巴比妥类、水合氯醛、地西洋 (iv)、硫酸镁
丙戊酸钠 Sodium Valproate
1、临床应用:广谱抗癫痫药,对各种癫痫
发作均有效。
2、作用机制:1)增加脑内GABA的含量(抑制
GABA转氨酶的活性,提高谷氨酸脱羧酶活性); 2)抑制Na+通道的活性; 3)抑制Ca2+通道的活性;
3、主要不良反功异常,12岁以下 儿童易发致死性肝损害,10岁以上耐受较好。
妥泰(topiramate,TPM) 又名托吡酯
体内过程:口服吸收迅速,具有理想的药 代动力学特征,临床应用不需血浆浓度监 测。