抗凝药物简介 ppt课件

生物瓣：3～6个月
需服用抗凝药时间
机械瓣：终生抗凝
服用标准：合理的抗凝治疗是维持凝血酶原时间(PT) 在20～25秒。
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抗凝剂量的调节
抽血间隔时间第一月 3～5天验血来自第二～三个月 2～4周验血
以后逐渐延长 验血时间
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调整方法
PT＜20秒 PT＞25秒
抗凝不足 抗凝过量
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增加用药量
四 分 之 一
Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成障碍
发挥抗凝作用
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作用特点
□ 体内抗凝 □ 对已形成的凝血因子无抑制作用
□ 缓慢：需 8～12小时发挥作用，1～3天达到高
峰 □ 持续：停药后维持作用尚可维持数天
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临床用途：
1 防治血栓栓塞性疾病
2 减少静脉血栓的形成（髋关节置换术、心脏瓣 膜置换术、带瓣血管置换术后）
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瓣膜置换术后抗凝药的服用标准
减少用药量
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抗凝的并发症 ◇ 血栓与栓塞
◇ 出血
◇ 此外，慎用干扰抗凝治疗的药物。
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阿司匹林
抗血小板聚集作用，延长出血时间，防止血栓 形成 。在我科用于冠脉搭桥术后及主动脉夹层介入 治疗后等。
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阿司匹林的副作用
◇ 过敏反应 ◇ 胃黏膜损伤 ◇ 出血
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抗凝药的相关知识
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本节课的内容
❖ 我科常见的抗凝药物。 ❖ 抗凝药物的应用。 ❖ 华法林的服用标准及调节。 ❖ 抗凝药物的不良反应。
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我科常见的抗凝药 1 香豆素类
△ 口服抗凝药 △ 代表药：华法林
2 抗血小板类药物 △ 代表药：阿司匹林

用药原则：
*抗血小板：需每日坚持服药
*血药浓度：阿司匹林口服30-40min血浆浓度达到高峰，1h出现抑制血 小板聚集作用，但肠溶制剂需3-4h血浆浓度才达高峰。阿司匹林是可 以胃吸收的，所以若为达到速效，服药肠溶制剂时，应嚼碎服用（不 符合溶栓适应症且无禁忌症的缺血性脑卒中应在发病后尽早给予阿司 匹林口服150-300mg/d（I级推荐 ), 急性期后改为预防剂量50325mg/d。 ）。
• 是下肢深静脉中形成的血栓 • 风险因素包括:
• 血管损伤 • 血流淤滞 • 血液高凝状态
动脉
卒中
• 房颤(AF)可引起血栓形成，然 后移行到脑部
• AF 使发生中卒中的风险上升
急性冠脉综合症
急性冠脉综合征 (ACS) 包括不稳定 性心绞痛以及心梗MI – 凝血系统激活参与此过程
抗凝药物的发展史
*服药时间：饭前服用，可减少食物对药物的影响，以利于药物顺利通过 胃而快速到达肠道，更快地发挥作用。心脑血管事件多发于凌晨和上 午，血小板也是在夜间到凌晨生成活跃；其次夜间人体活动少，血液 黏稠，血流减慢，血小板易于聚集，认为夜间睡前服用好。但是抗血 小板作用贯穿血小板的整个生命周期，而血小板再生的周期要一周左 右，长期服用后体内的有效血药浓度是相对恒定的，对于长期用药的 患者，早晚服药差异不大。
* 低分子肝素, 是20世纪70年代发展起来的一种 新型抗凝药物。与普通肝素相比，具有生物利用 度高、抗栓作用强、出血不良反应少等优点, 因此, 在临床上的应用越来越广。
* 临床常用剂型：
用药途径及部位
途径 皮下注射 部位 上臂三角肌下缘
注射范围小 皮下脂肪层相对薄 皮下组织菲薄 易刺入肌肉层 肌层毛细血管丰富 刺破后易形成深部血肿

（二）药代动力学
单次静脉注射平均半衰期60min，抗凝作用持续2~6h，皮下注射3~4h血浆浓 度达高峰，作用维持12h。
（三）适应症和禁忌症
适应症： （1）防栓：预防外科大手术后和有血栓前状态的患者血栓形成； （2）治栓：血管疾病如DVT、动脉栓塞、肺栓塞、DIC等，其他疾病如急进性 肾小球肾炎、急性心梗、脑血栓等。 禁忌症： （1）出血性疾病或有出血倾向者； （2）活动性溃疡病； （3）妊娠和产后、脑外科术后； （4）严重心、肝、肾功能不全或有恶液质者； （5）活动性肺结核、尤其并发空洞者； （6）细菌性心内膜炎患者； （７）有过敏性疾病或哮喘史者慎用；对口服抗凝药或抗血小板药者，如阿司匹 林、低分子右旋糖酐等应慎用。
（二）用法
口服第一日5-20mg，次日根据凝血时间调整剂量或用维持量， 每日2.5—7.5mg，年老体弱者剂量酌减。
（三）适应症与禁忌症 适应症：
1.外科术后预防深静脉血栓形成； 2.肺栓塞及深静脉血栓形成治疗，可用3-6月，预防复发； 3.预防来自心脏的动脉栓塞。
禁忌症：
出血性疾病，活动性溃疡，分娩或手术后不久，严重肝肾功 能障碍，重症高血压，细菌性心内膜炎，妊娠、先兆流产者 忌用，老人、妇女月经期慎用。
不良反应：
1、出血：但出血的危险性可能叫肝素少； 2、血小板减少症； 3、其他：低醛固酮血症伴高钾血症、皮肤坏死、过敏反应和 暂时性转氨酶升高等。
二、主要依赖肝素辅因子Ⅱ的凝血酶抑制药

硫酸皮肤素 广泛存在于动物组织中，常为肝素生产过程中 的副产品，是一类正在开发的药物。起抗凝作 用较弱，通过肝素辅因子Ⅱ使凝血酶失活。可 静脉注射或肌内注射。抗凝血酶原作用比肝素 强10倍，对由凝血酶诱导的血小板聚集有抑制 作用。主要用于防治手术后深部静脉血栓，无 出血等不良反应。

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3 新型胃肠外抗凝药物
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间接Xa因子抑制剂-磺达肝癸钠
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肝素
磺达肝葵钠：
首个化学全合成的肝素类特 异戊糖序列类似物，是FXa 选择性抑制剂，在血浆中， 磺达肝癸钠并不与其他血浆 蛋白结合，不会引起HIT（ 血小板减少）。皮下注射生 物利用度为 100%，以原型 从肾脏排泄
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磺达肝癸钠--Xa因子抑制剂
缺点：
1、只能注射给药； 2、仍然有HIT风险； 3、无有效拮抗剂
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LWMH在血栓栓塞症的应用
LWMH与磺达肝葵钠首选用于PTE的初始抗凝治疗：
➢ 根据体质量给药； ➢ 肾功能不全慎用并监测抗Xa因子活性，严重肾衰（Ccr<30ml/min)建议UFH ➢ 过度肥胖者或孕妇监测抗Xa因子活性调整剂量 ➢ 使用>1周监测血小板
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肝素 vs.低分子肝素 vs.磺达肝癸钠
肝素 低分子肝素 磺达肝癸钠
1. 蛋白、内皮细胞、巨噬细胞 高
低
无
2. 生物利用度(SC)
15-30%
90%
100%
3. 激活血小板
强
弱
无
4. 血小板4因子中和
强
弱
无
5. 肝素诱导的血小板减少症（HIT) 1%
0.1%
0%
6. 监测抗凝活性
常规
非常规
不需要
1、出血发生率低于普通肝素，无需实验室检测，可居家使用。 2、按体重给药，抗凝效果可以预测。 3、对血小板功能影响小。 4、更高的生物利用度（90%）VS 30%。 5、更长的血浆半衰期4-6hVS0.5-1h。 6、分子量小，与Xa结合选择性高，对IIa作用弱，不影响已形成的 凝血酶，抗血栓作用强。 7. 在特殊人群如严重肝功能不全患者、妊娠、恶性肿瘤患者中应用 ，更安全