口服药物的最佳服用时间及注意事项

口服药物的最佳服用时间及注意事项根据疾病的昼夜节律性波动现象，选择最佳服药时间，达到最佳疗效并可避免某些不良反应。

需早上服用的药物
(1)糖皮质激素肾上腺皮质分泌糖皮质激素的高峰是上午8
时左右在血中达峰值，中午开始下降，午夜零时降至最低。

临床研究发现：将其传统的每日分次给药方案改为每晨7～8时1次给药，药物对下丘脑2垂体2肾上腺轴的抑制作用最轻，副作用最小，可提高疗效，减少不良反应。

而且长期用药者突然停药，也很少发生停药危象。

(2)降压药高血压疾病有明显的昼夜节律性特点，白天血压高
于夜间，治疗高血压时将白天过高的血压降至正常。

故1天服用1次的降压药多在7:00左右服用，常用药物有吲达帕胺，非洛地平缓释片，氨氯地平，依那普利，拉西地平(若1日2次用药宜早上7时，下午4时，不可临睡前服用，以免夜间血压下降，清晨日间血压波动的现象)。

(3)盐类泻药如硫酸钠、硫酸镁等口服后应多饮水使药物迅速
入肠发挥作用，服后4～5h致泻。

需晚上服用的药物
(1)他汀类调血脂药近年来研究发现，人体内的胆固醇合成
有昼夜节律性；在午夜至清晨之间合成最旺盛，故对于调血脂药物如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀等，采用每日睡前顿服，代替每日3次服药效果最佳〔1〕。

(2)抗哮喘药据统计哮喘在睡眠时的发作率是白天的100倍。

哮喘多在夜间凌晨发作，晚上服用氨茶碱与白天服用相比较，有较低的血药峰浓度和较长的药物峰值时间。

氨茶碱的疗效结果比较显示，每晚8时口服1次的平喘效果显著优于每日2次给药方案。

因哮喘多在夜间凌晨发作，故1日服用1次的抗哮喘药多在
睡前半小时口服〔2〕。

常用药物有：氨茶碱缓释片、长效β2受体激动药；班布特罗、福莫特罗、沙美特罗等，白三烯受体拮抗药，孟鲁司特等。

(3)催眠药起效快的如水合氯醛，需临睡时服用，起效慢的如
苯二氮卓类的劳拉西泮，需睡前半小时服用。

(4)轻泻药治便秘的温和泻药如比沙可啶、酚酞、液状石蜡等，
服用后8～10h见效，均需在睡前半小时服用，次日早晨排便。

(5)H2受体拮抗剂(抗酸药)西咪替丁、法莫替丁、奥美拉唑、
兰索拉唑、泮托拉唑等，均有极强的抑制胃肠分泌的作用。

它们不仅能缓解因溃疡引起的疼痛，而且可制止因溃疡引起的上消化道出血。

所以在疾病的急性期早晚各服1次，待疾病缓解稳定后，改为每晚服用1次维持量。

近年来，国内外学者多主张采用全天量睡前顿服的疗法，因为胃酸的分泌有昼少夜多的规律(人体胃酸的分泌从中午开始缓慢升高；夜间20时急剧升高，22时左右达高峰)。

临床研究显示本类药物睡前顿服与分次疗效相同或更优，不仅方便患者，而且减少不良反应。

(6)阿片类镇痛药二氢埃托啡，美沙酮，曲马多用于癌症病人
的止痛，以夜晚临睡前服用为好，因为人的痛觉以上午最为迟钝，而午夜至凌晨最为敏感，这与脑中存在的内源性脑啡肽等止痛物质有关。

(7)其他类
①抗结核药异烟肼晚间顿服较早晨顿服抗结核效果好，血药浓度测定表明，晚间服药后1h高峰期，远比早上服药1h高峰期要高，半衰期由早上2～5h延长到晚上4h。

(早上使脑垂体-肾上腺轴和广泛的交感肾上腺能系统兴奋，促进了体内代谢转化和排泄速度，而晚上各组织器官松弛，激素水平较低，对异烟肼的代谢相对减慢，故异烟肼晚上顿服有利于增强抗结核作用)；
②α受体阻滞药特拉唑嗪，亦须睡前服用，以免引起体位性低血压；
③氟桂利嗪有嗜睡副作用，需在睡前半小时服用；
④铁剂宜在晚上7时服用；
⑤降胆固醇药宜在晚餐时服用。

这是因为人体内的胆固醇和其他血脂的产生是在晚上增加的。

餐前服用的药物
(1)降血糖药为了控制餐后高血糖，降血糖药需在餐前半小
时服用，如格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等，1日服用1次的降糖药，如格列吡嗪控释片、格列美脲、罗格列酮等，则宜在早餐前半小时服用。

(2)消化系统药物如促胃肠动力药多潘立酮、甲氧普胺、西沙
比利大多在餐前服用；胃肠解痉药如颠茄合剂，溴丙胺太林；助消化药如多酶片，乳酸菌素等。

胃黏膜保护剂硫糖铝，胶体果胶铋，胶体次枸橼酸铋等。

另外还有大黄、苏打、丙谷胺、奥美拉唑等均需餐前服用。

(3)抗菌药物青霉素类阿莫西林，头孢菌素头孢拉定、头孢克
洛等，喹诺酮类诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等，大环内酯类、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等，空腹服用生物利用度高吸收迅速，应餐前服。

(4)另外需空腹服用的药物泛昔洛韦，卡托普利，阿斯咪唑，
异烟肼，利福平等。

肠溶片均需空腹服用。

餐后服用的药物
(1)刺激性药物如阿斯匹林，吲哚美辛，萘普生，硫酸亚铁
等避免对胃肠产生刺激；组胺H1受体阻断药异丙嗪，苯海拉明，特非那丁等；铁剂补血药富马酸亚铁，硫酸亚铁；化痰平喘药氨溴索，氯化铵，氨茶碱等；中和胃酸的药物铝碳酸镁，盖胃平等亦需餐后服用，因进食可引起胃酸分泌增多。

(2)因餐后食物可使其生物利用度增加的药：普萘洛尔，苯妥
英钠，螺内酯，氢氯噻嗪，维生素B2等(随食物缓慢进入小肠以利于吸收)需餐后服用。

(3)总的来说，苦味健胃药，增效药、抗酸药、胃肠解痉药、
肠道抗感染药，利胆药，多为饭前服；驱虫药，盐类泻药多空腹或半空腹时服；催眠药，缓泻药多睡前服以外，其余都可以在饭后服〔3〕。

一日服用数次的药物
应根据药物的半衰期，决定服药时间，半衰期长的药物一般每日1～2次，半衰期短的药物，一般每日3～4次；根据病情和药物作用机理的特点，每种药物服用时间应选择适宜的时间。

每日3次服药时间，应按24小时来计算，尽可能每8小时服药1次，不应按白天的12小时计算，每日2次按12小时服1次，只有这样才能保证药物体内的血药浓度的稳定。

口服药物时的注意事项
肠溶、缓释、控释制剂应整片吞服，将缓释、控释片、胶囊咬碎或倒出服而使缓释、控释片及胶囊的优点丧失，甚至导致不良反应：如普罗帕酮的面部麻醉作用、苯丙哌林口腔麻木作用。

有些药物最好嚼碎服，嚼碎服有利于这些药物药效得到更快更好的发挥，如氢氧化铝等。