取制得的控释微丸灌装胶囊,每粒胶囊 含微丸量相当于IM75mg.
Diagram
含量测定
体内外试验相关性
ห้องสมุดไป่ตู้
体外溶出度测定
人体生物利用度
血药浓度测定
含量测定:
❖取胶囊内容物研细,精密称取适量置50ml 量瓶中,加甲醇35ml,微温使IM溶解,冷却, 加甲醇至刻度,滤过,精密量取续滤液5ml 置100ml量瓶中,加甲醇-pH7.2磷酸盐缓 冲液(1:1)稀释定容,在320±2nm波 长处测定吸光度,按IM的吸光系数为193计 算,即得。
缓、控释胶囊
剂型发展的四个阶段:
第一代:普通制剂 第二代:缓释制剂 第三代:控释制剂 第四代:基于体内反馈情报靶向与细
胞水平的给药系统
缓释制剂(sustainedrelease preparation):系指 用药后能在机体内缓慢释 放药物,使药物在较长时 间内维持有效血药浓度的 制剂。
控释制剂(controlledrelease preparation):系指 药物按预先设定好的程序缓
血清中提取的IM及内标物的色谱图如下
❖2、标准曲线:取空白人血清1ml,共6份, 分别加入相当于IM0.1,0.5,1,2,3,5μg的 标准液,各加入内标液1μg,加pH柠檬酸缓 冲液1ml,混匀后,加乙醚8ml,漩涡混匀 提取5min。离心,分取乙醚层,置45℃水 浴将乙醚挥干,残渣用无水乙醇200μl测定。
慢地恒速活接近恒速释放的 制剂。
优点:
1:对于半衰期短或需频繁给药的药物,可减少服药 次数,大大提高病人的顺应性;
2:是血药浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药 物的毒副作用;
3:可发挥药物的最佳治疗效果,减少用药的总剂量 ,故可用最小剂量达到最大药效