天然药物化学总论讲义
教学时数：6学时
目的与要求：把握天然药物化学的概念、研究内容；把握天然药物化学成分提取分离的原理及方法；了解天然药物生物合成途径；熟悉天然药物化学成分结构研究的要紧程序及采纳的方法；了解天然药物化学的进展史、现状及进展和学习天然药物化学的重要意义。
重点与难点：天然药物化学的概念、研究内容；天然药物化学成分提取分离的原理及方法；天然药物化学成分结构研究的要紧程序及采纳的方法。
§ 1－1 绪 论
一、天然药物化学的含义及研究内容
1、天然药物化学的含义及研究内容
天然药物化学是运用现代科学的理论与方法研究天然物中有效成分的结构特点，理化性质，提取分离方法，结构鉴定及生物合成途径等内容的一门实践性科学。
由于现代科学技术进步，专门是将波谱解析方法〔NMR、MS、IR、UV〕用于推导化合物的结构，甚至用X－晶体衍射来确定化合物结构的进展，以及分离手段的进步，天然药化的进展速度大为加快，发觉的新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分的分离、提纯；稳固性差的活性物资的分离等也不再是难题了。天然药物化学本身也已不再是原先的分离提取、结构鉴定，而是逐步进展成生物活性测定指导下的分离提取、结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学科。
目前我国天然药物化学研究依其目的不同可分为3个方面：①以阐明药用生物有效成分，获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的，进行提取分离条件、结构鉴定、一样活性研究；②以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目的，进行半合成及生物转化研究；③以获得高效低毒的创新药为目的，以天然活性化合物为先导物，合成一系列结构类似物进行构效关系研究。由此可见，天然药物研究差不多从最初对天然来源活性化合物被动全盘地同意到积极主动地改进，研究在不断深入。
单体： 即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质 。
有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。
健康管理2020年9月 第9期·265··学术探讨·
天然药物化学研究与新药开发
周小丽 赵 媛 钱慧琴 新乡医学院三全学院 河南新乡 453003
摘 要：纵观人类发展历史可知，人类一直都以天然药物来治病防病。在自然界天然产物就是生物进化中基于自然选择后留下的一种
二次代谢物，并且丰富多样、具有类药性。在临床医学上用到的药物大多直接或间接源自这些天然产物，并且启迪了药物合成、药物化
学、药物设计等领域的思路。在研究开发新药中，天然药物化学发挥着很重要的作用，并且引起了科学家的广泛重视。当前，天然产物已
然发展成为医治严重疾病的先导物质或药物开发的关键性源泉。基于此，本文探讨了天然药物化学及有关新药开发内容。
关键词：新药开发 天然药物化学 药物研究
在自然学科领域，天然药物化学属于一门极其重要的药学基础
学科。其中主要通过先进的科学方法，来深入研究、探讨中药、天
然药物内含的化学成分，主要涉及天然产物成分提取、理化性质、
结构鉴定等内容。自加入WTO以来，我国制药行业也迎来了新的
发展机遇，中药与天然药物的专业研发也要求及时迈向新的阶层，
并以此来赢得国际市场，所以开发新药的工作便显得尤为重要。1天然药物化学基础研究概述
天然药物化学，主要是基于现代科学理论与方法，来深入研
究、分析天然药物中所含有的化学成分。在研究的过程中，往往会
针对天然药物，来探究其中的活性或有药效的成分，分析药物结
构、物理化学性质、分离提取技术、鉴定方法等。同时，就主药物
的种类与成分，还会研究化学及生物合成方法等。天然药物防病治
病的原理，主要就是药物中含有有药效的成分。但在同类天然药物
中，一般都会存在结构、性质不一样的诸多种化学成分。在中药中
存在的化学成分也是起到药效的基础，深入研究则是中药实现现代
化的核心内容。除了能够揭示中药药物的作用机理、配伍理论、方
剂规律外，还有助于药材质量控制、制剂技术优化、中药质量控制
标准制定乃至中药的现代化，进而令中药得以走向世界。
- 1 - 简述天然药物化学的研究内容
天然药物化学的研究内容是有关于天然产物的分离与纯化，天然产物结构及活性的确定，天然产物的结构修饰及其在合成多肽、蛋白质等方面的应用。
随着医疗保健和生命科学的发展，人类已经认识到“健康在于生命”。天然药物在世界各国都得到了重视，现已列入世界各国政府议事日程中。我国也不例外。早在八十年代初期，就已把中草药的研究提到了议事日程上来。近二十年来，随着新药开发的成功，又将天然药物提到了更为重要的地位。世界各国政府十分重视天然药物资源的开发利用，已制订了《天然药物资源保护法》等法规，保证了天然药物的资源供给。我国也于1995年颁布了《中华人民共和国药品管理法》，对合成药的审批权力，特别是中药材的加工炮制，植物药材的收购与销售进行了严格的规定，保证了药材质量，规范了中药材市场，促进了中药事业的发展。
总之，世界各国从根本上讲是希望把天然药物这个宝库开发出来，造福人类。天然药物化学在中国方兴未艾。许多有眼光的专家、学者在深入研究我国中草药资源的基础上，正在探索天然药物化学的新领域，特别是在国际上引起广泛关注的天然产物的分离与纯化，天然产物结构及活性的确定，天然产物的结构修饰及其在合成多肽、蛋白质等方面的应用，以及寻找新的合成天然产物的途径等方面都取得了突破性进展。如以获得新药而闻名的青蒿素，是根据中国古代医药学理论“祛风除湿，清热解毒，利尿通淋”的中药知母中提取的，它是世 - 2 - 界上首次报道的最有效的抗疟疾新药，已在全世界范围内推广应用，并使不少疟疾患者脱离了死亡线。
我们知道，天然产物化学的基本任务就是充分利用现代科学技术手段从天然产物中获得具有一定生物活性的化学成分。而这些化学成分往往具有很好的生理活性，而且可能有一定的药理作用。所以说，天然产物化学是由药物化学和有机化学两部分组成的一门边缘交叉学科。它与传统药物化学相比，增加了化学分离技术，包括色谱分离，质谱分析，超临界流体萃取技术，核磁共振波谱分析，反向高效液相色谱法等，并与高分子化学，天然药物化学、生物化学等有密切联系。
动物药学中的天然药物研究与应用
近年来，天然药物在动物药学领域内得到了广泛的关注和应用。天然药物是指从天然资源中提取的具有药用价值的物质，具有多样性、广泛性和独特性等特点。本文将探讨动物药学中天然药物的研究与应用现状，并着重介绍几种常见的天然药物及其相关的应用领域。
一、天然药物的研究与开发
天然药物的研究与开发是动物药学领域的一个重要方向。通过对动植物等天然资源的深入研究，科学家们发现了许多具有潜在药用价值的物质，并通过提取、纯化和结构鉴定等技术手段进行进一步的研究。
1. 天然药物的提取与纯化
天然药物的提取与纯化是研究的关键步骤。常用的提取方法包括水提取、醇提取和超声波提取等，通过这些方法可以有效地将药用成分从天然材料中提取出来。提取后的药物通常需要经过纯化处理，如色谱分离、逆流色谱和逆流层析等，以获得纯度更高的药用成分。
2. 结构鉴定与活性评价
对于提取得到的天然药物，科学家们需要进行结构鉴定和活性评价。结构鉴定通常通过质谱、核磁共振等技术手段来进行，这有助于了解天然药物的化学成分和结构特点。而活性评价则是评估天然药物对动物体内生物学活性的影响，如抗炎、抗氧化和免疫调节等，这有助于确定天然药物的临床应用价值。 二、常见天然药物及其应用领域
在动物药学中，有许多常见的天然药物被广泛地研究和应用，下面将介绍其中几种的应用领域。
1. 桂枝
桂枝是一种具有广泛应用价值的中草药，在动物药学中被用于治疗动物的温热病、痛证和风湿病等。桂枝中含有丰富的挥发油和生物碱等成分，具有温通散寒、活血化瘀的功效。研究表明，桂枝对抗炎、镇痛和提高免疫力等方面有显著的疗效，因此被广泛地应用于动物药学领域。
2. 阿胶
阿胶是一种动物性天然药物，主要由驴皮经过加工炮制而成。阿胶具有滋阴补血、活血化瘀的功效，广泛用于治疗动物的气血两虚和血瘀等疾病。研究表明，阿胶中含有丰富的胶原蛋白和氨基酸等营养物质，对于动物的免疫增强和促进伤口愈合具有积极的作用。
