[课件]微囊与纳米囊PPT
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第三节微型包囊技术一、概述微型包囊技术(microencapsulation)简称微囊化,系利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳(membrane wall),将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊,简称微囊(microcapsule)。
微球(microsphere)纳米囊(nanocapsule)和纳米球(nanosphere)。
(一) 药物微囊化的应用特点(1) 掩盖药物的不良气味及口味;(2) 提高药物的稳定性;(3) 防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性:(4) 使液态药物固态化便于应用与贮存;(5) 减少复方药物的配伍变化;(6) 控制药物释放速率;(7) 使药物浓集于靶区;(二) 药物微囊化的进展第一阶段开始主要应用于掩盖药物的不良气味,提高药物的稳定性等方面,微囊粒径一般为5~l000μm。
第二阶段微囊粒径减小到l~250 μm,主要应用于控制药物释放。
这种粒径的载药微粒,毫微粒通过非胃肠道给药时,被器官或组织吸收能显著延长药效、降低毒性,提出高活性和生物利用度。
第三阶段主要是靶向给药的纳米囊,粒径为1~ 1000nm。
将微粒或毫微粒引导到体内特定部位,再被吸收而发挥药效。
二、囊心物与囊材(一) 囊心物(core material)(1)可以是固体,也可以是液体。
(2)通常将主药与附加剂混匀后微囊化,亦可先将主药单独微囊化,再加入附加剂。
(3)若有多种主药,可将其混匀再微囊化,或分别微囊化后再混合,这取决于设计要求、药物、囊材和附加剂的性质及工艺条件等(4)囊心物与囊材的比例要适当,如囊心物过少,将生成无囊心物的空囊。
(5)囊心物也可形成单核或多核的微囊。
(二) 囊材囊材(coating material)的一般要求是:①性质稳定;②有适宜的释药速率;③无毒、无刺激性;④能与药物配伍,不影响药物的药理作用及含量测定;⑤有一定的强度、弹性及可塑性,能完全包封囊心物;⑥具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特性。