-芬太尼类药物比较(1)

doi:10.3969/j.issn.1006-9852.2020.09.012舒芬太尼与吗啡快速静脉滴定治疗晚期难治性癌痛的疗效比较*程祝强1 贾宏彬1 曾永芬2 陈浩飞1 朱红梅1 刘红军1 金 毅1 周 斌1△（1中国人民解放军东部战区总医院疼痛科，南京 210002；2南京大学医学院东部战区总医院疼痛科，南京210046）我国肿瘤发生率逐渐增加，癌痛病人也随之增多。

尽管控制癌痛药物和理念不断更新，但有效镇痛仍不容乐观。

阿片类药物是控制中重度癌痛的公认金标准，吗啡作为一种经典的阿片类药物，常常作为其他阿片类药物的对照标准，也常被用于晚期癌痛的快速滴定和维持治疗，但部分病人使用吗啡可出现较大的不良反应，如恶心、呕吐、瘙痒等。

有研究表明，舒芬太尼起效时间较吗啡更快，不良反应更低[1]。

但是，舒芬太尼因蓄积、耐受问题并不推荐用于长期维持治疗，而短期的镇痛治疗在临床应用较多。

因此，我科自2015至2018年采用舒芬太尼和吗啡通过静脉自控镇痛 (patient-con-trolled intravenous analgesia, PCIA) 的方法快速滴定转换为芬太尼透皮贴剂治疗部分晚期难治性癌痛病人，证实了舒芬太尼和吗啡都可在短期内通过PCIA滴定快速安全转换为芬太尼透皮贴剂，镇痛效果均满意，且舒芬太尼组的不良反应较吗啡组偏低。

方 法1.一般资料回顾性分析2015年3月至2018年11月在中国人民解放军东部战区总医院疼痛科住院治疗的晚期癌痛病人148例。

纳入标准：滴定前均已口服阿片类药物镇痛治疗超过1周，但疼痛控制欠佳或不能耐受，视觉模拟评分法(visual analogue scale,V AS)大于3分。

80例采用静脉舒芬太尼（舒芬太尼组），其中男性52例，女性28例，平均年龄(62.2±12.0)岁；68例采用静脉吗啡治疗（吗啡组），其中男性42例，女性26例，平均年龄(59.1±11.1)岁。

芬太尼及瑞芬太尼在心肌保护作用机制方面的临床研究现状及进展张红涛【摘要】芬太尼和瑞芬太尼均是临床常见麻醉药物，其麻醉效果显著。

心肌缺血及相关再灌注损伤患者常需采取手术治疗，但患者采取麻醉药物治疗时，可能会影响患者心肌功能，用药不当时，甚至会导致患者出现心肌损伤，影响患者病情。

随着当前临床研究的深入，越来越多的研究结果显示，芬太尼和瑞芬太尼在患者麻醉过程中对心肌具有一定保护作用。

因此对国内外芬太尼及瑞芬太尼对心肌保护作用机制研究现状进行总结，以期为临床研究提供参考。

【期刊名称】《继续医学教育》【年(卷),期】2016(030)007【总页数】2页(P149-150)【关键词】芬太尼;瑞芬太尼;心肌保护;机制;现状;进展【作者】张红涛【作者单位】天津市环湖医院麻醉科，天津 300350【正文语种】中文【中图分类】R971+.2随着人类物质生活水平提升，不良饮食习惯和不良生活习惯导致心血管疾病的发生率明显增加。

受高血压、糖尿病等相关心血管疾病高危因素的影响，导致机体外周血管阻力增加、血容量增加，患者心脏负荷增加，导致心肌缺血的发生率明显升高，且当前冠状动脉溶栓术、心脏外科手术等诸多手术治疗的临床运用越来越广泛，使得再灌注治疗后心肌损伤的发生率也逐年升高［1］。

随着当前临床研究的不断深入，麻醉药物对心肌保护的研究越来越多［2］。

其不仅能改善患者心肌功能状况，还能促进患者进行手术治疗，应用前景广阔。

瑞芬太尼属于芬太尼衍生物，芬太尼和瑞芬太尼均是阿片受体激动剂，当前诸多研究表明芬太尼和瑞芬太尼均具有心肌保护作用。

以下对临床研究状况进行详细分析。

当前临床研究中，认为心肌缺血及再灌注心肌损伤的主要作用机制分为5种类型：（1）钙超量引起损伤：心肌出现缺血、缺氧状况时，心肌细胞中代谢异常，进而易引起细胞酸中毒，引起钙超量负荷，导致氧化磷酸化受到抑制，导致机体能量代谢过程异常的，引起心肌损伤［3］。

（2）自由基损伤心肌：心肌缺血及再灌注时，易导致机体氧自由基清除酶系统破坏，导致患者缺血部位出现大量自由基，导致心肌出现氧化应激反应，加重心肌损伤［4］。

瑞芬太尼与芬太尼静脉麻醉在老年患者中的麻醉效果对比分析发表时间：2017-08-29T16:01:22.690Z 来源：《航空军医》2017年第13期作者：葛士辉[导读] 瑞芬太尼麻醉在老年患者中的麻醉效果显著，相比芬太尼血压、心率更加平稳，苏醒快，副作用小。

（黑龙江省漠河县人民医院 165399）摘要：目的探讨瑞芬太尼和芬太尼静脉麻醉在老年患者中的麻醉效果。

方法选取我院2015年11月~2016年8月在我院进行手术治疗的老年患者58例，随机分为观察组和对照组各29例，观察组给予患者瑞芬太尼麻醉，对照组给予患者芬太尼麻醉，对比两组患者的心率、血压变化及恢复时间。

结果观察组患者的定向力恢复时间、自主呼吸恢复时间、苏醒时间明显短于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）。

两组患者在插管前后血压及心率变化不明显，差异不具有统计学意义（P>0.05）；插管后两组血压、心率明显变化，对照组患者在插管后血压明显升高、心率明显加快，差异具有统计学意义（P<0.05）。

结论瑞芬太尼麻醉在老年患者中的麻醉效果显著，相比芬太尼血压、心率更加平稳，苏醒快，副作用小，值得临床推广应用。

关键词：瑞芬太尼；芬太尼；老年；麻醉老年患者生理机能逐渐衰退，多伴有慢性疾病，在麻醉中易受到麻醉药物的影响出现血流动力学波动，导致并发症发生，影响老年患者的生命健康。

本研究通过对我院2015年11月~2016年8月在我院进行手术治疗的老年患者选取瑞芬太尼与芬太尼静脉麻醉对比，现报道如下：1资料与方法1.1一般资料选取我院2015年11月~2016年8月在我院进行手术治疗的老年患者58例，排除高血压患者、心脏病患者、糖尿病患者、精神病患者、药物过敏患者、近期使用阿片类药物或心血管类药物患者、麻醉禁忌症患者。

将所有患者随机分为观察组和对照组，观察组患者29例，男性患者18例，女性患者11例；年龄60~72岁，平均年龄为（65.2±3.2）岁；体重45~73kg，平均体重为（58.8±3.6）kg；其中消化道肿瘤12例，子宫卵巢疾病10例，胆石症、胆囊炎7例；美国麻醉师协会（ASA）分级Ⅰ级12例，Ⅱ级17例；对照组患者29例，男性患者17例，女性患者15例；年龄61~75岁，平均年龄为（66.3±3.5）岁；体重46~75kg，平均体重为（59.6±3.5）kg；其中消化道肿瘤13例，子宫卵巢疾病11例，胆石症、胆囊炎6例；美国麻醉师协会（ASA）分级Ⅰ级11例，Ⅱ级18例；两组患者在年龄、性别、体重等一般资料对比，差异不具有统计学意义（P>0.05），具有可比性。

芬太尼透皮贴的用药【药理】芬太尼为阿片受体激动药，属强效的麻醉性镇痛药。

可能是通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效。

已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。

本药的作用机制与吗啡相似，但作用强度为吗啡的60-80倍。

与吗啡和哌替啶相比，其作用迅速，维持时间短，不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。

本药对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快也易抑制呼吸，其呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。

此外，本药具有成瘾性。

芬太尼透皮贴片可持续72小时恒速释放芬太尼，使用后血药浓度逐渐升高，在12-24小时内达到相对稳定，24-72小时内达峰值。

本药血药浓度与透皮贴片的大小成正比，同时随皮肤温度升高而升高。

当皮肤温度升至40℃时，血药浓度可提高约1/3。

取下透皮贴片后，血药浓度逐渐下降，约17(13-22)小时内下降50%。

与静注相比，透皮贴片通过皮肤持续吸收，其血药浓度下降较缓慢。

【用法用量】芬太尼透皮贴应在躯干或上臂未接受刺激及未受辐射的平整皮肤表面上贴用。

最好选择无毛发的部位。

在使用前可用清水清洗贴用部位，不能用肥皂、油剂洗剂或其它有机溶剂，因其可能会刺激皮肤或改变皮肤的性质。

使用本贴前皮肤应干燥。

使用时需要手掌用力按压2分钟。

在更换贴剂时应更换粘贴的部位。

选择芬太尼透皮贴初始剂量应依据患者使用阿片类药物的既往史确定，包括对阿片类药物的耐受性，患者身体状况和医疗状况。

未使用阿片类药物的患者。

应以芬太尼透皮贴的最低剂量25μg/h为起始剂量。

剂量的调整及维持治疗每72小时应更换一次透皮贴，根据个体情况调整剂量达到足够的镇痛效果。

剂量增加幅度通常为25μg/h（口服吗啡90mg/d相当于芬太尼透皮贴25μg/h）。

当芬太尼透皮贴超过300μg/h时，一些患者可需要增加或改变阿片类药物的用药方法。

【注意事项】1.使用透皮贴片时，用药部位应选在锁骨下胸部洁净处，最好选在无毛发的部位。

羟考酮与芬太尼治疗腹腔镜胆囊切除术早期术后痛的比较：一项随机、双盲研究S. KOCH 1, P. AHLBURG 1, N. SPANGSBERG 1, B. BROCK 2, E. TØNNESEN 1 and L. NIKOLAJSEN 1,3 Departments of 1Anaesthesiology, 2Clinical Pharmacology and 3Danish Pain Research Center, Aarhus University Hospital, Aarhus, Denmark845ACTA ANAESTHESIOLOGICA SCANDINAVICAdoi: 10.1111/j.1399-6576.2008.01643.x腹腔镜胆囊切除术（LC ），往往伴随着严重的术后痛（1）。

术后痛是手术当天在医院留宿的主要原因（1，2）。

此外，有资料显示严重急性术后痛导致LC 后慢性疼痛的发生风险增加。

LC 后术后痛包括三个部分：切口痛（躯体），深腹痛（内脏）和肩部痛（内脏牵涉痛）。

在一项包括150例患者的前瞻性研究中，术后6小时58%的患者报告有中度/严重的切口痛，42%的患者报告有深腹痛以及25%的患者报告有肩部痛（1）。

疼痛治疗起来可能会很困难，尤其是内脏痛。

阿片类药物静脉给药(i.v.)被用于术后早期。

在丹麦，吗啡和芬太尼被常规使用，羟考酮却不经常被使用。

然而，阿片类药物对深腹痛的疗效可能很有限。

最近的两项研究提示，羟考酮在缓解内脏痛方面优于其他阿片类药物（4，5）。

在一项实验性交叉研究中，24例健康志愿者随机接受口服羟考酮，吗啡或安慰剂，期间其皮肤，肌肉和内脏接受机械、热和电刺激痛测试。

两种阿片类药物都能减轻皮肤和肌肉痛，但羟考酮在减轻食道痛方面具有更优越的镇痛疗效（4）。

在一项包括10例患者、慢性胰腺炎引起疼痛的研究中（5）也发现了类似的结果。

在之前的一项研究中，Kals o 等S. Koch et al.人在麻醉恢复室（PACU）把择期行腹部大手术的40例患者随机分为i.v.羟考酮或i.v.吗啡组。

芬太尼的药代动力学研究进展芬太尼（Fentanyl）是一种强效的阿片类镇痛药物，广泛用于麻醉和疼痛管理。

药代动力学研究对于理解芬太尼的吸收、分布、代谢和排泄过程至关重要。

本文将就芬太尼的药代动力学研究进展进行综述。

首先，芬太尼的吸收过程研究表明，它可以通过多种给药途径进行吸收，包括口服、静脉注射和贴片等。

口服给药的吸收速度较慢，而静脉注射则可以迅速达到峰值浓度。

贴片给药则提供了持续的释放，可以维持稳定的血药浓度。

其次，芬太尼在体内的分布特点是重要研究内容之一。

研究发现，芬太尼呈现高度脂溶性，可以迅速穿透血脑屏障，造成强烈的镇痛效果。

此外，芬太尼还可以与血浆蛋白结合，影响其自由浓度。

研究也发现，芬太尼在不同组织中的分布不均匀，主要富集在脂肪组织和肝脏中。

药物代谢是了解药物作用及药效的重要环节之一。

芬太尼代谢主要发生在肝脏，通过细胞色素P450酶家族的参与，主要代谢产物为芬太尼的N-去甲基化产物。

芬太尼的代谢产物具有较低的药效，也较容易被肾脏排泄。

药物的排泄过程也是药代动力学研究的焦点之一。

研究表明，芬太尼经肾脏排泄是主要的排泄途径，其半衰期约为2-6小时。

药物的代谢和排泄速度与个体的肝肾功能密切相关，不同人群和疾病状态下，芬太尼的清除速度存在差异。

综上所述，芬太尼的药代动力学研究对于合理应用该药物具有重要意义。

研究结果可以指导芬太尼的给药途径选择、剂量调整以及特定患者群体的用药注意事项等。

进一步研究芬太尼的药代动力学特征，有助于提高治疗效果，减少不良反应，确保患者的用药安全。

瑞芬太尼与丙泊酚在无痛胃肠镜检查中的比较胃肠镜检查是普外科或消化科医师解决溃疡或肿瘤疾病的一项成熟技术。

2006年以来，我院逐渐开展无痛胃肠镜检查技术，瑞芬太尼和丙泊酚是两种常用的静脉全麻药物。

本研究比较瑞芬太尼和丙泊酚在无痛胃肠镜中的麻醉应用效果，现报道如下。

资料与方法一般资料行无痛胃肠镜检查的患者40例，男20例，女20例，年龄 47-66岁，体重44-84kg，ASAⅠ～Ⅲ级，所有患者均签署知情同意书。

患者无明显心肺疾病患，无丙泊酚过敏史，无阿片类药物滥用史，近期无上呼吸道感染史。

随机均分为瑞芬太尼组（R组），和丙泊酚组（P组）。

方法入室后开放上肢静脉，监测ECG、SpO2、PETCO2、RR和无创血压。

面罩吸氧3～4L/min.s术前进行患者焦虑评分（0～10分，0分为不焦虑，10分为严重焦虑）和OAA/S评级（0级为深睡，5级为清醒）。

所有患者术前静脉注咪达唑仑2mg，R组给予瑞芬太尼0.5μg/(kg.min)维持；P组给予丙泊酚0.5mg/kg，推注时间超过30s，以0.5mg/(kg.min)维持。

操作过程中，如静脉效果欠佳（OAA/S＞3级），两组分别静脉注瑞芬太尼12.5μg或丙泊酚10mg.当RR＜8次/分、SpO2＜90%、PETCO2＞50mmHg、MAP＜60mmHg、HR＜50次/分、OAA/S＜2级时，速度减半。

监测指标观察有无呼吸暂停、SpO2降低、镇静过度、恶心呕吐、注射痛等不良反应，记录恢复时间（操作结束至苏醒时间）。

统计分析采用SPSS10.0软件行统计处理，计量数据以均值±标准差（X±s）表示，组间比较采用t检验。

结果两组患者一般情况和焦虑评分、操作时间差异均无统计学意义。

操作后3min R组一例患者出现RR5次/分，SpO2低至90%，给与辅助呼吸，将瑞芬太尼输注速度减半，2min后RR和SpO2恢复，恢复输注速度。

P组6例患者无法语言交流，将输注速度减半，3min后恢复速度。

芬太尼类药物的药理学机制研究一、引言芬太尼是一种高效的镇痛药物，常被应用于临床手术、疼痛管理等方面。

然而，芬太尼也是近年来引起了广泛关注的一种缓慢药物，其副作用和滥用程度也越来越严重。

为此，对芬太尼类药物的药理学机制进行深入研究，既可以帮助人们更好地理解其药效，又可以提醒人们对芬太尼类药物的滥用和潜在危害。

二、芬太尼类药物的分类和基本特征芬太尼是一种合成的阿片类药物，与吗啡等其他阿片类药物相比，芬太尼综合效应更强，镇痛作用更快、更强、持续时间更长。

针对不同用途，芬太尼系列药物的种类也逐渐增加。

根据其分子结构特征和生物效应，芬太尼类药物主要分为以下几种。

1. 芬太尼2. 哌替啶类药物3. 多芬太尼类药物4. 氟乙酰芬太尼类药物5. 氟呱利芬太尼类药物它们除了所属的药理作用类别和疗效方面的差异外，在药物结构、药效、副作用等方面有一定的差异。

三、芬太尼类药物的药理学机制芬太尼类药物与其他镇痛药物一样，作用于中枢神经系统及其特定部位，通过抑制神经传递过程产生止痛作用。

1. 作用机制芬太尼类药物通过与阿片受体相结合发挥药效。

与其他亚类药物类似，芬太尼类药物作用于μ-阿片受体，通过导致神经前体细胞或感受神经元释放内啡肽、多巴胺等生理活性物质而产生药理作用。

2. 药效参数芬太尼类药物的药效参数是衡量药物在人体内活性的一个主要指标。

其药效参数与使用剂量和体重等因素有关，在人群中存在差异，一般人群中芬太尼的药效参数为0.0001-0.001。

3. 副作用芬太尼是一种常用的镇痛药物，但也容易产生副作用，包括呼吸抑制、恶心、呕吐、头痛等。

其中，呼吸抑制是芬太尼副作用的最严重成因，即使是在临床医疗环境中使用芬太尼，仍有可能出现呼吸抑制现象。

因此，在临床使用中，必要时需进行监测和控制呼吸，避免芬太尼产生严重的副作用。

四、芬太尼类药物的潜在危害随着社会和技术的发展，芬太尼类药物更易被滥用。

芬太尼类药物的滥用不仅会对个人健康产生严重影响，还会对社会稳定带来危害，引起社会高度关注。

羟考酮与舒芬太尼用于全麻诱导引发患者咳嗽的比较邹毅;凌英姿;孔高茵;赵媛;黄倩;魏来【期刊名称】《实用医药杂志》【年(卷),期】2019(036)005【总页数】2页(P422-423)【关键词】羟考酮;舒芬太尼;诱导;咳嗽【作者】邹毅;凌英姿;孔高茵;赵媛;黄倩;魏来【作者单位】410005湖南长沙,湖南省人民医院麻醉科;410005湖南长沙,湖南省人民医院麻醉科;410005湖南长沙,湖南省人民医院麻醉科;410005湖南长沙,湖南省人民医院麻醉科;410005湖南长沙,湖南省人民医院麻醉科;410005湖南长沙,湖南省人民医院麻醉科【正文语种】中文【中图分类】R614.2舒芬太尼因其强大的镇痛效果及稳定的血流动力学特性，常用于全麻诱导。

然而，静脉注射舒芬太尼可能导致患者咳嗽，造成患者不适，并可能导致血压上升、心率加快，甚至增高颅内压及眼内压，需谨慎使用［1］。

羟考酮是μ及κ双受体激动剂，起效迅速，安全性高，已广泛应用于围术期镇痛，近年研究显示［2，3］，羟考酮可安全有效地应用于全麻诱导，但对其用于诱导时是否会导致咳嗽的研究仍不充分。

该研究拟分别将舒芬太尼及羟考酮用于全麻诱导，对比两种药物导致患者咳嗽的发生率及严重程度，为临床提供参考。

1 资料与方法1.1 一般资料拟行全麻患者140例，性别不限，年龄18~64岁，ASA分级Ⅰ~Ⅱ级。

排除标准：高血压病、长期吸烟史、慢性咳嗽、近2周有上呼吸道感染、哮喘史或正在使用支气管扩张剂或糖皮质激素、正在使用血管紧张素转换酶抑制剂。

随机数字表法将患者分为2组（n=70）：舒芬太尼组（S组）和羟考酮组（O 组）。

该研究已获本院伦理委员会批准，并与患者签署知情同意书。

1.2 麻醉方法患者均未使用术前药，入室后监测ECG、BP及SpO2，建立上肢静脉通路。

S组患者静脉推注枸橼酸舒芬太尼注射液（批号：1160911，湖北宜昌人福药业有限公司）0.3 μg/kg，O组患者静脉推注盐酸羟考酮注射液（批号：BE923，萌蒂（中国）制药有限公司）0.3 mg/kg，注射时间均为5 s，观察1 min后依次静脉注射咪达唑仑0.05 mg/kg、顺式阿曲库铵0.2 mg/kg、丙泊酚1 mg/kg完成诱导。

止痛药芬太尼何以成为新一代毒品之王作者：来源：《科学大观园》2019年第02期芬太尼是一种强效的、类鸦片止痛剂，起效迅速而作用时间极短，比吗啡效力高50至100倍。

年前，中美就经贸问题达成共识，决定停止升级关税等贸易限制措施。

在这一次会晤中，有一样东西引起了大家的关注——芬太尼。

外交部部长王毅介绍中美元首会晤情况的时候，这么说：双方还同意采取积极行动加强执法、禁毒合作，包括對芬太尼类物质的管控。

中方迄今采取的措施得到了包括美国在内国际社会的充分肯定。

中方决定对芬太尼类物质进行整类列管，并启动有关法规的调整程序。

而美国方面则是这么说：非常重要的是，习近平主席以极佳的人道主义姿态，同意将芬太尼指定为受列管物质，这意味着向美国销售芬太尼的人将受到中国法律所规定的最严厉处罚。

值得注意的是，这个内容竟然放在了美国的声明内容的第一项，也将芬太尼推到了大众的眼前。

美国的毒品五花八门，过去十几年最大的特点就是从植物提炼，变成了化学合成为主，特别是类鸦片毒品，增长非常迅猛。

其中最有名的一种毒品叫芬太尼 fentanyl，芬太尼是一种强效的、类鸦片止痛剂，起效迅速而作用时间极短。

它是脑中μ-鸦片受体的强力激动剂。

芬太尼比吗啡效力高50至100倍。

欧洲毒品和毒瘾监测中心认为其效力至少是吗啡的80倍。

它的化学名称是N-〔l-（2-苯乙基）-4-哌啶基〕-N-苯基丙酰胺，分子式为C22H28N2O，在美国的众多意外死亡原因中，车祸和枪击原是最常见的两种，但短短数年间，阿片药物的滥用、误用导致的死亡已远远超过前两者。

在白宫官方网站首页上，“阿片类药物危机”与经济、国家安全、预算和移民并列在首行最显眼。

说阿片，大家可能不熟悉，但提到阿片的另一个名字，可能所有中国人立刻就明白了，那就是鸦片。

阿片类药物有很强的镇痛作用，是构成全麻的催眠、镇痛、肌肉松弛三大要素中实现镇痛的支柱药物，是麻醉和疼痛治疗中至今无可替代的良药。

芬太尼（Fentanyl）是一种强效的类阿片止痛剂，截至2012年，芬太尼是医学中使用最广泛的合成阿片类药物。