桉叶油的功效研究

1 柠檬桉叶油包合物的制备及其对小肠运动的影响

指导老师:

作者：

摘要：目的:研究提取柠檬桉叶油的提取及其包合物制备工艺的最佳工艺条件、探究柠檬桉叶油包合物对动物小肠功能的影响。方法：以挥发油产量和挥发油包合率为优选指标，运用正交实验法，对柠檬桉叶油的提取和包合的最佳工艺工艺参数进行优选;分别采用离体家兔肠管和在体小鼠为试验对象,观察柠檬桉叶油包合物对其运动功能的影响。结果：提取柠檬桉叶油最佳工艺条件：提取时间1.5h,料水比1:1和提取温度为100℃；超声波法包合柠檬桉叶挥发油的最佳工艺条件：挥发油与β-环糊精的比例、包合温度和包合时间分别为1 ml：10

g、25℃和1.0 h，收得率为78.01%，包合率可达到79.32%。柠檬桉叶油包合物能增强小鼠小肠推进率，浓度为1×10-4g/ml以上的柠檬桉叶油包合物可增强家兔离体回肠的收缩力（P<0.01）。结论：柠檬桉叶油包合物制备工艺简单可行,能促进动物肠运动功能。

关键词: 柠檬桉叶油；包合物；家兔；肠道运动

Preparation of Citriodora Oil Clathrate and the Effects of it

onThesmall intestine

Instructor: Professor Xia Jingming

Author： Chen Dizhu

(Chemical Science and Technology Institute, Zhanjiang Normal University,

Zhanjiang 524048)

2 Abstract: Objective: Study the best processing parameters of

the

extraction of citriodora oil and its clathrate and test the effects of citriodora

oil clathrate on gastrointestinal motor function in mice and rabbit. Methods:

Using the

yield and inclusion rate of citriodora oil as selection indicators,

the best processing parameters of the extraction of citriodora oil and

its

clathrate were studied by cross test. The effects of of citriodora oil

on

gastrointestinal motor functions were tested in mice in vivo and

rabbits

intestinal in vitro. Results: About the best processing parameters of

the

extraction of citriodora oil, the best extraction time, proportion of material

to water, and extraction temperture were 1.5 h, 1:1 and 100 ℃

respectively. About the best processing parameters of the extraction

of

citriodora oil clathrate, the best proportion of citriodora oil

to

β-cyclodextrin, inclusion temperature and time were 1 ml: 10 g, 25 ℃

and

1.0 h respectively, and the yield and inclusion rate were 78.01%

and

79.32%. intestine push rate was increased by the certain dose of citriodora

oil clathrate in the mice in vivo. The ileum contractility was increased by

citriodora oil clathrate above the concentration of 1×10-4g/ml（P<0.01）in

vitro. Conclusion: lemon eucalyptus oil for animals, promote

gastric

peristalsis. The prepration process of citriodora oil clathrate was simple

and practicable. Citriodora oil clathrate could increase the motor function

of gastraintestine in mice in vivo and rabbit in vitro.

Keywords: Citriodora oil; Clathrate; Rabbit; Gastraintestine

3 桉树别名蚊仔树[1]，原产于澳大利亚 ,是地球上最高的被子植物之一，它是桃金娘科（Myrtaceae），杯果木属（Angophora）、伞房属（Corymbra）和桉树属（Eucalyptus）3个属树木的总称[2]。桉树是世界上著名的三大速生丰产树种之一, 也是重要的经济树种[3]。

挥发油（Volatile oil）又称精油（Essential oil）、香精油（Ethereal oil）或芳香油（Aromaticoil），是存在于植物体中的一类在常温下具有挥发性、可随水蒸气蒸馏而与水不相混溶的油状液体的总称。大多数具有芳香气味，是一类植物次生代谢物质，也是中草药中重要的有效成分。桉叶油是桉树叶的油腺细胞分泌出来的芳香精油[4-5} ，具有令人愉快的香味,大量用于生产各种香料、肥皂、化妆品及食品等。桉叶油用在沐浴中可作为防腐剂,用在按摩油和油膏中可治疗手部和唇部皴裂以及其他皮肤病。桉叶油主要成分1,8-桉叶油素，具有良好的脂溶性，易于穿透生物膜结构，在工业上的用途也是很可观的。桉树资源在我国极其丰富，可从其树叶中提取到大量的桉叶油，具有广阔的开发前景[6]。但桉叶油易挥发，不易保存。医药上，制备成包合物之后，可将挥发油固化，有防止其成分的挥发，增加药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，减少刺激性，降低毒性;改善药物的溶解性，提高生物利用度，便于制剂制备等优点[7]。目前，虽偶有桉叶油包合物研究的报道，但方法较单一，且未见柠檬桉叶油包合物研究的报道。因此，本文运用β-环糊精为包合材料，通过超声波法对柠檬桉叶挥发油进行包合，确定最佳包合工艺条件，并寻找较佳的包合工艺。

近年来 ,桉树及其副产物的综合利用研究取得了一定的进展 ,桉

4 树的药理作用研究方兴未艾。桉叶油为植物精油，其具有芳香气味而未见明显不良反应的报道。据报道，桉叶油具有抗菌、抗炎、抗氧化、药物透皮促进、清新空气和杀虫等作用，但这些作用仅停留在以含桉叶素为主要成分的窿缘桉、直杆桉和蓝桉叶油，且只用作药物、化妆品及清洁剂的芳香剂[8]。据报道及本院调查，柠檬桉叶油的主要成分为香茅醛，且其鲜叶含芳香油高达1%左右。本院制药工程系初步证明其也具有抗菌作用。因此，对柠檬桉叶油的药物新制剂及药理功效作深入研究，为进一步开发丰富的桉叶资源提供依据非常必要。

芳香型植物精油虽有许多有价值的药理作用，但因其具有挥发性，使其制成的普通药物制剂不稳定。目前，使其制剂稳定的有效方法，是采用药物制剂新技术，将其先制成包合物。

感染性疾病一直是常见病，因其具有传染性而越来越受医药界及世界全社会的高度重视。人类一直将感染性疾病视为瘟疫，一旦感染，在磺胺类抗菌药物问世以前基本只能听天由命。自磺胺类药物尤其是其后的抗生素应用于临床后，细菌感染性疾病得到了有效控制[9]。然而，迄今无论是抗生素，还是人工合成的抗菌药物均有各种不同的、甚至是致命不良反应。且这些抗菌药物经过长期使用后，细菌耐药已成为突出而棘手的难题。因此，从天然产物中寻找与已知抗菌药物类别不同、无明显不良反应、具有确切抗菌作用的活性部位成为筛选抗菌新药的重要途径。

消化道疾病也是目前常见疾病，胃肠运动功能紊乱是其发生发展的重要因素，且该类疾病多有慢性和易复发的特点。以多潘立酮为代

5 表的胃动力药，可引起胃肠道及神经系统等多种不良反应。因此，寻找不良反应少而轻的有效胃动力新药具有重要意义。芳香型中药，多有理气健脾和开窍的功效。因此，从芳香型植物精油中寻找不良反应少而轻的胃动力新药，可能成为有效的途径。

总之，研究柠檬桉叶油包合物的制备、抗菌作用、对甾体和非甾体抗炎药物的透皮促进作用及对胃肠动力的影响，以阐明其要用价值，无论是对疾病的防治，还是对综合利用废弃而丰富的柠檬桉叶资源，具有重要意义。

1 仪器与药品

1.1 仪器设备

4孔恒温水浴锅（巩义市予华仪器有限公司，型号HH）；增力电动搅拌器（金坛市恒丰仪器厂，型号JJ-1）；挥发油提取器（兰州一强化学公司）；DK-98-Ⅱ-2KW万用电炉（天津市泰斯特仪器有限公司,型号）；SB3200DT-超声波清洗仪（宁波新芝生物科技股份有限公司）；100g-200g架盘天平（常熟市百灵天平仪器有限公司）；调温调湿箱;1

ml注射器；有齿镊，手术剪，弯、直眼科镊和眼科剪；000丝线1卷；MedEase改良型离体组织灌流实验装臵；JZ100张力换能器；MedLab—U/4CS生物信号采集处理系统（南京美易）；氧气瓶；直径为10cm培养皿；Gold Spectrumlab 53/54型紫外可见分光光度计(上海棱光技术有限公司) ;DL-5M低速冷冻离心机（长沙湘仪离心机有限公司） 。

1.2 药品试剂

6 鲜柠檬桉叶（于2010年1月采自广东湛江）；柠檬桉叶油（本院药剂学实验室提取,批号201001222）；β-环糊精（A.R.，天津市光复精细化工研究所，批号070704）；无水乙醇( A.R.，广州化学试剂二厂，批号070621)；60-90石油醚（A.R.，天津市光复精细化工研究所，批号070312）；无水 Na2SO4(A.R.，西安化学试剂厂，批号071105）； 2.0~2.5

Kg雄性家兔（广东医学院动物实验中心），1%柠檬桉叶油包合物（自制，含油量25%批号：20100308）； pH=8 磷酸盐缓冲液, 0.9%的生理盐水 ;

2方法与结果

2.1 直接水蒸气蒸馏法（HD ）法提取桉叶油提取工艺的优选

水蒸气蒸馏法是提取植物挥发油的传统方法，为《中华人民共和国药典》2005 年版收录方法。它是将药材粉碎后，加水浸泡，采用特制的挥发油提取装臵直接加热蒸馏或者通入水蒸气，使挥发油随导入的蒸气一同蒸出，有时挥发油因含较多水溶性化合物而形成乳浊液，可将初次蒸出液再蒸馏，盐析后用低沸点有机溶剂萃取即得。此法设备简单，成本低廉，操作简便，提取量大，为工业生产中的常用方法，但由于系统开放，温度较高，故而除得到原存于生药中的化学成分外，还可能含有少量蒸馏过程中产生的挥发性分解产物。