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第十三章抗肿瘤药（绝对重点）抗肿瘤药按照药理作用机制分为以下6
类：
直接影响DNA结构和功能的药物。 (1) (2)干扰核酸生物合成的药物。RNA合成的药物。 (3)干扰转录过程和阻止 (4)抑制蛋白质合成与功能的药物。 (5)调节体内激素平衡的药物。 (6)分子和单克隆抗体靶向抗
肿瘤制剂。 J和功能的药物（重点）第一节直接影响DNA结 DNA结构和
功能的药物可以分为：直接影响的烷化剂。DNA (1)破坏的铂类化合物。
(2)破坏DNA 的抗生素类药物。 (3)破坏DNA 拓扑异构酶抑制剂。 (4) 的烷化剂第一亚类破坏DNA 一、药理作用与临床评价（一）作用特点
由于烷化剂对细胞有直接毒性作用，故又被称为细胞毒类药物。 1．属于细胞增殖周期非特异性抑制剂。 2． 3．具有广谱抗癌作用。（二）典型不良反应。口腔黏膜 1．除长春新碱和博来霉素外几乎所有的细胞毒药，均可导致骨髓抑制2．抗肿瘤药所引起的脱发几乎在1或反应常见症状有咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎。2．大多数细胞毒类药．化疗可诱导高尿酸血症，且与急性肾衰竭有关。4周后可发生。3 5．出血性膀胱炎是泌尿系统毒性的表现。都有致畸性，对妊娠及哺乳期妇女禁用。（三）禁忌证对药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、严重肝肾功能损害者。（四）药物相互作用
．环磷酰胺 1肝药酶诱导剂如巴比妥类、糖皮质激素、别嘌醇及氯霉素等对本品的代谢、活性和
毒性均有影响，并用时应注意。．塞替派 2 塞替派可增加血尿酸水平，为控制高尿酸血症可给予别嘌醇。(1) (2)与尿激酶同时应用，可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效。二、用药监护（一）骨髓功能抑制如卡莫司汀、日，但是某些药可出现的更晚，骨髓功能抑制常出现在给药后的7～10 洛莫司汀和美法仑。（二）应对口腔黏膜反应。
（三）抗肿瘤药药液外渗时的应对。
（四）应用环磷酰胺应监护膀胱毒性。三、主要药品)] 医保][(甲基典[][环磷酰胺Cyclophosphamide
【适应证】用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤等。1
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【注意事项】大剂量应用时，除密切观察骨髓造血功能外，尤其要注意非血液学毒
性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。]
][基[典塞替派
用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌的局部灌注、【适
应证】胃肠道肿瘤。【注意事项】下列情况慎用或减量使用：骨髓功能抑制者、肝功能损害、感染、肾功能损害(1)
等。在用药期间，每周均要定期检查白细胞计数、血小板及肝肾功能。 (2) 的铂类化合物第二亚类破坏DNA 一、药理作用与临床评价（一）作用特点
停止，J结合，破坏其结构与功能，使肿瘤细胞DNA复匍 1．铂类化合物可
与DNA 阻碍细胞分裂，为细胞增殖周期非特异性抑制剂。．铂类化合物的抗瘤谱非常广泛，常用铂类化合物有顺铂、卡铂和奥沙利铂。顺 2铂是非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤的首选药之一；奥沙利铂是胃肠道癌的常用药，是结直肠癌的首选药之一。 3．奥沙利铂与顺铂、卡铂无交叉耐药性。（二）典型不良反应常见消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症等，
也可出现骨髓功能抑制、过敏反应。（三）禁忌症 1．卡铂对卡铂或其他铂类化合物有过敏史者；有严重骨髓抑制、出血性肿瘤、严重。肾功
能不全者及妊娠期妇女。 2．顺铂肾功能不全者、对顺铂或其他含铂类化合物过敏者及妊娠期妇女。 3．奥沙利铂对奥沙利铂或其他铂类化合物过敏者、妊娠及哺乳妇女。（四）药物相互作用
．卡铂 1 尽量避免与可能损害肾功能的药物如氨基糖苷类抗菌药物同时使用。
．顺铂 2 与丙磺舒合用，可致高尿酸血症。
3．奥沙利铂，所以奥沙利铂 (1)因与氯化钠和碱性溶液（特别是氟尿嘧啶）之间存在配伍禁忌一定不能与上述制剂混合或通过同一静脉途径给药。(2)奥沙利铂与氟尿嘧啶联合应用具有协同抗肿瘤作用。二、用药监护（考点）（一）关注顺铂所致的肾毒性（二）应用卡铂应监护骨髓造血功能等
（三）仔细监测奥沙利铂的神经系统毒性
（四）注意选择适宜的溶剂三、主要药品)]
医保][(甲基典[][顺铂
晚期顽固性膀胱癌，用于非精原细胞性生殖细胞癌，【适应证】晚期顽固性卵巢癌，2
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顽固性头颈鳞状细胞癌姑息治疗。治疗期间可服用别嘌醇，以减低血老年人及哺乳期妇女慎用。(2) 【注意事项】(1) 尿酸水平。奥沙利泊幽Oxaliplatin 用于经过氟尿嘧啶治疗失败后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合【适应证】氟尿嘧啶使用。【注意事项】静脉滴注期间不可食用冷食和饮用冷水)] (甲[基][医保卡铂
Carboplatin
用于晚期上皮来源的卵巢癌的第一线治疗和其他治疗失败后第二线治【适应证】疗，小细胞肺癌和头颈区鳞癌。用药期间应(2) 【注意事项】(1)患有水痘、带状疱疹、感染、肾功能不全者慎用。监测听力、神经功能、肾功能、血常规；血清钙、镁、钾、钠的含量。的抗生素第三亚类破坏DNA 一、药理作用与临床评价（一）作用特点
丝裂霉素的作用机制与烷化的抗生素类抗肿瘤药有丝裂霉素和博来霉素。破
坏DNA 。剂相同，博来霉素可使DNA单链断裂而抑制肿瘤细胞的增殖（二）构
效和构毒关系
丝裂霉素分子结构中含有苯醌母核，在体内酶作用下经过氧化还原反应，生成双
功
的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基结合，抑制DNA的合成和功能。能的烷化剂。与DNA博
来霉素的化学结构的左边部分含有多个少见的氨基酸、糖及嘧啶环、咪唑；右边
形成螯合DNA作用时，左边的部分和金属铁离子(Fe2+)部分含有平面的二噻唑环。
在与的小沟中特定的部分结合，物，从而激活博来霉素；其右边部分的平面二噻
唑环与DNA DNA裂解，达到治疗肿瘤的目的。导致这类药物直接作用于博来
霉素类抗肿瘤药是一类天然存在的糖肽类抗肿瘤抗生素。 DNA链断裂和裂解，
最终导致肿瘤细胞死亡。肿瘤细胞的DNA，使（三）典型不良反应．丝裂
霉素 1 可致白细胞及血小板计数减少。十分常见的是骨髓功能抑
制，．博来霉素 2；少见食欲减退、呕吐、厌食、口内炎、腹泻、常见间质
性肺炎、白细胞计数减少
罕见过敏性休克皮疹、荨麻疹、发热伴红皮症；。（四）禁忌证 1．丝
裂霉素有过敏史、水痘或带状疱疹、妊娠及哺乳期妇女。 2．博来霉
素严重心脏疾病、严重肾功能不全、有过敏史、严重肺部疾患、严重弥漫性
肺纤维化、胸部及其周围接受放射治疗者、妊娠及哺乳期妇女。（五）药物相
互作用
1．丝裂霉素与利血平、萝芙木、氯丙嗪三种药之一合用，均使后者作用
加强或延长。 (1) 与他莫昔芬合用，可增加溶血性尿毒症的发生危险。 (2) (3)与多柔比星合用可增加心脏毒性。 2．博来霉素 (1)与顺铂合用应
谨慎。3
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发生对于非霍奇金淋巴瘤用博来霉素与其他细胞毒药物联合使用18% (15/83) (2) 急性可逆性肺部反应，故应谨慎和严密监测。二、用药监护（一）应
用丝裂霉素需监护肝肾损害（二）注意博来霉素的肺毒性博来霉素所
致间质性肺炎，捻发音是最初出现的体征，当发现异常时应立即停药。三、主
要药品)]
(甲][基][医保[典丝裂霉素
【适应证】用于胃癌、结肠及直肠癌、肺癌等。
长期应用本品可抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经或精子缺乏。【注意事项】
(1) 用药期间应密切监测血常规、血尿素氮、血肌酐。 (2) 本品局部刺激严
重。 (3))]
甲][医保(典[][基博来霉素
Bleomycin
用于皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤（颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌【适应证】等）、肺癌（尤其是原发和转移性鳞癌）、食管癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经
胶质瘤、甲状腺癌。第四亚类拓扑异构酶抑制剂一、药理作用与临床评价
（一）作用特点包括拓复制及抑制RNA合成。拓扑异构酶抑制剂是直接抑制
