抗真菌药物分类及临床用药特点
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抗真菌药物分类及临床用药特点
来源:掌上医讯 作者:文哥
抗真菌药物分为六大类,其中两性霉素及脂质体、氟胞嘧啶、吡格类、棘白菌素类主要用于治疗深部真菌感染,制霉菌素、丙烯胺类(特比萘芬)、灰黄霉素用于治疗皮肤、指甲、趾甲等的表浅真菌感染。
一、具体药物及抗菌谱
分类 具体药物 作用机制 抗菌谱特点
多烯类
两性霉素B 与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合,引起细胞膜通透性改变,导
致细胞内重要物质渗漏,死亡。 深部真菌,新型隐球菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、念珠菌属、毛霉菌属、大部分曲霉。 血流感染、心内膜炎、脑膜炎、腹腔感染、肺部感染、尿路感染、眼内炎。
妊娠B 类
两性霉素B 脂质复合体、胆固醇复合体、脂质体。
①肾功能不全者;
②不能耐受两性霉素B 剂量者; ③两性霉素B 治疗无效者;
④粒缺伴发热伴真菌感染的经验性治疗。 制霉菌素
口服:肠道、食管念珠菌;
局部:口腔念珠菌、阴道念珠菌、皮肤念珠菌病。
氟胞嘧啶 氟胞嘧啶在真菌内代谢为氟尿嘧啶,替代尿嘧啶进入真菌RNA ,抑制DNA 、RNA 合成,死亡。
新型隐球菌、念珠菌,但对非白念珠菌敏感性差于白念珠菌。
单用容易耐药,常与两性霉素B 联用。
妊娠C 类
吡格类
咪唑类: 局部用药
酮康唑
抑制真菌中细胞色素P450介导的去14α甾醇甲基
化,抑制真菌细胞膜主要成分固醇类-麦角固醇酮康唑:念珠菌、芽生菌、球孢子菌、副球孢子菌、组织胞浆菌、暗色真菌。 皮肤局部用药为主,肝毒性大,难以透过血脑屏障。
氟康唑:念珠菌病、新型隐球菌、球孢子菌、
咪康唑
克霉唑 合成,损伤细胞膜,影响细胞内
物质摄取。低浓
度抑菌、高浓度杀菌。
禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定、三唑仑合用,可导致严重心律紊乱
芽生菌可选用药。 三唑类:侵袭性真菌病 氟康唑 伏立康唑 伊曲康唑 泊沙康唑
伊曲康唑:静滴:粒缺怀疑真菌感染的经验治
疗,芽生菌病、组织胞浆菌、曲霉菌。胶囊:芽生菌病、(非脑膜)组织胞浆菌、曲霉菌
病,不能耐受两性霉素B 或治疗无效的曲霉病,
用于真菌所致的手足廯,吸收差。口服液:与
静脉制剂序贯使用用于粒缺怀疑真菌感染经验
治疗,口咽部、食管念珠菌病。
尿和脑脊液中无原型药,尿路感染不选。
妊娠C 类
伏立康唑:侵袭性曲霉菌、念珠菌属(克柔念珠菌、光滑念珠菌、白念珠菌耐药菌株)。播散性皮肤感染、腹部、肾、膀胱壁、伤口感染,食管念珠菌病,其他药物治疗无效或不能耐受的赛多孢菌属和镰孢菌属致严重感染。
妊娠D 类
泊沙康唑:免疫缺陷者(造血干细胞移植术后排斥反应、血液病化疗后粒缺)预防侵袭性曲霉菌和念珠菌病,伊曲康唑和氟康唑治疗无效者可用。
棘白菌素
类 卡泊芬净、 米卡芬净、
阿尼芬净
杀菌剂:抑制丝状真菌和念珠菌细胞壁的β-(1,3)-D-葡
聚糖合成,破坏真菌细胞壁糖苷合成。
曲霉菌属:烟曲霉、黄曲霉、土曲霉、黑曲霉;念珠菌属:白念珠菌,但对近平滑念珠菌弱。新型隐球菌天然耐药。 念珠菌所致的腹腔脓肿、腹腔炎、胸腔感染,食管念珠菌,难治性侵袭性曲霉菌病,粒缺伴
发热怀疑真菌感染的经验治疗。 妊娠C 类
丙烯胺类:特比萘芬(妊娠B 类)
广谱,适用于皮肤真菌引起的指甲和趾甲感染。 口服,外用。
灰黄霉素--浅部真菌病:头廯、手足廯(孕妇禁用) 卟啉病、肝衰、过敏者禁用
注:妊娠A 类:在孕妇中研究证实无危险性;妊娠B 类:动物实验无危险性但人体研究资料不足,或动物有危险性但人无危险性;妊
娠C 类:动物研究有毒性但人体研究资料不充分,有指征时需权衡受益大于风险后可使用;D 类:证实对人类有危险性,但收益大于风险且有指征时可用)
二、真菌感染选药原则 1.根据病原体选择敏感抗生素
①致病性真菌:组织胞浆菌、粗球孢子菌、马尔菲尼青霉菌、皮炎芽生菌、暗色真菌、足分枝菌、孢子丝菌;
②条件致病菌:念珠菌属、隐球菌属、曲霉菌、毛霉菌、放线菌、奴卡菌属。国内前三种多见。
病原 宜选
可选
曲霉属 伏立康唑,两性霉素及脂质体
伊曲康唑,棘白菌素类,泊沙康唑
念珠菌属
氟康唑,卡泊芬净,米卡芬净 两性霉素及脂质体,伏立康唑,
伊曲康唑,泊沙康唑
光滑念珠菌、克柔念珠菌:棘白菌素类或两性霉素B 隐球菌属
两性霉素及脂质体联合氟胞嘧啶 伊曲康唑 毛霉
两性霉素及脂质体 泊沙康唑 球孢子菌 伊曲康唑,氟康唑 两性霉素及脂质体 组织胞浆菌 伊曲康唑 伊曲康唑
伊曲康唑
皮炎芽生菌 孢子丝菌
马尔尼菲青霉
两性霉素B2周→伊曲康唑(静脉)→口服伊曲康唑,AIDS 患者长期使用
伊曲康唑 暗色真菌
伊曲康唑,伏立康唑 泊沙康唑,氟胞嘧啶
部分真菌对药物敏感性(++推荐、+敏感、±不确定、空白为不推荐)
两性霉素B 氟康唑 伊曲康唑
伏立康唑 卡泊芬净 米卡芬净 白色念珠菌 + ++ ++ + ++ ++ 葡萄牙念珠菌 ± ++ + + ++ ++ 都柏林念珠菌 ++ ++ + + ++ ++ 光滑念珠菌 ++ ± ± ± ++ ++ 季也蒙念珠菌 ++ ++ ++ ++ ++ ++ 克柔念珠菌 ++ 0 0 + ++ ++ 近平滑念珠菌 ++ ++ + + + + 热带念珠菌 ++ ++ + + 隐球菌 ++ ++
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