第五章环氧化酶抑制剂已改

第四章药物的相互作用学习要点•药物相互作用可能会导致治疗失败或产生不良反应，是药源性疾病的重要原因。

•大多数药物相互作用的结果是降低药物活性和疗效或增加药物作用产生异常疗效。

治疗指数较窄的药物，如茶碱，锂制剂和地高辛，或量-效关系变化非常明显的药物如抗凝药，口服避孕药和抗癫痫药的疗效易受药物相互作用的影响。

•药物通过诱导或抑制肝细胞色素P450酶引起的药物相互作用是最主要的药动学相互作用。

•药动学相互作用通常难以区分，但可根据合用药物的药理作用预测其可能产生的影响。

•在许多情况下，具有相互作用的药物并非完全不能联合使用，只要了解其可能产生的相互作用并适当调整剂量即可，但有些情况下则应避免同时服用。

•遇到疑似药物相互作用引起的不良反应要及时上报权威机构。

药物的相互作用是产生不良反应（ADR）的重要因素。

一百多年前人们即发现使用肾上腺素合并氯仿为狗进行麻醉可引起心律失常，因此推测两者合用时存在相互作用导致药效改变。

随着复杂的药物治疗方案和复方制剂的广泛应用，药物相互作用变得更为普遍。

尽管每种新药在上市之前都已充分考察安全性，但对其可能引起的药物相互作用不良反应却无法完全确定。

例如全球著名的钙拮抗剂米贝拉地尔上市仅几个月就因严重的药物相互作用而撤出了市场。

在过去十年里，许多药物都因可以导致患者QT间期延长，从而产生致命的室性心律失常而撤市或限制使用，而药物相互作用也是导致QT间期延长和心率失常的重要原因。

随着医疗知识的提高，越来越多的患者会选择自行服用中草药或其他辅助药物进行疾病治疗，并且了解其中可能存在的药物相互作用，如圣约翰草就能诱导CYP3A4酶和P-糖蛋白活性，与其他药物合用时可能产生相互作用。

另外药物与食物及饮料之间也可能存在相互作用，如单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药与含酪氨酸的食物间相互作用就是一个典型例子。

另外，葡萄柚汁也会与许多药物产生相互作用。

如服用辛伐他汀的病人不宜饮用葡萄柚汁，因其会增加他汀类副反应，如肌麻痹的风险。

第一章测试1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）。

A:合成有机药物B:天然药物C:药物D:化学药物答案:C2.下列哪些不是天然药物（）。

A:抗生素B:合成药物C:植物药D:生化药物答案:B3.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（）。

A:常用名B:化学名C:商品名D:通用名答案:BCD4.药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（）。

A:药物可以产生新的生理作用B:药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用C:药物可以补充体内的必需物质的不足D:药物对受体、酶、离子通道等有激动作用答案:BCD5.通用名可以申请知识产权保护。

（）A:对B:错答案:B第二章测试1.药物的化学结构决定了药物的（）。

A:分布B:吸收C:代谢D:理化性质答案:D2.药物常以分子型通过生物膜，在膜内的水介质中解离成离子型再起作用，因此药物需要有适宜的（）。

A:官能团B:分子量C:解离度D:极性答案:C3.先导化合物的发现，包括（）。

A:组合化学和高通量筛选及计算机靶向筛选B:现有药物C:活性内源性物质D:天然产物答案:ABCD4.先导化合物的传统优化方法，包括（）。

A:前药设计B:生物电子等排替换C:软药设计D:计算机辅助药物设计答案:ABC5.结构非特异性药物的生物活性对其结构上微小的改变基本无影响。

（）A:对B:错答案:A第三章测试1.芳香化合物在体内酶的催化下，首先被氧化成（）。

A:水合物B:酚类化合物C:环氧化合物D:醌类化合物答案:C2.下列不是含氮化合物的体内氧化代谢途径的是（）。

A:N-氧化B:N-脱烷基化C:脱氨反应D:β-位氧化答案:D3.第I项生物转化反应，包括（）。

A:氧化反应B:还原反应C:脱卤素反应D:水解反应答案:ABCD4.第II项生物转化结合反应，包括（）。

A:谷胱甘肽结合B:与氨基化合物结合C:葡聚糖酸的结合D:硫酸酯化结合答案:ACD5.CYP-450酶系具有氧化-还原双重功能。

·论著·不同类型环氧化酶2抑制剂对椎间盘退变模型大鼠缺氧诱导因子1α和血管内皮生长因子表达的影响研究朱立新，王坤，曹延林，黄汉清，杨连军作者单位：510282广东省广州市，南方医科大学附属珠江医院骨科中心【摘要】目的探讨不同类型环氧化酶2(COX －2)抑制剂对椎间盘退变模型大鼠缺氧诱导因子1α(HIF －1α)和血管内皮生长因子(VEGF )表达的影响，为椎间盘退变的治疗提供参考。

方法选择12月龄SPF 级SD 大鼠60只，建立椎间盘退变模型后采用简单随机法分为4组，每组15只:对照组采用安慰剂10mg ·kg －1·d －1灌胃给药;塞来昔布组采用塞来昔布胶囊10mg ·kg －1·d －1灌胃给药，尼美舒利组采用尼美舒利颗粒10mg ·kg －1·d －1灌胃给药，双药组采用塞来昔布胶囊5mg ·kg －1·d －1和尼美舒利颗粒5mg ·kg －1·d －1灌胃给药;共饲喂8周。

检测各组大鼠HIF －1α和VEGF 表达情况，椎间盘组织蛋白多糖的水平，计算软骨细胞凋亡指数(AI )。

结果对照组大鼠HIF －1α和VEGF 均呈阴性表达，其他各组均呈阳性表达;各组大鼠HIF －1α、VEGF 阳性表达情况比较，差异均有统计学意义(P ＜0.05)。

各组大鼠蛋白多糖水平、AI 比较，差异亦均有统计学意义(P ＜0.05)。

结论不同类型COX －2抑制剂塞来昔布和尼美舒利可抑制HIF －1α和VEGF 的表达，增加椎间盘组织蛋白多糖水平，降低AI ，联合应用效果更明显，可能在椎间盘退变过程中发挥着重要作用。

【关键词】椎间盘移位;大鼠;环氧化酶2;缺氧诱导因子－1，α亚基;血管内皮生长因子类【中图分类号】R 681.533.1【文献标识码】Adoi ：10.3969/j.issn.1007－9572.2013.01.089Impact of Different Types of COX －2Inhibitors on HIF －1αand VEGF of Herniated Intervertebral Disc Model Rats ZHU Li －xin ，WANG Kun ，CAO Yan －lin ，et al .Department of Orthopaedic Surgery ，Zhujiang Hospital ，Southern Medicine U-niversity ，Guangzhou 510282，China【Abstract 】ObjectiveTo study the impact of different types of COX －2inhibitors on HIF －1αand VEGF of hernia-ted intervertebral disc model rats.Methods 6012－month －old SPF level SD rats were randomly divided into four groups after establishing herniated intervertebral disc rats model with each group 15rats.The control group was given 10mg ·kg －1·d －1intra-gastric administration of placebo ，the Celecoxib group was given 10mg ·kg －1·d －1intragastric administration of Celecoxib ，the Nimesulide group was given 10mg ·kg －1·d －1intragastric administration of Nimesulide and the Celecoxib +Nimesulide group was given 5mg ·kg －1·d －1intragastric administration of Celecoxib +Nimesulide for eight weeks.HIF －1α，VEGF expression and protein polysaccharide in intervertebral disc tissues were detected in each group.AI was then calculated.ResultsThe HIF －1αand VEGF in the control group were negatively expressed ，while they were positively expressed in other groups.The positive expression of HIF －1αand VEGF in each group showed statistically significant differences （P ＜0.05）.The protein polysaccha-ride and AI inn each group also showed statistically significant difference （P ＜0.05）.ConclusionDifferent types of COX －2inhibitors of Celecoxib and Nimesulide can inhibit the expression of HIF －1αand VEGF ，and can increase the level of protein polysaccharide ，and decrease AI.The combination of the two has better effect and may play an important role in the process of disc degeneration.【Key words 】Intervertebral disk displacement ；Rats ；Cyclooxygenase －2；Hypoxia －inducible factor －1，alpha sub-unit ；Vascular endothelial growth factors椎间盘退变在临床上多表现为脊柱节段不稳、椎管狭窄、颈椎病、腰腿痛、椎间盘突出等，是多种脊柱退行性疾病的病理基础和前提，目前其发病机制尚不完全明确，凋亡髓核细胞、椎间盘内蛋白多糖水平降低以及新生血管形成在椎间盘退变过程中发挥着重要作用［1－2］。

第五章酶分子的化学修饰主要内容：●酶的活性中心●酶化学修饰的目的●酶化学修饰的原理●酶化学修饰的设计●酶化学修饰的应用第一节酶的活性中心（active site）一、活性中心的概念P12酶的必需基团(essential group): 与酶活性有关的基团酶的活性中心(active center): 由必需基团构成的与酶催化活性有关的特定区域.酶的必需集团在一级结构上并不互相毗邻，往往分散在氨基酸系列中，甚至分布在不同肽链上。

当肽链盘曲、折叠形成空间结构时，互相隔离的必需基团彼此靠近，集中在酶分子表面而形成具有三维结构的特定区域。

该区域能与底物结合并发挥催化作用，故称酶的活性中心(active center)活性部位（active site）。

对于结合酶来说，辅酶或辅基参与酶活性中心的组成。

活性中心的重要化学基团——7种氨基酸出现的频率最高：Lys、Asp、Glu、Cys、His、Tyr和Ser（兰天果拌猪肉丝）。

某些功能基团（氨基、羧基、巯基、羟基和咪唑基）是酶的必需基团。

图释左图：丝氨酸的羟基、半胱氨酸的巯基、组氨酸的咪唑基右图：天冬氨酸和谷氨酸的羧基、赖氨酸的氨基、酪氨酸和丝氨酸的羟基。

二、活性中心的共性P12(1)活性部位只占酶分子很小的一部分（1-2%）。

(2)活性部位是一个三维实体(entity)(3)活性中心位于酶分子表面的疏水性裂缝中。

(4)活性中心构象不是固定不变的（诱导契合）(5)酶与底物通过盐键、氢键、范德华力和疏水作用等次级键结合。

1．The active site takes up a relatively small part of the total volume of an enzyme.左图：肌球蛋白模型。

只显示出α-碳原子，红的为血红素，绿的是两种关键的组氨酸残基。

右图：来自胞质热激蛋白的ATP酶片段的结构图。

ADP（红的）位于两个结构域（黄和蓝的）之间的裂缝中。

白藜芦醇的代谢作用——解决争论的焦点白藜芦醇是一种多酚，广泛存在于红酒等植物性食品中，因其多种健康功效而备受关注。

白藜芦醇的有益作用是多种多样的；它们包括线粒体功能的改善、防止肥胖和与肥胖有关的疾病，如2型糖尿病、抑制炎症和癌细胞生长以及预防心血管功能障碍等等。

有关白藜芦醇代谢影响的研究进行得最久，现在还包括一些临床试验，这些试验产生的结果有好有坏。

关于白藜芦醇的许多争论还没有得到解决。

在这里，我们将审查这些争论，并特别强调其代谢作用的机制，以及如何从白藜芦醇中吸取的教训可以帮助开发出利用白藜芦醇效果，但又没有白藜芦醇的不良特性的治疗方法由于癌症、糖尿病和神经退行性疾病等衰老慢性病已成为社会日益沉重的负担, 我们继续寻找能够解决这些问题的药物。

找到一种能减少衰老的整体影响的药物可以增加人类的健康跨度和寿命。

一种一直被证明能延长从单细胞生物到哺乳动物的生物寿命的方法之一是限制热量。

这个概念最初是在McCay 等人表明热量限制可以延长大鼠的寿命时发现的[1]。

最近, 热量限制已被证明可以延长从酵母到哺乳动物的一系列物种的寿命[2]。

随着肥胖的日益流行, 人们已经清楚地看到, 限制人类卡路里摄入的尝试很可能会失败。

因此, 许多人一直在寻找可以作为热量限制模仿剂的化合物。

专注于影响酵母中热量限制对酵母寿命的影响的途径发现, sir2 酶是一个关键的中介[3]。

一个高通量屏幕为激活剂的酿酒酶发现了小分子白藜芦醇(3, 5, 4 '-三羟基曲芬) [4]。

白藜芦醇是一种天然产品, 可以在包括红葡萄在内的几种植物物种中找到。

在20世纪90年代, 白藜芦醇首先被注意作为"法国悖论" 的一个潜在的解释, 然后被描述为环氧合酶抑制剂和潜在的化学预防分子[5]。

自从白藜芦醇作为一种潜在的热量限制剂被发现以来，已经被证明在心血管疾病、代谢性疾病、癌症和神经退行性疾病中具有有益的作用。

许多研究都集中在白藜芦醇如何能够产生如此广泛的影响，分子靶点是什么，以及白藜芦醇治疗是否对人类有益。

循环系统药物知识点总结●第五章循环系统药物(一)抗心绞痛药1.硝酸酯及亚硝酸酯类●代表药物:硝酸甘油，具有挥发性，在遇到热或撞击下易爆炸，产生大量的氮和二氧化碳等气体，故一般配置成10%乙醇溶液，便于运输和储存。

本品在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下会迅速分解。

如与氢氧化钾试液反应生成甘油，再与硫酸氢钾作用。

产生大恶臭的丙烯酸气体，故此反应可以作为硝酸甘油的鉴定反应。

是防止心绞痛的最常用药物。

●代表药物:硝酸异山梨酯，又名消心痛，本品为硝酸酯类化合物，在室温和干燥状态下比较稳定，但在强热或撞击下也会发生爆炸。

本品在酸碱溶液中，硝酸酯容易水解，生成脱水山梨醇及亚硝酸。

加新制儿茶酚溶液，摇匀，加硫酸后，即显暗绿色。

本品显硝酸盐的鉴别反应。

主要用于缓解和预防心绞痛。

长效硝酸酯类，还可以用于心肌梗死后心力衰竭的长期治疗。

2.b受体阻断药●代表药物:普萘洛尔，本品结构中含有氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，分子中有一个手性碳原子，S构型左旋体活性强，R构型右旋体的活性仅为左旋体的1/100~1/50，药用其外消旋体。

在碱性条件下稳定，在烯酸中易分解，遇光易变质。

水溶液与硅坞酸试液作用生成淡红色沉淀。

显氯化物的特殊鉴别反应！与心绞痛，窦性心动过速等，普萘洛尔和硝酸酯类合用治疗心绞痛。

3.钙通道阻滞剂●二氢吡啶类●代表药物:硝苯地平，在光照和氧化剂存在的条件下，分别生成两种降解产物，其中光催化氧化反应，降解产物是亚硝基苯衍生物，对人体有害，故在生产时，使用及储存中应注意避光。

本品的丙酮溶液，加2%氢氧化钠溶液震摇后，溶液显橙红色。

本品主要用于预防和治疗各型心绞痛，也可以治疗高血压。

●苯烷基胺类●代表药物：维拉帕米●苯并硫氮卓类●代表药物：地尔硫卓●二苯哌嗪类●代表药物：氟桂利嗪(二)抗心律失常药1.钠通道阻滞剂● 1类抗心律失常药●代表药物：奎尼丁、普鲁卡因胺●2类抗心律失常药●代表药物：利多卡因和盐酸美西律●3类抗心律失常药●代表药物：普罗帕酮和氟卡尼2.b受体阻断药●代表药物：普萘洛尔3.延长动作电位时程药（钾通道阻滞剂）●代表药物:盐酸胺碘酮，本品为苯并呋喃衍生物，避光密闭环境下稳定性良好，有机溶剂中较稳定，水溶液中会发生不同程度的降解。

第五章 植物的光合作用 教学要求和思考题一、教学基本要求（一）掌握光合作用的概念及其意义；（二）掌握叶绿体色素和光合速率的测定方法；（三）了解光合色素的种类和理化性质；（四）了解光合作用的基本过程和光合碳同化的生化途径；（重点和难点）（五）理解光呼吸的含义、基本生化途径和生理意义；（六）掌握影响光合作用的内部因素和外部因素；（重点）（七）理解光合作用与作物产量的关系，掌握提高光能利用率的途径与措施。

二、复习思考题（一）名词解释1. 光饱和点 (light saturation point)2. 光补偿点 (light compensation point)3. 光合同化力 (assimilatory power)4. 反应中心色素 (reaction center pigment)5. 光合磷酸化 (photophosphorylation)6. C ４植物 (C ４ plant )7. C 3 途径 (C 3 pathway )8. C ４途径 (C ４ pathway )9. 光呼吸 (photorespiration)10. C 3植物 (C 3 plant )11. 光能利用率 (efficiency for solar energy utilization)12. 光合链 (photosynthetic chain)13. 红降现象 (red drop)14. 双光增益效应 (enhancement effect)参考答案：1. 光饱和点：植物在很低的光照速率下就可以进行光合作用，但这时的光合速率很低，随着光照的增强，光合速率也增强，达到一定光强时，光合速率达到最大值。

以后，即使继续增加光强，光合速率也不再增加，称为光饱和现象，开始出现光饱和现象的光照强度，叫做光饱和点。

2. 光补偿点：在光饱和点以下，光合速率随光照强度的减少而降低，到某一光强时，光合过程中吸收的CO 2量和呼吸过程中放出CO 2量达到动态平衡，这时的光照强度，就称为光补偿点。

doi:10.3971/j.issn.1000-8578.2023.23.0407角鲨烯环氧化酶与癌症的研究进展郭良琦1，刘亚云1,2*，盛德乔1Research Progress of Squalene Monooxygenase and CancerGUO Liangqi 1, LIU Yayun 1,2*, SHENG Deqiao 1 (*: Contributed Equally as the First Author)1. Hubei Key Laboratory of Tumor Microenvironment and Immunotherapy, College of Basic Medical Science, China Three Gorges University, Yichang 443002, China; 2. National & Local Joint Engineering Research Center of High-throughput Drug Screening Technology, School of Life Sciences, Hubei University, Wuhan 430062, ChinaCorrespondingAuthor:SHENGDeqiao,E-mail:****************.cnAbstract: Squalene monooxygenase (SQLE) is the rate-limiting enzyme of cholesterol biosynthesis. It plays a crucial role in regulating cholesterol homeostasis. Increasing evidence shows that SQLE is closely related to the occurrence, development, metastasis, and poor prognosis of various cancers. SQLE can not only promote the proliferation of cancer cells and epithelial–mesenchymal transformation but also play an important role in maintaining the stemness of cancer stem cells and regulating cholesterol homeostasis. SQLE may be a potential molecular target for cancer therapy. In this review, the role of SQLE in regulating cholesterol homeostasis in vivo; its function in the occurrence, development, and metastasis of various cancers; and its molecular mechanism were summarized. Screening new SQLE inhibitors may provide new ideas for targeted cancer therapy.Key words: SQLE; Cancer; Cholesterol homeostasis; Inhibitors; Targeted therapyFunding: Natural Science Foundation of Hubei Science and Technology Department Youth Foundation Project, 2021 (No. 2021CFB065); National and Local Joint Engineering Research Center for High-Throughput Screening Technology, 2020 (No. M20201001); Health Research Foundation of Hubei Province, 2019 (No. WJ2019H532); Provincial Teaching and Research Project of Hubei Universities, 2022 (No. 2022246) Competing interests: The authors declare that they have no competing interests.摘 要：角鲨烯环氧化酶（SQLE ）是胆固醇合成途径中的限速酶和关键控制点。

中药中的天然环氧化酶和脂氧化酶抑制剂及其作用
陈科力;陈刚
【期刊名称】《中南民族大学学报（自然科学版）》
【年(卷),期】2009(028)001
【摘要】目的:综述中药中的天然环氧化酶和脂氧化酶抑制剂及其作用.方法:根据疾病与炎症和炎症介质分子的联系,产生炎症介质分子的途径,介绍环氧化酶和脂质氧化酶抑制剂的作用及其研究历程,以及天然环氧化酶和脂质氧化酶抑制剂在自然界的存在和作用,分析中西药物控制炎症性疾病的不同思路.结果:研究显示,抑制环氧化酶和脂质氧化酶能显著控制一些重要疾病的发展,中药中存在的丰富天然环氧化酶和脂质氧化酶抑制剂可以提供更多药物选择.结论:中药中的天然环氧化酶和脂氧化酶抑制剂值得深入研究.
【总页数】6页(P42-47)
【作者】陈科力;陈刚
【作者单位】湖北中医学院,药学院,武汉,430065;湖北中医学院,药学院,武
汉,430065
【正文语种】中文
【中图分类】R931.6
【相关文献】
1.环氧化酶2抑制剂在心肌肥厚中的作用 [J], 司明明;辛雪;范晓梅;薛明明;
2.环氧化酶-2及其抑制剂在骨肉瘤中的作用 [J], 强廷会;王栓科
3.选择性环氧化酶-2抑制剂在碱烧伤角膜新生血管中的作用 [J], 康建芳;鲁建华;徐岬;冯军
4.非甾体抗炎药环氧化酶/5-脂氧化酶双重抑制剂的研究进展 [J], 刘武昆;周金培
5.环氧化酶2抑制剂在心肌肥厚中的作用 [J], 司明明;辛雪;范晓梅;薛明明
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第5～8章 作业与思考题一、单项选择题2-1．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成(B)A 、绿色络合物B 、紫色络合物C 、白色胶状沉淀D 、氨气E 、红色溶液2-2．异戊巴比妥不具有下列哪些性质(C)A 、弱酸性B 、溶于乙醚、乙醇C 、水解后仍有活性D 、钠盐溶液易水解E 、加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( D )A 双吗啡B ．可待因C ．苯吗喃D ．阿朴吗啡E ．N 一氧化吗啡2-4．结构上没有含氮杂环的镇痛药是(D)A 、盐酸吗啡B 、拘椽酸芬太尼C 、二氢埃托啡D 、盐酸美沙酮E 、盐酸普鲁卡因2-5．咖啡因的结构如下图，其结构中R 1、R 3、R 7分别为 (B) A. H 、CH 3、CH 3； B. CH 3 CH 3 CH 3； C. CH 3、CH 3、H ； D. H 、H 、H ； E. CH 2OH 、CH 3、CH 32-6．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( D)A 、去甲肾上腺素重摄取抑制剂B 、单胺氧化酶抑制剂C 、阿片受体抑制剂D 、5-羟色胺再摄取抑制剂E 、5-羟色胺受体抑制剂2-7．盐酸氯丙嗓不具备的性质是( D)A 、溶于水、乙醇或氯仿B 、含有易氧化的吩嗪嗪母环C 、遇硝酸后显红色D 、与三氯化铁试液作用, 显蓝紫色E 、在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应2-8．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为(D)A 、N-氧化B 、硫原子氧化C 、苯环羟基化D 、脱氯原子E 、侧链去N-甲基2-9．造成氯氮平毒性反应的原因是( B)A 、在代谢中产生的氮氧化合物B 、在代谢中产生的硫醚代谢物C 、在代谢中产生的酚类化合物D 、抑制β受体E 、氯氮平产生的光化毒反应2-10．不属于苯二氯卓的药物是(C)A 、地西泮B 、氯氮卓C 、唑吡坦D 、三唑仑E 、美沙唑仑二、配比选择题[2-11~2-15]A 、苯巴比妥B 、氯丙嗪C 、咖啡因D 、丙咪嗪E 、氟哌啶醇2-11D ．N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5丙胺 2-12A ．5-乙基-5苯基-2,4,6-（1H,3H,5H ）嘧啶三酮 2-13E ．1-（4-氟苯基）-4-[(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 2-14B ．2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 2-15C ．3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物［2-16~2-20］A 、作用于阿片受体B 、作用多巴胺受体C 、作用于苯二氮卓ω1受体D 、作用于磷酸二酯酶E 、作用于GABA 受体 2-16A 、美沙酮 2-17B 、氯丙嗪 2-18E 、普罗加比 2-19D 、茶碱 2-20C ．唑吡坦三、比较选择题[2-21~2-25]A 、异戊巴比妥B 、地西泮C 、A 和B 都是D 、A 和B 都不是2-21C 、镇静催眠药 2-22B 、具有苯并氮杂卓结构 2-23A 、可做成钠盐 2-24C 、易水解 2-25B 、水解产物之一为甘氨酸[2-26~2-30]A 、吗啡B 、哌替啶C 、A 和B 都是D 、A 和B 都不是2-26D 、麻醉药 2-27C 、镇痛药 2-28C 、主要作用于μ受体 2-29D 、选择性作用于κ受体 2-30C 、肝代谢途径之一为去N-甲基[2-31~2-35]A 、氟西汀B ．氯氮平C 、A 和B 都是D 、A 和B 都不是2-31B 、为三环类药物 2-32A 、含丙胺结构 2-33A 、临床用外消旋体 2-34A 、属于5-羟色胺重摄取抑制剂 2-35B 、非典型的抗精神病药物四、多项选择题2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDEA 、pKaB 、脂溶性C 、5位取代基的氧化性质D 、5取代基碳的数目E 、酰胺氮上是否含烃基取代 2-37、巴比妥类药物的性质有ABDEA 、具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B 、与吡啶和硫酸铜试液作用显紫蓝色C 、具有抗过敏作用 N N N N R 1R 7R 3O OD、作用持续时间与代谢速率有关E、PKa值大，未解离百分率高2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有ABDA、羟基的酰化B、N上的烷基化C、1位的脱氢D、羟基烷基化E、除去D环2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体ABDA、哌替啶B、美沙酮C、氯氮平D、芬太尼E、丙咪嗪2-40、中枢兴奋药可用于ABCEA、解救呼吸、循环衰竭B、儿童遗尿症C、对抗抑郁症D、抗高血压E、老年性痴呆的治疗2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有BCEA、氟斯必林B、氟伏沙明C、氟西汀D、纳洛酮E、舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有ABCDA、对氯苯基B、对氟苯甲酰基C、对羟基哌啶D、丁酰苯E、哌嗪2-43、具三环结构的抗精神失常药有ACDEA、氯丙嗪B、匹莫齐特C、洛沙平D、丙咪嗪E、地昔帕明2-44、镇静催眠药的结构类型有ACDEA、巴比妥类B、GABA衍生物C、苯并氮卓类D、咪唑并吡啶类E、酰胺类2-45、属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有BCDA、尼可刹米B、柯柯豆碱C、安钠咖D、二羟丙茶碱E、茴拉西坦五、问答题2-46．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。