镇吐药
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止吐药在选用上有区别吗？
止吐药在选用上有区别吗？
有!对不同原因引起的呕吐，宜选用作用于不同环节而发挥镇吐作用的药物。
（1）妊娠呕吐可选服维生素B6，一次10～20mg，一日3次，使用维生素B有两个目的:一是妊娠和哺乳期妇女的需求量增加，二是可缓解周围神经炎和呕吐症状。
（2）晕动性或内耳眩晕性呕吐/可选用抗过敏药，如苯海拉明、异丙嗪、茶苯海明或东莨营碱贴剂，成人一次1贴，儿童一次3/4贴，10岁以下一次1/2贴。
一般在旅行前5～6小时贴于耳后乳突皮肤上。
（3）用于恐高症或海空作业时呕吐瞭服用甲氧氯普胺，一次5 ～10mg，餐前0.5小时服。
（4）胃动力低下或消化不良所致的呕吐选用促进胃肠动力性蠕动药，如甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利。
（5）癌症化疗后或手术引起的呕吐可选用昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼。
平光(甲氧氯普胺片)使用说明
平光(甲氧氯普胺片)【用法用量】口服给药：成人常用量。
1.每次5～10mg，每日3次。
用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg;或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次。
2.成人总剂量每日不得超过0.5mg/kg。
小儿常用量。
1.5～14岁每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分钟服，宜短期服用。
2.小儿总剂量每日不得超过0.1mg/kg。
【注意事项】1.醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
2.严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状。
3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时。
4.本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
【不良反应】1.较常见的为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力。
2.少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
3.用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致。
4.大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人)，可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。
【禁忌】1.下列情况禁用(1)对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者。
(2)癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增。
(3)胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重。
(4)嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象。
(5)不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
2.下列情况慎用(1)肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力。
(2)肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。
【适应症】本品用于镇吐药。
本品主要用于：1.各种病因所致恶心﹑呕吐﹑嗳气﹑消化不良﹑胃部胀满﹑胃酸过多等症状的对症治疗。
2.反流性食管炎﹑胆汁反流性胃炎﹑功能性胃滞留﹑胃下垂等。
3.残胃排空延迟症﹑迷走神经切除后胃排空延缓。
4.糖尿病性胃轻瘫﹑尿毒症﹑硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。
妊娠剧吐，哪些药物可放心使用呢
妊娠剧吐，哪些药物可放心使用呢恶心以及呕吐一直都是困扰着怀孕女性的难题，特别是在女性妊娠的早期。
女性在怀孕早期出现恶心以及呕吐的现象，通常被人们叫做早孕反应。
但是，有部分的怀孕女性其恶心、呕吐的时间较长，直接影响到孕妇正常的生活以及食物的吸收情况，很有可以使孕妇出现水电解质紊乱、营养不良、酸中毒等现象，若不是及时得到控制，会导致孕妇的体重逐渐下降，最后出现脱水的现象，这种现象在临床上被称作妊娠剧吐。
那么，妊娠剧吐，有哪些药物可以放心使用呢？治疗妊娠剧吐的相关药物1.地西泮地西泮是一种人们常用的苯二氮草类抗焦虑药物，具有着抗惊厥、抗焦虑、催眠镇定、抗癫痫等作用。
同时，地西泮还能够间接性的扩张小动脉静脉，进而降低周围血管的阻力，使冠状脉血流逐渐增加，让左心室舒张末期压力下降，最终减少氧耗量。
地西泮容易穿过胎盘，在对孕妇静脉注射地西泮五到十分过后，孕妇脐血中的浓度，之后会逐渐接近母体的浓度。
据研究表明，地西泮在胎儿循环中具有积聚的功效，能够使胎儿循环浓度达到母血的一到三倍，在女性妊娠晚期使用地西泮能够使胎动减少，胎心率变异性降低。
2.苯巴比妥苯巴比妥属于一种长效巴比妥类，其小剂量起到镇静的作用，中剂量起到催眠的作用，大剂量起到抗惊厥的作用。
苯巴比妥有着防止新生儿患上核黄疸的功效，可以有效增加孕妇的胆汁量，让其肝细胞排泄胆红素随之增长。
苯巴比妥能够通过胎盘进入到胎儿的体中，之后遍布在胎儿的各个器官组织内，在胎盘组织中的含量最高。
孕妇在口服此类药物后，其胎血浓度会与母血浓度相近。
女性在妊娠晚期服用此类药物，一般都与胎儿出血性疾病相关，联合维生素k使用可以有效降低体重较轻新生儿的颅内出血率。
但是，孕妇若长期服用此类药物可能会使胎儿成瘾，使新生儿出现戒断症状。
3.维生素b6维生素b6常用的三种形式有吡哆醇、吡哆醛以及吡哆胺。
维生素b6在豆类以及小麦等谷物总之的外皮中含量最为丰富，像是于肉类、蛋黄类以及肝中也含有较多的维生素b6。
常用止吐药物
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳 腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相 对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现 锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。
3.6 糖皮质激素
作用机制尚不明确。 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激素能使 预防CINV的有效率提高。 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗效和安 全性，可互相替代。推荐每天单次给药。
——2006年ASCO肿瘤患者止吐药应用指南
3.6 糖皮质激素
3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌： 1. 对普鲁卡因过敏者； 2. 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增 加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用：
1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体反应危险性增加。
肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者 剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁
动不安，随即进入昏睡状态。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4. 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
止吐药
对化疗、放疗所致呕吐作用强大。
昂丹司琼（ondansetron , 枢腹宁）
1. 作用：阻断5-HT3受体（中枢、迷走），阻滞刺激向 呕吐中枢传入。
2. 应用：对放疗、化疗（环磷酰胺、阿霉素）引起的
恶心呕吐起效快、强（优 于甲氧氯普胺）； 对运动症、激动多巴胺受体恶心呕吐基本无效。 其他药：格拉司琼、多拉司琼等。
止吐药
呕吐是消化道疾病常见症状，呕吐机制极为复杂。
皮
小
层
脑
(--)
催吐化学感受区（CTZ） 5-HT3、D2、M1受体
(--)
传入纤维 呕吐中枢 （延脑孤束核）
(--) 发出冲动
内耳前庭、咽喉、胃肠道 胆碱能神经
(--) 5-HT3、D2、M、H1受体
一、多巴胺受体阻断药
阻断中枢CTZ上D2受体：镇吐
二、接触性泻药
酚酞（果导） 1. 在碱性肠液中溶解刺激大肠导泻。 2. 作用温和，6-8h排软便，经历肝肠循环，作用时 间较长（3-4天）。
3. 应用：慢性、习惯性便秘。
阻断胃肠D受体：促进胃肠蠕动、排空 （胃肠促动药）。
甲氧氯普胺（胃复胺）
生物利用度75%，较易通过血脑屏障。 【作用】 1. 阻断CTZ上D2受体，5-HT3受体，高剂量—镇吐。 2. 阻断胃肠上D受体（多巴胺抑制胃体平滑肌，收缩 幽门括约肌，影响胃排空），促进胃肠正向蠕动。 【 应用】 1. 胃肠功能失调恶心、呕吐。 2. 化疗、放疗、药物引起的呕吐。 【不良反应】 长期大剂量使用可致锥体外系症状（肌震颤、坐立不安）
多潘立酮（吗丁林motilium）
外周性多巴胺受体阻断药，不易通过血脑屏障。
1. 作用：促胃排空及胃肠协调运动，并镇吐。 2. 应用：多种原因的恶心呕吐（中枢性、放疗、胃
(优选)常用止吐药物74789
三、代表药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
➢ 氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用 2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。 3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷 及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者； 癫痫患者慎用
吐药物
呕吐风险大！
• 止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良
呕吐的病理生理机制
恶心呕吐发生机制
• 恶心呕吐 → 脑部反射的刺激
• 1.来自催吐化学感受区（CTZ） • 2.咽喉部和胃肠道神经束 • 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢 当由呕吐中枢发出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、呼 吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
3.2抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
（优选）常用止吐药物74789
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
一、概述
非药物因素
• 年龄 • 性别 • 酒精摄入耐受量 • 妊娠呕吐程度 • 既往化疗恶心呕吐程度 • 疾病或外部刺激
药物因素
• 呕吐的原因 • 化疗药物止吐作用的强弱 • 药物单次剂量 • 药物用法 • 既往化疗是否有效应用止
止吐药临床应用
NK1受体拮抗剂
代表药物
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃 静、三氟拉嗪 甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、 托烷司琼、帕洛诺司琼 阿瑞吡坦
第六页，共三十四页。
止吐药的分类(fēn lèi)
吩噻嗪类（奋乃静）更多用于精神治疗(zhìliáo) 而较少用于止吐领域。
抗组胺（苯海拉明）和抗胆碱能（东莨菪碱）主要 用于晕动的止吐。
喘和其他疾病的炎症/免疫反应。P物质的作用(zuòyòng)通过
NK-1受体介导，NK-1受体是一种G蛋白受体，与磷酸 肌醇信号通路耦合。本品与大脑中NK-1受体结合，对该
受体进行拮抗，从而治疗由P物质介导的疾患。
第二十九页，共三十四页。
• 用于化疗(huàliáo)后的急性和延迟性恶心或呕吐发作
第二十页，共三十四页。
5-羟色胺受体拮抗剂
代表 药物 (dàibiǎo)
昂丹司琼
格拉(ɡé lā)司 琼
托烷司琼
第一代5羟色胺受体拮抗剂
帕洛诺司琼
第二代5羟色胺受体拮抗剂
第二十一页，共三十四页。
第一代5-HT3受体拮抗剂
药物名称
适应症
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼
1.细胞毒性药物化疗和放射治 疗引起的恶心呕吐
2.5、药物(yàowù)相互作用
1. 对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素
2.地高辛
第十九页，共三十四页。
二、5-羟色胺3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂可能(kěnéng)通过作用于迷 走神经的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维 的兴奋；通过作用于中枢神经系统（AP）和 孤束核（NTS）的5-HT3受体，抑制两者的兴奋 ，阻断向呕吐中枢的传入冲动，抑制呕吐。
代表药物
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃 静、三氟拉嗪 甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、 托烷司琼、帕洛诺司琼 阿瑞吡坦
第六页，共三十四页。
止吐药的分类(fēn lèi)
吩噻嗪类（奋乃静）更多用于精神治疗(zhìliáo) 而较少用于止吐领域。
抗组胺（苯海拉明）和抗胆碱能（东莨菪碱）主要 用于晕动的止吐。
喘和其他疾病的炎症/免疫反应。P物质的作用(zuòyòng)通过
NK-1受体介导，NK-1受体是一种G蛋白受体，与磷酸 肌醇信号通路耦合。本品与大脑中NK-1受体结合，对该
受体进行拮抗，从而治疗由P物质介导的疾患。
第二十九页，共三十四页。
• 用于化疗(huàliáo)后的急性和延迟性恶心或呕吐发作
第二十页，共三十四页。
5-羟色胺受体拮抗剂
代表 药物 (dàibiǎo)
昂丹司琼
格拉(ɡé lā)司 琼
托烷司琼
第一代5羟色胺受体拮抗剂
帕洛诺司琼
第二代5羟色胺受体拮抗剂
第二十一页，共三十四页。
第一代5-HT3受体拮抗剂
药物名称
适应症
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼
1.细胞毒性药物化疗和放射治 疗引起的恶心呕吐
2.5、药物(yàowù)相互作用
1. 对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素
2.地高辛
第十九页，共三十四页。
二、5-羟色胺3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂可能(kěnéng)通过作用于迷 走神经的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维 的兴奋；通过作用于中枢神经系统（AP）和 孤束核（NTS）的5-HT3受体，抑制两者的兴奋 ，阻断向呕吐中枢的传入冲动，抑制呕吐。
常用止吐药物演示文稿ppt正式完整版
加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用： 1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体药物相互作用 1. 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；
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第二节
止吐药 5
早年的研究
• 七十年代初，无意发现高剂量的甲氧氯普胺可对抗 顺铂引起的动物犬、雪貂的呕吐
• 甲氧氯普胺是多巴胺D2受体的拮抗剂 –镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体无关 • 揭示了抗癌药物的致呕机制和 5-HT3 受体拮抗剂的 对抗药物导致的呕吐的作用机制
第二节 止吐药 6
5-HT3受体拮抗剂
第四节
乙素
醇甲
肝胆疾病辅助治疗药物 37
五味子丙素
α体
γ体
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 38
联苯双酯
4, 4′-二氧基-5, 6, 5′, 6′-二次甲二氧-2, 2′-二甲 酸甲酯联苯
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 39
联苯双酯的作用
增强肝脏解毒功能，减轻损伤，促进肝细胞再生
远期疗效不巩固，停药后部分患者转氨酶上升，
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 33
发
现
• 用现代药学方法
• 研究中药五味子
• 得到的治疗肝炎的药物
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 34
五味子蜜丸和粉剂
• 中医常用的滋补强壮药 • 在 20 世纪 70 年代初，发现五味子蜜丸和 粉剂有降低病毒性肝炎病人血清谷丙转 氨酶（SGPT）的作用，并能改善患者的 症状
Bifendate的代谢途径
去甲苯双酯
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 44
同类药物——双环醇bicyclol
我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝 炎新药
清除自由基，保护细胞膜，保护肝细胞核DNA 免受损伤和减少细胞凋亡
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 45
二、胆病辅助治疗药物
利胆药，促进胆汁分泌及排泄的作用，有利于 胆病的治疗
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 48
1.以下哪个药物的作用机制与5-HT3或5HT4受体无关 A.盐酸格拉司琼 B.莫沙必利 C.托烷司琼 D.多潘立酮 E.盐酸昂丹司琼
49
2.与西沙必利具有相同苯甲酰胺结构片断的 药物是 A.莫沙必利 B.多潘立酮 C.盐酸昂丹司琼 D.甲氧氯普胺 E.盐酸格拉司琼 3.下列哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动 力药 A.多潘立酮 B.莫沙必利 C.伊托必利 D.盐酸格拉司琼 E.甲氧氯普胺
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 46
熊去氧胆酸
增加胆汁酸的分泌，溶解结石中的胆固醇，用于 治疗胆固醇性胆结石，预防药物性结石的形成
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 47
药物性结石：头孢类、红霉素等抗生素大
部分代谢物经肝、胆排泄，大剂量使用常发 生胆汁淤积，代谢物钙盐易沉积在胆囊中， 易形成“结石核”，诱发结石
先导化合物
酰胺基、甲酸酯基、与环酮基稠合
5-HT
甲氧氯普胺
第二节
止吐药 7
与环酮基稠合
* ——昂丹司琼 奥丹西隆、枢复宁；
*
第一个上市的5-HT3 受体拮抗剂类止吐 药；
R构型活性较大 外 消旋体。
第二节
止吐药 8
吸收与代谢
• 静注或口服
• 口服的生物利用度为60%。吸收迅速，分 布广泛，半衰期为3小时。 • 90%以上在肝内代谢 –代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物 –少量羟基化和去甲基代谢物
• 多巴胺D2受体拮抗剂
• 5-HT4受体激动剂
• 胃动素受体激动剂
作用于AchM 受体，使平 滑肌收缩
第三节
促胃动力药 16
多巴胺D2受体拮抗剂和5-HT4受体 激动剂分类
• 苯并咪唑类
• 苯甲酰胺类
• 苯并呋喃酰胺类
• 吲哚烷胺类
第三节
促胃动力药 17
一、多巴胺D2受体拮抗剂 苯甲酰胺类——甲氧氯普胺
第二节
止吐药11
甲酸酯基——托烷司琼
第二代5-HT3受体拮 抗剂； 用于癌症放疗、化疗 引起的恶心和呕吐
第二节
止吐药12
5-HT3受体拮抗剂的构效关系
芳环+羰基+碱性中心
芳环为活性 必需，与受 体疏水区域 结合
羰基与芳 环共平面
碱性中心多 是位于环内 氮原子，多 为叔胺
连接作用，可以 甲基使亲脂性增加， 为-O-,-NH-,-CH 2 与受体结合力强
继续服药仍有效
临床用于迁延性肝炎及长期谷丙转氨酶异常患者
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 40
联苯双酯的合成
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 41
鉴
别
• 异羟肟酸铁盐试验显暗紫色
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 42
鉴
别
–后者能与变色酸成紫红色
• 亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛
紫 红 色
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 43
第二节
止吐药 3
止吐药分类——受体选择性
组胺H1受体拮抗剂 乙酰胆碱受体拮抗剂 多巴胺受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂
神经激肽（NK1）受体拮抗剂
第二节
止吐药 4
5-HT受体
5-HT受体分型复杂， 5-HT1、 5-HT2、 5-HT3、 5-HT4及5-HT7与胃肠道功能有关 5-HT3受体拮抗剂用于止吐， 5-HT4受体激动剂 有促动力作用
50
–毒素、化学药物的损害
–遗传基因缺陷所致代谢障碍
–自身免疫抗体反应异常
• 急慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病及肝细 胞癌变
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 30
病毒性肝炎
• 发病率高，危害最大
• 治疗肝炎的药物的研究较为落后
至今尚无理想的、特效的、病因性的治疗药 物来减轻肝脏的损伤、坏死或促进肝细胞再生
第四节
二、5-HT4受体激动剂
苯甲酰胺类——枸橼酸莫沙必利
第三节
促胃动力药 26
莫沙必利的代谢
脱-4-氟苄基莫沙必利：5-HT3受体拮抗作用
第三节 促胃动力药 27
莫沙必利
西沙必利：引 起室性心律失 常
第三节
促胃动力药 28
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物
29
肝脏病变
• 引起
–病原体感染：病毒、细菌、原虫等，
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 35
“五仁醇”
• 五味子的水煎剂无效 • 果仁的乙醇提取物有降谷丙转氨酶的作用
–其他部分均无效
• “五仁醇”片剂上市
–五味子仁的乙醇提取物制成 –用于临床治疗慢性肝炎 –确有降谷丙转氨酶的作用
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 36
甲素
丙素
寻 找 五 味 子 的 有 效 成 分
第二节
止吐药 9
作用特点
• 强效5-HT3受体拮抗剂
–止吐剂量为甲氧氯普胺有效剂量的1%
• 高选择性
• 对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2、β1、胆 碱、GABA、组胺H1、H2、神经激肽等受体 都无拮抗作用
–无锥体外系的副作用，毒副作用极小
第二节 止吐药10
酰胺基——格拉司琼
相比昂丹司琼， 其剂量小，半衰 期长，销量已超 过昂丹司琼
第三节
促胃动力药 23
多潘立酮与甲氧氯普胺比较
• 多潘立酮极性较大，不能透过血脑屏障 • 较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作 用（锥体外系症状） • 止吐活性较甲氧氯普胺小
第三节
促胃动力药 24
“非法药物”多潘立酮（吗丁啉）在国外屡遭警告
长时间大剂量服用可能造成心律失常！心脏骤停！猝死！
第三节 促胃动力药 25
第二节
镇吐药
1
呕
吐
–将食入胃内的有害物质排除，保护人体
• 人体的本能 • 频繁、剧烈的呕吐
–妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱 平衡失调，营养障碍 –发生食管贲门粘膜裂伤等并发症
第二节
止吐药 2
呕吐的对症治疗
• 某些疾病引起恶心呕吐，必需进行对症 治疗
–妊娠
–癌症病人的放射治疗
–癌症病人的药物治疗
胃复安，灭吐灵
第三节
促胃动力药 18
临床应用
• 中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂 • 具有促动力作用和止吐的作用 • 本品可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性 胃轻瘫的胃排空速率，对非溃疡性消 化不良亦有效 –对反流病效果不佳
第三节
促胃动力药 19
一、多巴胺D2受体拮抗剂
苯并咪唑类——多潘立酮
吗丁啉
第三节 促胃动力药 20
肝胆疾病辅助治疗药物 31
一、肝病辅助治疗药
肝性脑病（HE）又称肝性昏迷，是严重肝病
引起的、以代谢紊乱为基础的中枢神经系统
功能失调的综合病征，其主要临床表现是意
识障碍、行为失常和昏迷。
第四节
肝胆疾病辅助治疗药物 32
引起肝性脑病的原发病有重症病毒性肝炎、重 症中毒性肝炎、药物性肝病、妊娠期急性脂肪 肝、各型肝硬化、门-体静脉分流术后、原发 性肝癌以及其他弥漫性肝病的终末期，而以肝 硬化患者发生肝性脑病最多见，约占70%。
第二节 止吐药13
第三节
促胃动力药
14
• 促动力药是增强胃肠道收缩，促进胃肠排空， 降低细菌滞留时间，减少溃疡面感染的机会， 抑制胃酸分泌，改善功能性消化不良
• 用于治疗胃肠道动力障碍的疾病
–如反流症状，反流性食管炎，消化不良， 肠梗阻等 –大都是常见病
第三节
促胃动力药 15
促动力药分类——作用机制
作用特点
• 较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂
–可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促 进胃排空
–增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩 –也能增强食道的蠕动和食道下端扩约肌的张力
• 对小肠和结肠平滑肌无明显作用
第三节
促胃动力药 21
多潘立酮的代谢