南开大学化学学院综合1药物合成表征试题

南开大学智慧树知到“药学”《药物设计学》网课测试题答案（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核(共15题)1.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：()A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬2.新药临床前安全性评价的目的：()A.确定新药毒性的强弱B.确定新药安全剂量的范围C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D.为药物毒性防治提供依据E.为开发新药提供线索3.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为()。

A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于104.关于活性位点分析的说法正确的是()。

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础B.一般应用简单的分子或碎片做探针C.GOLD是常用的活性位点分析方法D.属于基于配体结构的药物设计方法5.125D是哪类核受体的拮抗剂?A. PRB. ARC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR标准答案：E6.以下哪一结构特点是siRNA所具备的?()A.5-端磷酸B.3-端磷酸C.5-端羟基D.一个未配对核苷酸E.单链核酸7.核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成?()A.尿嘧啶B.尿嘧啶核苷C.尿嘧啶核苷酸D.尿嘧啶核苷二磷酸E.尿嘧啶核苷三磷酸8.为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是()。

A.甲氧基B.羟基C.羧基D.烷基E.磺酸基jiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括()。

A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构10.下列说法正确的是()。

FA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法FA研究的结果可用三维等势线系数图表示11.下列关于分子模型技术说法不正确的是()。

对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选用什么方法来确定目标混合物是否存在?()A.红外光谱B.紫外光谱C.质谱D.核磁共振氢谱E.圆二色谱该题正确选项是C哪种信号分子的受体属于核受体?()A.EGFB.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.肾上腺素E.甾体激素该题正确选项是D广义来讲，任何带有()的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。

A.正离子B.自由基C.孤对电子该题正确选项是C从药物化学角度，新药设计不包括()。

A.先导化合物的发现和设计B.先导化合物的结构优化C.先导化合物的结构修饰D.计算机辅助分子设计E.极性与剂量的设计该题正确选项是E不属于抗肿瘤药物作用靶点的是()。

A.DNA拓扑异构酶B.微管蛋白C.胸腺嘧啶合成酶D.乙酰胆碱酯酶E.内皮细胞生长因子该题正确选项是D下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?()A.拉米夫定B.吉西他滨C.阿昔洛韦D.去羟肌苷E.阿巴卡韦该题正确选项是C世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?()A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔该题正确选项是C全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?()A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR该题正确选项是C分子膜的基本结构理论是()。

A.液晶体的脂质双层B.分子镶嵌学说C.流动镶嵌学说D.微管镶嵌学说该题正确选项是C药物作用的靶标可以是()。

A.酶、受体、核酸和离子通道B.细胞膜和线粒体C.溶酶体和核酸D.染色体和染色质该题正确选项是A下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?() A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸该题正确选项是A下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?()A.二氢吲哚-2-羧酸B.2-哌啶羧酸C.二苯基甲酸D.二丙基甘氨酸E.alpha-氨基异丁酸该题正确选项是B哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?()A.趋化因子B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.胰岛素该题正确选项是B哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?()A.arofyllineB.cGMPC.茶碱D.西地那非E.维拉帕米该题正确选项是C哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?()A.gamma-氨基丁酸B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.甲状腺素该题正确选项是CPPAR(gamma)的天然配基为()。

南开大学22春“药学”《药物分析学》作业考核题库高频考点版（参考答案）一.综合考核(共50题)1.孕激素的A环为苯环，C-17位有甲酮基，这些结构特征都可以供分析用。

()A.正确B.错误参考答案：B2.《中国药典》的内容即国家药品标准，由凡例与正文及其引用的通则共同构成。

()A.正确B.错误参考答案：A3.莨菪烷类抗胆碱药物是由莨菪烷衍生的氨基醇与不同有机酸缩合成酯的生物碱。

()A.正确B.错误参考答案：A4.三点校正紫外分光光度法测定维生素A醋酸酯含量时，采用的溶剂是()。

A.甲醇B.丙酮C.乙醚D.环己烷参考答案：D5.B.错误参考答案：B6.ChP2015硫酸奎宁的酸度检查中，用酸度计进行测定，pH应为()。

A.5.7～6.0B.5.5～6.5C.5.0～6.0D.5.7～6.6参考答案：D7.费休氏法测定水分时，加入无水甲醇仅仅是作为溶剂。

()A.正确B.错误参考答案：B8.考察原料药中的有关物质对主药的色谱分析是否存在干扰，属于分析方法验证中的()。

A.专属性B.耐用性C.准确度D.定量限参考答案：A9.重金属(名词解释)参考答案：药物中的重金属系指在实验条件下能与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂质，各国药典在重金属检查时，均以铅为重金属的代表，以铅的限量表示重金属限度。

《中国药典》(2015年版)的构成是()。

A.凡例B.正文C.通则D.附录参考答案：ABC11.古蔡氏检砷法中需比较供试品砷斑与标准砷斑的面积大小来判断供试品中的砷盐是否符合限量规定。

()A.正确B.错误参考答案：B12.红外光谱法鉴别甾体激素类药物，《中国药典》(2015年版)主要采用对照品对照法。

()A.正确B.错误参考答案：B13.中间精密度是指()。

A.相同条件下，同一分析人员测定同一份均匀供试品，一次取样多次测定所得结果的接近程度B.相同条件下，同一分析人员测定同一份均匀供试品，多次取样测定所得结果的接近程度C.考察随机因素，如不同日期，不同分析人员测定同一份均匀供试品，多次取样测定所得结果的接近程度D.在不同实验室间协作，测定同一份均匀供试品，多次取样测定所得结果的接近程度参考答案：C14.重金属检查的第一法中，加入硫代乙酰胺时溶液应控制的最佳pH值是()。

南开大学智慧树知到“药学”《药物分析学》网课测试题答案（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核(共15题)1.红外光谱法鉴别甾体激素类药物，《中国药典》(2015年版)主要采用对照品对照法。

()A.正确B.错误2.药物水解后，与硫酸——重铬酸钾在加热的条件下，生成苯甲醛，而逸出类似于苦杏仁的臭味的药物是()。

A.氢溴酸山莨菪碱B.异烟肼C.硫酸奎宁D.盐酸氯丙嗪3.氧瓶燃烧法是以氧气作为分解剂的有机破坏法。

()A.正确B.错误4.下列药物中，能被浓过氧化氢氧化成羟肟酸，再与三氯化铁作用形成配位化合物羟肟酸铁的是()。

A.盐酸利多卡因B.盐酸普鲁卡因胺C.盐酸普鲁卡因D.盐酸去甲肾上腺素5.ChP2015收载的测定药物中水分的方法有()。

A.热重分析法B.费休氏法C.差热分析法D.甲苯法6.费休氏法测定水分时，加入无水甲醇仅仅是作为溶剂。

()A.正确B.错误7.ChP2015中盐酸氯丙嗪片的含量测定采用的是()。

A.直接分光光度法B.提取后分光光度法C.提取后双波长分光光度法D.二阶导数分光光度法8.《中国药典》(2015年版)规定的一般杂质检查中不包括的项目是()。

A.硫酸盐检查B.化物检查C.溶出度检查D.重金属检查9.药物的鉴别试验目的是判断药物的真伪，一般需要对鉴别方法的()进行验证。

A.专属性和耐用性B.专属性和检测限C.准确度和精密度D.定量限和检测限10.下列巴比妥类药物中，可与铜盐吡啶试剂生成绿色配合物，又与铅盐生成白色沉淀的是()。

A.巴比妥B.异戊巴比妥C.硫喷妥钠D.苯巴比妥11.还原性药物的注射剂中常加入抗氧剂以提高注射剂的稳定性，下列物质不属于抗氧剂的为()。

A.亚硫酸钠B.焦亚硫酸钠C.亚硫酸氢钠D.连四硫酸钠12.《中国药典》(2015年版)规定：恒重，除另有规定外，系指供试品连续两次干燥或炽灼后的重量差异在()以下。

A.0.01mgB.0.03mgC.0.1mgD.0.3mg13.《中国药典》(2015年版)的通则主要收载制剂通则、通用检测方法和指导原则。

1.羧酸的卤置换反应中，下列哪类羧酸的活性最低？A.脂肪酸B.具有给电子取代基的芳香羧酸C.无取代的芳香羧酸D.具有吸电子取代基的芳香羧酸【参考答案】: D2.下列试剂中，酰化能力最强的是哪个？A.RCOXB.RCOOCOR’C.RCOOHD.RCOONHR’【参考答案】: A3.醛与氢氰酸反应生成α-羟基腈的反应机理是？A.亲核反应B.亲电反应C.亲核加成D.亲电加成【参考答案】: C4.下列哪个烃化反应,不属于亲核取代反应？A.醇类羟基氧的烃化反应B.氨类氮原子的烃化反应C.碳负离子的烃化反应D.芳烃的烃化反应【参考答案】: D5.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: C6.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: A7.羧酸作为酰化试剂，哪类羧酸的活性最高？A.邻位有吸电子取代基的芳香羧酸B.芳香羧酸C.无支链的脂肪酸D.有支链的脂肪酸【参考答案】: A8.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: C9.Reformatsky反应中，卤代酸酯活性最高的是哪个？A.ICH?COOC?H5B.BrCH?COOC?H5C.ClCH?COOC?H5D.FCH?COOC?H5 【参考答案】: A10.Wittig反应的反应机理属于？A.亲电取代B.亲电加成C.亲核加成D.自由基取代【参考答案】: C11.下面所列的试剂哪个不是相转移催化剂？A.Et?NB.TBABC.冠醚D.聚醚【参考答案】: A12.芳烃的卤代反应属于哪类反应？A.亲电加成B.亲电取代C.亲核取代D.自由基取代【参考答案】: B13.在对称的邻二醇重排反应中，决定反应速率的是？A.中间体碳正离子的稳定性B.迁移基团的迁移能力C.反应的溶剂D.反应温度【参考答案】: B14.制备格式试剂过程中，R相同时，哪个卤代烃活性最高？A.RFB.RIC.RBrD.RCl【参考答案】: B15.傅克反应中，下列卤代烃哪个活性最高？A.RFB.RClC.RBrD.RI【参考答案】: A16.室温条件下，除去苯中少量噻吩的方法是加入浓硫酸，震荡，分离，其原因是？A.苯易溶于浓硫酸B.噻吩不溶于浓硫酸C.噻吩比苯易磺化，生成的噻吩磺酸溶于浓硫酸D.苯比噻吩易磺化，生成的苯磺酸溶于浓硫酸【参考答案】: C17.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: A18.芳烃取代基中，下面的哪个取代基不利于芳烃的卤取代反应？A.羟基B.甲氧基C.硝基D.甲基【参考答案】: C19.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: D20.Baeyer-Villiger氧化重排中，下列烃基迁移能力最强的基团是哪个？A.甲基B.伯烷基C.苯基D.叔烷基【参考答案】: D21.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: AD22.下面哪些反应属于亲核重排反应？A.Benzil-Benzilic acid重排B.Hofmann重排C.Wagner-Meerwein重排D.Pinacol重排【参考答案】: ABCD23.下列哪些试剂可以作为Aldol反应的催化剂？A.NaOHB.硫酸C.盐酸D.对甲苯磺酸【参考答案】: ABCD24.下列化合物含安息香酸基的是？A.苦杏仁酸B.安息香酸C.安息香酰氯D.维生素B12【参考答案】: ABC25.从碳原子到碳原子的重排有？A.Wagner-Meerwein重排B.Pinacol重排C.二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排D.Beckmann重排【参考答案】: ABC26.下列哪些试剂可以作为安息香缩合反应的催化剂？A.氰化钾B.维生素B1C.吡咯D.吡啶【参考答案】: AB27.下列催化剂，哪些可以提高羧酸的反应活性？A.质子酸B.路易斯酸C.DCCD.Vesley法【参考答案】: ABCD28.下列哪种化合物不能形成分子内氢键？A.对硝基苯酚B.邻硝基苯酚C.对甲基苯酚D.对甲氧基苯酚【参考答案】: ACD29.有利于Diels-Alder反应的因素有哪些？A.亲二烯连有吸电子基团B.共轭二烯烃具有给电子基团C.亲二烯连有给电子基团D.共轭二烯烃具有吸电子基团【参考答案】: AB30.酚的合成方法有？A.苯磺酸盐碱熔法B.氯苯水解法C.醇脱水法D.异丙苯水解法【参考答案】: ABD31.下列氧化剂中，能氧化醛的是？A.高锰酸钾B.铬酸C.氧化银D.过氧苯甲酸【参考答案】: ABCD32.影响Perkin反应的因素有哪些？A.芳香醛的结构B.酸酐的结构C.催化剂D.温度【参考答案】: ABCD33.下列反应，哪些属于亲核取代反应？A.醇的O-烃化反应B.胺的N-烃化反应C.苯环的烃化反应D.碳负离子的烃化反应【参考答案】: ABD34.A.AB.BC.CD.D【参考答案】: ABD35.酯化反应中，如何提高反应的效率？A.反应体系中加入水B.增加反应物浓度C.不断蒸出反应产物之一D.添加脱水剂或形成共沸混合物脱水【参考答案】: BCD36.羧酸衍生物的氨解比水解和醇解更容易进行A.错误B.正确【参考答案】: B37.酒石酸分子中含有两个手性碳原子，因此有4个对映异构体。

南开大学22春“药学”《药物设计学》期末考试高频考点版（带答案）一.综合考核(共50题)1.可作为化合物库合成的载体或介质有()。

A.固相载体B.真空C.高压釜D.溶液E.干冰参考答案：AD2.固相有机反应包括()。

A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案：ABC3.对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选用什么方法来确定目标混合物是否存在?()A.红外光谱B.紫外光谱C.质谱D.核磁共振氢谱E.圆二色谱参考答案：C4.125D是哪类核受体的拮抗剂?A. PRB. ARC. RXR标准答案：E5.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?A. 氨基酸构型的转变B. 氨基酸排列顺序的转变C. 酸碱性的转变D. 分子量的增大或减小E. 肽链长度的改变标准答案：A6.不属于经典生物电子等排体类型的是：()A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转参考答案：E7.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括()。

A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE8.羧酸类原药修饰成前药时可制成：()A.酰胺B.缩酮E.醚参考答案：AD9.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?()A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸参考答案：A10.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?()A.序列中G/C含量在30%-52%B.有义链3-端为A或UC.有义链19位为AD.避免出现回文序列E.有义链3位为A，10位为U参考答案：ABCDE11.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：()A.高通量筛选B.逆推解析法C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC参考答案：BD12.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为()。

13年南开大学硕士研究生入学考试试题（参考答案）一．1.对乙酰氨基苯酚2.3-甲基-4-乙炔基环己胺3．1，8-二甲基螺[3.4]-5-辛烷4.5-乙基-噻吩磺酸5.8-甲基喹啉6.（1R,2R）-2-乙基环己醇7.2-甲基环戊酮8.3-甲基双环[4.3.0]壬烷9.3s-3-溴环己烯10.Z-3-甲基-4-乙基-3-庚稀11.3，5-二甲基-1-庚稀12.2，2-二甲基-4戊烯胺二．1.2.待商榷3.4.5.6.7.8.910.11.12．13.14.15.三．1.A2.C>A>B>D3.A>D>B>C4.D>B>C>A5.A>B>D>C6.B>C>D>A7.C>B>A8.D>C>A>B9.C>A>B>D10.D>A>C>B11.A>B>C四．1.题目有问题，这个题不给答案。

（考试的时候你需要改正并给出答案）2.看甲基的核磁，A的甲基氢的位移在2-3，B的在3-4.3.苯甲酸水层H+ 苯甲酚对甲基苯甲醇NaHCO3 油层NaOH 油层苯酚油层水层H+ 苯酚4.5.或者四种6.有，无，无，有五．1.产生了对映异构体，消旋了。

2.A中羟基和溴均处在阿尔法键反式共平面位置，发生分子内的SN2反应。

B中的则处于环的同侧，1位氢和溴同处在α键反式共平面位置，进行的消除。

3.六．1.2.3.4.5.6.七．1.基于碎片的药物设计就是对小分子碎片进行筛选，然后采用化学方法将这些苗头碎片结合起来，形成先导候选物。

2.氢供体给够给出电子的集团，如S,O等3.候选药物所谓候选药物是指拟进行系统的临床前试验并进入临床研究的活性化合物4.药代动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

南开大学2021年2月《药物设计学》作业考核试题及答案（参考）1. cAMP介导内源性调结物质有( )。

A.EGFB.乙酰胆碱C.胰岛素D.肾上腺素参考答案：D2. 下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后，仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度25下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后，仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度25℃±2℃，相对湿度60%±10% 条件下考察D.每3个月取样测定参考答案：A、C、D3. 用于固相合成反应的载体需要满足的条件有( )。

A.对合成过程中的化学和物理条件温度B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱参考答案：ABCD4. 生物大分子的结构特征之一是( )。

A.多种单体的共聚物B.分子间的共价结合C.分子间的理自己结合D.多种单体的离子键结合参考答案：A5. 药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学 B.一级消除动力学 C.快速消除 D.经肝消除药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学B.一级消除动力学C.快速消除D.经肝消除E.经肾消除正确答案：B6. 免疫系统的功能特点是A．对所有的抗原耐受B．对所有的抗原排斥C．对自身抗原耐受，对外来抗原排斥D．免疫系统的功能特点是A．对所有的抗原耐受B．对所有的抗原排斥C．对自身抗原耐受，对外来抗原排斥D．对外来抗原耐受，对自身抗原排斥E．以上都不对正确答案：C7. 半合成青霉素类可分为：______青霉素类、______青霉素类、______青霉素类、 ______青霉素类、______青霉素类。

半合成青霉素类可分为：______青霉素类、______青霉素类、______青霉素类、______青霉素类、______青霉素类。

耐酸$耐酶$广谱$抗铜绿假单胞菌的广谱$主要抗革兰阴性菌8. 竞争性拮抗剂具有的特点是( )A.与受体结合后能产生效应B.能抑制激动药的最大效应C.同时具有激动药的性质D.增加激动药剂量时不增加效应E.使激动剂量效曲线平行右移参考答案：E9. 构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素?( )A.羟基B.芳香环C.氮原子D.超氧化自由基E.羧基参考答案：D10. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有( )。

南开大学2021年9月《药物设计学》作业考核试题及答案参考1. 下列有关易化扩散的叙述，正确的是( ) A．不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运 B．不耗能下列有关易化扩散的叙述，正确的是( )A．不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运B．不耗能、不逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的特殊转运C．耗能、逆浓度差、特异性高、有竞争性抑制的主动转运D．不耗能、不逆浓度差、特异性不高、有竞争性抑制的被动转运E．转运速度有饱和限制B2. A．抗菌谱 B．抗菌活性 C．化疗指数 D．耐药性 E．耐受性A．抗菌谱B．抗菌活性C．化疗指数D．耐药性E．耐受性A$B$D$E$C3. 成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是( )。

A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物参考答案：BCDE4. 属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。

A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。

A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡答案：BC5. 山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。

( )山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。

( )答案：√6. 组合生物催化使用的生物催化剂有( )。

A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案：BC7. 已知一列简谐波的波长λ=1.0m，振幅A=0.4m，周期T=2.0s。

已知一列简谐波的波长λ=1.0m，振幅A=0.4m，周期T=2.0s。

y=0.4cos(πt-2πx)m$y=0.4cos(πt-π)m8. 举方说明温下剂的配伍用药有何特点。

举方说明温下剂的配伍用药有何特点。

温下剂，适用于里寒积滞实证。

寒邪非温不去，积滞非下不除，故除用性温的泻下药巴豆外，又常用苦寒泻下药大黄等与温里药附子、干姜、细辛等配伍，变寒下药为温下之用，以达温散寒结、通下里实之功。