药物化学复习题及参考答案

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《药物化学》课程复习资料一、单项选择题:1.下列药物中不是β1选择性受体阻滞作用的是 [ ]A.普萘洛尔B.美托洛尔C.比索洛尔D.拉贝洛尔2.下列叙述中与卡托普利不符合的是 [ ]A.HMG-CoA 还原酶抑制剂B.分子中含巯基C、血管紧张素转换酶抑制剂 D.有手性碳原子3.下列叙述中与洛伐他汀不符合的是 [ ]A.它是前药B.它是半合成的C.与辛伐他汀具有相同的结构母核D.是降血脂药4.下面关于 H2受体拮抗剂的构效关系,正确的是 [ ]A.平面极性基团和碱性芳杂环连接柔性链的长度以4个原子较好B.呋喃环上的取代基和侧链在任意位置都会有活性C.位于桥链另一端的平面极性基团的亲水性和活性有相关性D.将侧链末端基团换成碱性较弱的甲基硫脲可口服5.法莫替丁具有相同母核结构的药物是 [ ]A.西咪替丁B.雷尼替丁C.尼扎替丁D.替莫拉唑6.与昂丹司琼性质不相符的是 [ ]A.5-HT3受体拮抗剂B.分子中含吲哚环C.与西沙比利作用相似D.无锥体外系副作用7.下列哪个药物不含羧基但有酸性? [ ]A.吲哚美辛B.吡罗昔康C.托美丁D.甲芬那酸8.下列物质不具有钾通道阻滞作用的是 [ ]A.索他洛尔B.利多卡因C.司美利特D.BaSO49.下列抗生素中既有抗结核作用,又属于大环内酯结构的是 [ ]A.克拉维酸B.链霉素C.卡那霉素D.利福喷汀10.下列药物中属于生物烷化剂的是 [ ]A.塞替派B.哌替啶C.哌唑嗪D.哌仑西平11.关于氯吡格雷下列叙述错误的是 [ ]A.有升高血压作用B.是手性药物C.可水解D.抗血小板药12.下列药物中苯环上取代基与肾上腺素不一致的是 [ ]A.去甲肾上腺素B.沙丁胺醇C.异丙肾上腺素D.多巴胺13.有关氟西汀下列叙述正确的是 [ ]A.与5-HT重摄取有关B.易氧化C.抗过敏药D.有锥体外系副作用14.西替利嗪几乎无镇静副作用是因为它 [ ]A.脂溶性强B.与受体发生特异性结合C.分子中有哌嗪环D.易离子化,不易通过血脑屏障15.局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后,其作用时间顺序为 [ ]A.-NH->-CH2->-S->-O-B.-O->-S->-NH->-CH2-C.-CH2->-NH->-S->-O-D.-CH2- >-NH->-O->-S-16.下列叙述中与西咪替丁不符的是 [ ]A.以 1,4-互变异构体发挥作用B.是H2受体拮抗剂C.含酸性基团D.含胍基部分17.关于选择性β1受体阻滞剂下列叙述不正确的是 [ ]A.普萘洛尔B.倍他洛尔C.美托洛尔D.具有苯氧乙胺类化合物18.关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中,不正确的是 [ ]A.与HMG-CoA具有结构相似性,对HMG-CoA还原酶抑制剂具有高度亲和力B.分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团C.芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的D.分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团19.关于氨基糖苷类抗生素下列叙述错误的是 [ ] A.都呈碱性 B.为广谱抗生素C.链霉素有抗结核作用D.庆大霉素是混合物20.能够口服的雌激素结构是 [ ]21.按作用时间分类,苯巴比妥属于( )作用药。

[ ] A.长时 B.中时 C.短时 D.超短时22.为阿片受体纯拮抗剂的药物是 [ ] A.哌替啶 B.苯乙基吗啡 C.可待因 D.纳洛酮23.关于喷他佐辛,下列说法错误的是 [ ] A.属于苯吗喃类化合物 B.是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药 C.结构中有两个手性碳 D.左旋体的镇痛活性大于右旋24.下列 H 1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是 [ ] A.阿司咪唑 B.苯海拉明 C.西替利嗪 D.氯马斯汀25.下列结构类型的局麻药稳定性顺序是 [ ] A.酰胺类>氨基酮类>酯类 B.酯类>酰胺类>氨基酮类 C.氨基酮类>酰胺类>酯类 D.都不对26.下列药物属于非典型的β受体阻滞剂的是 [ ] A.普萘洛尔 B.艾司洛尔 C.拉贝洛尔 D.美托洛尔27.奎宁丁的作用机理是抑制 [ ] A.钠离子通道 B.钾离子通道 C.钙离子通道 D.氯离子通道28.具有呋喃环的 H 2受体拮抗是 [ ] A.雷尼替丁 B.西咪替丁 C.尼扎替丁 D.法莫替丁29.Omeprazole 在体内的活性形式是 [ ] A.螺环中间体 B.次磺酰胺C.Omeprazole 本身D.Omeprazole 羟化代谢产物30.喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中,下列哪项不正确? [ ] A.3-位羧基是必需基团 B.苯环是必需的C.7-位引入哌嗪基活性增强D.6位取代基对活性影响大31.关于苯妥因钠,下列说法正确的是 [ ] A.为酸性化合物 B.为丙二酰脲类衍生物C.为治疗癫痫小发作的首选药D.水溶液吸收二氧化碳产生沉淀32.下列药物可口服的是 [ ] A.肾上腺素 B.沙丁胺醇 C.去甲肾上腺素 D.多巴胺33.H 1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于 [ ] A.乙二胺类 B.氨基醚类 C.三环类 D.丙胺类34.关于局部麻醉药下列说法正确的是 [ ] A.局麻药作用于神经末梢或神经干,所以脂溶性越大作用越强 B.局麻药作用于钠离子通道,所以亲水性越大,作用越强C.局麻药由亲脂性部分,中间部分,亲水部分及小杂环四部分组成D.亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡O H OHA 、OH OB 、O H OHOHC 、OHOH D 、35.关于咪唑斯汀,下列说法错误的是 [ ] A.结构中有哌啶环 B.为弱酸性化合物C.对H 1受体有高度特异性和选择性D.为非镇静性抗组胺药。

36.奎尼丁属于( )抑制剂。

[ ] A.Ia 类钠通道 B.Ib 类钠通道 C.Ic 类钠通道 D.L 型钙通道37.下列药物具有选择性β1受体阻滞作用的是 [ ] A.氟司洛尔 B.普萘洛尔 C.美托洛尔 D.拉贝洛尔38.关于 3,5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药,下列说法错误的是 [ ] A.羟布宗是保泰松的活性代谢产物 B.γ-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物 C.γ-酮保泰松是保泰松的活性代谢产物 D.这类药物有较强的解热、镇痛无抗炎活性 39.ACE 抑制剂的降血压机理是 [ ] A.抑制血管紧张素转化酶 B.抑制肾素和血管紧张素转化酶 C.抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素Ⅱ受体 D.抑制血管紧张素Ⅱ受体40.全合成的HMG-CoA 还原酶抑制剂是 [ ] A.洛伐他丁 B.辛伐他丁 C.氟伐他丁 D.普伐他丁41.麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是 [ ] A.(-)1R ,2S B.(-)1R ,2R C.(+)1S ,2R D.(+)1S ,2S42.西替利嗪几乎无镇静副作用,显效慢,作用时间长,是因为它 [ ] A.脂溶性强 B.易离子化,不易通过血脑屏障C.分子量大而不能通过血脑屏障D.分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用43.α受体对⑴去甲肾上腺素⑵肾上腺素⑶异丙肾上腺素的反应性为 [ ] A.①>②>③ B.②>①>③ C.③>①>② D.①>③>②44.选择性钙通道阻滞剂不包括 [ ] A.苯烷胺类 B.二氢吡啶类 C.氟桂利嗪类 D.苯并硫氮卓类45.硝苯地平的4位取代基与活性关系为 [ ] A.H 〈甲基〈环烷基〈邻位取代苯基 B.H 〉甲基〉环烷基〉邻位取代苯基 C.位取代苯基〈对位取代苯基 D.无相关性46.洛沙坦属于 [ ] A.ACE 酶抑制剂 B.肽类抗高血压药C.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂D.血管紧张素Ⅰ受体拮抗剂47.关于卡托普利的构效关系,不正确的是 [ ] A.巯基酯化后活性更高B.吡咯环引入双键后,保持活性C.在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱D.丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱48.利舍平的是作用于 [ ] A.血管平滑肌 B.交感神经末梢 C.钙离子通道 D.钾离子通道49.Omeprazole 的分子结构中不包含 [ ] A.咪唑环 B.吡啶环 C.甲氧基 D.巯基50.Paracetamcol 的结构是 [ ]A. B. C. D.51.关于唑吡坦,下列说法错误的是 [ ] A.具有吡啶并咪唑结构部分 B.可选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合OC 2H 5NHCCH 3OMe NHCCH 3NH 2OCCH 3O OH NHCCH 3OC.本品易产生耐受性和成瘾性D.本品具有剂量小,作用时间短的特点52.沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N 原子连接的是( )取代基。

[ ] A.甲基 B.叔丁基 C.异丙基 D.苯异丁基53.利多卡因不具有( )作用。

[ ] A.局部麻醉 B.治疗室性心动过速 C.降低血压 D.治疗频发室性早搏54.地尔硫卓属于( )钙通道阻滞剂。

[ ] A.苯烷胺类 B.二氢吡啶类 C.氟桂利嗪类 D.苯并硫氮卓类55.普萘洛尔属于 [ ] A.β1受体阻滞剂 B.钾离子通道阻滞剂C.血管紧张素受体拮抗剂D.血管紧张素转化酶抑制剂56.洛沙坦结构中不包含 [ ] A.咪唑环 B.四氮唑 C.联苯 D.异丁基57.硝酸甘油的结构为 [ ]58.西咪替丁主要以( )起作用。

[ ] A.[1,4]互变异构体 B.[1,5]互变异构体 C.阳离子 D.胍基部分59.具有噻唑环的 H 2受体拮抗剂是 [ ] A.西咪替丁 B.雷尼替丁 C.法莫替丁 D.奥美拉唑60.西沙必利临床主要作为( )使用。

[ ] A.抗溃疡药 B.止吐药 C.催吐药 D.促动力药二、填空题:1.药物的基本结构是指 。

2.奥美拉唑是前药,在体内代谢成次磺酰胺发挥作用,做成前药的原因是 。

3.阿司匹林的胃肠不良反应主要是由于它抑制 所引起的。

4.Raloxifen 是与雌激素受体结合的药物,在不同器官作用类型不同,在骨组织中是 。

5.麻黄碱比肾上腺素易进入中枢的原因是 。

6.苯二氮杂卓类药物结构中有两个能发生水解的部位,硝西泮的水解是发生在 位。

7.在雄甾烷母核中,引入17α乙炔基可使活性向 转化。

8.硝酸甘油不稳定的原因是由于 。

9.克拉维酸钾属于 结构的抗生素。

10.普鲁卡因作用时间较短的主要原因是 。

11.洛伐他汀是一种无活性的前药,在体内水解为活性衍生物,成为 的有效抑制剂。

12.雷尼替丁分子中的杂环是 。

13.甲氧苄啶是磺胺药的增效剂是由于 。

14.氯苯那敏属于 结构类型的组胺H 1-受体拮抗剂。

15.奎宁丁抑制 离子通道而用作抗心律失常药。

16.Aztreonam 属于 类β-内酰胺抗生素,对各种β-内酰胺酶稳定。