甲硝唑-β-环糊精包合物的制备及鉴定
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湖北中医药大学毕业论文论文题目:β-环糊精在药剂中应用的研究姓名:黎志兵所在院系:专业班级:07级药物制剂班学号: 20071207006 指导教师:日期: 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果,尽我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,指导教师对此进行了审定。
本人拥有自主知识产权,没有抄袭,剽取他人成果,由此造成的知识产权纠纷有本人负责。
签名:黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生:黎志兵一、毕业设计论文课题:β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点:九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求:新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南,王洪权,窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。
《中国药学杂志》 1989 24(7):410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987;18(4):293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要:本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。
姜黄挥发油β-环糊精包合物的制备与验证及稳定性考察张超;韩丽;欧小群;张芳;杨秀梅;郝月莆【摘要】目的:研究姜黄挥发油β-环糊精包合物的最佳制备工艺条件,并考察其在强光、高温、高湿环境中的稳定性.方法:采用饱和水溶法制备包合物,以挥发油包合率和包合物收得率为指标,通过正交试验,进行加权综合评分优选包合工艺.使用薄层色谱法和紫外分光光度法对包合效果进行验证.结果:最佳包合工艺条件为:1mL姜黄挥发油与8gβ-环糊精进行包合,包合时间1.5 h,包合物温度50℃.紫外分光光度法和薄层色谱法鉴定结果表明姜黄挥发油β-环糊精包合物形成,并具有一定的抗光照、热、湿稳定性.结论:试验优选的包合工艺操作简便,稳定可行,且包合过程对挥发油成分无影响.【期刊名称】《中药与临床》【年(卷),期】2015(006)003【总页数】4页(P10-13)【关键词】姜黄挥发油;β-环糊精;验证;稳定性【作者】张超;韩丽;欧小群;张芳;杨秀梅;郝月莆【作者单位】成都中医药大学药学院四川省中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地,四川成都611137;成都中医药大学药学院四川省中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地,四川成都611137;成都中医药大学药学院四川省中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地,四川成都611137;成都中医药大学药学院四川省中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地,四川成都611137;成都中医药大学药学院四川省中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地,四川成都611137;成都中医药大学药学院四川省中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地,四川成都611137【正文语种】中文【中图分类】R283.6姜黄为姜科植物姜黄Curcuma longa L.的干燥根茎[1],主要分布于福建、广东、广西、云南、四川、湖北等地。
氟苯尼考β-环糊精包合物的制备与表征研究摘要:为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,制备氟苯尼考β-环糊精包合物。以β-环糊精为包合材料,采用饱和水溶液法制备包合物。包合物用红外分光光度法、相溶解度图法、差热分析法、溶出速率法验证,并计算包合常数,比较了氟苯尼考原料、物理混合物和包合物的溶解度。结果显示,氟苯尼考和β-环糊精包合完全,相溶解度图为AL型,形成了摩尔比为1∶1的包合物,包合常数为298.2 L/mol,在25℃时包合物的溶解度提高了7.63倍,氟苯尼考在50.0~350.0 μg/mL浓度范围内吸光度与浓度间线性关系良好。氟苯尼考β-环糊精包合物制备方法简单,可以显著提高药物的溶解度和溶出度。关键词:氟苯尼考;β-环糊精;包合物;饱和水溶液法;溶解度Study on Preparation and Characteristics of Florfenicol/β-Cyclodextrin Inclusion ComplexesAbstract: To improve the solubility and bioavailability of florfenicol, florfenicol/β-cyclodextrin inclusion complex was prepared by saturated aqueous solution method and then validated by infrared spectroscopy, phase solubility diagram, differential thermal analysis and dissolution rate. Furthermore, the stability constant, solubility of florfenicol, physical mixture and inclusion complex were measured; and UV spectrophotometer method was developed to determinate the concentration. The results showed that the florfenicol was included by β-cyclodextrin completely and showed a typical Al-type as the stability constant was 298.2 mol/L at 25℃. The spectra of infrared spectroscopy, differential thermal analysis, and phase solubility diagram pattern of the inclusion complex were remarkably different from the florfenicol and physical mixture. Solubility rate of florfenicol was enhanced by the formation of inclusion complex and increased by 7.63 fold. The calibration curve was linear withcorrelation coefficient r=0.9999 in the range of 50.0~350.0 μg/mL. The preparation and determination method of inclusion complex was simple and practical as the solubility and dissolution rate was improved significantly.Key words: florfenicol; β-cyclodextrin; inclusion complex; saturated aqueous solution; solubility氟苯尼考(Florfenico1,FF)又称氟甲砜霉素,是甲砜霉素的氟化物,属于动物专用的酰胺醇类广谱抗生素,化学结构见图1。其临床应用及机制与氯霉素和甲砜霉素相似,但抗菌活性明显优于氯霉素,而且具有无再生障碍性贫血副作用、不与人类形成交叉耐药性和按规定剂量用药无毒害等优点。所以目前在临床上应用的范围很广,如用于治疗呼吸道感染、伤寒、肠道感染等[1-4]。但是由于FF水溶性比较差,所以市场上FF常见的剂型主要是预混剂。有少数公司通过添加增溶剂或使用有机溶剂等方法制成的液体制剂,也常常存在稳定性较差、毒性和刺激性大等问题,最终导致用药后机体生物利用度较低,所以有必要通过制剂技术提高FF的溶解度和生物利用度。包合技术是药剂学领域广泛应用的一项制剂技术,通过主分子对客分子的包合作用,起到增大药物溶解度、提高药物稳定性和生物利用度等目的。β-环糊精(β-CD)是一种常用的包合辅料,它具有“外亲水、内疏水”的特殊分子结构,可以与极性、大小、形状和性质适宜的药物分子形成包合物,从而改变药物的溶解特性[5-7]。笔者在前人研究的基础上,研制了FF/β-CD包合物,并对所得产品进行了研究,为可溶FF的推广应用提供试验数据[8-10]。1材料与方法1.1材料试剂:FF(批号:20080905,含量为99.0%,由郑州永和制药有限公司惠赠);FF对照品(自制,含量为99.8%),β-CD(批号:20010412,北京奥博星生物技术责任有限公司);其余试剂均为分析纯。仪器:FTS-40红外光谱仪(美国伯乐公司);CRY-32P差热分析仪(上海精密科学仪器有限公司),TU-1810PC紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司);ZRC-6FT智能溶出测定仪(天津创兴电子设备制造有限公司);DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器(郑州长城科工贸有限公司);SHA-C水浴恒温振荡仪(江苏金坛市佳美仪器有限公司) ;FA2004A分析天平(上海良平仪器仪表有限公司);DZF-6021型真空干燥箱(上海一恒科学仪器有限公司)。1.2方法1.2.1测定波长的选择精密称定105℃干燥至恒重的FF对照品500 mg,置于50 mL容量瓶中,加无水乙醇溶解并定容,制成FF浓度为10 mg/mL的FF贮备液。然后吸取贮备液适量,用去离子水稀释,制成FF浓度为250 μg/mL的溶液,另取β-CD 适量制成辅料溶液。以去离子水为空白,按照分光光度法,在200~400 nm的波长范围内扫描。1.2.2标准曲线的绘制精密量取贮备液10 mL,置于100 mL容量瓶中,加去离子水稀释,制成FF浓度为1mg/mL的对照样品溶液,然后分别精密吸取对照样品溶液0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5 mL置于10 mL容量瓶中,加去离子水定容,制成FF浓度分别为50、100、150、200、250、300、350 μg/mL的溶液。以去离子水为空白,按照分光光度法,在266nm的波长处测定吸光度,并以吸光度A对相应的浓度C进行线性回归,求回归方程。1.2.3回收率试验精密称取β-CD 9份,每3份为1组。按低、中、高3个水平分别精密加入一定量的FF对照品溶液,按照1.2.2项测定FF的含量,计算回收率。1.2.4精密度试验取1.2.2项浓度为200 μg/mL的FF溶液,连续测定5次,考察方法的精密度。结果显示RSD=0.28%,表明方法的精密度良好。1.2.5包合物的制备称取FF 1.791 g,加入适量N,N-二甲基甲酰胺溶解。另称取β-CD 5.675 g,加去离子水适量,在60℃恒温水浴中制成饱和溶液。将β-CD饱和溶液置于磁力搅拌器上,搅拌速率为200 r/min。在搅拌条件下,缓缓滴入含FF的N,N-二甲基甲酰胺溶液,待反应液呈均相后,继续搅拌 5 h,停止加热,搅拌至室温,置冰箱中冷藏24 h,抽滤,沉淀物用少量乙醇洗涤,然后于60℃真空干燥即得[11,12]。1.2.6包合物的验证1)红外分光光度法。用KBr将FF、β-CD、二者物理混合物、FF/β-CD包合物分别压片,在500~4 000 cm-1处分别测红外吸收光谱。2)相溶解度图法。参考Higuchi等[13]的方法,精密称取β-CD 0.850g置于50mL 容量瓶中,加去离子水适量溶解并稀释至刻度,摇匀。然后将β-CD溶液用去离子水稀释成摩尔浓度分别为0、0.002、0.004、0.006、0.008、0.010 mol/L的溶液。取上述β-CD溶液各10 mL分别置于25 mL的容量瓶中,均加入过量FF,恒温(25℃)下振荡72 h,过滤。取滤液2 mL置于50 mL的容量瓶中,加去离子水定容,摇匀。以去离子水为空白,在266 nm的波长处测定吸光度,以标准曲线求出FF的浓度。以β-CD 的摩尔浓度为横坐标,FF的摩尔浓度为纵坐标拟合曲线,求出回归方程。根据回归方程,计算包合常数Kf,计算公式为Kf =。其中,斜率为回归方程的斜率,S0为截距。3)差热分析法。分别精密称取FF、β-CD、二者物理混合物、FF/β-CD包合物各5 mg,置于差热分析仪微坩埚中,以α-Al2O3为参比物,在空气下以升温速率10℃/min进行测定。比较各个组分的差热曲线[14]。4)包合物溶出速率法。称取FF原料、FF与β-CD的物理混合物、FF/β-CD包合物适量(相当于FF 200 mg),以去离子水900 mL为溶剂,转速为100 r/min,温度为(37.0±0.5)℃,依法操作测定溶出度。从接触介质时开始计时,分别于2、5、10、20、30、45、60 min定点取样5 mL,同时立即补充溶剂5 mL。取出的液体用0.8 μm微孔滤膜过滤作为供试品溶液。以去离子水为空白,按照分光光度法,在266 nm的波长处测定吸光度,结果代入标准曲线回归方程,计算溶出度。5)包合物溶解度法。分别取FF、FF与β-CD物理混合物、FF/β-CD包合物适量置于10 mL容量瓶中,加去离子水制成过饱和溶液,然后置于水浴恒温振荡器中,于(25.0±0.5)℃恒温振荡72 h。吸取上清液,用孔径为0.8 μm的微孔滤膜过滤,弃去初滤液,取续滤液以去离子水适当稀释,按照分光光度法,在266nm的波长处测定吸光度,结果代入标准曲线回归方程,分别计算FF/β-CD包合物及FF的溶解度[15]。2结果与分析2.1测定波长的选择FF对照品和β-CD溶液的扫描结果见图2。由图2可知,FF在266 nm的波长处有最大吸收。同时,按照方法比例配制的β-CD溶液在药物特征波长处无吸收,不影响FF的测定。故根据其波长特征,选用266 nm作为FF的测定波长。2.2标准曲线的绘制FF在浓度50~350 μg/mL范围内,吸光度(A)与相应的浓度(C)之间的回归方程为=0.002 7C+0.007 3(r=0.999 9),线性关系良好。2.3红外分光光度法图3显示了FF、β-CD、FF与β-CD物理混合物和FF/β-CD包合物的红外光谱图。图3a为FF原料的红外光谱图,3 455 cm-1处为-OH伸缩振动吸收峰,1 684 cm-1处为C=O伸缩振动吸收峰,1 535 cm-1处为-NH的弯曲振动和-CN的伸缩振动吸收峰,1 276 cm-1处是-CN 的伸缩振动和-NH的弯曲振动吸收峰,和文献[15]一致。图3b为β-CD的红外光谱图,3 389 cm-1处为β-CD分子中-OH伸缩振动吸收峰。图3c为FF和β-CD物理混合物的红外光谱图,为FF红外光谱图和β-CD的红外光谱图的叠加。图3d为FF/β-CD包合物的红外光谱图,从图3d可知,4个特征峰全部消失,在一些波数处仍然有FF的特征显示,可能与包合物中含有少量没有洗涤干净的FF原料有关。这些结果充分说明形成了FF/β-CD包合物。2.4相溶解度图法图4为FF和β-CD的相溶解度图。表明在上述β-CD溶液摩尔浓度范围内,随着β-CD溶液摩尔浓度的增加,FF的摩尔浓度也相应增大,两者呈线性相关,线性回归方程为=0.480 4x+0.003 1(r=0.996 1),符合Higuchi和Connors理论的AL型,并且曲线的斜率为0.480 4<1,说明有摩尔比为1∶1的可溶性复合物形成。根据公式计算包合常数Kf=298.2 L/mol。2.5差热分析法FF、β-CD、二者物理混合物、FF/β-CD包合物的差热曲线见图5。从图5可知,FF 原料的差热曲线,在154℃附近的强吸热峰为原料的熔点峰。β-CD的差热曲线,在300℃附近的吸热峰为β-CD的熔点峰。FF与β-CD物理混合物表现出FF原料和β-CD的共同特征,有FF原料和β-CD熔点峰,表明两者只是简单的物理混合,没有相互间的作用。FF/β-CD包合物的差热曲线,FF原料在154℃附近的强吸热峰消失,只显示出β-CD的特征,表明包合物与简单的物理混合有区别,形成了新的结构体系。2.6溶出速率法根据测定结果,以时间为横坐标,累积溶出度为纵坐标做图得图6。结果显示FF/β-CD包合物的累积溶出度明显高于FF原料、FF与β-CD物理混合物,在短时间内达到全部溶出平衡后,溶出度稍微下降。混合物的累积溶出度稍高于FF原料。2.7包合物溶解度测定FF、FF与β-CD物理混合物和FF/β-CD包合物的溶解度测定结果见表1。由表1可知,在25℃恒温条件下,FF的溶解度为1.118 mg/mL,而包合物的溶解度为8.531 mg/mL,是FF原料药物的7.63倍。说明通过β-CD的包合作用,FF的亲水性得到了显著提高。3小结与讨论试验用饱和水溶液法制备了包合物,使用紫外分光光度法检测药物含量,并通过红外分光光度法、相溶解度图法、差热分析法和溶出速率法验证了包合物的形成,确定了两者形成摩尔比为1∶1包合物的可能性,计算得包合常数为298.2 L/mol,研究了包合物的溶解度,发现形成包合物后可以使其溶解度达到FF原料药物的7.63倍。包合物的制备方法有饱和溶液法、冷冻干燥法、喷雾干燥法等。后两种方法需要特殊的仪器设备,不利于大面积推广。采用饱和溶液法制备FF/β-CD包合物,利用β-CD在不同温度下溶解度的显著变化,能够使包合物在低温下大量析出,干燥后即可以得到成品。该方法不需要增加设备投入,有利于制备方法的推广应用。利于不同方法验证包合物的形成是保证药物和载体材料包合作用的必须步骤,也是检验包合物形成的有效方法。常用的验证方法有相溶解度法、扫描电子显微镜法、差热分析法、红外分光光度法等。FF原料药在包合前后其分子结构、外在形态、物理性质等发生了变化,产生与包合物不同的现象。本文研究了包合前后FF的溶解特性、溶出规律、差热曲线和红外光谱变化特征,发现包合物的溶解度显著增加,差热曲线和红外光谱图与原料药有明显差异,有力地证明了包合物的形成,为后续利用包合物作为中间体制备临床用药提供了理论依据。通过考察FF和β-CD在紫外光谱区域内的吸收特征,发现β-CD在药物的特征吸收波长处无吸收,并根据检测的线性范围、回收率和精密度等指标建立了检测FF/β-CD包合物的紫外检测方法。方法满足检测要求,并且方法简单,符合相关单位仪器配置要求,便于推广。参考文献:[1] 余虹,李逐波.国内氟苯尼考的合成与开发进展[J].畜牧兽医科技信息,2007(2):14-15.[2] 吕惠序. 氟苯尼考在兽医临床上的应用[J].兽医导刊,2008(3):35-36.[3] BOOKER C N,JIM G K,GUICHON P T.Evaluation of lodenieol for the treatment of undiferentiated fever in feed lot ealvas in westem Canada[J]. CanadaVeterinary,1997,38(6):555-560.[4] 王书和. 水产养殖用药常见问题与对策[J].中国兽药杂志,2003,37(7):47-48.[5] 冯光炷,卢奎,李和平. 紫外-可见光谱研究β-环糊精与β-胡萝卜素的包结作用[J]. 光谱学与光谱分析,2004,24(9):1099-1102.[6] KOONTZ J L,MARCY J E,O′KEEFE S F,et al. Cyclodextrin inclusion complex formation and solid-state characterization of the natural antioxidants r-tocopherol and quercetin[J]. Agriculture and Food Chemistry,2009,57(4):1162-1171.[7] 戴小军,刘利军,梁斌. 甘珀酸钠苦参碱包合作用的研究[J]. 中国药学杂志,2006,41(4):290-292.[8] 安琳娜,党云洁,朱春燕. 斑蝥素β-环糊精包合物的研究[J]. 中国药学杂志, 2009,44(13):1002-1004.[9] 卢毅,张彤,陶建生,等. 京尼平-β-环糊精包合物制备工艺研究[J].中国药学杂志, 2008,43(20):1568-1573.[10] IONITA G,CARAGHEORGHEOPOL A,CALDARARU H,et al. Inclusion complexes of cyclodextrins with nitroxide-based spin probes in aqueous solutions[J]. Organic Molecular Biology Chemistry, 2009,7:598-602[11] HIRLEKAR R,KADAM V. Preformulation study of the inclusion complex irbesartan-β-cyclodextrin[J]. AAPS Pharmaceutical Science Technology, 2009,10(1):276-281.[12] JUG M,BEIREVI-LAAN M,BENGEZ S. Novel cyclodextrin-based film formulation intended for buccal delivery of atenolol[J]. Drug Development and Industrial Pharmacy, 2009,35(7):796-807.[13] HIGUCHI T,CONNORS K A. Phase solubility techniques [J].Advances in Analytical Chemistry and Instrumentation,1965, 4:117-212.[14] 陈圆圆,刘佳佳,唐课文. β-环糊精与佐匹克隆包合作用的研究[J]. 光谱学与光谱分析, 2008,28(10):2380-2383.[15] LU W Y,CHEN P R,LIN G Q. New stereoselective synthesis of thiamphenicol and florfenicol from enantiomerically pure cyanohydrin:a chemo-enzymatic approach[J]. Tetrahedron, 2008,64:7822-7827.。
蟾酥冰片β-环糊精包合物的制备与鉴定
王晓平;廖工铁;侯世祥
【期刊名称】《华西药学杂志》
【年(卷),期】1992(7)3
【摘要】利用β—环糊精分别对蟾酥醇溶性成分和冰片进行了包合,较全面地考察了影响包合效果的诸多因素,分别确定研磨法和饱和水溶液法为蟾酥β—CD 包合物和冰片β—CD 包合物的制备方法。
按最佳工艺制备的两种包合物含量适中,重量收率和包结率均较原有报道有所提高;且经差示热分析法和粉末X 射线法鉴定,证明上述两种包合物确已形成。
【总页数】5页(P138-142)
【关键词】蟾酥;冰片;包合物;β环糊精
【作者】王晓平;廖工铁;侯世祥
【作者单位】华西医科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ461
【相关文献】
1.冰片-β-环糊精包合物的制备及鉴定 [J], 张玮;龚金红;张学农
2.白石降压胶囊中冰片β-环糊精包合工艺的研究及其包合物鉴定 [J], 袁敏;赵仁永;王平;张贞丽
3.赛霉安乳膏中冰片的β-环糊精包合物制备 [J], 王立强;王雪玉;吴联强
4.复方酪萨维口腔速崩片中冰片β-环糊精包合物制备工艺 [J], 姚敏娜;周晓明;张伟;马宁;窦芳;汤海峰
5.蟾酥β-环糊精包合物的制备工艺 [J], 郭涛;宋洪涛;赵明宏;张汝华;李铣
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竭诚为您提供优质文档/双击可除包合物的制备与验证实验报告篇一:包合物实验报告姜黄素β—环糊精包合物的制备及质量检测摘要采用饱和水溶液法,以姜黄素、β-环糊精为主要原料,制备姜黄素β—环糊精包合物,得到颗粒状、铁锈红的包合物。
并利用紫外分光光度法对其进行质量评价。
关键词姜黄素β-环糊精包合物紫外分光光度法饱和水溶液法Abstractusingcurcumin,β-cyclodextrinsasthemainrawmaterialtomaketheInclusio ncompoundofcurcuminwithβ-cyclodextrinbythesaturatedsolutionmethod.wegetgran ularandrustyInclusioncompound.ThenuV-Visspectrophot ometerwasusedtodeterminethequalityofInclusioncompou nd.Keycurcuminβ-cyclodextrinsInclusioncompounduVspectrophotometrys aturatedsolutionmethod姜黄素为中药姜黄的主要成分。
现代药理研究表明姜黄素有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、利胆、降血脂、抑菌等多种药理作用。
分子极性较小,分子量为368,能与b一环糊精形成包合物,可增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度,可以增加药物的稳定性,掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性与毒副作用。
[1]1.材料与方法1.1仪器和药品DF-101s集热式恒温加热磁力搅拌器(巩义市予华仪器有限责任公司)循环水式多用真空泵(shb-Ⅲ,郑州长城科工贸有限公司)755b紫外可见分光光度仪(上海菁华科技仪器有限公司)电子天平(JA5003A,上海精天仪器有限公司)烧杯玻棒托盘天平布氏漏斗冰箱滴管无水乙醇(AR,重庆川东化工(集团)有限公司)姜黄素β-环糊精(bR,成都市科龙化工试剂厂)1.2方法1.2.1处方姜黄素0.2gβ-环糊精0.6g无水乙醇50ml水50ml1.2.2制备方法称取0.6gβ-环糊精,60℃下溶解于50ml 水中,再取姜黄素0.2g,完全溶解于50mL无水乙醇中,用滴管滴加到β-环糊精溶液中,恒温搅拌1h,停止加热,置于冰箱中静置冷却40min,抽滤,干燥沉淀,称其重量。
环糊精及其衍生物在药物制剂中的应用摘要:环糊精是由糖苷键连接的且具有锥形中空圆筒立体环状结构的一系列环状低聚糖的总称。
其具有热稳定性良好、结构易于修饰等优势,在食品、医药等领域表现出极大的应用前景。
强大的载药能力以及其结构的易于修饰等性质,使环糊精成为药物制剂领域的研究热点之一。
总结了环糊精及其衍生物的分子结构、研究现状及其在药物制剂领域的应用。
最后,对环糊精在药剂领域的发展前景进行了展望。
关键词:环糊精;药物制剂;包合作用;药物递送1.环糊精及其衍生物在药物制剂中的研究进展1.1增加药物的溶解度和溶出度改善难溶性药物的溶解度,调节药物的释放,是现代药剂学面临的最重要、最紧迫的任务。
目前,科研工作者开发了旨在改善难溶性药物溶解性的多种方法,如共晶混合物,脂质纳米粒,喷雾干燥技术等。
其中,基于CDs的药物递送系统处于重要地位。
蛇足草是印度著名的药用植物,其树脂具有抗炎特性,活性成分为五环三萜类化合物,简称乳香酸(BAs)。
BAs因其抗炎、抗肿瘤、免疫调节活性而受到了广泛地关注。
其中,乙酰基-酮-乳香酸(AKBA)是一种乳香树脂中的五环三萜酸,因其对5-脂氧合酶有抑制作用,从而具有较好的抗炎活性。
然而,较差的生物利用度限制了AKBA的应用。
AKBA属于BCSIV类化合物,水溶性差和肠道通透性差是影响其生物利用度的主要因素。
Amruta团队研究了由环糊精和泊洛沙姆固体分散物(PXMSD)对AKBA溶解度的影响。
研究证明,AKBA在肠道pH值下的溶出速率和溶解性能得到了极大的改善,且CD复合物的释放率高达85%以上。
体外大鼠肠囊外翻实验显示,由捏合法合成的HP-β-CD配合物(1:1)对AKBA的肠吸收效果最好,比其他CD配合物的肠道吸收增强9.1倍。
大量实例表明,环糊精有助于提高抗真菌类似物的水溶性。
最近,Volkova团队开展了环糊精对改善三唑类抗真菌类似物L-173[15]溶解度的研究。
结果表明,利用环糊精的包合作用可以改善L-173的溶解性。
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用侯芳洁宋军娜(河北医科大学中医学院中药药剂教研室石家庄050091)摘要:环糊精作为一种新型辅料,已经被广泛应用于制药领域。
环糊精包合技术在中药领域已有较普遍的应用和研究,其可以提升药物稳定性,增加难溶性药物溶解度和生物利用度,减少药物的副作用和刺激性,使液态药物粉末化,掩盖药物臭味,防止药物挥发,达到提高疗效等目的,在开发研制药物新剂型,新品种方面有着良好的应用前景。
关键词:环糊精包合物中药药剂学中图分类号:R283.2文献标识码:B文章编号:1672-8351(2011)02-0047-02The technology of Cyclodextrin and its application in Traditional Chinese Medicine PharmacyAbstract:Cyclodextrins as a new type of complementary makings,has been used widely in pharmacy,etc.Cyclodextrins closure tech-nology in Chinese medicine field have relatively common applications and research,and can promote stability of drug,increase solu-bility and bioavailability of hard dissolved drug,reduce the side effects of drugs and excitability,make liquid drug into solid,conceal undesirable odor,prevent the volatile,and to enhance the curative effect and so on,has good application prospect in develop new dosage forms and new drug.Key words:Cyclodextrin Inclusion compound二十多年来随着环糊精工业化生产的发展,有关它的研究报道也越来越多。