黄芩苷滴丸的制备工艺

黄芩苷脂质体制备原理
黄芩苷脂质体的制备原理基于脂质体的形成。

脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的双分子层囊泡，其结构类似于生物膜。

这种结构使得脂质体能够包裹药物，并作为药物载体在体内定向释放药物。

在制备黄芩苷脂质体的过程中，通常将黄芩苷与磷脂和胆固醇混合，通过一定的方法（如超声波处理、高压均质化等）将混合物处理成微小的囊泡，即形成脂质体。

这些脂质体可以包裹黄芩苷，保护药物免受体内酶的破坏，并提高药物的生物利用度。

此外，为了改善黄芩苷的水溶性和脂溶性差的问题，制备过程中可能还会加入一些表面活性剂或其他添加剂，以优化脂质体的性能。

总的来说，黄芩苷脂质体的制备原理是利用脂质体的形成和特性，将黄芩苷包裹在脂质体中，以提高药物的生物利用度和稳定性。

黄芩苷提取物的制备最佳工艺条件研究作者：徐吉文来源：《中国科技博览》2013年第03期摘要：目的以黄芩苷为指标，优化黄芩酶解提取的最佳工艺条件。

方法运用正交设计筛选酶解参数。

以高效液相色谱法测定黄芩苷，并计算其收率。

结果当复合酶用量为底物的1％，保温沉淀时间1.5 h，提取温度50℃，提取时间2 h时，黄芩苷收率达17.2%。

结论在优化的酶解条件下，黄芩苷的收率最高。

该研究为黄芩苷提取物的制备提供了一种新方法。

关键词：正交设计；黄芩；酶解；黄芩苷【中图分类号】R284黄芩为唇形科植物Scutellaria baicalensis Geo.的干燥根，性寒味苦，具有清热燥湿、泻火解毒的功效。

黄芩苷（baicalin）是黄芩中的主要有效成分。

现代药理研究表明：黄芩苷具有清热解毒、抗炎利胆、保肝、抗氧化和抗肿瘤等功能，在临床上被广泛应用。

中药材有效成分往往被包裹在细胞壁内，在药用植物有效成分提取过程中，选用适当的酶作用于药用植物材料，可以使细胞壁及细胞间质中的纤维素、半纤维素、果胶质等物质降解，破坏细胞壁的致密构造，减小细胞壁和细胞间质等传质屏障对有效成分从胞内向提取介质扩散的传质阻力，从而有利于有效成分的溶出。

目前，黄芩苷的提取工艺多以水提为主，运用生物酶解进行提取的报道不多。

为寻找酶解提取最佳工艺、提高黄芩苷的产率和纯度、减轻后处理的负担，本文运用正交设计全面考察了酶用量、提取时间和温度、保温沉淀时间等因素及其交互作用对黄芩苷收率的影响。

1 材料与方法1.1 仪器美国安捷伦公司Agilent 1100型高效液相色谱仪（包括四元泵，真空脱气机，自动进样器，柱温箱DAD检测器）， Agilent 1100化学工作站；上海安亭科学仪器厂Anke LXJ-ⅡB型离心机；上海跃进医学仪器厂数显式恒温水浴锅。

1.2 药材及试剂提取用复合酶（内含纤维素酶136万u/ml，半纤维素酶15万u/ml，果胶酶160万u/ml，β-葡萄糖酶0.8万u/ml）为宁夏和氏璧生物有限公司生产；黄芩苷对照品（自制，HPLC归一化法计算其含量大于98%）；生药黄芩的干燥根（产地为青岛胶南黄芩GAP 产业基地），经青岛市炜伦生物技术有限公司汪志仁药师鉴定为唇形科植物Scutellariabaicalensis Geo.的干燥根。

黄芩苷提取和测定方法研究
1黄芩苷的简介
黄芩苷（Scutellarin）是一种有机化合物，来源于多种植物，通常以多酚类植物出现，已经具有多项药理活性。

研究表明，黄芩苷有止血止痛、抗炎、解热、抗氧化、抗病毒和肝保护作用，可用于治疗出血性痢疾、白喉、肺炎和胆结石等疾病。

2黄芩苷提取和测定方法
（1）黄芩苷的提取方法
黄芩苷的提取方法主要有乙醇提取法和玻璃酸乙酯结合法，其中常用乙醇提取法，采用高纯乙醇与黄芩提取物反应溶解黄芩中的物质成为溶液，然后过滤、洗涤，将洗涤液收集，将乙醇挥发掉，取到黄芩提取物，最后将提取物经过干燥，得到白色粉末态的提取物。

（2）黄芩苷的测定方法
一般使用的测定方法是HPLC法，首先将植物物质经过研磨、筛分处理，然后用乙醇提取物，该提取物在HPLC上测量，使用偏氟呋喃多次作为参比，以调整柱温度、流动相等、柱压和流动率实现分离，最后以检测UV信号来表示黄芩苷含量浓度大小。

3结论
黄芩苷是一类活性成分，具有多项药理作用，能够有效治疗多种疾病。

提取黄芩苷的方法有很多，但最常用的是乙醇提取法，而黄芩
苷的测定方法主要是用HPLC法来测定其含量，可以准确测定出黄芩苷的含量和活性成分。

黄芩中黄芩苷提取工艺的研究【摘要】目的探讨黄芩中黄芩苷的最佳提取工艺。

方法选取温浸法、煎煮法、加碱温浸法中较佳方法，考察粒度、次数、提取时间和次数、分离方式等因素对黄芩苷收率的影响。

结果煎煮法效果优于其他两种方法，煎煮法提取黄芩苷的最佳工艺条件为：粒度40目，煎煮2次，物料比1∶10和1∶5，时间60 min和30 min，双层滤布过滤再离心分离，70℃保温60 min，酸沉静置3 h抽滤，50%乙醇洗涤2次，干燥得黄芩苷产品。

黄芩苷收率可达13.67%，其含量为85.7%，黄芩苷在pH 3.98低温水浴液中性质较稳定。

结论该实验结果为大规模提取生产黄芩苷提供理论依据。

【关键词】黄芩黄芩苷提取工艺稳定性Abstract:ObjectiveTo investigate the best extracting technology of baicalin from Scutellaria baicalensis Georgi.MethodsThe best extraction method was selected from controlled temperature water immersing，decoction and controlled temperature alkali added water immersing method，and the affecting factors on yield and content of baicalin were investigated.ResultsThe decoction method was better than others，the good technology conditions were as follows:decocted the Scutellaria baicalensis 2 times with decuple water in 60 min and 5 folds water 30 min，respectively，then removed the residue with doublefiltration cloth and centrifuged，kept the temperature at 70℃ for 60 min，laid aside 3 hours，separated with centrifuge，dried the residue and obtained the baicalin product.The yield and content of baicalin was 13.67% and 85.7% respectively，the baicalin was stable at pH3.98.ConclusionThe results provide a theoretical basis for large-scale prodution of baicalin.Key words:Scutellaria baicalensis Georigi; Baicalin; Extracting technology; Stability黄芩Scutellaria baicalensis Georgi具有清热燥湿、泻火解毒、止血安胎等功效。

黄芩苷的提取分离及结构鉴定概论黄芩及其有效成分黄酮类化合物具有广泛的药理活性,除了传统意义上的抗炎、抗变态、抗病毒等生物活性之外,近年来对其抗氧化、抗肿瘤和抗HIV21病毒的研究日趋深入,开发黄芩及其活性成分作为抗血栓、降血压、治疗冠心病和糖尿病以及防治肿瘤和艾滋病药物的前景十分广阔。

目前，国内对黄芩苷提取工艺有较多报道，其提取方法主要有温浸法、煎煮法、微波法、超滤法，超声法等，但如何提高黄芩苷收率和纯度一直是实际生产中存在的问题，缺乏对整个工艺条件进行全面研究，因此，有必要对影响黄芩苷提取工艺及其影响因素作一全面探讨。

本实验拟对水提酸沉法进行探讨，研究黄芩苷的提取工艺，并对其稳定性进行考察，旨在为生产实践中大规模提取生产黄芩苷提供理论基础。

一、文献综述1.1 黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）基源：唇形科植物黄芩的干燥根。

产地：产于河北、辽宁、陕西、山西、山东、内蒙古、黑龙江等。

功能主治：味苦、性寒，能清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎。

主治温热病、上呼吸道感染、肺热咳嗽、湿热黄胆、肺炎、痢疾、咳血、目赤、胎动不安、高血压、痈肿疖疮等症。

化学成分:含多种黄酮类化合物,主要为黄芩苷,黄芩素,汉黄芩苷,汉黄芩素,黄芩新素Ⅰ,Ⅱ,去甲汉黄芩素,7-甲氧基黄芩素,7-甲氧基去甲基汉黄芩素,等.此外还有挥发油,苯乙醇糖苷类成分等.其成分含量与根的新老及不同炮制方法有关。

临床应用：呼吸道感染、急性扁桃体炎、急性咽炎、肺炎及痢疾等病。

1.2 黄芩苷（Baicalin）图一黄芩苷分子式分子式：C21H18O11分子量：446.37熔点：223-225℃理化性质：本品为淡黄色结晶粉末,易溶于N,N-二甲基甲酰胺、吡啶。

微溶于热水、碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠。

难溶于甲酸、乙酸、丙酮，几乎不溶于水、乙醚、苯、氯仿等。

在植物中以盐的形式存在，含量约4.0%～5.2%黄芩苷为淡黄色晶体，熔点223℃，不溶于水，难溶于甲醇、乙醇、丙酮，可溶于热醋酸，易溶于二甲基甲酰胺、吡啶等碱性溶液。

黄芩苷提取工艺流程图
黄芩药材10kg
粉碎成粗粉
加水浸泡1h，提取三次，2h/次，每次加水10倍量。

合并滤液，浓缩至相当于药材3倍量水。

药渣备用。

50℃调酸，70℃保温1h
静置至室温
虹吸上清液备用
取沉淀
加4倍量水，离心
黄芩苷（含量80%以上）1.2kg
取药渣
沥水至近干
加入8倍量80%乙醇，温浸2h
取滤液，药渣再加入4倍量水煎煮1h 合并滤液
60℃调酸，70℃保温1h静置至室温虹吸上清液备用
取沉淀
加4倍量水，离心
105℃，减压干燥
黄芩苷o.25kg
合并以上两种酸液
浓缩至相当于药材重量
静置析晶
虹吸上清液，沉淀加4倍量水。

离心
105℃，减压干燥
黄芩苷o.25kg。

酸沉淀法提取黄芩苷提要：探讨黄芩中黄芩苷的提取工艺。

选取了酸沉法，考察了药材粒度、提取次数、提取时间和分离方式等因素对黄芩苷收率的影响。

关键词：黄芩；黄芩苷；提取工艺；稳定性1.方法原理酸沉淀法是一种较为传统的分离纯化方法，其原理为黄芩苷溶于水，其化学结构中有葡萄糖醛酸，显弱酸性，溶于碱，遇较强的无机酸易析出，本法即利用了其在碱性溶液中溶解、在酸性溶液中析出的特性。

其过程为水煎煮黄芩粗粉，酸调、静置将沉淀物过滤，再碱调至溶解后，加入乙醇搅拌过滤，最后再次酸调得黄芩苷结晶。

此法已被广泛应用于黄芩苷的提取。

2.黄芩酸沉工艺的研究用正交试验，以黄芩总苷含量（即沉淀量）为指标，选择浓缩液相对密度、加酸后的PH值、保温温度、保温时间、静置时间5个因素，每个因素各选2个水平，采用L8(2７)正交表进行设计试验（表1）。

表1黄芩酸沉工艺因素水平表称取黄芩饮片800g，第一次煎煮2h，第2、3次各煎煮1h,每次加12倍量水，合并煎液，滤过，将滤液平均分成8份，按表1酸沉工艺因素水平和表2酸沉工艺正交试验设计及黄芩总苷含量进行试验，以黄芩总苷含量（即沉淀量）为指标（表2）。

用正交试验的直观分析法进行分析，从R值的大小可知；因素的主次顺序为A>B>D>C>E。

最优组合为A1B1C1D1E1。

对上述资料进行方差分析见表3.*P＜0.05;**P＜0.01方差分析可见A,B,C,D均达到显著水平，仅E没达到，可以控制在任意水平。

即最佳组合为：A1B1C1D1E1，可以浓缩至相对密度1.05~1.10，80°C测定，加稀盐酸调节PH1~2.80°C保温1h，静置24h之后达到最佳提纯效果。

黄芩苷剂型：非制剂：原料药英文名称：B aicalin药品类型：化学药品基本信息【名称】黄芩苷【别名】黄芩甙【英文名】Baicalin【分子式】 C21H18O11【分子量】446.37【CAS号】21967-41-9【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%【规格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装)。

【性状】本品为淡黄色结晶粉末。

【作用与用途】本品用于含量测定。

【用法】色谱条件：甲醇：0.4%磷酸溶液=60:40；检测波长：282nm（仅供参考）。

【贮藏方法】 2-8°C，避光保存。

【注意事项】本品应在低温下保存，长时间在暴露在空气中，含量会有所降低。

药理性质熔点223-225℃，[α]18D+123℃（c=0.2，吡啶-水）；易溶于N，N-二甲基甲酰胺，吡啶中，可溶于碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠等碱性溶液中，但在碱液中不稳定，渐变暗棕色，微溶于热冰醋酸，难溶于甲酸、乙酸、丙酮，几乎不溶于水、乙醚、苯、氯仿等。

提取来源本品为双子叶植物唇形科 Labiatae 黄芩Scutellaria baicalensis Georgi 的干燥根提取而得。

黄芩是一种常用的中药。

提取工艺黄芩苷的生产适合于在原料产地用鲜料生产，可最大限度保存药材中黄芩苷的含量不被降解。

新鲜黄芩根切碎，以10倍量水加热沸腾提取，合并提取液，放置提取液至常温，加酸调节PH值，黄芩苷即沉降至底部，去掉上清液，沉淀加水搅拌，继续调酸，得沉淀为黄芩苷粗品，再以适当溶剂进行结晶和重结晶，既得纯品黄芩苷.药理用途黄芩苷（Baicalin）是从黄芩根中提取分离出来的一种黄酮类化合物,具有显著的生物活性，具有抑菌、利尿、抗炎、抗变态及解痉作用，并且具有较强的抗癌反应等生理效能。

在临床医学已占有重要地位。

黄芩苷还能吸收紫外线，清除氧自由基，又能抑制黑色素的生成，因此既可用于医药，也可用于化妆品，是一种很好的功能性美容化妆品原料。