新医课件 影响自体活性物质的药物1学时

不良反应雷尼替丁法莫替丁和尼扎替丁发生较少长期服用耐受良好偶有便秘腹泻腹胀及头痛头晕皮疹瘙痒等
第三十章 影响自体活性物质 的药物
第三节 组胺和抗组胺药 一、组胺（histamine） 组胺是广泛存在于 人体组织的自身活性物质。组织中的组胺主要 含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多 肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺 浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞 颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等 刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。
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【临床应用】
用于十二指肠溃疡、胃溃疡，应用6～8周，愈合率较 高，延长用药时间可减少复发。 【不良反应】雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁发生较少， 长期服用耐受良好，偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、 头晕、皮疹、瘙痒等。 长期服用西咪替丁的男性青年，可引起阳萎、性欲消 失及乳房发育。可能与其抑制二氢睾丸素与雄性激素 受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。 西咪替丁能抑制肝药酶活性，抑制华法林、苯妥英钠、 茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔等代谢。合用时， 应减少这些药物剂量。
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【药理作用】



本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五 肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分 泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所 引起的夜间胃酸分泌。 用药4周，十二指肠溃疡愈合率为77%～ 92%。晚饭时1次给药疗效与一日多次给药的 疗效相仿或更佳。对胃溃疡疗效发挥较慢，用 药8周愈合率为75%～88%。 雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西咪替 丁强4～10倍，法莫丁比西咪替丁强20～50 倍。
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【药理作用与作用机制】
组胺与靶细胞上特异性受体（H1、H2、H3亚型） 结合，产生生物效应： 加强心肌收缩力；小动脉、小静脉和毛细血管舒 张，引起血压下降甚至休克； 刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。 兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛； 组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在 临床上却有重大价值。

目前的研究进展
介绍目前正在进行的基础和临床研究，以及未来的研究方向。
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药物开发
讨论自体活性物质药物开发的最新进展和未来的趋势，例如针对特定靶点的新药 物和用于药物输送的新技术。
自体活性物质的药物影响
介绍自体活性物质的概念及分类，并探讨影响它们的药物。
自体活性物质的概述
自体活性物质定义及分类
介绍生理学上的定义、自体活性物质的分类及代表成员。
自体活性物质的作用
讨论自体活性物质在生理中的作用，以及与心脑血管相关的典型例子。
传统病例与全新视角
听诊器的局限性
介绍听诊器的原理，以及它不能 发现的问题。
自体活性物质的流行病学
挑战传统用药观念
讨论自体活性物质相关疾病在中 国以及全球的发病率和趋势变化。
介绍自体活性物质治疗与传统药 物的对比，使听众了解自体活性 物质药物是何时何地的治疗选择。
影响自体活性物质的药物
β-肾上腺素能 受体阻滞剂
介绍β-肾上腺素能受 体阻滞剂的药理学作 用机制，以及与自体 活性物质的相互作用。
自体活性物质相关疾病的药物治疗
心绞痛 急性心肌梗死 心力衰竭 高血压 冠心病
碳酸氢钠片、硝酸甘油、阿司匹林
血栓溶解剂、肝素、β-受体拮抗剂、抗血小板药
利尿剂、ACEI、ARBs、β-肾上腺素能受体拮抗剂、 Aldosterone受体拮抗剂 利尿剂、ACEI、ARBs、CCB、β-肾上腺素能受体拮 抗剂、α-受体拮抗剂、中枢性-受体拮抗剂 硝酸甘油、钙通道阻滞剂、替格瑞洛、普拉格雷
ACEI和AT1受 体拮抗剂
探讨ACEI和AT1受体拮 抗剂阻断RAAS对自体 活性物质的影响及其 异同点。
CCB和磷酸二 酯酶 III 抑制剂

抗阿尔茨海默病药：用于治疗阿尔
帕金森综合征等神经系统疾病
茨海默病、痴呆症等神经系统疾病
药物剂量和疗程
药物剂量：根据患者的年龄、体重、 病情等因素确定
疗程：根据患者的病情、药物疗效等 因素确定
药物剂量和疗程的调整：根据患者的病 情变化、药物疗效等因素进行调整
药物剂量和疗程的监测：定期监测患者 的病情、药物疗效等因素，以确定是否
谢谢
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影响自体活性物质药物的 临床应用
临床适应症
01
抗抑郁药：用于治疗抑郁症、焦虑 02
抗精神病药：用于治疗精神分裂症、
症等精神疾病
双相情感障碍等精神疾病
03
抗癫痫药：用于治疗癫痫、癫痫持 04
抗焦虑药：用于治疗焦虑症、惊恐
续状态等神经系统疾病
障碍等精神疾病
05
抗帕金森病药：用于治疗帕金森病、 06
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影响自体活性物质药物的 药理学原理
药物对自体活性物质的影响
药物可以改 变自体活性 物质的生成、 释放、代谢
和清除
药物可以改 变自体活性 物质的受体 结合和信号
传导
药物可以改 变自体活性 物质的生理 功能和生物
活性
药物可以改 变自体活性 物质的相互 作用和网络
效应
药物对自体活性物质受体的影响
药物可以调节自体 活性物质受体的表 达和分布
需要调整药物剂量和疗程
药物副作用和注意事项
药物副作用：可能导致头痛、恶心、
01
呕吐等不良反应 药物相互作用：可能与其他药物发生
02
相互作用，影响药效 剂量和疗程：应根据患者病情和身体
03
状况调整剂量和疗程 特殊人群：孕妇、哺乳期妇女、儿童等

CH2CH2 NH2 HN N
组胺酸
组胺
储 存 组胺+肝素/硫酸软骨素糖蛋白→复合物
释放
冻伤、烫伤、毒虫咬伤等理化刺激
变应原
→ 释放
吗啡、筒箭毒碱等药物
组 胺 受 体（Histamine Receptor ）
三种亚型 ❖ H1-R ❖ H2-R ❖ H3-R
组胺
临床应用
（1）胃酸分泌实验：用于诊断真性胃酸缺乏症。 （2）麻风辅助诊断：
VUF9153 VUF8414
—— 均为工具药
复习思考题
H1受体阻断药的药理作用、临床应用 及不良反应。
第三十章 影响自体活性物质的药物
Drugs Affecting Autacoids
Guo Zi-fen/Department of Pharmacology,Nanhua University
自体活性物质（autacoids）又称局部激 素，多数是机体受到伤害性刺激后由许多组织 而非特定内分泌腺分泌产生，以旁分泌方式到 达邻近部位发挥作用；它们在局部合成后，不 进入血液循环，主要在合成部位附近发挥作用， 且半衰期短暂。
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美克洛嗪
（ meclozine ， 敏克静）
赛庚啶
（ cyproheptadine ）
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特非那定
（ terfenadine ）
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