大学药理学考试范围

1 第一篇 药物作用的基本原理 第一章 绪论 1药物: 是指用于预防（预防）、治疗、诊断疾病及某些特殊用途（如避孕、堕胎等）的化学物质。 3药理学：是研究药物与机体（包括病原体）（organism）之间相互作用规律的一门学科。 4药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制、临床应用或适应症等。 5药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物的吸收、分布、代谢及排泄的过程， 特别是血药浓度随时间变化的规律

7临床药理学：以药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，其内容涉及临床用药的各个领域。 基础药理学方法：实验药理学方法和实验治疗学方法 8实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体和离体两种实验类型。 整体实验:可用健康清醒动物进行药效学或药动学研究,也可用健康麻醉动物进行研究,观察药物对某些个系统或器官的影响. 离休试验:是以正常动物的器官、组织、细胞、亚细胞或受体分子为试验对象，在体外进行药效学研究。 9新药：指未在我国上市销售过的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径或制成新的复方制剂也属于新药。10药理学在新药研究中的任务：（1）为新药研制和老药新用提供线索（2）进行药效学、生物等效性或药代动力学研究（3）新药的作用机制研究（4）毒理学研究 第二章 药物对机体的作用——药效学 1药效学是研究药物对机体的作用及作用机制，作用强度与剂量之间的关系及临床适应症等。 2药物作用的分类： 1.按用药目的分：对因治疗（治本）、对症治疗（治标） 2.按药物作用部位分：局部作用、吸收作用 3.从药物作用先后顺序分为原发（直接）作用、继发（间接）作用 4.根据药物的作用机制分为调节功能、抗病原体及抗肿瘤、补充不足（补充治疗） 3药物作用的选择性：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 4.治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量。 临床使用时对大多数病人有效而又不会出现中毒。 5量效曲线：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。表示药物效应随剂量的变化而变化。 可分为量反应量效曲线和质反应量效曲线。 量效曲线包含四个特征性的变量，即强度、效能、量效变化速度和差异 （1）强度（效价）：是指药物作用强弱的程度。常用一定效应所需的剂量或一定剂量产生的效应来表示。 （2）效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量，效应不再增强。 强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好，各有特点。一般来讲药物的效能更为重要。 （3）量效变化速率：是以曲线的斜率来表示，斜率在的药物一般作用较强烈，剂量稍有增减，效应也有明显变化。 （4）差异

6治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。 是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。 7药物作用的两重性：药物对机体能产生预防和冶疗作用，同时也会出现不良反应，称药物作用的两重性。 （1）防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用。 （2）预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。 （3）治疗作用：药物针对治疗疾病的需要所发生的作用。 8. 不良反应的种类

1.副作用 药物在常用量（治疗量）时产生的与治疗目的无关的反应。 2.毒性反应 指用药剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、 致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。 2

3.后遗效应 是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如巴比妥类。 5、药物依赖性：指病人连续使用某些药物以后，产生一种不可停用的渴求现象。 （1）生理依赖性（躯体依赖性、成瘾性）：是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。 （2） 心理依赖性：（精神依赖性、习惯性） 9.受体：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地与相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生生理效应的一种大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。 受体特点 ：1特异性 2敏感性 3饱和性 4可逆性

10.亲和力： 是指药物与受体结合的能力。 内在活性（效应力）：指药物与受体结合引起受体激动产生生物效应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。 内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。 与受体结合的药物，根据其结合后产生的反应，可分为三种类型： （1）激动药（完全激动药、兴奋药） 既有较强的亲和力，又有较强的内在活性药物。 （2）拮抗药（阻滞药） 有较强的亲和力，而无内在活性药物。 ① 竞争性拮抗药 可与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降低，不影响内在活性。故量效曲线平行右移，最大效能不变。 ② 非竞争性拮抗药 能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合，并拮抗激动药的作用。 （3）部分激动药 具有较强的亲和力，内在活性弱的药物。具有激动药和拮抗药的双重特性。 11. 第一信使 指多肽类激素、神经递质、细胞因子等细胞外信使，能与特异性受体结合，调节细胞功能。(不进入细胞） 第二信使 是指第一信使作用于靶细胞后刺激胞浆内产生的信息分子，是胞外信息与细胞内效应之间必不可少的中介物。 第二章 机体对药物的作用—药动学

1被动转运（顺流转运）：药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的扩散渗透。分为脂溶扩散，膜孔扩散，易化扩散。 2. 主动转运(又称逆流转运) 即药物可从低浓度一侧跨膜向浓度高的一侧转运，它可使药物在体内聚集于某一器官组织。 特点：（1）药物逆浓度差转运 （2）耗能（3）需要载体（4）有饱和限速及竞争性抑制 3.首过消除（第一关卡效应）：药物在胃肠道吸收后，都要先经肝门静脉进入肝脏后，再进入体循环。其在肠粘膜和肝脏中,极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少。但首过效应具有饱和性。 硝酸甘油首过灭活95％。 4. 药酶诱导药：凡能够增强药酶活性的药物（巴比妥类、苯妥英钠、利福平等）。合用时，使其他药效力下降，并可产生耐受性，应增加其他药的剂量。 药酶抑制药：凡能够减弱药酶活性的药物（异烟肼、西咪替丁、保泰松等）。合用时，使其他药效力增强，并可产生中毒，应减少其他药的剂量。

5. 肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，自胆汁排入小肠，可再经被肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程称为肝肠循环。 6. 生物利用度或生物有效度： 是指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度。是评价药物制剂质量的重要指标。 血浆蛋白在血液中的形式：结合型和游离型 3

7. 药物消除：指生物转化和排泄的统称。 一级动力学消除（恒比消除）：单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除。消除速与血药浓度成正比。 若以血药浓度（C）的对数与时间（t）作图，为一直线。

Ct=C0e-Ket

Ct为给药后某一时间的（t）的血药浓度，C0为初始血药浓度，Ke为一级消除速率常数。 零级动力学消除（恒量消除）：单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。消除速度与血药浓度无关。 Ct=C0 - K0t

Ct为给药后某一时间的（t）的血药浓度，C0为初始血药浓度，K0为零级消除速率常数。

8. 半衰期 概念：指血药浓度下降一半所需的时间，也称血浆半衰期，用t1/2表示，一般是指消除半衰期。t1/2是反映药物在体内消除的一个重要的药动学参数。 绝大多数药物在体内的消除属一级动力学消除，其半衰期是固定值，即t1/2=0.693Ke，Ke是消除速率常数。。 临床指导意义 （1）反映药物消除快慢的程度； （2）预测按t1/2的间隔连续给药，血药浓度达到稳定状态所需时间，一般为4～6个t1/2 ； （3）按t1/2长短不同将药物分为5类：t1/2≤1小时为超短效，短效t1/2在1－4小时，中效4－8小时，长效8－24小时，超长效＞24小时。 （4）肝肾功能不良者。

9. 表观分布容积（Vd） 概念：药物在体内达到平衡后，按血药浓度（C）推测体内药物总量（A）在理论上应占有的液体容积，即 Vd = A（mg）/C（mg/L）=FD/C 意义：主要估计药物在体内分布的情况，Vd大，分布广，血药浓度低；反之，血药浓度高。 第四章 影响药物效应的因素

1. 影响药物效应的三大因素：剂量；剂型、生物利用度；给药途径。 2. 耐受性 ：连续用药以后出现的药物作用下降。需加大剂量才能产生相同的药效。 耐药性：如化疗药物长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。亦分快速耐药性和交叉耐药性两种情况。需加大剂量才有效。 5. 影响药效学的相互作用 药效学的相互作用的结果，主要表现为协同作用、拮抗作用和无关作用。 协同作用： 相加作用、增强作用、增敏作用 拮抗作用： 药理性拮抗、生理性拮抗、化学性拮抗、生化性拮抗。 无关作用 6. 个体差异：不同的个体对药物的作用、疗效是不同的。原因：存在高敏性、低敏性和特异质反应。 第二篇 外周神经系统药

第五章 传出神经系统药药理概论 1.传出神经末梢释放的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素（NA） 传出神经按释放递质不同分 :胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经