药物相互作用
Y 增加环孢素血药浓度的药物
钙通道阻滞剂
糖皮质激素 抗真菌药物
抗生素
Diltizaem 尼卡地平
维拉帕米 甲基强的松龙
氟康唑 伊曲康唑
酮康唑 克拉霉素 红霉素
其他药物
别嘌醇钠 溴隐亭 氯奎 丹那唑 甲氨蝶呤
新山地明® 治疗肾病综合征的最新作用机制
• 对T淋巴细胞亚群有特异性抑制作用1,2,3 • 辅助性T细胞(Th)和细胞毒性T细胞(Tc)为其主要
Y Treatment of idiopathic nephrotic syndrome with cyclosporin A in children
Hamed RM,et al J Nephrol.1997 Sep-Oct;10(5):266-70
Y Cyclosporin A plus prednisone treatment of steroidsensitive frequently relapsing nephrotic syndrome children
吸 收 : 传统环孢素局限性
Y 传统环孢素的吸收局限性
= 吸收受多种因素影响 = 生物利用度变异大
■ 增加患者管理难度 ■ 影响临床疗效
比例%
传统环孢素生物利用度%
吸收: 传统环孢素局限性源自剂型化学特性
Y 传统环孢素的化学性质导致其药代动力学局限性
高分子量
亲脂性,不溶于水
降解和吸收需要 胆盐和胰酶参与
GI粘膜通透性↓ 易被蛋白酶降解和灭活
与水和GI分泌液接触时
形成大颗粒
吸收/血药浓度受
胆汁分泌和胃肠道动力的影响
巨乳液
口服的吸收度低、变异大、不可预测
新山地明: 全新剂型优化化学特性