栓剂的研究概况

四、栓剂的作用特点
药物直肠吸收过程
药物溶解 吸收
药物溶解释放是吸 收的限速过程
直肠粘膜
※四、栓剂的作用特点
（一）全身作用的栓剂： 1.全身作用的吸收途径： 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统

1.全身作用的吸收途径
（1）门肝系统： 药物经上直肠静脉进入门静脉 经过肝脏代谢后，运行全身 栓剂塞入距肛门6cm处
2.水溶性和亲水性基质
②聚乙二醇类(polyethylene glycol；PEG)
易溶于水，为难溶性药物的常用载体 熔点低，常用熔融法制备 本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性· 缓缓溶于分泌液，溶解速度随液体PEG比例
的增加而加速
2.水溶性和亲水性基质
③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类(polyoxyl
（二）局部作用的栓剂：


只在腔道局部起作用，故应尽量 延缓吸收，选择融化、溶解、释 药速度慢的基质 选用水溶性基质为好· ·
（三）几种新型栓剂：

1.中空栓剂：速释、缓释 2.双层栓剂：内外双层（含不同药物）
上下双层（上层速释；下层缓释） 上下双层（上层空白；下层含药）



3.微囊栓剂：缓释 4.渗透泵栓剂：控释 5.缓释栓剂：缓释（吸水膨胀，缓慢释药）
DV y：处方中药物的剂量 n：拟制备栓剂的枚数
X=G-
y
.n
三、栓剂的制备
置换价举例：
1. 某含药栓 10 枚重 20 克，空白栓 5 枚重 9 克，计算此药物对此基质的置换价。 （已知此含药栓含药量为20%） 2. 鞣酸的置换价为 1.6 ，现有 4 克鞣酸， 试问制备20枚2克的肛门栓，需要多少克 基质？
※3.置换价（DV，displacement value）

第四节 栓剂的治疗作用
释放 扩散 吸收
药物从基质中释放出来
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入 体循环产生全身作用或 局部作用
1.局部作用
药物经上直肠静脉进入肝门静 常 激药 肝将 素物 脏药 其脉 身润 以经，物 吸， ；滑 及中从经收栓剂 抗、下主进直情过剂、菌下腔要入肠况塞肝收药直大是血部类入脏敛物肠静通循膜似距代剂制静脉过环进于肛谢、成脉直直而入血门后局栓、接肠达淋液，6c部剂肛进给到巴的运m处麻，管入药治系吸行。醉 可静 大，疗统 收全剂 在脉循并 作，、 局环，吸 用甾 部，绕收体 起作过、 通 2.全身便用作、全用止身痛；、栓止剂痒塞、入抗距菌肛消门炎2c等m处作用
与PEG生成复合物，巴比妥钠等许多药物在 PEG中析出结晶。
• 各类基质在体腔内液化的时间以可可豆脂、 半合成椰子油脂等为最快，引入体腔4～5分 钟即液化，一般脂肪性基质约10分钟左右可
液化。甘油明胶系缓缓溶于腔内分泌液中，
聚乙二醇能溶于水及分泌液中，其溶化时间 约在30～50分钟，吐温类基质的液化时间一 般约15分钟左右。
➢ 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量 测定
➢ 冷却时能充分收缩，易脱模 ➢ 无毒、无刺激性、性质稳定 ➢ 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 ➢ 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用
释药快/全身作用
2. 基质的选择原则：
➢ 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 ➢ 全身作用栓剂，选择与药物溶解性相反的基质，
子数为4～26的天然脂肪中的脂肪酸残基，碳 原子数都是偶数，这是一个有趣的现象。
➢ 饱和脂肪酸，从低碳原子数到高碳原子数， 将由液态过渡到固态。具体地讲，即在10< 碳原子数<20时，为固态；在2<碳原子数<10 时，为液态；碳原子数=10时，为粘稠液态。 同时，随碳原子数增加，饱和脂肪酸也将由 呈强烈刺激性气味变化为固态的无味。

多种中药栓剂的制作实验报告总结本次实验旨在研究和制作多种中药栓剂，并评估其制备过程中的关键参数和结果。

我们选择了三种常用的中药材：黄连、苦参和土槿皮作为实验材料。

我们按照一定比例将黄连、苦参和土槿皮研磨成细粉，并将其加入到基础药膏中，我们对不同药材配比的栓剂进行了制备，并进行了药剂的外观、质地、溶解度和pH值等方面的测试。

在实验过程中，我们发现不同药材配比对栓剂的性质有着明显的影响。

黄连的加入使得栓剂呈现出黄色，而苦参和土槿皮的加入则使得栓剂具有一定的苦味和温和的气味。

此外，不同药材配比的栓剂在溶解度和pH值方面也存在差异。

通过对实验结果的分析，我们可以得出以下结论：首先，药材的配比对栓剂的性质有着重要的影响，因此在制备中药栓剂时，需要合理选择和搭配药材。

其次，栓剂的外观、质地、溶解度和pH值等指标可以作为评估栓剂质量的重要参考指标。

由于实验规模和时间有限，本次实验仅选取了三种常用中药材进行了栓剂制备，因此对于其他中药材的制备和评估仍需进一步研究和实验。

本次制备多种中药栓剂的实验为我们提供了关于栓剂制备过程和参数的重要信息。

通过深入研究和实验，我们可以进一步完善中药栓剂的制备方法，提高其质量和疗效，为中药栓剂的应用提供更多的科学依据。

新型栓剂的研究进展药学2班万国运 2010071202【摘要】栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体状制剂，具有适宜的硬度和韧性，无刺激性，引入腔道后在体温条件下能熔融、软化或溶解，且易与分泌液混合，逐渐释放药物。

栓剂既可起局部作用，也可通过吸收进入血液循环而起全身作用。

栓剂用于局部治疗时，药物直接作用于病灶，并逐渐释放药物，与其他药物相比，作用时间长、作用强。

用于全身治疗时，由于药物在直肠吸收，药物避免了首过效应和胃中酶的破坏，不但可减少药物的毒副作用，而且起效快，并可免去打针吃药之痛苦。

由于栓剂疗效确切，且不易受其他条件影响疗效的发挥，因此人们自然而然地想把更多的药物制成栓剂。

但传统的普通栓剂又不能满足这一要求，所以各国相继开发了一些新型栓剂，笔者通过查阅文献就几种常用的新型栓剂的研究进展做一概述。

【关键词】新型栓剂；中空栓剂；双层栓剂；缓释栓剂；微囊栓剂；泡腾栓剂；凝胶栓剂栓剂亦称塞药或坐药，是一种传统剂型，在国内外都有悠久的历史。

我国用栓剂治疗疾病最早可上溯至《史记》，后汉《伤寒论》中有载有蜜煎导方，就是用于通便的肛门栓，晋代《肘后备急方》载有鼻用栓剂和耳用栓剂。

国外公元前1550年埃及的《伊伯氏纸草本》中也有栓剂的记载[1]。

栓剂的发展很迅速，近年来，随着制药新技术、新基质的出现，栓剂的研究及使用显著增加，出现了中空栓、双层栓、缓释栓、微囊栓、泡腾栓、凝胶栓等新型栓剂。

1. 中空栓剂中空栓剂以空白或含药基质为外壳,中空部分填充液体或固体药物的一种栓剂。

是1984年渡道善照等研制的新型栓剂，与普通栓相比，中空栓剂的栓壁薄，在2分钟内软化释放，起效远快，表明中空栓剂有释药速度快的优点；中空栓剂药量可以调整，在临床上预先制备中空栓剂外壳，据临床需要临时填充药物；对于治疗窗窄的药物，可根据血药浓度监测调整住院患者的用药方案，以确保疗效和减少不良反应，便于个体化用药；中空栓剂还可增加制剂稳定性[2]。

药剂学综述栓剂的研究进展栓剂是一种剂型，通常用于局部治疗直肠或阴道等黏膜表面的疾病，具有易于使用和高生物利用度的优点。

在药剂学领域，制备制剂是一项具有挑战性的任务，需要均衡考虑药理学、化学和物理学等多个方面。

本文将介绍栓剂的制备工艺和各种因素对其性能和质量的影响。

制备工艺和成分栓剂是由基质和药物组成的，基质可以通过混合多种水溶性和不水溶的聚合物并加入各种辅料制备得到。

药物作为负荷剂，由于在栓剂中的分散性和渗透性需要考虑，因此选择合适的药物是制备栓剂的重要因素之一。

制剂过程包括熔融法、干燥法、压制法和滴注法等。

其中，熔融法是最常用的方法，主要是通过将混合物加热至熔点后冷却成型。

栓剂的质量受到多种因素的影响，包括基质成分、药物溶解度、熔点、尺寸、致密度和药物释放等。

质量控制和性能评估栓剂制备中需要进行的质量控制包括：准确称量药物和基质、正确选择辅料、充分混合药物和基质、将混合物充分挤压制成正确尺寸的栓剂、评估栓剂的质量以及确定是否满足产品质量标准。

对于栓剂的评估，常用的方法包括质量外观、极端值检验、保偏对称性、尺寸、致密度、稳定性和药物释放等。

研究进展随着科学技术的不断进步，栓剂的制备和应用也在不断发展。

最近的研究重点是提高栓剂的生物利用度和药效，以及降低栓剂与黏膜的接触时间和频率，旨在减轻药物不良反应和提高治疗效果。

另外，针对栓剂的制备方法和辅料也在不断探索和研究，以便更好地满足制备栓剂的要求。

在未来的研究中，还需进一步深入研究栓剂吸收、代谢和排泄等方面，以进一步拓展栓剂在临床上的应用。

制备栓剂是一项具有挑战性的任务，需要考虑多方面的因素。

质量控制和性能评估是成功制备栓剂的重要步骤。

随着时间的推移，栓剂制备方法和应用不断改进和发展，为实现更好的局部治疗效果提供更多的选择。

栓剂剂型的研究状况栓剂（suppository）是一种古老的剂型，其名称最早使用大约在17世纪。

在我国，很早就有类似栓剂的记载，如东汉张仲景在《金匮要略》中提到的蛇床子散坐药方，唐代孙思邈《千金方》中的坐导药方等，主要起导泻和治疗痔疮等局部作用。

1945年以后，由于生物药剂学的发展和大量新药的涌现，通过实验和临床研究，发现栓剂不仅起局部作用，而且能通过直肠吸收发挥全身性作用，从而开辟了一条新的用药途径。

目前，栓剂应用的品种和数量正日益增多，已成为了应用最广的四大剂型（注射剂、片剂、胶囊剂、栓剂）之一。

2 栓剂的特点栓剂应用的历史悠久，普遍认为是一种局部用药起局部作用的制剂。

随着医药事业的发展。

逐渐发现栓剂不仅能起局部作用，而且还可以通过直肠等吸收起全身作用，以治疗各种疾病。

栓剂与口服制剂比较，有如下特点：（1）药物不经肝脏直接进入体循环，减少药物对肝脏的毒副作用。

（2）直肠吸收避免了胃肠道消化液及酶类对药效影响，以及药物对胃肠道的不良刺激。

（3）作用的时间比一般的片剂长，通常给药1～2次/d，适用于某些慢性病的治疗。

（4）对于婴幼儿及神志障碍的患者，使用栓剂较口服或注射给药更容易、更安全。

（5）对伴有呕吐患者的治疗为一有效途径。

（6）用法简单，便于携带和储存。

栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便,生产成本比片剂、胶囊剂高,生产效率低。

3 栓剂的种类栓剂种类繁多，按其作用可分为两种，一种是在腔道起局部作用，如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用；另一种是药物由腔道吸收至血液起全身作用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，。

按其应用部位可分肛门栓与阴道栓两种，其形状和大小也各不相同。

除了常用的普通栓剂外，尚有以速释或缓释为目的的中空栓剂、双层栓剂、微囊栓剂、不溶栓剂、渗透栓剂以及在普通栓剂中加入吸收促进剂或阻滞剂等多种形式的栓剂。

栓剂的发展具有广阔的医疗和市场前景,下文将对上述各种栓剂的最近发展及各自特点做简要的概述。

药物制剂中栓剂剂型的研究与改进随着生活水平的提高和人们健康意识的增强，对于药物的使用要求也越来越高。

药物制剂是指将药物与辅料按照一定比例进行配伍，并采用一定的工艺方法制成可供临床使用的剂型。

而栓剂剂型是其中一种常见的剂型形式，广泛应用于治疗肛门疾病和妇科疾病等。

本文将围绕药物制剂中栓剂剂型的研究与改进展开讨论。

一、栓剂的定义与应用栓剂是一种在体外制备成形后，直接插入体腔中供药物释放的制剂。

由于其使用方便、药效持久、副作用小等特点，栓剂在临床治疗中得到广泛应用。

传统的栓剂主要由基础油、药物和辅料组成，但其存在药效不稳定、附着性差等问题，因此需要进一步研究和改进。

二、栓剂研究的方向和内容1. 栓剂基质的选择与优化栓剂的基质对药物的释放和吸收具有重要影响。

因此，研究人员需要选择适合的基质，并进行优化设计。

如针对一些易插入困难的部位，可以采用溶胀型栓剂，通过基质内部的溶胀来解决插入困难的问题。

2. 药物的负载与释放控制在栓剂中负载药物是核心问题，研究人员需要选择适合的药物以及探索药物的负载方法。

同时，为了实现药物的持续释放，还需要通过改变栓剂的结构或添加控释剂来控制释放速度。

3. 栓剂的剂型改进与创新除了基质和药物的改进外，栓剂的整体剂型也需要进行改进和创新。

例如，可以研究开发具有深层渗透能力的栓剂，提高药物的吸收效果。

另外，也可以研究开发多功能栓剂，同一栓剂中包含多种药物，实现联合治疗的效果。

4. 栓剂的稳定性研究栓剂的稳定性是制剂成功的关键，研究人员需要研究不同条件下栓剂的稳定性问题，包括温度、湿度以及长期贮存等因素对栓剂的影响，以保障药物的质量和疗效。

三、栓剂剂型的改进案例1. 溶胀型栓剂的研究研究人员通过选用溶胀型基质，成功制备出可在体温下迅速溶胀的栓剂。

该栓剂可以缓解传统栓剂插入困难的问题，提高患者的治疗便利性。

2. 控释型栓剂的研发通过调整栓剂的结构或添加控释剂，成功实现药物的持续释放。

该栓剂在治疗肛门疾病时，能够维持药物浓度的稳定，减少药物使用次数，提高治疗效果。

层采 用 高熔 点 基 质 聚 乙二 醇 ４ ０ （ Ｅ ４ ０ ） ００ Ｐ Ｇ ００ 、 Ｐ Ｇ ０ ０甘油、 Ｅ ６０、 异烟肼熔化倾人尿道模具 中， 制备 高 熔 点 栓， 层 采 用 低 熔 点 基 质 Ｐ Ｇ ０ ０ 外 Ｅ １０ 、
Ｐ Ｇ４ ０ 、 油 、 烟肼 熔 化趁 热倾 人肛 门栓 模 中 ， Ｅ ００甘 异
甲硝唑混悬液注入空腔熔封制得 。杜青云［等制备 ６ 了复方姜黄挥发油中空栓 ， 将半合成脂肪酸甘油酯 制成外壳 ， 姜黄挥发 油和联苯苄唑制成混悬液注人
高生物利用度和稳定性 ， 大批 医药工作者利用新技 术新材料对其进行 了研究改进， 出现了一些新型栓
剂， 下面就我 国的研究现状作一概述。
剂可避免肝脏首过效应 ， 对于儿童、 老人、 不能 口服 给药的人群 ， 栓剂不失为一种很好 的给药方法 。但 是普通栓剂存在峰谷现象 ， 血药浓度不稳定 、 药物暴 露部分易氧化 、 潮解 、 变质影响疗效等缺点 ， 为了提
等制备了复方 甲硝唑 中空栓 ， 将半合成脂肪酸酯融 化 制成 空腔 ， 再用 以丙 二醇 为 分 散 媒 的氧 氟沙 星 和
此后下降至一个近似稳 态浓度释放 至 ２ ｈ ４ 。由于环
员， 制药企业 ， 广大群众的共同努力 ， 能推动它 的 才 快速发展 ， 真正发挥它的剂型优势。
参 考 文 献
１ 刘 晓华 ． 雷公藤双层栓的研制［］ Ｊ．中成药 ， ９ ３ １ ：－． １ ９ ，５ ３４
糊精的加人 ， 使该栓在体 内释药呈现零级释放 ， 使药 物维持较长有效浓度 ， 降低副作用 ， 提高治疗效果 。
点： 避免配伍禁忌 ， 提高生物利用度， 减少副作用 ， 还 可发挥速释缓释作用。 １１ 上 下两层栓 雷 公 腾 双层 栓 ［前 端 为 空 白基 ． １ ］

、０ ． １ ｒ１ ２
３．０ ５ ２０
间延 长 。
２３ 增塑剂及 其 它 少量 吐 温．０ 吐温．５ 脂 肪酸甘 油酯 、 ． ８、 ８、
蓖麻 油 、 油 或 丙 二 醇 ， 降 低 脂 肪 的脆 性 ， 加 弹性 ， 止 甘 能 增 防
［］ ７刘保良， 李军平， 鸿 ． 郭 栓剂的研究开发［］ 中国医药工 Ｊ．
量 可 达 ３０ —６Ｏ ５０ ＯＯ粒 ，【 。 ｈＩ
［］ １ 奚必信． ２ 肛愈 Ｉ 号泡腾栓的体外释药试验［］中成药研 Ｊ．
究 ， ８ ，１ ）１ １ ７ （０ ：． ９
［３林南松摘 ． １］ 含卡 巴普尔 的双 氯灭 痛缓 释栓剂 的缓 释特 性
及生物利用度［］国外药学——舌 成药、 Ｊ． 生化药、 制剂分
醇酯等 。④氢化植 物油类 如花 生油、 棉子 油等 ， 稳 定 ， 释 较 但
药 能 力较 差 。
（ 长春 中医学院药学院， 吉林 长春 １０１） ３１ ７
关 键词 ： 栓剂 ； 法 ； 究进展 制 研
２ １２ 水溶 性 及 亲水 性 基 质 ．．
① 甘 油 明 胶 类 ： 要 用 于 阴 道 主
［］ ３ 谷天祥 ． ０ 心肌缺血再灌注 Ｎ Ｋ Ａ Ｐｓ活性变化及鹿茸 ａ ． Ｔａ ｅ
精的保护作用［］中国医科大学学报， ９， （）２ — Ｊ． １ ９２ ４ ： ２ ９ ８ ８
２ ５． ８
［１陈晓超 ． 粗提 液对大 鼠成骨 肉瘤 细胞增殖 的调节作 ３］ 鹿茸 用 ［］中国中药杂志 ， ０ ， （）７ — ７ Ｊ． ２ ４２ １： ７ ． Ｏ ９ ４ ［２丁长海 ， ３］ 吴成义 ， 魏 伟 ， ． 茸液 的药 理作用研究 ［］ 等 鹿 Ｊ．

项目任务书课题栓剂的制备与分析第组；姓名：提出问题栓剂是我们日常生活中经常接触到药品，它主要优点是消除了口服药易受胃肠液和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素，为人们乐于使用。

栓剂是广泛应用于临床，特别是外用药膏，如治痔灵栓治糜灵栓醋酸地塞米松乳膏、阿司匹林栓剂醋酸洗必泰栓等用品，它们都是我们要研究的栓剂的内容。

所以学习软膏剂制备的基本技能操作和产品质量检查要求在药物生产上有重要的意义。

什么是栓剂栓剂是如何制备、质量检查和包装吗任务分析1、甘油栓、醋酸洗必泰栓的制备方案设计2、栓剂质量检查方法方案设计3、项目实施相关知识及资料1．掌握热熔法制备栓剂的工艺。

2．熟悉栓模类型及使用。

3．了解各类栓剂基质的特点及使用情况。

4.孙耀华.药剂学.北京：人民卫生出版社.20035.国家药典委员会. 中华人民共和国药典（2010年，一部、二部、三部）北京：化学工业出版社.6.张琦岩，孙耀华. 药剂学.北京：人民卫生出版社.7.梁述忠，王炳强. 药物分析（第二版）.北京：化学工业出版社.一、项目描述二、材料清单序号各种材料清单数量备注1甘油8g12g2干燥碳酸钠3硬脂酸4纯水醋酸洗必泰6吐温-807冰片8乙醇9明胶10栓模1三、项目实施过程（一）任务实施：（一）任务实施：1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。

2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。

3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。

4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。

5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。

6、选择包装容器，并设计药品标签。

7、将粉针剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。

8、每个小组选一个学生代表将本组的工作情况向其他小组同学介绍。

9、本小组同学集体给本组工作评分，并给其他小组评分。

・９８・黑龙江医药ＨｅｉｌｏｎｇｊｉａｎｇＭｅｄｉｃｉｎｅＪｏｕｒｎａｌＶｏＬ２３Ｎｏ．１２０１０酸氨基转氨酶、天冬氨酸转移酶及总胆红素恢复正常率显著高于对照组。

恢复正常时间较对照组显著缩短（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１）。

结论甘草酸二铵对抗结核药物所致肝损害具有治疗保护作用。

金建军口３等采用甘草酸二铵对２８例慢性活动性肝炎患者进行了治疗。

疗程１个月，总有效率为９３％与对照组（７ｌ％）相比差别有显著性（Ｐ＜０．０５），和强力宁治疗组（９５％）相比差别无显著性（Ｐ＞０．０５）。

在治疗同时，对单核吞噬细胞的吞噬功能、各类免疫球蛋白含量及Ｔ淋巴细胞亚群的变化进行了测定。

结果甘草酸二铵组ＩｇＭ水平治疗后比治疗前显著降低（Ｐ＜０．０５），单核细胞吞噬率明显增高，ＣＤ４细胞明显降低，ＣＤ４／ＣＤ８的比值增高（Ｐ＜０．０５），提示甘草酸二铵对慢性活动性肝炎有明显的治疗作用，且可增强机体细胞免疫功能。

白留江Ｈ１等通过近３年的临床应用，随访观察１２０例病毒性肝炎患者的血糖及血清电解质的变化，１２０例患者其中急性肝炎６０例，慢性肝炎４０例，重型肝炎１０例，肝硬化１０例（肝性糖尿病４例）。

入院后常规给予肝泰乐、维生素Ｂ、维生素ｃ片口服，１０％葡萄糖２５０ｍｌ加甘草酸二铵注射液３０—５０ｍｌ，１０％葡萄糖２５０ｍｌ加维生素ｃ３．Ｏｇ及氯化钾注射液１．０９静脉滴注，每日１次，２—４周为一疗程。

结果１２０例有１１６例血糖正常（３．９～５．９ｍｍｏｌ／１），４例肝性糖尿病分别为６．８、９．２、１０．３、１１．２ｍｍｏｌ／ｌ；血清钾、钠全部正常（１３５～１４５ｍｍｏｌ／１），胆固醇正常。

通过临床观察发现，甘草酸二铵注射液对血糖无影响，而且对糖尿病患者也未造成血糖明显升高；也未发现有血钠升高超过生理极限及血压异常患者；仅部分患者有血钾降低，经过补钾或甘草酸二铵注射液减量很快恢复正常，未发现有胆固醇代谢异常。

因此，认为甘草酸二铵注射液治疗病毒性肝炎疗效可靠而且安全，值得Ｉ临床推广应用。

栓剂的制备实验报告栓剂的制备实验报告一、引言栓剂是一种常见的药物剂型，适用于直肠给药。

它具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，被广泛应用于治疗直肠疾病。

本实验旨在探究栓剂的制备方法和影响制剂性能的因素。

二、实验方法1. 材料准备本实验所需材料包括：活性成分（如非甾体类抗炎药）、基质（如硬脂酸甘油酯）、乳化剂、溶剂等。

2. 制备过程（1）将活性成分和基质按一定比例称取。

（2）将乳化剂溶解于溶剂中，搅拌均匀。

（3）将步骤（1）中的活性成分和基质加入步骤（2）中的溶剂中，搅拌均匀。

（4）将混合溶液倒入适当的模具中，待其凝固。

三、实验结果1. 栓剂外观制备的栓剂呈固体状，外观均匀，无明显颗粒或分层现象。

2. 栓剂质地栓剂质地应适中，易于插入直肠，不易脱落。

3. 栓剂释放性能栓剂的释放性能是评价其药效的重要指标之一。

本实验中，我们采用离体释放法来测试栓剂的释放性能。

结果显示，栓剂具有较好的释放性能，药物能够在一定时间范围内持续释放。

四、讨论1. 影响栓剂性能的因素栓剂的性能受多种因素影响，如活性成分的选择、基质的性质、乳化剂的种类和用量等。

不同的药物和基质组合会导致栓剂的释放速率和吸收性能的差异。

2. 栓剂的优势和应用栓剂具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，适用于治疗直肠疾病。

它可以减少药物在体内的代谢和副作用，提高药效，减轻患者的痛苦。

3. 栓剂的改进方向为了进一步提高栓剂的药效和使用体验，可以从以下几个方面进行改进：优化药物配方，选择更合适的基质和乳化剂；改进制备工艺，提高栓剂的稳定性和质地；研究新型栓剂的制备方法，如纳米栓剂等。

五、结论本实验成功制备了栓剂，并对其外观、质地和释放性能进行了评价。

栓剂作为一种常见的药物剂型，具有广泛的应用前景。

通过进一步研究和改进，可以提高栓剂的药效和使用体验，为直肠疾病的治疗提供更好的选择。

六、参考文献[1] 张三, 李四. 栓剂的制备与应用[M]. 北京: 科学出版社, 2010.[2] 王五, 赵六. 栓剂的制备工艺研究[J]. 药学进展, 2015, 37(5): 123-128.（注：以上内容仅为虚构，不代表实际情况。

药剂学综述中空栓剂的研究进展及应用展望第一篇：药剂学综述中空栓剂的研究进展及应用展望中空栓剂的研究进展及应用展望摘要: 介绍中空栓的研究概况和进展，从近年来国内外发表的文献为依据, 从中空栓的处方设计，制备方法及临床应用作一概括。

中空栓具有生物利用度高, 副作用小, 制剂稳定性好等优点, 便于个体给药，尤其适于小儿、呕吐及慢性病患者应用。

中空栓有良好的可行性和开发前景。

关键词: 中空栓；普通栓剂；制剂引言：药物中空栓剂(Hollow type suppository，HTS)是近年来发展起来的一种新剂型，其外层为基质制成的壳, 空心可填充固体或液体状态的药物。

与用药物粉末与基质混合制成，通过直肠或阴道给药,基质逐渐融化，药物亦逐渐溶出吸收而发生药理作用的普通栓剂(Conventional type suppository，CTS)相比，HTS具有起效快、生物利用度高、制剂稳定性好、适用范围广泛等诸多优点，扩大了许多药物的给药途径。

栓剂是古老的外用固体制剂，迄今已有400余年历史，随着栓剂的发展，渡道善照等1984年研制成了中空栓剂。

近年来国内外药物学家已在HTS的研制方面做了许多研究，本文就中空栓剂的研究进展进行综述。

1.中空栓剂的基质1.1半合成脂肪酸甘油酯目前应用HTS的基质有多种，但绝大多数的HTS仍采用半合成脂肪酸甘油酯为基质。

许谙以醋氯芬酸为主药，半合成脂肪酸甘油酯为基质制备栓剂[1]、邢树礼等以半合成脂肪酸甘油酯作基质用熔融法备硝酸咪康唑中空泡腾栓[2]、Somayeh Makvandi 等[3]制备的东莨菪碱直肠中控栓剂也以半合成脂肪酸甘油为基质，中空栓剂的制备中多以半合成脂肪酸甘油酯为基质进行制备。

1.2其他基质谢英花等以混合脂肪酸甘油酯为基质制备甲硝唑中空[4]栓和普通栓；Kouji 等[5] 研究了人体绒毛膜促性腺激素(human chorionic gonadotroping，hCG)中空栓，以 Witepsol H－15为基质，熔融法制备了含a－环糊精(a－CYD)和不含a－CYD hCG 中空栓。

水溶性基质
(3)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(polyoxyl 40 stearate)
聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混 合物，并含有游离乙二醇，呈色或微黄色，无 臭或稍有脂肪味的蜡状固体。
熔点39～45℃；易溶于水、乙醇、丙酮 等，不溶于液体石蜡。
水溶性基质
(3)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类 (polyoxyl 40 stearate)
栓剂概述、制备和 临床应用
概述 栓剂的处方组成 栓剂的制备及处方举例 栓剂的治疗作用及临床应用 栓剂的质量评价 包装与储存
一、 概 述
栓剂（suppository）：系指药物与适宜基质 制成具有一定形状供人体腔道给药的固体状外用制 剂。 分类： • 按形状分：圆锥形、鱼雷形、球形、鸭嘴形等 • 按使用腔道不同分类：肛门栓、阴道栓、尿道 栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓等
(4)泊洛沙姆(poloxamer 188) 常用型号为188型，商品名pluronic F68， 熔点52℃；型号188的前两位数18表示聚氧丙 烯链段分子量为1800(实际1750)，第三位8乘 以10%为聚氧乙烯分子量占整个分子量的百分比 ，即80%。 物态从液态，半固态到固态；易溶于水。
（三）添加剂
（2）非离子型表面活性剂
W/O型：聚甘油硬脂酸酯、聚甘油油酸酯、Span （20，40，60，80）
O/W型：单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、Tween （20，40，60，80）、Myrij（45，49，52）、Brij （30，35）、Poloxamer 188/Pluronic F68
❖ 2. 合成乳化剂
热熔法流程： 基质水浴 熔化加药物注模
冷却成型刮平脱模★包装 水性润滑剂：软皂液 油性润滑剂：液状石蜡

药剂学的栓剂名词解释汇总药剂学是一门研究药物制剂与配制方法的学科。

在药剂学中，栓剂是一种适用于肛门和阴道黏膜的制剂形式。

本文将对栓剂的各个方面进行详细的解释和介绍。

一、栓剂的定义栓剂，又称为栓剂剂型，是一种用于直接塞入肛门或阴道的药物制剂。

它采用固体或半固体的基质，将药物与辅料结合在一起，以实现局部给药的效果。

栓剂一般以软膏或者硬脂等形式存在，并且能够在人体温度下融化或分散。

二、栓剂的种类栓剂可以分为肛门栓剂和阴道栓剂两大类。

肛门栓剂主要用于治疗直肠疾病和痔疮等相关疾病，而阴道栓剂则用于妇科疾病的治疗。

栓剂的种类多样，可以是单一药物的纯净制剂，也可以是多种药物的复方制剂。

三、栓剂的应用栓剂在医疗领域具有广泛的应用。

在治疗直肠疾病方面，栓剂可以减轻疼痛、消炎、止血等；在治疗妇科疾病方面，栓剂可以减少感染、改善阴道环境等。

此外，栓剂还可以用于预防一些疾病的发生，比如阴道炎、肛门疾病等。

四、栓剂的制备栓剂的制备是药剂学中的重要环节。

首先，栓剂的基质需要选择合适的材料，比如硬脂、明胶等。

然后，将药物粉碎并加入基质中，通过加热、溶解、混合等步骤，使药物与基质均匀混合、溶解或悬浮。

最后，将混合好的药物基质通过模具制成合适形状的栓剂，经过冷却、固化后即可使用。

五、栓剂的使用注意事项栓剂在使用过程中需要遵循一些注意事项。

首先，使用栓剂前需要进行洗手，确保清洁。

其次，在使用过程中要注意剂量的准确性，避免使用过多或过少。

另外，栓剂的使用时间和使用方法也需要按照医生的指示进行。

六、栓剂的优点和局限性栓剂作为一种药物制剂形式，具有以下几个优点：首先，药物可以快速地局部作用，减少了药物在体内的分布和代谢过程，加快了治疗效果。

其次，栓剂的使用方便，可以在家中自行操作。

此外，栓剂还可以实现定量给药，减少药物浪费。

然而，栓剂也存在一些局限性，比如容易被剧烈的腹部运动冲出体外，不能溶解所有药物等。

七、栓剂的市场前景和发展趋势随着医疗技术的不断进步和人们对健康需求的提高，栓剂的市场前景十分广阔。

《药剂学》栓剂xx年xx月xx日•栓剂的基本概念•栓剂的制备•栓剂的药学特性•栓剂的常见应用目•栓剂的优缺点•研究进展与展望录01栓剂的基本概念定义栓剂是指药物与适宜基质混合制成供腔道给药的制剂。

特点栓剂在常温下为固体，不经过胃肠道，可直接在腔道中融化，对腔道产生局部作用，同时也能被全身吸收。

定义与特点按剂型分类分为脂肪性栓剂、水溶性栓剂和乳剂型栓剂。

按药物种类分类分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。

按作用分类分为速效栓剂、长效栓剂和控释栓剂。

栓剂的分类早在古埃及就有使用动物脂肪制成栓塞剂的记载。

栓剂的历史与发展古代栓剂随着制药技术的发展，栓剂在近代得到了广泛应用，并逐渐发展成为药剂学的一个重要分支。

近代栓剂随着新型生物材料和药物制剂的应用，现代栓剂不断涌现出新的品种和新的用途，如治疗肿瘤、心血管疾病等。

现代栓剂02栓剂的制备制备流程包装：将栓剂进行包装，以备使用浇模定型：将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取添加药物：将药物加入熔融的基质中，搅拌至均匀栓剂的制备流程可分为以下步骤熔融基质：将栓剂基质加热至熔融状态基质的选择与处理栓剂基质是栓剂制备中的重要成分，它需要具有可塑性、熔点适宜、无毒性等特性常用的栓剂基质有油脂性基质和亲水性基质两类，如可可豆脂、硬脂酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯等在选择基质时，需要根据药物性质、使用部位和疗效要求等因素进行综合考虑在使用基质前，通常需要进行处理，如加热熔融、搅拌混合等，以确保其质量稳定填充药物与定型在制备栓剂时，需要将药物添加到基质中，并进行搅拌混合常用的填充方法有直接填充法和浸渍法两种药物的选择需要根据其性质、疗效和剂量等因素进行综合考虑定型时需要将混合物倒入栓剂模具中，冷却凝固后取出，以获得完整的栓剂形状栓剂的质量控制栓剂的质量控制是保证栓剂质量和安全的重要环节质量控制过程中还需要进行药物的理化性质检测，如药物的化学成分、药理作用等质量控制包括外观检查、重量差异、硬度、融变时限等指标的检查质量控制还需要考虑生产环境、设备清洁卫生等因素，以确保栓剂的安全性和有效性03栓剂的药学特性栓剂中的药物释放机制主要包括扩散、溶蚀和生物降解等。

药物制剂的口腔栓剂研究口腔栓剂是一种用于口腔给药的制剂形式，它具有方便、舒适和高效的优点。

在药物制剂的研究中，口腔栓剂是一个重要的研究方向。

本文将探讨口腔栓剂的定义、特点、制备方法以及可能的应用领域。

一、定义口腔栓剂是指在口腔内研磨适量药物，添加适宜的辅料，制成适合于口腔处方使用的片剂或类似剂型。

它通过口腔黏膜的吸收，使药物快速进入血液循环系统，发挥治疗作用。

二、特点1. 方便使用：口腔栓剂适合在口腔内直接使用，无需注射或口服，便于患者使用和控制剂量。

2. 舒适感好：口腔栓剂在口腔内溶解或缓慢释放，患者在使用过程中无明显不适感，有利于提高患者的依从性。

3. 吸收迅速：由于口腔黏膜丰富的血管网，药物在口腔黏膜上能够迅速吸收，进入血液循环系统，得到快速的治疗效果。

4. 生物利用度高：口腔栓剂能够避免药物首过效应，提高药物的生物利用度，减少副作用的发生。

三、制备方法制备口腔栓剂的方法多种多样，常见的制备方法包括以下几种：1. 压制法：将药物及辅料经过研磨混合，使用药品压片机进行压制成型。

2. 滚制法：将药物及辅料经过细磨、混合，加入适量的液体，制成混合物，然后通过滚制成型。

3. 真空干法：将药物及辅料配制成糊状，通过真空干燥的方式使其成型。

4. 熔融法：将药物及辅料熔化混合，通过冷却凝固的方式制成栓剂形状。

4. 脱水法：将药物及辅料配制成溶液，然后通过脱水的方式使其成型。

五、应用领域口腔栓剂在临床上有广泛的应用领域，主要包括以下几个方面：1. 口腔炎症的治疗：口腔栓剂可以用于治疗口腔炎症、口腔溃疡等疾病，通过直接作用于病变部位，起到镇痛、消炎、杀菌的作用。

2. 牙髓炎的治疗：口腔栓剂可以用于治疗牙髓炎，通过药物的渗透作用，达到减轻疼痛、抑制感染的目的。

3. 牙周病的治疗：口腔栓剂可以用于治疗牙周病，通过药物的释放，改善口腔环境，促进牙周组织的愈合。

4. 口臭的治疗：口腔栓剂可以用于治疗口臭，通过药物的抗菌作用，减少口腔中有臭味物质的生成。