镇痛药的研究进展
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布洛芬的药理学研究进展布洛芬(Ibuprofen)是一种非处方药,属于非甾体抗炎药(NSAIDs)的一员。
它广泛应用于缓解疼痛、退烧和消炎等症状。
布洛芬的药理学研究已经取得了长足的进展,本文将从药物的作用机制、药代动力学、药物相互作用以及临床应用等方面进行探讨。
布洛芬的作用机制主要是通过抑制环氧酶(COX)的活性来发挥其药理学效应。
COX是一种关键的酶,参与合成前列腺素和血栓素等炎症介质。
布洛芬通过抑制COX-1和COX-2以减少炎症介质的合成,从而发挥抗炎、镇痛和退烧的作用。
与其他NSAIDs相比,布洛芬对COX的选择性较低,因此可能会导致一些副作用,如胃肠道不适和心血管系统的风险。
药代动力学研究揭示了布洛芬在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
布洛芬口服后迅速吸收,峰值血浓度通常在1-2小时内达到。
它与血浆蛋白的结合率较高,约为90%。
布洛芬经过肝脏代谢,主要通过肾脏排泄。
药代动力学研究还发现,布洛芬在老年人和儿童中的药代动力学参数可能存在差异,这需要在临床应用中予以考虑。
布洛芬与其他药物的相互作用也是药理学研究的重要内容之一。
布洛芬与抗凝药物、抗高血压药物和某些抗癫痫药物等同时使用时可能会产生相互作用,影响药物的疗效或增加不良反应的风险。
因此,在使用布洛芬时,医生应充分了解患者的药物治疗史,以避免不必要的风险。
布洛芬在临床上有广泛的应用,主要用于缓解轻至中度的疼痛和退烧。
它对于关节炎、肌肉疼痛、头痛和牙痛等症状的缓解效果显著。
此外,布洛芬还可以用于缓解痛经和月经不适症状。
然而,布洛芬的使用也存在一些限制,如对药物过敏的患者、消化道溃疡患者和孕妇等应慎用或避免使用。
尽管布洛芬是一种非处方药,但患者在使用时仍应遵循医生的建议和正确用药原则。
过量使用布洛芬可能会导致胃肠道出血、肾功能损害和心血管系统的风险增加等不良反应。
因此,患者在使用布洛芬时应遵循剂量和使用时长的建议,并密切关注身体的反应。
酒石酸布托啡诺联合用药在术后镇痛中的应用研究进展发布时间:2023-06-26T10:37:42.072Z 来源:《中国医学人文》2023年2月2期作者:王博王东伟通讯作者[导读]酒石酸布托啡诺联合用药在术后镇痛中的应用研究进展王博王东伟通讯作者(佳木斯大学附属第一医院;黑龙江佳木斯154002)【摘要】从酒石酸布托啡诺药理分析入手,围绕术后镇痛中酒石酸布托啡诺联合用药配伍(与舒芬太尼、氟比洛芬酯、氯诺昔康、罗哌卡因、曲马多等)与应用情况(骨科疾病术后镇痛、妇科疾病术后镇痛、肿瘤疾病术后镇痛等)进行文献综述,希望加深对酒石酸布托啡诺联合用药的了解,为其理论研究与实践应用提供参考。
【关键词】酒石酸布托啡诺;术后疼痛;镇痛;联合用药术后镇痛是围手术期疼痛管理重要组成部分,归属于现代麻醉学领域,主要是指根据患者术后疼痛管理需求,科学制定与实施镇痛方案,以最大程度减轻患者术后疼痛感,减轻疼痛引发的应激反应,提高患者身心舒适程度,加快患者术后康复速度与质量[1]。
药物镇痛是临床常用术后镇痛方法,其应用模式较多,如多模式镇痛、自控镇痛、局麻镇痛、全身给药镇痛等。
但无论何种模式,均需要保证药物选择与应用的合理性、安全性、科学性、可靠性。
目前,可用于术后镇痛中的药物种类较多,酒石酸布托啡诺是其中一种。
该药属于新型阿片类受体激动-拮抗剂,具备应用效果好、药毒副作用小、适用范围广等特征。
现从酒石酸布托啡诺药理作用、联合用药配伍情况、联合用药临床应用状况等方面入手,对术后镇痛中酒石酸布托啡诺联合用药研究进展作一综述,希望加深对该药的认识,为其临床推广使用提供理论指导。
1酒石酸布托啡诺的药理分析酒石酸布托啡诺(C21H29NO2·C4H6O6)是一种混合型阿片类受体激动-拮抗剂,分子量477.56Da,无色澄明液体,可通过静脉注射、肌肉注射、鼻腔喷雾吸入等多种方式进入体内,产生较好镇痛镇静功效。
该药起效速度较快,生物利用率较高,作用时间较长。
自芍方药以及白芍总昔镇痛功效及其机理研丸进展**收稿日期:2020-01-04修回日期:2020-01-15* 北京中医药大学东直门医院2018青苗人才计划(DZMYS-201801),负责人:田贵华;国家自然科学基金委员会面上项目(81674050):电针对CPSP 天鼠星形胶质细胞介导的Wnt/B-catenin 信号通珞调控作用,负责人:田贵华。
* * 通讯作者:田贵华,主任医师,硕士生导师,主要研究方向:针药结合防治慢性疼痛的临床评价方法■及效应机制研究。
林生,研究员,诗士生导师,主要研究方向:中药活性物质的发现与功能研究。
代倩倩,夏 欢,夏桂阳,商洪才,石兆峰,黄雨丝,李心怡,林生**,田贵华**(北京中医药大学东直门医院中医内科学教育部和北京市重点实验室北京100700)摘要:目的综述古籍中对白芍镇痛功效的记载,以及近年来阐述白芍镇痛功效与机理的研究,为其 临床应用和效应机制的深入研究提供参考依据。
方法 查阅古籍和近年有关白芍镇痛功效的文献报道,并 进行归纳、分析和总结。
结果历代诸多医家及著作均有对白芍镇痛功效与主治的详细描述。
临床研究证 实白芍方药及其提取物白芍总昔对于腰腿痛、内脏痛、头痛、癌性疼痛等痛证疗效确切;副作用少。
基础实 验表明,白芍及其提取物可通过调节前列腺素、相关受体和信号转导通路等多种途径发挥镇痛作用,还可拮 抗吗啡等西药镇痛耐受,与甘草、川乌、马钱子等中药配伍后,还具有一定的增效减毒作用。
结论 白芍在 治疗多种痛证方面疗效显著,机制复杂,具有很好的发展潜力和很高的研究价值,有待进一步探索发掘。
关键词:白芍 白芍总昔 镇痛功效 镇痛机理 研究进展doi: 10.11842/wst,20200210002 中图分类号:R285 文献标识码:A口芍为毛萇科多年生草本植物芍药(Paeonia lactiflora Pa 仏)的干燥根,主产于浙江、安徽、山东等 地。
其味苦、酸,性微寒,归肝、脾经,具有养血调经、 敛阴止汗、柔肝止痛、平抑肝阳等功效,可用于治疗血 虚证、月经不调、自汗、盗汗、胁痛、腹痛、四肢挛痛及 肝阳上亢等证叫尤其适用于疼痛诸证,如血虚失养 所致的痛经,血虚肝郁所致的胁肋疼痛、筋脉拘急疼 痛,肝脾不和所致的腹痛泄泻以及肝阳上亢所致的头 痛目痛等。
非甾体抗炎药物镇痛机制研究进展【摘要】疼痛(Pain)不仅会在精神上给患者带来不愉快,还会给患者造成生理功能上的紊乱,被称为“第五生命体征”,每年都会造成巨大的经济和社会负担,因此对镇痛类药物的研究就显得格外重要。
目前在临床上人们普遍使的镇痛药物主要为用阿片类的镇痛药物和非甾体抗炎药。
其中,阿片类镇痛药物尽管具有强效的镇痛效果,但其呼吸抑制、恶心呕吐等副作用让人望而生畏。
非甾体类抗炎药物具有较好的抗炎镇痛效果,是目前应用最广泛的抗炎镇痛药物之一。
目前,对非甾体类抗炎药物镇痛机制的研究,多集中于对环氧化酶的抑制作用,对其机制的探讨仍需深入。
本文通过对非甾体类抗炎药物多种镇痛机制的整理及总结,为临床上更好地应用非甾体抗炎药物并开发出更多高效低毒的镇痛药物奠定良好的理论基础。
【关键词】非甾体类抗炎药物;镇痛机制;环氧合酶抑制剂;体液免疫Research Progress on analgesic mechanism of non steroidal anti-inflammatory drugs[Abstract]Pain, the fifth Vital Sign, brings unpleasure to patients as well as the disorders of physiological function, leading to a huge of burden on economy and society. Therefore, the research on Analgesic is crucial. At present, opioids and non-steroidal anti-inflammatory drugs are the most widely used analgesic drugs. Among them, opioids have excellent effects, however, the side effects such as respiratory depression, nausea and vomiting are daunting. NSAIDs have a better effect on analgesic, it’s the most widely used medicine on inflammation pain. At present, most of the researches on the analgesic mechanism of NSAIDs mainly focus on the inhibition of cyclooxygenase, and the study of the mechanism still needs to be further studied. In this review, various analgesic mechanisms of non-steroidal anti-inflammatory drugs were summarized to lay a good theoretical foundation for better clinical application of them and the development of more high-efficiency and low-toxicity analgesic drugs..[Key words] non steroidal anti-inflammatory drugs; Analgesic mechanism; Cyclooxygenase inhibitor; humoral immunity非甾体抗炎药(Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,具有明确的抗炎、镇痛的作用。
·106·2020年第4卷第4期2020 V ol.4 No.4□综述/Review现代医学与健康研究Modern Medicine and Health Research论坛,2016,20(3):306-307.[6] 李强,邓莉,姜婷婷.支气管扩张合并哮喘的临床特点及其治疗的观察[J].中国医药指南,2016,17(23):54.[7] 杨保华.支气管扩张合并支气管哮喘的诊治分析[J].中国现代药物应用,2016,10(20):195-196.[8] 李朝红.支气管扩张合并支气管哮喘的临床观察[J].中国实用医药,2014,25(4):58.[9] 于春荣,于明洲.支气管扩张合并支气管哮喘24例临床分析[J].转化医学电子杂志,2015,14(5):104-105.[10] 苏妍.浅谈支气管扩张合并支气管哮喘的临床观察[J].中国继续医学教育,2015,24(16):101.[11] 陈勇,刘双,焦瑞.慢性阻塞性肺疾病合并支气管扩张患者的临床特点分析[J].心肺血管病杂志,2016,35(4):275-278.[12] 郭辉,陈德文,徐雷,等.阿奇霉素治疗支气管扩张合并哮喘临床观察[J].医学信息,2016,29(25):217-218.[13] 吴玲,梁宗安.支气管扩张症-慢性阻塞性肺疾病重叠综合征的流行病学、发病机制与诊治研究进展[J].国际呼吸杂志,2018,38(23):1792-1795.[14] 陈苍宋.支气管扩张合并支气管哮喘的诊治分析[J].世界最新医学信息文摘,2017,18(21):122-124.[15] 蔡映云.支气管扩张症的临床诊断[J].中国社区医师,2010,12(48):5-7.[16] 冉博文,杨铭心,候飞飞,等.咳嗽变异性哮喘患者肺通气功能与气道反应性分析[J].国际呼吸杂志,2019,39(7):495-499.[17] 李军,陈来福,殷瑞和,等。
布洛芬研究进展摘要】布洛芬已经是市场上相当成熟的一个药品了,本文概述了它近年的有关的制剂,药理,衍生物等多方面的信息。
【关键词】布洛芬综述【中图分类号】R971+.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2012)13-0374-02布洛芬【异丁苯丙酸Ibuprofen】为非甾体类解热镇痛药、其消炎、镇痛、解热作用显著,不良反应较小,在世界范围内得到广泛应用,目前已成为全球最畅销的非处方药之一。
和阿司匹林、扑热息痛并列为解热镇痛药三大支柱产品。
除中国药典收载之外,还被收入美、英、日等多国药典。
现根据有关资料,对它及其相关产物的药理、临床应用及不良反应和毒理、制剂、获得方法、测定方法、市场情况作一概述。
1、布洛芬异丁苯丙酸最早于1964年由Nicholson等人合成。
英国布茨(药厂首先获得专利并投入工业化生产。
1970年,该厂生产能力已达1000吨,成为当时世界上最大的布洛芬生产厂家。
在布洛芬投产后的20年中,因受工艺条件等限制,企业生产规模普遍不大,产量不高,生产成本偏高。
到20世纪80年代后期,西方国家相继发明了羰基化法和1,2-转位法新工艺,特别是羰基化使整个工艺路线仅简捷的3步反应,各步骤收率均高达95%以上[1]布洛芬与丙酸类其他衍生物一样,都是环氧化酶[NSAID]D的强力抑制剂。
该环氧化酶是一前列腺素[PG]合成酶,是合成前列腺素必不可少的酶。
而前列腺素是体内的一种自体活性物质,在不适当生成和释放的情况下可导致炎症、发热、致痛。
有效血药浓度为10ug/ml.因而通过抑制环氧化酶而减少前列腺素的生成和释放,可起到消炎、解热、镇痛作用。
本品大剂量时也能减少血小板数量。
改变血小板功能而延长出血时间。
在常规治疗剂量下则发生胃肠道不适、皮疹、出血等不良反应的几率远较阿司匹林低因而在治疗风湿性关节炎时,更适用不能耐受阿司匹林和保泰松的患者。
2、右布洛芬随着布洛芬应用的广泛,不良反应的报告数字也在逐年递增,为了提供更安全有效的药物,科研工作者们针对布洛芬的有效母核进行了多方面的改造尝试。
纳布啡在骨科手术中的应用研究进展发布时间:2021-06-01T07:09:49.586Z 来源:《健康世界》2021年4期作者:叶海华[导读] μ-阿片受体激动剂具有许多临床应用。
长期以来,它们一直被用作主要的镇痛药,但其副作用却会影响镇痛效果。
纳布啡为k受体激动剂和μ受体部分拮抗剂型镇痛药。
本文介绍了研究纳布啡到骨科手术麻醉的临床应用和指南,并为进一步的开发选择提供了建议。
叶海华广西玉林市博白县人民医院广西玉林 537600摘要:μ-阿片受体激动剂具有许多临床应用。
长期以来,它们一直被用作主要的镇痛药,但其副作用却会影响镇痛效果。
纳布啡为k受体激动剂和μ受体部分拮抗剂型镇痛药。
本文介绍了研究纳布啡到骨科手术麻醉的临床应用和指南,并为进一步的开发选择提供了建议。
关键词:纳布啡;骨科手术;应用研究进展随着我国老龄化的兴起,骨科手术患者正在老龄化。
患者多数患有各种不同系统疾病,例如高血压,冠心病,糖尿病,慢阻肺,心、肝、肺、肾、脑等功能不全[1]。
它对影响呼吸和循环的麻醉副作用更加敏感,在选择药物时需要更多注意。
此外,快速康复的概念涉及优化患者护理,以减少术后并发症并加速患者的康复过程[2]。
麻醉镇痛在患者的手术治疗中起着非常重要的作用,其具有出色的镇痛效果和极小的副作用,它可以有效地优化手术并加快患者术后康复的速度。
当前,麻醉性镇痛药主要是“典型的阿片样物质受体激动剂”,但是单纯使用此类镇痛药,通常伴有呼吸抑制,晕厥,瘙痒,恶心,呕吐,腹泻和其他副作用[3]。
在常规的阿片类镇痛药中,这种镇痛作用主要是通过激活K受体实现的,而K受体又成为肛门受体的一部分,这是通过减少与临床患者治疗相关的副作用来实现的。
1药理特性Larsen估计注射混合剂纳布啡的合适质量浓度为10 mg/ml或20 mg/ml,推荐的成人剂量为10mg/(70kg·次),单次最大剂量20mg/次,合计最大剂量160mg/d,阿片类药物依赖的时间和最大总剂量为160毫克/天[4]。
中药材威灵仙的研究进展关键词:威灵仙,中药材,研究进展,化学成分,药理性质,临床应用,研究方法,研究结果,结论与展望。
威灵仙,别名铁灵仙、草灵仙等,是一种广泛应用于传统中药材的植物。
据史料记载,威灵仙具有祛风湿、止痹痛、消炎解毒、活血化瘀等功效,用于治疗风湿性关节炎、胃痛、痢疾等疾病。
本文将综述威灵仙的研究进展,以期为进一步研究提供参考。
近年来,威灵仙的研究主要集中在化学成分、药理性质和临床应用等方面。
通过对威灵仙的化学成分进行分析,科学家们已成功分离出多种活性成分,如黄酮类、酚类、生物碱类等。
这些活性成分在抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌等方面展现出良好的药理作用。
在威灵仙的药理性质方面,研究表明其具有显著的抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等作用。
威灵仙还具有明显的抗骨质疏松、抗衰老等功效。
这些药理作用的发现为威灵仙的临床应用提供了理论基础,有助于更好地开发和利用这一中药材资源。
威灵仙的临床应用非常广泛,包括治疗风湿性关节炎、胃痛、痢疾等疾病。
近年来,威灵仙在肿瘤治疗、糖尿病并发症、支气管哮喘等方面的应用也得到了广泛。
研究发现,威灵仙对多种肿瘤细胞具有抑制作用,并能有效改善糖尿病患者的血糖和血脂水平,对支气管哮喘患者具有明显的缓解作用。
在研究方法上,威灵仙的研究主要采用定性、定量和分析方法。
定性研究包括对威灵仙的化学成分进行分离和鉴定,以确定其活性成分;定量研究则通过对威灵仙中的活性成分进行含量测定和药代动力学研究,以了解其作用机制和效果;分析方法则涉及对威灵仙的药理作用进行深入探讨,以解释其治疗疾病的原理。
通过对威灵仙的研究,科学家们发现其具有多种药理作用和临床应用价值。
然而,目前对威灵仙的研究还存在一些不足之处,如缺乏深入的系统性研究,对其作用机制的研究还不够透彻等。
因此,未来的研究应加强对威灵仙的系统性研究,深入探讨其作用机制和临床应用效果,为更好地开发和利用这一中药材资源提供科学依据。
威灵仙作为一种传统中药材,具有广泛的药理作用和临床应用价值。
小学期药理学实验论文《布洛芬颗粒镇痛抗炎作用的研究》指导老师:张梅指导老师:胡艳丽学生:刘倩倩班级:临床药学学号:2012515081手机:131****6378邮箱:*****************日期:2015/9/5组员:郑泽宇田莉吴薇张娜朱文基学院:药学院布洛芬颗粒镇痛抗炎作用的研究刘倩倩郑泽宇田莉吴薇张娜朱文基 12级临床药学摘要目的:研究布洛芬的抗炎镇痛作用。
方法:以二甲苯作为致炎因素制成小白鼠炎症模型,将小白鼠按照高(26mg/kg)、低(13mg/kg)剂量组、空白生理盐水对照组、地塞米松阳性对照组(14mg/kg),观察布洛芬颗粒的抗炎效果。
另分组为高(26mg/kg)、低(13mg/kg)剂量组、空白生理盐水对照组、阿司匹林阳性对照组(200mg/kg),用热板法、醋酸扭体法来观察布洛芬颗粒的镇痛效果。
结果:布洛芬有明显的抗炎作用,高剂量组(P<0.01)作用强于地塞米松组(P<0.01),两者强于低剂量组;布洛芬颗粒能明显减少醋酸刺激扭体反应的次数,高剂量组(P<0.01)优于阿司匹林(P<0.05),优于低剂量组;高剂量明显提高痛阈值,高剂量组作用强于低剂量组,作用持续时间优于阿司匹林组,低剂量在45min后表现出镇痛作用。
结论:布洛芬颗粒对二甲苯致炎有明显的抗炎作用,并有量效关系,对物理或物理刺激的疼痛有一定的镇痛作用。
关键词布洛芬;小鼠;镇痛;抗炎布洛芬是临床应用的烷基苯丙酸类非甾体消炎镇痛药,其消炎、解热、镇痛的效果与阿司匹林、地塞米松相似,极具临床应用价值。
前列腺素是一种内源性致热源和炎症介质,洛芬能缓解因前列腺素聚集引起的炎症反应、降低周围神经痛觉的敏感性。
本实验的目的对布洛芬镇痛抗炎作用进行验证,熟悉药理学基本实验设计思路和操作。
1 材料1.1 动物昆明种小白鼠20~35g,雌多余雄(石河子大学动物实验中心提供)。
1.2 药品醋酸地塞米松片(浙江仙琚制药有限股份公司,批号130651 );布洛芬颗粒(石药集团欧意药业有限公司,批号36314441);阿司匹林泡腾片(阿斯利康制药有限公司,批号:1002088);二甲苯(分析纯天津市富宇精细化工有限公司);冰醋酸(分子质量:66.5 纯度99.5%,天津市光复科技发展有限公司)1.3仪器天孚牌JYT—1架盘药物天平(常熟市金羊砝码仪器有限公司提供);电热恒温水浴箱(北京市永光明医疗仪器厂)。
㊃综述㊃氢吗啡酮在患儿镇痛中的应用进展邹倩㊀左云霞㊀刘飞㊀赵雨意㊀㊀DOI:10.12089/jca.2020.04.023作者单位:610041㊀成都市,四川大学华西医院麻醉科通信作者:左云霞,Email:zuoyunxiahxa@qq.com㊀㊀氢吗啡酮是一种半合成的强阿片类镇痛药,其作用效果是吗啡的5 8倍㊂静脉注射氢吗啡酮1 3 1 5mg的药效相当于静脉注射吗啡10mg,而口服氢吗啡酮7 5mg的药效相当于口服吗啡20 30mg[1]㊂且氢吗啡酮引起的低血压㊁恶心呕吐㊁瘙痒㊁呼吸抑制等不良反应比吗啡更少[2]㊂多项研究[3-6]表明,氢吗啡酮可以作为吗啡的良好替代物㊂目前氢吗啡酮在成人临床麻醉和镇痛方面的应用较多,但小儿生理存在特殊性,各器官发育不成熟,药效学和药代动力学与成人有较大差异㊂本文就氢吗啡酮在患儿镇痛中应用的研究进展进行综述,为临床合理用药提供参考㊂氢吗啡酮的临床药理学氢吗啡酮是吗啡的衍生物,主要通过作用于μ受体发挥镇痛作用,对δ受体也有轻度激动作用,而对κ受体和ε受体没有作用㊂氢吗啡酮含有6-酮基和7,8⁃氢化双键,这一结构导致了其镇痛效果是吗啡的5 8倍,脂溶性是吗啡的10倍,且比吗啡更易通过血脑屏障作用于中枢神经系统等[7]㊂氢吗啡酮主要以原型或代谢产物经尿液排出,其代谢产物的95%为无活性作用的氢吗啡酮⁃3⁃葡糖苷酸(hydro⁃morphone⁃3⁃glucuronide,H3G),但大剂量H3G累积可能引起神经兴奋症状,如躁动㊁肌阵挛和癫痫等[8]㊂吗啡的代谢物是吗啡⁃6⁃葡萄糖醛酸(morphine⁃3⁃glucuronide,M6G),M6G可在肾功能不全患者中积聚,导致呼吸抑制和肾脏衰竭,而H3G不会引起呼吸抑制和肾脏衰竭㊂因此,氢吗啡酮增加肾衰竭与呼吸抑制的风险较低[9]㊂临床上氢吗啡酮有多种剂型,如片剂㊁注射液㊁口服液等;给药途径也多种多样,如口服㊁静脉注射㊁骶管注射㊁硬膜外腔注射㊁关节腔内注射以及自控静脉镇痛等㊂氢吗啡酮口服给药30min起效,达峰时间为90 120min,作用时间约为4h;静脉给药5min起效,达峰时间为15 30min,作用时间为2 3h[10-11]㊂氢吗啡酮在患儿镇痛中的应用口服镇痛㊀口服给药是患儿疼痛治疗的首选方式,氢吗啡酮缓释剂(osmoticreleaseoralsystem,OROS)是一种改良的缓释氢吗啡酮制剂[1]㊂患儿在慢性疼痛治疗期间可以在家自行遵从医师指导按时服药,减少了间隔服药的需要,可提高患儿依从性,减轻疼痛,从而改善生活质量[12]㊂手术创伤的急性疼痛治疗期间,在静脉阿片类药物向口服镇痛药物转变时,口服OROS是一种很好的选择[13]㊂口服氢吗啡酮的生物利用度约为25%,另外大约75%通过尿液或粪便排出㊂一项对15名健康受试者进行的随机㊁双盲研究表明,OROS制剂在首剂给药后6h内产生的镇痛作用相对较弱,但随着时间的增加,镇痛效果也会增加,持续时间大约为24h㊂当从其他阿片类药物转换为OROS时,达到良好的镇痛效果需要6h的重叠时间,这一时间与从其他阿片类药物转换为芬太尼透皮贴剂时建议的24h重叠时间相比更短[14]㊂一项有关阿片类药物用于烧伤镇痛的有效性和可行性的Meta分析[15]表明,口服氢吗啡酮可安全用于小儿烧伤创面疼痛治疗,且镇痛效果较好㊂Sharar等[16]将14例进行创面护理的烧伤患儿分为口服芬太尼组(10μg/kg)和口服氢吗啡酮组(60μg/kg),结果表明两组患儿的满意度㊁镇痛镇静效果均无明显差异㊂静脉镇痛㊀静脉注射氢吗啡酮已经广泛应用于术后急性疼痛治疗,在小儿疼痛控制使用方面呈明显上升趋势㊂在一项儿科门诊应用的横断面调查研究[17]表明,虽然阿片类药物在儿科门诊中的应用比例呈下降趋势,但静脉应用氢吗啡酮的比例从1 9%增至3 8%㊂氢吗啡酮静脉给药起效时间较吗啡快,给药5min后可明显缓解疼痛[18]㊂Chen等[19]研究将60例进入麻醉恢复室时VAS疼痛评分>7分的患儿随机分为吗啡组(50μg/kg)和氢吗啡酮组(7μg/kg),结果表明氢吗啡酮组从给药到VAS疼痛评分<4分的时间明显短于吗啡组;术后各时间点活动后VAS疼痛评分氢吗啡酮组较吗啡组低,且不良反应并未增加;在麻醉后监测治疗室(postanesthesiacareunit,PACU)停留期间,吗啡组需要额外的芬太尼镇痛的患儿比氢吗啡酮组多㊂与吗啡比较,氢吗啡酮术后镇痛效果更好,且不增加不良反应,因此氢吗啡酮可安全㊁有效地用于患儿术后疼痛治疗㊂Hajdini等[20]开展的一项儿童斜视手术镇痛药物的随机对照研究中,将135例患儿随机分为氢吗啡酮组和芬太尼组,手术结束前分别给予氢吗啡酮组15μg/kg和芬太尼2 5μg/kg,氢吗啡酮可明显减轻眼科手术患儿术后疼痛,对于需要反复进行眼科手术的患儿,可以减少患儿的焦虑与恐惧,从而提高患儿的舒适度与家长的满意度㊂初丽艳等[21]也对眼科手术患儿镇痛进行了研究,结果表明静脉给予氢吗啡酮10μg/kg能进行有效的镇痛,未发现严重的呼吸抑制㊁苏醒延迟等不良反应㊂氢吗啡酮静脉自控镇痛(patientcontrolledintravenousanalgesia,PCIA)在患儿镇痛方面已经广泛应用㊂Balyan等[22]研究表明,负荷剂量15μg/kg,单次按压剂量6μg/kg,锁定时间20min是最佳且安全的参数设置㊂胡洁等[23]的一项随机对照研究将40例行下肢骨科手术的患儿随机分为氢吗啡酮组和吗啡组,结果表明,氢吗啡酮和吗啡静脉自控镇痛的镇痛效果良好,疼痛评分无明显差异,但吗啡组术后瘙痒发生率明显高于氢吗啡酮(15%vs0%)㊂另一项观察吗啡和氢吗啡酮自控静脉镇痛在患儿术后疼痛控制效果的研究[24]表明,88 5%吗啡自控静脉镇痛组患儿不能耐受吗啡从而转换为氢吗啡酮,而只有11 5%氢吗啡酮组不能耐受氢吗啡酮而转换为吗啡,不耐受的最主要原因是镇痛效果不足以及瘙痒等副作用㊂当患儿对吗啡不耐受时,氢吗啡酮是一种很好的替代药㊂经鼻腔镇痛㊀口服给药和静脉给药时,患儿的焦虑与恐惧常导致其极度不配合㊂由于鼻腔黏膜表面光滑湿润,血管丰富,药液滴鼻可以快速吸收进入血液循环发挥作用,且舒适性较高,鼻内途径作为一种有效㊁快速㊁无创的给药方式成为小儿静脉给药的一种替代方法[25]㊂氢吗啡酮脂溶性高,具有快速吸收和可预测的蓄积等特点,有利于鼻内给药㊂氢吗啡酮鼻喷雾剂鼻内给药后的生物利用度约为50% 60%,给药后5min内迅速吸收,10min内产生较强的镇痛作用[26]㊂Tsze等[27]研究表明,鼻内给药剂量约为静脉给药的2倍,患儿氢吗啡酮静脉注射剂量通常为0 015mg/kg,因此鼻内氢吗啡酮0 03mg/kg是较为合适的剂量[27]㊂氢吗啡酮滴鼻可以替代口服和静脉给药,可作为患儿癌性爆发痛的一种良好镇痛方式[28-29]㊂Daniel等[27]进行的一项氢吗啡酮治疗患儿急性疼痛的研究中,所有患儿均接受氢吗啡酮30μg/kg鼻内给药进行镇痛,随后每5分钟对患儿进行疼痛评估,根据疼痛情况,每次追加氢吗啡酮15μg/kg,直至达到终末剂量60μg/kg,结果表明氢吗啡酮30μg/kg㊁45μg/kg和60μg/kg鼻内给药可使患儿急性疼痛强度迅速降低,且不良反应较少,大多数患儿需要氢吗啡酮鼻内的给药剂量ȡ45μg/kg才能缓解疼痛,镇痛持续时间至少为1h,最长可达6h㊂椎管内镇痛㊀氢吗啡酮作为一种脂溶性介于吗啡和芬太尼之间的药物,起效时间较吗啡更快,且镇痛时间较芬太尼长,不会产生延迟性呼吸抑制等不良反应,更适用于骶管阻滞[30-31]㊂Hong等[32]的一项研究回顾性分析了56例行特发性脊柱侧凸矫正术的患儿,所有患儿均使用氢吗啡酮硬膜外镇痛泵进行术后镇痛,结果表明硬膜外氢吗啡酮用于脊柱后路融合手术(posteriorspinalfusion,PSF)术后疼痛治疗,在镇痛效果㊁不良反应及住院时间等方面与静脉自控镇痛相当㊂彭亮明等[33]研究表明,氢吗啡酮10μg/kg复合0 2%左布比卡因1ml/kg可安全有效地用于腹股沟斜疝或鞘膜积液的患儿,术后镇痛时间远远大于0 2%左布比卡因1ml/kg单药骶管阻滞,且不影响术后运动功能㊂小㊀㊀结氢吗啡酮作为一种吗啡类似物,已经被证实能够安全有效地作为吗啡替代物提供良好的镇痛作用㊂氢吗啡酮独特的结构使得其在药效学和药动学都有一定的优势,镇痛作用更佳,不良反应更少㊂目前氢吗啡酮可以在患儿疼痛时可进行多种途径的镇痛,如静脉镇痛㊁口服镇痛㊁硬膜外自控镇痛㊁静脉自控镇痛等,且安全性和有效性也得以证实㊂未来可以开展更多有关氢吗啡酮复合不同作用机制的药物通过骶管阻滞㊁静脉自控镇痛㊁硬膜外自控镇痛等方式来改善镇痛效果,降低不良反应发生率,提高患儿满意度㊂参考文献[1]㊀GuayDR.Oralhydromorphoneextended⁃release.ConsultPharm,2010,25(12):816⁃828.[2]㊀LiuY,YangL,TaoSJ.Effectsofhydromorphoneandmorphineintravenousanalgesiaonplasmamotilinandpostoperativenauseaandvomitinginpatientsundergoingtotalhysterectomy.EurRevMedPharmacolSci,2018,22(17):5697⁃5703.[3]㊀KarlHW,TylerDC,MiserAW.Controlledtrialofmorphinevshydromorphoneforpatient⁃controlledanalgesiainchildrenwithpostoperativepain.PainMed,2012,13(12):1658⁃1659.[4]㊀王丽娟,樊晋荣.氢吗啡酮和吗啡在癌症晚期患者PCIA中的应用分析.世界最新医学信息文摘,2017,(31):110.[5]㊀MaK,JinY,WangL,etal.Intrathecaldeliveryofhydromor⁃phonevsmorphineforrefractorycancerpain:amulticenter,ran⁃domized,single⁃blind,controllednoninferioritytrial.Pain,2020,161(11):2502⁃2510.[6]㊀MarroquinB,FengC,BalofskyA,etal.Neuraxialopioidsforpostcesareandeliveryanalgesia:canhydromorphonereplacemor⁃phine?Aretrospectivestudy.ObstetricAnesthesiaDigest,2018,38:51⁃52.[7]㊀BabulN,DarkeAC,HainR.Hydromorphoneandmetabolitepharmacokineticsinchildren.JPainSymptomManage,1995,10(5):335⁃337.[8]㊀KullgrenJ,LeV,WheelerW.Incidenceofhydromorphone⁃in⁃ducedneuroexcitationinhospicepatients.JPalliatMed,2013,16(10):1205⁃1209.[9]㊀OwsianyMT,HawleyCE,TriantafylidisLK,etal.Opioidman⁃agementinolderadultswithchronickidneydisease:areview.AmJMed,2019,132(12):1386⁃1393.[10]㊀MurrayA,HagenNA.Hydromorphone.JPainSymptomManage,2005,29(5Suppl):S57⁃66.[11]㊀MacKenzieM,ZedPJ,EnsomMH.Opioidpharmacokinetics⁃pharmacodynamics:clinicalimplicationsinacutepainman⁃agementintrauma.AnnPharmacother,2016,50(3):209⁃218.[12]㊀ParkCK,KangHW,OhIJ,etal.Once⁃dailyOROShydromor⁃phoneformanagementofcancerpain:anopen⁃label,multi⁃cen⁃ter,non⁃interventionalstudy.JKoreanMedSci,2016,31(12):1914⁃1921.[13]㊀SongEK,ShimH,HanHS,etal.Aprospectivemulticentrestudytoevaluatetheefficacyandtolerabilityofosmoticreleaseoralsystem(OROS)hydromorphoneinopioid⁃naivecancerpa⁃tients:resultsoftheKoreanSouthwestoncologygroupstudy.PainResManag,2015,20(6):293⁃299.[14]㊀AngstMS,DroverDR,LötschJ,etal.Pharmacodynamicsoforallyadministeredsustained⁃releasehydromorphoneinhumans.Anesthesiology,2001,94(1):63⁃73.[15]㊀YangC,XuXM,HeGZ.Efficacyandfeasibilityofopioidsforburnanalgesia:anevidence⁃basedqualitativereviewofran⁃domizedcontrolledtrials.Burns,2018,44(2):241⁃248.[16]㊀ShararSR,BrattonSL,CarrougherGJ,etal.Acomparisonoforaltransmucosalfentanylcitrateandoralhydromorphoneforin⁃patientpediatricburnwoundcareanalgesia.JBurnCareRehabil,1998,19(6):516⁃521.[17]㊀RizeqYK,ManyBT,VacekJC,etal.Trendsinperioperativeopioidandnon⁃opioidutilizationduringambulatorysurgeryinchildren.Surgery,2019,166(2):172⁃176.[18]㊀Mazer⁃AmirshahiM,MotovS,NelsonLS.Hydromorphoneuseforacutepain:Misconceptions,controversies,andrisks.JOpioidManag,2018,14(1):61⁃71.[19]㊀ChenF,ShangGuanW,LiuH,etal.AbstractPR231:Efficacyandsafetyofhydromorphoneforpostoperativeanalgesiainchil⁃dren:adouble⁃blind,prospective,randomized,controlledstudy.AnesthAnalg,2016,123(3S):300.[20]㊀HajdiniH,SteurerLM,BalakasK,etal.Arandomizedcon⁃trolledtrialtocomparepainmedicationsinchildrenundergoingstrabismussurgery.JPerianesthNurs,2019,34(6):1196⁃1204.[21]㊀初丽艳,潘楚雄.氢吗啡酮在小儿眼科日间手术全麻中的应用.中国医刊,2017,52(2):67⁃69.[22]㊀BalyanR,DongM,PilipenkoV,etal.Hydromorphonepopula⁃tionpharmacokineticsinpediatricsurgicalpatients.PaediatrAn⁃aesth,2020,30(10):1091⁃1101.[23]㊀胡洁,汲玮,彭哲哲,等.吗啡与氢吗啡酮在小儿静脉自控镇痛中的应用效果比较.现代生物医学进展,2016,16(13):2469⁃2471.[24]㊀DiGiustoM,BhallaT,MartinD,etal.Patient⁃controlledanal⁃gesiainthepediatricpopulation:morphineversushydro⁃morphone.JPainRes,2014,7:471⁃475.[25]㊀BaileyAM,BaumRA,HornK,etal.Reviewofintranasallyad⁃ministeredmedicationsforuseintheemergencydepartment.JEmergMed,2017,53(1):38⁃48.[26]㊀CorriganM,WilsonSS,HamptonJ.Safetyandefficacyofin⁃tranasallyadministeredmedicationsintheemergencydepartmentandprehospitalsettings.AmJHealthSystPharm,2015,72(18):1544⁃1554.[27]㊀TszeDS,PanSS,DePeterKC,etal.Intranasalhydromorphonefortreatmentofacutepaininchildren:apilotstudy.AmJEmergMed,2019,37(6):1128⁃1132.[28]㊀FriedrichsdorfSJ,PostierA.Managementofbreakthroughpaininchildrenwithcancer.JPainRes,2014,7:117⁃123.[29]㊀FriedrichsdorfSJ,FinneyD,BerginM,etal.Breakthroughpaininchildrenwithcancer.JPainSymptomManage,2007,34(2):209⁃216.[30]㊀GregoryTB.Hydromorphone:evolvingtomeetthechallengesoftoday shealthcareenvironment.ClinTher,2013,35(12):2007⁃2027.[31]㊀WiegeleM,MarhoferP,LönnqvistPA.Caudalepiduralblocksinpaediatricpatients:areviewandpracticalconsiderations.BrJAnaesth,2019,122(4):509⁃517.[32]㊀HongR,GaugerV,CairdMS,etal.Narcotic⁃onlyepiduralinfu⁃sionforposteriorspinalfusionpatients:asingle⁃center,retro⁃spectivereview.JPediatrOrthop,2016,36(5):526⁃529.[33]㊀彭亮明,佘应军,赵晴,等.氢吗啡酮复合左布比卡因在小儿骶管麻醉中的应用.临床小儿外科杂志,2015,14(3):234⁃236,246.(收稿日期:20201118)㊃消息㊃本刊入选第五届中国精品科技期刊2020年度 中国科技论文统计结果发布会 于2020年12月29日上午9:00采取线上会议的形式召开㊂会议公布了本年度的 中国科技核心期刊目录 ㊁第五届中国精品科技期刊目录以及2019年度中国百种杰出学术期刊㊂据悉,中国科技论文与引文数据库(CSTPCD)2019年度收录了1946种中文科技期刊㊁124种英文科技期刊和396种社会科学期刊㊂‘临床麻醉学杂志“入选 中国科技核心期刊目录 以及第五届中国精品科技期刊目录㊂这是继2014年㊁2017年后本刊连续第三次入选中国精品科技期刊㊂。
神经病理性疼痛中神经生长因子的作用及其相关镇痛药物研发进展神经病理性疼痛是躯体感觉神经系统损伤或功能紊乱而导致的疼痛,全球约有6% ~8%的人患有神经病理性疼痛。
神经病理性疼痛病程短则数月长则数年,常伴随睡眠障碍、焦虑、抑郁,严重影响患者的生存质量。
神经生长因子(nerve growth factor,NGF)是神经营养因子家族成员之一,广泛分布于外周及中枢神经系统、骨骼肌以及腺体中,在胚胎发育、免疫调节、造血等方面具有重要作用。
近年来,NGF及其受体已成为治疗神经病理性疼痛的新靶点,人源化NGF单克隆抗体已进入临床试验阶段,具有良好的临床应用前景。
本文就目前NGF参与调节神经病理性疼痛的具体机制和调节NGF的镇痛药物的研发进展进行综述,以期为疼痛研究和相关药物研发提供参考。
1 神经生长因子参与调节神经病理性疼痛的作用机制1.1 神经生长因子的异常表达在胚胎和幼年动物体内,NGF主要由靶组织(包括皮肤、肌肉和血管组织)内神经合成分泌,促进神经纤维生长、分化和损伤修复;正常成年机体内中枢和外周神经纤维的生存不依赖于NGF,神经系统内NGF蛋白水平极低,而损伤、炎症等情况下炎症细胞及神经胶质细胞、施旺细胞(Schwann cell)、成纤维细胞、上皮细胞、内皮细胞、结缔组织、肌肉细胞等可大量分泌NGF,调节免疫反应,促进损伤修复,维持机体稳态。
研究发现,NGF的异常表达与神经病理性疼痛密切相关。
在坐骨神经慢性压迫损伤(chronic instruction injury,CCI)[1]、脊神经结扎(spinal nerve ligation,SNL)[2]、紫杉醇[3]等诱导的神经病理性疼痛动物模型中NGF蛋白水平异常升高,临床神经病理性疼痛患者[4] NGF表达上调。
其中,在CCI诱导的神经病理性疼痛模型中术侧坐骨神经[5]、背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)[6]、脊髓背角[7] NGF蛋白或转录水平均显著增高。
阿片类镇痛药物的研究进展
姚李欣;丁怡帆;王佳淇;朱海丽;王柏军
【期刊名称】《药物资讯》
【年(卷),期】2024(13)3
【摘要】阿片类药物是目前应用最广泛的镇痛药,对于中度至重度剧烈疼痛的治疗仍不可替代。
阿片类镇痛药是一种作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应的药物。
医学界的研究中,阿片类镇痛药物一直是研究的热点并已取得了良好的进展。
本文根据目前传统阿片类镇痛药物,对新型阿片类镇痛药物以及复方阿片类镇痛药物有关实验研究进行综述,为其临床应用提供理论依据。
【总页数】7页(P162-168)
【作者】姚李欣;丁怡帆;王佳淇;朱海丽;王柏军
【作者单位】湖北科技学院医学部药学院咸宁
【正文语种】中文
【中图分类】R61
【相关文献】
1.个体化护理干预对使用阿片类镇痛药物癌痛患者的镇痛效果
2.脊髓阿片类和非阿片类药物联合镇痛
3.癌症痛患者镇痛药物的选择──阿片类镇痛剂的使用
4.OPRM1基因甲基化在疼痛及阿片类镇痛药物应用中的研究进展
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布洛芬研究进展[布洛芬的临床研究进展]布洛芬抗炎、解热和镇痛效果确切,不良反应小,与阿司匹林、对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱药物。
布洛芬在临床应用中是安全有效的退热药,体温>39.2℃时其退热效果比同剂量的扑热息痛更明显,且退热时间较长;镇痛作用比阿司匹林强16~32倍,退热作用与阿司匹林相似但作用更持久,且胃肠道不良反应较轻,易耐受。
现对布洛芬的作用机制及临床应用作一综述。
作用机制布洛芬通过抑制诱导型致炎性环氧酶将花生四烯代谢为介质性前列腺素或其他递质的合成,减轻前列腺素所致的局部组织充血、肿胀、发热;通过抑制白细胞活动及溶酶体释放,降低局部周围神经对缓激肽等致痛物质的痛觉敏感性,减少组织冲动,从而起到镇痛作用。
布洛芬用于治疗痛经的机制可能是其对前列腺素的抑制,使子宫内压下降、宫缩减少。
布洛芬还可通过消炎、镇痛来缓解痛风,但不能纠正高尿酸血症。
此外,该药还对胃、肾等组织原型(生理性)环氧酶有抑制作用。
临床应用镇痛2022年发表的国际精神分析研究会(IPSO)研究结果表明,对于骨关节炎疼痛,布洛芬单剂量400mg/日和多剂量1200mg/日治疗14天比扑热息痛单剂量1000mg/日或多剂量3000mg/日更有效,布洛芬的疗效/耐受性比优于扑热息痛。
国内对近6000例关节肌肉痛患者服用布洛芬的疗效进行了综合测评,统计结果显示,颈、肩、腰、背痛的患者服用布洛芬后有效率达93%,效果优良率为83%。
对于多数腰椎间盘突出引起的腰腿痛及颈椎间盘突出引起的颈肩痛,当神经根压迫并不很重时,布洛芬的治疗非常有效,推测可能是因其抗化学炎症作用使神经根周围水肿等炎性反应消退。
抗炎、抗风湿布洛芬对类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、髋关节炎、膝关节炎、腰椎综合征、踝关节变形有效。
韩华等证实,0.2%的布洛芬滴眼液对各种类型的结膜炎及内眼手术后患者的总有效率为97%。
张磊报道,布洛芬缓释药棉能有效减轻牙龈炎症,抑制牙周袋的形成和附着水平的丧失,可作为成人牙周炎的辅助治疗手段。
舒芬太尼的药理作用和临床应用研究进展摘要:舒芬太尼(Sufentanil)作为一种强效的阿片类镇痛药其镇痛效果在阿片类制剂中是最好的,脂溶性强,且服用后不会对血液动力学产生影响,目前广泛应用于麻醉诱导、维持以及镇痛镇静等。
本文就其药理作用和临床应用的进展作一综述。
关键词:舒芬太尼;药理作用;临床应用舒芬太尼(Sufentanil)作为一种强效的阿片类镇痛药于1976年首次报道其镇痛效果在阿片类制剂中是最好的,脂溶性强,与人血浆蛋白结合率高达92.5%,且服用后不会对血液动力学产生影响,目前广泛应用于麻醉诱导、维持以及镇痛镇静等[1]。
近年来对舒芬太尼药理作用认识的不断深入及临床应用的日益广泛,本文就其药理作用和临床应用的进展作一综述。
1.舒芬太尼的药理作用1.1舒芬太尼的化学特征舒芬太尼,又名苏芬太尼,脂溶性较高,能够快速分散到体内各组织,且容易穿透细胞膜和血脑屏障,镇痛起效快且持续时间更长。
舒芬太尼对μ-受体的亲和力和镇痛效果分别是芬太尼的7~10倍和5~10倍,另外在调控应激激素分泌和维持血液动力学方面均优于芬太尼,能够确保充足的心肌供氧[2]。
舒芬太尼的血浆蛋白结合率也较高,特别是与α-酸性糖蛋白要比芬太尼要高出44%,并且和芬太尼具有相同的急性耐受和身体依赖性,但安全性要高于芬太尼。
1.2药代动力学舒芬太尼进入体内后,是在肝脏进行生物转化,生成N-去炔基和O-去甲基的代谢产物,接着随尿液排出体外。
由于舒芬太尼的代谢产物仍有10%的药理活性,能够继续产生残余效应,因而在术后仍能发挥镇痛作用,这样降低了术后阿片类药物的应用,有效降低恶心呕吐等不良反应的发生率,利于患者维持正常生命体征,促进病情恢复[3]。
舒芬太尼的血浆游离分数由高到低分别是新生儿、婴儿、儿童及成年人,其分布容积小、消除半衰期为140min~158min,反复用药也不会在体内产生蓄积作用。
舒芬太尼小剂量用药时药效会比较短,然而大剂量、长时间给药时,其血药浓度和麻醉作用就可以维持较长的时间。
延胡索化学成分及镇痛作用机制研究进展张天龙1,赵继荣2,陈祁青2,赵宁2,朱宝2,马同1,薛旭1,蔡毅11.甘肃中医药大学,甘肃兰州 730030;2.甘肃省中医院,甘肃兰州 730050摘要:疼痛是最常见的主诉症状之一,严重影响患者的运动功能和情绪。
如何有效缓解及治愈疼痛是医学领域研究的热点和难点。
延胡索是一味止痛良药,现代医学对其有效成分进行了深入研究,显示在治疗神经系统、循环系统、消化系统、内分泌系统疾病方面疗效较好。
本文对延胡索化学成分及镇痛作用机制进行综述,以期为延胡索临床应用提供依据。
关键词:延胡索;化学成分;疼痛;作用机制;研究进展;综述中图分类号:R2-05;R285.5 文献标识码:A 文章编号:1005-5304(2021)05-0141-04DOI:10.19879/ki.1005-5304.202008012 开放科学(资源服务)标识码(OSID):Research Progress on Chemical Components and Analgesic Mechanism of Corydalis Rhizoma ZHANG Tianlong1, ZHAO Jirong2, CHEN Qiqing2, ZHAO Ning2, ZHU Bao2, MA Tong1, XUE Xu1, CAI Yi11. Gansu University of Chinese Medicine, Lanzhou 730030, China;2. Gansu Provincial Hospital of Traditional Chinese Medicine, Lanzhou 730050, ChinaAbstract: Pain is one of the most common complaints of multiple systemic patients, seriously affecting the motor function and mood of patients. How to effectively relieve and cure the pain is a research hotspot and difficulty in many medical disciplines. Corydalis Rhizoma is an effective painkiller. Modern medicine has conducted in-depth research on its active components, and found that its active components have good efficacy in treating diseases of nervous system, circulatory system, digestive system, and endocrine system. This article focused on a review of the chemical components of Corydalis Rhizoma and its analgesic mechanism, with a view to providing basis for clinical application of Corydalis Rhizoma.Keywords: Corydalis Rhizoma; chemical composition; pain; mechanism of action; research progress; review疼痛伴随着现有的或潜在的组织损伤,是身体局部或整体的主观感觉,涉及复杂的脑网络功能区的调控[1-2],如不加以控制,会引起生理、心理及行为等一系列异常变化,以及致病、致残、致死等严重后果[3]。
舒芬太尼应用于椎管内阻滞分娩镇痛的临床进展随着产妇对分娩镇痛方面的需求愈来愈强烈,分娩镇痛能够提高分娩期母婴的安全度。
芬太尼家族中舒芬太尼是止痛效果最强的一种。
舒芬太尼在临床应用中椎管内阻滞分娩镇痛技术是镇痛效果极好的分娩镇痛方法,也是西方很多国家普遍采用的分娩镇痛方法。
标签:舒芬太尼;椎管内阻滞;分娩镇痛舒芬太尼于1974年合成是芬太尼的衍生物,20世纪50年代初期,美国以及很多国家已经开始针对静脉内输注舒芬太尼麻醉的临床进行了研究,由于对它的药理特性及临床应用认识不断的深人,已经证实舒芬太尼在很多方面优于芬太尼,其应用范围也在不断的扩大[1]。
1 舒芬太尼在椎管内阻滞分娩镇痛技术的临床应用椎管内阻滞分娩镇痛技术如:连续腰麻分娩镇痛技术(CSA)、腰硬联合阻滞镇痛(CS EA)、自控硬膜外镇痛(PCEA)的舒芬太尼应用,从而提高了分娩镇痛技术方面的质量,对于母婴和生产过程几乎没有不良反应[2]。
目前,我国椎管内阻滞的分娩镇痛率不足仅仅是l%,剖宫产率却高达于50%,然而发达国家的椎管内阻滞的分娩镇痛率高达于60%,剖宫产率却在20%以下[3]。
因此应用分娩镇痛有很大的优势。
1.1自控硬膜外分娩镇痛法硬膜外阻滞分娩镇痛是最常用的分娩镇痛方法。
其镇痛效果确切,运动阻滞轻,对循环系统影响小,无中枢神经系统抑制作用。
硬膜外阻滞分娩镇痛分为单次给药(LDI),连续给药(CEI)及硬膜外自控镇痛(PCEA)。
一般认为在硬膜外注入低浓度的罗派卡因和脂溶性阿片类镇痛药,可在疼痛传导通路的不同环节阻滞疼痛冲动的上行传导,两类药物合用既能发挥协同作用,缩短起效时间,增加镇痛效果,又能降低各自的药量,减少不良反应[4]。
在硬膜外阻滞分娩镇痛过程中,往往将舒芬太尼与局麻药联用使用,很少见到单纯使用舒芬太尼的情况,联合用药较为常见的是选择布比卡因(0.1%~0.12%)或者罗哌卡因(0.1%~0.2%)。
裴晓红等[5]研究认为,0.1%~0.2%的罗哌卡因复合0.5μg/mL的舒芬太尼用于硬膜外分娩镇痛是安全可行的。
1 镇痛药的研究进展 文摘:本文通过对镇痛药尤其是解热镇痛药的作用、发展现状及进展的介绍,阐明了
我国解热镇痛药在今后的发展中需要拓展的方向。 关键词:镇痛药;现状;研究进展 一.前言 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦,感觉常伴有不愉快的情绪或心血管呼吸方面的变化。它既是机体的一种保护性机制,提醒机体避开或处理伤害,也是临床许多疾病的常见症状。剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应,还可引起机体生理功能紊乱,甚至诱发休克、死亡,因此及时地缓解疼痛是极为重要的。「1」 镇痛药(analgesics)是一类主要作用于中枢神经系统,能选择性地消除或缓解痛觉的药物,同时又能减轻不愉快的情绪反应,但并不影响其它感觉。因此对已确诊的剧烈疼痛,及时应用镇痛药既可解除病人的痛苦,有利于疾病的恢复,又可防止休克的发生,在急救中具有重要意义。常用的镇痛药包括阿片生物碱类(吗啡、可待因)与人工合成品(哌替啶、阿法罗定、美沙酮等)。除此之外,镇痛药还可为解热镇痛药和非甾体抗炎药。「2」 解热镇痛药是一类具有退热和减轻外周慢性钝痛的药物。能抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素(PGs)的合成和释放,除解热和镇痛作用外,还具有抗炎、抗风湿作用[1]。解热镇痛类药物也可选择性作用于体温调节中枢,降低其异常兴奋性,通过神经
调节使皮肤血管扩张,排汗增加,呼吸加快,增加散热,同时稳定白细胞内的溶酶体膜,阻碍白细胞内致热原的释放,使体温恢复到正常水平。此类药物对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛及月经痛等钝痛效果好,对外性别痛及内脏平滑肌绞痛无效。 非甾体类抗炎药是与激素相对而言的,这一类药物其化学结构中缺乏激素所具有的甾环,故而得名。它具有解热、镇痛和抗炎作用,是治疗风湿性疾病的一线药物。对于一些风湿性疾病,如早期类风湿关节炎、老年性关节炎及早期强直性脊柱炎等是首选药物。此类药物种类很多,目前最常用的有乙酰水杨酸(即阿司匹林)、消炎痛、布洛芬、芬必得、扶他林和奇诺力等。尽管这—类药都是通过减少体内前列腺素的合成起作用,但各种药物之间还存在一些细微的差别,具体用什么,怎么用,还需要医生根据病人的具体情况进行指导。 本文重点阐述我国的解热镇痛药研究发展情况。 二、发展现状 2
人类应用解热镇痛药已有150余年历史,现在,解热镇痛药已成为人们日常生活中不可缺少的重要药品,是全球应用面最广,应用量最大的医药品种之一。近年来,我国解热镇痛药的生产和销售保持快速增长的态势,预计今后仍将持续高速发展,前景看好。 (一)产销概况 现在全球解热镇痛药年产量已达20余万吨,制剂几千亿片。迄今,临床使用的解热镇痛药达100多种,许多品种进入了OTC市场。扑热息痛、阿司匹林、布洛芬、萘普生、双氯芬酸为五大支柱产品,合计年销售额达50多亿美元。自20世纪40年代江苏开始少量生产水杨酸钠开始,我国生产解热镇痛的历史已有60多年。但解放前品种和产量少得可怜,大部分依赖进口。解放以后,我国解热镇痛药生产掀起了一个高潮。在20世纪50年代,上海、山东、江苏、辽宁等地相继投产非那西丁、氨基比林、保泰松、阿司匹林、扑热息痛等。改革开放以后,我国解热镇痛药工业开始大规模地发展壮大。现在,中国已成为世界解热镇痛药的生产大国,全球解热镇痛药的重要生产和出口基地,在国际市场上占有举足轻重的地位。进入21世纪以来,我国即热镇痛药产业持续迅猛地发展,势头看好,但同时也面临着新情况,新问题顺待解决。只有正视、分析解决存在的问题,才能使我国解热镇痛药产业健康持久地向前发展。呈现出五大特点: 1.产量高。20世纪末,我国解热镇痛药产量为5.5万吨,2003年达6.2万多吨。占世界产量的1/3左右,生产能力达10万吨。其中扑热息痛年产量3.5万吨,占世界45%左右,阿司匹林年产量1万吨左右,约占世界的1/3。近几年,我国解热镇痛药产量每年均以较大比率增长。 2.规模大。我国主要的解热镇痛药生产企业有10余家,单品种生产规模都很大。如扑热息痛四大生产企业规模都在5000吨以上,最大规模1.5万吨。阿司匹林三大生产企业规模都在4000吨以上,最大规模8000吨。 3.品种全。如今我国解热镇痛药生产厂家有100多家,生产品种30余个,绝大部分品种我国都有生产。 4.出口多。长期以来,解热镇痛药是我国传统的出口优势产品,出口量占产量的60%-70%。现在年出口量已达4.5万吨。出口到全世界几十个国家和地区,成为国际市场的主要供应国。 5.价格低。我国生产的解热镇痛药因吨位较大,工艺较成熟,原料自行配套,人力较低廉,因而售价较低,在国际市场上有较强的竞争力。一些产品能影响国际市场 3
价格走势。 (二)未来市场的主流 展望未来,今后解热镇痛药国内外市场需求还会持续稳定地增长,仍将是医药 市场上的主流产品,原因为: 1. 人口大量增加 自第二次世界大占以来,全球没有爆发新的大战,世界经济在稳步前进,人民 生活水平逐步提高,使得世界人口大量增加,且增长数量惊人。1950年,全世界总 人口为25亿;1970年达到36亿;1990年达53亿;本世纪初,达到61亿。50年间增加 了35亿人,平均每年净增7000万。近几十年来我国人口也在快速增长。20世纪50年 代初,全国人口为4.5亿,至20世纪70年代,达到8亿,本世纪初为13亿。50年间人 口增加了近2倍,平均每年新增人口1700万。「8」 预计今后若干年里,和平与发展仍是世界的主题,全球人口还会大量增加。解 热镇痛药是人民日常生活中最常用的药品,应用面广量大。据统计,我国每年约有 75%的人至少使用过一次解热镇痛药。由于它价格低廉,无论是经济发达国家还是 发展中国家甚至贫穷国家的人民都用得起。今后人口的大量增加将使解热镇痛药市 场水涨船高。 2. 市场稳定增长 近年来,无论是欧美发达国家还是广大发展中国家,经济都在向好的方向发展 ,全球经济复苏势头明显。特别是中国经济,保持了20余年高速发展,预计今后还 会以较大比率增长。经济的发展势必带来市场的繁荣。 现在我国人均年消费药品约5.5美元,而中等发达国家为40-50美元,发达国家 数百美元。我国人均消费水平较低的主要原因是广大农村及中西部欠发达地区消费 量小。2000年我国农村人均用药12.55元,和城镇人口相差22倍。随着国家对农民 增收及中西部加大扶持力度,今后我国人均年消费药品(包括解热镇痛药)都会大 幅增加。 3. 新药层出不穷 长期以来,新的解热镇痛药不断推出,有力地促进了市场发展。如今,世界科 学家已进入"分子医学"时代,人们进一步认清了非甾体抗炎镇痛药的主要作用机制 ,全面推动了环氧化酶(COX-2)选择性抑制剂类药物的研发工作。新一代COX-2抑 制剂类药物也闪亮登志,开始广泛应用,如西乐葆和万络等。西乐葆由法玛西亚公 司研制,1999年在美国等国上市,2000年其处方总计已达1.2亿张,比上年增加了 4
12%。2001年销售同比又增长19.1%,进入全球最畅销的药品排序第7位。现在其销 售额已占美国抗关节炎药物市场的34.8%,据首位。万络由默克公司研制,1999年 在美国上市,2000年其世界销售额比上年增长3.6倍,2001年销售增长势头不减, 同比又增长18.3%,在全球最畅销药品排名由上年的第12名上升到11名。现在,跨 国公司研制开发的该类药物正在竞相上市。今后,该类药物良好的抗炎镇痛作用及 无胃刺激性等特色将日益显示出其独特优势,给解热镇痛药注入了新鲜活力,成为 抗炎解热镇痛药市场新的增长点和前进的助推器。 4. 用途逐渐扩大 随着科学研究的深入,一些解热镇痛药新的用途不断被发现,使应用范围扩大 。如阿司匹林,开始仅用于解热镇痛抗炎方面,后来人们发现它具有抗血栓、抑制 血小板凝集等功能,可用于预防心脑血管疾病,使其用量大增加,现在用于心脑血 管方面的量已占一半左右。近年来人们又相继发现阿司匹林的一些新作用,同时也 发现扑热息痛等其它解热镇痛的新用途。随着这些新用途的最终证实,解热镇痛药 用量还会不断增加。 (三)存在问题 虽然我国解热镇痛药生产和销售取得了很大成绩,但在发展中也存在一些问题,对今后进一步发展产生不利影响。主要表现在: 1.技术优势未确立 几十年来我国几大解热镇痛药的生产规模不断扩大,产量成倍增长,规模优势渐渐呈现,但是技术优势、质量优势尚未确立。一些企业规模和产量的扩大靠的是新增生产线,拼设备和人力,还没有完全摆脱粗放型增长的模式。在工艺技术改进,成本降低,质量提高,排污治理,能耗降低等诸多方面的进步不明显,技术优势不突出。近年来,我国能源、电力、水资源、人工等各项费用在不断上涨,环保治理要求越来越高,对今后企业生产经营的压力也越来越大,如果光有规模优势而没有技术优势,势必会影响企业今后进一步的发展。 2.价格逐步下滑 虽然我国几大解热镇痛药的产量不断增长,出口连创新高,在全球市场上的占有率不断扩大,可是企业的经济效益并未实现同步增长。由于市场竞争日益激烈,使得销售价格逐年走低,一些生产企业仅是微利甚至保本经营。企业参与市场竞争视乎没有过多的办法,只有一味地降价争市场。致使解热镇痛药的外销价格多年来呈逐年下滑趋势。 5
如阿司匹林,在20世纪90年代中,全国出口量为4500吨,出口价格为每公斤2.5美元。到2002年,出口量增加到8000吨,年平均增长率达到近9%,出口价格下滑到每公斤1.8美元,年平均降幅为3.2%左右。安乃近1995年出口量为5100吨,出口价格为5.13美元,到2003年出口量增加到8100吨,出口价格下降到3.55美元。2003年布洛芬出口量突破1000吨,达1044吨,出口价格为每公斤6.35美元,比最高时降低了一半左右。扑热息痛20世纪90年代中出口量为7000-8000吨,出口价格每公斤约为3美元。2003年出口量达28163吨,出口价格为每公斤2.15美元,最低达2.01美元。今年来,世界一些国家先后对我国的扑热息痛、阿司匹林等产品提出反倾销调查,估计今后还会发生此类贸易摩擦,对我国产品在部分国家和地区的销售造成影响。「7」 3.生产成本上升 今年来,外部因素使我国解热镇痛药生产企业面临成本不断上升的压力越来越大。特别自2004年起,粮食、水、石油的涨价引起的能源、电力、化工原料等纷纷涨价,原料药出口退税率降低了2个-4个百分点;招标采购使药物制剂降价;药品生产质量管理规范(GMP)改造、环保治理等使开支增加;人力成本也有不同程度上升,这些均使企业生产经营成本上升。 我国是资源短缺的国家,今后保护和节约资源的任务更显得十分艰巨,国家必然会出台一系列方针政策对比加以鼓励。电、水等逐步涨价是必然趋势。解热镇痛药生产企业是耗能、耗水大户,今后这方面的开支仍然不断上升。此外,解热镇痛药生产企业也是环保治理重点企业,随着人们对环保治理的需求越来越高,企业开支也将逐步增加。 4.市场营销薄弱 多年来,我国主要解热镇痛药产品的产量大部分要靠外销,出口遍及全球五大洲。如扑热息痛现已出口到90多个国家和地区,阿司匹林出口到70多个国家和地区。每年出口量都占产量的很大部分,产品的出口依赖性很强。如,目前我国扑热息痛生产能力达8万吨,实际产量约5.35万吨,其中内销仅占7000多吨。长期以来,我国解热镇痛药产品出口基本上是供货给中间商,而不是直接面对终端客户。由于受到中间商的层层盘剥,售价低廉,企业利润很薄,主要靠出口退税补贴,且市场不稳定。而国外解热镇痛药生产巨头经多年运作,大多建立了自己的全球销售渠道和网络,直接卖给终端客户,利润要高许多。「3」 5.产品档次不高