制药工艺学题+答案
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一. 命名(给结构式,写化学名称)及药理作用1.对乙酰氨基酚(扑热息痛);化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺CH 3OHO药理作用:解热镇痛抗炎药2.磺胺甲基异噁唑(SMZ );化学名:3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基异噁唑H 2N SO 2NH NO CH 312345 药理作用:抗菌药3.布洛芬;2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸药理作用:抗炎、镇痛、解热 4.甲氧苄氨嘧啶(TMP );化学名:2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲基苄基)嘧啶 H 3COH 3COH 3CO CH 2药理作用:抗菌剂 二、填空1、生物药物的分类1)氨基酸类:①个别氨基酸:【胱氨酸(抗过敏、肝炎、白细胞减少症)、谷氨酸、蛋氨酸(防治肝炎、肝坏死、脂肪肝)、赖氨酸、天冬氨酸、精氨酸、半胱氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸和色氨酸等】②复方氨基酸:水解蛋白注射液、复方氨基酸注射液、要素膳(营养液)及其衍生物:N -乙酰半胱氨酸(全新粘液溶解剂)、L -多巴(帕金森病)、S -甲基半胱氨酸(降血脂)、S -氨基甲酰半胱氨酸(抗癌)2)酶类药物:①助消化酶类:胃蛋白酶、胰酶、凝乳酶等②消炎酶类:溶菌酶、胰蛋白酶、菠萝蛋白酶等(消炎、消肿、清疮、排脓等)③)心血管疾病治疗酶:弹性蛋白酶(降低血脂,用于防治动脉粥样硬化)、尿激酶、链激酶、纤溶酶及蛇毒溶栓酶④抗肿瘤酶类:L -门冬酰胺酶(治疗淋巴肉瘤和白血病)⑤其它酶类:超氧化物歧化酶(SOD)(治疗类风湿性关节炎)⑥辅酶类药:NAD 、NADP 、FMN 、辅酶Q10(亚急性肝坏死及高血压)(增强疗效)3)多糖类药物:①肝素(抗凝作用)②硫酸软骨素A (降血脂、防治冠心病)③透明质酸(健肤、抗皱、美容)④壳聚糖(降血脂)⑤真菌多糖(抗肿瘤),如香菇多糖、蘑菇多糖、灵芝多糖、灰树花多糖等。
4)脂类药物: ①胆酸类:去氧胆酸、猪去氧胆酸,鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸②卟啉类:血红素、胆红素、血卟啉(和激光联合应用,能杀伤癌细胞)(红桃K)③多价不饱和脂肪酸类:亚油酸、亚麻酸、前列腺素[PGE1 、PGE2、PGF2α、PGI2](兴奋平滑肌)、二十碳五烯酸(EPA)(降低胆固醇)、二十二碳六烯酸、花生四烯酸)④磷脂类:脑磷脂、卵磷脂(肝病、冠心病、神经(AA)(降血脂合成前列腺素E2衰弱)⑤固醇类:胆固醇、麦角固醇、β-谷甾醇⑥其他脂类药物:辅酶Q10、人工牛黄、人工熊胆5)多肽和蛋白质类药物:①多肽类:催产素(9肽)(加强子宫收缩),加压素(9肽),ACTH(39肽)、胰高血糖素(29肽),降钙素(32肽),胸腺五肽、下丘脑激素、消化道激素、舒缓激肽、松果肽②蛋白质类药:a.单纯蛋白类药物(人白蛋白、丙种球蛋白、血纤维蛋白、胰岛素、催乳素、明胶等)b.糖蛋白类药物:干扰素(提高免疫力)、催黄体激素、胃膜素、植物凝集素等6)核酸及其降解物和衍生物:①核酸类:免疫RNA(iRNA)(肿瘤免疫治疗)②多聚核苷酸:多聚胞苷酸、多聚次黄苷酸、双链聚肌胞(抗病毒、抗肿瘤)③核苷、核苷酸及衍生物:混合核苷酸、混合脱氧核苷酸、ATP、CTP、cATP。
制药工艺学试题及答案一、选择题1. 下列哪种方法可以用于提取植物药材中的挥发油?A. 蒸馏法B. 浸泡法C. 橙皮法D. 冷浸提法答案:A2. 制药工艺学中,下列哪种工艺可以用于制备固体药物剂型?A. 冻干法B. 喷雾干燥法C. 水剥法D. 溶剂浸提法答案:A3. 制药工艺学中,下列哪种设备最常用于将固体药物转化为粉末?A. 强化学乳磨机B. 乳化机C. 制粒机D. 除尘器答案:C4. 下列哪种方法可以用于提高药物颗粒的稳定性?A. 冷冻法B. 制粒法C. 超临界流体法D. 减压蒸发法答案:B5. 制药工艺学中,下列哪种方法可以用于延长药物在体内的停留时间?A. 酯化反应B. 化学结合C. 微胶囊化D. 球化处理答案:C二、问答题1. 请简要描述片剂的制备工艺流程。
答案:片剂的制备工艺流程包括以下几个步骤:- 原料筛选与预处理:选择合适的药物原料,并进行清洁、研磨等预处理。
- 混合与调剂:根据配方要求将药物原料与辅料按比例混合。
- 湿法制粒:将混合好的药物原料与辅料加入制粒机进行湿法制粒,使其形成颗粒状。
- 干燥:将制粒后的颗粒通过干燥设备进行去湿处理,使其达到合适的水分含量。
- 粉碎与筛选:将干燥后的颗粒进行粉碎,并通过筛网进行筛选,以得到符合要求的颗粒粒径。
- 压片与包衣:将筛选好的颗粒放入压片机进行压片,然后进行包衣处理,提高片剂的稳定性和口感。
- 检验与包装:对制得的片剂进行质量检验,并进行包装,以保证片剂的质量和使用安全。
2. 请列举几种常见的制剂选择性释药技术。
答案:常见的制剂选择性释药技术包括:- 控释剂型:通过特殊的缓释技术可以实现药物在体内逐渐释放,延长药物的作用时间。
例如胶囊、控释片剂等。
- 微胶囊化:将药物包裹在微胶囊中,通过微胶囊的特殊构造,实现药物在体内的缓慢释放。
- 瑞士卷技术:将多种药物制成一种螺旋状的制剂,通过不同部位的药物释放来实现选择性释放。
- 靶向给药系统:通过制备特殊的给药系统,实现药物在特定部位的释放,提高治疗效果并减少副作用。
制药工艺学试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 制药工艺学主要研究的是以下哪个方面?A. 药物的化学结构B. 药物的生物活性C. 药物的制备工艺D. 药物的临床应用答案:C2. 在制药工艺中,以下哪项不是原料药制备的关键步骤?A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物的临床试验D. 提纯与精制答案:C3. 以下哪项不是制药工艺中常见的分离技术?A. 蒸馏B. 萃取C. 沉淀D. 过滤答案:C4. 制药工艺中,药物的稳定性研究主要关注以下哪个方面?A. 药物的化学结构B. 药物的生物活性C. 药物的物理性质D. 药物的药效学答案:C5. 制药工艺学中,以下哪项不属于药物制剂的范畴?A. 片剂B. 胶囊C. 软膏D. 原料药答案:D二、填空题(每题2分,共20分)1. 制药工艺学中,药物的制备过程包括原料选择、________、提纯与精制等步骤。
答案:反应条件优化2. 在制药工艺学中,药物的________是保证药物安全性和有效性的重要环节。
答案:质量控制3. 制药工艺学中,药物的________是指药物在储存和使用过程中保持其原有性质的能力。
答案:稳定性4. 制药工艺学中,药物的________是指药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
答案:药代动力学5. 制药工艺学中,药物的________是指药物在体内产生预期治疗效果的能力。
答案:药效学三、简答题(每题10分,共30分)1. 简述制药工艺学在药物研发中的重要性。
答案:制药工艺学在药物研发中的重要性体现在它涉及到药物从原料到最终产品的所有制备过程,包括原料选择、反应条件优化、提纯与精制、质量控制等。
这些步骤直接影响药物的安全性、有效性、稳定性和成本效益,是确保药物能够安全、有效用于临床治疗的关键。
2. 描述制药工艺中常见的几种药物制剂类型及其特点。
答案:常见的药物制剂类型包括片剂、胶囊、软膏、注射剂等。
片剂便于服用和储存,胶囊可以掩盖药物的不良味道,软膏适用于皮肤给药,注射剂则适用于需要快速起效的情况。
制药工艺学试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪个不是制药工艺学中常用的单元操作?A. 粉碎B. 混合C. 蒸馏D. 萃取2. 制药工艺中,以下哪个设备主要用于固体物料的粉碎?A. 搅拌器B. 粉碎机C. 离心机D. 蒸发器3. 在制药工艺中,下列哪个不是液体制剂的特点?A. 易吸收B. 易保存C. 易计量D. 易携带4. 制药工艺中,下列哪个是固体制剂的常见形式?A. 胶囊B. 糖浆C. 软膏D. 溶液5. 制药工艺学中,以下哪个不是影响药物稳定性的因素?A. 温度B. 湿度C. 光照D. 药物浓度6. 以下哪个是制药工艺学中常用的灭菌方法?A. 热压灭菌B. 紫外线灭菌C. 化学灭菌D. 所有选项都是7. 制药工艺中,下列哪个不是药物制剂的剂型?A. 片剂B. 注射剂C. 粉剂D. 气体剂8. 制药工艺学中,以下哪个是药物制剂的辅料?A. 活性成分B. 稳定剂C. 防腐剂D. 所有选项都是9. 在制药工艺中,以下哪个不是药物制剂的质量控制指标?A. 含量均匀度B. 崩解时间C. 外观色泽D. 药物纯度10. 制药工艺学中,以下哪个不是药物制剂的包装材料?A. 玻璃瓶B. 铝箔C. 塑料袋D. 纸盒二、填空题(每空1分,共10分)1. 制药工艺学是一门研究______和______的科学。
2. 制药工艺中,常用的粉碎设备有______、______等。
3. 药物制剂的稳定性是指在一定条件下,药物制剂保持其______、______和______的能力。
4. 制药工艺中,常用的灭菌方法包括______、______、______等。
5. 制药工艺学中,药物制剂的质量控制指标包括______、______、______等。
三、简答题(每题5分,共20分)1. 简述制药工艺学中液体制剂的特点。
2. 阐述制药工艺学中固体制剂的常见形式及其特点。
3. 说明制药工艺学中影响药物稳定性的主要因素。
1、我国药物的三大药源指的是化学药物、生物药物、中药。
2、现代生物药物已形成四大类型,包括基因重组多肽和蛋白质、基因药物、天然生化药物、合成与部分合成的生物药物。
3、请写出下列药物英文的中文全称:IFN(Interferon)干扰素、IL(Interleukin)白介素、CSF (Colony Stimulating Factor)集落刺激因子、EPO(Erythropoietin)促红细胞生成素、EGF (Epidermal Growth Factor)表皮生长因子、NGF(Nerve Growth Factor)神经生长因子、rhGH (Recombinant Human Growth Hormone)重组人生长激素、Ins(Insulin)胰岛素、HCG(Human Choriogonadotrophin)人绒毛膜促性腺激素、LH 促黄体生成素、SOD超氧化物歧化酶、tPA组织纤溶酶原激活物4、从生物材料中提取天然大分子药物时,常采用的措施有采用缓冲系统、添加保护剂、抑制水解酶作用等。
5、生化活性物质浓缩可采用的方法有盐析浓缩、有机溶剂沉淀浓缩、超滤浓缩、真空减压浓缩或薄膜浓缩、用葡聚糖凝胶浓缩、用聚乙二醇浓缩6、生物药物制备过程中,常用的灭菌及除菌方法有:加热灭菌、辐射灭菌(紫外杀菌)、介质过滤除菌、化学灭菌法。
7、大肠杆菌表达系统的缺点是不能进行翻译后加工(糖基化),因而像EPO等基因的表达需使用真核(酵母)表达系统。
8、确定生物材料的预处理方法的依据是生物活性物质存在方式与特点、后续操作的要求、目的物稳定性。
9、常用的细胞破碎方法:机械法、物理法、化学法、生物法。
物理法主要包括:干燥法、反复冻融法、渗透压冲击法。
生物法主要包括:酶解法、组织自溶法。
10、常规的固液分离技术主要有过滤和离心分离等。
11、氨基酸有水解法,水解法,发酵法,酶转化法,化学合成法四类生成方法。
其中酶转化法法通用性好,是最有前途的方法。
复习题一、不定项选择题(1~15小题, 每题2分, 共30分。
每小题至少有一项是符合题目要求的。
请选出所有符合题目要求的答案, 多选或少选均不得分)1.化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大()倍。
A.1-5B.5-10C.10-50D.50-1002.()是质子性溶剂。
A.醚类B.卤烷化合物C.醇类D.酮类3、下列溶剂中, 不是生产中应避免使用的为()。
A.甲醇B.苯C.四氯化碳D.1,1,1-三氯乙烷4.SOP是指()。
A.生产工艺规程B.标准操作规程C.工艺流程框图D.生产周期5.溶剂对反应有显著影响的反应类型是()。
A.自由基反应B.离子型反应C.二者都是D.二者都不是6.药物工艺路线设计方法上没有()。
A.类型反应法 B、分子对称法 C、正交法 D、模拟类推法7、复杂反应不包括()。
A.可逆反应B.简单反应C.平行反应D.连续反应8、下面不属于Lewis酸催化剂的是()。
A.吡啶B.AlCl3C.FeCl3D.BF39、Vant Hoff规则:反应温度每升高10℃, 反应速度增加()倍。
A.0.5~1.5 B、1~2 C、2~3 D、3~410、放大系数比较的基准有()。
A.每小时投料量B.每批投料量C.原料间的比例D.年产量11.“me-too”是指()。
A.新化学实体B.模仿性新药C.生物制药D.合成药12.生产工艺规程的主要作用有()A.组织工业生产的指导性文件 B、生产准备工作的依据C.新建和扩建工厂的基本技术条件D.安全生产13.小试研究与工业化生产的主要不同点正确的是()。
A.工业生产规模大 B、工业上用工业级原料C.小试研究用工业级原料D.小试研究多为金属设备14.世界制药行业的特征为()。
A.主要针对癌症、心血管等重大疾病 B、研发投入加大C.企业并购与重组D.重磅炸弹药物数量增加15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图, 从图中 k可看出温度对反应速度的影响类型为()。
名词解释1.药物:用于预防、治疗或诊断疾病或调节机体生理机能、促进机体康复保健的物质,有4大类:预防药、治疗药、诊断药和康复保健药。
2.药品:指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能,并规定有适应症、用法和用量的物质。
3.生物药物:是利用生物体、生物组织、细胞或其成分,综合应用生物学、物理化学和现代药学的原理与方法加工制造而成的一大类用于预防、诊断、治疗和康复保健的药物。
4.DNA重组药物:指应用基因工程和蛋白质工程技术制造的重组活性多肽、蛋白质及其修饰物。
5.基因药物:以遗传物质DNA、RNA为物质基础制造的药物,包括基因治疗用的重组目的DNA片段、基因疫苗、反义药物和核酶等。
6.生化药物:具体运用生物化学研究方法,从生物体中经提取、分离、纯化获得天然活性物质或结构改造创造出自然界没有的新活性物质,通称生化药物。
7.微生物药物:微生物在其生命活动过程中产生的生理活性物质及其衍生物,包括抗生素、酶抑制剂、免疫调节剂等一类化学物质的总称。
8.生物制品:生物制品是应用基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等技术获得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品。
9.中试放大:中试放大是在实验室小规模生产工艺路线打通后,采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究,以验证放大生产时原工艺的可行性,保证研发和生产时工艺的一致性。
10.超滤:一种流体切向流动和压力驱动的过滤过程,并按照分子量大小来分离水中颗粒。
11.切向流:指液体流动方向与过滤方向呈垂直方向的过滤形式。
12.干燥:使物质从固体或半固体状态经除去存在的水分或其他溶剂,从而获得干燥物品的过程,分为低温真空干燥、喷雾干燥、冷冻干燥。
13.冷冻干燥:(1)在低温、低压条件下,利用水的升华性能而进行的一种干燥方法。
(2)把含有大量水分物质,预先进行降温冻结成固体,然后在真空的条件下使水蒸气直接升华出来,而物质本身剩留在冻结的冰架中。
化学制药工艺试题及答案一、选择题(每题2分,共10分)1. 下列哪种物质不是化学制药工艺中常用的溶剂?A. 水B. 乙醇C. 丙酮D. 二氧化碳答案:D2. 化学制药工艺中,哪种反应类型通常用于合成药物分子?A. 氧化反应B. 还原反应C. 酯化反应D. 聚合反应答案:C3. 在化学制药工艺中,下列哪种设备用于控制反应温度?A. 搅拌器B. 冷凝器C. 反应釜D. 分离器答案:C4. 化学制药工艺中,下列哪种方法用于提高药物的溶解度?A. 增加药物的分子量B. 改变药物的分子结构C. 增加药物的结晶水D. 降低药物的熔点答案:B5. 化学制药工艺中,下列哪种物质通常作为催化剂使用?A. 硫酸B. 氢氧化钠C. 活性炭D. 银答案:D二、填空题(每题2分,共10分)1. 化学制药工艺中,______是药物合成过程中常见的副反应。
答案:水解2. 在化学制药工艺中,______是指在特定条件下,反应物转化为产物的过程。
答案:化学反应3. 化学制药工艺中,______是用于控制反应速率和选择性的参数。
答案:温度4. 化学制药工艺中,______是用于提高药物稳定性和生物利用度的方法。
答案:包衣5. 在化学制药工艺中,______是指药物分子中活性基团的保护和去保护过程。
答案:保护基团三、简答题(每题5分,共20分)1. 简述化学制药工艺中原料药的纯化过程。
答案:原料药的纯化过程通常包括结晶、过滤、洗涤、干燥等步骤,目的是去除杂质,提高原料药的纯度。
2. 描述化学制药工艺中药物分子设计的原则。
答案:药物分子设计的原则包括药物的生物活性、选择性、稳定性、溶解度、代谢特性和安全性。
3. 阐述化学制药工艺中药物合成的一般流程。
答案:药物合成的一般流程包括原料的选择、反应条件的确定、反应过程的监控、产物的分离和纯化、以及最终产物的质量控制。
4. 说明化学制药工艺中药物制剂的类型及其特点。
答案:药物制剂的类型包括固体制剂(如片剂、胶囊)、液体制剂(如注射液、糖浆)、半固体制剂(如软膏、凝胶)等。
制药工艺学试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪个选项不是制药工艺学研究的内容?A. 药物合成B. 药物制剂C. 药物分析D. 药物营销答案:D2. 制药工艺学中,GMP指的是什么?A. 良好生产规范B. 良好操作规范C. 良好卫生规范D. 良好质量控制答案:A3. 在制药工艺学中,下列哪个设备不用于药物制剂的生产?A. 混合机B. 粉碎机C. 离心机D. 蒸馏塔答案:D4. 药物制剂中,下列哪种辅料不是用于改善药物的稳定性?A. 防腐剂B. 抗氧化剂C. 增稠剂D. 稳定剂5. 以下哪种药物剂型不属于固体剂型?A. 片剂B. 胶囊剂C. 颗粒剂D. 注射剂答案:D6. 在制药工艺学中,下列哪种方法不用于药物的提取?A. 溶剂提取法B. 超临界流体提取法C. 蒸馏法D. 离子交换法答案:D7. 制药工艺学中,下列哪个参数不是影响药物溶解度的因素?A. 温度B. pH值C. 药物的分子量D. 溶剂的种类答案:C8. 下列哪种药物不是通过化学合成方法制备的?A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 头孢类抗生素D. 维生素C答案:B9. 在制药工艺学中,下列哪种方法不用于药物的纯化?B. 离心法C. 层析法D. 蒸馏法答案:D10. 制药工艺学中,下列哪种药物剂型不属于液体剂型?A. 糖浆剂B. 注射剂C. 乳膏剂D. 溶液剂答案:C二、填空题(每题2分,共20分)1. 制药工艺学是研究药物从______到______的全过程。
答案:原料提取、制剂生产2. 药物制剂的目的是保证药物的______、______和______。
答案:安全性、有效性、稳定性3. 制药工艺学中,药物的质量控制包括______、______和______。
答案:原料检验、中间产品检验、成品检验4. 药物制剂的辅料包括______、______和______等。
答案:填充剂、粘合剂、崩解剂5. 药物制剂的包装材料应具有______、______和______。
第一章绪论一、名词解释1. 制药工艺学2. 化学制药工艺学3. 制剂工艺学4.新药研发5. 清洁技术二、填空1. 制药工业是一个高技术产业,研究开发和不断改进是当今世界各国制药企业在竞争中求得生存与发展的基本条件2. 制药工业是一个以__________________为基础的朝阳产业。
3. 世界制药工业的发展动向为:、、、4.制药工艺是___________________桥梁与瓶颈,对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。
5.清洁技术的目标是____________本来要排放的污染物,实现____________的循环利用策略。
三、简答题1. 制药工业的特殊性主要表现在哪几方面?2. 制药工业的特点有哪几方面?3.新药研发的内容是什么?4.我国制药工业的发展方向有哪些?5.针对当前我国化学药品生产所面临的问题,如何提高我国医药企业的研发能力?第二章药物工艺路线设计和选择一、名词解释1. 全合成制药2. 半合成制药3. 手性制药4. 药物的工艺路线5. 倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6. 类型反应法7.Sandmeyer反应8.Mannich反应:9.“一勺烩”或“一锅煮”10. 分子对称法:二、填空1. 是药物生产技术的基础和依据。
工艺路线的和是衡量生产技术高低的尺度。
点,采取相应的设计方法。
3. 在制定化学制药工艺实验研究方案时,还必须对反应类型作必要的考察,阐明所组成的化学反应类型到底是还是反应。
4.从收率的角度看,应该把收率低的单元反应放在,收率高的反应步骤放在。
7.药物分子中具有______________等碳—杂键的部位,乃是该分子的拆键部位,亦即其合成时的连接部位。
8.抗炎药布洛芬的结构式是________________,其合成路线很多,但其共同的起始原料为______________。
9.应用类型反应法进行药物或中间体的工艺设计时,如果功能基的形成与转化的单元反应排列方法出现两种或两种以上不同安排时,不仅需要从理论上___________________,而且还要从实践上____________________________等进行实验研究,经过实验设计及选优方法遴选,反复比较来选定。
一、名词解释1. 清洁技术:制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物;设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。
其主要研究内容有:(1)原料的绿色化(2)催化剂或溶剂的绿色化(3)化学反应绿色化(4)研究新合成方法和新工艺路线2. 全合成制药:是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。
由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。
3. 半合成制药:是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。
这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。
4. 药物的工艺路线:具有工业生产价值的合成途径,称为药物的工艺路线或技术路线。
5. 倒推法或逆向合成分析:从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法,又称倒推法、逆合成分析法。
6. 类型反应法:是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。
包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法,功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。
对于有明显类型结构特点和功能基的化合物,常常采用此种方法进行设计。
7.Sandmeyer反应:重氮盐用氯化亚铜或溴化亚铜处理,得到氯代或溴代芳烃:8.“一勺烩”或“一锅煮”:对于有些生产工艺路线长,工序繁杂,占用设备多的药物生产。
若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时,往往可以将几步反应合并,在一个反应釜内完成,中间体无需纯化而合成复杂分子,生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。
改革后的工艺可节约设备和劳动力,简化了后处理。
9. 质子性溶剂:质子性溶剂含有易取代的氢原子,既可与含负离子的反应物发生氢键结合产生溶剂化作用,也可与负离子的孤电子对配位,或与中性分子中的氧原子(或氮原子)形成氢键,或由于偶极矩的相互作用而产生溶剂化作用。
质子性溶剂有水、醇类、乙酸、硫酸、多聚磷酸、氢氟酸-氟化锑(HF-SbF3)、氟磺酸-三氟化锑(FSO3H—SbF3)、三氟醋酸(CF3COOH)以及氨或胺类化合物等。
10. 非质子性溶剂:非质子性溶剂不含易取代的氢原子,主要靠偶极矩或范德华力的相互作用而产生溶剂化作用。
非质子溶剂又分为非质子极性溶剂和非质子非极性溶剂(或惰性溶剂)。
非质子性极性溶剂有醚类(乙醚、四氢呋喃、二氧六环等)、卤素化合物(氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等)、酮类(丙酮、甲乙酮等)、含氮烃类 (硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉)、亚砜类(二甲基亚砜)、酰胺类(甲酰胺、二甲酰胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等)。
芳烃类(氯苯、苯、甲苯、二甲苯等)和脂肪烃类(正已烷、庚烷、环己烷和各种沸程的石油醚)一般又称为惰性溶剂。
11. 相转移催化剂:相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。
它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。
常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。
12. 中试放大:中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后,采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究,以验证放大生产后原工艺的可行性,保证研发和生产时工艺的一致性。
中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件,13. 放大效应:在未充分认识放大规律之前,由于过程规模变大造成指标不能重复的现象称为“放大现象”。
一般来说,放大效应多指放大后反应状况恶化、转化率下降、选择性下降、造成收率下降或产品质量劣化的现象。
14. 原子经济性反应:“原子经济反应”是绿色化学的指导思想,其主要内容是在获取新物质的过程中充分利用每个原料原子,使原料中的每一个原子都转化成产品,不产生任何废弃物和副产品,实现“零排放”,不仅充分利用资源,而且不产生污染。
15. 绿色制药生产工艺:是在绿色化学的基础上开发的从源头上消除污染的生产工艺。
这类工艺最理想的方法是采用“原子经济反应”,绿色化学的研究主要是围绕化学反应、原料、催化剂、溶剂和产品的绿色化而开展的。
16.生化需氧量(BOD):生化需氧量(BOD)是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量,单位为mg/L。
微生物分解有机物的速度与程度和时间有直接的关系。
在实际工作中,常在20℃的条件下,将废水培养5日,然后测定单位体积废水中溶解氧的减少量,即5日生化需氧量,常用BOD5表示。
BOD反映了废水中可被微生物分解的有机物的总量,其值越大,表示水中有机物越多,水体被污染的程度越高。
17. 化学需氧量(COD):化学需氧量(COD),是指在一定条件下用强氧化剂(K2Cr2O7或KMnO4)氧化废水中的污染物所消耗的氧量,单位为mg/L。
标记COD Cr或COD Mn,我国的废水检验标准规定以重铬酸钾作氧化剂,一般为COD Cr。
二、填空1. 在设计药物的合成路线时,首先应从入手,然后根据其特点,采取相应的设计方法。
2.在考虑合理安排工序次序时,应该把价格较贵的原料放在使用。
3.工业生产上愿意采用反应,可稳定生产,减轻操作个人劳动强度。
4.抗炎药布洛芬的结构式是________________,5. 选择工艺路线,首先应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况,其基本要求是____________________。
6. 反应后处理多为过程,7.在进行重结晶溶剂的选择时,首先可以_______________________,其次可以进行________________试验,其经验通则是___________________。
8.平行反应(又称竞争性反应)中,我们一般将在生产上需要的反应称为___________,其余称为__________________。
9. 当药物存在多晶型时,用不同的______________进行重结晶,得到产品的晶型不同。
10. 最适宜温度的确定应从__________________入手,综合分析正、副反应的规律、反应速度与温度的关系,以及经济核算等进行通盘考虑。
11. 常用的相转移催化剂分为、、等三大类。
12.中试放大的目的是___________、______________和___________实验室工艺(又称小试验)所研究确定的反应条件与反应后处理的方法。
13. 中试放大阶段制备中间体及成品的批次一般不少于_____________批,以便积累数据,完善中试生产资料。
14. 中试放大规模一般是小试规模的__________倍,15. 根据药品剂量和疗程的长短,中试药品数量一般为___________kg。
16. 制药等精细化工行业一般依靠_____________________放大来完成。
17. ___________________可以加速传热和传质过程,减少物料团之间温度差、浓度差,从而有利于化学反应。
___________________则不利于化学反应。
18. 消除环境污染的根本措施是_____________________________________。
三、单选1.最理想的工艺路线是()A. 直线型B. 交叉型C. 汇聚型D. 对称型2.从收率的角度看,应该把收率低的单元反应放在()A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可3.从收率的角度看,应该把收率高的反应步骤放在()A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可4.在考虑合理安排工序次序时,通常把价格较贵的原料放在何处使用。
()A. 前头 B. 中间 C. 后边 D. 最后5.在工业生产上可稳定生产,减轻操作劳动强度的反应类型是()A. 平顶型B. 尖顶型C. 直线型D. 汇聚型6.工艺的后处理过程一般属于的过程是()A. 化学B. 物理C. 物理化学D. 生物7. 可以使用类型反应法设计药物工艺路线的药物是()A.黄连素 B. 克霉唑 C. 鹰瓜豆碱 D. 己烷雌酚8. 可以使用分子对称法设计药物工艺路线的药物是()A.鹰瓜豆碱 B. 克霉唑 C. 氨甲环酸 D. 布洛芬9. 可逆反应属于()A. 复杂反应B. 平行反应C. 基元反应D. 简单反应10. 平行反应属于()A. 连续反应B. 复杂反应C. 基元反应D. 简单反应11. 在溶剂的作用描述中,不正确的是()A. 使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会、有利于传热和散热。
B. 溶剂必须是易挥发的C. 溶剂必须是惰性的,不能与反应物或生成物反应D. 溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等12. 在重结晶溶剂的选择原则中,不正确的是()A. 溶解度必须很大B. 溶剂必须是惰性的C. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离13. 在重结晶溶剂的选择原则中,不正确的是()A. 溶剂必须是活泼的B. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点C. 杂质的溶解度或是很大或是很小D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离14. 在重结晶溶剂的选择原则中,正确的是()A. 杂质的溶解度必须很大B. 杂质的溶解度必须很小C. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当平稳D. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当陡15. 属于质子性溶剂的是()A. 乙酸B. 乙醚C. DMFD. 二氧六环16. 属于非质子性溶剂的是()A. 乙醇B. 乙醚C. 乙酸D. 水17.溶剂对化学反应的影响,叙述不正确的是()A. 溶剂对离子型反应影响较大。
B. 溶剂对自由基反应影响较大C. 影响化学反应的方向。
D. 影响化学反应的速度18. Wittig试剂和醛类或不对称酮类反应时,在下列哪种溶剂中顺式产物最多()A. DMFB. PhHC. THFD. EtOH19. Wittig试剂和醛类或不对称酮类反应时,在下列哪种溶剂中反式产物最多()A. DMFB. PhHC. THFD. EtOH20.下列哪个图可以表示爆炸型反应中温度和反应速度的关系?()21. 下列哪个图可以表示催化反应中温度和反应速度的关系?()22. 钯碳催化剂的用量一般为()A. 1%B. 2%C. 5%D. 10%23. 下列哪个物质可以作为酸催化剂()A. 三乙胺B. 吡啶C. AlCl3D. NaH24. 属于非离子型相转移催化剂的是()A. 18-冠-6B. 四丁基溴化铵C. 三乙胺D. P2O525. 不属于相转移催化剂的是()A. 二乙胺B. 四丁基溴化铵C. 聚乙二醇D. 三乙胺26. 毒性较大的相转移催化剂是()A. 聚乙二醇B. 四丁基溴化铵C. 三乙胺D. 18-冠-627. 化学反应工程学认为导致反应收率降低的原因是()A. 返混B. 搅拌不均匀C. 温度滞后D. 反应器存在有死角28. 中试研究中的过渡试验不包括的是()A. 原辅材料规格的过渡试验B. 反应条件的极限试验C. 设备材质和腐蚀试验D. 后处理的方法试验29. 假设四个工序的收率分别Y1、Y2、Y3、Y4,则车间的总收率为()A. Y1+ Y2+ Y3+ Y4B. Y1 Y2 Y3 Y4C. (Y1+ Y2)(Y3+Y4)D. Y1Y2+ Y3 Y430. 单程转化率和总转化率的关系是()A. 单程转化率= 总转化率B. 单程转化率> 总转化率C. 单程转化率< 总转化率D. 不确定31. 关于中试放大的规模,下列叙述正确的是()A. 比小型试验规模放大50~100倍B. 比小型试验规模放大500~1000倍C. 比小型试验规模放大10~50倍D. 比小型试验规模放大100~500倍32.对于工艺技术尚未成熟或腐蚀性大的车间,年操作时间一般是()A. 330天B. 360天C. 300天D. 200天33. 下列哪种材质适合储存浓硫酸()A. 玻璃钢B. 铁质C. 铝质D. 都可以34. 适合碱性介质反应的反应釜是()A. 搪瓷玻璃B. 铸铁C. 不锈钢D. 都可以35. 针对制药厂排出的“三废”,下列说法正确的是()A. 化学好氧量高B. 生化耗氧量高C. 化学好氧量和生化耗氧量都高D. 化学好氧量和生化耗氧量都不高36. 关于药厂“三废”的论述,正确的是()A. 综合治理“三废”很容易B. “三废”也是一种“资源”,可回收利用C. 仅用物理方法就可彻底治理“三废”D. 生物法可以去除废水中的所有污染物37. 属于第一类污染物的是()A. 硫化物B. 挥发酚C. 总铬D. 氰化物四、简答1. 在进行工艺路线的优化过程中,如何确定反应的配料比?合适的配料比,既可以提高收率,降低成本,又可以减少后处理负担。